Производные нитрофурана для лечения трихомониаза
Возбудителем трихомоноза является Trichomonas vaginalis. Заболевание проходит в виде кольпита или вульвовагинита (у женщин), цистита, стоматита, колита и уретрита. Для лечения трихомоноза применяют производные имидазола - метронидазол ( трех хопол , метрогил ) (см. Протиамебни
Тинидазол ( фазижин ) проявляет высокую эффективность при трихомоноз, кроме того, пагубно влияет на облигатных анаэробов. Препарат легко всасывается желудочно-кишечного тракта. При применении тинидазола в плазме крови создаются высокие концентрации препарата, чем при применении метронидазола.
С производных нитрофурана для лечения трихомоноза применяют фуразолидон . Местно назначают препараты повидон-йод, хлоргексидина биглюконат в суппозитории вагинальные и в растворах.
Лямблиоз - заболевание, возбудителем которого является Lamblia intestinalis. При поражении паразитами кишечнике развиваются дуоденит, энтерит. Лямблии могут проникать в желчные пути и протоки поджелудочной железы. Для лечения лямблиоза применяют метронидазол и другие имидазолы (см. Протиамебни средства), фуразолидон (см. Антибактериальные средства - производные нитрофурана) и вормил .
Механизм действия производных имидазола ( метронидазол , тинидазол , орнидазол ) при лямблиозе заключается в нарушении синтеза и структуры ДНК в результате сложных метаболических процессов с участием ферментативных систем, что приводит к гибели микроорганизма.
Возбудителем токсоплазмоза является Toxoplasma gondii. Это протозойное заболевание относится к зоонозов. Существует несколько форм заболевания, сопровождающиеся поражением лимфатических узлов, кишечника, легких, глаз, центральной нервной системы и других органов. При поражении токсоплазмозом у беременных могут быть преждевременные роды, аборты, увечья у плода, ребенок может родиться мертвым. С целью профилактики врожденного токсоплазмоза беременным женщинам с положительной реакцией на токсоплазмы назначают хлоридин (пентамидин) в комбинации с сульфаниламидами . Профилактическое назначение хлоридина в первые 9 недель беременности противопоказано, поскольку препараты токсическое влияние на плод. В этот период для предупреждения инфицирования плода назначают сульфаниламиды. При лечении токсоплазмоза используют также хингамин .
Лейшманиоз - протозойное заболевания. Различают висцеральный (возбудитель - Leishmania donovani) и кожный (возбудитель - Leishmania tropica) лейшманиоз. Висцеральный лейшманиоз сопровождается высокой температурой, анемией, лейкопенией, спленомегалией. При кожном лейшманиозе наблюдаются очаговые поражения кожи с образованием язв и рубцов.
Для лечения висцерального лейшманиоза чаще всего применяют препарат пятивалентные трубы - солюсурмин , который вводят внутривенно. Препарат блокирует тиоловые группы ферментов лейшманиом, в результате чего нарушаются их рост, развитие и размножение. В большинстве случаев препарат хорошо переносится больными.
Показания: висцеральный лейшманиоз, лейшманиоз кожи.
Побочное действие тошнота, головная боль, кожные высыпания. Иногда может развиваться агранулоцитоз. В случаях передозировки солюсурмин как антидот вводят унитиол.
Пентакаринат (пентадин) вводят внутримышечно, ингаляционно. Механизм действия связан с подавлением синтеза ДНК простейших, блокадой тимидинсин- синтетазу. Препарат эффективен при висцеральный лейшманиоз, лейшманиозе кожи, для профилактики пневмонии у больных СПИДом и лиц с наличием антител к ВИЧ-инфекции, при африканской сонной болезни.
Побочное действие кашель, удушье, бронхоспазм, сыпь, лихорадка, анорексия, тошнота, металлический вкус во рту, утомляемость, головокружение, артериальная гипотензия, острый панкреатит, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, повышение уровня мочевины и креатинина.
Все вышеперечисленные препараты трубы могут быть использованы также для лечения кожного лейшманиоза. Для резорбтивного действия применяют антибиотики группы аминокислот гликозидов: мономицин, неомицин, флоримщину сульфат. Кроме того, при кожной форме лейшманиоза применяют метронидазол и другие производные имидазола ( тинидазол , нитазол ).
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА
Основным препаратом данной группы является метронидазол, также применяются тинидазол и орнидазол. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности против простейших, анаэробов (особенно B.fragilis) и H.pylori. Препараты практически равноценны по большинству основных характеристик и отличаются по периоду полувыведения, поэтому применяются в различных дозах.
МЕТРОНИДАЗОЛ
Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил, Эфлоран
Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основным антианаэробным препаратом, причем резистентность к нему анаэробов отмечается крайне редко.
Спектр активности
Простейшие: | трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии. |
Анаэробы: | спорообразующие (клостридии, включая C.difficile); неспорообразующие (пептококк; пептострептококки; фузобактерии; бактероиды, включая B.fragilis), в том числе устойчивые к другим антианаэробным препаратам. |
G.vaginalis. H.pylori. Кампилобактеры. |
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существенно не зависит от пищи. Очень хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ плаценту. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и стулом. T1/2 - 6-8 ч, при почечной недостаточности не изменяется.
Нежелательные реакции
- Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту).
- Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения).
- Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги).
- Дисульфирамоподобный эффект.
Показания
- Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
- Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
- C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).
- Розовые угри (внутрь или местно).
- Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
- Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - 0,25-0,5 г каждые 8 ч; внутривенно капельно (при невозможности перорального приёма) - по 0,5 г каждые 8 ч. При трихомониазе - 2,0 г однократно, либо по 0,25 г каждые 8 ч, или по 0,375 г каждые 12 ч в течение 7 дней. Для эрадикации H.pylori - по 0,5 г каждые 8-12 ч в течение 7 или 14 дней (в зависимости от режима). При периоперационной профилактике 0,5 г внутривенно за 1 ч до операции в комбинации с антибиотиками, активными против аэробной флоры (цефалоспорины, фторхинолоны).
Внутрь и внутривенно капельно по 7,5 мг/кг каждые 8 ч.
Внутрь назначается независимо от еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,2 г, 0,25 г, 0,4 г и 0,5 г; ампулы, флаконы и пластиковые пакеты с раствором, 5 мг/мл; флаконы по 0,5 г и 3,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий; гель, 0,75%.
ТИНИДАЗОЛ
Фазижин
Отличия от метронидазола:
- более длительный Т1/2 (11-12 ч);
- применяется только внутрь.
Показания
- Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
- Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
- C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).
- Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
- Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - в 1-й день 2,0 г в один прием, далее по 1,0 г/сут в 1-2 приёма; для профилактики - 2,0 г за 12 ч до операции.
Внутрь - 50-60 мг/кг/сут в один приём.
Назначается независимо от еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,3 г и 0,5 г.
ОРНИДАЗОЛ
Тиберал
Отличия от метронидазола:
- более длительный Т1/2 (12-14 ч);
- не обладает дисульфирамоподобным эффектом;
- применяется только внутрь.
Показания
- Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
- C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).
- Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,5 г каждые 12 ч независимо от еды.
Внутрь - 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от еды.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5 г.
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
К основным нитрофурановым препаратам относятся нитрофурал (фурацилин), нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин) и фуразолидон. Нитрофураны обладают широким спектром активности, который включает бактерии, вирусы, простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К ним редко развивается устойчивость микрофлоры. Основной проблемой при применении нитрофуранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм.
Спектр активности
Грам(+) кокки: | стрептококки, стафилококки (кроме MRSA); энтерококки, включая ванкомицинорезистентные штаммы. |
Грам(-) палочки: | Е.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры и др. |
Простейшие: | лямблии, трихомонады (фуразолидон). |
Устойчивы анаэробы, Р.aeruginosa, протеи, серрации, ацинетобактеры.
Нежелательные реакции
- Диспептические явления - чаще всего тошнота и рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
- Гепатотоксичность.
- Гематотоксичность.
- Нейротоксичность - поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).
- Легочные реакции - описаны при приеме нитрофурантоина:
-
а) острые (90%) - отек легких, бронхоспазм;
б) хронические (10%) - пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией; чаще отмечаются у женщин старше 60 лет при длительном приеме.
Противопоказания
- Беременность.
- Возраст менее 1 мес.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Тяжелая патология печени (фуразолидон).
- Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).
ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ
НИТРОФУРАЛ
Фурацилин
Используют местно для промываний в виде 0,02% раствора. Следует иметь в виду, что к препарату устойчивы многие виды госпитальной флоры (клебсиеллы, синегнойная палочка и др.), поэтому как антисептик он малоэффективен. Может вызывать местные аллергические реакции.
НИТРОФУРАНТОИН
Фурадонин
Самый известный из нитрофуранов. Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность около 100%), создает низкие концентрации в крови, высокие в моче. Т1/2 - около 1 ч. Эффект препарата усиливается при кислой реакции мочи и ослабляется при ее рН ≥ 8.
Показания
- Острый цистит.
- Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.
Предупреждение
Не назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает высокой концентрации в ткани почек.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,05-0,1 г каждые 6 ч во время или после еды.
Дети старше 1 месяца
Внутрь - 5-7 мг/кг/сут в 4 приёма во время или после еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,03 г (для детей), 0,05 г и 0,1 г.
ФУРАЗИДИН
Фурагин
Считается, что по сравнению с нитрофурантоином он лучше всасывается и лучше переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Однако в целом фармакокинетика, в том числе у детей, и нежелательные реакции практически не изучены.
Показания
- Острый цистит.
- Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,1-0,2 г каждые 6-8 ч во время или после еды.
Внутрь - 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приёма во время или после еды.
Форма выпуска
Таблетки по 0,05 г.
ФУРАЗОЛИДОН
Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а также на лямблии и трихомонады.
В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.
Ранее широко применялся при кишечных инфекциях, особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.
Показания
Предупреждение
Не назначать при инфекциях МВП.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,1 г каждые 6 ч после еды.
Внутрь - 6-7 мг/кг/сут в 4 приёма после еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,05 г; гранулы для приготовления суспензии.
НИФУРОКСАЗИД
Эрсефурил
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий (см. стр. 143). Практически не всасывается в ЖКТ. Не оказывает отрицательного влияния на нормальную микрофлору кишечника.
Препарат рекомендуется при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании).
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,2 г каждые 6 ч.
От 1 мес до 2,5 лет
Внутрь - по 0,1 г каждые 8-12 ч независимо от еды.
Внутрь - по 0,2 г каждые 8 ч независимо от еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,2 г; суспензия, 4%.
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Производные 8-оксихинолина были популярны в 60-70-е годы XX века при лечении кишечных инфекций и инфекций МВП.
При кишечных инфекциях широко применялись хлор-йод-оксихинолин (энтеросептол), дибром-оксихинолин (интестопан), мексаформ (комбинированный препарат). Препараты оказывают антибактериальное и антипротозойное действие. В их состав, кроме оксихинолиновых производных, входят поверхностно - активные вещества, усиливающие терапевтический эффект. Однако, в связи с описанием тяжелых нежелательных реакций, эти препараты в большинстве стран больше не применяются. При их длительном использовании возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (SMON-синдром), которая проявляется тяжелыми периферическими полиневритами, атрофией зрительного нерва.
Из препаратов, относящихся к производным 8-оксихинолина, в России используется нитроксолин.
НИТРОКСОЛИН
Спектр активности
Основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae (E.coli и др.).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. В целом фармакокинетика изучена недостаточно, а у детей не изучалась вообще.
Нежелательные реакции
- Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии.
- Диспептические явления, диарея.
Показания
- Острый неосложнённый цистит - лечение, профилактика (препарат второго ряда).
Противопоказания
- Недоношенные и новорожденные.
- Беременность.
- Грудное вскармливание.
- Тяжёлые заболевания печени.
- Заболевания периферической нервной системы.
- Заболевания зрительного нерва.
- Почечная недостаточность.
Предупреждение
Не следует назначать курсом более 10 дней.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,1-0,2 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.
Внутрь - 5-8 мг/кг/сут в 2-3 приёма.
Форма выпуска
Таблетки по 0,05 г.
Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56
Вопрос: Какие антибиотики необходимо принимать при трихомониазе?
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Какие антибиотики назначаются при трихомониазе?
Лечение трихомониаза, согласно последним рекомендациям всемирной организации здравоохранения, следует осуществлять препаратами из группы 5-нитроимидазолов (метронидазол, тинидазол и др.), так как они обладают наибольшей эффективностью в отношении возбудителей данной инфекции. Однако, в некоторых случаях возможно применение и других противомикробных препаратов.
Для лечения трихомониаза могут быть применены следующие противомикробные средства:
1. производные 5-нитроимидазола;
2. производные нитрофурана;
3. производные нитротиазола;
4. тетрациклины.
Производные 5-нитроимидазола.
Производные нитроимидазола являются синтетическими противомикробными препаратами, которые используются для борьбы с инфекциями, вызванными анаэробными бактериями и простейшими. Первым препаратом этой группы был метронидазол, который применяется еще с 1960 года.
На микроорганизмы данные средства действуют путем нарушения их тканевого дыхания, а также синтеза белков и репликации генетического материала. Все это позволяет оказывать им бактерицидное действие, то есть непосредственно вызывать гибель бактерий и простейших.
Препараты данной группы принимаются внутрь. При этом они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и в кровь поступает более 80% от принятой дозы. Выводятся данные лекарства с мочой, в малой степени – с калом, после метаболизации в печени. Если препараты принимаются в течение некоторого времени, возможно возникновение эффекта кумуляции, то есть накопления в плазме и тканях организма.
Для лечения трихомониаза рекомендуется однократная схема приема, так как это является более удобным для пациента и позволяет избежать ряда побочных явлений, связанных с накоплением препарата.
При свежем трихомониазе применяются следующие схемы:
- метронидазол по 2,0 г внутрь однократно;
- орнидазол по 1,5 г внутрь однократно;
- тинидазол по 2,0 г внутрь однократно.
При осложненном и хроническом трихомониазе применяются следующие схемы:
- ниморазол по 500 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 12 дней;
- орнидазол по 500 мг внутрь 2 раза в сутки в течение не менее 10 дней;
- метронидазол по 500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней;
- тинидазол по 2,0 г в сутки через день в общей дозе 6,0 грамм.
Лечение беременных женщин проводят, начиная со второго триместра беременности.
Нитроимидазолы могут вызвать ряд побочных эффектов, таких как неприятных вкус во рту, тошнота, диарея, головная боль, аллергические реакции и пр. Следует отметить, что во время использования препаратов данной группы (за исключением орнидазола) категорически запрещено употребление алкогольных напитков. Связанно это с тем, что данные средства блокируют фермент ацетальдегиддегидрогеназу, что приводит к нарушению расщепления алкоголя и вызывает накопление ацетальдегида, который является токсичным и может вызвать ряд побочных эффектов.
При приеме нитроимидазолов с алкоголем может возникнуть:
- боль в животе;
- озноб;
- рвота;
- учащенное сердцебиение;
- затрудненное дыхание;
- судороги;
- чувство страха.
Производные нитрофурана.
Нитрофураны являются синтетическими противомикробными средствами, которые используются для лечения неосложненных инфекций мочеполовых путей, кишечных инфекции, а также инфекций, вызванных простейшими, в том числе и трихомонадами.
Механизм действия данных лекарственных средств основывается на их способности включаться в респираторную цепь микроорганизмов и нарушать процесс клеточного дыхания. Также они блокируют синтез нуклеиновых кислот – основы генетического материала живых организмов. При высоких концентрациях они оказывают бактерицидное действие, при низких – бактериостатическое (затормаживают рост и размножение чувствительных бактерий).
При принятии внутрь нитрофураны хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Выводятся из организма быстро и поэтому не способны создавать высокие концентрации в тканях.
Используют нитрофураны для лечения хронической трихомонадной инфекции, а также при неэффективности терапевтических схем с использованием препаратов из группы производных нитроимидазола.
Наиболее эффективными в отношении влагалищных трихомонад являются следующие препараты:
- Нифурател. Нифурател при лечении свежей инфекции следует принимать в дозе 200 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель. При хронической инфекции дозу увеличивают до 400 мг. Нифурател является препаратом первой линии из данной группы, так как обладает наименьшим количеством побочных эффектов.
- Фуразолидон.Фуразолидон принимают в дозе 100 мг 4 раза в сутки в течение недели при свежей инфекции, и в течение двух недель при хронической. При его использовании следует избегать употребления антидепрессантов (из группы ингибиторов МАО), а также алкоголя, так как это может вызвать ряд неприятных побочных явлений.
Производные нитротиазола.
Нитротиазолы являются синтетическими противомикробными препаратами. Представитель данной группы – аминитрозол обладает выраженной активностью в отношении простейших микроорганизмов.
Применяется внутрь и в виде локальных лекарственных средств (у женщин). Внутрь назначают таблетки в дозе 100 мг, которые необходимо принимать 3 раза в день в течение двух недель. Местно применяются свечи, аэрозоли, суспензии.
Тетрациклины.
Тетрациклины являются антибиотиками, которые довольно широко используются в медицинской практике. Однако, в связи с возникновением большого числа устойчивых бактерий, их использование несколько ограничено.
Некоторые авторы считают, что тетрациклины обладают активностью в отношении простейших микроорганизмов, в том числе и в отношении влагалищных трихомонад. Основной интерес представляет полусинтетический препарат доксициклин, так как он способен лучше других проникать внутрь трихомонадной клетки.
Доксициклин назначают по 300 мг в первый прием, и затем по 100 мг каждые 6 часов. Общая доза при лечении неосложненного трихомониаза должна составлять 500 мг, и 1 грамм при лечении осложненного.
Использование тетрациклинов оправданно при неэффективности других противомикробных препаратов, а также при возникновении сочетанной инфекции мочеполового тракта, при которой обнаружены микроорганизмы, чувствительные к действию данных антибиотиков.
Важно отметить, что лечение трихомониаза любым из перечисленных противомикробных препаратов должно осуществляться у обоих половых партнеров одновременно. Связанно это с эпидемиологической статистикой, согласно которой обнаружение трихомониаза у одного из партнеров указывает на инфицирование и другого. При этом клинические проявления могут и отсутствовать, так как для данного заболевания крайне характерно бессимптомное течение.
Во время лечения, чтобы не допустить повторного заражения следует избегать половых контактов. Если это невозможно – необходимо пользоваться презервативами, которые способны обеспечивать 70% защиту от трихомониаза.
Результат лечения необходимо оценивать по контрольным лабораторным анализам, а не по исчезновению или ослаблению симптомов.
Препараты имеют широкий спектр, действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая сальмонеллы, бруцеллы, простейшие (трихомонады, лямблии), хламидии, анаэробы. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Под влиянием нитрофуранов блокируется цикл трикарбоновых кислот в микробной клетке, тормозится клеточное дыхание, рост и размножение микроорганизмов: нарушение биосинтеза ряда мембранных белков и активности дыхательных ферментов может привести к разрушению цитоплазматической мембраны. Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам.
Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает. Препараты не подавляют иммунные свойства организма, снижают продукцию микроорганизмами токсинов; благодаря высокому содержанию в лимфе препятствуют распространению инфекции. Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон. Они не теряют активности в присутствии гноя и продуктов тканевого распада, стимулируют образование грануляций, заживление раны, не оказывают раздражающего действия. Их используют местно при гнойной анаэробной тканевой инфекции, ожогах, при ангинах, конъюнктивитах, при гнойных поражениях кожи; для промывания плевральной полости, гайморовой и других околоносовых пазух; при гнойных отитах вводят в виде капель спиртовой раствор фурацилина.
При кишечных инфекциях (дизентерия, брюшной тиф, паратифы, пищевые токсикоинфекции и др.) применяют (внутрь) фуразолидон, который наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, лямблий и трихомонад. Он хорошо всасывается, проникает в ткани и выделяется с желчью и секретом кишечных желез.
Нитрофурантоин (фурадонин) и фуразидин (фурагин) используют при инфекциях мочевыводящих путей, так как они быстро резорбируются и выделяются с мочой, создавая высокую концентрацию в почках. Растворимый фурагин (солафур) может применяться при генерализованных инфекциях (сепсис, раневая инфекция и др.). Для обработки порезов, ссадин, трещин часто используют фурапласт - препарат, образующий на поверхности ткани плотную эластичную пленку.
Препараты этой группы (особенно фурадонин) могут вызывать осложнения: тошнота, рвота, диспепсия (поэтому их следует назначать после еды), изменения периферической нервной системы (полиневриты), нарушение функции почек, анемия (из-за дефицита фолиевой кислоты).
При длительном применении могут развиться гиповитаминозы группы В. Фуразолидон, ингибируя моноаминоксидазу, может повысить артериальное давление.
Метронидазол (трихопол) - производное нитроимидазола, был предложен в 1957 году для лечения заболеваний, вызванных простейшими - трихомониаза, лямблиоза, амебиаза. Позже оказалось, что он обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим бактероиды, анаэробные кокки, фузобактерии, клостридии и др. (но не аэробные бактерии и грибы).
Эффект обусловлен захватом метронидазола простейшими и анаэробами (в аэробы не проникает), в которых после восстановления нитрогруппы (под влиянием редуктаз) образует высокоактивный метаболит, разрушающий ДНК. Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани (включая ЦНС) и органы, накапливается в костях, желчи. На 70-80% выделяется почками, остальное количество восстанавливается (биотрансформация) в активный метаболит, который длительно задерживается в тканях.
Препарат применяется как противопротозойное средство при анаэробной инфекции брюшной полости, органов дыхания, мочевых путей, гнойных анаэробных раневых инфекциях, при анаэробном эндокардите, смешанной инфекции ЦНС. Широко используют метронидазол при лечении язвенной болезни желудка, он также назначается в радиологии для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии. Побочные эффекты проявляются нарушениями пищеварения - сухость в полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; изменениями центральной и периферической нервной системы - головная боль, головокружение, бессонница, периферические невриты; возможна лейкопения. При длительном лечении метронидазолом может развиться дисбактериоз и грибковая суперинфекция.
Фарингосепт содержит активное вещество амбазон, обладает бактериостатическим действием, подавляет рост гемолитического и зеленящего стрептококков, пневмококков. Применяется при тонзиллитах, гингивитах, стоматитах сублингвально (после еды).
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ
Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.
Читайте в новом номере
ММА имени И.М. Сеченова
Попадая в мочеполовой тракт, в среднем через 3–7 дней, трихомонады вызывают развитие воспаления в виде острого, подострого или торпидного уретрита (уретропростатита) у мужчин и вульвовагинита и уретрита у женщин. Как правило, процесс изначально протекает в виде острой или подострой формы, затем через 2 месяца воспалительная реакция стихает и трихомониаз переходит в хроническую форму или трихомонадоносительство.
Клиническая картина мочеполового трихомониаза неспецифичная. Трихомонада способна поражать любые органы урогенитального тракта, процесс может также локализоваться на слизистой миндалин, конъюнктивы, прямой кишки. Следует отметить, что в виде моноинфекции трихомониаз встречается лишь у 10–30% пациентов [1], в 70–80% случаев урогенитальный трихомониаз ассоциируется с другими микроорганизмами, в том числе и инфекциями, передаваемыми половым путем [5]. Чаще всего регистрируются трихомонадно–гонорейная, трихомонадно–бактериальная (в ассоциации с энтерококками, гемолитическими стрептококками, эпидермальным стафиллококком), а также трихомонадно–микотическая инфекции. Важен тот факт, что при микст–инфекции трихомонада является резервуаром сопутствующей инфекции, поэтому вследствие внутритрихомонадной персистенции гонококки, хламидии и др. неуязвимы для антибиотиков, что приводит к рецидиву заболевания.
Клиническая картина урогенитального трихомониаза не отличается от любой другой инфекции, передаваемой половым путем.
Терапия урогенитальных инфекций всегда остается актуальной и обсуждаемой проблемой дерматовенерологии, акушерства и гинекологии, урологии. В отношении трихомониаза основным предметом для дискуссий является терапия микст–инфекций, а так же выбор оптимального противопротозойного препарата. Поскольку за счет незавершенного фагоцитоза трихомонада зачастую является основной причиной неудач в терапии ИППП, при ассоциированных инфекциях необходимо в первую очередь проводить пульс–терапию трихомониаза. Для этого существует большой арсенал быстродействующих и эффективных антипротозойных средств. Все рекомендуемые препараты относятся к группе нитроимидазола. Родоначальником (впрочем, не потерявшим свою значимость и по сей день) является метронидазол. По данным Всемирной Организации Здравоохранения (2001 г.), однократный прием 2,0 г этого препарата приводит к излечению у 88% женщин, а при совместном лечении половых партнеров положительный эффект достигается в 95% случаев. Такая же высокая эффективность и у тинидазола. Как правило, для излечения достаточно однократного применения 2,0 г внутрь. Наиболее современными и эффективными антипротозойными препаратами являются орнидазол и секнидазол: однократный прием 1,5 г или 2,0 г соответственно гарантирует элиминацию возбудителя практически у всех больных с неосложненным трихомониазом. Однократные пульс–курсы терапии также удобны для лечения половых партнеров. Однако частое отсутствие клиники или ее минимальные проявления, невысокий лейкоцитоз не позволяют достоверно определить сроки инфицирования, довольно проблемно исключить и поражение трихомонадами парауретральных желез, простаты и т.д. В связи с этим мы рекомендуем использовать вышеназванные препараты пролонгированными курсами по 5–10 дней. Для курсового системного лечения могут быть использованы и другие препараты группы нитроимидазола: ниморазол и нифурател.
В последние годы в России появляется все большее количество методически рекомендаций, указаний, стандартов по терапии ИППП. Все они основаны на большом клиническом материале, а выпускают их ведущие дерматовенерологические учреждения, Ассоциация акушеров–гинекологов. Существуют так же международные европейские рекомендации, рекомендации ВОЗ. Все они построены по единому принципу и предлагают как рекомендуемые схемы терапии, так и альтернативные.
По данным ВОЗ, рекомендуемыми являются схемы терапии трихомониаза метронидазолом или тинидазолом в однократной дозировке 2,0 г. Альтернативным является применение тех же препаратов по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Сходные данные представляют специалисты США, выводя метронидазол на первое место – 2,0 г однократно.
Согласно данным европейских рекомендаций оптимальным способом лечения трихомониаза является прием метронидазола в течение 7 дней по 500 мг каждые 8 часов.
Итак, как же выбрать оптимальный антипротозойный препарат? По международному опыту, а также данным части отечественных исследователей – это метронидазол.
Однако не все так однозначно. Что касается эффективности при соблюдении рекомендаций врача и одновременном лечении половых партнеров, то она примерно одинакова у всех препаратов (все производные нитроимидазола). В удобстве применения так же все препараты схожи, но что касается побочных эффектов, то, по собственным данным и данным литературы, все–таки переносимость орнидазола и секнидазола несколько лучше, чем у метронидазола.
При приеме последнего чаще отмечаются диспептические растройства, головные боли, бессонница, аллергические реакции, чем у других препаратов данной группы.
Читайте также: