Ифосфамид и мелфалан (Алкеран) для химиотерапии рака
Добавил пользователь Дмитрий К. Обновлено: 20.12.2024
Структура ифосфамида напоминает циклофосфамид, с тем исключением, что одна из двух хлорэтильных групп расположена у атома азота, находящегося вне оксазафосфоринового кольца, а другая у кольцевого атома азота. Так же как циклофосфамид, препарат превращается в активную форму при участии Р450 оксидаз печени.
Высвобождающийся при этом акролеин вызывает развитие геморрагического цистита, которое предотвращает месна. К токсическим проявлениям, кроме того, относится неврологический синдром, сопровождаемый сонливостью, спутанностью мыслей и обмороками, особенно у детей и при нарушении функции почек.
Токсические эффекты чаще проявляются при назначении больших доз препарата и при функциональных поражениях печени. Причина этого неизвестна. Период полувыведения препарата из организма составляет около 6 ч. Препарат назначают инфузионно в кратковременном или долговременном режиме.
Схемы назначения варьируют. В процессе лечения необходимо обеспечивать достаточную гидратацию организма. Препарат оказывает токсическое действие на почечные канальцы и гломерулярный аппарат, особенно часто это осложнение проявляется у детей. Миелопоэз подавляется в умеренной степени.
По сравнению с циклофосфамидом, препарат более эффективен при лечении больных с чешуйчатыми карциномами и саркомами. Схемы назначения варьируют от часовой до непрерывной инфузии. Фармакологические обоснования этого отсутствуют. При саркомах положительный эффект достигается при назначении очень больших доз препарата.
Мелфалан (Алкеран) для химиотерапии рака
Мелфалан представляет собой устойчивое соединение из класса алкилирующих агентов, в котором две хлорэтильные группы связаны с остатком фенилаланина. Вначале надеялись, что препарат такой структуры окажется эффективным средством лечения больных меланомой, однако надежда не оправдалась.
Обычно его назначают перорально (например, взрослым в ежедневной дозе 10 мг в течение 7 дней каждые 4-6 недель). Препарат хорошо всасывается и не вызывает нарывов. Период полувыведения мелфалана из организма составляет 90 мин. К числу отдаленных токсических эффектов относится лимфопения и тромбоцитопения, также нередко наблюдается тошнота, рвота и алопеция. Препарат применяется для лечения больных миеломой, реже в случаях рака яичников и молочной железы.
Его эффективность при лечении двух последних видов рака сопоставима с таковой циклофосфамида. При продолжительном непрерывном приеме мелфалана отмечен высокий риск развития миелодисплазии, приводящей к острому лейкозу.
В составе схемы интенсивной химиотерапии больных с солидными опухолями, которым проводится трансплантация стволовых клеток периферической крови, препарат назначается внутривенно.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
-