Как принимать кларитромицин при хеликобактер до или после еды

Марина Поздееваоб истории одного из величайших открытий XX века

Еще каких‑то 30–40 лет назад диагноз язвенной болезни желудка выбивал почву из‑под ног. Пожизненная диета и бесконечное лечение язвы, которая, несмотря на все ухищрения врачей, прекрасно себя чувствовала в желудке и не собиралась заживать. Сегодня решение найдено. Триумфальное открытие, ставшее ключом к разгадке язвенной болезни, до сих пор придает уверенности ученым. А главное, вселяет надежду тысячам людей, которые ждут новых лекарств от рака, СПИДа и множества других тяжелых заболеваний.

Провизор первой категории и заведующая аптекой. Автор многочисленных работ по фармакологии и фармакотерапии

Язвенная болезнь в мире больших цифр

С каждым годом диагностируется все больше новых случаев заболевания. Медики связывают такую неутешительную тенденцию с широким использованием нестероидных противовоспалительных препаратов, значительно повышающих уязвимость стенки желудка. Однако достижения современной медицины позволяют давать очень благоприятный прогноз при язвенной болезни. А ведь еще в конце прошлого века все было не так однозначно.

Схемы эрадикационной терапии

Препарат	Доза	Кратность применения
Эрадикационная терапия 1 линии (7–10 дней)
ИПП	стандартная доза	2 раза в день
кларитромицин	500 мг
амоксициллин	1г
Терапия 2 линии (10–14 дней) — при неэффективности или непереносимости терапии первой линии
ИПП	стандартная доза	2 раза в день
метронидазол или амоксициллин	500 мг (амоксициллин — 1 г)	3 раза в день (амоксициллин 2 раза в день)
тетрациклин	500 мг	4 раза в день
висмута препарат	120 мг	4 раза в день

Методом проб и ошибок

Долгие годы происхождение язвенной болезни трактовалось неверно. Ложные теории становились крепким основанием для ошибочного лечения, не приносившего ожидаемых результатов. В начале XX века врачи склонялись к мнению, что язвенной болезнью желудка человек расплачивается за нервные потрясения. Основой терапии были диета, исключающая все жареное, острое и пряное, и, разумеется, успокоительные препараты. Неудивительно, что на фоне такого лечения выздоровление было весьма сомнительным исходом.

Чуть позже в возникновении язвенной болезни начинают обвинять злосчастную соляную кислоту. Она и только она объявляется первопричиной заболевания. В привычную схему лечения вносятся соответствующие коррективы: основой противоязвенной терапии становятся антациды. Эти препараты, несомненно, облегчали течение язвенной болезни, однако полного излечения гарантировать не могли. Временная ремиссия, наступавшая после курса эрадикационной терапии антацидами, как правило, заканчивалась рецидивом. И только в начале 80‑х годов забрезжила долгожданная и выстраданная миллионами больных истина.

ОткрытиеHelicobacter pylori

После неудачной попытки заразить хеликобактерной инфекцией поросят Маршалл решился на эксперимент, достойный великих исследователей. Он выпил содержимое чашки Петри, в которой культивировались H. pylori, и приготовился к ожиданию. Ученый надеялся, что через год или чуть больше у него смогут диагностировать язвенную болезнь желудка, и он наконец докажет очевидную причинно-следственную связь. Однако события не заставили себя долго ждать.

Спустя три дня после начала эксперимента мать Маршалла заметила, что у сына стало дурно пахнуть изо рта. Вскоре к симптомам присоединилась тошнота и рвота, а всего лишь спустя восемь дней после отчаянного поступка эндоскопическое исследование подтвердило: в желудке врача начался острый гастрит, а из мазка со слизистой была культивирована H. pylori. На 14‑й день эксперимента Маршалл начал принимать антибиотики. После курса лечения было зафиксировано полное выздоровление.

В 1985 году подробности эксперимента появились на страницах Медицинского журнала Австралии. Кстати, вскоре эта статья приобрела всемирную известность и стала самой цитируемой за всю историю издания. Казалось бы, доказательства очевидны и дело — за малым. Однако до полного признания оставалось еще почти десятилетие.

Препараты для эрадикационной терапии(международные и торговые названия)

Группа	Международное название	Торговое название
антибиотики пенициллины	амоксициллин	Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил
антибиотики макролиды	кларитромицин	лабакс, Клабакс ОД, Кларитромицин-Зентива, Кларитромицин Пфайзер, Клацид, Клацид СР, Фромилид, Фромилид Уно
антибиотики тетрациклины	тетрациклин	Тетрациклин
ингибиторы протонной помпы	омепразол	Зероцид, Лосек, Омез, Омизак, Ортанол, Ромесек, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Цисагаст
	лансопразол	Ланзабел, Ланзап, Ланзоптол, Ланцид, Лоэнзар-сановель, Эпикур
	рабепразол	Берета, Золиспан, Зульбекс, Нофлюкс, Онтайм, Париет, Рабелок, Хайрабезол
	пантопразол	Зипантола, Контролок, Кросацид, Нольпаза, Пантаз, Панум, Пептазол, Пиженум-сановель, Пулореф, Санпраз, Ультера
	эзомепразол	Нексиум, Нео-зекст, Эманера
противомикробные и противопротозойные средства	метронидазол	Клион, Метрогил, Метронидазол, Трихопол, Флагил, Эфлоран
гастропротекторы	висмута трикалия дицитрат	Де-Нол, Новобисмол

Борьба за признание

Только в 1994 году Национальные институты здравоохранения США документально подтвердили тесную связь между H. pylori и язвенной болезнью и рекомендовали лечить ее с помощью антибиотиков. Тем не менее в 1995 году большинство больных язвой желудка по‑прежнему получали антисекреторную терапию, и лишь 5 % счастливчиков встречали врачей, которые назначали антибиотики.

В том же 95‑м Американский фонд здравоохранения провел крупный опрос среди людей, страдающих язвенной болезнью. Результаты были впечатляющими. Спустя более чем 10 лет после открытия H. pylori 90 % пациентов не имели понятия о том, что истинной причиной их заболевания была инфекция, и винили во всем стрессы и слабые нервы.

В 1996 году Американское агентство по контролю за лекарственными препаратами (FDA) впервые в мире одобрило применение антибиотика для лечения язвенной болезни. Еще через год, в тех же Соединенных Штатах, запускается национальная кампания, цель которой — информировать врачей и фармацевтов о связи между язвенной болезнью желудка и H. pylori. Вскоре весть об абсолютной излечимости прежде довольно тяжелого заболевания разлетелась по странам, городам и весям, и началась новая эпоха в терапии язвенной болезни.

Комбинированные препараты для эрадикационной терапии

Международное название	Торговое название
омепразол+амоксициллин+кларитромицин	Пилобакт АМ
лансопразол+амоксициллин+кларитромицин	Ланцид Кит, Хелитрикс

Сегодня разработано несколько схем эрадикационной терапии хеликобактер пилори, которые подбираются индивидуально. Традиционный антихеликобактерный комплекс включает:

Антибиотик пенициллинового ряда, амоксициллин, и структурно, и по спектру активности очень близок к ампициллину. Амоксициллин стабилен в кислой среде. Препарат ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, действует и местно, и системно после абсорбции в кровоток и последующего проникновения в просвет желудка. H. pylori демонстрирует хорошую чувствительность к амоксициллину in vitro, однако для эрадикации бактерии требуется комплексная терапия.

Кларитромицин, 14‑членный макролид, представляет собой производное эритромицина с аналогичным спектром активности и показаниями к применению. Однако в отличие от эритромицина он более устойчив к воздействию кислот и имеет более длительный период полувыведения. Результаты исследований, доказывающих, что схема тройной антихеликобактерной терапии с использованием кларитромицина дает положительный результат в 90 % случаев, привели к широкому использованию антибиотика. В связи с этим в последние годы было зафиксировано увеличение распространенности устойчивых к кларитромицину штаммов H. pylori.

Точкой приложения тетрациклинов является бактериальная рибосома. Антибиотик прерывает биосинтез белка и специфически связывается с 30S-субъединицей рибосомы, исключая добавление аминокислот к растущей пептидной цепи. Тетрациклин доказал in vitro эффективность против H. pylori и сохраняет активность при низком pH.

Терапия ИПП доказала свою эффективность в различных клинических исследованиях. Предполагается, что антисекреторные препараты группы ИПП могут способствовать повышению концентрации антимикробных средств, в частности, метронидазола и кларитромицина, в просвете желудка. ИПП уменьшают объем желудочного сока, вследствие чего вымывание антибиотиков с поверхности слизистой уменьшается и концентрация, соответственно, увеличивается. Кроме того, снижение объема соляной кислоты поддерживает стабильность антимикробных препаратов. Различные ИПП не отличаются по эффективности.

H. pylori, как правило, очень чувствительны к метронидазолу, эффективность которого не зависит от pH среды. После перорального или инфузионного применения в желудочном соке достигаются высокие концентрации препарата, что позволяет достичь максимального терапевтического эффекта. Метронидазол приводит к потере спиральной структуры ДНК H. pylori, в результате чего происходит поломка в ДНК и бактерия погибает.

Висмут стал одним из первых препаратов для эрадикации H. pylori. Существуют доказательства, что висмут оказывает непосредственное бактерицидное действие, хотя его минимальная ингибирующая концентрация (МИК — наименьшее количество препарата, ингибирующее рост возбудителя) в отношении H. pylori слишком высока. Как и другие тяжелые металлы, такие как цинк и никель, соединения висмута снижают активность фермента уреазы, который принимает участие в жизненном цикле H. pylori. Кроме того, препараты висмута обладают местной антимикробной активностью, действуя непосредственно на клеточную стенку бактерий и нарушая ее целостность.

Гарантии эффективности — в руках фармацевта?

Эффективность эрадикационной терапии подсчитана и разложена по полочкам. Терапия первой линии успешна более чем в 75 % случаев, а лечение по альтернативной схеме (второй линии) приносит выздоровление 93 % больных. Неудовлетворительный результат лечения объясняется просто: бактерии быстро приспосабливаются к антибиотикам и появляются новые, устойчивые штаммы. Чтобы победить H. pylori, нужно строго соблюдать схему лечения. И недисциплинированный пациент, пытающийся заменить, отменить или отложить прием одного или даже нескольких компонентов эрадикационной терапии, должен знать о поджидающей его опасности.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Одним из источников развития таких болезней, как язва 12-перстной кишки или желудка является бактерия хеликобактер пилори. Живет она в той среде длительный период, не принося вред состоянию здоровья. Но при появлении для нее благоприятных условий она активно распространяется, что приводит к повреждению слизистой оболочки. Эта бактерия считается опасным врагом здоровья, особенно ЖКТ. Как проводится лечение антибиотиками хеликобактер пилори? Какие существуют схемы? Можно ли победить болезнь без антибиотиков? Какую соблюдать диету?

Лечение Хеликобактер Пилори антибиотиками

Бактерия Helicobacter pylori широко распространена, известная, как опасный микроорганизм, которому не страшна соляная кислота. Она провоцирует появление гастродуоденита. Выявлено, что меры борьбы основаны на разных препаратах. Но, большинство антибактериальных лекарств не приносит большой пользы. Не все они проникают под слизистый слой, в котором находится бактерия. При запущенной болезни возможно развитие онкологии. По этой причине важно выяснить, какими антибиотиками лечить Хеликобактер.

Кларитромицин назначается взрослым – 250 мг (1 капсула) два раза в сутки. Пить таблетки от 6 до 14 дней. Если присутствует тяжелая форма заболевания, доза увеличивается до 2 капсул два раза на день. Запивать водой, глотать лекарство независимо от приема еды.

Принимать лекарство необходимо с осторожностью. Беременным можно только в том случае, если польза от лечения превышает риск. Не рекомендуется приписывать детям, у которых выраженные нарушения работы таких органов, как почки или печень. Глотать независимо от

Не рекомендуется в первом триместре беременности. Возможно только в том случае, если без приема лекарств невозможно обойтись и положительный результат превышает риск для ребенка. Не позволяется пить лекарство детям, не достигшим 12 лет. Взрослым – 4 таблетки (500 мг) 1 раз в день. Детям – 50 мг/кг раз в сутки.

Назначается при заболевании острым синуситом, Helicobacter pylori, инфекций, вызванных чувствительными возбудителями к к левофлоксацину. Доза определяется лечащим врачом.

Длительность терапии от недели до двух. Принимать внутрь – 250 – 750 мг раз в день до приема пищи или между ними. Раствор вводится внутривенно, медленно. В течении часа до 500 мг, а 750 мг до полутора часа.

Действует как бактерицидный препарат, повышает уровень устойчивости оболочки желудка к негативному воздействию. Реконструируются функции защиты, предотвращает рецидивы заболевания. Во время приема лучше не употреблять соки, молоко. Курс лечения до двух недель. Для усиления эффекта добавляются антисекреторные таблетки. Но, такого лечения не достаточно, только комбинированное лечение позволяет добиваться излечения в 980% случаев. Поэтому составляется специальная схема лечения хеликобактера антибиотиками +с денолом.

Применять лекартсво 4 раза на день по 500 мг, либо 2 раза по 1000 мг. Есть в виде таблеток или суспензии, всасывается быстро и почти полностью. Прием пищи не зависит от употребления лекарства.

Период выведения равен 8 – 10 часам. Принимать взрослым по 2 таблетки на сутки (500 мг). Детям назначается препарат в зависимости от массы тела (30 мг за 3 приема).

Антибиотик активен, располагается как внутри, так и снаружи клеток. Применяется как для лечения, так и профилактики болезней ЖКТ, при эрадикации бактерии Helicobacter pylori Часто рекомендуется лекарство при неэффективности схем первой и второй линии.

Применяется не зависит от приема пищи. Для взрослых 2 капсулы (300 мг) раз в сутки. После приема хорошо всасывается. Равномерно распределяется в других органах, тканях, накапливается в значительной концентрации внутриклеточно.

Какие еще нужны препараты для лечения Хеликобактер?

Лечение выполняется при помощи антибиотиков. Приписывают их с намерением наименьшего негативного воздействия на организм. Иногда препараты приносят больший вред, чем сама бактерия. В таком случае медикаменты не назначаются. Если есть язвы, а также различные эрозии без антибиотика лечение не принесет пользы. Эффект будет минимальным, а заживление не качественным, даже если дополнительно принимать медикаменты для восстановления стенок пищеварительного органа. Все существующие схемы включают медикаменты, два антибиотика, дополнительно ингибитор протонной помпы. Лечение назначается на две недели. Уже в первый день ощущается улучшение состояния. Но, важно до конца провести курс лечения. В противном случае бактерия привыкают к данному виду антибиотика и придется подбирать иной препарат.

Чтобы предохранить оболочку желудка назначают антациды, ограждая от негативной реакции соляной кислоты после раздражения пищей. Средство простое, эффективное, но антациды (1-го поколения) действуют непродолжительно. Наличие алюминия приводит к запорам. Современные препараты действуют лучше, которые не всасываются, они не влияют на перистальтику. Прием назначается после еды через 1 – 2 часа.

Висмуты - эффективные средства от воспаления, устранения изжоги. Они защищают слизистую, формируя пленку, оказывающую бактерицидное и противовоспалительное действие. Это препараты, используемые комплексно, ликвидируют симптомы и причину. Принимают после еды. Быстро и без негативных последствий приводит в норму ЖКТ.

Миотропный ряд – это спазмолитики, применяющиеся для снятия боли в желудке. Воздействуют на гладкую мускулатуру, уменьшая спазм. Среди них:

Дротаверин (Нош Па);
Спазмалгон;
Комбиспазм;
Реналган.

Ферменты справляются с тяжестью, вздутием и метеоризмом. Прием назначается после плотного обеда. Ускоряют пищеварение, улучшают перистальтику, расщепляют белки, углеводы, жиры.

Обязательно после того, как были использованы антибиотики при хеликобактер, назначаются медикаменты, содержащие полезные бактерии. Каждый вид играет свою роль. Попадая внутрь организма пробиотики восстанавливают микрофлору, запускают механизм возрождения, а также формирования своих лактобактерий.

Самые популярные в аптеках:

Эффективные схемы лечения Хеликобактер Пилори

При переходе болезни желудка в хроническую форму, а также перед назначением лекарств предварительно следует проверить кислотность желудка. Повышенный уровень указывает на большое содержание соляной кислоты. Препараты назначаются с антацидами, игнибиторами протонного насоса. Они нейтрализуют, а также снижают выработку соляной кислоты, защищая стенки желудка.

Хорошо, если применяются препараты, которые еще не назначались для лечения, чтобы данный штамм был чувствительный к лекарству. Второй метод – это применение медикаментов на основе Амоксициллина. Средства с содержанием трикалия дицитрате влияют как бактерицидный препарат. Они стимулируют цитопротекторные механизмы, делают слизистую оболочку устойчивой к негативным воздействиям. Приводят в норму функции ЖКТ, предотвращая рецидивы болезни. Важно следить, чтобы во время приема таблеток на основе висмута в рационе питания не было соков, свежего молока и фруктов.

Существуют стандартные схемы: семидневные, десятидневные, а также двухнедельные.

Первая линия терапии содержит одновременно назначенные средства на одну неделю, которые принимаются 2 раза на сутки:

Омепразол (20 мг);
Ланзопразол (30 мг);
Рабепразол (20 мг);
Эзомепразол (20 мг);
Ранитидин-висмут-цитрат;
Кларитромицин (500 мг);
Амоксициллин (1000 мг).

Вторая ряд терапии на 10 или 14 дней. Назначается:

Ингибитор протонного насоса;
Лосек МАПС,
Ланзоптол,
Париет или Эзомепразол 2 раза на сутки;
Висмут субцитрат по 120 мг 4 раза в день;
Метронидазол по 500 мг (3 раза);
Тетрациклин гидрохлорид (4 раза в сутки).

Посте такой терапии следует продолжать лечение 40 дней. При дуодените и язве желудка полтора месяца. Для этого используется один ингибитор протонного насоса. Это может быть Омепразол или Ланзопразол. Пить 1 – 2 раза на день. Также применяется блокатор Н2 рецепторов гистамина: Фамотидин, Ранитидин 2 раза в сутки.

Как диагностировать заболевание?

При прохождении данной процедуры берется биоптат. Заключается она в гистологическом исследовании, а также проведении уреазного теста, который определяет присутствие бактерии Helicobacter рylori. Если в биоптате есть инфекция, она при помощи реакции расщепления мочевины определяется благодаря бумажном индикатору. Он содержит сложный химический состав, изменяющий цвет при наличии бактерии.

Этот вариант очень удобный, практичный, результат готов через 2 – 3 минуты. Также есть дыхательный тест, применяя который можно по выдыхательному аммиаку обнаружить присутствие бактерии.

Нужна ли гастоскопия на Хеликобактер?

выявления патогенных изменений;
получения образца уже изменённых тканей (биопсия);
проникновения внутрь при остановке кровотечения или удалении полипов.

Благодаря ВЭГДС можно обнаружить:

воспаления: эзофагит, дуоденит, язву;
новообразования (доброкачественные);
опухоли, образовавшиеся в пищеводе, кишечнике;
дефекты анатомии, такие как дивертикулы, стеноз;
заражения инфекцией Хеликобактер Пилори.

Можно выявить паталогические изменения слизистой оболочки при помощи метода хромоэндоскопии.

Как передается Хеликобактер Пилори?

Заразиться Хеликобактер можно через средства личной гигиены, кухонные принадлежности (чашки, стаканы, ложки и пр.), через поцелуй. Бактерия просто проникает в слизистую ЖКТ. Она устойчива к кислоте, воспаляется, развивая гастрит, язвы. Но, многие носители не замечают неприятные признаки. Это говорит о высоком уровне устойчивости к воздействию инфекции.

Лечение Хеликобактер Пилори без антибиотиков: возможно ли?

Исследования показали, что лечение хеликобактер без антибиотиков не даст положительного эффекта. Качественное лечение состоит из трех этапов. Первый ряд схемы приносит пользу. Но если этот метод не эффективен, врачи назначают следующий ряд препаратов. Когда и этот вариант не справился с инфекцией полностью, используются лекарства третьей линии. Схема лечения без антибиотиков не сможет полностью справиться с бактериями. В некоторых случаях приходится подключать четвертый компонент, который оказывает противовоспалительное действие. Хотя они назначаются на втором этапе, все же состав препарата влияет положительно на стенки органа, образовывая защитную пленку. После этого боль утихает, снимается воспаление. Но, кроме этого необходимо не только принимать таблетки, но и вести здоровый образ жизни, правильно питаться.

Диета при Хеликобактер Пилори

Существует рамки диеты, определяющие продукты, которые лучше употреблять, а какие исключать. Отказаться рекомендуется от таких продуктов:

жирные сорта мяса, рыбы;
прожаренная еда в масле;
соления;
консервация;
острые блюда, специи;
грибы;
газировки;
алкоголь;
выпечка;
овощи, раздражающие слизистую;
бобовые;
виноград.

Список запрещающих продуктов большой, но пациенты могут питаться нормально с пользой для своего здоровья. Хлеб употреблять желательно белый, но не свежий. Можно сладкие сухари. Не надо полностью исключать мясо и рыбу, главное подбирать диетические виды и готовить пищу на пару. Бульоны не должны быть жирными. Но, молочные блюда можно готовить любые. Можно молоко, макароны, орехи (грецкие). Чай, не крепкий. Полезный мед, не вредят бананы. Рекомендуется сладкие ягоды и фрукты.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛСР-002475/09-090810

Торговое название препарата: Кларитромицин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Международное непатентованное название: кларитромицин

Состав:
Активное вещество: кларитромицин - 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -33,0 мг, крахмал картофельный — 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 5,4 мг, макрогол 4000 - 1,6 мг, титана диоксид -3,0 мг.

Описание: Таблетки двояковыпуклой формы без риски, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие незначительной шероховатости поверхности.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид
Код ATX J01FA09

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.
Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus; спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.
Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы - более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 м г — 1-3 часа.
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 3-4 и 5-6 часов соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, через ЖКТ-40,2 и 29,1% соответственно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
Инфекции верхних отделов дыхательных путей;инфекции ЛOP-органов (фарингит, синусит);
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, флегмона, рожа);
Одонтогенные инфекции;
Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
Профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD 4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм 3 .
Для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
Первый триместр беременности;
Период лактации;
Порфирия;
Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Беременность и период лактации
Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза - 250 мг каждые 24 часа.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) - 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.
Для профилактики инфекций, вызванных MAC:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) - 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами:
Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней.
Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, изменение цвета языка и зубов; крайне редко -псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах; редко - дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия; полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsade de pointe).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — лейкопения и тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделителъной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; редко - анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: повышение температуры тела, возможно развитие суперинфекции, кандидоза, развитие устойчивости микроорганизмов.

Передозировка
Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.

Читайте также: