Действие новокаина на нервные волокна

Изменение динамики основных нервных процессов в коре головного мозга, естественно, не Может не отразиться на тонусе и возбудимости вегетативной нервной системы. Это положение нашло подтверждение в экспериментальных исследованиях.

Литература о действии новокаина на вегетативную нервную систему весьма многочисленна.

А. В. Вишневский неоднократно указывал [46, 47], что новокаин обладает свойством повышать функцию симпатической нервной системы. Это положение подтверждается, в частности, опытами, в которых выявлена способность новокаина расширять зрачок при аппликации 3—10—15%-ных растворов его в глаз подопытным животным. Однако другие исследователи [84, 298] при закапывании в глаз 1,5—10%-ных растворов новокаина не наблюдали расширения зрачка.

В зависимости от условий опыта новокаин может оказывать на адренергические структуры различное действие: адреносенсибилизирующее, адреномиметическое и адренолитическое.

В опытах на кошках, кроликах и собаках выявлено усиление реакции адреналина на кровяное давление при предварительном внутривенном и внутриартериальном введении животным 10—15 мг/кг новокаина [16, 197, 253, 301, 321]. Это адреносенсибилизирующее влияние препарата сохранилось как после атропинизации, так и после декапитации (обезглавливание) животных.

Об адренолитическом действии новокаина свидетельствуют исследования, в которых выяснена его способность предотвращать литическое действие адреналина на изолированную петлю кишки кролика [298], а также данные о понижении выделения адреналиноподобного медиатора на концах симпатических нервов и реакции сосудов к этому медиатору у кошек при внутриартериальном введении анестетика [185].

Характер миметического действия новокаина на адренергические структуры различные авторы объясняют по-разному. Одни относят новокаин к веществам, возбуждающим адренореактивные системы [319, 321], а другие считают, что он угнетает холинергические структуры [15, 197]. Полагают, что такое влияние новокаина обусловлено угнетением рефлекторной регуляции в вазосенсорных зонах и прежде всего в каротидном синусе [300, 301]. Считают также, что характер миметического действия новокаина на адренергические структуры обусловлен угнетающим влиянием последнего на адреноксидазу [298].

Однако высказана и другая точка зрения [134], согласно которой симпатомиметическим или адреномиметическим действием, т. е, непосредственно сенсибилизирующим влиянием на адренореактивные биохимические системы сосудов, новокаин, по-видимому, не обладает. Наблюдаемое в ряде опытов увеличение адреналинового эффекта после внутривенного введения новокаина при этом объясняется не адреномиметическим действием новокаина, а его сложным влиянием на деятельность сердечно-сосудистой системы в целом.

Таким образом, в вопросе о механизме миметического действия новокаина на адренергические структуры пока еще единого мнения не существует. Несомненно, что в основе его лежит сложное действие новокаина как на симпатический, так и парасимпатический отделы нервной системы.

Многие исследователи отмечают наличие у новокаина холинолитических свойств. Выявлена [94] способность новокаина предупреждать и прекращать холинергическую остановку сердца лягушки, вызванную карбохолином и ареколином. При этом холинонегативный (холинолитический) эффект новокаина проявлялся даже в 0,005-0,01%-ных растворах, т. е. в концентрациях, во много раз меньших по сравнению с терапевтическими.

Ряд исследователей указывают, что при введении в организм новокаина появляется нарушение передачи возбуждения по нервным волокнам парасимпатической и симпатической нервной системы [15, 80, 84,92, 275]. Так, в определенных условиях опыта новокаин прерывает проводимость возбуждения в ганглиях, причем вначале парализуются синапсы парасимпатической, а затем и симпатической нервной системы [15, 91, 93, 187].

Механизм ганглиоблокирующего действия новокаина весьма сложен. Поскольку для симпатических ганглиев установлено участие процесса образования ацетилхолина в проведении импульсов с преганлионарных на постганглионарные волокна, то факт блокирования новокаином передачи импульсов через ганглии, естественно, можно связать с результатами исследований, в которых изучалось действие новокаина на эффекты ацетилхолина.

Выяснилось [290], что новокаин уменьшает силу сокращения икроножной мышцы кошки в ответ на введение в артерию ацетилхолина. Добавленный к жидкости, перфузируемой через верхний шейный ганглий, он уменьшает выход из ганглия ацетилхолина во время раздражения преганглионарных волокон и парализует сокращение третьего века.

Новокаин устраняет прессорную реакцию, вызываемую ацетилхолином у атропинизированных кошек [298].

Аналогичные результаты наблюдались в опытах на собаках [93]. Кроме того, было показано, что у животных с удаленными надпочечниками ацетилхолин вызывает вместо обычного прес-сорного эффекта только депрессорный. Следовательно, новокаин совершенно устраняет первую фазу действия ацетилхолина, зависящую от стимуляции ганглиев.

В опытах по изучению влияния 0,25-%ного раствора новокаина на активность холинэстеразы и содержание ацетилхолина в верхнем шейном симпатическом узле [186] установлено, что активность холинэстеразы узла в условиях блокады его новокаином повышается, а содержание ацетилхолина в узле при этом понижается. По мнению автора, антиацетилхолиновый эффект новокаин проявляет посредством активирования холинэстеразы.

Противоположные результаты наблюдали другие исследователи [274, 291], отметившие понижение активности холинэстеразы под влиянием новокаина. Они полагают, что угнетение ферментативного процесса между ацетилхолином и холинэстеразой объясняется образованием связи между анестезирующим веществом и простетической группой фермента. Последнее обстоятельство препятствует образованию комплекса ацетилхолинэстераза.

Различная оценка вышеуказанными исследователями влияния новокаина на активность холинэстеразы, видимо, связана с различными условиями опытов. Эта мысль находит подтверждение в опытах [16], показавших, что новокаин оказывает в различных условиях опыта неодинаковое влияние на ферментативную систему ацетилхолинхолинэстераза. In vitro холинэстераза мозга лягушки и крови кролика угнетается в довольно значительной степени новокаином в разведении 25:10-4 и 25:10-5, в то время как подкожное и внутривенное троекратное введение кроликам новокаина в. дозе 15 мг/кг не вызывает изменений в способности хоэтинэстеразы животных разрушать ацетилхолин.

Весьма разнообразные исследования [245] показали, что новокаин обладает многогранным влиянием на ганглионарную передачу. Он понижает активность пресинаптических окончаний, повышает активность холинэстеразы и, по-видимому, в связи с этим снижает количество ацетилхолина, выделяющегося при раздражении преганглионарных волокон. Кроме того, новокаин блокирует Н-холинореактивные структуры и угнетает проведение возбуждения в постсинаптических нейронах. Совокупность всех этих эффектов, по мнению автора, и определяет ганглиоблокирующие свойства новокаина.

Имеются данью о том, что новокаин, помимо влияния на холинореактивные структурны вегетативных ганглиев, способен также нарушать процесс межнейронной передачи нервного возбуждения посредством изменения функции пресинаптических окончаний. Об этом свидетельствуют, в частности, исследования по изучению влияния новокаина на развитие постетанического облегчения в синаптических ганглиях [244].

Новокаин оказывает угнетающее влияние как на М, так и на Н-холинорецепторы, блокируя в ганглиях передачу нервных импульсов по центробежным волокнам блуждающих нервов и проявляя холинолитическое действие на окончания парасимпатических нервов [17]. Однако, по мнению других [197], новокаин мало влияет на М-холинореактивные структуры.

Ряд исследований посвящен изучению влияния новокаина на функцию надпочечников.

В опытах на собаках с использованием люминесцентного метода установлено [242], что новокаиновая блокада чревных нервов по В. В. Мосину вызывает исчезновение флуоресцирующих производных адреналина из крови на 12—14 дней. При этом считают, что исчезновение в крови флуоресцирующей субстанции не означает прекращения образования адреналина после блокады. Высказано другое предположение, что под влиянием блокады в хромафинной субстанции наступает изменение химизма адреналинообразования, делающее невозможным и образование флуоресцирующих продуктов распада адреналина.

Другие авторы (112] после поясничной ноаокаиновой блоки у кроликов наблюдали обеднение клубочкового слоя коры надпочечников липоидами, что свидетельствует о гиперфункции этой железы, т. е. об усиленном выделении клетками коры надпочечников кортикоидов типа кортизона. Ими сделано заключение, что новокаиновая блокада оказывает влияние на гипоталамо-гипофизо-адренокортикальную систему.

Таким образом, приведенные литературные данные свидетельствуют о весьма сложном и разностороннем влиянии новокаина на вегетативный отдел нервной системы. Различными исследователями и в различных условиях опытов прослежено влияние новокаина на функциональное состояние как центральных, так и периферических аппаратов вегетативной нервной системы преимущественно у мелких лабораторных животных. Некоторые эффекты от действия новокаина (например, способность его повышать функцию симпатического отдела и др.) имеют важное клиническое значение. Наряду с этим имеется ряд нерешенных и спорных вопросов.

Все изложенное подчеркивает необходимость изучения влияния новокаина на вегетативный отдел нервной системы у животных.

Нами выполнены исследования [123, 125] на крупном рогатом скоте, лошадях и собаках по изучению влияния новокаина при, внутривенном способе применения на центры блуждающих нервов и на адрено - и холинореактивнуюструктуры организма.

Влияние новокаина на возбудимость и тонус центров блуждающих нервов изучалось на собаках двояким путем: определением вагус-кальций-феномена по А. И. Смирнову и введением атропина. В этих опытах выявлена способность новокаина понижать тонус и возбудимость центров блуждающих нервов. Об этом свидетельствует отсутствие вагус-пульса и замедление сердечной деятельности при введении хлорида кальция на фоне действия новокаина, а также значительное уменьшение гипертензивной реакции со стороны артериального давления на введение сульфата атропина.

Следует заметить, что результаты опытов позволяют судить в известной мере о влиянии новокаина и на тонус центров симпатической нервной системы. Исчезновение под влиянием новокаина вагус-кальций-феномена по А. И. Смирнову может наблюдаться не только в результате одностороннего исключения тормозящего действия блуждающего нерва, но зависит также от более сильного ускоряющего действия симпатической нервной системы, которое в свою очередь может зависеть от наличия тонуса в ней.

Изменение возбудимости адренергических структур нервной системы под влиянием новокаина изучалось путем определения величины сосудистой реакции на введение малых доз адреналина. При этом установлено, что новокаин при внутривенном способе применения у лошадей (2,5 мг/кг), крупного рогатого скота (2,5—5 мг/кг) и собак (10 мг/кг) усиливает прессорное действие адреналина на артериальное давление.

Результаты этих опытов согласуются с данными других исследователей [15, 253, 300], также наблюдавших усиление прессорного действия адреналина под влиянием внутривенных инъекций новокаина у кошек и кроликов, и, наоборот, не соответствуют данным о наличии адренолитических свойств новокаина при внутриартериальном способе его применения [185, 297, 298].

Изложенное позволяет заключить, что новокаин при введении его в периферические вены повышает чувствительность адренореактивных структур к адреналину.

Расхождение в характере ответных реакций со стороны артериального давления на адреналин после внутривенного и внутриартериального применения новокаина, видимо, объясняется особенностями рецепторных аппаратов вен и артерий.

Что касается механизма адреносенсибилизирующего действия новокаина, то в этом вопросе существуют различные точки зрения. По мнению одних [319, 321], усиление прессорной. реакции кровяного давления на адреналин зависит от возбуждения адренергических структур, а по мнению других [15, 196], — от угнетения холинергических структур. Считают также, что характер миметического действия новокаина на адренергические структуры обусловлен угнетающим влиянием последнего на адреноксидазу [297].

Для изучения влияния внутривенных введений новокаина на холинергические структуры нервной системы поставлены опыты выявления реакции сердечно-сосудистой системы на введение небольших доз пилокарпина у лошадей, крупного рогатого скота и собак [123]. Оказалось, что новокаин в дозах 0,25—0,5 мг/кг уменьшает величину и продолжительность депрессорной реакции на пилокарпин у всех подопытных животных, что, несомненно, свидетельствует о понижении тонуса и возбудимости холино-реактивных структур.

Результаты этих опытов согласуются с данными других исследователей [93, 94, 290, 298], выявивших в различных условиях опыта и на различных объектах (лягушка кошка, собака) холинолитические свойства новокаина.

Относительно механизма литических свойств новокаина на холинергические структуры принято считать, что наиболее важным в характеристике его действия является угнетение передачи возбуждения в области синаптических связей между нейронами [81] и ганглиоблокирующие его свойства [17, 93,245, 290].

• Лекарственная форма •
• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологические свойства •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •
• Противопоказания •

• Лекарственные взаимодействия •
• Особые указания •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок хранения •
• Условия отпуска из аптек •
• Производитель •

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество ‒ новокаин (прокаина гидрохлорид) 5,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин.

Код АТХ N01BA02

Фармакологические свойства

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Показания к применению

‒ местная и инфильтрационная анестезия

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – 0,75 г (150 мл 0,5 % раствора новокаина). Далее на протяжении каждого часа операции – не более 2 г (400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращательными движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть ее содержимое в шприц (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные реакции:

‒ головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия

‒ повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке

‒ тошнота, рвота, непроизвольная дефекация

‒ аллергические реакции, в том числе со стороны кожи – зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках)

Противопоказания

‒ повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

‒ гнойный процесс в месте введения

‒ срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей

‒ выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата)

‒ детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза. Для уменьшения всасывания и пролонгации действия новокаина при местном обезболивании введение новокаина сочетать с введением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5-10 мл новокаина. Новокаин снижает эффективность сульфаниламидных препаратов. Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Возможна перекрестная сенсибилизация. При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особые указания

С осторожностью вводить больным с сердечными блокадами, нарушениями ритма сердца (особенно брадикардиями), больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, а также в период кормления грудью. Для выявления побочных реакций сначала назначать новокаин в малых дозах или проводить тест на чувствительность. Для уменьшения и ликвидации побочных реакций применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Для поверхностной анестезии мало пригоден из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки. Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2‑5 мл раствора).

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять. При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида). Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинестеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, родов.

Применение в период беременности и лактации

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. При внутривенном введении проводить мероприятия по налаживанию форсированного диуреза. Терапия симптоматическая.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общее кровообращение.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Состав

Одна ампула содержит:

действующее вещество: прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде - не более 2 %.

Показания

Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;

- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;

- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;

- тяжелые формы брадикардии, АV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- выраженная артериальная гипотензия;

- гнойно-воспалительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.

Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.

Дети: лекарственное средство не применяется у детей.

Беременность

При беременности и в период родов лекарственное средство следует применять только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Период грудного вскармливания

Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Способ введения: медленно введите в ткани для обезболивания; при повторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.

Дозировка: концентрация, количество и способ введения новокаина зависит от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.

Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл). При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

Предостережения, контроль терапии

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).

Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:

- пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов;

- пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);

- пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атриовентрикулярное соединение;

- пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);

- пожилым и ослабленным пациентам.

Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.

Рекомендуется выяснить возможный аллергологический анамнез в отношении новокаина и других местных анестетиков.

У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.

У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять! Рекомендуется избегать внутрисосудистого введения раствора новокаина. Не вводить в область очага воспаления.

При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

B период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.

Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца. Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания. При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.

При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( 1/1000, 1/10000,