Рисполепт у меня акатизия

Экстрапирамидные расстройства (акатизия, дистонии, паркинсонизм) имеют четкую зависимость от дозы препарата. На дозе 2 мг/сут частота экстрапирамидных симптомов соответствует 12-13%, что не отличается от плацебо. На дозе 6 мг/сут количество экстрапирамидных симптомов возрастает до 16%, увеличиваясь до 31% при назначении 16 мг/сут. При этом уровень экстрапирамидных симптомов на терапевтических дозировках (4-6 мг/сут) значительно ниже, чем при использовании 10-15 мг/сут галоперидола. Экстрапирамидные симптомы контролируются снижением дозы рисполепта и назначением антихолинергических препаратов (тригексифенидил).

Увеличение веса тела на 7% и более отмечается у 15-18% пациентов, что выше, чем в группе плацебо (9%). Предикторами увеличения веса служат повышенный аппетит, низкий индекс массы тела, молодой возраст, мужской пол. Возможное объяснение данного явления: блокада серотонинергических и гистаминергических рецепторов, седация, снижение физической активности, усиление аппетита и жажды. Рисполепт не единственный антипсихотик, влияющий на массу тела. Увеличение массы тела связано с приемом большинства антипсихотиков, что обусловлено повышенным риском развития сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний. Около 40% пациентов, принимающих традиционные нейролептики, отмечают увеличение веса. Наибольший риск связан с приемом низкопотенцированных, слабых нейролептиков. Максимальный риск увеличения веса ассоциируется с применением клозапина: 10-50% пациентов страдают от избыточного веса. Ряд исследований продемонстрировал, что при терапии в течение 10 недель клозапином отмечается увеличение веса на 4,45 кг в среднем. В сравнительных исследованиях также выявлено, что набор массы тела при приеме оланзапина составляет в среднем 4,2 кг в течение 10 недель и 12,5 кг в течение 1-го года; при приеме рисперидона - 2,1 и 2,3 кг соответственно. Как правило, контроль за весом осуществляется с помощью рекомендаций относительно диеты и физической активности.

Увеличение уровня одного из гормонов гипофиза - пролактина - характерный побочный эффект всех традиционных нейролептиков и рисперидона. Это, очевидно, связано с блокадой дофаминергических рецепторов в тубероинфундибулярном проводящем пути. Следствием гиперпролактинемии может быть напряжение грудных желез, усиление лактации, гинекомастия, уменьшение секреции половых гормонов (эстрогена и тестостерона), нарушение менструального цикла у женщин, снижение либидо у мужчин и женщин, эректильная дисфункция у мужчин. Существует также предположение, что хроническая гиперпролактинемия связана с увеличением риска рака груди. Основной контроль осуществляется путем снижения дозы препарата; крайне редко рекомендуются дофаминергические препараты (бромокриптин, амантадин).

Среди других побочных эффектов, которые встречаются в клинической практике, можно отметить следующие: ажитация и тревога (как правило, проходят после 2-х недель применения препарата или купируются бензодиазепинами), гиперсонливость и сомноленция (к ним также постепенно повышается толерантность, кроме того, регулируются путем оптимизации дозы препарата и времени суток приема), инсомния (назначаются бензодиазепины), гипотензия и тахикардия (увеличивается толерантность к данному эффекту; следует избегать резких подъемов и смены положения тела из горизонтального в вертикальное; контроль артериального давления), снижение (или увеличение) саливации (как правило, хорошо переносится), ринит, недержание мочи (чаще у мужчин; спорадические случаи; редко вызывают необходимость смены лечения).

В настоящее время эффективность и безопасность фармакологических препаратов изучается в контексте принципов доказательной медицины. Одним из мощных инструментов исследования в доказательной медицине является метаанализ. ДСК-исследования, которые включаются в него, проходят строгий отбор соответствия жестким критериям качества. Метаанализ позволяет объединить данные многих схожих исследований и сделать таким образом результаты более точными и достоверными. Одним из источников объективной информации об эффективности и безопасности медикаментов является метаанализ, проводимый библиотекой общества Кохрэйна (The Cochrane Library). Один из обзоров посвящен метаанализу эффективности и безопасности рисперидона. Приводим его результаты.

Рисполепт в сравнении с типичными нейролептиками (галоперидолом):

• с большей вероятностью вызывает улучшение по шкале Позитивных и негативных синдромов (PANSS) в кратко- и долгосрочных исследованиях;
• эффективнее снижает частоту обострений шизофрении в течение года;
• меньше пациентов прекращают прием препарата в кратко- и долгосрочных исследованиях;
• реже вызывает двигательные расстройства (экстрапирамидные симптомы);
• значительно меньшее число пациентов принимает корректоры экстрапирамидных симптомов;
• выше вероятность увеличения веса;
• не больше вероятность сексуальных расстройств;
• выше вероятность ринита.

Таким образом, рисполепт - антипсихотик второго поколения, эффективный в отношении позитивной и негативной симптоматики шизофрении, обладающий хорошей переносимостью.

=================
Вы читаете тему:
Клиническое применение рисполепта для лечения больных шизофренией

я нашла блог взрослого человека принимавшего рисполепт, я понимаю что это субъективное мнение не совсем здорового психически человека с биполярным расстройством, но его нельзя игнорировать
Это выдержка из его дневника. В интернете много информации от родителей которые лечили и лечат детей рисполептом.

среда, 8 мая 2013 г.

Об акатизии снова несколько слов, о рисполепте (и прочих нейролептиках) в малых дозах

Эта тема меня очень волнует, т.к. она есть одна из главных в жизни пациентов, сталкивающихся с побочными эффектами нейролептиков.

Мою гипоманию (гипоманиакальную стадию биполярного аффективного расстройства) лечили рисполептом, который является надёжным вариантом притупить её.

Рисполепт - это вариант лечения гипомании. Но, как известно из академических источников, он не основной. Основные методы, как известно, нормотимики. Надо перепробовать. Если не срабатывают - тогда рисполепт.

Однако назначение нормотимиков - это сложная задача, требующая сложной подборки дозы, слежения за состоянием и побочками. И стоят они не мало. Поэтому в большинстве случаев человека просто забивают нейролептиком, который гипоманиакальную фазу превращает в депрессивную. Результат - хроническая депрессия. Если рисполепт/рисперидон/рисперон продолжают принимать, то депрессия отягощается.

В моём случае для всего этого было назначено 1 мг рисполепта, т.к. гипомания у меня небольшая.

Побочка одна: акатизия. Я записал у себя список ощущений, когда терпел её. Вот список:
1. Утяжеленная депрессия (утяжеление физических прежде всего ощущений депрессии, что влечёт и эмоциональные).
2. Дискомфорт в грудных мышцах и плечах. Нечто вроде боли, или, скорее, как бы сдавливания клеточек или волокон мышц. Можно сравнить с давящей головной болью, но здесь эта боль сосредоточена во всём объеме мышцы.
3. Тяжесть, слабость, измотанность в мышцах, особенно груди и рук.
4. Скованность в этих же мышцах, т.е. ими как бы тяжело даже шевелить, т.е. выполнять малейшие движения, ведь это требует постоянного напряжения воли, постоянного. Это характерно и для депрессии, но в случае нейролептиков они накладываются друг на друга.

Чтобы эти побочки ослабить, можно принимать тригексифенидил/трифен/циклодол, которые сами по себе вызывают неприятные побочные эффекты, но чтобы ослабить акатизию, если она захлёстывает, человек согласен буквально на всё. В моём случае рано утром 4 мг (2 таблетки) циклодола поправляют ситуацию. Можно ещё 3-ю таблетку днём, если тяжело.

И это при приёме всего одного мг рисполепта даже вечером (т.е. ощущения после 8-часового сна, когда треть препарато выведено уже из крови)!

Значит, 1 мг рисполепта? Многие врачи не верят, что столь незначительная доза может вызвать такой дискомфорт (акатизию), мотивируя это предубеждённым отношением к нейролептику. Они просто не верят в возможность акатизии, т.к. многие (или даже большинство) не любит нейролептики за их главный побочный эффект - ослабление, отупение чувств. Это когда всё воспринимается в серых, спокойных, безжизненных, равнодушных красках. Роботоподобное состояние! При приёме больших доз рисполепта/галоперидола/клопиксола/азалептина/хлорпротиксена(труксала)/флюанксола/кветиапина этот эффект, как я догадываюсь, неизбежен.

Поэтому врачу необходимо постараться доказать, что имеет место именно акатизия (описать её мучительные признаки). (А не притупление чувств, что обычно предполагает врач.)

Напоследок, скажу, чтобы люди были уверены о чём я говорю. Акатизия - это абстрактное, необычное чувство, которое можно описывать по-разному. Я описал его так, как сказано выше.

В одном медицинском словаре оно описано так: АКАТИЗИЯ – синдром/симптом неусидчивости больного со стремлением к движениям, которое сопровождается чувством МУЧИТЕЛЬНОГО дискомфорта.

У производителя все хорошо, концентрация раствора такова что в 1 мл, это двадцать капель содержится 1 мг вещества.
Фармацевтической мерой капли принято считать — 0,05 мл,
соответсвенно минимальная дозировка 5 капель, я думаю что в шприце как раз четверть мл и есть в минимальной ризке , верьте производителю, там была не маленькая команда людей которая разрабатывала упаковку чтобы сделать ее максимально удобной.
Но начинают с меньшей дозы - так как и этого хватает.

Цитата:

все таки надо понимать, что на детей с сильным нарушением психики препараты действуют не совсем так же, как на человека со здоровой психикой. проверяла на себе действие нейролептиков.

пересчитайте на массу тела - у вас дозировка как минимум в четыре раза меньше должна быть

Добавлено спустя 5 минут 4 секунды:

Может быть по этому, этот препарат обладает определенным сродством к рецепторам, которых у вашего конкретного ребенка может быть мало, одна из гипотез.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

Сочетание препаратов
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
Одним из индукторов является табачный дым, к сведению. У курильщиков эффективность некоторох антибиотиков и сердечных препаратов падает процентов на 60-80%, у пассивных курильщиков тоже.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

Переведите через гугл, тут дана обоснованная доза титрации препарата. Полагаться на возраст не правильно. потому что ребенок пяти лет может весить меньше 20 кг, может 25 кг, дети разные . Опять же нет схемы для совсем маленьких ,а там тоже должны быть различия, поэтому начинают с одной капли.

Risperidone doses varied from 0.01 mg/day to 0.05 mg/day, and all the studies started with low doses and then increased them slowly. The initial dose was 0.25 to 0.5 mg/day once or twice daily, with increments of 0.25 mg or 0.5 every three to seven days until a therapeutic response was reached. Therefore, a flexible schedule of dosing is advisable to coincide with characteristics of the child and to minimize unwanted side effects. Dosing guidelines have been provided in labeling for risperidone in many countries for children from 6–16 years of age, but they are not yet available for pre-school children. Therefore, careful monitoring and slow titration of medication are the mainstays of treatment, particularly in younger children.

Я бы на вашем месте не торопилась. Врач скажет тоже самое.

НЕБОЛЬШАЯ ЗАМЕТКА О РИСПЕРИДОНЕ (РИСПОЛЕПТЕ) ПРИ АУТИЗМЕ
Серотонин является наиболее часто упоминаемым медиатором при РАС. Есть данные, что повышение уровня сывороточного серотонина (5-HT) определяют у 30% детей с аутизмом. Обнаружены кандидатные гены, мутации в которых могут являться причиной нарушений центральной серотонинэргической передачи. Высокий уровень 5-НТ может приводить к уменьшению элиминации синапсов и замедлению созревания связей в мозге. Это информация из книги Ньокиктьена "Детская поведенческая неврология". Мне представляется, что избыток нередуцированных синапсов как раз и вносит хаос в нейродинамические процессы. Внешне это может проявляться гиперактивным поведением и стереотипиями. Возможно часто наблюдаемая макроцефалия при РАС тоже имеет какое-то отношение к этим процессам. Именно эти соображения позволили использовать антагонист серотонина рисперидон у детей с подобными проявлениями. Я это к чему рассказываю. По личному опыту знаю, что более половины родителей относятся с предубеждением к назначению нейролептиков, и рисперидону в том числе, считая что это просто "химические наручники" и эти препараты могут затормозить развитие. Хочу сказать, что если ваш врач предлагает протестировать рисперидон у ребёнка с РАС, то не стоит пугаться и отказываться. Если случится попасть в точку, то выгоды могут быть просто грандиозными. Это не просто какая-то симптоматическая "общеседативная" терапия, а влияние на патогенез. Понятно что при успехе терапии аутизм автоматически не излечивается. Терапия создает хорошие условия для работы с психологом (АВА терапевтом). Написать эту заметку меня побудил целый ряд наблюдений очень хорошей динамики при проведении АВА -вмешательств на фоне приема рисполепта. Особенно потрясающий случай я наблюдал несколько дней назад. Мальчику четыре года. Указательный жест появился лишь весной. Речь тоже достижение этого года. Три месяца АВА на фоне приема рисполепта. Мальчик начал вести диалог, научился спорить, появилась сюжетно-ролевая игра. Скажу честно, за всю жизнь мне не доводилось видеть такой впечатляющей динамики. Ощущение чуда. Я далек от того чтобы впадать в эйфорию. Препарат не панацея, препарат серьезный, принимают его исключительно под контролем врача. Есть оборотная сторона медали. Знаю, что как минимум в двух регионах восприняли доказанную эффективность препарата, как руководство к массовому назначению его всем детям с РАС. Но, увы, зачастую наша система взаимодействия врача и пациента работает по военному принципу - "выстрелил - забыл". В итоге теряется возможность оценки эффективности. В этой связи вспоминаются слова профессора Владимира Алексеевича Карлова: "Лекарство нужно принимать только тогда, когда оно помогает".
P.S. И ещё у мальчика удивительно здравомыслящая и целеустремленная мама, плюс отличные АВА-тераписты.

_________________
Отопление. Водоснабжение. Сварочные работы 89139153522 what's up

Новички

4 сообщений

• Пол: Мужчина
• Город: Москва

Всем привет )
Ну, я постараюсь коротко описать свою историю, но если кому то не хочется читать, просто прокрутите текст на последний абзац, там, собственно, вопрос про антипсихотики )

У меня, во всяком случае на сколько мне известно, нет никакого диагноза. Был опыт (1.5 месяца) стационара в "надзорной палате" в 15й психиатрической больнице, что, по факту, преследовало цель "завязать" с алкоголем и истериками устраиваемыми перед родителями (суть истерик и ругани была вполне конкретной, но это никак не связанно с проблемой о которой пойдет речь, потому этот момент в описании не нуждается), а так же банальный "откос" от армии. Однако диагноза поставлено не было. Пубертатный период, неразделенная любовь, алкоголь, думаю многие согласятся, в таких ситуациях многие начинают чудить, но это не диагноз. В те времена мне было 18.

По прошествии многих лет, приобретя больше жизненного опыта, я, вроде бы склонный к самоанализу человек, внезапно обнаружил нечто, несколько выходящее из канвы которую бы можно было назвать нормальной жизнью и задумался о том все ли со мной, собственно, в порядке.
Во-первых, я никогда не мог надолго задержаться на одной работе. Мой абсолютный рекорд чуть более полугода. Конечно причины увольнения всегда можно было назвать адекватными: хочется большую з/п, начальство пытается свалить на тебя побочные обязанности, закончился рост навыка, но карьерная лестница отсутствует как класс, и т.д.
Увольнения никогда не были чем то гнетущим, возможно в силу того что мне не нужно задумываться о жилплощади и питании, этим я обеспечен.
Но в увольнении всегда был какой то особый цимес, наверное то что называют "пьянящей свободой". Словом было хорошо ) Однако я сомневаюсь что это является нормальным в моих условиях. Я не фрилансер который может придти, выполнить проект и искать нового заказчика. Все места где я работал, это все была "обычная" работа, 5/2, работник нужен на постоянную работу, а не эпизодически.
Во-вторых, выкуривать в день более 2 пачек сигарет, как мне начинает казаться, это не пристрастие к никотину, это что-то с головой. Порой перед сном, уже в кровати могут быть выкурены 3-4 сигареты "одна за одной".
В-третьих, то, что я решил назвать "внутренние диалоги". Нет, я не слышу голоса, но очень и очень часто, порой параллельно с какой либо деятельностью, даже той, что требует определенного внимания, веду внутренний диалог на тему - а на любую тему. В этих внутренних диалогах я могу спорить с кем то на какую либо тему, могу что-то рассказывать и т.д. Порой, это приносило определенные плоды, я приходил к каким то новым вариантам решения каких либо проблем, сумел находить какие то иные точки зрения на какой либо вопрос и т.д. Мог ругаться с кем то, изъявлять кому либо свою претензию по какому-нибудь поводу. Перед встречей с другом или приятелем, мог вести внутренний диалог на ту тему, которую собирался обсудить с ним вживую. Спрашивается - зачем? Вы ведь встретитесь через 15 минут и обо всем поговорите но.
Одним словом, это не казалось чем то странным или не нормальным, ведь все люди думают, кто-то даже с собой разговаривает и вроде бы это нормально.

Недавно у меня появился приятель, проходящий лечение у врача психиатра. У парня проблемы с одной специфичной и неудобной для жизни фобией. Он принимает золофт и рисполепт.
На фоне моих проблем в личной жизни и очередной драмой на любовном фронте, да и общей подавленности из-за далеко идущих планов которые непонятно как реализовывать, откуда взять деньги, силы и прочее-прочее, словом из-за навалившегося "снежного кома" мелких и не очень проблем, я решил обратиться к нему за рисполептом.
Я находился в состоянии эдакого раздрая одновременно с желанием за что-то взяться, что-то уже наконец сделать, дописать бизнес план и т.д. и т.п., но все задачи мелькали перед глазами как стробоскоп, но ни за одну из них нельзя было взяться. Эдакая суета без суеты, у тебя миллион мыслей, миллион задач которые нужно решать, тебя терзают романтического толка мысли приносящие только боль и тоску. Словом стало сложновато и я решил сделать то, что точно смог бы выполнить - принять таблетку.
Я попросил его попробовать рисполепт. Я принял 1мг. С той встречи я ехал домой с совершенно непривычным для меня внутренний покоем. Нет внутренних диалогов, не особенно обращаешь на что-то внимание, не клеймишь в сердцах людей в метро болванами, за то что тебя кто-то толкнул или лез под ноги. Я значительно легче заснул и видимо очень глубоко, так как с трудом мог вспомнить увиденный сон, хотя обычно я запоминаю сны довольно неплохо.

Опыт был для меня сугубо положительным и я решил начать прием. 1мг рисполепта в сутки, в 7-8 вечера.
Все было хорошо до момента появления странного чувства тревоги и беспокойства. Описать я его могу как "канабисный психоз" с которым я, было дело, познакомился в полной мере и описывал тот опыт как - путешествие к вратам безумия. Я не знаю как попытаться описать это состояние. Для меня это чувство, что еще секунда, мгновение и ты вскочишь как ненормальный, начнешь метаться, размахивать руками, орать во все горло от чувства безысходности и беспомощности от наступающего безумия которое все ближе и от которого ты не сможешь спрятаться.
Когда я задумываюсь об этом состоянии, то в голове сразу проносятся мизансцены из голливудских фильмов, где какой ни будь шпион, затаившийся в толпе врагов, стоящий перед ними лицом к лицу, чувствует что вот-вот и его раскроют. У него течет капля пота по виску, в руках нарастает тремор, он уже чувствует косые взгляды и он замирает, пытаясь хоть как то себя успокоить. Понимаете, всего лишь одно неосторожное движение, попытка быстро достать пистолет или нож, которая может и не увенчаться успехом - все, шпион раскрыт и расстрелян, а ведь противник заподозривший неладное уже близко, еще немного и их взгляды пересекутся и во взгляде шпиона будет страх, все станет понятно.
Так же и я, замираю в этих состояниях с мыслью что если я двинусь - конец, последний рубеж, тонкое защитное стекло между мной и безумием падет и я окажусь в его лапах. Извиняюсь если кого-то напрягают попытки описать это через художественные метафоры, но, надеюсь, это поможет желающим точнее понять что именно я испытывал в приступе "канабисного психоза" и с чем я столкнулся на рисполепте.
Говоря - "замирал", я не имею ввиду буквально. При этих состояниях на рисполепте я напротив старался двигаться, ходил наливать чай, ходил доливать кипятка, заварки, просил друга сходит со мной на прогулку. Но я "замирал" внутри, боясь что если я сделаю что-то не так, все начнется, начнется безумие из которого не получится выбраться.
Эти "рисполептовые приступы", оказались один в один как "канабисный психоз", правда с случае с последним, я буквально старался замереть на месте, так как боялся за координацию движений, боялся упасть, ударить об мебель и т.д. К счастью, "рисполептовые приступы" заметно отличались по продолжительности, порядка 5-15 минут, с явным пиком интенсивности в самом начале и спадающим шлейфом, но в меньшей мере отличались по интенсивности.
Как бы там ни было, это стало причиной отказа от приема препарата на 8 день.

На данный момент, я сделал для себя следующие выводы:
Видимо мне нужны антипсихотики, так как под их воздействием я меняюсь и скорее в лучшую сторону, во всяком случае на столько об этом вообще можно судить по 8 дням приема. Внутренние диалоги, если и начинались, то заканчивались на полу слове, все воспринимается спокойнее, курение снизилось до дозы менее 1 пачки в день уже на 2-3й день приема. Вот на счет последнего, я не знаю как сказать даже ) Если я расскажу об этом друзьям которые хорошо меня знают - это будет для них шоком.
Однако я так же пришел к выводу, что возможно рисполепт слишком сильный препарат, либо стоило начать с меньшей дозировки и поднимать ее медленнее.

В общем хотелось бы обратиться к тем кто имеет опыт употребления разных антипсихотиков и кто сталкивался с эффектом возникновения тревоги и какой то внутренней беспричинной паники и страха на фоне их приема с вопросом - удалось ли вам найти антипсихотик без такого побочного эффекта?
Существует ли что-то, что явно слабее рисполепта по силе воздействия? Или есть ли кто-то кто употреблял рисполепт в дозировки менее 1мг по причинам не связанным именно с физиологией (на сколько я понял с больными почками дозу снижают). От приятеля я услышал мнение что прием менее 1мг будет бесполезен, но хотелось бы услышать мнение других людей.

Буду благодарен за любые советы и всякий фидбэк )

Рисполепт относится к современным лекарственным средствам, характеризующимся высоким уровнем безопасности и относительно низкой встречаемостью и выраженностью побочных реакций и нежелательных эффектов.

К наиболее распространенным побочным эффектам относится бессонница, тревога, головная боль. Нарушения сна, как правило, развиваются в первые дни приема рисполепта и не зависят от времени приема препарата в течение суток. Для их купирования рекомендуется дополнительно назначать препараты с гипнотическим действием, в том числе нейролептики с седативным действием.

Неврологические экстрапирамидные побочные эффекты на фоне терапии рисполептом, в сравнении с классическими нейролептиками, встречаются значительно реже. Они имеют дозозависимый характер, возникают, как правило, в начале терапии после достижении терапевтических доз (выше 4 мг/сут), успешно купируются при назначении холинолитической (антипаркинсонической) терапии. На фоне длительной терапии рисполептом потребность в дополнительном назначении корректоров, как правило, отпадает. Экстрапирамидные эффекты наиболее часто представлены тремором, брадикинезией, акатизией. Реже отмечается гиперсаливация, острая дистония. Поздние дискинезии встречаются крайне редко, представлены преимущественно щечно-язычно-жевательными гиперкинезами. ЗНС при применении рисполепта к настоящему времени не описан.

На фоне терапии рисполептом может отмечаться гиперпролактинемия. У мужчин гиперпролактинемия проявляется снижением либидо, гинекомастией, у женщин - аноргазмией, галактореей, нарушением менструального цикла. Эти осложнения носят функциональный, обратимый характер, зависят от дозы рисполепта. В случае значительной клинической выраженности данных побочных явлений назначается специфический агонист дофаминовых рецепторов бромокриптин (парлодел). Препарат назначают с минимальных доз 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза в день, при необходимости дозу повышают до 2.5 мг 2-3 раза в день. Необходимо помнить, что бромокриптин может приводить к обострению психотической симптоматики. Препарат достинекс (каберголин) также обладает гипопролактинемическим эффектом, но имеет пролонгированное действие, назначается 1-2 раза в неделю в зависимости от уровня пролактина. Однако при выраженных клинических проявлениях гиперпролактинемии необходимо провести обследование у эндокринолога для исключения пролактиномы или другой эндокринной патологии.

Крайне редко на фоне терапии рисполептом встречается ортостатическая гипотензия, которая из-за низкой встречаемости не представляет клинической проблемы.

В отдельных случаях в начале терапии рисполептом пациенты отмечают возникновение ощущения заложенности носа, что связано с адренолитическим действием препарата.

Рисполепт обладает слабым седативным эффектом. Этот эффект также носит дозозависимый характер и наблюдается преимущественно при дозе выше 8 мг/сут.

Во время лечения рисполептом в отдельных случаях наблюдается увеличение массы тела, в связи с чем пациентам, имеющим склонность к полноте, рекомендуется соблюдать диету с ограничением жиров и углеводов, особенно в начале терапии.

В редких случаях наблюдается развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных ферментов. Как и при назначении классических нейролептиков, при терапии рисполептом может иметь место развитие гиперволемии, вызванной гиперсекрецией антидиуретического гормона.

Рисполепт: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rispolept

Код ATX: N05AX08

Действующее вещество: рисперидон (risperidone)

Производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия), Janssen-Cilag (Италия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 236 руб.

Рисполепт – производное бензизоксазола, антипсихотический препарат (нейролептик) с седативным, гипотермическим и противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рисполепта:

Активное вещество – рисперидон:

• 1 таблетка – 1, 2, 3 или 4 мг;
• 1 мл раствора – 1 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный;
• состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза 2910, кроме этого в таблетках 2, 3 и 4 мг – титана диоксид, тальк, красители (в таблетках 2 мг – солнечный закат желтый (E110), в таблетках 3 мг – хинолиновый желтый (E104), в таблетках 4 мг – хинолиновый желтый (E104) и индигокармин (Е132)).

Вспомогательные вещества раствора для приема внутрь: вода очищенная, винная кислота, натрия гидроксид и бензойная кислота.

Фармакологические свойства

Рисперидон, активное вещество Рисполепта, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающим высокой аффинностью к допаминовым D₂- и серотониновым 5-HT₂-рецепторам. Также действующий компонент связывается α₁-адренорецепторами и более слабо с α₂-адренорецепторами и H₁-гистаминергическими рецепторами. Препарату не свойственна тропность к холинорецепторам.

Вещество снижает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, но вместе с тем не вызывает значительного угнетения двигательной активности и более слабо индуцирует каталепсию в сравнении с классическими нейролептиками. Присущий Рисполепту сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину снижает расположенность к экстрапирамидным побочным эффектам, а также расширяет и усиливает терапевтическое воздействие рисперидона, что позволяет охватить аффективные и негативные проявления шизофрении.

После перорального приема рисперидон полностью всасывается, его пиковые концентрации в плазме отмечаются примерно спустя 1–2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после перорального приема равна 70%, относительная – при приеме Рисполепта в форме таблеток составляет 94% при сравнении с препаратом в форме раствора. Абсорбция средства не зависит от приема пищи. У большинства больных стационарная концентрация (C_ss) рисперидона в организме достигается в течение 1 дня, C_ss 9-гидроксирисперидона (основного метаболита активного вещества) – на протяжении 4–5 дней.

Для рисперидона характерно быстрое распределение, при этом объем распределения (V_d) равен 1–2 л/кг. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином) на 90%, а его основной метаболит – на 77%. Содержание рисперидона в плазме прямо пропорционально принятой дозе, лежащей в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона. Данный продукт метаболической трансформации проявляет аналогичное рисперидону фармакологическое действие и образует с ним активную антипсихотическую фракцию. Для генов изофермента CYP 2D6 характерен высокий уровень полиморфизма. При наличии усиленного метаболизма по изоферменту CYP 2D6 рисперидон быстро биотрансформируется в 9-гидроксирисперидон, при наличии слабого – этот процесс протекает значительно медленнее. Несмотря на то, что у больных с усиленным метаболизмом отмечается более низкая концентрация рисперидона и более высокая 9-гидроксирисперидона, чем у больных со слабым метаболизмом, активная антипсихотическая фракция (суммарная фармакокинетика 9-гидроксирисперидона и рисперидона) после перорального приема аналогична у больных со слабым и с интенсивным метаболизмом CYP 2D6.

Второй путь метаболизма рисперидона осуществляется посредством N-дезалкилирования. Согласно данным исследований in vitro на микросомах печени человека, при достижении клинически значимых концентраций рисперидона не отмечено угнетения метаболизма лекарственных средств, которые биотрансформируются под действием изоферментов системы P₄₅₀, таких как CYP 2C8/9/10, CYP 2A6, CYP 2E1, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 3A5 и CYP 3A4.

Спустя 7 дней после начала использования Рисполепта 70% принятой дозы экскретируется с мочой, 14% – с калом. Суммарная концентрация в моче рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35–45% принятой дозы. Остальное количество представлено неактивными метаболитами. У больных с психозом после перорального приема период полувыведения (Т_½) рисперидона может составлять примерно 3 часа, Т_½ активной антипсихотической фракции и 9-гидроксирисперидона – 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью фиксировалось снижение клиренса и возрастание плазменного уровня активной антипсихотической фракции примерно на 60%.

При наличии функциональных нарушений печени в плазме крови был отмечено увеличение средней концентрации свободной фракции рисперидона на 35%.

Плазменные концентрации активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста после однократного использования препарата были примерно на 43% больше, клиренс снижался на 30%, а Т_½ возрастал на 38%.

При проведении популяционного фармакокинетического анализа явного влияния расы, пола или курения на фармакокинетические параметры рисперидона и активной фармакокинетической фракции не было выявлено.

Показания к применению

В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

• острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной и негативной симптоматикой;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией – при нарушениях деятельности (бред, возбуждение), появлении психотических симптомов или признаков агрессии (физическое насилие, вспышки гнева);
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• расстройства поведения у пациентов (старше 15 лет) со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, когда в клинической картине доминируют деструктивные тенденции (аутоагрессия, импульсивность, агрессия);
• мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

В форме раствора для приема внутрь Рисполепт назначают в следующих случаях:

• шизофрения у взрослых и подростков от 13 лет;
• связанные с биполярным расстройством маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
• краткосрочная (до 6 недель) терапия непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, сопровождающей болезнь Альцгеймера, средней и тяжелой степени, которая не поддается немедикаментозным методам коррекции, и в случаях, когда существует риск, что пациент может причинить вред себе или другим лицам;
• краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью (установленной в соответствии с Руководством по диагностике и статистике психических расстройств DSM-IV), требующей медикаментозного лечения из-за тяжести агрессии или другого деструктивного поведения (Рисполепт применяется в составе комплексного лечения, включающего образовательные и психологические мероприятия).

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Согласно инструкции, Рисполепт следует с осторожностью применять в следующих случаях:

Инструкция по применению Рисполепта: способ и дозировка

Обе лекарственные формы Рисполепта предназначены для перорального применения. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт назначают: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом возникает необходимость (кратность применения – 1 или 2 раза в сутки). Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз.

При необходимости получения дополнительного седативного эффекта в дополнение к Рисполепту назначают бензодиазепины.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых людей, пациентов с нарушениями функции почек и печени составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки, далее дозу можно увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения максимально допустимой дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.

При лечении мании при биполярных расстройствах в начале терапии Рисполепт назначают по 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости далее дозу повышают на 2 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза 2-6 мг.

Пациентам с лекарственной зависимостью и людям, злоупотребляющим лекарственными средствами, назначают по 2-4 мг в сутки.

При поведенческих расстройствах у больных с деменцией начальная доза Рисполепта составляет по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости далее дозу повышают на 0,25 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, но иногда требуется применение по 1 мг 2 раза в сутки. После достижения необходимого эффекта кратность приема может быть снижена до 1 раза в сутки.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития и в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине болезни, Рисполепт назначают:

• пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,5 мг в сутки. Оптимальная для большинства пациентов суточная доза – 1 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,5 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 1,5 мг в сутки;
• пациенты с массой тела до 50 кг: начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,25 мг в сутки. Оптимальная в большинстве случаев суточная доза – 0,5 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,25 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 0,75 мг в сутки.

Рекомендуемые дозы Рисполепта при шизофрении:

• взрослые: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом есть необходимость. Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз;
• пациенты пожилого возраста: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу увеличивают на 0,5 мг 2 раза в сутки до максимальной дозы 1-2 мг 2 раза в сутки;
• подростки от 13 лет: начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная суточная доза – 3 мг.

Рекомендуемые режимы дозирования при маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством:

• взрослые: начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости 1 раз в сутки ее увеличивают на 1 мг. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьироваться в пределах от 1 до 6 мг;
• пожилые пациенты: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу постепенно – на 0,5 мг 2 раза в сутки – увеличивают до достижения суточной дозы по 1-2 мг 2 раза в сутки;
• дети от 10 лет: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная рекомендуемая суточная доза – 1-2,5 мг.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией вследствие болезни Альцгеймера в начале лечения назначают по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно – не чаще чем 1 раз в 2 дня – увеличивают на 0,25 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев оптимальной дозой Рисполепта является по 0,5 мг 2 раза в сутки, однако отдельным пациентам может потребоваться увеличение дозы до 1 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения этих пациентов не должна превышать 6 недель.

Рекомендуемые дозировки Рисполепта при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 5-18 лет:

• пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости постепенно – на чаще чем 1 раз в 2 дня – дозу повышают на 0,5 мг в сутки. В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 1 мг, однако некоторым пациентам достаточно 0,5 мг в сутки, а отдельным больным может потребоваться 1,5 мг в сутки;
• пациенты с массой тела до 50 кг: начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,25 мг в сутки. Оптимальная в большинстве случаев суточная доза – 0,5 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,25 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 0,75 мг в сутки.

Пациентам с заболеваниями почек начальную и поддерживающую дозы Рисполепта уменьшают в 2 раза, а увеличение дозировки осуществляют с большими интервалами.

Пациентам, у которых Рисполепт вызывает устойчивую сонливость, рекомендуется делить суточную дозу на 2 приема.