Ацикловир форте инструкция по применению таблетки для детей при герпесе

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Ацикловир форте

Международное непатентованное задание (МНН): ацикловир

активное вещество: ацикловир – 400 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Описание: Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне.

Фармакологические свойства:

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе – 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

· Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

· Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

· Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.

· В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

· Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и период лактации:

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:

Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplexи профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.

Прочие: редко – алопеция, перефирические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Взаимодействие: Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.

Таблетки по 400 мг.

По 5, 10, 12, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель/ предприятие принимающее претензии:

142279, Московская обл., Серпуховский р-он, п. Оболенск, корп.7-8

[youtube.player]

Ацикловир форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aciclovir forte

Код ATX: J05AB01

Действующее вещество: ацикловир (aciclovir)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 173 руб.

Ацикловир форте – препарат с противовирусным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ацикловира форте – таблетки: белые, продолговатой двояковыпуклой формы со скругленными концами, на одной стороне риска (по 5, 10, 12, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ацикловир – 400 мг;
• вспомогательные компоненты: сахар, лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, повидон.

Фармакологические свойства

Ацикловир форте относится к числу противовирусных препаратов, синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида, которые обладают высоко избирательным воздействием на вирусы герпеса. Под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток проходят последовательные реакции трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, блокируя посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы ее синтез.

Ацикловир эффективно действует против вируса простого герпеса – Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; для ингибирования вируса Эпштейна – Барра требуются более высокие концентрации.

Биологическая доступность ацикловира при приеме внутрь составляет примерно 15–30%. Вещество хорошо проникает во все ткани/органы организма, в т. ч. в головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы находится в диапазоне от 9 до 33% (от плазменной концентрации не зависит).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости – около 50% от его плазменной концентрации. Максимальная концентрация после перорального приема 200 мг 5 раз в день составляет 0,000 7 мг/мл. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, – от 90 до 120 минут. Вещество проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

В результате метаболизма в печени образовывается фармакологически неактивное соединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2–3 часа. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 20 часов, при гемодиализе он составляет 5,7 часов (плазменная концентрация ацикловира при этом снижается до 60% от исходного значения).

Примерно 84% вещества выделяется в неизмененном виде почками, в форме метаболита – 14%. Почечный клиренс ацикловира – от 75 до 80% от общего плазматического клиренса. Меньше 2% вещества выводится через кишечник.

Показания к применению

• первичные и вторичные инфекции кожи/слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II, включая генитальный герпес (терапия);
• рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II при нормальном иммунном статусе (профилактика обострений);
• первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II у пациентов с иммунодефицитом (профилактика);
• первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, включая ветряную оспу, а также опоясывающий лишай – Herpes zoster (терапия);
• ВИЧ-инфекция (стадия СПИДа, ранние клинические признаки и развернутая клиническая картина), состояния после трансплантации костного мозга (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

• непереносимость галактозы, нарушение усвоения галактозы и глюкозы, дефицит лактазы;
• период лактации;
• возраст до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также ганцикловира.

Относительные (Ацикловир форте назначается под врачебным контролем):

• применение препарата в больших дозах, особенно на фоне дегидратации;
• неврологические нарушения/реакции на применение цитотоксических лекарственных средств, включая отягощенный анамнез;
• нарушения почечной функции;
• беременность;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Ацикловира форте: способ и дозировка

Таблетки Ацикловир форте 400 мг принимают внутрь с достаточным количеством воды, предпочтительно – во время или сразу после приема пищи.

Схема применения определяется индивидуально на основании степени тяжести болезни.

Взрослым Ацикловир форте назначается 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 200 мг курсом 5 дней. Увеличение продолжительности курса до 10 дней возможно при тяжелом течении болезни. Разовая доза 400 мг применяется для проведения комплексного лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т. ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, после имплантации костного мозга.

Для проведения профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при отсутствии нарушений иммунного статуса и при рецидиве болезни Ацикловир форте назначается 4 раза в день (с перерывами 6 часов) по 200 мг курсом 6–12 месяцев. Взрослым с иммунодефицитом для профилактики инфекций рекомендовано применять такие же дозы препарата. Максимально – 5 раз в день до 400 мг (зависит от тяжести инфекции).

Детям Ацикловир форте назначается согласно схеме, применяемой у взрослых пациентов.

• взрослые: 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 800 мг курсом 7–10 дней;
• дети (ветряная оспа): 4 раза в день по 20 мг/кг (максимально – 800 мг) курсом 5 дней; дети 3–6 лет – 4 раза в день по 400 мг; дети от 6 лет – 4 раза в день по 800 мг.

Взрослым при лечении вызванных Herpes zoster инфекций назначают каждые 6 часов по 800 мг курсом 5 дней.

Особенности применения у пациентов с нарушением почечной функции

• Herpes simplex: при КК (клиренсе креатинина) меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 200 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов);
• Varicella zoster: при КК меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 800 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов); при КК 10–25 мл/мин препарат следует принимать в такой же разовой дозе, кратность приема – 3 раза в день (с перерывами 8 часов).

Побочные действия

Таблетки Ацикловир форте 400 мг, как правило, переносятся хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

[youtube.player]

Пожалуйста, перед тем как купить Ацикловир форте таблетки 400 мг, 20 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Инструкция по применению

1 таблетка содержит:
действующее вещество: ацикловир 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармгруппа: противовирусное средство.
Фармдействие: Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира).
Умеренно активен в отношении ЦМВ.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь и парентерально;
профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь;
лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета - внутрь, парентерально;
профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа - парентерально;
лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых - внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом - парентерально;
профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
опоясывающий герпес с поражением глаз - внутрь, парентерально;
генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex - парентерально;
ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч после появления типичной сыпи - внутрь, у больных с нарушением иммунитета - парентерально.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру), детский возраст до 3 лет (для твердых ЛФ).
С осторожностью. Беременность, период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.

При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз/сут.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.
У пациентов с выражеными нарушениями функции почек (КК) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, пациентам с КК препарат назначают по 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.
Препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.

Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Передозировка при парентеральном введении (при болюсном введении, или применении в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

С осторожностью следует назначать Ацикловир пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

[youtube.player]

Инструкция

Aцикловир таблетки USP

Международное непатентованное название

Таблетки 200 мг, 400 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").

Фармакодинамика

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

- лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

[youtube.player]

таблетки 400 мг 20 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Средство было разработано в 1988 году фармакологом Гертрудой Элайон из США. За работу ей была вручена Нобелевская премия по физиологии и медицине. Принцип действия препарата заключается в глубоком интегрировании в ДНК-цепочку, пораженную вирусом, и уничтожение возбудителя на клеточном уровне. Считается лучшим средством при борьбе с вирусами герпеса, а также для поддержания иммунитета.

Ацикловир Форте – достаточно распространенное средство, которое нередко можно встретить в домашней аптечке. Оно принадлежит к классу антивирусных, и представляет собой синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида. Показано при поражении клеток организма герпетическим вирусом, эффективен в качестве иммуностимулятора.

Состав и форма выпуска

• картофельный крахмал;
• лактоза;
• повидон;
• индигокармин;
• сахароза;
• магния стеарат;
• лаурилсульфат натрия.

• таблетированная;
• лиофилизат или порошок, используемые как компоненты эмульсии для инфузий;
• мазь и крем.

Фармакологические свойства

Природа действия А Форте заключается в блокировке синтезирования вирусной ДНК-цепочки. Проникая внутрь зараженных клеток, активное вещество провоцирует фосфорилирование, вступая в реакцию с тимидинкиназой, и преобразуется в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловира трифосфат имеет способность интегрироваться в реплицируемую ДНК и разрушать ее изнутри, препятствуя размножению вирусной частицы.

Клинические свойства А Форте заключаются в подавлении распространения герпетической сыпи на коже, заживлении ранок, снижении болевого синдрома и зуда, снятии интоксикационных проявлений при их наличии. Лечение позволяет предупредить возможные осложнения после герпетических заболеваний на внутренние органы. Кроме непосредственно антивирусного действия, лекарство способствует укреплению иммунитета. Одинаково эффективно применение наружно и внутрь, при этом не затрагиваются собственные клетки человека, то есть воздействие прямо устремлено на чужеродные молекулы. Вывод из организма осуществляется через мочевыделительную систему.

Показания к применению

Различные формы выпуска лекарственного средства задействуют, исходя из клинической картины заболевания:

• Таблетки:
• инфекционные кожные и слизистые заболевания (Herpes simplex 1 и 2 типов) первичной или вторичной степени, в том числе генитальный герпес;
• профилактические меры при обострении рецидивов инфекций (Herpes simplex 1 и 2 типов) у пациентов с нормой иммунитета, а также людей с его дефицитом;
• комплексные терапевтические мероприятия для групп ВИЧ-инфицированных, больных после трансплантации костного мозга;
• лечение острых и редицивирующих заболеваний (вирусы Varicella zoster и Herpes zoster).
• Мазь:
• глазные герпетические болезни (Herpes simplex 1 и 2 типов);
• Крем:
• кожные недуги – лишай, герпес кожи, ветряная оспа (Varicella zoster и Herpes zoster);
• Лиофилизат:
• Вирусные инфекции этиологической природы Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster;
• профилактические манипуляции;
• явный иммунодефицит;
• профилактика цитомегаловируса после операции по пересадке костного мозга.

Способ и особенности применения

Прием лекарственного средства осуществляется преорально или внутривенно. В инструкции по применению А Форте обозначено, что при преоральном способе препарат принимают во время еды или после, запивая необходимым количеством воды. Дозирование определяется в персональном порядке лечащим врачом, и зависит от тяжести заболевания и особых случаев.

• Взрослые: 200 мг 5 р/сут. на протяжении пяти дней. Необходимо придерживаться перерыва в 4 часа днем и 8 часов ночью. При осложнениях курс продлевается до десяти дней в соответствии с врачебными рекомендациями. Если имеет место иммунодефицит, а также развернутая клиника ВИЧ-инфицирования, оперативное вмешательство по трансплантации костного мозга, доза увеличивается до 400 мг 5 р/ сут. В целях профилактики больным со стабильным иммунным состоянием или рецидиве болезни показан прием по 200 мг 4р/сут. каждые 6 часов шесть-двенадцать месяцев. Пациентам с ВИЧ назначают по 200 мг 4р/сут. в 6-ти часовом промежутке. Максимально допустимая дозировка 400 мг 5 р/сут.
• Дети: от 3-х лет разрешен прием по стандартной схеме.

• Взрослые: 800 мг 5 р/сут. в 4-х часовом интервале днем и 8-ми часовом ночью. Курс рассчитан на семь-десять дней.
• Дети: в случае ветрянки назначают дозировку из расчета 20 мг на 1 кг 4 р/сут. в течение пяти дней (разовый прием до 800 мг). Возраст от 3 до 6 лет – 400 мг 4 р/сут., от 6 лет – 800 мг 4 р/сут. Продолжительность терапии пять дней.

• Беременность: лекарственное средство могут назначить только тогда, когда ожидаемая польза преобладает над риском для плода. Примечателен тот факт, что адекватных исследований на этот счет проведено не было. Выявлена способность активного вещества проходить через плаценту, однако на основании показаний о систематическом приеме во время беременности и отсутствии прямой зависимости с врожденными пороками у младенцев окончательные выводы для противопоказаний сделаны не были.
• Лактация: препарат поступает в грудное молоко. Содержание в грудном молоке в сравнении с кровью в соотношении 0,6-1,4 дает основания считать, что ребенок получит 0,3 мг на 1 кг в сутки. Поэтому при грудном вскармливании Ацикловир Форте назначают только при острой необходимости.

• Терапия и профилактика инфекций вызванных Herpes simplex не должна превышать 200 мг 2 раза в сут. с интервалом в 12 часов.
• Лечить заболевания в результате поражения Varicella zoster рекомендовано не более 800 мг 2р/сут. с 12-ти часовым перерывом.

Прямых запретов нет, но с учетом того, что Ацикловир Форте воздействует на иммунную систему, врачи не советуют совмещать употребление лекарства и алкоголя.

В качестве особых рекомендаций при назначении препарата можно отметить рекомендации пить большее количество жидкости.

Побочные эффекты

Как правило, Ацикловир Форте переносится хорошо. В единичных случаях наблюдаются:

• боли в животе;
• тошнота, рвота и диарея;
• головная боль;
• тремор;
• головокружения, слабость;
• сонливость, бессонница;
• снижение концентрации внимания;
• аллергические и анафилактические реакции;
• сыпь и зуд;
• эссудативная эритема, крапивница;
• периферическая отечность;
• нарушения зрительной функции;
• миалгия.

Как правило, эти реакции проявляют себя крайне редко и не имеют широкого распространения. Что касается вождения автотранспорта, то делать это следует крайне осторожно, так как возможны проявления головокружения.

Противопоказания и передозировка

Основным запретом к назначению Ацикловира является индивидуальная непереносимость действующего вещества. Следует также отметить особые моменты:

• заболевания почек и печени;
• воздержание от интимных отношений в случае поражения герпесом половых органов;
• не использовать контактные линзы при герпетическом кератите.

Официальных данных о случаях передозировки инструкция не содержит. Однако есть вероятность, что превышение допустимых лимитов приведет к усилению побочных явлений.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Ацикловира Форте усиливается при одновременном приеме с иммуностимуляторами. Также отмечен риск развития почечных нарушений, если были назначены нефротоксичные средства.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в сухом, недоступном детям месте, куда не проникает солнечный свет, при температурном режиме не выше 25 градусов по Цельсию.

Условия продажи и аналоги

Отпускается по рецепту от лечащего врача. Самостоятельное использование лекарственного средства строго запрещено.

При отсутствии оригинального препарата, в качестве замены можно приобрести Зовиракс, Валацикловир, Виролекс, Герпесин, Цикловир. Перед тем, как обратится к аналогам, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом о возможности замены.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

[youtube.player]