Липосомы обладают свойством накапливаться в клетках цнс

Г. КОБРИНСКИЙ, доктор медицинских наук

Липосомы, или липидные пузырьки, известны давно, да и знакомы, наверно, каждому: очень похожи на них те капельки жира, которые попадают в воду, но это, разумеется, сходство чисто внешнее. Конечно, те, о которых пойдет речь, очень малы – много меньше клетки, и жир в них не пищевой, а клеточный – липиды, входящие в состав всех клеток организма. Липосомы представляют собой замкнутые пузырьки воды, окруженные одним или несколькими слоями липидов. Размеры и форма липосом зависят от многих факторов: кислотности среды, присутствия солей и т.п. Впервые на них обратил внимание английский исследователь Алек Бангем с коллегами в 1965 году. Они заметили, что липосомы (это название утвердилось года три спустя) весьма напоминают мембраны клеток. В те годы уже было известно, что клеточные мембраны выполняют много функций, и липосомы сразу же стали важным инструментом для их изучения. Как модели мембран, липосомы позволили исследовать ряд их свойств: электрическое сопротивление, проницаемость для молекул воды, для ионов и других заряженных частиц, а также для содержимого клеток. Липосомы используются, кроме того, для изучения действия на мембраны витаминов, гормонов, антибиотиков и других препаратов. Эта сторона дела привлекла наибольшее внимание исследователей, поскольку выяснилось, что липосомы хорошо справляются с ролью носителей лекарств. Ей и посвящена предлагаемая читателям статья.

Известно, что заболевания поражают не весь организм, а развиваются в отдельных органах и тканях. Так, например, при раке главные события происходят в месте расположения опухоли, при инфаркте миокарда – в мышце сердца, при дизентерии – в кишечнике. Поэтому и лечение пойдет быстрее и успешнее, если лекарства будут действовать непосредственно в очаге заболевания. Особенно это важно в тех случаях, когда приходится иметь дело с весьма ядовитыми препаратами, которые хорошо лечат саму болезнь, но при этом плохо влияют на другие системы организма. Часто это заставляет отказываться от использования подобных веществ и применять менее эффективные.

Однако создать нужную концентрацию лекарственных веществ в пораженных болезнью местах, не затрагивая остальные, – задача непростая. Ведь медикаменты, каким бы способом их ни вводили, расходятся по всему организму более или менее равномерно. А чтобы они попали в нужные места, сделали вывод медики, необходим какой-то носитель, который бы мог их туда доставить. За последние несколько лет было предпринято много попыток для решения этой проблемы, перепробовано множество соединений, и оказалось, что лучшими носителями лекарств являются липосомы.

Какие же качества липосом дают им преимущества перед другими носителями лекарств? Прежде всего, это сродство с природными мембранами клеток по химическому составу. Известно, что липиды, входящие в состав мембран, занимают от 20 до 80 процентов их массы. Поэтому при правильном подборе компонентов липосом их введение в организм не вызывает негативных реакций.

Второе важное свойство липосом – это универсальность. Благодаря полусинтетической природе можно широко варьировать их размеры, характеристики, состав поверхности. Это позволяет поручать липосомам переносить широкий круг фармакологически активных веществ: противоопухолевые и противомикробные препараты, гормоны, ферменты, вакцины, а также дополнительные источники энергии для клетки, генетический материал.

В-третьих, липосомы сравнительно легко разрушаются в организме, высвобождая доставленные вещества, но в пути следования липосомы, сами лишенные свойств антигена, надежно укрывают и свой груз от контакта с иммунной системой и, стало быть, не вызывают защитных и аллергических реакций организма.

Формы взаимодействия липосом с мембраной клетки: липосома может увеличить проницаемость мембраны – вызвать образование дополнительных каналов (I); может прикрепиться к мембране – адсорбироваться (II); важная форма взаимодействия – поглощение липосомы клеткой, в этом случае вещество, принесенное липосомой, попадает непосредственно в клетку (III); иногда клеточная мембрана и липосома обмениваются липидами (IV), а в других случаях мембраны липосомы и клетки сливаются (V).

Как носители лекарств липосомы наиболее широкое применение получили в экспериментальной онкологии. Суть в том, что существует ряд препаратов, весьма эффективно разрушающих злокачественные клетки или тормозящих их рост. Однако применить их в терапевтических целях не всегда возможно из-за их большой токсичности или плохой растворимости в воде. С помощью липосом эти трудности можно преодолеть. Так, в одной лаборатории с помощью липосом вводили мышам, больным лейкемией, нерастворяющиеся препараты и наблюдали замедление роста числа злокачественных клеток. Другие исследователи нагружали липосомы антрациклинами: эти вещества активны против широкого круга злокачественных опухолей, но весьма ядовиты для остальных тканей, особенно для сердечной мышцы, – и вредное воздействие этих соединений значительно снижалось, что, как следствие, позволяло существенно увеличивать их дозы.

Липосомы можно использовать и для борьбы с инфекционными заболеваниями. Весьма показательными в этом плане могут служить экспериментальные данные по лечению лейшманиоза – заболевания, широко распространенного в южных странах, где различными его формами страдает около 100 миллионов человек. Болезнь поражает печень, селезенку, костный мозг.

Обычный лейшманиоз лечат препаратами сурьмы, которые весьма токсичны. Но когда их ввели экспериментальным животным с помощью липосом, то они стали подавлять размножение возбудителей болезни в клетках печени в сотни раз эффективнее, чем обычно, а токсическое действие на сердце и почки заметно снизилось, что позволило увеличить дозу препарата. Сходные результаты были получены и при лечении похожих на лейшманиоз грибковых заболеваний – криптококкоза и гистоплазмоза.

Другие исследователи, используя антибиотик гентамицин, заключенный в липосомы, получили такие же результаты против возбудителей бруцеллеза, причем опыты были проведены как на культуре клеток, так и на животных – морских свинках.

Таким образом, липосомы помогают дольше сохранять высокий уровень концентрации лекарственных препаратов в крови и в клетках, а также помогают им проникнуть в те области, куда без липосом они попасть не могут.

Опыты проводились на крысах, у которых предварительно искусственным путем вызывали сахарный диабет, И оказалось, что введение инсулина в липосомах вызывало снижение сахара в крови животных, ибо липосомы защищают этот гормон от разрушения желудочно-кишечном тракте. В настоящее время исследования в этом направлении продолжаются. Цель их – добиться возможности лечения диабета введением инсулина через рот, что будет большим подарком для больных этой тяжелой болезнью.

В дальнейшем были предприняты попытки введения таким методом и других веществ. Они не всегда оказывались удачны, однако некоторых случаях был достигнут несомненный успех. Так, в опытах на животных удавалось ввести в липосомах через желудочно-кишечный тракт активаторы выработки интерферона, разрушающий тромбы террилитин, витамин К и другие вещества. Такой путь введения в организм ряда лекарств является весьма перспективным, особенно в тех случаях, когда их инъекции менее желательны или вообще невозможны. Но пока еще не совсем понятно, почему одни вещества, заключенные в липосомы, проходят сквозь стенку кишечника, а другие этого сделать не могут. Механизм этого явления в настоящее время изучается.

Использование липосом для точной, целенаправленной доставки лекарственных веществ имеет, однако, и определенные ограничения. Дело в том, что после попадания в организм большая часть липосом поглощается клетками ретикулоэндотелиальной системы, состоящей в основном из макрофагов, способных поглощать из крови посторонние частицы и уничтожать (переваривать) их, что необходимо для поддержания постоянства внутренней среды. Наибольшее скопление этих клеток находится в печени, селезенке, костном мозге, лимфатических узлах и кровотоке. Поэтому, если цель введения липосом заключается в их контакте с клетками ретикулоэндотелиальной системы, то проблем почти не возникает: липосомы туда попадут (возбудители инфекционных заболеваний, о лечении которых мы говорили выше, находились именно в таких клетках). Если же требуется, чтобы липосомы доставили свое содержимое в другие места, то добиться этого сложнее.

Однако исследования, проведенные в последние годы, позволяют надеяться, что и это препятствие в принципе можно обойти. Так, был поставлен следующий эксперимент. Лечили опухоли мышей, локализованные в правой задней лапке животных. Для того чтобы липосомы, содержавшие противоопухолевое лекарство, не были захвачены макрофагами, последние решено было блокировать: животным ввели сначала пустые липосомы, а через час – липосомы, содержавшие радиоактивный индий. И оказалось, что его концентрация в клетках опухоли возросла на 50 процентов по сравнению с контрольными животными, которым блокады не проводили.

Во Всесоюзном кардиологическом научном центре, в лаборатории В.П. Торчилина осуществили направленный транспорт липосом в зону экспериментального инфаркта миокарда. Сделали это с помощью антител к миозину – белку сердечной мышцы, они были прикреплены химически к поверхности липосом. Липосомы накапливались как в зоне инфаркта, так и в нормальной ткани сердца (то есть там, где был миозин), хотя значительная их часть все же локализовалась в клетках печени.

Выявлено также, что весьма эффективно введение липосом прямо в кровь, скажем, через вену. При этом в печень и селезенку попадает липосом во много раз больше, чем при введении их через брюшину и особенно под кожу.

Таким образом, комбинируя способы введения, можно надеяться на успешное лечение с помощью липосом и тех заболеваний, которые мало связаны с клетками ретикулоэндотелиальной системы.

Липосомы, попадая в кровоток, как правило, становятся добычей макрофагов и не доходят до цели. Но если они соединены с антителами к белкам-адресатам, то большая их часть успевает прибыть в место назначения раньше, чем произойдет встреча с макрофагом. Еще лучше результаты будут, если вперед пустить липосомы без груза, а следом – с лекарством, тогда первые попадутся макрофагам, а вторые без помех дойдут до цели.

Исследования последних лет установили, что система макрофагов играет важную роль в защите организма от различных инфекций и новообразований (опухолей). Макрофаги способны уничтожать как опухолевые клетки, так и клетки, пораженные вирусами, не затрагивая при этом нормальные, здоровые клетки. Но делают все это макрофаги лишь в активированном состоянии. А активируют их лимфоциты, которые выделяют для этого специальные вещества – лимфокины.

Помимо лимфокинов макрофаги могут быть активированы и другими веществами, в частности микобактериями, к которым принадлежат и бациллы туберкулеза. Давно известно, что эти микроорганизмы в смеси с антигенами способны усиливать иммунный ответ. Основываясь на этом свойстве, были приготовлены препараты, усиливающие иммунный ответ и получившие название адъювантов. Действующим началом адъювантных свойств микобактерий оказалось вещество пептидной природы, так называемый мурамилдипептид. Он так же, как и лимфокины, обнаружил способность активировать макрофаги.

Ученые попытались использовать эти вещества для лечения опухолей и инфекционных заболеваний. Однако их эффективность оказалась невысокой, поскольку они всего на 1. 2 часа задерживаются в организме. Результаты были лучше, если активаторы вводили часто и в больших дозах. Однако при этом проявлялись нежелательные побочные воздействия на организм, а, кроме того препаратов нужно было слишком много.

Резкий сдвиг к лучшему наметился в 1981 году, когда было установлено, что способность лимфокинов и мурамилдипептида активировать макрофаги значительно возрастает, если эти вещества вводить в липосомах. При этом наблюдается увеличение длительности их действия, иногда до нескольких суток. Важно и то, что удается во много раз снизить их дозы без ущерба для эффективности. Интересно отметить, что оба препарата, заключенные в одни и те же липосомы, при активации усиливали действие друг друга.

Мурамилпептид в липосомах оказался также весьма эффективным против вируса герпеса, а в сочетании с таким препаратом, как глюкантин, – и против уже упоминавшегося лейшманиоза.

Таким образом, в практическом использовании липосом открываются неплохие перспективы. Кроме медицины, они могут быть полезны в сельском хозяйстве, уже сейчас они находят применение в генной инженерии: с их помощью можно более эффективно, чем обычным путем, вводить генетическую информацию внутрь клеток.

Конечно, не следует думать, что широкие клинические испытания липосом можно начать уже сегодня. Для этого следует решить еще ряд проблем. Одной из них является способ введения липосом. Так, вряд ли следует рекомендовать внутривенное, хотя и весьма эффективное, их введение, ибо существует некоторая опасность закупорки сосудов (эмболии). Меньше опасений вызывают внутримышечное и подкожное их введения, и особенно – через рот, так как из сказанного выше понятно, что в ряде случаев липосомы с заключенными в них веществами способны проходить через стенки желудочно-кишечного тракта. Такой способ введения липосом в организм, по-видимому, безвреден.

Серьезную проблему представляет стерилизация липосом. Пока что наиболее приемлемым способом следует считать стерилизацию липосом с помощью таких фильтров, поры которых пропускают только молекулы липидов и задерживают микроорганизмы.

Весьма существенны также сроки хранения липосом после их приготовления. Пока они невелики. Но, видимо, и эта проблема вскоре будет решена, так как недавно найден способ сушки предварительно замороженных липосом. Такие высушенные липосомы, содержащие лекарственные вещества, способны храниться достаточно долго: месяцы и годы. Для их использования достаточно прилить к ним тот объем воды, который был удален при сушке.

ВВЕДЕНИЕ

Главный компонент липосом - фосфатидилхолин. Если мы хотим знать, почему липосомы нужно использовать в косметике, какими функциональными способностями и какими преимуществами обладают, нужно рассмотреть его основные свойства. Другие соединения, такие как ниотензиды и керамиды, менее пригодны для изготовления липосом: ниотензиды не обеспечивают хорошего качества липосом, а керамиды трудно получить в достаточном количестве и приемлемом качестве по доступным ценам.

ФОСФАТИДИЛХОЛИН
В барьерной функции рогового слоя фосфолипиды, и в особенности фосфатидилхолин, не играют существенной роли. Липидные бислои мембран содержат только следы фосфолипидов. Их основные компоненты – свободные жирные кислоты, холестерин, триглицериды, углеводороды и керамиды. Но глубже, в живых слоях эпидермиса, фосфатидилхолин встречается очень часто как самый главный компонент биологических и особенно клеточных мембран. Кроме того, фосфатидилхолин является источником фосфохолина, необходимого для трансформации керамидов в сфингомиелины. В связи с этим фосфатидилхолин можно назвать маркером живых тканей, в то время как увеличение количества керамидов в клетках предсказывает их неизбежную смерть (апоптоз) (Рис. 1).

Фосфатидилхолины как животного, так и растительного происхождения содержат остатки жирных кислот, среди которых преобладают ненасыщенные жирные кислоты. В фосфатидилхолине сои, который легко доступен и в основном используется в косметических рецептурах, 70% всех жирных кислот составляет линолевая кислота. Следовательно, фосфатидилхолин сои характеризуется очень низкой температурой фазового перехода, ниже 0°C в водосодержащих системах.

Поэтому он может разжижать липидные бислои рогового слоя, что можно установить, измеряя увеличение трансэпидермальной потери воды (ТПВ) после его кратковременного воздействия. Небольшое возрастание ТПВ совпадает с проникновением в кожу фосфатидилхолина и активных агентов, содержащихся в том же препарате. Высокое содержание линолевой кислоты и хорошая проникающая способность позволяют фосфатидилхолину сои очень эффективно транспортировать линолевую кислоту в кожу, способствуя излечению от угревой сыпи.

Прочно присоединяясь к поверхностям, содержащим белки типа кератина, фосфатидилхолин оказывает кондиционирующее и смягчающее действие, известное всем, кто пользуется косметикой. Например, раньше в состав шампуней часто включали яичный желток, чтобы смягчить волосы и предотвратить их статическую электризацию. Яичный желток очень богат лецитином, основным компонентом которого является фосфатидилхолин. Для данной смеси не важно, в какой форме в нее включен фосфатидилхолин. Когда он входит в состав рецептур, практически всегда образуются структуры с двойными слоями (бислои), поскольку это его наиболее естественная форма. Например, фосфатидилхолин, набухший в воде, спонтанно трансформируется в липосомы, если добавить небольшое количество солей или водорастворимых органических соединений. Давно известно, что роговой слой, предварительно обработанный фосфатидилхолином, становится более проницаемым для неинкапсулированных веществ. Поэтому для усиления функций фосфатидилхолина не нужны липосомы, но они значительно облегчают приготовление препаратов, поскольку работа с чистым фосфатидилхолином требует большого опыта и иногда терпения.

Известно, что фосфатидилхолин способствует проникновению веществ в кожу. Это свойство обычно связывают с липосомами. Про липосомы часто пишут, что это пузырьки, которые лучше переносят различные вещества в роговой слой кожи. Это верно, более того, их кондиционирующее действие способствует тому, что роговой слой накапливает эти вещества. Доказано, что увеличение проникновения веществ в роговой слой не сопровождается увеличением его проницаемости. Вместо этого в течение длительного времени происходит проникновение веществ, накопленных в роговом слое, в более глубокие слои кожи. Поэтому фосфатидилхолин и липосомы - очень удобные средства для введения витаминов, провитаминов и других веществ, влияющих на способность регенерации живого эпидермиса. Напротив, липосомы, состоящие из ненасыщенного фосфатидилхолина, нужно с осторожностью использовать в барьерных кремах, потому что они не улучшают естественную барьерную функцию кожи, за исключением непрямого влияния на образование керамида I, который содержит линолевую кислоту и является одним из самых мощных веществ, активирующих защитный барьер. Для усиления защиты кожи в косметические продукты должен вводиться гидрогенизированный фосфатидилхолин (Рис. 2).

Рис. 2. Гидрогенизированный фосфатидилхолин (n = 14,16)

Гидрогенизированный фосфатидилхолин стабилизирует нормальную ТПВ, как керамиды, при воздействии гидрофильных или липофильных веществ на роговой слой. В таблице 1 суммированы свойства ненасыщенных и гидрогенизированных фосфатидилхолинов.

Таблица 1. Свойства фосфатидилхолинов

Гидрогенизированный фосфатидилхолин – то же, что гидрогенизированный фосфатидилхолин сои, который содержит в основном стеариновую кислоту и полусинтетические соединения, такие, как дипальмитоилфосфатидилхолин (DPPC) и дистеароилфосфатидилхолин (DSPC). Из-за их особых свойств целесообразно объединять ненасыщенные и насыщенные фосфатидилхолины в одной и той же косметической или дерматологической продукции.

Липосомальные дисперсии на основе ненасыщенных фосфатидилхолинов неустойчивы к окислению. Так же, как линолевые эфиры и глицериды, эти дисперсии нужно стабилизировать антиоксидантами. Если использовать натуральные вещества, можно с успехом использовать комплекс витаминов C и E (и соответственно их производных – ацетатов и пальмитатов). В некоторых случаях фосфатидилхолин и мочевина оказывают взаимное стабилизирующее действие. Кроме того, можно добавлять вещества, нейтрализующие действие ионов тяжелых металлов, образующих радикалы – это хелаторы, такие, как цитраты, фосфонаты или этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА). Кроме того, ненасыщенный фосфатидилхолин может быть заменен насыщенным, например, DPPC или гидрогенизированным фосфатидилхолином сои, который предпочтительнее из-за низкой стоимости. Вследствие более высокой температуры фазового перехода липосомальные дисперсии на основе гидрогенизированных материалов являются более сложными в приготовлении и используются, как правило, только для фармакологической продукции. Интересной новинкой в области косметических композиций, включающих фосфатидилхолин сои, является технология дерма-мембранной структуры (ДМС ) . ДМС представляет собой базовый крем, содержащий гидрогенизированный фосфатидилхолин сои, триглицериды со средней цепью (ТСЦ), совместимые с кожным салом, масло ши и сквалан. В дополнение к липосомальным дисперсиям и наночастицам, ДМС – еще одно средство сочетать фосфатидилхолин с гидрофильными и липофильными компонентами без эмульгаторов (Рис. 3). ДМС устойчив к действию воды и пота и поэтому подходит для защиты кожи, в том числе от солнца без добавления силиконов или минеральных масел. Его легко преобразовать в другие конечные продукты,перемешивая при комнатной температуре вместе с жидкой липидной и/или водной фазой.

Рис. 3. Рецептуры, содержащие фосфатидилхолин, без прочих эмульгаторов. Надпись на вершине треугольника – ДМС, внутри треугольника – фосфатидилхолины, внизу слева – липосомы, справа – нанодисперсии.
Сокращение: ДМС - дерма-мембранная структура.

Как уже говорилось, ДМС предназначена для защиты кожи, но после добавления наночастиц и/или липосомальных дисперсий она с легкостью может быть обогащена ненасыщенным фосфатидилхолином, содержащим этерифицированную линолевую кислоту. Получившиеся продукты стабильны, обладают консистенцией сливок и оказывают антикомедоновое действие. Чистая кремовая основа ДМС продолжает увлажнять кожу и делать ее более гладкой и упругой даже через несколько дней после применения.

Липосомы, наночастицы и ДМС необходимо сохранять. Это не так легко, потому что фосфатидилхолин (лецитин) инактивирует большинство обычных консервантов. Напротив, консерванты не должны проникать в кожу, чтобы предотвратить ее раздражение и сенсибилизацию. Поэтому с этой целью применяют гликоли: пропиленгликоль, глицерин, бутиленгликоль, пентиленгликоль, гексиленгликоль, сорбитол и их смеси. В отличие от этанола, который можно применять ограниченно, эти полиолы сами по себе оказывают увлажняющее действие. Одной из причин замены фосфатидилхолин на полиглицерины и другие синтетические производные в начале работ по липосомам была их гидролитическая нестабильность в водных препаратах в течение длительного времени и при высоких температурах. Фосфатидилхолин, как и другие глицериды, подвергаясь действию воды, образует лизофосфатидилхолин и свободные жирные кислоты. Но расщепление глицериновой связи происходит чаще при pH > 7, поэтому рецептуры в пределах pH от 5,5 до 7 более стабильны. Возможно, гидролиз зависит от концентрации дополнительных поверхностно активных компонентов. Это еще одна причина, чтобы использовать липосомальные дисперсии без дополнительных эмульгаторов.

ДОСТУПНОСТЬ
Как уже говорилось, липосомальные дисперсии – очень удобный способ выявить многофункциональность фосфатидилхолина в косметических рецептурах. В продаже имеются прелипосомальные жидкие фазы, содержащие до 20% и более фосфатидилхолина, а также липосомы в сочетании с углеводами в виде сухих порошков. Интересное решение - масла для ванны, которые при использовании образуют липосомальные дисперсии без дополнительных эмульгаторов. Эти композиции основаны на смесях фосфатидилхолина, триглицеридов и этанола. Когда смеси выливают в воду, спонтанно формируются липосомальные частицы, которые прилипают к телу и благоприятно действуют на обезвоженную и чувствительную кожу.

БУДУЩЕЕ ЛИПОСОМАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Показано, что липосомальные дисперсии являются не только инновационными и эффективными косметическими ингредиентами, но также очень удобными для работы с фосфатидилхолином. В дерматологии они с успехом будут использованы для предотвращения и лечения различных кожных заболеваний. Разработаны дополнительные рецептуры, помогающие преодолеть факторы, ограничивающие действие липосомальных факторов. В таблице 2 приводится сравнение свойств липосомальных и дополнительных рецептур.

Таблица 2. Рецептуры, содержащие фосфатидилхолин

В целом мембранные структуры: липосомы, наночастицы и ДМС более совместимы со структурой кожи, чем обычно применяемые эмульсии, то есть не арушают целостность липидных бислоев кожи и не вымываются во время ее очищения. В соответствии с современными целями косметики эти рецептуры содержат минимум дополнительных компонентов, которые только перегружают кожу. Мембранные структуры присоединяются к липидам и гидрофильным агентам рогового слоя. Примечательно, что фосфатидилхолин не нужно применять в больших концентрациях, так как практика показывает, что эти рецептуры стабильны и в малых количествах. При внесении в роговой слой фосфатидилхолин накапливается в нем. Во многих случаях липосомы, наночастицы и ДМС совместимы друг с другом и могут быть использованы в различных сочетаниях, поэтому предполагается, что эти рецептуры очень перспективны в косметике. Будущее покажет, насколько новые данные о свойствах фосфатидилхолина повлияют на научные разработки в области косметологии.

Источник:
д-р Ханс Лаутеншлегер (Dr. Hans Lautenschläger). Handbook of Cosmetic Science и Technology, p. 155-163, CRC Press Taylor & Francis Group, Boca Raton (2006).
Перевод и редактирование: Г.Б.Большакова

Любое копирование ЗАПРЕЩЕНО!

Липосомы в косметологии в последние несколько десятков лет стали все более популярны. Ими называют трансдермальные транспортные системы, которые все чаще используются производителями косметики для ухода и лечения кожи.

Используются в косметике для того, чтобы переместить активные вещества в глубокие слои кожи.

↓ Список косметики с липосомами ниже ↓

1. Что это такое?
2. Свойства липосом
3. Виды липосом
4. Методы получения
5. Состав и свойства
6. Липосомы в косметике
7. 10 лучших средств с липосомами
8. Видео-обзор

Что это такое?

Они представляют собой искусственно созданные микроскопические липидные пузырьки (везикулы) с жидким содержимым, состоящие из фосфолипидных двойных слоев, разделенных водной фазой.

Форма и размер липосомы может быть разной, и зависит от их окружающей среды – наличия солей, уровня кислотности и др.

Ученые выяснили, что липосомы являются эффективными транспортными агентами.

Впервые на них обратили внимание ученые в 1965 году, а в медицине стали использовать с 1971 года. Еще в начале работы с липосомами исследователи заметили, что по структуре они схожи с клеточными мембранами, которые, как уже было известно на тот момент, выполняли важные функции.

Свойства липосом

Липосомы применяются для формирования трансдермальной терапевтической системы.

Обладают такими свойствами:

• Способность доставлять сразу несколько различных по строению и свойствам веществ со сложными молекулами.
• Возможность свободно встраиваться в липидные мембранные слои, сливаясь с тканями кожи.
• Формирование структуры, аналогичной структуре клеточных мембран.

Эти свойства можно использовать для того, чтобы доставлять вещества, заключённые в липосоме, к нужным тканям и клеткам.

Необходимо только поместить в липосому нужное вещество, а потом направить этот маленький контейнер к точке назначения.

Существуют 2 варианта перемещения активных веществ с помощью липосом:

• Трансфолликулярный.
• Трансэпидермальный.

В первом случае липосомы перемещаются в потовых железах и волосяных фоликулах. Во втором – проходят сквозь поверхностные слои кожи.

Необычные свойства липосом используют для производства пены для ванн как своеобразной косметики для тела. Специальный порошок высыпают в воду, после чего сразу же формируются липосомы, вступающие в контакт с кожей тела.

Такие процедуры обычно применяют для восстановления кожи с повышенной чувствительностью и высоким уровнем обезвоженности.

Виды липосом

Классификация этих образований основана на нескольких признаках.

По количеству липидных слоёв их делят на:

• Мультиламеллярные, то есть многослойные, образованные десятками и даже сотнями двойных слоёв.
• Моноламеллярные крупные.
• Моноламеллярные мелкие.

Принадлежность липосомы тому или иному виду может меняться, поскольку, несмотря на относительную простоту их строения, они способны менять структуру и размеры.

Но какие бы метаморфозы не происходили с липидными образованиями, это никак не сказывается на их свойствах.

Изменения состояния липосом происходят по мере перемещения этих структур в теле человека. Например, при продвижении вглубь кожи шарики распадаются на фрагменты. Именно по этой причине происходит высвобождение тех растворов, которые хранятся в центре этих образований. Шарик распался, раствор вылился, функция выполнена.

Изобретение липосом произвело своего рода революцию в медицине и косметологии. Они настолько малы, что могут преодолевать биологическую защиту кожи, проходя сквозь эпидермис.

• Их получают с помощью формирования смеси нужных биологически активных веществ с растворителями, порошковыми наполнителями и фосфолипидами.
• Есть и другой метод получения липосом – это обработка растворов фосфолипидов ультразвуковым излучением.

Последний метод значительно упрощает процесс производства препаратов, содержащих лизосомы, улучшает переход активных веществ в капсулы.

Кроме того, ультразвуковая обработка фосфолипидов снижает себестоимость производства, что оказывает влияние на цены конечных продуктов.

Состав и свойства

Главное в липосомах – это состав и строение их мембран. Большую роль в данном случае играет лецитин, который отличается повышенной степенью устойчивости.

Лецитин – это эмульгатор, который состоит из участков с разными химическими свойствами – одни из них способны растворять жиры, другие воду.

Благодаря своему составу, лецитин обладает противоречивыми свойствами. Церамиды, жирные кислоты и другие высокомолекулярные соединения обладают гидрофильными и гидрофобными свойствами.

В результате этих разнонаправленных процессов липосомы в воде могут набухать, что и способствует формированию множества замкнутых слоёв. Между этими слоями образуются пространства, заполненные водой.

Слои смыкаются, образуя везикулы, то есть те самые микрокапсулы, в которых содержатся определённые растворы.

При этом каждый слой представляет собой полупроницаемую мембрану. Она пропускает через себя воду. В то же время мембрана способна задерживать активные вещества, которые уже находятся внутри капсулы.

Липосомы своими свойствами напоминают очень упрощённую модель клетки. Главным признаком в этом случае является способность контролировать перемещение веществ через слои, подобные мембране клетки.

Благодаря подобному контролю перемещения веществ, мембранные фосфолипиды липосом обеспечивают процессы контакта с клетками кожи следующим образом:

Лецитиновые стенки липосом обладают повышенной стабильностью, что сочетается с их пластичностью. Это означает, что при их повреждении до определённой степени они могут быстро восстановить свою изначальную структуру.

Благодаря описанным свойствам, липосомы, входящие в состав кремов и гелей, свободно проходят сквозь барьеры кожи, проходят в дерму и даже в жировую клетчатку.

При этом клетки всех этих тканей не повреждаются, но частично восстанавливаются, если до этого в них были повреждения.

С помощью липосом в кожу и подкожные ткани можно вводить:

• Ионы неорганического происхождения.
• Ферменты.
• Витамины.
• Энзимы, в том числе коэнзим Q10.
• Лекарственные препараты.
• Аминокислоты.
• Средства, убивающие микроорганизмы.
• Некоторые белковые соединения.

Все эти вещества достигают своей цели в полном объёме. Это даёт возможность снижать дозировки, предотвращая раздражение кожи.

Липосомы в косметике

Первые липосомы создавались для защиты препаратов от разрушения при их введении в организм через инъекции. В медицине их стали применять с 1971 года.

В 80-х гг 20 века липосомы заинтересовали известные фирмы косметической промышленности, такие как L’Oreal и Christian Dior, которые начали производство липосомальной косметики.

Липосомальные гели и кремы с липосомами с содержанием коэнзимов, антивозрастных ферментов были признаны одними из самых эффективных на то время.

Крема с липосомами для лица — фото

При достижении глубоких слоев кожи они участвуют в замедлении процессов старения кожи, способствуют её регенерации, увлажнению и разглаживанию мелких морщин, которые образуются после 25-30 лет и являются первыми признаками старения кожи.

Применение препаратов и косметики с меланинсодержащими липосомами в лазерной терапии и фототерапии у светловолосых и русых людей помогает быстрее добиться эффективных результатов за счет доставке меланина в волосяные луковицы.

Использование таких средств с различным составом рекомендовано и после косметологических процедур вроде мезотерапии, пилинга, дермабразии в стадию ремиссии при угревой болезни и атопическом дерматите.

Липосомальные кремы и гели с антивозрастным эффектом, лосьоны для и после бритья, солнцезащитные средства, духи, лечебная и декоративная косметика с липидами и липосомами выпускается разными фирмами:

• Во Франции – BioEurope и L’Oreal ,
• В Японии Kanebo ,
• В России НПО Пульс и лаборатория Низар ,
• и мн. другими.

Обычно косметику с липососами упаковывают в тубы с узким горлышком, что защищает средство от контакта с воздухом. Если средство в баночке, то оно быстро становится прогорклым и повышается риск появления микробиологический инфекции.

10 лучших средств с липосомами

Сегодня в фармации и косметологии практически нет таких косметических фирм, которые бы не производили липосомальную косметику.

Список популярных липосомальных препаратов и средств:

1. Крем с липосомами Creme Aux de Liposomes . По отзывам женщин, которые его применяли, после него можно помолодеть буквально на глазах. Компоненты, содержащиеся в составе крема, дают увлажнение и питание коже, придают упругость и эластичность тканям, уменьшают количество и глубину морщин.
2. Липосомный гель для лица Hydro Crema Gel At Liposomi d’Acqua от Collistar имеет нежную структуру крем-геля, подходит для увядающей кожи.
3. Крем для лица с липосомами Mirielle от BelCosmetics – достойная альтернатива дорогим зарубежным кремам. Предназначен для женщин в возрасте от 30 до 40 лет. Устраняет первые признаки старения кожи. В его составе есть микромасла и липосомы, которые питают эпидермис, восстанавливают его структуру и улучшают цвет лица, делая кожу бархатистой и эластичной.
4. Люксовый крем Creme Reparatrice Liposomes от Tulipe Doree Paris – восстанавливающее средство с ценными компонентами. Имеет легкую тающую текстуру. Способствует разглаживанию мелких морщин, придает коже гладкость и сияние.
5. Крем с липосомами для лица от Exclusive Cosmetics содержит в составе экстракт красной икры, по эффективности не уступает азиатским аналогам. Восстанавливает кожу на клеточном уровне, универсален, подходит как для дневного, так и ночного применения. Рекомендуется женщинам старше 70 лет.
6. Сыворотка с липосомами Liposome Vitamin от SkinIdent. выпускается в мини-флаконе и очень удобна для использования, можно брать с собой в дорогу.
7. Крем от загара Suntivity от Cetaphil включает особый липосомальный концентрат, который прекрасно ухаживает за кожей.
8. Сыворотка-флюид Liposome Multiactive Camomile от Dr Baumann – легко наносится и распределяется по лицу, действует мгновенно. Действующие вещества, входящие в состав средства, в т.ч. и липосомы, быстро проникают в структуру кожи, нормализуют и восстанавливают водно-жировой баланс, придают здоровый блеск, сияние и гладкость лицу.
9. Phytohormone Liposome – сыворотка с липосомами и фосфолипидами, восстанавливает клеточную структуру эпидермиса, возвращает свежесть и молодость кожи.
10. RX Complex Serum от Le Miuex – сыворотка от известной швейцарской компании, выпускается в флаконах с пипеткой из темного стекла, которые надолго сохраняют свежесть средства и защищают его от солнечного света. Благодаря удобному дозатору-пипетке сыворотку удобно наносить на кожу. Эффективна для разглаживания первых морщин.

Видео-обзор

Подводя итог можно сказать что применение липосом в косметике для лица и тела выводит уход за кожей на новый уровень.

Они позволяют устранить многие проблемы кожи изнутри, мягко и естественно проникая в структуры клеток и оказывая лечебный и восстанавливающий эффект без операций.