Блокируют проведение нервных импульсов в ганглиях
3. расширение зрачка, светобоязнь
4. сужение зрачка
5. сухость кожных покровов, жажда
33. Действие платифиллина на гладкую мускулатуру кишечника:
34. Показания к применению атропина:
1. гиперацидный гастрит
2. гипацидный гастрит
3. повышение артериального давления
7. атония кишечника
8. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
9. кишечная и почечная колики
10. предупреждение рефлекторной брадикардии
35. Атропин противопоказан:
1. при спастических болях
2. при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
4. при затруднении атриовентрикулярной проводимости
5. при гипертрофии предстательной железы
36. Функциональный антагонист при отравлении атропином:
37. Для лечения бронхиальной астмы применяют:
2. ипратропия бромид
38. Блокируют проведение нервных импульсов в ганглиях:
39. К ганглиоблокаторам относят:
40. Для управляемой гипотензии применяют:
41. Показания к применению ганглиоблокаторов:
1. атония ж-к-т и мочевого пузыря
2. гипертонический криз
5. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
42. Основным показанием к применению ганглиоблокаторов служит:
1. бронхиальная астма
2. боли спастического характера
3. гипертонический криз
4. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
43. Возможное опасное осложнение при применении ганглиоблокаторов:
1. сухость слизистых оболочек
3. расширение зрачка, нарушение аккомодации
4. ортостатический коллапс
44. К периферическим миорелаксантам относят:
2. тубокурарин хлорид
45. Периферические миорелаксанты:
1. улучшают нервно-мышечную передачу
2. затрудняют нервно-мышечную передачу
3. блокируют вегетативные ганглии
46. Последовательность действия миорелаксантов:
1. мышцы конечностей
2. мышцы туловища
3. диафрагма, межреберные мышцы
4. мимическая мускулатура лица и шеи
47. К миорелаксантам антидеполяризующего типа относят все препараты, кроме:
1. тубокурарина хлорида
2. панкурония бромида
3. пипекурония бромида
48. Функциональный антагонист при передозировке миорелаксантов (антидеполяризующего типа):
49. Длительность миорелаксации, вызываемой тубокурарином:
1-2, 517-2, 4, 633-2 49-2
2-1 18-2, 334-1, 4, 5, 8, 9, 10
5-421-1-б; 2-г; 3-а; 4-в 37-2, 4
6-2, 422-1, 4, 5, 6 38-2, 4
8-1, 4, 524-2, 4, 5, 8, 1040-2, 4
11-1, 3, 527-2, 4, 643-4
14-4 30-146-4, 1, 2, 3
16-2, 632-1, 3, 5, 7, 948-3
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ.
1. Локализация постсинаптических адренорецепторов:
1. клетки исполнительных органов в области окончания адренергических
2. нейроны симпатических ганглиев
3. нейроны парасимпатических ганглиев
5. каротидные клубочки
6. хромаффинные клетки мозгового слоя надпочечников
7. клетки скелетных мышц
2. При стимуляции постсинаптических альфа-адренорецепторов наблюдаются эффекты:
1. сужение кровеносных сосудов
2. расширение кровеносных сосудов
3. сужение зрачков
4. расширение зрачков
5. расслабление мышц бронхов
6. ослабление сердечных сокращений
3.Эффекты, связанные с возбуждением бета-1 адренорецепторов:
1. усиление сокращений сердца
2. ослабление сокращений сердца
5. сужение кровеносных сосудов
6. облегчение AV-проводимости
7. повышение автоматизма сердца
4. При возбуждении бета-2 адренорецепторов наблюдаются эффекты:
1. снижение тонуса бронхов
2. спазм бронхов
3. расширение кровеносных сосудов
4. сужение кровеносных сосудов
5. усиление сокращений сердца
6. ослабление сокращений сердца
5. Возбуждает преимущественно периферические альфа-1 адренорецепторы:
6. Норадреналин выделяется:
1. преганглионарными симпатическими волокнами
2. постганлионарными симпатическими волокнами
3. волокнами, иннервирующими хромаффинные клетки мозгового слоя надпочечников
7. Механизм действия изадрина:
1. возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов
2. блокада альфа- и бета- адренорецепторов
3. преимущественное возбуждение бета-1 адренорецепторов
4. преимущественное возбуждение бета- 2 адренорецепторов
5. возбуждение бета-1 и бета-2 адренорецепторов
6. блокада бета-1 и бета-2 адренорецепторов
8. К бета-адреномиметикам относят:
9. К альфа и бета-адреномиметикам относят:
10. Симпатомиметическое средство:
11. Механизм действия сальбутамола:
1. возбуждение альфа- и бета-адренорецепторы
2. блокада альфа- и бета- адренорецепторов
3. преимущественное возбуждение бета-1 адренорецепторов
4. преимущественное возбуждение бета-2-адренорецепторов
5. возбуждение бета-1 и бета-2 адренорецепторов
6. блокада бета-1 и бета-2 адренорецепторов
12. Показания к применению веществ, возбуждающих бета-адренорецепторы:
1. артериальная гипотензия
2. бронхиальная астма
3. экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия.
4. блокада атриовентрикулярной проводимости
13. Влияние адреналина на просвет бронхов:
14. Влияние адреналина на содержание сахара в крови:
15. Влияние адреналина на миокард:
1. усиливает и учащает сердечные сокращения
2. урежает сердечные сокращения
3. повышает автоматизм
4. понижает автоматизм
5. облегчает проведение импульсов
6. затрудняет проведение импульсов
16. Влияние адреналина на потребление кислорода миокардом:
17. Пути введения адреналина:
18. Пути введении норадреналина:
19. Влияние мезатона на уровень АД
20. Избирательное бронхолитическое действие характерно для:
21. Для повышения артериального давления применяют:
22. Местно при ринитах применяют:
23. При бронхиальной астме применяют:
24. Основным препаратом при анафилактическом шоке является:
25. Основным показанием к применению альфа-адреномиметиков является:
1. бронхиальная астма
2. язвенная болезнь желудка
3. сосудистый коллапс
26. Основным показанием к назначению бета-2-адреномиметиков является:
1. гипертоническая болезнь
2. гиперацидный гастрит
3. атония кишечника
4. бронхиальная астма
27. Эфедрин вызывает осложнение в виде:
3. мышечной слабости
4. возбуждения ЦНС, бессонницы
28. К альфа-адреноблокаторам относят:
29. Бета-адреноблокаторы вызывают:
2. увеличение сократимости миокарда
3. уменьшение периферического кровообращение
4. повышение тонуса бронхов
30. При блокаде альфа-1 адренорецепторов АД:
3. не изменяется
31. Блокаторы альфа-адренорецепторов применяют для лечения:
1. артериальной гипертензии
2. сердечной недостаточности
3. нарушения мочеиспускания при аденоме простаты
32. Показания к применению бета-адреноблокаторов:
2. артериальная гипотензия
3. артериальная гипертензия
4. бронхиальной астмы
5. сердечные аритмии (пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия)
33. К селективным бета-адреноблокаторам оноьсят:
34.Механизм действия анаприлина:
1. преимущественная блокада бета-1адренорецепторов
2. преимущественная блокада бета-2 адренорецепторов
3. блокада бета-1 и бета-2 адренорецепторов
4. блокада альфа и бета-адренорецепторов
35. Механизм действия атенолола:
1. преимущественная блокада бета-1 адренорецепторов
2. преимущественная блокада бета-2 адренорецепторов
3. блокада бета-1 и бета-2 адренорецепторов
4. блокада альфа и бета- адренорецепторов
36. Влияние анаприлина на миокард:
1. усиливает и учащает ритм
2. ослабляет и урежает ритм
3. повышает автоматизм
4. повышает потребность миокарда в кислороде
37. Противопоказанием к назначению анаприлина является:
1. Группа веществ, возбуждающих чувствительные нервные окончания:
2. К вяжущим средствам относят:
- Ментол
- Уголь активированный
- Танин
- Новокаин
- Висмута нитрат основной
3. Механизм действия вяжущих средств:
- Блокада рецепторных образований
- Образование защитного слоя на слизистых оболочках
- Коагуляция белков поверхностного слоя слизистых оболочек
4. Адсорбирующее средство:
- Танин
- Уголь активированный
- Раствор аммиака
- Слизь крахмала
5. Механизм действия обволакивающих средств:
- Блокада рецепторных образований
- Образование защитной коллоидной пленки
- Коагуляция белков поверхностного слоя слизистых оболочек
6. Показания к применению вяжущих средств:
- Воспалительные заболевания полости рта
- Ожоги
- Артриты
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
7. Показания к применению активированного угля:
- Кровотечение
- Метеоризм
- Воспаления слизистых оболочек
- Отравление алкалоидами
8. Отвлекающий эффект раздражающих средств проявляется в виде:
- Ослабления болевых ощущений
- Повышения болевых ощущений
- Улучшения функционального состояния пораженного органа
9. Новокаин:
- Эффективен при всех видах анестезии
- Эффективен для проводниковой и инфильтрационной анестезии
- Высокотоксичен
- Имеет низкую токсичность
- Длительность действия при инфильтрационной анестезии 50-60 минут
- Длительность действия при инфильтрационной анестезии 2-4 ч
10. Лидокаин:
- Эффективен при всех видах анестезии
- Не эффективен при терминальной анестезии
- Анестезирующая активность выше, чем у новокаина
- Анестезирующая активность ниже, чем у новокаина
- По длительности действия превосходит новокаин
- По длительности действия уступает новокаину
11. Только для поверхностной анестезии применяется:
- Новокаин
- Лидокаин
- Анестезин
- Тримекаин
12. Из указанных анестетиков плохо растворим в воде:
- Анестезин
- Новокаин
- Лидокаин
- Тримекаин
13. Местный анестетик с наиболее быстрым действием:
- анестезин
- новокаин
- дикаин
- лидокаин
16. Местный анестетик с наиболее продолжительным действием:
17. Новокаин нерационально сочетать с:
18. Препарат при резорбтивном действии вызывает эйфорию,
психомоторное возбуждение, уменьшение утомляемости, голод, иногда галлюцинации:
19. Усиливает действие местных анестетиков:
20. Синоним лидокаина:
21. Побочный эффект лидокаина:
3. снижение АД до коллапса
4. боли в животе
22. Предметно-кочественному учету подлежит:
23. Универсальным местным анестетиком является:
24. Механизм действия адсорбентов:
1. блокада чувствительных рецепторов
2. образование защитной коллоидной пленки
3. адсорбирование на своей поверхности химических соединений
25.Местный анестетик, применяемый в кардиологии в качестве противоаритмическиго средства:
26. Совместите:
ЛСМеханизм действия:
1. лидокаин а) блокирует Nа-каналы мембран нейронов
2. раствор аммиака б) покрывает слизистые оболочки, препят-
3. валидол ствуя раздражению чувствительных нерв-
4. крахмальная слизь в) рефлекторно стимулирует центр дыха- ния
г) рефлекторно расширяет коронарные со-
Эталоны ответов:
1-2 8-2, 4 15-4 21-3
2-4, 6 9-1, 3 16-1 22-3
3-3; 10-2, 4, 5 17-1, 4 23-2
4-2, 4, 6 11-1, 3, 5 16-1 24-3
5-2 12-1, 3, 7 18- 4 25-4
6-2; 4 13-3, 4 19- 2 26-1-а; 2-в; 3-г; 4-б
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1. Локализация постсинаптических м-холинорецепторов:
1. каротидные клубочки
3. хромаффинные клетки мозгового слоя надпочечников
4. клетки скелетных мышц
5. клетки эффекторных органов в области окончания холинергических волокон
2. Н-холинорецепторы расположены во всех перечисленных образования, за исключением:
1. клетки исполнительных органов в области окончаний холинергических волокон
2. нейроны симпатических ганглиев
3. нейроны парасимпатических ганглиев
5. каротидные клубочки
6. хромаффинные клетки мозгового слоя надпочечников
7. клетки скелетных мышц
3. При возбуждении парасимпатических нервов наблюдаются все эффекты, кроме:
3. увеличение секреции
4. повышение тонуса гладких мышц
5. спазм аккомодации
4. Ацетилхолин выделяется всеми нервными окончаниями, кроме:
1. преганглионарные окончания симпатической и парасимпатической нервной системы
2. постганглионарные волокна парасимпатических нервов.
3. окончания двигательных нервов
4. волокна, иннервирующие хромаффинные клетки мозгового слоя надпочечников
5. постганглионарные волокнами симпатических нервов
5. При возбуждении н-холинорецепторов синокаротидной зоны наблюдается:
1. увеличение секреции соляной кислоты и пепсина
2. расширение кровеносных сосудов
3. увеличение секреции экзогенных желез
4. рефлекторное возбуждение дыхательного центра
6. М-холиномиметические средства:
7. Показания к применению м-холиномиметиков:
3. почечная колика
4. атония кишечника
6. атония мочевого пузыря
8. Возбуждает м- и н-холинорецепторы:
9. Антихолинэстеразные средства:
10. Ингибиторы холинэстеразы вызывают все эффекты, кроме:
2. паралич аккомодации
4. повышение тонуса гладкомышечных органов
5. облегчение нервно-мышечной передачи
11. Влияние пилокарпина на глаз:
1. суживает зрачок
2. расширяет зрачок
3. вызывает спазм аккомодации
4. вызывает паралич аккомодации
5. улучшает отток внутриглазной жидкости из глаза
6. ухудшает отток внутриглазной жидкости из глаза
12. Показания к применению пилокарпина:
3. послеоперационная атония мочевого кишечника
13. Прозерин относится к группе:
3. ингибиторов холинэстеразы
5. курареподобных средств
14. Прозерин вызывает:
1. уменьшение секреции желез
2. снижение тонуса гладких мышц
3. стимуляцию дыхательного центра
4. улучшение нервно-мышечной передачи
15. Показание к применению прозерина:
2. бронхиальная астма
4. язвенная болезнь желудка
5. колиты и энтероколиты
16. Галантамин применяют при:
2. атонии кишечника и мочевого пузыря
3. почечной и печеночной коликах
5. бронхиальной астме
6. миастении, остаточных явлениях полимиелита
17. Симптомы, характерные при отравлении холиномиметическими средствами:
1. расширение зрачка, нарушение аккомодации
6. боли в животе, понос
18. При отравлениях ФОС применяют:
3. реактиваторы холинэстеразы
19. К группе н-холиномиметических средств относят:
20. На дыхательный центр цититон и лобелин оказывают:
1. прямое возбуждающее действие
2. рефлекторное возбуждающее действие
3. угнетающее действие
4. не оказывают действия
21. Совместите:
ЛСМеханизм действия
1. пилокарпин а) обратимо ингибирует холинэстеразу
2. армин б) стимулирует м-холинорецепторы
3. галантамин в) реактивирует холинэстеразу
4. аллоксим г) необратимо ингибирует холинэстеразу
22. М-холиноблокаторы:
23. М-холиноблокатор природного происхождения:
24. М-холиноблокаторы вызывают:
1. сужение зрачков и снижение внутриглазного давления
2. расширение зрачков и повышение внутриглазного давления
3. спазм аккомодации
4. паралич аккомодации
7. усиление секреции бронхиальных и пищеварительных желез
8. снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез
9. повышение тонуса гладких мышц внутренних органов
10. снижение тонуса гладких мышц внутренних органов
25. М-холиноблокаторы вызывают все эффекты, за исключением:
2. паралич аккомодации
4. снижение тонуса гладких мышц
5. снижение секреции желез
26. Для действия атропина характерно:
2. сужение зрачка
3. снижение перистальтики кишечника
27. Влияние атропина на глаз:
1. суживает зрачок
2. расширяет зрачок
3. вызывает спазм аккомодации
4. вызывает паралич аккомодации
5. улучшает отток внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление
6. затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление
28. Влияние атропина на центры блуждающих нервов:
29. Влияние атропина на просвет бронхов:
30. Влияние атропина на AV-проводимость:
31.Влияние атропина на секрецию пищеварительных, бронхиальных желез:
32. При отравлении атропином наблюдается:
3. расширение зрачка, светобоязнь
4. сужение зрачка
5. сухость кожных покровов, жажда
33. Действие платифиллина на гладкую мускулатуру кишечника:
34. Показания к применению атропина:
1. гиперацидный гастрит
2. гипацидный гастрит
3. повышение артериального давления
7. атония кишечника
8. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
9. кишечная и почечная колики
10. предупреждение рефлекторной брадикардии
35. Атропин противопоказан:
1. при спастических болях
2. при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
4. при затруднении атриовентрикулярной проводимости
5. при гипертрофии предстательной железы
36. Функциональный антагонист при отравлении атропином:
37. Для лечения бронхиальной астмы применяют:
2. ипратропия бромид
38. Блокируют проведение нервных импульсов в ганглиях:
39. К ганглиоблокаторам относят:
40. Для управляемой гипотензии применяют:
41. Показания к применению ганглиоблокаторов:
1. атония ж-к-т и мочевого пузыря
2. гипертонический криз
5. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
42. Основным показанием к применению ганглиоблокаторов служит:
1. бронхиальная астма
2. боли спастического характера
3. гипертонический криз
4. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
43. Возможное опасное осложнение при применении ганглиоблокаторов:
1. сухость слизистых оболочек
3. расширение зрачка, нарушение аккомодации
4. ортостатический коллапс
44. К периферическим миорелаксантам относят:
2. тубокурарин хлорид
45. Периферические миорелаксанты:
1. улучшают нервно-мышечную передачу
2. затрудняют нервно-мышечную передачу
3. блокируют вегетативные ганглии
46. Последовательность действия миорелаксантов:
1. мышцы конечностей
2. мышцы туловища
3. диафрагма, межреберные мышцы
4. мимическая мускулатура лица и шеи
47. К миорелаксантам антидеполяризующего типа относят все препараты, кроме:
1. тубокурарина хлорида
2. панкурония бромида
3. пипекурония бромида
48. Функциональный антагонист при передозировке миорелаксантов (антидеполяризующего типа):
49. Длительность миорелаксации, вызываемой тубокурарином:
Ганглиоблокаторы и курареподобные средства относятся к одной большой группе средств, влияющих на эфферентную иннервацию, однако являются совершенно различными препаратами по своему действию на организм человека.
Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Современные ганглиоблокаторы угнетают или полностью выключают проведение нервного импульса в симпатических и парасимпатических узлах, синокаротидном клубочке и хромафинной ткани надпочечников, что приводит к временной искусственной денервации внутренних органов и изменению их функции. Однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев. Первым ганглиоблокатором, получившим практическое применение в медицине в начале 50-х годов, был гексаметоний (гексоний). Затем был получен целый ряд других ганглиоблокаторов; некоторые из них, подобно гексаметонию, являются четвертичными аммониевыми соединениями, а часть является третичными аминами.
Целью работы является изучение фармакологических свойств представленных групп лекарственных препаратов, а так же возможности применения их в практической медицине.
1.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты
Ганглиоблокаторы конкурентно блокируют н-холинорецепторы и тормозят передачу нервного импульса в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов. Одни препараты (бензогексоний, пентамин, пирилен, димеколин) практически в одинаковой степени блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, другие действуют преимущественно на парасимпатические ганглии (кватерон) В больших дозах эти вещества могут блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желёз, учащению сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения и адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций. [1), стр.106]
Некоторые ганглиоблокаторы (пахикарпин, димеколин) обладают прямым стимулирующим влиянием на сократительную деятельность матки. Пахикарпина гидрохлорид повышает тонус и усиливает сокращения миометрия, не вызывая, в отличие от питуитрина, повышения АД, в связи с чем пахикарпин можно назначать при слабости родовой деятельности у рожениц с сопутствующей гипертонической болезнью.
1.2 Фармакокинетика
По химическому строению ганглиоблокаторы делят на четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, имехин) и третичные амины (пахикарпин, пирилен и др.). Основное их различие в том, что третичные амины лучше всасываются из желудочно-кишечного тракта. Четвертичные соединения хуже всасываются, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более активны при парентеральном введении. По длительности действия ганглиоблокаторы подразделяют на ганглиоблокаторы быстрого, средней продолжительности и длительного действия. К препаратам быстрого действия относятся триметофана камсилат, гигроний, имехин (от 4 до 30 минут). Средняя продолжительность действия у пентамина, бензогексония, кватерона - от 2 до 6 - 8 часов. Длительной продолжительностью действия (10 - 12 и более часов) обладают: пахикарпин, камфоний, димеколин.
При внутривенном введении ганглиоблокаторов действие их начинается через 2 - 3 минуты, максимальный эффект наступает через 5 - 10 минут при введении гигрония, триметофана, имехина и через 30 - 60 минут при введении пентамина, бензогексония, димеколина.
При внутримышечном и подкожном введении препараты начинают действовать через 15 - 20 минут, а максимальный эффект наступает через 30 - 60 минут (пентамин, бензогексоний, кватерон, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний).
Некоторые ганглиоблокирующие вещества (бензогексоний,кватерон, пирилен, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний) используются для приёма внутрь. При этом способе введения их действие начинается через 30 - 60 минут после приёма, а максимальный эффект достигается через 1 - 2 часа. [1). стр.107]
1.3 Показания и режим дозирования
Препараты короткого действия (триметофана камсилат, гигроний, имехин) применяют главным образом в анестезиологии для управляемой гипотензии и предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией (в частности, при проведении нейрохирургических операций). При операциях на мозге уменьшается опасность развития его отёка. Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. Кроме того, применение ганглиоблокаторов при общей анестезии уменьшает необходимое количество наркотического вещества. Иногда их используют для купирования тяжёлых гипертонических кризов, а так же в акушерской практике для лечения нефропатии беременных, эклампсии.
Препараты среднего и длительного действия (бензогексоний, димеколин, пирилен, темехин, камфоний) применяют внутрь (редко) для лечения гипертонической болезни, токсикоза беременных. Для лечения гипертонических кризов, отёка лёгких на фоне гипертонического криза, эклампсии парентерально вводят пентамин, бензогексоний, димеколин, темехин, камфоний.
Первоначально ганглиоблокаторы широко применялись при заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желаемый терапевтический эффект. К ним относятся артериальная гипертензия, спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.), диэнцефальный синдром, каузалгия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипергидроз и др. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических холециститах, хронических колитах показано назначение внутрь бензогексония, пирилена, димеколина, темехина, кватерона, камфония. При спазмах периферических сосудов применяют пентамин, бензогексоний, димеколин парентерально. При каузалгиях, ганглионитах, симпаталгиях назначали ганглиоблокаторы длительного действия - пирилен, димеколин, темехин.
Со временем выяснилось, однако, что применение ганглиоблокаторов не всегда достаточно эффективно и часто сопровождается побочными действиями: ортостатической гипотензией, тахикардией, атонией кишечника и мочевого пузыря и др. В связи с появлением новых, более эффективных и избирательно действующих лекарственных препаратов применение ганглиоблокаторов при артериальной гипертензии и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки стало более ограниченным. [1), стр.108]
Препараты средней продолжительности и длительного действия назначаются как парентерально, так и внутрь.
Пентамин (Pentaminum) относится к списку Б. Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора. Для достижения терапевтического эффекта можно вводить в виде 5 % раствора 2 - 3 раза в сутки в/м, в/в, в/в капельно. При гипертонических кризах, отёке лёгких, отёке мозга вводят в вену 0,2 - 0,3 мл или более 5 % раствора, разведённых в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Введение осуществляется медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Имеется значительный опыт эффективного применения пентамина так же при спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых приступов), при эклампсии, каузалгиях. В урологической практике пентамин применяют при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру. При спазмах периферических сосудов и других заболеваниях начинают с введения 1 мл 5 % раствора и затем увеличивают дозу до 1,5 - 2 мл 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,15 г (3 мл 5 % раствора пентамина), суточная 0,45 г (9 мл 5 % раствора пентамина)
Бензогексоний (Benzohexonium) относится к списку Б. Препарат применяется в виде таблеток по 0,1 г и 0,25 г, а так же 2,5 % раствора в ампулах по 1 мл. Бензогексоний так же может применяться при спазмах периферических сосудов, бронхоспазмах, для купирования гипертонических кризов и управляемой гипотензии. Вводится препарат под кожу, внутримышечно и внутрь, для контролируемой гипотензии препарат вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализировать, учитывая большую вариабельность реакции разныых больных по отношению к препарату. При повторном применении препарата реакция на него постепенно уменьшается, что требует увеличения дозы. Рекомендуется поэтому начинать лечение с наименьших доз, дающих необходимый эффект, и затем постепенно увеличивать дозу. Для лечения спазмов периферических сосудов препарат применяется внутрь (до еды) по 0,1 г 3 - 4 раза в день. Для купирования гипертонических кризов вводят внутримышечно или подкожно по 12,5 мг - 25 мг (0,5 - 1 мл 2,5 % раствора ). При необходимости бензогексоний можно вводить повторно (3 - 4 инъекции в день). Необходимо отметить, что для лечения гипертонической болезни бензогексонием (как и другими ганглиоблокаторами) пользуются редко. Для контролируемой гипотензии вводят бензогексоний медленно внутривенно (в течение 2 мин) 1 - 1,5 мл 2,5 % раствора; эффект развивается через 12 - 15 минут; при необходимости вводят дополнительные количества препарата. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.
Пахикарпина гидрохлорид (Pachicarpini hydrochloridi) выпускается в таблетках по 0,1 г и в виде 3 % раствора в ампулах по 2 мл, назначается подкожно и внутрь. Применяют пахикарпин в качестве ганглиоблокатора главным образом при спазмах периферических сосудов, а так же при ганглионитах. Препарат улучшает функцию мышц при миопатии, может использоваться при облитерирующем эндартериите. Одной из важных особенностей пахикарпина является его способность повышать тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с этим пахикарпин относительно широко применяли для усиления родовой деятельности при слабости родовых схваток и при раннем отхождении вод, а так же при слабости потуг. В последние годы в связи с появлением более эффективных препаратов пахикарпином для этих целей пользуются относительно редко. В случае применения пахикарпина для стимулирования родовой деятельности его назначают внутримышечно или подкожно по 2 - 4 мл 3 % раствора (реже внутрь по 0,1 - 0,15 г на приём); через 1 -2 часа препарат можно ввести повторно. Стимулирующее действие начинает проявляться через 5 - 30 минут после введения пахикарпина. При субинволюции матки в послеродовом периоде дают пахикарпин внутрь по 0,1 г 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу: разовая 0,15 г (5 мл 3 % раствора), суточная 0,45 г (15 мл 3 % раствора).
Ганглиоблокаторы короткого действия (триметофан, гигроний, имехин) применяются преимущественно для управляемой гипотензии в качестве внутривенного капельного введения.
Гигроний (Hygronium) относится к списку Б. Выпускается во флаконах или ампулах по 10 мл, содержащих по 0,1 г гигрония. Растворяют препарат непосредственно перед применением. Препарат оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем удобен для применением в анестезиологической практике для управляемой гипотензии. Применяют внутривенно в виде 0,1 % раствора в изотоническом растворе натрия хлорида. Начинают с 70 - 100 капель в минуту и после достижения необходимого гипотензивного эффекта уменьшают количество капель до 30 - 40 в минуту. Действие наступает через 2 - 3 минуты, а исходное АД восстанавливается через 10 - 15 минут после прекращения вливания. При одномоментном или дробном введении (40 - 80 мг в 3 - 5 мл изотонического раствора хлорида натрия) гипотензивный эффект продолжается 10 -15 минут. Гигроний, как и другие ганглиоблокаторы, может применяться в акушерской практике при нефропатии у беременных, эклампсии. Имеются данные об успешном применении препарата для купирования гипертонических кризов (40 - 80 мг в 15 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида внутривенно медленно в течение 7 - 10 минут).
Имехин (Imechinum) оказывает кратковременное действие и вызываемый им гипотензивный эффект легко управляем при соответствующем дозировании. Препарат так же относится к списку Б, выпускается в виде 1 % раствора в ампулах по 1 и 2 мл. В связи с вышеперечисленными свойствами, имехин значительно более удобен для управляемой гипотензии в анестезиологической практике, чем длительно действующие ганглиоблокаторы, такие, как бензогексоний и пентамин. Кроме того, препарат может применяться для купирования гипертонических кризов и при отёках лёгких и головного мозга. Вводится имехин внутривенно. Для управляемой гипотензии применяется капельное введение 0,01 % раствора (1: 10 000); для этого разводят 1 мл 1 % раствора в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; вводят со скоростью 90 - 120 капель в минуту. По достижении необходимого эффекта количество капель уменьшают до 30 - 50 в минуту. При недостаточном гипотензивном эффекте увеличивают концентрацию раствора имехина до 1: 5 000. Препарат можно вводить так же однократно или дробно в дозе 5 - 7 - 10 мг (0,5 - 0,7 - 1 мл 1 % раствора) в 5 - 7 - 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно сразу или дробно по 2 - 3 мл и 3 - 4 -минутными интервалами. Продолжительность гипотензивного действия составляет 4 - 20 мин. Можно так же начать с одномоментного введения 5 - 10 мл 0,1 % раствора, затем перейти на капельное введение. [1), стр.253] После прекращения введения раствора имехина артериальное давление восстанавливается обычно через 4 - 15 мин. Необходимо помнить, что при фторотановом наркозе и применении тубокурарина гипотензивное действие имехина может быть более сильным.
1.4 Противопоказания и побочные эффекты
Абсолютным противопоказанием для применения ганглиоблокаторов является феохромацитома, так как блокада вегетативных ганглиев повышает чувствительность периферических адренорецепторов, в связи с чем прессорный эффект циркулирующих катехоламинов может резко усилиться.
В связи с замедлением тока крови следует проявлять осторожность при склонности к тромбообразованию. По этой же причине ганглиоблокаторы нежелательно назначать пациентам старше 60 лет.
При применении ганглиоблокирующих веществ происходит расширение зрачков, что может привести к частичному закрытию фильтрующей зоны угла передней камеры глаза и ухудшению оттока жидкости из камер глаза. При закрытоугольной глаукоме может поэтому произойти повышение внутриглазного давления, в связи с чем больным, страдающим этой формой глаукомы, ганглиоблокаторы противопоказаны. При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
В связи со способностью ганглиоблокаторов (особенно пахикарпина гидрохлорида и пирилена) оказывать стимулирующее влияние на миометрий их следует с осторожностью использовать у беременных.
Кроме того, ганглиоблокаторы противопоказаны при развившемся шоке, выраженном церебральном или коронарном атеросклерозе, перенесённом в недавнем прошлом инфаркте миокарда, ишемическом инсульте (менее двухмесячной давности), тяжёлой почечной или печёночной недостаточности, субарахноидальном кровоизлиянии.
При применении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень артериального давления, возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения рекомендуется, чтобы до введения (особенно при парентеральном введении) и в течение 2 - 2,5 ч после инъекции ганглиоблокатора больные находились в положении лёжа. В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больного на малые дозы препарата: вводят половину средней дозы и следят за состоянием больного. Надо учитывать, что при повышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит более резкий характер.
При применении ганглиоблокаторов возможны также: общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят самостоятельно. При введении больших доз или длительном применении возможны: атония мочевого пузыря с анурией и атония кишечника (до паралитической непроходимости кишечника). Это происходит в связи с тем, что ганглиоблокаторы одновременно блокируют не только симпатические, но и парасимпатические ганглии.
При назначении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что они могут взаимодействовать с лекарственными препаратами других фармакологических групп, оказывая влияние на эффективность друг друга. При одновременном назначении ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов происходит потенцирование гипотензивного действия на организм, вследствие чего возникает опасность развития коллапса. При введении ганглиоблокаторов на фоне приёма пациентом антигистаминных, наркотических, снотворных препаратов, нейролептиков, местных анестетиков происходит синергизм (взаимное усиление) действия этих препаратов. То же самое происходит при назначении гипотензивных препаратов других групп в комбинации с ганглиоблокаторами. В этом случае необходимо тщательное наблюдение за больными и коррекция дозировки.
Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики оказывают на ганглиоблокаторы антагонистическое действие. Этот эффект может быть использован при передозировке ганглиоблокаторов. В частности при атонии мочевого пузыря с анурией и атонии кишечника, вызванных введением больших доз или длительном применении этих лекарственных препаратов уместно применение прозерина, галантамина или других препаратов-антагонистов.
Изучив группу ганглиоблокирующих средств, можно сделать вывод, что несмотря на массу показаний, диапазон их применения довольно ограничен. Это прежде всего связано с наличием большого числа побочных явлений и противопоказаний. Как уже отмечалось лечение многих заболеваний препаратами этой группы часто не оправдывает себя по этой причине и может быть заменено на более безопасную и эффективную терапию другими группами лекарственных средств. Однако, в анестезиологической практике и при оказании неотложной помощи ганглиоблокаторы имеют очень большое практическое значение.
Читайте также: