Экстенциллин при лечении сифилиса

В.А. Аковбян, А.А. Кубанова, Л.М. Топоровский, Г.В. Аковбян, Л.Д. Федорова, Р.З. Соркин, Л.Б. Кашина

Центральный кожно-венерологический институт Минздрава РФ, Государственный научный центр антибиотиков Минздрава РФ, Городская клиническая больница N 14 им. В.Г. Короленко, Москва; Мытищинский кожно-венерологический диспансер; Кожно-венерологический диспансер, г. Королев Московской области

История отечественной венерологии таит еще немало нераскрытых и непрочитанных страниц. Нам уже приходилось писать об удивительном парадоксе, когда будучи одними из первооткрывателей бензатин-бензилпенициллина [4, 6], мы предпочли в лечении сифилиса пойти по пути использования так называемых комбинированных антибиотиков и солей тяжелых металлов [3]. В течение почти 40 лет больные сифилисом в России вынуждены были получать явно избыточное по времени и дозам вводимых лекарственных препаратов лечение, включая довольно токсичные соединения висмута и мышьяка . Нам представляется, что глубинными причинами принятия подобного решения были соображения преимущественно идеологического характера: лечение в течение нескольких месяцев и лет казалось более адекватным "наказанием" за легкомысленное поведение, чем несколько инъекций в течение 2 нед [2]. Между тем отечественный бензатин-бензилпенициллин ( бициллин-1 ) продолжал производиться, но самостоятельно не применялся, а использовался в качестве составной части комбинированных антибиотиков - бициллинов-3 и -5.

Однако достижения общественного прогресса носят всеобщий характер и в 1993 г. зарубежный бензатин-бензилпенициллин ( экстенциллин ) производства фирмы RHONE POULENC RORER (Франция) поступил в нашу страну. К настоящему времени прошло уже 5 лет, в течение которых экстенциллин достаточно широко применяется для регулярного лечения больных сифилисом в России, и накопленный материал позволяет подвести некоторые итоги. В соответствии с инструкцией, лечение сифилиса предусматривало введение 2 400 000 ЕД экстенциллина внутримышечно, на курс 1-3 инъекций в зависимости от клинического диагноза.

Нельзя сказать, что реакция специалистов на препарат была однозначной: многими он был встречен с недоверием и скепсисом, что, впрочем, можно было понять - десятки лет творческой деятельности были отданы многокурсовым перемежающимся методам, включавшим водорастворимый пенициллин и соли тяжелых металлов.

Консерватизм в медицине, вообще, является одним из важных механизмов защиты здоровья пациента. Поэтому в подобном отношении врачей-венерологов к новому препарату нет ничего удивительного. Кстати, нечто подобное происходило и в Германии, в которой в свое время также использовались курсовые методы лечения с применением солей тяжелых металлов.

В создавшихся условиях фирма-производитель пошла на единственное правильное решение - выделила средства для проведения фармакокинетических исследований экстенциллина с тем, чтобы убедить медицинскую общественность и специалистов в способности препарата сохранять в крови эффективную концентрацию пенициллина в течение 3 нед после однократного введения.

Исследования фармакокинетики экстенциллина и отечественного бициллина-1 (как препарата сравнения) проводились в клинике - 24 соматических больных и в эксперименте - 30 животных (мыши). Концентрацию бензилпенициллина в сыворотке крови определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии и микробиологическим методом с использованием тест-микроба Bac. subtilis ATCC 6633 [7, 10].

Фармакокинетические профили экстенциллина и бициллина-1, полученные у соматических больных после однократного внутримышечного введения препаратов в дозе 2 400 000 ЕД, представлены на рис. 1 [1].

Как видно на рис.1, различия в значениях максимальной концентрации пенициллина для сравниваемых препаратов довольно существенны. После их введения величина этого показателя для бициллина-1 превышала таковой для экстенциллина через 1 ч в 3,2 раза, через 3 ч - в 2,4 раза, через 5 ч - в 2,35 раза и т.д. Однако скорость снижения концентрации пенициллина в течение суток в случае введения бициллина-1 происходит значительно быстрее (в 3,3 раза), чем после экстенциллина (в 1,3 раза). Выравнивание концентраций пенициллина в сыворотке крови после введения обоих препаратов наступило лишь через 110-120 ч.

В дальнейшем снижение концентрации пенициллина после введения бициллина-1 происходит значительно быстрее, чем после введения экстенциллина: через 10 дней после введения первого препарата в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика, в то время как после введения той же дозы экстенциллина концентрация бензилпенициллина на трепонемоцидном уровне (0,018 мкг/мл) сохранялась в крови в течение 21-23 дней.

Экспериментальные исследования подтвердили точно такой же порядок распределения фармакокинетических профилей обоих препаратов (рис.2). Естественно, что в связи с разными уровнями обмена веществ величины концентраций пенициллина в сыворотке крови человека и животного будут различными. Однако проведенные исследования убедительно свидетельствуют, что данный порядок распределения концентрации пенициллина после введения дюрантных антибиотиков имеет универсальный характер и мало зависит от свойственных человеку привходящих моментов.

Поскольку считается, что при ранних манифестных формах продолжительность лечения должна быть не менее 10 циклов размножения бледной трепонемы (т.е. около 330 ч) [5], а при ранних скрытых формах - 20-22 циклов [9, 11], то с учетом длительности сохранения в крови трепонемоцидной концентрации пенициллина после однократной инъекции экстенциллина была применена следующая методика лечения больных: больным первичным серонегативным сифилисом препарат вводился внутримышечно однократно в дозе 2 400 000 ЕД; при первичном серопозитивном, вторичном свежем и рецидивном сифилисе - в дозе 2 400 000 ЕД дважды с интервалом 1 нед; часть больных вторичным рецидивным сифилисом (82) получили три инъекции экстенциллина по 2 400 000 ЕД с интервалом 1 нед; при скрытом раннем сифилисе - по 2 400 000 ЕД трижды с интервалом 1 нед.

Бициллин-3 вводили в дозе 1 800 000 ЕД 1 раз в 3-4 дня, при первичном и вторичном свежем сифилисе проводилось 7 инъекций в течение 24 дней, на курс 12 600 000 ЕД. При вторичном рецидивном и раннем скрытом сифилисе проводилось 14 инъекций в течение 48 дней, на курс 25 200 000 ЕД.

Бициллин-5 вводили по 1 500 000 ЕД 1 раз в 4-5 дней, при первичном и вторичном свежем сифилисе проводилось 7 инъекций, при вторичном рецидивном и раннем скрытом - 14 инъекций.

Всего под наблюдением находилось 537 больных сифилисом, получавших экстенциллин, и 120 больных, получавших бициллины-3 и -5 (группа сравнения). Возраст больных основной группы колебался от 16 до 57 лет, группы сравнения от 16 до 52 лет. В основной группе мужчин было 286, женщин - 251, в группе сравнения - 63 и 57 соответственно. По диагнозам больные распределялись следующим образом: первичный серонегативный - 14 больных, серопозитивный - 183, вторичный свежий - 86, рецидивный - 114, скрытый ранний - 140. В группе сравнения: первичный серопозитивный - 31, вторичный свежий - 14, рецидивный - 15, скрытый ранний - 60 больных.

У 35% больных первичным и вторичным свежим сифилисом шанкры были одиночными, у 65% множественными. Эрозивных шанкров было 195, язвенных - 383, смешанных - 57, гангренозных - 11, индуративный отек - 2, шанкр амигдалит - 1. Осложнения в виде фимоза, баланита и баланопостита наблюдались у 11 больных, парафимоза - у 7. У подавляющего большинства пациентов наблюдалась генитальная локализация шанкров, лишь у 3 больных шанкры располагались экстрагенитально: на кончике языка, на миндалине и в виде амигдалита. У больных группы сравнения, получавших бициллины-3 и -5, эрозивные шанкры составили 53%, язвенные 47%. Экстрагенитальное расположение шанкров наблюдалось у 7 больных: у 2 - на верхней губе, у 2 - на твердом небе, у 1 - амигдалит, у 1 - на подбородке и у 2 - в области анального кольца. Одиночные шанкры были у 38% больных, множественные - у 62%.

Генитальные шанкры у мужчин располагались в области внутреннего листка крайней плоти, на головке полового члена, в области уздечки, на коже полового члена. У женщин наиболее частой локализацией являлась область задней спайки, большие и малые половые губы, шейка матки (у 15).

У 94% больных первичным сифилисом наблюдался регионарный склераденит, чаще (55%) двусторонний, реже левосторонний (35%) и правосторонний (10%). Полиаденит встречался у половины больных вторичным свежим сифилисом, регионарный склераденит у них наблюдался в 25% случаев, а у остальных пациентов увеличения лимфоузлов вообще не отмечалось.

В группе сравнения у больных первичным сифилисом регионарный (паховый) склераденит встречался у 93,5%, двусторонний - у 71%, левосторонний - у 13%, правосторонний - у 10%, подчелюстной - у 6%.

Проявления вторичного периода сифилиса носили самый разнообразный характер. Розеолезная сыпь имела традиционную локализацию и располагалась на боковых поверхностях туловища и коже живота у 158 больных. Папулезные элементы располагались на коже туловища у 45 больных, на подошвах и ладонях - у 55, на волосистой части головы - у 6, на коже и слизистых гениталий - у 129, на слизистой полости рта - у 32, в области ануса ( широкие кондиломы ) - у 21 больного. Специфическая ангина и ларингит наблюдались у 41 пациента, мелкоочаговая и диффузная алопеция - у 9. В группе сравнения наряду с указанными выше проявлениями у 2 больных наблюдалась лейкодерма .

После начала лечения исчезновение бледной трепонемы с поверхности шанкров происходило в течение 6-8 ч после первой инъекции экстенциллина, тогда как в группе сравнения - через 7-9 ч. Реакция обострения Яриша-Герксгеймера наблюдалась у 95% больных первичным, у 97% больных вторичным свежим, у 84% больных вторичным рецидивным и у 27% больных скрытым ранним сифилисом. Кроме температурной реакции больные предъявляли жалобы на слабость, недомогание, сильный озноб, головную боль различной локализации и интенсивности, боли в суставах, мышечное напряжение, иногда онемение в конечностях. Указанные проявления наблюдались в различных сочетаниях и, в целом, не отличались от таковых у больных, получавших бициллины-3 и -5.

Эволюция клинических проявлений заболевания под влиянием проводимого лечения происходила в следующие сроки (см. таблицу ).

Сроки (в днях) разрешения сифилидов под влиянием лечения
Диагноз	Kлинические проявления	Экстенциллин	Бициллин-3,-5
Сифилис первичный	Шанкр эрозивный	4-10 (7)	4-7 (5,5)
	" язвенный	8-14 (11)	7-11 (9)
	" гангренозный	13-15 (14)	-
	Склераденит	15-35 (25)	15-45(30)
Сифилис вторичный свежий	Шанкр эрозивный	3-9 (6)	5-10 (7,5)
	" язвенный	7-12 (9,5)	8-14 (11)
	Розеола	2-8 (5)	4-8 (6)
	Папулы туловища	5-14 (11)	8-12 (10)
	" ладоней и подошв	10-18 (14)	10-20 (15)
	" гениталий	8-14 (11)	-
	Ангина, ларингит	6-10 (8)	5-8 (6,5)
	Склераденит	14-25(19,5)	20-28 (24)
Сифилис вторичный рецидивный	Розеола	3-8 (5,5)	6-12 (9)
	Папулы:
	туловища	6-16 (11)	8-16 (12)
	ладоней и стоп	14-20 (17)	15-22 (18,5)
	гениталий	6-14 (10)	8-12 (10)
	полости рта	6-8 (7)	9-14 (11,5)
	волосистой части головы	8-10 (9)	14-16 (15)
	Широкие кондиломы	6-14 (10)	8-12 (10)
	Ангина, ларингит	8-12 (10)	9-15 (12)
	Алопеция(диффузная)	35-50 (42)	48-60 (54)
	Лейкодерма	28-35(32)	-
	Полиаденит	30-48 (39)	26-48 (37)
Примечание. В скобках - средние данные.

Изучение серологических реакций у больных после лечения экстенциллином показало, что негативация КСР у пациентов с первичным серопозитивным сифилисом в сроки до 3 мес наступила у 81,5% (в группе сравнения у 73%), полная негативация серореакций у этой группы больных наступила через 6 мес, тогда как при лечении бициллинами к этому сроку негативация наблюдалась у 84% больных, а полная негативация лишь к концу года.

У больных вторичным свежим сифилисом, получивших лечение экстенциллином, негативация серореакций в течение 3 мес наступила у 60% (в группе сравнения у 45%). Через 6 мес у больных основной группы КСР негативировались у 94,4%, в группе сравнения - у 71,4%. К концу года у больных обеих групп наблюдалась полная негативация серологических реакций.

При вторичном рецидивном сифилисе негативация серологических реакций после лечения экстенциллином наблюдалась через 3 мес у 31,2% больных, а после лечения бициллинами - у 20%, через 6 мес - соответственно у 81,2 и 66,7%, к концу года - у 97 и 93,5%, через 2 года - у 99 и 97%.

У больных ранним скрытым сифилисом, леченных экстенциллином, негативация серореакций через 3 мес наблюдалась у 8,5% (в группе сравнения - у 3,3%), через 6 мес - соответственно у 31 и 10%, через год - у 64 и 58,3%. Через 2 года степень негативации КСР в обеих группах была одинаковой у 81%, через 4 года в основной группе - у 91,5%, а в группе сравнения - у 96,6%. За указанный период из основной группы выпали из наблюдения 5 больных, у 7 пациентов отмечается уменьшение позитивности КСР.

Под наблюдением находилось также 14 беременных: 3 получили превентивное лечение, 4 - со вторичным свежим (срок беременности 14-16 нед) получили экстенциллин по 2 400 000 ЕД 3 раза; 4 - со вторичным рецидивным (срок беременности 11-26 нед), из них 1 женщина сделала аборт, а 3 получили основное лечение экстенциллином по 2 400 000 ЕД 3 раза и дополнительное лечение в сроки беременности 26-28 нед в тех же дозах; 3 - с ранним скрытым сифилисом (срок беременности 11-20 нед), из них две сделали аборт, одна получила основное и профилактическое лечение по той же схеме, что и при рецидивном сифилисе. Все женщины, получившие по поводу сифилиса лечение, родили детей без каких-либо клинических признаков заболевания, из них у 4 КСР были отрицательными, у - 4 слабоположительными (2+), через 3 мес серореакции у них стали отрицательными.

Реинфекция была зарегистрирована у 10 (1,8%), серорецидив - у 2 (0,3%) больных рецидивным сифилисом.

Таким образом, пятилетний опыт применения бензатин-бензилпенициллина (экстенциллина) свидетельствует о его высокой эффективности у больных манифестными и ранними скрытыми формами сифилиса. Об этом же свидетельствуют и данные зарубежных авторов [12, 13]. Вопрос о дозировках препарата, по-видимому, еще не нашел своего окончательного разрешения. Для этого необходимо проведение мультицентровых рандомизированных исследований, что связано с определенными финансовыми расходами.

Что касается лечения беременных, то наши наблюдения свидетельствуют об эффективности экстенциллина и в этом случае, хотя есть мнение о предпочтительности прокаин-пенициллина [8].

В целом применение высокотехнологичных бензатин-бензилпенициллинов уже сыграло свою положительную роль в условиях сложившейся в России ситуации с заболеваниями, передаваемыми половым путем и сифилисом в особенности. Появление этих препаратов явилось положительным стимулом для модернизации схем лечения отечественными бициллинами и пересмотра технологии их изготовления в будущем.

Вестник дерматологии и венерологии, N 4-1998, стр. 61-64.

1. Аковбян В.А. Фармакокинетические исследования и результаты клинического изучения экстенциллина. Дискуссия. М 1994;7- 10.

2. Аковбян В.А., Прохоренков В.И. Болезни, передаваемые половым путем: уроки прошлого и взгляд в будущее. Вестн дерматол 1995;3:16-19.

3. Аковбян В.А., Федорова Л.Д. Размышления о бензатин-бензилпенициллине. Заболевания, передаваемые половым путем. 1995;3:33-37.

4. Ермольева З.В., Лазарева Е.Н., Березина Е.К. и др. Бициллин (N,N'-дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина). Антибиотики 1956;1:37-41.

5. Зенин Б.А. Теоретическое обоснование лечения больных ранним сифилисом водорастворимыми солями пенициллина в течение 16 дней. В кн.:Клиника, патогенез, лечение и профилактика сифилиса. Горький 1983;71-80.

6. Иоффе И.С., Сухомлинов Ф.К. Синтез N,N'-дибензилэтилендиамина и получение бициллина. В кн.: Антибиотики, их свойства и применение в медицине. Л 1958;9-17.

7. Кубанова А.А., Фомина И.П., Кулешов С.Е. и др. Концентрация пенициллина в сыворотке крови после однократного введения экстенциллина (бензатин-пенициллина G). Актуальные проблемы дерматологии и венерологии. Екатеринбург 1994;45-46.

8. Лосева О.К., Клусова Е.В. Опыт применения прокаин-пенициллина при ранних формах сифилиса. Вестн дерматол 1998;1:42- 44.

9. Таумин М.Р. Комплексное лечение больных вторичным рецидивным и ранним скрытым сифилисом (клинико-иммунологические исследования): Дис. . канд.мед.наук. 1987;155.

10. Федоров Л.Д. Бензатин-бензилпенициллин (экстенциллин) в лечении ранних форм сифилиса: Автореф. дис. . канд.мед.наук. М 1986.

11. Фриго И.В. Усовершенствование укороченных методов лечения сифилиса на основе изучения динамики иммунного статуса и факторов неспецифической защиты больных: Дис. . канд. мед.наук. Горький 1985;278.

12. Fiumara N. Treatment of primary and secondary syphilis: serologic response. J Am Acad Dermatol 1986;14:3:487-491.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.

Фармакологическое действие

Блокирует синтез основного структурного компонента оболочки чувствительных микроорганизмов ( в т.ч. стрептококка A и трепонемы).

Фармакокинетика

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. C_max достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД у 89–97,4% больных наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости — полное, в ткани — очень слабое. Связывание с белками плазмы 40–60%. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Преодолевает плацентарный барьер, проникает в молоко матери.

Показания препарата Экстенциллин ®

Сифилис, ревматизм (профилактика).

Противопоказания

Побочные действия

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция, аллергические реакции (повышение температуры, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, предварительно растворив порошок в воде для инъекций. Для профилактики ревматизма взрослым вводят каждые 15 дней по 2400000 ЕД, детям (в зависимости от возраста) — по 600000–1200000 ЕД. Для лечения сифилиса — каждые 8 дней по 2400000 ЕД. Инъекции повторяют 2–3 раза.

Меры предосторожности

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.

Условия хранения препарата Экстенциллин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экстенциллин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
A53.9 Сифилис неуточненный	Люэс
	Третичный сифилис
M79.0 Ревматизм неуточненный	Дегенеративное ревматическое заболевание
	Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
	Дегенеративные ревматические заболевания
	Локализованные формы ревматизма мягких тканей
	Ревматизм
	Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
	Ревматизм суставной и внесуставной
	Ревматическая атака
	Ревматические жалобы
	Ревматические заболевания
	Ревматические заболевания межпозвоночного диска
	Ревматическое заболевание
	Ревматическое заболевание позвоночника
	Ревматоидные заболевания
	Рецидивы ревматизма
	Суставной и внесуставной ревматизм
	Суставной и мышечный ревматизм
	Суставной ревматизм
	Суставной синдром при ревматизме
	Хроническая ревматическая боль
	Хронический суставной ревматизм
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)	Сифилис

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Экстенциллин ®

• П N013932/01

Еще много интересного

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Экстенциллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Extencilline

Код ATX: J01CE08

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)

Производитель: Сандоз (Австрия), Sanofi-Aventis (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Экстенциллин – антибиотик пенициллинового ряда, разрушающийся пенициллиназой.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора: от кремового до белого цвета [600 тыс. или 1,2 млн Международных единиц (МЕ) в стеклянном флаконе объемом 5 мл, либо 2,4 млн МЕ во флаконе объемом 15 мл; 50 флаконов в картонной коробке].

Состав препарата, находящегося в 1 флаконе:

• активное вещество: бензатина бензилпенициллин – 600 тыс., 1,2 или 2,4 млн МЕ (эквивалентно 459 мг, 918 мг и 1836 мг соответственно);
• дополнительные компоненты: натрия цитрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, повидон.

Фармакологические свойства

Бензатина бензилпенициллин – бета-лактамный антибиотик, входящий в группу пенициллинов типа G пролонгированного действия. Вещество проявляет бактерицидный эффект по отношению к чувствительным микроорганизмам, обусловленный ингибированием синтеза структурных компонентов (мукопептидов) клеточной стенки бактерии. Экстенциллин оказывает воздействие на Treponema pallidum и Streptococcus pyogenes, которые возбуждают фрамбезию и сифилис.

После внутримышечного (в/м) введения активное вещество очень медленно гидролизуется, приводя к высвобождению бензилпенициллина. Максимальная концентрация (С_mах) средства отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Благодаря продолжительному периоду полувыведения вещества достигается стабильный уровень его содержания в крови в течение длительного времени. На 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ сывороточная концентрация бензатина бензилпенициллина составляет 0,12 мкг/мл. На 21-й день после инъекции в дозе 1,2 млн МЕ концентрация действующего вещества у 89–97,4% пациентов составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).

Для Экстенциллина характерно полное проникновение в жидкости, очень слабое – в ткани. С белками плазмы связывается на 40–60%. Препарат подвергается незначительной биотрансформации, экскретируется главным образом почками, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком.

Показания к применению

Согласно инструкции, Экстенциллин рекомендован к применению для терапии инфекционных поражений, возбуждаемых чувствительными к бензатина бензилпенициллину бактериями, включая:

• суставной ревматизм в период обострения (профилактика);
• сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами, включая пинту и фрамбезию (лечение).

Противопоказания

Противопоказанием к использованию Экстенциллина является гиперчувствительность к его составляющим, а также к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам и пенициллинам).

Инструкция по применению Экстенциллина: способ и дозировка

Экстенциллин вводят глубоко в/м.

Рекомендуемый режим дозирования:

• рецидивы суставного ревматизма (в целях профилактики): каждые 15 дней взрослым 1 введение в дозе 2,4 млн МЕ, детям (с учетом возраста) – от 600 тыс. до 1,2 млн МЕ;
• фрамбезия и пинта – эндемические трепонематозы (терапия): однократно взрослым в дозе 1,2–2,4 млн МЕ, детям (с весом тела менее 45 кг) – от 600 тыс. до 1,2 млн МЕ;
• сифилис (терапия): взрослым каждые 8 дней 1 введение в дозе 2,4 млн МЕ.

До проведения процедуры лиофилизированный порошок, заключенный во флаконе, следует развести водой для инъекций из расчета 2 мл растворителя на 600 тыс. МЕ препарата. Перед введением раствор требуется тщательно перемешать, прокатывая флакон с препаратом между ладонями рук, и избегая при этом чрезмерного образования пены.

Вводить Экстенциллин в/в недопустимо!

Побочные действия

• пищеварительная система: кандидоз, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции: лихорадка, крапивница, затруднение дыхания, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, отек Квинке; в единичных случаях – анафилактический шок.

К другим редко наблюдаемым на фоне терапии симптомам иммуноаллергического генеза относятся: временное умеренное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит, обратимые тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии (двигательные нарушения, судороги, нарушение сознания).

У детей может отмечаться появление местных эффектов на инъекции Экстенциллина.

Передозировка

Особые указания

При возникновении любой аллергической реакции необходимо незамедлительно прекратить введение препарата и начать соответствующее лечение.

В период терапии Экстенциллином существует угроза развития очень тяжелых аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока), которые могут привести к летальному исходу. Вследствие этого при сборе анамнеза необходимо уделить особое внимание переносимости ранее проводимого лечения препаратами из группы пенициллинов. Если в анамнезе имеются указания на аллергию к последним, использование бензатина бензилпенициллина категорически противопоказано.

Следует также учитывать риск перекрестной аллергии с цефалоспоринами, в связи с чем при наличии аллергических реакций в анамнезе на цефалоспорины применение пенициллинов противопоказано.

Пациентам, соблюдающим гипосолевую диету, необходимо помнить, что в дозе 600 тыс. ME препарата содержится натрий в количестве 5,5 мг или 0,24 ммоль.

Применение при беременности и лактации

Экстенциллин проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Вследствие этого использование препарата во время беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу здоровью плода.

Если назначение антибиотика необходимо в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности рекомендуется снижение суточной дозы Экстенциллина с учетом клиренса креатинина (КК):

• КК менее 10 мл/мин – доза снижается на 50–75%;
• КК 10–50 мл/мин – доза снижается на 25%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании бензатина бензилпенициллина с пробенецидом, аллопуринолом, нестероидными противовоспалительными средствами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином) существует риск конкурентного ингибирования экскреции препаратов из организма.

Аналоги

Аналогами Экстенциллина являются: Бензициллин-1, Бициллин-1, Ретарпен 2,4 и Ретарпен 1,2.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности лиофилизата – 4 года, приготовленного раствора – не более 24 часов при условии хранения в холодильнике.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Экстенциллине

Отзывов об Экстенциллине крайне мало. Пациенты отмечают эффективность препарата при его использовании согласно показаниям к применению, а также удобный режим дозирования и хорошую переносимость терапии. Почти все жалобы пациентов связаны с отсутствием препарата в продаже.

Цена на Экстенциллин в аптеках

Цена на Экстенциллин неизвестна, ввиду того что препарат на данный момент отсутствует в продаже.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Обезболивающие препараты имеются в аптечке практически у каждого. Среди наиболее известных является Найз в форме геля, который помогает справиться с болью и вос.