Прокаинамид и дизопирамид. Этмозин и лидокаин

Добавил пользователь Владимир З.
Обновлено: 09.03.2025

Прокаинамид обладает сходными с хинидином электрофизиологическими и фармакологическими свойствами. Отличия состоят в более быстрой абсорбции при пероральном приеме, а также доступности препаратов для в/в и в/м введения. Его активный метаболит, N-ацетилпрокаинамид, обладает относительно избирательными антиаритмическими свойствами, характерными для класса III. В отличие от хинидина, прокаинамид в США разрешен для лечения только желудочковых, но не наджелудочковых аритмий.

Его применяют в качестве препарата первой линии, нацеленной на подавление и профилактику желудочковой тахикардии, особенно при в/в введении в неотложных случаях. Отсутствуют данные о том, что прокаинамид снижает смертность от фибрилляции желудочков после ОИМ. Необходимость частого введения прокаинамида вследствие его быстрого метаболизма нередко является причиной нарушения пациентом схемы лечения, что может ослабить терапевтический эффект.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ такие же, как при использовании хинидина. Прокаинамид может вызвать лейкопению и агранулоцитоз (иногда приводящий к летальному исходу), поэтому рекомендуется мониторинг числа клеток крови в первые 12 нед терапии. Редко встречаются тромбоцитопе-ния и положительный тест Кумбса. Длительное применение (> 6 мес) ассоциировано с развитием волчаночноподобного синдрома, который отличается от системной красной волчанки лишь отсутствием поражения почек, меньшей тяжестью и более высокой обратимостью.

Дизопирамид, лекарственное средство класса 1а, сходен с хинидином по свойствам и показаниям для применения. Он оказывает особенно выраженные атропиновые эффекты. Антихолинергическое побочное действие включает неясное зрение, сухость во рту и задержку мочи у пожилых мужчин. Преимущество дизопирамида перед хинидином состоит в том, что отсутствует его нежелательное взаимодействие с дигоксином.

Этмозин (известный также как морицизин) относят к антиаритмическим средствам класса 1а. При ежедневном пероральном приеме в дозе 600-900 мг вызывает дозозависимое снижение частых ЖЭС и уменьшает частоту возникновения неустойчивой и устойчивой желудочковой тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца или без таковых. В клинических исследованиях было установлено, что этмозин, подобно дизопирамиду, пропранололу (см. далее) и хинидину, в исследованных дозах обладает антиаритмической активностью, которая сохранялась при длительном применении.

Этмозин может оказаться эффективным в случаях, когда другие антиаритмические средства не дают положительного эффекта, являются непереносимыми и/или противопоказаны. Однако этот препарат не нашел широкого применения.
Лидокаин — прототипичное антиаритмическое средство класса lb. От других представителей этого класса он отличается тем, что предназначен исключительно для в/в введения и поступает в сердце в высоких концентрациях. Быстрый метаболизм лидокаина в печени делает его пероральное применение неприемлемым. Лидокаин мало влияет на нормальную ЭКГ, что характерно для лекарственных средств класса lb.

Его электрофизиологические эффекты избирательно проявляются в случае ишемии миокарда и желудочковой тахикардии. Многие годы его использовали в ранней фазе ОИМ для снижения частоты возникновения фибрилляции желудочков. Однако, несмотря на его способность снижать частоту ЖЭС и даже фибрилляцию желудочков в этих условиях, лидокаин не оказывает благоприятного влияния на выживаемость в отдаленном периоде. При передозировке он действует на нервную систему, вызывая парестезии и судороги. Это особенно опасно для пациентов с гипотензией, у которых ослаблен кровоток через печень, что снижает элиминацию лидокаина. Для безопасного применения лидокаина необходим мониторинг терапии.
Внутривенный способ введения обусловливает использование лидокаина при неотложной помощи, а не в качестве поддерживающей терапии. Также лидокаин используют как местный анестетик.

-