Калетра и комбивир при вич

В настоящий момент пандемия заболевания, вызываемого новым штаммом коронавируса, все еще набирает обороты. Заболевших все больше, и смертей, к сожалению, тоже. Во многих странах мира объявлен карантин, в некоторых даже введены красный код эпидемиологической опасности и чрезвычайное положение. Специалисты рекомендуют гражданам пребывать в самоизоляции и выходить из дома только в случае крайней необходимости.

Вакцина от нового заболевания еще в стадии разработки, и болезнь очень заразна. Однако не стоит поддаваться паническому настроению. Лекарство от Covid-19 уже найдено, а значит ситуация не безнадежна. В частности, заболевание лечится при помощи препарата для ВИЧ-терапии под названием Калетра.

Но что это за препарат? Какие у Калетры показания к применению? Кому нельзя принимать это лекарство? Есть ли у приема Калетры побочные эффекты? Действительно ли это средство лечит Covid-19? Где и по какой цене можно купить рассматриваемый препарат? Далее вы сможете найти подробный ответ на каждый из этих вопросов.

Для чего нужна Калетра, и что это такое?

Прежде всего следует уточнить, что такое Калетра. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения. Калетра является лекарственным средством, которое базируется сразу на двух активных компонентах.

Таковыми являются Лопинавир и Ритонавир. Данная медикаментозная формула используется для прямого воздействия на РНК-сегменты вируса. Благодаря ингибированию белковых конструкций, патоген перестает активно размножаться. Новые вирионы продуцируются с мутациями, делающие их нежизнеспособными.

Таким образом, для чего нужна Калетра? Препарат необходим для ослабления влияния возбудителя инфекции на организм человека. Вирусная нагрузка сильно уменьшается уже в первые дни приема лекарственного средства. К концу терапевтического курса, в зависимости от заболевания, больной либо полностью выздоравливает, либо его заболевание уходит в стадию ремиссии.

Калетра: показания и противопоказания к применению

В случае приема такого препарата, как Калетра, показания к применению и противопоказания важно учитывать в первую очередь. Лекарственное средство показано к приему при терапии ВИЧ-инфекции и Covid-19.

В свою очередь, принимать Калетру от коронавируса и ВИЧ нельзя следующим категориям пациентов:

• Детям в возрасте до 3 лет
• Больным с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью
• Пациентам, проходящим курс лечения Рифампицином или средствами на основе зверобоя
• Лицам с аллергией на компоненты лекарства

С особой осторожностью принимать лекарство рекомендуется при беременности, лактации и в пожилом возрасте. В любом случае прием Калетры при ВИЧ-терапии или при лечении коронавируса проходит под строгим наблюдением лечащего врача.

Калетра: побочные эффекты

В случае применения Калетры, побочные эффекты могут быть следующими:

• Аллергическая сыпь
• Диарея, рвота, тошнота
• Расстройства ЖКТ
• Мигрени и головные боли
• Резкое снижение веса (истощение жировой клетчатки)
• Слабость, астения
• Проблемы со сном, бессонница

При появлении более серьезных симптомов нужно прекратить прием таблеток и обратиться к врачу.

Действительно ли препарат эффективен при коронавирусе?

С самого начала пандемического периода, в связи с патологической активностью коронавируса, начались разработки новых и тестирование старых противовирусных препаратов в качестве лекарства от болезни. В числе наиболее эффективных лекарственных средств оказалась и Калетра.

Опыты показали, что ингибирующее воздействие Лопинавира и Ритонавира обеспечивает качественную терапию с высоким процентом выздоровлений. При этом Калетра от коронавируса используется при любом течении заболевания Covid-19. В мире уже зафиксированы случаи излечения тяжелой формы болезни. Таким образом, Калетра, ВИЧ-терапия при лечении коронавируса, действительно очень эффективна.

Где и по какой цене можно купить Калетру?

Итак, мы выяснили, что такое Калетра и для чего она нужна. Но где купить жизненно необходимый препарат, и сколько он стоит? Оригинальное лекарство немецкого производства можно купить в аптеке по специальному назначению врача. Однако этот препарат становится дефицитным. К тому же, его стоимость достаточно высока. Купить ее можно по цене от 8 до 10 тысяч рублей.

К счастью, существует более доступный по цене и не менее качественный аналог. Производится он в Индии, на заводе всемирно известного фармацевтического концерна Natco Pharma. Препарат Lopikast стоит 3 990 рублей, а в плане качества и химического состава не отличается от оригинальной Калетры. Заказать это лекарство от коронавируса в России можно с прямой доставкой и без доплат.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
ламивудин	150 мг
зидовудин	300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолят тип А; кремний коллоидный безводный; магния стеарат
состав оболочки: Opadry белый YS-1-7706-G; гипромелоза; титана диоксид; макрогол 4000; полисорбат 80

в блистерах по 10 шт.; в коробке 6 блистеров.

Описание лекарственной формы

Характеристика

Комбинированное антиретровирусное средство.

Фармакологическое действие

Оба компонента (ламивудин и зидовудин) высоко избирательно ингибируют ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Оба препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфата (ТФ). Ламивудин-ТФ и зидовудин-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность препаратов обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК , в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (у взрослых биодоступность ламивудина — 80–85%, зидовудина — 60–70%). После приема внутрь C_max достигается через 0,75 и 0,5 ч и составляет 1,5 и 1,8 мг/мл соответственно. Проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость. Через 2–4 ч после перорального приема отношения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в сыворотке крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно. Ламивудин ( T_1/2 — 5–7 ч) выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде.

При почечной недостаточности концентрации ламивудина и зидовудина в крови повышены вследствие замедления их элиминации. При печеночной недостаточности может отмечаться кумуляция зидовудина в результате замедления связывания его с глюкуроновой кислотой.

Клиническая фармакология

Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает количество ВИЧ−1 в организме и увеличивает число клеток CD4+. Ламивудин в комбинации с зидовудином, а также терапия, включающая наряду с другими препаратами ламивудин и зидовудин, значительно снижают риск прогрессирования заболевания и летального исхода.

Показания препарата Комбивир

ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (содержание клеток CD4+ мм 3 ).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень нейтропении (число нейтрофилов 9 /л) или анемии (уровень гемоглобина ВИЧ , очевидно, превышает опасность, связанную с побочными эффектами этих препаратов.

Побочные действия

Препарат может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из его ингредиентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 или в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).

Со стороны нервной системы: часто— головная боль; очень редко— парестезии, имеются сообщения о периферической нейропатии (связь с терапией ламивудином не ясна).

Со стороны органов ЖКТ : иногда— тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; редко— панкреатит (связь с терапией ламивудином не установлена); повышение уровня сывороточной амилазы.

Гепатобилиарные нарушения: иногда— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Со стороны кожных покровов: часто— сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— артралгия, мышечные поражения; редко— рабдомиолиз.

Прочие: часто— усталость, общее недомогание, лихорадка.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто— анемия (может требовать переливания крови), нейтропения и лейкопения. Возникают при использовании высоких доз зидовудина (1200–1500 мг в сутки), у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (особенно при сниженном костномозговом резерве до начала лечения) и у пациентов с числом клеток CD4+ менее 100 в 1 мм 3 . Некоторым пациентам необходимо снижение дозы зидовудина или отмена его. Нейтропения возникает чаще у тех пациентов, у которых число нейтрофилов, уровни гемоглобина и уровни витамина В₁₂ в сыворотке снижены в момент начала лечения зидовудином; иногда— тромбоцитопения и панцитопения (с гипоплазией костного мозга); редко — эссенциальная апластическая анемия; очень редко— апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ: редко— молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксии, анорексия. Перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).

Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— головокружение; редко— бессонница, парестезии, сонливость, снижение умственной активности, судороги; тревога и депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко— кардиомиопатия;

Со стороны дыхательной системы грудной клетки и средостения: иногда— одышка; редко— кашель.

Со стороны органов ЖКТ : очень часто— тошнота; часто— рвота, боль в животе и диарея; иногда— метеоризм; редко— пигментация слизистой оболочки рта, изменение вкусовых ощущений и диспепсия, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения: часто— повышение уровней печеночных ферментов и билирубина; редко— такие поражения печени как тяжелая гепатомегалия.

Со стороны кожных покровов: часто— пигментация ногтей и кожи, крапивница и потливость; редко— сыпь и зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— миалгия; иногда— миопатия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко— учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко— гинекомастия.

Прочие: часто— общее недомогание; иногда— лихорадка, генерализованная боль и бронхиальная астма; редко— озноб, боль в груди и гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Комбивир может вступать в любые взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов. Вероятность метаболических взаимодействий с ламивудином невелика, т.к. только небольшая часть введенного препарата подвергается метаболизму и связывается с белками плазмы, а препарат почти полностью выводится почками. Зидовудин тоже в небольшой степени связывается с белками плазмы, но элиминируется преимущественно посредством печеночного метаболизма до неактивного глюкуронида.

Взаимодействия с участием ламивудина

Одновременный прием ламивудина (в терапевтических дозах) и триметоприма (одного из компонентов препарата ко-тримоксазол) приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме на 40% (пациентам с нормальной функцией почек индивидуального подбора дозы ламивудина не требуется). Ламивудин не влияет на фармакокинетику ко-тримоксазола.

Взаимодействия с участием зидовудина

Одновременный прием зидовудина и ламивудина приводит к повышению на 13% времени воздействия зидовудина и к увеличению на 28% его максимальных концентраций в плазме (такое повышение не представляет опасности для пациентов). Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

При сочетанном применении зидовудина и фенитоина у некоторых пациентов снижается концентрация фенитоина в крови, а в одном случае — отмечено повышение концентрации фенитоина. Необходимо контролировать концентрации фенитоина в крови у пациентов, которые одновременно принимают Комбивир и фенитоин.

Прием парацетамола на фоне терапии зидовудином сопровождался повышением частоты нейтропении, особенно при длительной терапии. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что парацетамол в изученных дозах не вызывает повышения плазменной концентрации зидовудина и его глюкуронида.

Аспирин, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин и некоторые другие лекарственные препараты могут изменять метаболизм зидовудина в результате конкурентного угнетения образования его глюкуронида или непосредственного подавления метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени. Перед назначением этих препаратов в сочетании с Комбивиром, особенно для длительного лечения, необходимо оценить возможные лекарственные взаимодействия.

Одновременное применение, особенно для острой терапии, потенциально нефротоксичных или миелосупрессивных препаратов (например системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, ко-тримоксазола, амфотерицина, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) также может повышать вероятность проявления побочных эффектов зидовудина. При одновременном назначении Комбивира и любого из этих препаратов следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу одного или нескольких препаратов.

Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина in vitro , поэтому одновременно применять рибавирин и Комбивир не рекомендуется.

Несмотря на прием Комбивира, у некоторых пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, поэтому иногда требуется назначение дополнительной терапии с целью профилактики инфекций. Для такой профилактики применяют ко-тримоксазол, пентамидин в форме аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Ограниченные данные клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии выраженного увеличения частоты побочных эффектов зидовудина при его применении одновременно с этими препаратами.

Пробенецид, по некоторым данным, увеличивает средний T_1/2 зидовудина и площадь под фармакокинетической кривой в результате угнетения образования глюкуронида. В присутствии пробенецида снижается почечная экскреция глюкуронида и, возможно, самого зидовудина.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки.

В тех случаях, когда необходимо снизить или уменьшить дозу Комбивира или отменить один из его компонентов (ламивудин или зидовудин), можно применять отдельные препараты ламивудина (Эпивир ТриТиСи) или зидовудина (Ретровир АЗиТи).

Пациентам с почечной недостаточностью ( Cl креатинина 9 /л) рекомендуется назначать отдельные препараты ламивудина и зидовудина (требуется индивидуальный подбор доз препаратов).

Специфических данных по применению Комбивира у лиц пожилого возраста нет.

Передозировка

Лечение: проведение стандартной поддерживающей терапии, непрерывного гемодиализа (однако соответствующего клинического опыта пока нет). По-видимому, гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении из организма зидовудина, но ускоряют элиминацию его метаболита (глюкуронида).

Меры предосторожности

Следует помнить о возможности взаимодействия Комбивира с другими лекарственными препаратами, особенно с теми, которые выводятся преимущественно почками.

При лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушение функции почек.

При развитии побочных эффектов (появление признаков панкреатита, изменение клеточного состава крови, быстрое нарастание уровня аминотрансфераз, прогрессирование гепатомегалии, метаболический ацидоз неизвестной этиологии и др.) терапию рекомендуется прекратить и назначить отдельно ламивудин или зидовудин. Больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени также следует принимать отдельные компоненты препарата. Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с ко-тримоксазолом при почечной недостаточности, при гепатомегалии, гепатите, запущенном циррозе печени (обусловленным хроническим гепатитом B) или факторах риска, предрасполагающих к ее поражению.

Гематологические осложнения. У пациентов с запущенной клинически выраженной ВИЧ-инфекцией, получающих Комбивир, необходимо проводить тщательный регулярный контроль гематологических показателей (высока вероятность развития анемии, нейтропении и лейкопении (последняя обычно является вторичной по отношению к нейтропении). Указанные гематологические изменения обычно появляются не раньше, чем через 4–6 нед от начала терапии. Частота проведения анализов крови — не реже 1 раза в 2 недели в течение первых 3 мес терапии, а затем — не реже 1 раза в месяц.

У пациентов с ранней стадией ВИЧ-инфекции побочные эффекты со стороны системы крови отмечаются редко. Анализы крови можно делать реже, ориентируясь на общее состояние пациентов, например один раз в 1–3 мес. При снижении уровня гемоглобина более чем на 25% по сравнению с исходным или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным, контроль анализов крови следует проводить чаще.

Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль.

Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время неизвестны.

Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Следует измерять уровни сывороточных липидов и глюкозы крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями.

Комбивир следует применять с осторожностью у пациентов с запущенным циррозом печени, обусловленным хроническим гепатитом В, поскольку в редких случаях возможно развитие обострения гепатита при отмене ламивудина.

Особые указания

Лечение Комбивиром должны проводить врачи, имеющие опыт терапии ВИЧ-инфекции.

Лечение не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых сношениях или переливании инфицированной крови.

Комбивир предназначен только для ВИЧ-больных, является комбинированным противовирусным средством. Обладает большим перечнем возможных побочных эффектов и противопоказаний.

Показания к применению

Медикамент предназначен для лечения ВИЧ-больных в любом возрасте, даже детском. Масса молодого пациента должна начинаться от 14 килограмм, чтобы могли назначать препарат.

Состав препарата

1 таблетка содержит комбинацию активных составляющих: 300 мг зидовудина и 150 мг ламивудина. Вспомогательные компоненты: натрия гликолат крахмала, целлюлоза микронизированная, коллоидный кремний, магния стеарат.

Лечебные свойства

Препарат проявляет антивирусные эффекты. Комбивир состоит из ламивудина и зидовудина – избирательных и действенных противовирусных агентов, которые угнетают действие ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Оба компонента проявляют по отношению друг к другу синергию, так как они взаимно подавляют репликацию вируса. После попадания внутрь клетки, действующие составляющие метаболизируются до трифосфатов. Зидовудин – ТФ и ламивудин – ТФ ингибируют фермент ревертазы ВИЧ. Основное противовирусное воздействие заключается во вхождении в виде монофосфатной формы в ДНК вируса, что разрывает его цепочку и подавляет активность.

Благодаря выраженному синергизму двух активных составляющих, у заболевшего притормаживается резистентность по отношению к комбивиру, особенно у пациентов, которые впервые проходят антиретровирусную терапию. Это делает его удобным в применении, можно использовать как монотерапию, так и в комбинации с другими антивирусными средствами, к примеру, калетрой. Доказано, что медикамент снижает количественное содержание в организме вируса ВИЧ-1, а также увеличивает количество клеток СД4+, которые помогают справляться с заболеванием. При регулярном применении антиретровирусной терапии, развитие ВИЧ сильно уменьшается, и снижается риск смертности.

После перорального применения медикамент хорошо всасывается через ЖКТ. Зидовудин всасывается в среднем на 65%, а ламивудин – на 82%. В крови концентрация первого компонента обнаруживается уже через полчаса, а второго – спустя 45 минут. Оба компонента легко попадают в ткани центральной нервной системы и спинномозговую жидкость. В высокой концентрации оба компонента находятся в ликворе примерно 5 -7 часов подряд. Выводятся в таком же виде, как и попали, преимущественно через почки. Если и больного в анамнезе есть нарушения функций почек, то в плазме крови концентрации веществ повышаются и выводятся из организма дольше. Если у заболевшего есть патологии печени, то зидовудин может накапливаться в организме.

Формы выпуска

Средняя цена в России составляет 3666 рублей за упаковку.

Таблетки в оболочке белого цвета, упаковываются в белые блистеры, по 10 штук в каждом. Всего в 1 пачке содержится 60 таблеток.

Способ применения

Комбивир применяется исключительно в целях борьбы с ВИЧ-инфекцией. Его должен назначать врач, имеющий опыт в лечении заболевших вирусом иммунодефицита человека. Таблетки принимаются перорально, не зависимо от приема пищи, проглатываются целиком, можно запивать водой. Если у заболевшего есть трудности с проглатыванием медикамента, то его можно раздробить на мелкие кусочки или перетереть до порошкообразного состояния. Затем перетертый медикамент добавляется в еду или питье. После смешивания компонентов с едой, следует сразу же их употребить.

Больным с весом от 30 следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки. Если вес тела пациента колеблется в пределах 20 – 30 кг (дети 5-8 лет), то сутра следует выпить половину таблетки, а вечером уже целую. Всего в сумме полторы штуки. При весе 14 – 21 кг следует принимать раз в день по полтаблетки. Если ребенок весит менее 14 кило, то в таком случае подбираются индивидуальные схемы лечения в строгих расчетах дозировки.

Если по каким-то индивидуальным причинам приходится снижать рекомендуемые дозировки медикамента или любого из входящих в него компонентов, то лучше перейти на отдельно взятые медицинские средства. Хорошим заменителем зидовудина является ретровир, который выпускается в пероральной форме – капсулы или порошок, а ламивудина – эпивир, который принимается в порошковой форме или капсульной.

При беременности и грудном вскармливании

В редких случаях беременным в первом триместре может выписываться комбивир, когда действительно тяжелое состояние у больной и потенциальный эффект будет доминировать над возможным вредом от медикамента, наносимым ребенку. Существуют данные, что своевременный прием зидовудина положительно сказывается на беременных в том плане, что снижается риск передачи вирусной инфекции детям. Касательно ламивудина такие данные отсутствуют, поэтому либо предлагают монотерапию первым компонентом, либо назначают использование комбинированного средства в крайних случаях.

Касательно возможных побочных эффектов: новорожденные, которые в период вынашивания подвергались веществам подобного рода, имели повышенные значения сывороточного лактата в организме. В редких случаях возникали судорожные припадки, отставание в развитии от сверстников и неврологические отклонения, которые возникали по невыясненной причине. В любом случае доказано, что дети, чьи матери проходили антиретровирусную терапию в период вынашивания подобными средствами, имели менее развитый ВИЧ, что превышает пользу лечения над возможными побочными явлениями.

Нет данных о влиянии комбивира на фертильность женщины, также действующие компоненты в составе препарата, не оказывают влияния на подвижность сперматозоидов и сам сперматогенез в мужском организме. ВИЧ-положительные женщины, которые недавно родили, не должны кормить младенца грудью, чтобы избежать еще большей вертикальной передачи заболевания. Также сам медикамент легко проникает в грудное молоко, поэтому следует переходить на искусственное вскармливание грудью.

Противопоказания

Нельзя назначать комбивир больным с повышенной чувствительностью либо непереносимостью ламивудина либо зидовудина. Не назначается медикамент при сильно заниженных значениях гемоглобина (любой тип анемии) и нейтропении.

Меры предосторожности

Конкретных отличий в терапии пациентов пенсионного возраста от более молодых не выявлено, но нужно учитывать возрастные изменения данной категории населения и проводить лечение с особой осторожностью. У пожилых лиц возможны нарушения функции почек и печени, сердечно-сосудистой системы, показателей крови. Если клиренс креатинина ниже 50 мл в минуту, то диагностируется почечная недостаточность у ВИЧ-больного, а значит, что дозировки должны назначаться в индивидуальном порядке и по отдельности по компонентам. Такие же советы по дозировке у больных с печеночной недостаточностью.

Если у больного в ходе терапии обнаруживается выраженная нейтропения либо слишком низкие показатели гемоглобина (до 5.59 ммоль на литр), то зидовудин по дозировках строго корректируется, в меньшую сторону. Увы, комбивир имеет фиксированную дозировку в одной таблетке, поэтому следует переходить на отдельный прием по компонентам.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Так как данное лекарственное средство относится к комбинированным, то взаимодействие будет рассматриваться по активным веществам отдельно, потому что у каждого из них оно индивидуальное. Оба вещества метаболизируются в печени и выводятся через почки в практически неизменном состоянии. Они потенциально усиливают действие друг друга, повышая плазменные концентрации и время воздействия на организм. Ниже будут предоставлены примерные комбинации по конкретному веществу, которые параллельно назначать можно, нельзя либо с осторожностью.

Для первого компонента:

Атоваксон тормозит метаболизм активного компонента до глюкуронида, но если диапазон суточной дозировки будет в пределах 500 – 600 мг, то при лечении воспаления легких атоваксоном, шансы малы, что в качестве негативных явлений возникнет увеличение концентрации в плазме крови. Если требуется длительное лечение обоими средствами, то нужно постоянно тщательно контролировать состояние здоровья больного. Антибиотик кларитромицин снижает всасываемость активного компонента, поэтому между приема должен быть интервал минимум в 2 часа.

Фенитоин изменяет свои плазменные концентрации, у некоторых пациентов он понижается, а у других повышается, поэтому требуется контроль над состоянием здоровья пациентов и его содержанием. Рифампицин, пробенецид и ставудин несовместимы при одновременном приеме. Большинство нестероидных противовоспалительных средств и наркотических анальгетиков подавляет процессы глюкуронизации, поэтому совместный прием возможен только в действительно серьезных случаях. Миелосупрессанты и нефротоксические компоненты (интерферон, пентамидин, доксорубицин, амфотерицин) увеличивают шансы возникновения побочных явлений. Нужно постоянно контролировать показатели почечных функций и крови. Дозировки корректируются под определенную ситуацию.

Некоторые пациенты могут заболевать инфекциями даже на фоне антиретровирусной терапии, поэтому требуется прием противомикробных и противовирусных веществ. К примеру, пириметамина, ацикловира, пентамидина, ко-тримоксазола.

Он подавляет эффективность Зальцитабина, поэтому вместе вещества не назначаются. Ко-тримоксазол увеличивает концентрацию в плазме второго действующего компонента на 40%. Если у пациента функции почек не нарушены, то не следует корректировать суточные дозы антиретровирусного вещества. При наличии почечной недостаточности препарат применяется с осторожностью, дозировки корректируются.

Побочные эффекты

Негативные явления возникают нередко, но следует рассматривать их не в совокупности из-за комбинированного действия, а по отдельности, потому что они отличаются у рабочих веществ.

Для первого компонента характерны:

Со стороны центральной нервной системы: мигрень, подавленное эмоциональное состояние, повышенный уровень тревожности, головокружение, нарушения сна либо повышенная сонливость, судорожные реакции, снижение умственных способностей, парестезии.

Кровь и лимфа: лейкопения, пониженные показатели гемоглобина из-за анемии, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, апластическая. Обычно такая симптоматика развивается при приеме дозировок в пределах 1.2 – 1.5 грамм в сутки, особенно если у больного последняя стадия болезни и показатели клеток СД4 ниже 100 на мм3. Если возникают тяжелые негативные явления, то доза снижается, а то и вовсе отменяется препарат и заменяется аналогом.

Влияние на метаболические процессы: потеря аппетита, повышение показателей лактата в венозной крови, ацидоз, увеличение либо изменение распределения подкожного-жирового слоя.

Сердечно-сосудистая система: проявления кардиомиопатий.

Дыхание: кашель либо отдышка.

Желудок и кишечник: боль в желудке, искажение вкусов, тошнота, рвота, понос, вздутие, панкреатит, диспетические явления.

Печень и желчный пузырь: повышение показателей ферментов, повышение билирубина, печеночные патологии.

Кости и мышцы: миалгия, мышечные боли.

Со стороны кожных покровов: пигментация ногтей и тела, высыпания и чесотка, потливость, крапивница.

Мочеполовая сфера: частые позывы в туалет и разрастание железистой ткани груди.

Другие негативные явления: плохое самочувствие, боль в теле и грудной клетке, повышение температуры тела, астенический синдром, гриппозное состояние, озноб.

Центральная нервная система – мигрень, парестезии, нейропатия.

Лимфа и кровь: нейтропения, понижение показателей гемоглобина, тромбоцитопения, эритроцитарная аплазия.

Метаболизм: ацидоз кисломолочный, повышенное количество лактата в венозной крови.

Желудок и кишечник: рвота и рвотные позывы, понос, боли в желудке, повышение показателей фермента амилазы, воспаление поджелудочной железы, изменение распределения жировых отложений и ожирение.

Печень и желчный пузырь: высокие показатели печеночных проб – АСТ и АЛТ.

Кожа: облысение и высыпания.

Кости и мышцы: нарушения функций мышц, разрушение мышечных тканей, воспаление и боль в суставах.

Другие: упадок сил, плохое самочувствие, снижение работоспособности.

Передозировка

Конкретных описанных случаев передозировки нет, а клинические испытания при повышенных дозах не проводились. Все негативные побочные эффекты, связанные с приемом лекарства, указывали на развитие негативных реакций из-за индивидуального влияния действующих средств, а не по причине завышенных доз. Специфического антидота на сегодняшний день не существует, поэтому если возникли токсические поражения, то можно прибегнуть к гемодиализу и перитонеальному диализу.

Условия и срок хранения

Комнатная температура до 30 градусов тепла, не более двух лет с даты изготовления.

Аналоги

Глаксо Веллкам оперейшн, Великобритания

Средняя стоимость в России – 3004 рубля за упаковку.

Зеффикс – монопрепарат, применяющийся в составе антиретровирусной терапии. Состоит из первого составляющего аналога – комбивира. Этот противовирусный медикамент при монотерапии используется для борьбы с вирусом гепатита В, для лечения ВИЧ-инфицированных больных необходим комплексный подход в лечении с включением еще дополнительных антивирусных лекарств. Выпускается зеффикс в таблетированной форме, в одной упаковке содержится 28 штук. Таблетки выпуклые с обеих сторон и имеют продолговатую капсуловидную форму. Перечень побочных эффектов у лекарства небольшой для лиц с вирусным гепатитом, что делает его практически хорошо переносимым для большинства больных. Так как лекарство обладает низкой токсичностью, то даже в высоких дозах не оказывает негативного влияния.

Плюсы:

• Хорошая переносимость
• Эффективность.

Минусы:

• Дорого стоит
• Не для всех подходит.

ООО Фармпроект, Россия

Средняя стоимость – 380 рублей за одну упаковку.

Рибавирин – противовирусное лекарство широкого спектра назначения, подходит для терапии гемморагических лихорадок, вирусного гепатита В, лихорадки Ласса. Обычно не назначается в качестве монопрепарата, подходит для комплексной терапии у взрослых. Выпускается в капсулированной и таблетированной форме, а также бывает в виде порошка для разведения. Имеет большой перечень возможных негативных последствий применения и достаточное количество противопоказаний.

Плюсы:

• Относительно недорогое лекарство
• Многим помогает в терапии ВИЧ (комплексный подход).

Минусы:

• Много побочных эффектов
• При передозировке возрастает риск возникновения побочных реакций.

КРКА, Словения

Средняя стоимость в России – 480 рублей за упаковку.

Виролекс – это иностранный и несколько дорогой полный аналог популярного противовирусного лекарства – ацикловира. Ацикловир назначается при наличии опоясывающего лишая, герпеса Зостера, герпетических высыпаний на коже на фоне простудных заболеваний и цитомегаловируса человека. Виролекс выпускается в таблетированной форме, в виде лиофилизата для приготовления инфузионных растворов, крема для наружного применения и глазной мази. Чаще всего виролекс назначается при наличии генитальной формы герпевируса, опоясывающего лишая и ветряной оспы. Может назначаться и при ВИЧ-заболевании, но в том случае, если пациент страдает от герпетических высыпаний.

Плюсы:

• Эффективность
• Многими пациентами хорошо переносится, так как является качественным дженериком.

Минусы:

• Высокая стоимость продукта
• Обладает достаточным количеством возможных побочных эффектов.