Как принимать ацикловир при герпесе на ягодицах
Герпес – это болезнь, представляющая собой множественные высыпания гнойных язвочек. Заболевание имеет много разновидностей. Чаще всего проявляется на губах, при простуде, воспалениях. Герпес может возникнуть на любой области тела, в том числе и на попе. Есть ряд препаратов, при помощи которых лечат болезнь. Один из них – "Ацикловир". Инструкция по применению (цена препарата доступная) подробно описывает состав. Но применять "Ацикловир" нужно только после консультации с врачом, так как препарат имеет побочные действия и противопоказания.
Причины появления герпеса
Причина появления герпеса – вирус, имеющий два типа. Они различаются способом попадания в человеческий организм.
Когда появляется герпес на попе, это может быть следствием нарушения работы щитовидной железы. В этом случае необходима консультация врача-эндокринолога. Причинами рецидива герпеса могут быть:
- стрессы и психоэмоциональное истощение;
- чрезмерное употребление алкоголя, табака, кофеина;
- сахарный диабет, простуды, ВИЧ-инфекции;
- заболевания щитовидной железы;
- острые или хронические отравления;
- долгое пребывание на солнце;
- менструальный период;
- хроническое недосыпание и переутомление;
- неправильное или недостаточное питание.
Герпес у взрослых и детей
Герпес у взрослых возникает чаще всего на фоне стрессов, ослабления иммунитета, нарушения работы гормональной системы. Также герпес может активизироваться из-за вредных привычек: курения, хронического употребления спиртного, предпочтения калорийной и жирной пищи. У детей он возникает чаще всего после простудных заболеваний, так как иммунитет еще пока слабо развит.
Особенности вируса, вызывающего герпес
Очаг появления герпеса зависит от того, к какому нервному окончанию прикрепился вирус. Язвочки, которые сопровождают герпес на попе, возникают, если возбудитель болезни закрепился в крестовых нервных сцеплениях малого таза.
Симптомы болезни
- озноб;
- высокая температура;
- сонливость;
- общая слабость.
Когда вирус выходит на поверхность кожи, на ней образуются маленькие красные пузырьки, расположенные близко друг к другу. Внутри каждого – жидкость из гноя, содержащая в себе миллионы вирусных бактерий. Поэтому самостоятельно прыщики давить нельзя, иначе можно заразить окружающих.
После саморазрыва гнойных пузырьков вся жидкость из них вытекает, и на месте эрозии образуется твердая корочка. Нарушать ее нельзя, поэтому садиться нужно очень аккуратно.
Диагностика
Диагностика герпеса начинается с общего осмотра врачом больного в период обострения болезни. Определить ее и назначить необходимое лечение могут дерматолог, инфекционист и венеролог. Назначаются лабораторные анализы:
- полимеразная цепная реакция (ПЦР) берется из высыпаний на коже лишь во время рецидива болезни специальными щеточками или тампонами;
- иммуноферментный, при котором исследуется кровь, взятая из вены, на определение специфичных антител.
Лечение
Герпес на попе, лечение которого направлено на уменьшение симптомов и сокращение числа рецидивов, - заболевание весьма "вредное". Если его не лечить, то высыпания могут повторяться по 10 раз в год. При возникновении герпеса нужно обратиться к врачу, но нужно помнить, что излечить болезнь полностью невозможно. Хотя современные медицинские препараты на долгое время продлевают ремиссию и эффективно снимают симптомы.
В сложных случаях, если обычные методы не дают положительного результата, делается вакцинация. В основном она затрагивает людей пенсионного возраста, потому как именно у них наиболее ослаблен иммунитет.
Когда обнаруживаются гнойные высыпания, назначается комплексное лечение, с применением следующих средств:
- Противовирусные препараты, к которым относится и "Ацикловир" от герпеса. Они действуют непосредственно на зараженные клетки и разрушают вирус во время его размножения. Очень хорошо помогает "Инозин пранобекс", который одновременно является иммуномодулятором и почти не имеет побочных действий.
- Антигистаминные препараты: "Кларитин", "Цетиризин" и "Дезлоратадин". Снимают зуд и жжение, сопровождающие высыпание герпесных язвочек на попе. Убирают отечность и улучшают самочувствие.
- Местные средства. При герпесе хорошо помогают кремы "Ацик", "Фенистил пенцивир", "Зовиракс", "Ацикловир" и т. д. Эти препараты наносятся как можно чаще на высыпания ватной палочкой.
- Иммуномодуляторы против герпеса играют важную роль во время лечения. Они назначаются между рецидивами болезни и когда появляются пузырьки с гноем. Иммуномодуляторы могут быть растительного или химического происхождения: "Кагоцел", "Арбидол", сок алоэ, настойка из корня женьшеня и т. д.
- Адаптогены. Они рекомендованы в любой период заболевания. Чаще всего используется настойка золотого корня, китайского лимонника и элеутерококка колючего.
Когда на ягодицах появляются гнойные высыпания, необходимо еще более тщательно соблюдать правила личной гигиены. Нужно носить свободную одежду из хлопчатобумажных тканей, пользоваться полотенцем, висящим отдельно от остальных, временно воздерживаться от половых контактов.
Герпес на попе: лечение беременных
При появлении герпеса на попе у беременных самолечение запрещается. Женщина может принимать витамины, но все остальные препараты должны назначаться только лечащим врачом. Хотя использование народных средств – хозяйственного мыла и т. д. разрешено. Но осторожность не помешает, так как следует избегать аллергенов.
"Ацикловир": инструкция по применению, цена и форма выпуска
"Ацикловир" – один из лучших препаратов для лечения герпеса. Это противовирусное средство. "Ацикловир" выпускается в виде таблеток, мази и раствора для внутривенного введения. Этот препарат не является антибиотиком. В состав входят крахмал, лактоза и стеариновокислый кальций. Действующее вещество ацикловир быстро проникает в пораженные клетки, подавляя заболевание.
Вирусы, вызывающие герпес, вырабатывают определенные ферменты. "Ацикловир" активно взаимодействует с ними. Он проникает в пораженные клетки и встраивается в вирусную ДНК. Благодаря этому вмешательству размножение болезнетворных микроорганизмов останавливается. В результате исчезают герпесные прыщи. "Ацикловир" препятствует дальнейшему распространению сыпи.
"Ацикловир" от герпеса стоит от 15 до 160 рублей, в зависимости от страны-изготовителя и формы выпуска. Для внутривенного введения – от 1700 до 1900 руб. При герпетическом стоматите препарат используется только в таблетках. При поражениях кожи используются все формы выпуска.
Таблетки принимаются по 4 раза ежедневно. Курс – 5 дней. Начиная с 2-летнего возраста, дозировка – 200 мг при легкой и средней степени герпеса. До двух лет дозировка уменьшается в два раза. При тяжелой форме болезни дозировка увеличивается до 400 мг.
Кремы и мази наносятся наружно (по 5 раз ежедневно) и только при поражениях кожи и губ. Для слизистых и влагалища они не подходят. Растворы для внутривенного введения используются с 8-часовым интервалом. Дозировка (с 12-летнего возраста) рассчитывается соответственно массе тела.
[youtube.player]Описание препарата
Это синтетический медикамент, аналог очищенного нуклеозида. Ацикловир относится к противовирусным средствам, направленным на борьбу с инфекционными заболеваниями слизистых оболочек и кожи.
Препарат выпускается в таких формах:
- Капсулы. Вспомогательные вещества: стеариновокислый кальций, крахмал, лактоза.
- Мазь 3 и 5%. Кроме активного вещества, присутствуют куриный жир, эмульгаторы, вода, полиэтиленоксид.
- Крем 5%.
Главное действующее вещество ацикловир способно встроиться в ДНК вируса и заблокировать его размножение. Соответственно, количество герпеса в организме уменьшится. Ацикловиром можно лечить также легкую и среднюю тяжесть заболевания. При тяжелых формах необходимо применение более сильных препаратов.
Основные действия препарата:
- предотвращение появления сыпи;
- снижение вероятности появления осложнений;
- избавление от болевого синдрома в стадии обострения заболевания.
Активное вещество быстро проникает в ткани тела. Метаболизм происходит в печени. Выводится препарат вместе с мочой.
Поводом для назначения Ацикловира являются следующие заболевания:
- инфицирование кожи, слизистых оболочек, вызванное герпесом 1 и 2 типов;
- первичный, рецидивирующий генитальный герпес;
- опоясывающий лишай;
- ветряная оспа.
Препарат способен вызвать ряд побочных эффектов. Наиболее распространенные из них —сонливость, потеря аппетита, нарушения слуха.
Кроме того, возможны и другие:
- головные боли;
- тошнота, позывы к рвоте;
- боль в пояснице;
- вялость;
- болезненные ощущения при мочеиспускании;
- отечность;
- анемия;
- судорожный синдром;
- мигрень;
- выпадение волос;
- аллергия.
Редко, но возможно наступление коматозного состояния. Если после лечения больной плохо себя чувствует или испытывает неприятные симптомы, он должен о своем состоянии сообщить врачу.
Лечение должно проходить под контролем доктора. Специалист определит необходимые дозировки и схему приема. Врач учтет возраст пациента, месторасположение вируса. При первичной инфекции, как правило, дозировка препарата максимальна, так как в организме отсутствуют антитела герпеса. Ацикловир также предназначен для профилактических целей.
Применение мази
В современных аптеках представлены не только мазь и таблетки, но и крем Ацикловир. Многие считают, что крем и мазь это одно и то же. На самом деле разница в составе. В основе мази лежат жирные вещества: ланолин, вазелин или другие. Крем же менее жирный, благодаря чему действующее вещество быстрее всасывается и начинает действовать.
У герпеса существует несколько обличий, ученые разделяют его на 7 типов. Возникновение водянистых волдырей всегда неприятно и болезненно, но в числе особенно болезненных и пациенты, и врачи называют генитальную форму. Традиционный Ацикловир при генитальном герпесе оказывает не только антисептическое действие, он эффективно снимает боль, блокирует появление новых высыпаний.
При существовании значительного количества следующих поколений препаратов Ацикловир остается самым востребованным и действенным. Принимают его, соблюдая дозировки и ограничения, в противном случае можно существенно навредить организму.
Правила использования таблеток
Препарат эффективен при простой и генитальной формах заболевания. Следует придерживаться рекомендаций врача. Таблетки позволяют снизить вероятность рецидива.
Рекомендованные дозировки Ацикловира в таблетках при лечении герпеса:
- Первичная инфекция: взрослым дают по 200 мг 5 раз в день. Курс лечения — 5 суток. Терапевтический курс может быть продлен.
- Иммунодефицит: разовая доза повышается до 400 мг.
- Опоясывающий герпес, вызывающий появление ветрянки: принимают 800 мг за один раз, выдерживая 4-часовой промежуток. Ночью необходим 8-часовой перерыв.
- Профилактика: принимают по 200 мг четырежды в день. Схема может быть и другой: 400 мг утром и вечером.
- Малышам дают по 200 мг за раз 4 раза в сутки. Длительность лечения — 5 суток.
- Детям до 6 лет необходимо давать уменьшенную в 2 раза дозу: по 0,5 таблетки 4 раза в сутки. Капсулы следует сначала растворить в небольшом количестве физраствора.
- Ацикловир не назначают детям до 3 лет.
Капсулу запивают большим количеством воды. Во время терапии важно придерживаться обильного питьевого режима.
Рекомендации по применению таблеток:
- Нельзя пить пилюли на пустой желудок. Капсулу употребляют либо во время еды, либо после нее.
- Запрещается самостоятельно менять схему лечения, дозировку препарата. Терапию необходимо продолжать даже в том случае, если внешние симптомы исчезнут.
- Нельзя принимать 2 капсулы подряд при пропущенном приеме.
- Если рецидивы случаются довольно часто, то дозировка препарата может быть увеличена.
- Алкогольные напитки во время терапии запрещены.
- Во время лечения нужно контролировать самочувствие.
В среднем, таблетки принимают на протяжении 5−10 дней. Курс лечения устанавливается исходя из степени тяжести заболевания.
Как действует Ацикловир?
Лечение герпеса на губах
Простой герпес первого типа может привести к появлению язвочек и сыпи. Ацикловир позволяет остановить распространение патологии и подавить ее активность.
При своевременной терапии от инфекции реально избавиться за несколько дней. В этот период также необходимо соблюдать правила гигиены: нельзя целовать близких людей, детей.
Лечение проходит по такой схеме:
- Прием капсул: 4 раза в день по 200−400 мг в течение недели. Курс терапии может быть более продолжительным.
- Применение мази: наносят в небольшом количестве на больное место. На протяжении дня пользуются средством 6 раз.
Курс лечения в среднем длится до 5 суток. Если в течение этого времени не появились струпья, то терапию следует продолжить. Дозировка при герпесе на губах может быть и другой, в зависимости от течения заболевания и эффективности Ацикловира.
Аналоги
Терапия генитального герпеса
Вирус второго типа приводит к развитию этого заболевания. На слизистых оболочках половых органов образуются язвочки, зуд, сыпь. Генитальный герпес поддается терапии трудно. Больной может ощущать дискомфорт, так как появляются мокнущие раны.
Лечение производится таблетками Ацикловира. Дозировка при герпесе: 400 мг 3 раза в сутки. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Указанная схема приема Ацикловира при герпесе эффективна на начальной стадии развития заболевания.
Особые указания
Использование Ацикловира предполагает полный запрет на употребление алкоголя. Данный препарат с алкоголем имеет общие схемы утилизации печенью.
При совмещении его с лечением существует высокая вероятность отравления и возникновения нежелательных симптомов.
Во время терапии рекомендуется с осторожностью заниматься потенциально опасными видами деятельности и работами, требующими повышенной концентрации внимания.
Среди противовирусных препаратов Ацикловир отличается значительным терапевтическим эффектом в лечении генитального герпеса. Терапия должна проходить только под контролем гинеколога или уролога. Самолечение может принести больше вреда, чем пользы.
Ацикловир при герпесе – это надёжная и недорогая помощь для тех, кто подвергся герпетическому заражению. Эффективен при любых видах герпеса – кожном, слизистом, генитальном, опоясывающем. Может назначаться в комплексной терапии инфекций, вызванных вирусом герпеса, у больных с ВИЧ-положительным статусом. Требует аккуратного применения и обязательной консультации со специалистом.
Перечень противопоказаний
Список противопоказаний к препарату не слишком большой, но о них необходимо знать.
Препарат противопоказан беременным женщинам и тем, кто кормит малыша грудью. В пожилом возрасте прием препарата не рекомендуется.
Другие противопоказания:
- нарушения работы ЦНС;
- дисфункция надпочечников.
Побочные эффекты лекарственного средства
Если не следовать инструкции, при приёме Ацикловира могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- общая слабость, головокружения;
- аллергия, зуд, отёчность;
- болевые ощущения в области грудной клетки, учащённое сердцебиение;
- нарушения сна;
- ухудшение зрения, галлюцинации;
- анемия;
- ухудшение функционирования желудки и кишечника;
- выпадение волос.
Появление описанной негативной симптоматики чаще всего проявляется в случае внутреннего системного применения Ацикловира.
При передозировке возможно возникновение судорог, нарушение работы почек, анафилактический шок и кома. При появлении вышеперечисленных состояний – в короткие сроки обратитесь к врачу, чтобы правильно подобрать симптоматическое лечение.
Важные рекомендации
При применении препарата увеличивается светочувствительность. Во время лечения следует защищаться от искусственного и естественного загара.
Прием таблеток может привести к появлению головокружения, сонливости, кратковременного нарушения зрения. Такие реакции, как правило, появляются у людей с больными почками. При возникновении таких признаков в период терапии запрещено управлять транспортом или выполнять работы, связанные с повышенным вниманием. При появлении аллергической реакции на таблетки, врач посоветует другой препарат.
Перед применением крема больной участок промывают с мылом, промокают полотенцем. При активной фазе заболевания другим людям запрещено пользоваться личными вещами больного, особенно полотенцем.
Мазь следует наносить в сутки до 6 раз, выдерживая 3-часовой промежуток времени. Терапевтический курс 3−5 дней. Ацикловир для наружного применения может вызвать небольшое жжение после использования. Препарат из-за этого менять не нужно. Но при сильном покраснении, отеке, сопровождающемся зудом, необходимо проконсультироваться с врачом.
Ацикловир — эффективное средство, направленное на борьбу с герпесом. Используют его только по назначению врача. Необходимо придерживаться всех предписаний и принимать Ацикловир при герпесе в соответствии с рекомендациями. Только в этом случае можно рассчитывать на то, что симптомы заболевания исчезнут быстро и вероятность повторных герпесных высыпаний будет сведена к минимуму.
Вопрос — ответ
Крем рекомендуется использовать на кожных покровах, скрытых одеждой – он имеет менее жирную консистенцию, чем мазь, характеризуется более мягким действием на поражённый участок тела и быстрее впитывается.
В свою очередь, после нанесения мази образовывается защитная плёнка, которая защищает герпетические пузырьки от воздействия вредоносных микроорганизмов из внешней среды. Её следует наносить на такие открытые поражённые места, как губы.
Ацикловир может не оказывать положительного результата при неправильном определении типа вируса и, как следствие, неверно подобранной терапевтической схемы. При отсутствии эффекта спустя 3–4 дня терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом, при необходимости, подобрать действенный аналог.
Применение Ацикловира при терапии герпеса помогает не только в короткие сроки устранить негативную симптоматику заболевания и уменьшить количество рецидивов, но также снижает риск развития осложнений на внутренних органах и препятствует их инфицированию.
[youtube.player]У герпеса существует несколько обличий, ученые разделяют его на 7 типов. Возникновение водянистых волдырей всегда неприятно и болезненно, но в числе особенно болезненных и пациенты, и врачи называют генитальную форму. Традиционный Ацикловир при генитальном герпесе оказывает не только антисептическое действие, он эффективно снимает боль, блокирует появление новых высыпаний.
При существовании значительного количества следующих поколений препаратов Ацикловир остается самым востребованным и действенным. Принимают его, соблюдая дозировки и ограничения, в противном случае можно существенно навредить организму.
Особенности герпеса
Согласно данным ВОЗ, вирусом герпеса заражено более 90% населения планеты. Среди вирусных заболеваний он удерживает безоговорочное первенство. Проникая в клетки человека, патоген встраивается в его ДНК и затем живет там. Как удалить герпес из клеток, ученые пока не придумали.
При хорошем иммунитете организм связывает его и удерживает в латентном (спящем) состоянии. Когда же защитные силы человека слабеют, герпес активизируется, возникают болезненные водянистые прыщи на лице, теле, гениталиях, ветрянка, опоясывающий лишай и другие проявления.
Признаки генитального герпеса
Генитальный герпес вызывает вирус 2 типа . Его проявления схожи с симптоматикой на носогубном треугольнике:
- возникновение покраснение и боли в месте формирования прыща;
- болезненные водянистые прыщи;
- образование корочек на месте вскрывшихся пузырьков;
- подсыхание содержимого прыща и вторичное инфицирование.
Все симптомы возникают в области паха, на больших и малых половых губах, иногда на краю шейки матки, внутренней стороне бедер, вокруг ануса, у мужчин — на половом члене, мошонке.
Острая форма сопровождается сильнейшей болью, связанной с нестерпимым зудом, затруднением мочеиспускания.
Передается генитальный герпес половым путем и считается вторым по частоте среди таких заболеваний.
Среди других способов передачи:
- от больной матери к ребенку;
- во время переливания крови.
Вылечиться полностью от заболевания невозможно, частые рецидивы провоцируют нервные расстройства, нарушение работы репродуктивных органов, болезни мочеполовой системы, вплоть до бесплодия и полного отсутствия полового влечения.
Свойства препарата
Ацикловир относится к ограниченному количеству препаратов , способных влиять на развитие вирусов. Он эффективен против герпеса, немногих других вирусов (против гриппа и ВИЧ не действует). Его структура схожа с компонентами ДНК человека, которые герпес использует для репликации. Проникнув в ДНК вируса, он нарушает ее деление, чем значительно замедляет процесс образования новых молекул и останавливает размножение.
Ацикловир обладает обезболивающим эффектом. При приеме препарата снижаются болевые ощущения, старые пузырьки подсыхают, а образование новых сокращается. Обострение проходит значительно быстрее.
Как принимать Ацикловир
В свое время создатели Ацикловира за это открытие получили Нобелевскую премию. Сегодня уже выпущены более новые препараты, но по-прежнему Ацикловир остается самым действенным при герпесе.
Фармацевтическая промышленность выпускает лекарство в нескольких формах:
- Порошок для инъекций (лиофилизат). Его применяют при больших площадях поражения, тяжелой форме протекания болезни, а также назначают новорожденным.
- Таблетки по 200 мг и 400 мг. Их используют в лечении генитального герпеса Ацикловиром.
- Глазная мазь 3-процентная в тубах по 4,5 г.
- Крем или мазь для наружного применения, обычно 5-процентная, в тубах по 30 г.
Показания
От генитального герпеса врачи прописывают таблетки Ацикловира и мазь для наружного применения. Если болезнь протекает тяжело или зона поражения большая, могут назначаться внутривенные вливания.
Ацикловир при генитальном герпесе показан также для профилактики рецидивов как средство для предупреждения обострения.
Схема лечения
Схема лечения генитального герпеса зависит от формы заболевания и тяжести протекания.
Среди общих рекомендаций будут такие:
- Принимайте большое количество жидкости в период лечения Ацикловиром.
- Таблетки пейте после еды, это уменьшит нагрузку на пищеварительный тракт.
- Запивайте лекарство чистой водой без газа, некислыми соками. Нельзя запивать газированными напитками. Количество выпитой жидкости во время приема лекарства должно составлять не менее 100 мл.
При тяжелых формах назначают:
- внутривенно по 10 мг препарата на каждый килограмм веса, но не более 1,5 г за сутки; введение через 8 часов на протяжении 10 дней;
- смазывают кожные высыпания кремом для наружного применения, не затрагивая слизистые.
В острой стадии, если наблюдаются пузырьки с образованием корочек, или при первичном появлении высыпаний показано:
- принимать таблетки по 400 мг, через 8 часов 1 таблетку, запивая чистой водой в больших объемах;
- смазывать высыпания 5% мазью; нельзя наносить мазь на слизистые;
- пить по ½ таблетки (200 мг) через 4-5 часов (5 раз/сутки) при объемных высыпаниях.
Курс лечения обширных высыпаний составляет 10 дней, небольших — 7.
Для профилактики рецидивов назначают Ацикловир при возникновении зуда и покраснения (не дожидаясь образования прыщей):
- Принимают через 8 часов по ½ таблетки (200 мг).
- Место покраснения смазывают мазью для наружного применения.
Противопоказания и особые указания
Для лечения генитального герпеса Ацикловиром имеются противопоказания:
- аллергические реакции на составляющие препарата;
- детский возраст до 2-х или 5-ти лет (в зависимости от формы);
- тяжелые патологии почек;
- неврологические заболевания в анамнезе;
- обезвоживание (дегидратация) на момент назначения лечения;
- период лактации (Ацикловир находят в грудном молоке).
Известно, что Ацикловир проникает через плаценту, но влияние его на развитие плода не исследовалось, поэтому использование при беременности показано только в том случае, если ожидаемый положительный эффект превышает возможные риски.
Побочные проявления
Среди побочных проявлений врачи называют многие признаки, присущие отравлениям:
- диарею;
- тошноту;
- рвоту;
- боль в области кишечника;
- головные боли и проблемы со сном.
Среди более опасной симптоматики:
- нарушение концентрации внимания;
- галлюцинации;
- дисфункции печени и почек;
- изменение состава крови (снижение количества красных и белых кровяных телец).
Особые указания
Использование Ацикловира предполагает полный запрет на употребление алкоголя. Данный препарат с алкоголем имеет общие схемы утилизации печенью.
При совмещении его с лечением существует высокая вероятность отравления и возникновения нежелательных симптомов.
Во время терапии рекомендуется с осторожностью заниматься потенциально опасными видами деятельности и работами, требующими повышенной концентрации внимания.
Среди противовирусных препаратов Ацикловир отличается значительным терапевтическим эффектом в лечении генитального герпеса. Терапия должна проходить только под контролем гинеколога или уролога. Самолечение может принести больше вреда, чем пользы.
[youtube.player]Инструкция
Aцикловир таблетки USP
Международное непатентованное название
Таблетки 200 мг, 400 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").
Фармакодинамика
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
- лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,
[youtube.player]Читайте также: