Как принимать ацикловир в таблетках при герпесе на губах сколько таблеток
Описание препарата
Это синтетический медикамент, аналог очищенного нуклеозида. Ацикловир относится к противовирусным средствам, направленным на борьбу с инфекционными заболеваниями слизистых оболочек и кожи.
Препарат выпускается в таких формах:
- Капсулы. Вспомогательные вещества: стеариновокислый кальций, крахмал, лактоза.
- Мазь 3 и 5%. Кроме активного вещества, присутствуют куриный жир, эмульгаторы, вода, полиэтиленоксид.
- Крем 5%.
Главное действующее вещество ацикловир способно встроиться в ДНК вируса и заблокировать его размножение. Соответственно, количество герпеса в организме уменьшится. Ацикловиром можно лечить также легкую и среднюю тяжесть заболевания. При тяжелых формах необходимо применение более сильных препаратов.
Основные действия препарата:
- предотвращение появления сыпи;
- снижение вероятности появления осложнений;
- избавление от болевого синдрома в стадии обострения заболевания.
Активное вещество быстро проникает в ткани тела. Метаболизм происходит в печени. Выводится препарат вместе с мочой.
Поводом для назначения Ацикловира являются следующие заболевания:
- инфицирование кожи, слизистых оболочек, вызванное герпесом 1 и 2 типов;
- первичный, рецидивирующий генитальный герпес;
- опоясывающий лишай;
- ветряная оспа.
Препарат способен вызвать ряд побочных эффектов. Наиболее распространенные из них —сонливость, потеря аппетита, нарушения слуха.
Кроме того, возможны и другие:
- головные боли;
- тошнота, позывы к рвоте;
- боль в пояснице;
- вялость;
- болезненные ощущения при мочеиспускании;
- отечность;
- анемия;
- судорожный синдром;
- мигрень;
- выпадение волос;
- аллергия.
Редко, но возможно наступление коматозного состояния. Если после лечения больной плохо себя чувствует или испытывает неприятные симптомы, он должен о своем состоянии сообщить врачу.
Лечение должно проходить под контролем доктора. Специалист определит необходимые дозировки и схему приема. Врач учтет возраст пациента, месторасположение вируса. При первичной инфекции, как правило, дозировка препарата максимальна, так как в организме отсутствуют антитела герпеса. Ацикловир также предназначен для профилактических целей.
Применение мази
В современных аптеках представлены не только мазь и таблетки, но и крем Ацикловир. Многие считают, что крем и мазь это одно и то же. На самом деле разница в составе. В основе мази лежат жирные вещества: ланолин, вазелин или другие. Крем же менее жирный, благодаря чему действующее вещество быстрее всасывается и начинает действовать.
У герпеса существует несколько обличий, ученые разделяют его на 7 типов. Возникновение водянистых волдырей всегда неприятно и болезненно, но в числе особенно болезненных и пациенты, и врачи называют генитальную форму. Традиционный Ацикловир при генитальном герпесе оказывает не только антисептическое действие, он эффективно снимает боль, блокирует появление новых высыпаний.
При существовании значительного количества следующих поколений препаратов Ацикловир остается самым востребованным и действенным. Принимают его, соблюдая дозировки и ограничения, в противном случае можно существенно навредить организму.
Правила использования таблеток
Препарат эффективен при простой и генитальной формах заболевания. Следует придерживаться рекомендаций врача. Таблетки позволяют снизить вероятность рецидива.
Рекомендованные дозировки Ацикловира в таблетках при лечении герпеса:
- Первичная инфекция: взрослым дают по 200 мг 5 раз в день. Курс лечения — 5 суток. Терапевтический курс может быть продлен.
- Иммунодефицит: разовая доза повышается до 400 мг.
- Опоясывающий герпес, вызывающий появление ветрянки: принимают 800 мг за один раз, выдерживая 4-часовой промежуток. Ночью необходим 8-часовой перерыв.
- Профилактика: принимают по 200 мг четырежды в день. Схема может быть и другой: 400 мг утром и вечером.
- Малышам дают по 200 мг за раз 4 раза в сутки. Длительность лечения — 5 суток.
- Детям до 6 лет необходимо давать уменьшенную в 2 раза дозу: по 0,5 таблетки 4 раза в сутки. Капсулы следует сначала растворить в небольшом количестве физраствора.
- Ацикловир не назначают детям до 3 лет.
Капсулу запивают большим количеством воды. Во время терапии важно придерживаться обильного питьевого режима.
Рекомендации по применению таблеток:
- Нельзя пить пилюли на пустой желудок. Капсулу употребляют либо во время еды, либо после нее.
- Запрещается самостоятельно менять схему лечения, дозировку препарата. Терапию необходимо продолжать даже в том случае, если внешние симптомы исчезнут.
- Нельзя принимать 2 капсулы подряд при пропущенном приеме.
- Если рецидивы случаются довольно часто, то дозировка препарата может быть увеличена.
- Алкогольные напитки во время терапии запрещены.
- Во время лечения нужно контролировать самочувствие.
В среднем, таблетки принимают на протяжении 5−10 дней. Курс лечения устанавливается исходя из степени тяжести заболевания.
Как действует Ацикловир?
Лечение герпеса на губах
Простой герпес первого типа может привести к появлению язвочек и сыпи. Ацикловир позволяет остановить распространение патологии и подавить ее активность.
При своевременной терапии от инфекции реально избавиться за несколько дней. В этот период также необходимо соблюдать правила гигиены: нельзя целовать близких людей, детей.
Лечение проходит по такой схеме:
- Прием капсул: 4 раза в день по 200−400 мг в течение недели. Курс терапии может быть более продолжительным.
- Применение мази: наносят в небольшом количестве на больное место. На протяжении дня пользуются средством 6 раз.
Курс лечения в среднем длится до 5 суток. Если в течение этого времени не появились струпья, то терапию следует продолжить. Дозировка при герпесе на губах может быть и другой, в зависимости от течения заболевания и эффективности Ацикловира.
Аналоги
Терапия генитального герпеса
Вирус второго типа приводит к развитию этого заболевания. На слизистых оболочках половых органов образуются язвочки, зуд, сыпь. Генитальный герпес поддается терапии трудно. Больной может ощущать дискомфорт, так как появляются мокнущие раны.
Лечение производится таблетками Ацикловира. Дозировка при герпесе: 400 мг 3 раза в сутки. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Указанная схема приема Ацикловира при герпесе эффективна на начальной стадии развития заболевания.
Особые указания
Использование Ацикловира предполагает полный запрет на употребление алкоголя. Данный препарат с алкоголем имеет общие схемы утилизации печенью.
При совмещении его с лечением существует высокая вероятность отравления и возникновения нежелательных симптомов.
Во время терапии рекомендуется с осторожностью заниматься потенциально опасными видами деятельности и работами, требующими повышенной концентрации внимания.
Среди противовирусных препаратов Ацикловир отличается значительным терапевтическим эффектом в лечении генитального герпеса. Терапия должна проходить только под контролем гинеколога или уролога. Самолечение может принести больше вреда, чем пользы.
Ацикловир при герпесе – это надёжная и недорогая помощь для тех, кто подвергся герпетическому заражению. Эффективен при любых видах герпеса – кожном, слизистом, генитальном, опоясывающем. Может назначаться в комплексной терапии инфекций, вызванных вирусом герпеса, у больных с ВИЧ-положительным статусом. Требует аккуратного применения и обязательной консультации со специалистом.
Перечень противопоказаний
Список противопоказаний к препарату не слишком большой, но о них необходимо знать.
Препарат противопоказан беременным женщинам и тем, кто кормит малыша грудью. В пожилом возрасте прием препарата не рекомендуется.
Другие противопоказания:
- нарушения работы ЦНС;
- дисфункция надпочечников.
Побочные эффекты лекарственного средства
Если не следовать инструкции, при приёме Ацикловира могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- общая слабость, головокружения;
- аллергия, зуд, отёчность;
- болевые ощущения в области грудной клетки, учащённое сердцебиение;
- нарушения сна;
- ухудшение зрения, галлюцинации;
- анемия;
- ухудшение функционирования желудки и кишечника;
- выпадение волос.
Появление описанной негативной симптоматики чаще всего проявляется в случае внутреннего системного применения Ацикловира.
При передозировке возможно возникновение судорог, нарушение работы почек, анафилактический шок и кома. При появлении вышеперечисленных состояний – в короткие сроки обратитесь к врачу, чтобы правильно подобрать симптоматическое лечение.
Важные рекомендации
При применении препарата увеличивается светочувствительность. Во время лечения следует защищаться от искусственного и естественного загара.
Прием таблеток может привести к появлению головокружения, сонливости, кратковременного нарушения зрения. Такие реакции, как правило, появляются у людей с больными почками. При возникновении таких признаков в период терапии запрещено управлять транспортом или выполнять работы, связанные с повышенным вниманием. При появлении аллергической реакции на таблетки, врач посоветует другой препарат.
Перед применением крема больной участок промывают с мылом, промокают полотенцем. При активной фазе заболевания другим людям запрещено пользоваться личными вещами больного, особенно полотенцем.
Мазь следует наносить в сутки до 6 раз, выдерживая 3-часовой промежуток времени. Терапевтический курс 3−5 дней. Ацикловир для наружного применения может вызвать небольшое жжение после использования. Препарат из-за этого менять не нужно. Но при сильном покраснении, отеке, сопровождающемся зудом, необходимо проконсультироваться с врачом.
Ацикловир — эффективное средство, направленное на борьбу с герпесом. Используют его только по назначению врача. Необходимо придерживаться всех предписаний и принимать Ацикловир при герпесе в соответствии с рекомендациями. Только в этом случае можно рассчитывать на то, что симптомы заболевания исчезнут быстро и вероятность повторных герпесных высыпаний будет сведена к минимуму.
Вопрос — ответ
Крем рекомендуется использовать на кожных покровах, скрытых одеждой – он имеет менее жирную консистенцию, чем мазь, характеризуется более мягким действием на поражённый участок тела и быстрее впитывается.
В свою очередь, после нанесения мази образовывается защитная плёнка, которая защищает герпетические пузырьки от воздействия вредоносных микроорганизмов из внешней среды. Её следует наносить на такие открытые поражённые места, как губы.
Ацикловир может не оказывать положительного результата при неправильном определении типа вируса и, как следствие, неверно подобранной терапевтической схемы. При отсутствии эффекта спустя 3–4 дня терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом, при необходимости, подобрать действенный аналог.
Применение Ацикловира при терапии герпеса помогает не только в короткие сроки устранить негативную симптоматику заболевания и уменьшить количество рецидивов, но также снижает риск развития осложнений на внутренних органах и препятствует их инфицированию.
[youtube.player]К сожалению, вирус герпеса слишком живучий. Поэтому для борьбы с ним нужно запастись терпением и не останавливаться в лечении, даже если первые признаки заболевания уже перестали беспокоить. Самое главное — не просто устранить зуд, жжение в области поражения кожи или слизистых: необходимо ударить по корню проблемы и сделать вирус слабым, не развивающимся.
Как действует Ацикловир?
- предотвращает образование высыпаний (пузырьков);
- снижает риски развития осложнений;
- купирует боль;
- способствует появлению корочек на месте пузырьков.
Биологическая доступность препарата колеблется в пределах от 15 до 30%. Он быстро распространяется по организму, перерабатывается в печени и выходит вместе с мочой через несколько часов после использования.
Дозировку средства и схему лечения рекомендует врач, исходя из характера протекания заболевания, возраста и наличия сопутствующих заболеваний (первичное заражение подразумевает, как правило, употребление значительных доз лекарства).
Выпускается Ацикловир в форме:
- мази от герпеса на губах, расфасованной в тюбики (концентрация активного вещества равняется 5%);
- крема, реализуемого в тюбиках (концентрация активного вещества равняется 5%);
- таблеток от герпеса на губах (массовая доля активного вещества равна 200, 400, 800 мг).
Возможно ли выздоровление?
Заразившись однажды, придется жить с вирусом простого герпеса постоянно. Поэтому целей две: до минимума сократить течение рецидива и до максимума продлить срок ремиссии. В активную фазу рассчитываем на помощь фармацевтов.
Когда вирус уходит в ремиссию, увеличить время между атаками помогут такие рекомендации:
- Обратить внимание на свое здоровье и не пренебрегать физкультурой.
- Организовать себе оптимальные условия жизни, труда и творчества.
- Обеспечить нормальный психический микроклимат в семье и на работе.
- Правильно питаться.
- Выполнять рекомендации врачей.
Соблюдая эти нехитрые советы, удается содержать в порядке иммунитет и поддерживать природную высокую сопротивляемость к ВПГ. Ожидаемый результат, а это бессрочная ремиссия, вполне достижим.
Мазь и крем
Мазь и крем Ацикловир при герпесе используются с целью наружного лечения проявлений заболевания и отличаются составом. Мази изготавливаются на жирной основе (вазелине, ланолине), крем же обладает меньшей жирностью, что позволяет ему быстрее впитываться.
Выбор той или иной формы препарата производится в зависимости от места нанесения. Так, при герпесе на губах Ацикловир применяется в форме мази, не только борющейся с вирусами, но и оказывающей увлажняющее воздействие. Это предотвращает появление плохо заживающих ран и ускоряет выздоровление.
В терапии генитального герпеса применяют крем. Он моментально проникает в кожные покровы и не портит нижнее белье.
Способы использования крема Ацикловир и мази от герпеса одинаковы. Средство наносится на кожу, причем при его нанесении придерживаются определенной последовательности.
Перед началом процедуры пораженную область протирают ваткой, пропитанной подогретой водой — это очищает и подготавливает кожные покровы. Затем на кожу наносят тонким слоем мазь или крем (обработку производят каждые четыре часа). Чтобы избежать переноса вируса на здоровые ткани, применяют ватные палочки и одноразовые перчатки.
Лечение Ацикловиром герпеса продолжается на протяжении недели (уменьшение симптоматики наступает на второй день). Если язвочки не заживают, обработку продлевают до 10 дней.
Стадии развития
Лабиальный герпес проходит несколько этапов развития:
- Продромальная стадия. Это первый период инфекционного процесса. Он начинается с покалывания и зуда кожи, после которого возникает гиперемия и отек пораженного участка эпидермиса. Прочие симптомы герпеса отсутствуют.
- Образование сыпи. На припухшем и покрасневшем кожном покрове появляются болезненные герпетические пузырьки (везикулы), заполненные прозрачной жидкостью, которые быстро сливаются в один большой очаг воспаления. Через некоторое время содержимое пузыря мутнеет.
- Эрозивная стадия. На 2-3 день после возникновения везикулы самостоятельно лопаются, жидкость, содержащая большое количество герпесвирусов, вытекает. На этом месте образуются язвочки, которые также сопровождаются сильными болями и жжением.
- Заживление. Эрозии на губах постепенно заживают, покрываясь корочками желто-коричневого оттенка, которые полностью отпадают через 3-9 дней, не оставляя рубцов.
Таблетки
Ацикловир в таблетках используется в терапии патологий, развивающихся вследствие инфицирования различными видами герпесвируса, в том числе при простуде на губах, опоясывающем и генитальном герпесе. Основными достоинствами таблетированной формы препарата являются высокая эффективность на начальной стадии болезни, сравнительно невысокая стоимость.
Попав в человеческий организм, действующее вещество препарата проникает в пораженные клетки, встраиваясь в ДНК вирусов и блокируя их размножение. Курс лечения средством позволяет достичь следующих результатов:
- ускорить заживление изъязвлений;
- предотвратить появление новых высыпаний;
- устранить боль, зуд, покраснение.
В некоторых случаях используют Ацикловир для профилактики герпеса.
Вполне естественно, что принимать любой препарат следует по правилам. Чтобы добиться положительных результатов при герпесе, используют следующие схемы лечения (они описаны в инструкции по применению):
- У взрослых терапия герпеса, проявившегося впервые, — 200 мг средства 5 раз в сутки. Продолжительность лечения — пять дней. При наличии иммунодефицитных состояний дозировка возрастает до 400 мг за один раз. Лечение опоясывающего лишая — 800 мг средства каждые четыре часа днем.
- Профилактика герпеса у взрослых — Ацикловир 200 мг четырежды в сутки. Возможно изменение схемы: 400 мг препарата дважды в сутки.
- Лечение первичного герпеса у детей — 200 мг четырежды в день. Курс лечения составляет пять дней.
Употребляют лекарство после еды — это снижает нагрузку на желудок. Принимать таблетки Ацикловир на голодный желудок нежелательно.
Прием Ацикловира детям до трех лет категорически противопоказан.
Этапы течения болезни
Специалисты утверждают, что вирус в легкой форме проходит все стадии, от возникновения до заживления, приблизительно за 7-10 дней, но эти данные зависят от индивидуальных особенностей организма. Ускорить процесс выздоровления можно на самой ранней стадии, главное — вовремя заметить признаки и принять необходимые меры. Требуется рассмотреть стадии течения болезни и их характерные признаки:
- Первая. Сыпь еще не проявилась, но в месте назревания очага ощущается дискомфорт. Признаками начала заболевания являются: незначительное покраснение, зуд, жжение, покалывание, слабый болевой синдром.
- Вторая — характеризуется возникновением мелких пузырьков с жидкостью внутри. В этой жидкости находится вирус. Время от начальной стадии до появления сыпи — не более 20 часов.
- Третья — разрастание сыпи. Пузырьки соединяются в единую бляшку и начинают лопаться. Именно в этот момент человек считается особенно заразным для окружающих, т. к. вирус, содержащийся в жидкости, попадает наружу.
- Четвертая — завершающая фаза, ранка начинает подсыхать и покрываться коркой. В этот момент происходит регенерация поврежденного участка кожи. Для того чтобы корки прошли быстрее, их не рекомендуют трогать руками и сдирать, в противном случае можно усугубить ситуацию и процесс выздоровления займет больше времени.
Побочные эффекты
На фоне лечения возможно развитие побочных эффектов. Так, при употреблении таблеток не исключены:
- боли в области поясницы;
- тошнота и рвота;
- расстройства органов ЖКТ;
- вялость, сонливость;
- отеки конечностей;
- желтуха;
- анемия;
- головные боли;
- судороги;
- алопеция;
- аллергические проявления.
При появлении указанных реакций следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться за помощью к врачу вне зависимости от того, лечилась ли Ацикловиром простуда на губах или иных частях тела.
На фоне использования мази или крема могут развиться аллергические реакции: зуд, покраснение, шелушение кожных покровов. Последствием неправильного лечения высыпаний в интимной зоне может стать вульвит.
Перечень противопоказаний
Список противопоказаний к препарату не слишком большой, но о них необходимо знать.
Препарат противопоказан беременным женщинам и тем, кто кормит малыша грудью. В пожилом возрасте прием препарата не рекомендуется.
Другие противопоказания:
- нарушения работы ЦНС;
- дисфункция надпочечников.
Аналоги
Как и у любых других лекарств, у препарата имеются аналоги. В качестве его замены используют:
Лечение и профилактика герпеса Ацикловиром назначается врачом. Любые попытки самолечения могут негативно повлиять на самочувствие и здоровье больного в целом.
-
Похожие записи
- Можно ли герпес мазать зеленкой: способ применения
- Корвалол от герпеса на губах: эффективность и способы применения
- Тетрациклиновая мазь от герпеса на губах: помогает ли от простуды
Если герпес на губе долго не проходит
Первое, что нужно сделать, — не опускать руки и не паниковать. Многие, при появлении герпеса, приступают к лечению самостоятельно, без консультации у специалиста. Раз этот метод не работает, значит, болезнь кроется куда глубже. Не стоит оттягивать лечение и визит к врачу.
Первое, что будет назначено, — это сдача анализов, для выявления причины ослабления иммунитета. Необходимо обследоваться на наличие скрытых заболеваний. В первую очередь, нужно провериться на обострение хронических болезней, если таковые имеются. Потом уже на такие, как сифилис, СПИД. И только имея на руках все результаты анализов, врач сможет назначить лечение.
Прочие средства от герпеса с точки зрения эффективности и возможности применения
Существует распространенное заблуждение о возможности использование и эффективности того или иного применяемого препарата для лечения герпеса.
Важно! Перед применением конкретных средств для подавления вирусной инфекции, рекомендуется непременно обратиться к лечащему врачу . Вне зависимости от выбранной формы препарата: таблетки, мазь – требуется консультация специалиста. Именно после обследования и постановки точного диагноза врач назначит противогерпесную терапию, подберет оптимальную схему приема определенных средств. Также врач может правильно подобрать препараты для детей, беременных и учесть индивидуальные особенности здоровья пациента.
В линейку средств, мало полезных в борьбе с рассматриваемым заболеваниям, входят:
Стоит понимать, что консультация врача потому и важна: специалист поможет не только определить, можно ли применять то или иное лекарство, а также подскажет, чем лечить конкретную форму заболевания.
Использование препарата в терапии детей
- Герпесная ангина.
- Ветрянка.
- Слабый иммунитет.
- Цитомегаловирусная инфекция.
- Наличие в организме вируса Эпштейна-Бара.
Подходит лекарственное средство и для профилактики осложнений на фоне гриппа или энтеровирусных инфекций.
- Если патология спровоцирована вирусом герпеса 1 или 2 типа, то таблетки (200 мг) следует давать детям с трех лет до шести по половинке три раза в сутки.
- Малышам постарше дозировку можно увеличить до одной таблетки (200 мг).
- Длительность терапии составляет не менее пяти дней.
Процедуру обработки ребенку надо повторять пять раз в день. Длительность лечения не менее пяти суток, а при тяжелом течении врач может его продлить.
Принцип использования крема для лечения герпеса у детей тот же, что и мази, но специалисты рекомендуют наносить его под тонкую повязку из марли или салфетки. При обширных поражениях аппликации с кремом надо делать до пяти раз в день, меняя салфетку каждые два-три часа. Продолжительность терапии может составлять до 10 дней.
Ангину герпетического характера, стоматит рекомендуется лечить таблетками. Дозировку должен подбирать только специалист, учитывая возраст маленького пациента, тяжесть протекания заболевания.
Максимальную эффективность можно получить, если лечение сочетает прием внутрь таблеток и наружное нанесение мази или крема.
Терапия герпеса у детей должна проходить под строгим контролем врача. Малыша не обязательно госпитализировать, но необходимо регулярное посещение дерматолога.
Я заразила парня впч
Яичник увеличен и болит
Если проходить лечение мазью или кремом, то среди побочных проявлений чаще всего можно наблюдать аллергические реакции в виде зуда, покраснения в месте нанесения. Длительная терапия может привести к шелушению кожи.
- Болезненные ощущения в области поясницы.
- Нарушения в работе пищеварительного тракта.
- Вялость и сонливость.
- Отечность конечностей.
- Боль при мочеиспускании.
- Желтушность кожных покровов.
- Развитие анемии.
- Судороги.
- Выпадение волос.
Редко длительная терапия большими дозами препарата может спровоцировать коматозное состояние.
Форма выпуска препарата
Производители выпускают средство в нескольких лекарственных формах:
- Мазь в тюбиках с концентрацией действующего вещества 5 %.
- Крем с той же концентрацией.
- Таблетки с массовой долей вещества 200, 400 и 800 мг.
Рекомендации
Необходимо будет полностью соблюдать все рекомендации:
- Принимать строго по инструкции прописанные препараты.
- Включить в рацион витамины для поднятия иммунитета.
- Обязательно соблюдать диету: есть больше фруктов, избегать фастфудов.
- В два раза тщательнее следить за чистотой рук. Именно они переносят возбудителей болезни.
- На период лечения нужно отказаться от алкоголя и сигарет.
- Больше гулять, не помешают утренние пробежки.
- И главное — хороший, полноценный сон.
При таком лечении, про герпес, через неделю можно забыть.
[youtube.player]Инструкция
Aцикловир таблетки USP
Международное непатентованное название
Таблетки 200 мг, 400 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").
Фармакодинамика
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
- лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,
[youtube.player]Читайте также: