Кофеин является стимулятором цнс

КОФЕИН

Кофеин, по-видимому, является наиболее широко используемым в мире психостимулятором. Однако большая часть населения не считает его ЛС, хотя часто ежедневно ощущают его психостимулирующее и эйфоризирующее действие. Кофеин содержится в зернах кофе (1 - 2 %), какао (1-2 %), листьях чая (около 2 %), орехах кола, выпускается в виде ЛС (кофеин, кофеин-бензоат натрия) и, помимо психостимулирующего, проявляет аналептические и кардиотонические свойства.

Препарат оказывает прямое возбуждающее действие на ЦНС, однако по своей психостимулирующей активности уступает психостимуляторам других химических групп.

Кофеин стимулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Препарат активизирует умственную деятельность, повышает психическую и физическую работоспособность, ускоряет операторскую деятельность, улучшает настроение, повышает тонус, на определенное время уменьшает усталость, сонливость и т.д.

В основе психостимулирующего действия кофеина лежит его способность подавлять активность центральных аденозиновых рецепторов (А₁ и А₂) в коре головного мозга и подкорковых образованиях ЦНС. В настоящее время показано, что аденозин (промежуточный продукт метаболизма АТФ) выполняет в ЦНС роль нейромедиатора, агонистически влияя на аденозиновые рецепторы, расположенные на цитоплазматических мембранах нейронов. Возбуждение аденозином аденозиновых рецепторов I вида (A₁) вызывает в клетках головного мозга уменьшение образования цАМФ, что в конечном итоге приводит к угнетению их функциональной активности.

Накопление в ткани мозга аденозина, например, при тяжелой умственной и физической работе, способствует стимуляции А₁-аденозиновых рецепторов, что влечет за собой активацию тормозных процессов в коре головного мозга, предотвращающую истощение нервной деятельности. Блокада А₁-аденозиновых рецепторов способствует прекращению тормозного действия аденозина, что клинически проявляется повышением умственной и физической работоспособности.

Однако кофеин не обладает избирательной способностью блокировать только А₁-аденозиновые рецепторы головного мозга, а также блокирует и А₂-аденозиновые рецепторы. Доказано, что активация А₂-аденозиновых рецепторов (скорее всего, пресинаптических гетерорецепторов) в ЦНС сопровождается подавлением функциональной активности D₂-дофаминовых рецепторов. Блокада кофеином А₂-аденозиновых рецепторов способствует восстановлению функциональной активности D₂-дофаминовых рецепторов, что также вносит вклад в психостимулирующий эффект препарата.

Помимо влияния на аденозинзависимые процессы в ЦНС кофеин стабилизирует функциональную активность холинергических рецепторов коры головного мозга, с чем связывают психоактивирующее действие препарата, а стабилизация под влиянием кофеина норадренергических синапсов вносит свой вклад в усиление работоспособности.

Психостимулирующий эффект кофеина в существенной мере зависит от дозы препарата. Доказано, что в малых и средних дозах кофеин оказывает возбуждающее, а в больших дозах - угнетающее действие на функциональную активность ЦНС.

Помимо психостимулирующгео действия препарат оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр, что клинически проявляется учащением и углублением дыхания, особенно на фоне угнетения активности дыхательного центра. В основе этого эффекта лежит способность препарата повышать активность холинергических синапсов продолговатого мозга.

Кофеин (в больших дозах) увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает пониженное артериальное давление (на нормальный уровень АД не влияет), расширяет артериальные сосуды сердца, почек, скелетной мускулатуры, повышает тонус сосудов брюшной полости, вен. Иногда может вызывать нарушения сердечного ритма.

В основе кардиотонического действия препарата лежит его способность стимулировать b-адренергические рецепторы, расположенные в гипоталамусе и продолговатом мозге. Непосредственно на сосудистую стенку кофеин действует как миолитик, т.е. понижает ее тонус.

Кофеин также понижает тонус бронхиального дерева, ЖКТ и мочевыводящих путей, повышает секрецию желудочного сока, оказывает антиагрегационное действие, обладает умеренным диуретическим действием. В основе диуретического эффекта препарата лежит его способность угнетать реабсорбцию ионов Nа + и воды в почечных канальцах.

Как уже было отмечено, кофеин содержится в таких пищевых продуктах, как кофе, какао, чай. При злоупотреблении этими напитками возможно развитие слабо выраженной психической зависимости, которую обозначают термином теизм.

Препарат кофеин-бензоат натрия по своим фармакологическим свойствам близок к кофеину. В клинической практике кофеин и кофеин-бензоат натрия применяют в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, отравлении ЛС, угнетающими ЦНС, а также для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости.

Краткое описание препарата. Психостимулятор Кофеин временно повышает умственную и физическую работоспособность (психическую и двигательную активность). Эти эффекты достигаются за счет быстрой мобилизации резервных возможностей организма, многократный прием психостимуляторов истощает их.

Нейротропные лекарственные средства. (Лекция 4)

Общая характеристика и классификация средств возбуждающих ЦНС.

Группа кофеина (психостимуляторы).

Растения стимулирующие ЦНС

Общая характеристика и классификация средств возбуждающих ЦНС

Вещества, возбуждающие ЦНС это вещества, которые оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга, активизируют психическую и физическую деятельность организма, повышают его защитные реакции. Их называют психостимуляторами (аналептиками). Analepsis - оживляющий, восстанавливающий.

В практике ветеринарной медицины часто необходимы средства, которые, восстанавливая функцию всей ЦНС или ее отделов, способствуют нормализации жизненно важных функций организма.

Средства, стимулирующие ЦНС, могут быть разделены на следующие основные группы:

а) психостимулирующие средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга, кору головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма (кофеин, теобромин, теофиллин);

б) аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры продолговатого мозга - сосудистый и дыхательный (камфора, коразол, кордиамин);

в) антидепрессанты - лекарственные вещества, ослабляющие явления депрессии и профилактирующие появление их. В ветеринарной практике пока не нашли широкого применения;

г) растительные адаптогены;

д) средства, стимулирующие функции спинного мозга (препараты стрихнина)/

К группе кофеина относятся вещества растительного и животного происхождения, имеющие в основе строения пуриновое кольцо. Ядро пурина является составной частью нуклеиновых кислот, нуклеотидов, нуклеозидов, витаминов, коферментов, антибиотиков, алкалоидов и др.

Пуриновые основания легко окисляются в ксантин, а при последующем метилировании- в моно-, ди-, триметилксантины.

Наиболее чувствительна к триметилксантинам ЦНС, особенно кора головного мозга, где и проявляется их действие раньше всего.

Процессы биотрансформации всех производных пурина в организме животных очень близки к метаболизму естественных продуктов, чем, вероятно, и следует объяснить умеренный, но стойкий и длительный фармакологический эффект, а также низкую токсичность лекарственных веществ этой группы (токсическая доза для человека - 10,0)

Основные соединения этой группы - кофеин, теобромин и теофиллин. Два последних представляют интерес как диуретические средства и рассматриваются в соответствующем разделе.

Это алкалоид, являющийся по строению 1,3,7 - триметилксантином.

Получают экстракцией из листьев чая (около 3 %), семян кофе (около 1,5 %), орехов какао и орехов кола. Синтетическим путем из мочевой кислоты и гуанина.

При нанесении на кожу не обладает местным раздражающим действием, однако, препарат человеку в более чем 10 % или 20 % растворе не назначают, что объясняется тем, что на месте введения в больших концентрациях вызывает обратимую коагуляцию мышечного белка миозина.

Действие на центральную нервную систему

Кофеин возбуждает ЦНС, особенно кору головного мозга - аналептик коры головного мозга, продолговатый мозг и в меньшей степени спинной.

Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности, исходного состояния ее и дозы. Дозирование кофеина должно поэтому проводиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности.

Наиболее яркое стимулирующее действие он оказывает в минимальных дозах (2 - 3 г животным и 0,05 - 0,1 человеку) при функциональном угнетении ЦНС и при слабом типе нервной системы.

В минимальных дозах повышает возбудимость корковых клеток головного мозга, снимает чувство усталости, улучшает память, снимает сонное состояние, улучшает усвоение тяжелоусвояемого материала, отмечается усиление условных рефлексов, повышение двигательной активности.

В средних дозах резко возбуждает кору головного мозга (на 1 - 2 часа), затем наступает сонливое состояние, стадия возбуждения сменяется угнетением. Условные рефлексы повышаются, создаются уравнительные (на сильные и слабые раздражители рефлексы уравниваются в силе).

В больших дозах возникают парадоксальные отношения (на сильные раздражители рефлексы ниже, чем на слабые).От больших доз кофеина происходит настолько значительное возбуждение коры головного мозга, что уменьшается сосредоточенность, появляется беспокойство, бессоница (до 5 - 7 суток). При длительном влиянии в такой степени наступает ослабление и истощение нервных элементов.

Механизм действия на кору больших полушарий

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность блокировать специфические аденозиновые рецепторы мозга, эндогенным лигандом для которых является аденозин (пуриновый нуклеозид), уменьшающий процессы возбуждения в мозге, выделяющийся в организме при угнетении и накаптивающийся в коре головного мозга и вызывающий состояние усталости. Молекула кофеина и аденозина имеют большое структурное сходство. Аденозин при применении кофеина лишается точек приложения. Замещение аденозина кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно уменьшение в клетках мозга аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно снижается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический аденозинмонофосфат рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), через которое опосредованы физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием ц АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболитические процессы в разных органах и тканях, в т. ч. в мышечной ткани и в ЦНС.

Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Возникает учащение и углубление дыхания, усиление легочной вентиляции, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Это действие более выражено у собак - в 1,5 - 2,5 раза по сравнению с исходным состоянием. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спинномозговые рефлексы.

Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард, что выражается в увеличении абсолютной силы сердечных сокращений (положительное ионотропное действие), в повышении возбудимости ганглиев сердца, а следовательно проводимости импульсов в сердечной мышце, увеличении сократимости (что связано с расширением коронарных сосудов, увеличением цАМФ. Систола резкая, короткая. Таким образом, кофеин обладает кардиотоническим действием.

Диастола удлиняется, что объясняется повышением тонуса блуждающего нерва, ритм урежается, но это проявляется лишь в минимальных дозах, в средних и больших дозах - вызывает тахикардию и иногда аритмии сердечных сокращений, что является следствием влияния кофеина в больших дозах на вагус.

Косвенное влияние терапевтических доз кофеина на сердце состоит в том, что улучшается газообмен, происходит перераспределение крови, улучшается выделительная функция, активизируется центральная нервная система, расширяются коронарные сосуды.

Действие на сосуды

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов - снижает их тонус.

Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются (действие зависит от исходного состояния). Расширяются сосуды легких, кожи, скелетных мышц, почек, печени (расширяются незначительно, лишь после спазма).

Суживаются артериолы и сосуды внутренних органов, иннервируемых чревным нервом.

Сложно изменяется артериальное давление, т. к. оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат был введен на фоне гипотензии, то артериальное давление повышается (нормализуется).

Кофеин повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. повышает липолиз (в плазме увеличивается содержание свободных жирных кислот). В больших дозах вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества надпочечников.

Регулирует моторную функцию пищеварительного тракта. Усиливает перистальтику, возбуждая центр блуждающего нерва, и вместе с тем способствует уменьшению спазмов мускулатуры благодаря восстановлению обменных процессов. Повышается секреция желез желудка.

В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением процесса реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках.

Влияние на скелетную мускулатуру.

Повышается работоспособность, абсолютная сила мышц, повышается возбудимость и скорость сокращения, быстро исчезает утомление. Это влияние происходит и через ЦНС и через изменение обмена веществ (способствует образованию в мышце молочной кислоты, активизирует процесс фосфорилирования, метилирования и окисления).

Температура тела повышается на 0,2 -0,5 0 вследствие активизации теплообразования и частично в результате возбуждения центра терморегуляции. Термоактивизирующее влияние бывает тем значительнее, чем больше снижена температура тела.

Кофеин в стимулирующих дозах повышает устойчивость животных к воздействию разных токсинов и активизирует иммунную активность организма.

Кофеин, и особенно его водорастворимые соли, хорошо всасываются их кишечника (в том числе из толстого).

Основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется и окисляется). Около 80 % кофеина превращается в мочевину. Около 10 % кофеина выделяется почками в неизмененном виде.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).

Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, возбуждения, бессоницы, тахикардии, сердечных аритмий.

Кофеин применяют для возбуждения ЦНС при отравлении ядами, угнетающими нервную систему (наркотики, снотворные вещества), переутомлении, мышечной слабости, при различных заболеваниях, сопровождающихся понижением работоспособности. Назначают для возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабой сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости в сердце, шоковых состояниях. Его применяют при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях; в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца; кофеин назначают для возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания., при спастических состояниях мускулатуры желудочно-кишечного тракта, при родильном парезе у коров. Применяют два раза в день.

лошадям и крупному рогатому скоту - 3 - 8 г;

мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5 - 2 г;

собакам - 0,2 - 0,5 г;

курам - 0,05 - 0,1 г.

Противопоказан кофеин при некомпенсированных пороках сердца, миодегенерациях, параличах периферических сосудов. На месте инъекции концентрированных его растворов (30 - 35 %) у лошадей часто остается на длительное время уплотнение тканей с последующим асептическим воспалением. При инъекции менее концентрированных растворов (10 %) таких изменений не бывает.

Белые шелковистые игольчатые кристаллы горького вкуса, без запаха. Легко всасывается независимо от путей его введения и быстро оказывает резорбтивное действие. Редко применяют в практике вследствие плохой растворимости в воде. Чаще назначают его комплексную соль - кофеина - натрия бензоат.

Кофеин- натрия бензоат

Содержит 40 % кофеина и 60 % бензоата натрия.

Белый порошок или зернистая масса слабогорького вкуса, без запаха.

Растворы стерилизуют текучим паром при 100 0 в течение 30 минут.

Форма выпуска-порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и в ампулах по 1,2, 10 мл 10% и 20% раствора.

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Кофеин
• Фармакологическая группа вещества Кофеин
• Характеристика вещества Кофеин

• Фармакология
• Применение вещества Кофеин
• Противопоказания
• Побочные действия вещества Кофеин

• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Взаимодействия с другими действующими веществами

• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Кофеин

Химическое название

1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кофеин

• Стимуляторы дыхания
• Общетонизирующие средства и адаптогены
• Психостимуляторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кофеин

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакология

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике ( в т.ч. толстом). T_1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее ( T_1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем ( в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга ( в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных ( в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных ( в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Кофеин – это самое популярное психоактивное вещество в мире. Он повышает уровень энергии, улучшает пищеварение и работу сердца. А еще снижает риск развития диабета 2-го типа, болезни Паркинсона и различных видов рака.

1. Где купить кофеин
2. Что такое кофеин?
3. Как действует кофеин на организм
4. Поэтапное действие кофеина на организм
5. Полезные свойства
6. Повышает концентрацию внимания и мотивацию
7. Увеличивает силу и выносливость
8. Предотвращает увеличение веса
9. Улучшает настроение
10. Защищает от болезни Паркинсона
11. Уменьшает риск развития деменции и болезни Альцгеймера
12. Снижает риск развития рака
13. Защищает кожу
14. Снимает остроту астмы
15. Снижает риск развития диабета 2-го типа
16. Кофеин в таблетках
17. Побочные эффекты
18. Зависимость
19. Беспокойство
20. Бессонница
21. Повышает уровень кортизола
22. Источники кофеина
23. Кофеин передозировка
24. Инструкция по применению

Где купить кофеин

Кофеин можно купить в интернет магазин iHerb.

Что такое кофеин?

Кофеин входит в состав пуриновых алкалоидов, известных как метилксантины. Метилксантины – это мягкие психостимуляторы, которые находятся в кофейных зернах, какао-бобах, чайных листах, ягодах гуараны, орехах колы и мате.

Он также присутствует в определенных пищевых добавках, энергетиках и некоторых безрецептурных медикаментах (сиропы от кашля, цитрамон и пр.). Обычный человек встречается с кофеином каждое утро: чай, кофе.

Как действует кофеин на организм

Когда кофеин достигает мозга, он вступает в борьбу с химическим веществом, которое называется аденозин.

Аденозин – это неотъемлемая часть цикла сна. Он начинает накапливаться в мозгу с момента пробуждения, и постепенно замедляет умственную активность. К концу дня концентрация аденозина достигает нужного уровня, и наступает чувство сонливости. Когда человек спит, мозг расщепляет аденозин. Когда просыпается, цикл начинается заново.

Такие эффекты происходят из-за того, что аденозин активирует определенные рецепторы клеток мозга. Однако, кофеин имеет схожую молекулярную структуру и взаимодействует с теми же рецепторами. Вот только он их не активирует, а просто заполняет эти рецепторы так, что аденозин не может попасть внутрь.

Когда кофеин блокирует аденозин, в организм поступают стимулирующие химические вещества, такие как глутамат, адреналин и дофамин. Они дают прилив энергии и улучшают умственную деятельность.

Данный механизм также объясняет, почему лучше не пить кофе ближе к вечеру. Важно отметить, что кофеин не останавливает выработку аденозина, поэтому употребление кофе по утрам не будет мешать циклу сна. Аденозин будет вырабатываться, просто его эффекты не будут чувствоваться. [R]

Кроме того, кофеин делает нас счастливее. Он повышает уровень дофамина. Это химическое вещество участвует в контроле настроения, чувстве удовольствия и внимании.

1. Сразу после попадания в организм, он проникает в кровоток и направляется к мозгу.
2. Через 10 минут первые молекулы попадают в мозг и связываются с рецепторами аденозина. Повышается внимательность.
3. К 30 минутам снижается аппетит. Это кофеин и хлорогеновая кислота сжигают жир и восполняют запасы энергии.
4. Пик эффектов достигается через 45 минут. Ускоряется реакция и повышается эффективность работы.
5. Через час поднимается настроение. Это измененный аденозин помогает выработке дофамина. Сохраняется данный эффект в течение часа.
6. Следующие 6 часов проходят в фазе спокойной стимуляции. Все еще чувствуется прилив энергии, но теперь можно сконцентрироваться и предаться работе. Скорость метаболизма кофеина зависит от генетики. Поэтому у кого-то будут 6 часов, а у других — 3 и т.д.
7. Через 12 часов начинается спад эффектов. Аденозин возвращается в организм, а вместе с ним приходит чувство сонливости. [R, R, R, R, R]

Полезные свойства

Основная масса эффектов достигается при дозировке 250-300 мг/день. Одна чашка кофе содержит около 95 мг кофеина.

Когда в организм попадает слишком много кофеина, основные его преимущества сходят на нет. Хорошее настроение уступает место раздражительности, внимание переходит в рассеянность, а спокойная работа сменяется стрессом и беспокойством.

Для максимизации преимуществе как кофе, так и кофеина в целом, рекомендуется придерживаться 1-3 чашек кофе в день.

Пожалуй самый основной и заметный эффект. Происходит из-за действия кофеина на нейротрансмиттеры мозга: аденозин, адреналин, глутамат и дофамин. Исследования показывают, что прием кофеина повышает внимание, увеличивает скорость и точность реакции, а также повышает мотивацию. [R, R, R]

Кофеин ускоряет метаболизм и увеличивает поглощение кислорода мышцами, что замедляет приход усталости. Следовательно, люди могут тренироваться дольше и в конечном итоге увеличить объем тренировок. Проводилось большое количество исследований, как на профессиональных спортсменах, так и на обычных людях. В ходе которых было доказано, что кофеин увеличивает силу и выносливость, а также повышает спортивные результаты. [R, R, R, R, R, R, R]

Кофеин, вместе с хлорогеновой кислотой ускоряют метаболизм и сжигают жир. Также он является хорошим источником энергии. Именно поэтому, он содержится в большинстве комплексов для сжигания жира. В проведенных исследованиях было отмечено, что у испытуемых увеличивается расщепление жиров и улучшается пищеварение после выпитой чашки кофе. [R, R, R]

Происходит из-за повышения уровней дофамина и серотонина. В проведенных исследованиях, прием 200-250 мг кофеина улучшал настроение, тогда как 600 мг увеличивал напряжение и беспокойство. [R, R]

Болезнь Паркинсона (БП) является вторым наиболее распространенным нейродегенеративным заболеванием, поражающим примерно 1% населения старше 60 лет. Характеризуется нарушением двигательной активности и проявлением таких симптомов, как ригидность мышц, брадикинезия (заторможенность движений) и тремор. Происходит это из-за гибели дофаминергических нейронов в черной субстанции мозга.

Кофеин предотвращает дегенерацию нервных клеток, ингибирует аденозиновые рецепторы, что улучшает подвижность и двигательные функции.

В ходе исследований, было выявлено, что у тех людей, кто употреблял кофеин, был более низкий риск развития болезни Паркинсона. Он даже уменьшил риск у тех, кто генетически предрасположен к развитию этого заболевания. [R, R, R, R, R]

Болезнь Альцгеймера (БА) – это дегенеративное заболевание головного мозга, которое вызывает прогрессирующие нарушения памяти и поведения.

Согласно проведенным исследованиям употребление 3-5 чашек кофе в день в среднем возрасте сокращает на 65% риск развития деменции или БА в пожилом. Также кофеин подавляет выработку бета-амилоидных бляшек. А они способствуют воспалению мозга и развитию БА. [R, R]

В ходе многолетних исследований, были изучены связи между кофеином и различными видами рака. Существует прямая связь между высоким потреблением кофе и снижением риска развития:

• рака полости рта;
• рака толстой кишки;
• меланомы (рак кожи);
• рака печени.

Те, кто ежедневно употреблял от 2 до 6 чашек кофе, снизили риск заболевания раком примерно на 20-50%. [R, R, R, R]

Кофеин обладает антиоксидантными свойствами, которые защищают клетки кожи от УФ-излучения и старения из-за воздействия солнца. Кроме того, он используется в косметических средствах для предотвращения накопления жиров и образования целлюлита. [R]

Обзор 7 исследований показал, что кофеин может открыть дыхательные пути и снять симптомы бронхита, включая хрипы, кашель и одышку. [R]

Когда дыхательные пути открываются, это помогает людям с астмой легче дышать. Эффект похож на теофиллин, обычный препарат для лечения астмы. Теофиллин и кофеин очень похожи по структуре. Однако действие последнего недолговечно и длится всего до 4 часов.

В ходе одного из исследований, рассчитанного почти на 90 000 здоровых женщин, умеренное употребление кофеина снизило риск развития диабета второго типа у женщин младшего и среднего возраста.

Кофеин в таблетках

Структурно кофеин не отличается в зависимости от источника. То есть, получаете ли вы его через кофе, чай, напитки, содержащие кофеин, таблетки кофеина или пищевые добавки, вы получите те же преимущества.

Наиболее примечательным среди них, для большинства людей, является утренняя чашка кофе или послеобеденный энергетический напиток, который помогает почувствовать себя более энергичным, внимательным, сосредоточенным и продуктивным. Конечно, эти эффекты кратковременны и снижают интенсивность при употреблении второй чашки или напитка.

Получение кофеина из напитка или таблетки может быть просто вопросом личного предпочтения. Некоторые люди, которые хотели бы получить преимущества, связанные с кофеином, но не любят вкус кофе или дополнительные калории, могут выбрать кофеиновые таблетки.

Побочные эффекты

Основная масса людей употребляют кофеин каждое утро в виде кофе. Он помогает им полностью проснуться и подготовиться к рабочему дню. Однако не всем нравится полагаться на стимуляторы, чтобы продуктивно пережить день.

Отказ от постоянного и длительно использования кофеи ведет к проявлению симптомов отмены: депрессия, тревога, запор, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, раздражительность и потеря мотивации.

Проявляются эти симптомы через 1,5 дня после прекращения приема. Хорошая новость — после 48 часов исчезают практически все физические симптомы: головные боли, запоры и т.д. А вот психоневрологические сохраняются до 2 недель.

Побочными эффектами чрезмерного употребления кофеина являются учащенное сердцебиение (тахикардия), тревожность и беспокойство. Если вы нервничаете и испытываете стресс, следует избегать его, а также сахара и других стимуляторов. [R]

Кофеин может нарушить естественный уровень гормонов в организме и циклы пробуждения и сна. Если вы страдаете бессонницей, вы должны принимать кофеиновые напитки только до полудня или вовсе отказаться от них. [R]

В исследовании, проведенном среди 24 спортсменов, доза кофеина в 800 мг повысила уровень кортизола на 52% во время и после тренировки. Однако более низкие дозы не оказали никакого влияния на уровень кортизола.

Источники кофеина

• Энергетические напитки (51-95 мг/150 мл).
• Кофе (40-180 мг/150 мл).
• Зеленый чай (24-50 мг/150 мл).
• Гуарана (24 мг/ 150 мл).
• Мате (15 мг/150 мл).
• Черный чай (8-39 мг/150 мл).
• Белый чай (8-39 мг/150 мл).
• Шоколад (5-193 мг/150 гр.).
• Какао (2-7 мг/150 мл).

Кофеин передозировка

Хотя передозировка встречается редко, она все-таки может случиться. Токсичность проявляется при 1 грамме, а 5-10 граммов может привести к смерти. Признаки передозировки:

• Тревога.
• Боль в животе.
• Обезвоживание.
• Лихорадка.
• Делирий.
• Тошнота.

В данном случае лучше обратиться к врачу.

Инструкция по применению

Эффективная дозировка варьируется от 32 до 1400 мг. Средние дозы (от 225 до 360 мг) эффективны для улучшения физических показателей, в то время как 100-600 мг способны улучшить работу мозга. Однако дозировка свыше 250 мг может вызвать симптомы, напоминающие тревогу.

Врачи рекомендуют беременным женщинам воздерживаться от чрезмерного употребления кофеина. [R, R]