Азилект препарат от болезни паркинсона

Описание препарата

Итак, представленное средство относят к противопаркинсоническим медикаментам. Его действующий компонент собой представляет мощный селективный необратимый ингибитор моноаминоксидазы, способствующий увеличению в мозге внеклеточного содержания дофамина.

В процессе экспериментов учеными был доказан рост уровня этого нейромедиатора и дополнительное повышение допаминергической активности, которая способствует терапевтическому воздействию препарата. Лекарство хорошо может абсорбироваться, а наибольшая его концентрация достигается через тридцать минут.

Болезнь Паркинсона

Код МКБ-10 у болезни Паркинсона - G20. Это медленно развивающееся заболевание центральной нервной системы, характеризующееся замедленностью движений, дрожанием в покое и нарушением рефлексов. В основе болезни — поражение нервных клеток ствола головного мозга. Терапию проводят в течение всей жизни пациента.

Форма выпуска

Состав таблетки

Фармакологическое действие

Активное вещество разагилин отличается высокой активностью по отношению к МАО (моноаминоксидазе) и способствует повышению уровня допамина, снижая формирование свободных радикалов, которые свойственны болезни Паркинсона. Вдобавок это лекарственное средство обладает нейропротекторным воздействием, не блокирующим процессы метаболизма биогенных аминов, которые поступают с пищей. Благодаря данному эффекту не вызывается тирамин-обусловленный гипертензивный синдром. Препаратом хорошо снимается тремор при болезни Паркинсона.

Фармакокинетика

Показания к применению

Стоит напомнить, что не следует выбирать противопаркинсонический препарат без консультации с квалифицированными специалистами. Дело в том, что эффект, который оказывается этим препаратом, как правило, очень индивидуален, в связи с чем назначать его должен исключительно лечащий доктор.

Противопоказания

Инструкция и применение

Что касается людей с нарушением функций почек, надо отметить, что для них коррекция дозировок не требуется.

Побочные эффекты

При приеме препарата могут наблюдаться нарушения в виде анорексии, судорог, депрессии, головной боли, тошноты и головокружений. Возможных негативных проявлений на самом деле может провоцироваться довольно много, поэтому стоит рассмотреть этот вопрос более подробно:

Нервная система может отреагировать головными болями, депрессией, головокружением, анорексией, судорогами, более редко возможно нарушение процесса мозгового кровообращения.
Пищеварительная система отвечает, как правило, снижением аппетита, диспептическими явлениями и так далее.
В работе костной и мышечной систем может быть замечена артралгия наряду с артритом и болями в области шеи.
К дерматологическим реакциям относят везикулобуллезную сыпь в сочетании с контактным дерматитом, и редко может возникать карцинома кожи.
Сердечная и сосудистая системы реагируют появлением стенокардии. Крайне редко возможен инфаркт миокарда.
К прочим нежелательным проявлениям, согласно инструкции, относится развитие гриппоподобного синдрома наряду с лихорадкой, лейкопенией, ринитом, общей слабостью, конъюнктивитом, острыми нарушениями мочевыводящей системы и аллергическими реакциями.

Нервная система порой отвечает дискинезией, мышечной дистонией, анорексией, необычными сновидениями, атаксией, крайне редко возникает нарушение в мозговом кровообращении и растерянность.
Пищеварительная система может отреагировать возникновением запора, рвоты, боли в животе или сухости во рту.
Работа костной и мышечной системы сопровождается артралгией, болью в районе шеи и тендосиновиитом.
К дерматологическим реакциям относят сыпь, крайне редко меланому кожи.
Со стороны сердечной и сосудистой систем возможна постуральная гипотензия. Довольно редко в этом случае возникает стенокардия.
К прочим нежелательным эффектам стоит отнести случайные падения наряду со снижением массы тела и аллергическими реакциями.

На сегодняшний день зафиксировано два сообщения о возникновении рабдомиолиза и проблем в секреции антидиуретических гормонов. Оба случая были замечены в рамках проведения пострегистрационных тестов без плацебо-контроля. Взаимосвязь между данными осложнениями и использованием разагилина определить проблематично.

Передозировка

Особые указания

Важно, помимо всего прочего, учитывать, что главный компонент лекарства разагилин способен провоцировать в дневное время у пациентов сонливость, а порой, особенно в случае одновременного применения с альтернативными дофаминергическими средствами, возможно даже засыпание в процессе выполнения той или иной деятельности.

Учитывая это, пациентов необходимо предупредить о необходимости проявить осторожность во время управления транспортом или другими механизмами. А лучше всего от подобных действий на период лечения и вовсе отказаться.

В интернете можно прочитать положительные комментарии о препарате. Люди рассказывают об улучшении состояния. Стоит отметить, что отзывы об эффективности препарата оставляют больные, относящиеся к разным возрастным группам. Таким образом, в большинстве сообщений подтверждается действенность рассматриваемого препарата.

Но встречаются и негативные комментарии, в которых пациенты пишут, что во многих случаях, в особенности в первые несколько месяцев приема, у них наблюдалось развитие разных побочных эффектов, которые, правда, впоследствии проходили.

Можно ли принимать этот препарат на ночь?

Стоимость

Международным наименованием (МНН) рассматриваемого лекарства служит название Rasagiline (разагилин). Непатентованное определение активного компонента предоставляет основную информацию о лекарственном средстве на международном фармацевтическом рынке. Дело в том, что очень часто медикаменты с одним и тем же активным ингредиентом выпускают под различными торговыми наименованиями, то есть по сути это один и тот же препарат, но произведенный различными производителями. Именно МНН предоставляет докторам возможность сориентироваться в большом количестве всевозможных лекарств, которые сегодня реализуются по всему миру.

Азилект (Azilekt) – противопаркинсонический препарат, селективный ингибитор моноаминоксидазы (МАО). МАО – это фермент, запускающий процесс удаления аминогрупп от молекул. Одно из действий МАО – это разрушение дофамина, нейромедиатора, который передает нервные импульсы от клетки к клетке. Недостаток дофамина, гибель нервных клеток способствуют развитию болезни Паркинсона. Селективный ингибитор Азилект препятствует разрушению ферментом МАО моноаминов – дофамина, серотонина, норадреналина, триптамина, фенилэтиламина, октопамина, вызывает повышение их концентрации между нервными клетками или нервной клеткой и эффекторной клеткой.

Неврологическое отделение Юсуповской больницы специализируется на лечении болезни Паркинсона, рассеянного склероза, деменции, болезни Альцгеймера, эпилепсии и других заболеваний нервной системы. Помимо медикаментозной терапии в неврологической клинике проводят физиотерапию, лечебную физкультуру, различные виды лечебных массажей, иглорефлексотерапию. Комплекс физиотерапевтических мероприятий и эффективное лечение улучшают качество жизни больного, помогают сохранить двигательную активность, когнитивные функции.

Азилект - новейшее лекарство современности

Азилект (Разагилин) признается одним из лучших препаратов против болезни Паркинсона. Препарат характеризуется быстрым всасыванием, быстрым началом действия. Азилект разрушается в печени и выводится с мочой. От других лекарств отличается стабильностью дозирования и практическим отсутствием большинства побочных эффектов.

Азилект: цена, инструкция по применению

Цена препарата зависит от ценовой политики аптеки, в среднем составляет 5450 рублей за упаковку таблеток №30, 14500 за №100 и 1000 рублей за №10. Препарат выпускается в Израиле.

Таблетки в блистере по 10 штук, упаковка картонная.

Азилект МНН - Разагилин.

1 таблетка содержит 1,56 мг разагилина мезилата. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, маннитол, тальк.

Разагилин обладает высокой активностью в отношении МАО В, вызывает повышение уровня допамина, снижает образование свободных радикалов, свойственное болезни Паркинсона, обладает нейропротекторным действием, не блокирует метаболизм биогенных аминов, поступающих с пищей – не вызывает благодаря этому тирамин-обусловленный гипертензивный синдром.

Азилект применяют для лечения в виде комбинированной и монотерапии болезни Паркинсона.

Не назначается Азилект, если терапия другими ингибиторами проводилась менее 14 дней назад. Не назначается препарат при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, в возрасте до 18 лет, во время беременности и периода лактации, совместно с симпатомиметиками, деконгестантами, декстрометорфаном, при феохромоцитоме, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, активными ингибиторами изофермента CYP1A2, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами.

Во время приема препарата могут наблюдаться следующие нарушения:

Анорексия.
Судороги.
Депрессия.
Головная боль, тошнота.
Головокружение.
Редко – нарушение мозгового кровообращения.
Диспепсические явления.
Дерматологические реакции.
Лейкопения.
Ринит.
Гриппоподобный синдром.
Аллергические реакции.
Мышечная дистония.
Дискинезия.
Атаксия.
Артралгия.
Тендосиновит.
Очень редко встречается нарушение секреции АДГ и развивается рабдомиолиз.

При передозировке может развиться артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и другие нарушения.

Азилект: отзывы пациентов

Отзывы пациентов положительные, отмечается улучшение состояния у больных разных возрастных групп. Во многих случаях, в первые месяцы приема препарата наблюдается развитие побочных эффектов, которые затем проходят. Редкие побочные эффекты могут являться осложнением основного заболевания, такие осложнения часто встречаются у страдающих болезнью Паркинсона и не принимающих Азилект. При приеме Азилекта от болезни Паркинсона не наращивается доза препарата, побочные эффекты встречаются реже, чем при лечении другими противопаркинсоническими препаратами.

Азилект: можно ли принимать на ночь препарат

Азилект можно принимать на ночь, главное условие – препарат принимать каждый день в одно и то же время.

Таблетки Азилект: применение

Препарат назначают перорально по 1 мг один раз в день. Азилект могут назначать вместе с препаратами леводопы или без них независимо от приема пищи. Как правильно принимать препарат, какие побочные эффекты могут возникнуть, как избежать осложнений расскажет врач-невролог Юсуповской больницы.

Действующее вещество:

Содержание

3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Азилект

Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка

Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Азилект
Срок годности препарата Азилект

Цены в аптеках

Фармакологические группы

Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор [Дофаминомиметики]
Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор [Противопаркинсонические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G20 Болезнь Паркинсона

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
разагилина мезилат	1,56 мг
(соответствует 1 мг разагилина основания)
вспомогательные вещества: маннитол — 159,24 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг; стеариновая кислота — 4 мг; тальк — 4 мг

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, его C_max в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на T_max разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи C_max и AUC снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T_1/2 составляет 0,6–2 ч.

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80%, соответственно.

Показания препарата Азилект

Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Противопоказания

гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;

одновременное применение с другими ингибиторами МАО ( в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней;

печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);

детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с СИОЗС ( в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), СИОЗСН , трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

Согласно экспериментальным данным, разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Побочные действия

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовал 1361 пациент, что составило 3076,4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

Монотерапия

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=149, группа плацебо — n=151).

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до ЖКТ : часто — вздутие живота (1,3/0%).

Со стороны органов дыхания: часто — ринит (3,4/0,7%).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит (2/0%); нечасто — везикулезно-буллезная сыпь (0,7/0%).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — костно-мышечная боль (6,7/2,6%), боль в шее (2,7/0%), артрит (1,3/0,7%).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — позывы к мочеиспусканию (1,3/0,7 %).

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — лихорадка (2,7/1,3%), недомогание (2/0%).

При применении в качестве вспомогательной терапии

Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=380, группа плацебо — n=388). Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до СИОЗС , СИОЗСН , трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов, одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин — не более 50 мг/сут, тразодон — не более 100 мг/сут, циталопрам — не более 20 мг/сут, сертралин — не более 100 мг/сут и пароксетин — не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД , включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Импульсивное расстройство личности. Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Взаимодействие

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО , в т.ч. с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО .

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО , в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный T_1/2 ) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 нед .

У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина, является изофермент CYP1A2 . Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2 ) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения. Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю C_max (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4 и CYP4A . Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 мес без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и, разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО ( в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Изучение влияния разагилина на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Однако учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС , в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Форма выпуска

Таблетки, 1 мг. По 10 табл. в блистере. По 1, 3 или 10 бл. в картонной пачке.

Производитель

Московское представительство: юридический адрес — 107031, Россия, Москва, Дмитровский пер., 9.

Тел.: (495) 234-97-13, (495) 644-22-34; факс: (495) 234-97-11.

Адрес для приема претензий: 115054, Москва, ул. Валовая. 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Азилект

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азилект

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Болезнь Паркинсона известна человечеству еще со времен Древнего Египта. Даже во времена правления фараонов, в медицинских трактатах указывалось заболевание с симптомами паркинсонизма в виде тремора “покоя”, гипокинезии и постуральной неустойчивости.

Несмотря на то, что в дальнейшем многие ученые со всего мира описывали отдельные симптомы в своих трудах, собрал их воедино английский врач Джеймс Паркинсон в своем научном труде “Эссе о дрожательном параличе” в 1817 году. Позже были открыты патофизиологические, а затем и биохимические изменения характерные для этого заболевания.

С момента установления роли дофамина в развитии паркинсонизма прошло уже больше 70 лет, однако до недавних пор единственным лечением патологии было повышение выработки дофамина и включение его в работу черного тела и стриарной системы.

Второе десятилетие XXI века дало возможность найти иной путь к устранению симптомов заболевания, который можно использовать не только при идиопатической болезни Паркинсона, но и других патологиях, связанных с дефицитом дофаминергических систем головного мозга. Одним из препаратов, обладающих данными свойства, является Азилект. Ознакомившись с инструкцией по применению возможно разобраться, как именно препарат способен облегчить состояние пациента.

Общая информация о препарате
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Формы выпуска и цены на препарат
Аналоги препарата
Состав и фармакосвойства
В чем новизна и преимущество препарата?
Показания и инструкция по применению
Ограничения
Дозировка
Меры предосторожности
Возможные побочные действия и передозировка
Отзывы врачей о применении Азилекта

Общая информация о препарате

Азилект ингибирует МАО-В и повышает как вне-, так и внутриклеточное содержание дофамина в черном теле, снижая проявления болезни Паркинсона.

Азилект относится к группе противопаркинсонических средств. Основное действующее вещество – разалгина мезилат, относится к классу селективных ингибиторов моноаминоксигеназы. Наибольшую популярность препарат имеет среди пациентов неврологического и психоневрологического профиля.

МНН Азилекта – Разалгин (Rasagiline).

Цена Азилекта на территории Российской Федерации в различных аптечных сетях представлена в таблице.

Количество таблеток в упаковке	Аптека, город	Цена в рублях
30	Интернет-аптека ДИАЛОГ, Москва	5655
30	Лаборатория Красоты и Здоровья, Москва	5801
100	Самсон-Фарма, Калининград	16201
30	Аптека БАЛТИКА-МЕД, Уфа	6595
30	Здрав-сити, Ростов-на-Дону	6790
100	Биокон, Санкт-Петербург	17620
100	Интернет-аптека 36,6 Москва	14924

Говоря о группе угнетающих действия МАО на дофамин, единственным прямым аналогом Азилекта является Селегилин. В отличие от Азилекта он менее токсичен, имеет больший коэффициент распределения в организме и практически не уступает по терапевтическому действию.

Однако Селегилин полностью противопоказан пациентам с нарушениями проводимости миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензией и заболеваниями простаты, что учитывая возраст больных Паркинсоном, значительно сокращает группу подходящих для данного лечения пациентов. Тем не менее невысокая цена на Селегилин (около 2500 рублей за 50 таблеток) делает его привлекательной альтернативой при отсутствии противопоказаний.

При болезни Паркинсона могут также использоваться средства на основе других компонентов:

Азилект pilyule_nervi-216.
Акинетон pilyule_nervi-217.
Амантадин pilyule_nervi-218.
Леводопа pilyule_nervi-223.
Леводопа карбидопа pilyule_nervi-224.
Мадопар pilyule_nervi-225.
Мендилекс pilyule_nervi-226.
Мидантан pilyule_nervi-227.
Мирапекс pilyule_nervi-228.
Наком pilyule_nervi-229.

Состав и фармакосвойства

В состав Азилекта входит разалгина мезилат в дозировке 1 мг, который является представителем второго поколения противопаркинсонических средств. Вспомогательные компоненты: микроцеллюлоза, кросповидон, тальк, стеарат магния, крахмал и маннитол.

Механизм действия разалгина связан с высокоселективным ингибированием моноаминоксидазы подтипа В. Роль моноаминоксидазы в организме заключается в метаболизме и катаболизме целого ряда нейромедиаторов, таких как:

норадреналин;
адреналин;
гистамин;
серотонин;
дофамин.

Механизм действия препарата

В процессе развития дегенеративных процессов в нервной ткани головного мозга, в клетках нейроцитов повышается содержание МАО-В (МАО-А главным образом расположена в клетках ЖКТ). Увеличение концентрации МАО-В, в свою очередь, приводит к уменьшению дофамина в черном теле и стриарной системе, вызывая симптомы паркинсонизма. Вместе с усилением активности МАО, усиливается влияние свободных радикалов на клетки головного мозга и его основных структур, что ускоряет процессы их повреждения.

Разалгин абсорбируется в клетках желудка и двенадцатиперстной кишки и быстро достигает системного кровотока. Его максимальная концентрация в плазме крови наступает приблизительно через полчаса от первого приема. При этом абсолютная биодоступность составляет всего 36%.

Связано это с тем, что разалгин активно метаболизируется в печени под воздействием системы цитохрома Р-450, в частности благодаря изоферменту CYP1A2. В процессе деалкилирования разалгин метаболизируется до образования двух основных метаболитов: 1-аминоиндана и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан. Однако данные метаболиты не проявляют терапевтических свойств.

После перорального приема метаболиты и остатки разалгина выводятся с мочой, и лишь малая часть с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 2 часов.

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение содержания разалгина и замедляется выведение. При этом патология почек не влияет на снижение фармакокинетических свойств вещества.

В чем новизна и преимущество препарата?

В борьбе с заболеванием Паркинсона Азилект – это новейшее лекарство современности. Уникальность этого медикамента заключается в высокой терапевтической эффективности, благодаря которой в кратчайшие сроки и при небольшой концентрации наступают первые клинические улучшения. Сама группа МАО известна еще с 80-х годов XX века, когда препараты на основе неселективного ингибирования моноаминоксидазы использовались для лечения депрессии.

Однако в терапии паркинсонизма влияние на оба подтипа обуславливало развитие большого количества побочных реакций, которые, зачастую, не только не улучшали состояние пациента, но и приводили к тяжелым когнитивным нарушениям.

Селективное и необратимое ингибирование МАО-В способствует поддержанию уровня эндогенного дофамина, а разалгин, непосредственно, увеличивает тропность дофаминергических структур к данному нейромедиатору. При одновременном назначении с Леводопой pilyule_nervi-223 разалган оказывает сразу два действия – повышение дофамина в межсинаптической щели и увеличение количества внеклеточного дофамина .

Вышеуказанные действия способствуют не только снижению скорости прогрессирования патологии, но и быстрому купированию паркинсонических синдромов.

Показания и инструкция по применению

Азилект назначается пациентам с идиопатической болезнью Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с Леводопой для усиления ее эффекта. Важно ознакомиться с инструкцией до начала приема Азилекта, и, при возникновении вопросов, обратится к лечащему врачу.

Противопоказан препарат больным с реакциями гиперчувствительности к компонентам Азилекта. Также запрещено лекарство при одновременном приеме других ингибиторов МАО, так как это может приводить к резко выраженным побочным действиям и “сырному синдрому”. Соматическим противопоказанием к приему ингибиторов МАО-В является тяжелая печеночная недостаточность.

Проведенные клинические исследования не показали тератогенного влияния на плод у животных, однако, данных о применении разалгина у беременных нет. Известно лишь то, что он способен угнетать синтез пролактина, и как следствие приводить к гипогалактии. Поэтому стоит прекратить кормление грудью на время лечения разалгином. У детей клинические исследования не проводились по причине того, что патология не характерна для данной возрастной группы.

Медпрепарат назначается в суточной дозировке в 1 мг перорально, которая употребляется за один прием. Доза не изменяется даже при одновременном лечении Леводопой.

Действие разалгина и его метаболизация напрямую зависит от состояния гепатобилиарной системы. Поэтому стоит внимательно отнестись к состоянию пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью первой степени, для средней и тяжелой форм имеется строгое противопоказание к применению.

Азилект можно употреблять независимо от приема пищи. Однако стоит учитывать тот факт, что наличие в меню большого количества жирных продуктов замедляет всасывание действующего вещества.

При терапии антидепрессантами следует полностью прекратить прием разалгина. Особенно это касается других ингибиторов МАО и селективных ингибиторов серотонина и дофамина, так как их взаимодействие неконтролируемо увеличивает побочные эффекты: нарушение и спутанность сознания, ригидность мышц, миоклонические судороги и озноб.

Следует учитывать и высокую гепатотоксичность Азилекта при назначении антибиотиков, метаболизм которых требует нормального функционирования системы цитохрома Р-450 и его коферментов. К таким препаратам относятся производные Ципрофлоксацина.

Особенности приема препарата

Длительная терапия разалгином может приводить к расстройствам психики. Проявляется это усилением азартности, маний, гиперсексуальности. Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких пациентов у психиатра.

Прием Азилекта может вызывать ощущение сонливости в дневное время и даже приводить к засыпанию. Одновременно с этим снижается адекватная реакция на окружающие события, и притупляются основные рефлексы. Поэтому рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами на весь период терапии.

Отдельное внимание стоит уделить курящим пациентам. Известно, что табачный дым вызывает индукцию изоферментных структур цитохрома Р-450, что приводит к снижению абсолютной концентрации Азилекта в тканях и органах.

Возможные побочные действия и передозировка

Несмотря на то, что селективные ингибиторы МАО-В еще недостаточно изучены, для них характерны побочные реакции, как и для любых медикаментов. Необходимо также понимать, что одновременные прием Леводопы способен увеличивать вероятность развития определенных нежелательных реакций.

Наиболее частые побочные действия при монотерапии:

инфекционные заболевания;
карцинома печени;
лейкопения;
аллергия;
депрессия;
галлюцинации;
головная боль;
обмороки;
стенокардия;
ринит;
метеоризм;
конъюнктивит;
дерматит;
миалгии;
лихорадка.

Побочные реакции при комбинированной терапии с Леводопой:

меланома;
диспепсические расстройства;
галлюцинации;
расстройства сна;
дискинезия;
ринит;
ортостатическая гипотензия;
артралгии;
шаткость походки.

Во время терапии следует избегать приема продуктов, содержащих большое количество тирамина или тирозина: сыр, красное вино, пиво, орехи, так это приводит к развитию “сырного синдрома”. Он проявляется резким повышением артериального давления, что приводит к развитию острого инсульта или инфаркта.

Передозировка Азилектом сопровождается неселективным угнетением сразу двух подтипов МАО и развитием гипертонического криза с постуральной гипотензией.

Специфического антидота не существует, поэтому больным с передозировкой оказывается симптоматическая помощь в условиях реанимационного отделения.

Читайте также: