Ампициллин от стафилококка беременным

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, C_max достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

В период беременности будущая мама должна особенно заботиться о своём здоровье, чтобы выносить и родить крепкого ребёнка. От заболеваний не застрахован никто, а для эффективного лечения врач может прописать антибиотик. Одним из таких препаратов является ампициллин. Его разрешается принимать в любом триместре, но в первом и третьем нужно отнестись к лекарственному средству с особой осторожностью. Использовать антибиотик допускается под контролем врача, соблюдая дозировку. Только так можно избежать побочных эффектов и не навредить здоровью.

Об Ампициллине

Ампициллин – антибиотик обширного спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидный эффект, подавляя синтез клеточной стенки бактерии.

Назначают при воспалениях дыхательных путей, мочеполовой системы, пищеварительных органов. Используют в том случае, если болезнь была вызвана такими бактериями, как кишечная палочка, стрептококки, стафилококки, сальмонелла, шигелла и другими чувствительными видами к ампициллину. Активно применяется для пациентов с пневмонией, коклюшем, пиелонефритом и брюшным тифом. Выпускается лекарство в виде капсул, таблеток и порошка для суспензий.

В состав входят следующие вещества:

Ампициллин
Коллоидный диоксид кремния
Карбоксиметилцеллюлоза натрия
Понсо 4R
Безводный цитрат натрия
Бензоат натрия
Сахароза.

Его не рекомендуется принимать людям с повышенной чувствительностью к веществам в составе, с почечной недостаточностью, с недугами ЖКТ в анамнезе, с инфекционным мононуклеозом, с лимфолейкозом. Остальным следует придерживаться дозировки, которую установит врач.

Использование при беременности

Многие люди считают антибиотики опасными для здоровья, особенно для будущей матери. Но серьёзные заболевания нанесут куда больший вред, чем лекарство, применяемое под наблюдением врача.

Женщина может не беспокоиться о том, что он навредит ребёнку. Препарат используется не один год, и за это время хорошо себя зарекомендовал. Учёные провели исследования, что он не оказывает негативного влияния на плод, если принимать в разумных дозах.

Ампициллин при беременности могут назначить в том случае, если женщина страдает:

Пиелонефритом
Дизентерией
Сальмонеллёзом
Кишечными инфекциями
Эндометритом и ещё рядом опасных недугов.

Этот антибиотик разрешён на любом триместре.

Ампициллин при беременности могут назначить внутривенно или внутримышечно. Разовая доза 0,25-0,5 г. В среднетяжёлых ситуациях инъекция проводится раз в 6 часов. Дозу могут увеличить до 1-2 г, если пациентка очень плохо себя чувствует. Продолжительность лечения составляет от 5 дней до 3 недель. Дозировку назначает только врач исходя из состояния пациентки и того, на каких сроках она находится. Самостоятельно увеличивать количество вводимого лекарство запрещается.

Беременная должна понимать, что, несмотря на относительную безвредность ампициллина, его нельзя использовать для самолечения или пить не по инструкции. Особенно рискованно его бесконтрольно применять на первом триместре, когда есть угроза прерывания беременности.

Будущим мамам рекомендуется принимать антибиотик вместе с пробиотиками, биодобавками и витаминами для укрепления организма.

Третий триместр тоже опасный, как и первый, поэтому во время него нужно особенно осторожно применять ампициллин.

Если возникло кровотечение или развилась анемия, то об этом нужно немедленно доложить врачу и перестать использовать средство.

Среди возможных побочных действий можно отметить аллергическую реакцию на один из компонентов. Она возникает не у каждой пациентки, но, если подобное произошло, и были замечены странные симптомы, следует сразу обратиться к врачу.

У некоторых женщин на любом триместре возникают головные боли и судороги от ампициллина. Чаще всего побочный эффект появляется из-за проблем с сердечно-сосудистой и кровеносной системами.

Негативное влияние может появиться, если антибиотик используется совместно с другими препаратами. Его нельзя сочетать с аминогликозидами и аллпуринолом, так как последствием станет кожная сыпь.

Вывод

Ампициллин во время беременности использовать можно, но с осторожностью. Особенно велик риск для матери и плода на первом триместре и на третьем. Негативное влияние сведено к минимуму и проявляется не у всех. Если не превышать установленные дозировки и лечиться под наблюдением доктора, риск негативного результата минимален.

Стафилококк – наиболее распространенная бактерия шарообразной формы, относящаяся к одноименному семейству. Проникая в организм, болезнетворный микроб может спровоцировать воспалительный процесс практически любого органа и любой системы.

Если не было оказано своевременное лечение, то патогенная бактерия начинает неконтролируемо размножаться, что усугубляет состояние больного. Она создает препятствия при терапии, так как развивает устойчивость ко многим медикаментам.

Разновидность болезнетворного микроорганизма

Рассмотрим основные разновидности стафилококка:

Золотистый. Считается наиболее опасным, так как представляет собой чрезвычайно живучую бактерию, которая способна вырабатывать ядовитые продукты жизнедеятельности и фермент коагулазу. В определенных ситуациях данная разновидность может провоцировать возникновение гнойно-воспалительных патологий. Одна из наиболее распространенных проблем – остеомиелит (воспаление костной ткани).
Эпидермальный. Является бактерией, обитающей на коже и слизистых оболочках человека. Обычно данная разновидность не вызывает негативных проявлений, однако при снижении иммунных сил организма приобретает патогенные свойства. При проникновении в кровь (к примеру, через порезы) может спровоцировать ее заражение, а также развитие эндокардита и появление акне. Сопровождается повышенной температурой тела.
Сапрофитный. Микроб, который не приносит существенного вреда. Он является постоянным обитателем слизистой оболочки мочевыводящих путей и при определенном стечении обстоятельств может спровоцировать развитие цистита.
Галлинарум. Вызывает нарушение работы пищеварительной системы на фоне множественных воспалений.
Зеленящий. Обитает в ротовой полости и характеризуется поражением ЛОР-органов, а также зубов.

Причины появления бактерии в анализах мочи

Стафилококк может появиться в моче по следующим причинам:

ослабление иммунитета – стоит защитным силам организма снизиться, как болезнетворные микробы сразу же нападают на органы;
погрешности в рационе питания;
нарушение правил личной гигиены;
работа на предприятиях с высокой загрязненностью воздуха;
заражение от инфицированных больных;
аллергические реакции;
дисбактериоз;
переизбыток или недостаток некоторых витаминов в организме;
злоупотребление определенными медикаментами (к примеру, сосудосуживающими средствами и антибиотиками);
недостаточное проветривание помещений дома и на работе;
инфекции;
хронические заболевания;
нарушение целостности кожных покровов, слизистых оболочек рта и носа;
сильные стрессы;
злоупотребление алкоголем;
гормональные нарушения;
курение;
сахарный диабет;
переохлаждения и простуда.

Симптомы наличия стафилококкового поражения

Клинические проявления стафилококка могут быть достаточно разнообразными. Они зависят от разновидности бактерии, пораженной системы, возраста человека, состояния иммунитета.

К наиболее распространенным симптомам бактерии из семейства Стафилококковых можно отнести:

нарушения аппетита и дискомфорт в области живота;
тошнота и диарея;
уретрит, цистит;
снижение артериального давления;
синуситы (гайморит, сфеноидит, фронтит и др.);
повышенная температура тела (иногда локальная) в пределах 39 градусов;
слабость, быстрая утомляемость;
озноб и отечность;
гиперемия (приток крови к очагу воспаления);
патологии дыхательных путей (трахеит, ангина и др.);
акне, экзема;
бессонница и головные боли;
синдром токсического шока;
гнойные надрывы в виде фурункулов и ячменей;
выделения из носоглотки желтоватого цвета;
ухудшение обоняния;
жжение и зуд глаз, светобоязнь;
кратковременная потеря сознания.

Диагностика и нормы

Для подтверждения наличия в организме болезнетворных микробов нужно пройти диагностику. В большинстве случаев она включает в себя гинекологический мазок, обследование ЛОР-органов и сбор мочи.

Данная процедура представляет собой забор слизистых выделений в процессе гинекологического осмотра. Бактериологическое исследование образца определяет отсутствие или наличие патогенных микроорганизмов.

Если в мазке у беременных выявляется стафилококк, то это еще не считается патологией. Но когда содержание данной бактерии превышает 1% от общего числа присутствующих микроорганизмов, это тревожный знак.

При бакпосеве мочи обычно выявляют сапрофитный стафилококк. Однако данная бактерия вряд ли вызовет воспалительный процесс в организме, если находится в пределах нормы и составляет не больше 103 единиц. Превышение нормы говорит о том, что необходимо пройти лечебный курс.

Правила сбора мочи

Для получения более точных результатов исследования мочи на наличие патогенной бактерии необходимо соблюдать определенные правила. Материал лучше собирать в утренние часы и натощак. Женщинам не следует выполнять процедуру в период менструации. Также примерно за двое суток необходимо прекратить прием диуретиков (препаратов, предназначенных для вывода жидкости из организма).

Проведение процедуры сбора мочи требует подготовки и соблюдения основных правил:

Следует вымыть руки и приготовить стеклянную баночку, ошпаренную кипятком.
Аккуратно подмыться теплой водой.
Выбрать среднюю порцию урины, выпустив первую и последнюю в унитаз.

Лучше всего проводить данную процедуру в лабораторных условиях при помощи надежно стерилизованного (желательно одноразового) катетера.

Лечение бактериального поражения

При лечении сапрофитного стафилококка принимаются меры по активизации защитных сил организма и поддержанию иммунитета. В этих целях доктор назначает растительные препараты и бактериофаги:

Природные (растительные) препараты отличаются своей надежностью и эффективностью. Еще несколько десятков лет назад они применялись только в нетрадиционной медицине, однако сейчас занимают достойное место в списке средств, используемых научной медициной по всему миру. Производятся иммуностимуляторы на основе таких растений, как Женьшень, Элеутерокк, Эхинацея пурпурная и Кордицепс.
Бактериофаги – вирусы с избирательной способностью к уничтожению стафилококка. Для наружного использования применяют мази, которые имеют восстанавливающее воздействие. Однако при гнойных процессах не рекомендуется применять мази на жировой основе, так как они препятствуют оттоку выделений из раны, ухудшая протекание патологии.

Антибиотики прописываются только при тяжелой степени стафилококкового поражения. Иногда достаточно четырехдневного курса приема Ампициллина, однако при осложненном течении будут назначены другие антибиотики (к примеру, Оксациллин и Ванкомицин), которые необходимо принимать неделю.

При стафилококковой инфекции следует пересмотреть питание и включить в рацион больше фруктов и ягод (персики, бананы, клубника, брусника, ежевика). Важно избегать потребления пищи с высоким содержанием эмульгаторов и консервантов.

Если патогенный микроб поразил носоглотку и горло, то необходима санация спиртосодержащими растворами, к примеру, Хлорофилиптом (производится из листьев эвкалипта шарикового). Также больным прописывают кварцевание, то есть обеззараживание пораженного участка при помощи ультрафиолетового излучения. Для повышения защитных сил организма в борьбе с инфекций назначают прием стафилококкового анатоксина.

В лечении стафилокковой болезни действенными оказываются и народные средства. Рекомендуется потреблять отвар из лопуха и эхинацеи, так как эти растения обладают мощным антибактериальным действием.

Для приготовления средства по две чайные ложки измельченных корней лопуха и эхинацеи заливаются водой и варятся на медленном огне в течение 15 минут. Пить отвар нужно по стакану три раза в день.

Хирургические способы лечения применяют только при появлении гнойных форм стафилококковой инфекции, которые не поддаются терапии другими методами или же могут повлечь тяжелые последствия. В некоторых случаях только хирургическая операция может спасти пациенту жизнь. Обычно специалисты вскрывают фурункулы и абсцессы, возникшие вследствие стафилококкового поражения.

Лечение стафилококка в период беременности

Необходимо помнить, что в период беременности запрещается принимать антибиотики. По этой причине вылечить нос и горло намного проще, чем мочевыводящие пути. Прием антибактериальных средств во время беременности допустим только в редких случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В основном применяют препараты без побочных проявлений, к которым относится бактериофаг (вирус, уничтожающий патогенные бактерии). Исследования подтвердили, что стафилококковый бактеориофаг абсолютно безопасен при использовании во время беременности.

Осложнения при стафилококке

Если при стафилококковой инфекции не начать своевременное лечение, то пациенту грозит:

тяжелая форма дерматита;
тромбофлебит;
менингит;
сепсис;
поражение оболочки сердечной мышцы;
нарушения деятельности нервной системы;
перитонит.

Чем опасен при беременности?

Профилактические мероприятия

Как известно, появления заболевания лучше избежать, чем потом с ним бороться. Доктора советуют придерживаться основных рекомендаций, которые позволят предотвратить поражение организма болезнетворными бактериями. Профилактические мероприятия включают в себя:

Соблюдение принципов личной гигиены.
Правильное питание.
Прогулки на свежем воздухе.
Занятия физическими упражнениями.
Проветривание помещения.
Проведение влажной уборки.
Регулярное мытье рук.
Антисептическая обработка ран и царапин.
Антистрессовая защита.
Своевременная сдача анализов.
Отсутствие контакта с аллергенами.

Не стоит забывать о возможности попадания инфекции в организм через пищу, поэтому особое внимание необходимо уделять обработке продуктов питания:

Овощи и фрукты тщательно мыть и обдавать кипятком.
Воду и молоко кипятить в течение нескольких минут.
Мясо подвергать длительной термической обработке.

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.

Выпускается в двух видах:

ампициллина тригидрат (для приема внутрь через рот);
ампициллина натриевая соль (для парентерального введения).

Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:

ампициллина тригидрат негигроскопичен, мало растворимый в воде (до 2%).
ампициллина натриевая соль легко растворима в воде (до 0,5 г в 1 мл).

Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.

Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.

Фармакокинетика ампициллина

Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках, затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.

Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1—2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.

При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.

При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30—60 мин, а при внутривенном — через 15—20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.

Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.

В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе. Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.

В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.

Из организма ампициллин выводится преимущественно почками. За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60—70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000— 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.

Частично антибиотик выделяется и с желчью, особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.

Действие (показания) ампициллина

Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия: к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Активно действует на:

штаммы стафилококка, чувствительные к пенициллину;
стрептококк и пневмококк, хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину.

гонококк;
менингококк;
энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
листерии,
клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
различные эшерихии;
сальмонеллы;
возбудители брюшного тифа;
шигеллы;
часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
гемофильная палочка инфлюэнцы.

Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.

Устойчивы к ампициллину:

синегнойная палочка;
микобактерии туберкулеза;
часть штаммов клебсиелл;
многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
возбудители туляремии.

Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.

Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин, он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.

Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.

У беременных женщин, новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин. Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.

Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:

при септических процессах, инфекциях в:
- мочевых органах;
- печени и желчных путях;
- легких и бронхах.
при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
- перитоните;
- остеомиелите;
- кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
- газовой гангрене;
- гонорее и др.

Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.

Эффективен при некоторых формах менингита, особенно вызываемого:

менингококком;
энтерококком;
листериями;
различными энтеробактериями;
гемофильной палочкой инфлюэнцы.

Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.

Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.

Применяется также для санации брюшнотифозных носителей, особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4—6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.

Побочные эффекты ампициллина

Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления. Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.

Сравнительно часто (у 5—10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь, начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.

Такие явления чаще отмечаются через 5—10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах — по 4 г и более в сутки — и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения, хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.

При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза, поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 — 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).

Могут также наблюдаться:

головная боль (редко);
артральгии;
депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
другие осложнения.

В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).

Дозировка ампициллина

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4—6 ч (независимо от приема пищи) по 2—4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях — 150—200 мг/кг), на 4—6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6—15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12—24 ч.

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250—500 мг каждые 4—6 ч, в сутки—1—3 г, а при тяжелых заболеваниях — до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

новорожденным—100 мг/кг,
старшего возраста — 50 мг/кг,
при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5—3 мл, а для внутривенного струйного — в 10—20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3—5 мин. При бактериальном эндокардите, менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6—8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях — до 2—3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Противопоказания

Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.

Форма выпуска

В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль — в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.

Хранение

В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.

Читайте также: