Офлоксацин при герпесе на

Герпес – это заболевание, спровоцированное вирусом, поэтому и лечение осуществляется противовирусными средствами и иммуномодулирующими медикаментами. Но при осложнениях во время течения инфекции медицинский специалист может назначить противомикробные препараты, которые устраняют грибковое заболевание, присоединившейся по ходу основной болезни. Бывают ситуации, когда без таких медикаментов просто не обойтись: нужно избежать осложнений, ведь они могут привести человека к смерти. Какие антибиотики при герпесе можно применять?

Правила употребления антибиотиков

Что нужно знать об инфекции? Носителями вируса на планете являются более девяносто процентов населения. Остальные десять процентов по неизвестным причинам устойчивы к этой инфекции. Инфицирование происходит резко:

• при плохо вымытой общей посуде;
• воздушно-капельным путем;
• через грязные руки;
• предметы гигиены;
• родовые пути;
• плаценту;
• кровь;
• половой акт.

Поскольку герпес может быть нескольких типов, то и болезнь он вызывает разную, но все они способны привести к тяжелым последствиям. Герпес лечится антибиотиками легко.

Первый тип, как правило, является причиной возникновения характерной сыпи на губах, глазах, лице. Второй вид появляется на интимных местах – генитальный герпес. Третий тип – ветряная оспа. Дети его переносят несколько легче, чем взрослые люди, особенно опасен он для женщин в "положении" и для будущего малыша, при этом защитные функции организм вырабатывает на всю жизнь. Четвертый вид – Эпштейна-Барра – источник инфекционного мононуклеоза (острое вирусное заболевание, которое характеризуется лихорадкой, поражением зева, лимфатических узлов, печени, селезенки и своеобразными изменениями состава крови).

Пятый тип – цитомегаловирус (болезнь инфекционного характера, которую относят к семейству герпесвирусов). Заболевание может проходить без особых признаков, но в большинстве случаев его симптомы очень ощутимы:

• зуд;
• покалывания;
• высокая температура;
• насморк;
• высыпания.

Как правило, герпес лечат "Ацикловиром", "Гефином", "Валтрексом", "Когоцелом", "Арбидолом", "Вифероном". Какими антибиотиками лечить герпес?

Противомикробные препараты

Решение о приеме антибиотиков принимает медицинский специалист тогда, когда к инфекции в результате ослабления защитных сил организма присоединяются:

1. Стафилококки – гнойные поражения.
2. Стрептококки – рожистые заболевания.
3. Кандиды – грибковые поражения.

Все эти инфекционные возбудители провоцируют:

1. Пневмонию.
2. Менингит.
3. Некротическую или лакунарную ангину.
4. Стоматит.
5. Различные гнойные воспаления кожи.
6. Воспаления внутренних органов.
7. Воспаления мочеполовой системы.

На наличие грибковой инфекции и начавшихся осложнений указывает повышенная температура тела, которую очень сложно сбить на протяжении пяти дней, и анализ крови. Противомикробные средства назначают крайне редко, потому что их употребление пагубно сказывается на работе всего организма. Ряд из них имеет огромное число нежелательных реакций.

В зависимости от характера заболевания и вида бактериальной инфекции, противомикробные средства делят на три группы. Цефалоспорины используют при воспалительных процессах кожи внутримышечно либо внутривенно, крайне редко перорально. Они подавляют распространение вируса. Самые известные препараты с повышенной эффективностью:

1. "Аксеф".
2. "Зиннат".
3. "Цефазолин".
4. "Цефотаксим".

"Аксеф"

Противобактериальное средство широкого спектра воздействия. Применяется как парентерально, так и перорально. При первом способе антибактериальный препарат начинает действовать уже спустя сорок пять минут и выводится из организма примерно через шестьдесят минут, при втором – через три часа, полувыведение происходит через два часа. Используют "Аксеф" при следующих заболеваниях:

1. Пневмонии.
2. Перитоните.
3. Менингите.
4. Рожистых и гнойных воспалениях кожных покровов в тяжелых формах.

Как правило, употребляют "Аксеф" на протяжении одной недели, при пневмонии – в течение трех суток внутривенно или внутримышечно, потом преорально еще восемь дней. Дозирование и продолжительность употребления назначает медицинский специалист. Лекарство в большинстве ситуаций переносится отлично.

"Зиннат"

Препарат обладает обширным спектром воздействия. Используется перорально при пневмонии, поражении кожного покрова, менингите. Терапии и дозировки назначает доктор. Возможные неприятные явления:

• мигрень;
• молочница;
• дибактериоз.

Продолжительность составляет в среднем одну неделю.

"Супракс"

Используют перорально по назначению доктора. Результативен против стрептококковой инфекции, бессилен против стафилококка. Действенен при сепсисе, фурункулезе. Производится в виде таблеток, капсул и гранул для изготовления суспензии. Продолжительность терапии длится семь-десять суток в зависимости от сложности протекания заболевания. Побочные реакции:

• нарушения в работе почек;
• головная боль;
• тошнота;
• рвота;
• зуд в области половых органов.

"Цефазолин"

Противомикробный препарат обладает обширным спектром воздействия. Действенен против стрептококка, стафилококка, гемофильной палочки. Может использоваться только парентерально, поскольку в желудке он разрушается до начала своего влияния. Проявляет эффективность при пневмонии, воспалении легких, гнойной инфекции кожного покрова, рожистых воспалениях. Продолжительность терапии может осуществляться до двух недель. Вероятные неприятные явления:

• тошнота;
• дисбактериоз;
• потеря аппетита;
• зуд.

"Цефотаксим"

Вводится препарат парентерально. Аналогов нет. "Цефотаксим" применяют против пневмонии, менингита. Продолжительность терапии осуществляется от семи до десяти дней. Побочные явления:

Группа макролидов

Противомикробные средства из группы макролидов:

"Азитромицин" - противобактериальный медикамент широкого спектра влияния. Действенен против стрептококка, стафилококка, гемофильной палочки. Производится в таблетках и капсулах. Продолжительность терапии составляет всего трое суток. Эффективен при пневмонии, фурункулезах, роже.

• шум в ушах;
• тахикардия;
• гипертензия;
• сбой в работе почек;
• молочница;
• зуд;
• вагинит.

"Эритромицин"

Противомикробный медикамент, который устраняет стрептококков, менингококков, стафилококков. Переносится людьми хорошо и назначается пациентам с аллергией на пенициллин. Производится в форме таблеток. Продолжительность терапии - около семи дней. Вероятно проявление отрицательных явлений:

• желтуха;
• нарушения в работе пищеварительной системы.

Препарат имеет много положительных отзывов. Выпускается медикамент еще в виде мази для устранения наружных поражений кожи.

"Китазамицин"

Антибактериальное средство широкого спектра действия пагубно влияет на стафилококки, стрептококки, менингококки, которые устойчивы к пенициллинам. Является отличным антибиотиком при герпесе. Выпускается препарат в трех формах – таблетки, сироп и капсулы. Используется при терапии пневмонии и рожи.

Линкозамиды

Препараты этой группы - "Линкомицин", "Далацин", "Зеркалин", "Климицин", "Клиндатоп", "Клиндес". Активно воздействует на стрептококки, стафилококки. Могут использоваться как перорально, так и внутримышечно при пневмонии, различных воспалительных процессах кожного покрова, а также при поражении половых органов.

"Линкомицин"

Эффективен антибиотик при герпесе. Подавляет действие стрептококков и стафилококков. Может использоваться внутримышечно, внутривенно и перорально. Отпускается из аптек в виде порошка, мази, таблеток.

Побочных явлений практически нет, если у человека отсутствует повышенная сенситивность к лекарству.

Антибактериальные мази

Противомикробными препаратами против герпеса в виде линимента являются:

1. "Банеоцин".
2. "Тетрациклин".
3. "Левомеколь".
4. "Левосин".
5. "Фастин".
6. Гентамициновая мазь.

Все они хорошо применяются в комплексном лечении против герпеса. Наносятся преимущественно на пузырьки на кожном покрове. Предотвращают развитие бактериальной инфекции, образуют корочки и быстро заживляют язвы. Часто применяется антибиотик при герпесе.

Тетрациклиновая мазь эффективна при герпесе слизистой оболочки глаз. Отрицательной стороной противобактериальных мазей являются аллергические реакции. Спреи, гели, порошки оказывают то же действие, что и кремы. И те, и другие в большинстве случаев используются при вирусе герпеса первого, второго и третьего типа.

Антибиотики при герпесе на губах редко применяются. Зато эфективность показывают противовирусные препараты:

Особенности

Противомикробные препараты – это серьезные лекарства, которые, так или иначе, имеют побочные реакции и при отравлении могут провоцировать осложнения.

Эти лекарства можно приобрести по рецепту доктора. Категорически противопоказано заниматься самолечением антибиотиками. Противомикробные медикаменты принимают до, после либо во время приема пищи.

Применение противобактериальных средств и пробиотиков в профилактических целях для предотвращения дисбактериоза значительно ослабляет влияние первых. Детям антибиотики против герпеса назначают в крайних ситуациях, когда медицинский специалист убедится, что это лишь единственный способ избежать осложнений.

Во время применения противомикробных препаратов запрещено употреблять алкоголь. Но необходимо помнить, что эти медикаменты нерастворимы в спирте, поэтому они не окажут никакого положительного действия на вирус и выведутся из организма. Беременным и кормящим женщинам антибактериальные средства запрещены.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
офлоксацин	200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; МКЦ; тальк; поливинилпирролидон низкомолекулярный; магния или кальция стеарат; аэросил
состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; тальк; титана двуокись; пропиленгликоль; полиэтиленоксид 4000 или опадрай II

в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.

Раствор для инфузий	1 л
офлоксацин	2 г
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций — до 1 л

в бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 бутылка.

Мазь глазная	1 туба
офлоксацин	0,3 г
вспомогательные вещества: нипагин; нипазол; вазелин

в тубах алюминиевых по 3 или 5г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор бледно-желтого цвета.

Мазь: белого, белого с желтоватым оттенком или желтого цвета.

Характеристика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%. T_max составляет 1–2 ч, C_max после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T_1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5–7 ч. Выводится почками 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

Показания препарата Офлоксацин

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса ( в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия ( в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога ( в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС), возраст до 18 лет (до завершения роста скелета), беременность, период грудного вскармливания. Для мази — детский возраст — до 1 года.

С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения ЦНС .

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко — анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Взаимодействие

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС , производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым — по 200–800 мг в сутки, курс лечения — 7–10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг — в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.

Детям — только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

В/в, капельно в виде инфузии в течение 30 — 60 мин. в дозе 200 мг, однократно. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

В/в. Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1–2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400–600 мг/сут. При необходимости — в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать толлько свежеприготовленные растворы.

Субконъюнктивально. 1 см мази (0,12 мг офлоксацина) — 3 раза в сутки, при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки. Курс лечения — не более 2 нед .

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Общая продолжительность курса лечения не более 2 мес. Не следует подвергаться действию солнечного света и УФ-лучей.

В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС , аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, доказанном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

У больных с нарушениями функции почек или печени следует контролировать концентрацию офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы.)

Особые указания

Не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.

На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.

Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Производитель

Условия хранения препарата Офлоксацин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Офлоксацин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.

мазь глазная 0.3% — 5 лет. После вскрытия - 6 нед.

раствор для инфузий 2 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Спектр антибактериального действия включает грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, такие, как Proteus spp., Enterobacteriaceae (Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Providencia spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.). Также эффективен против Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Brucella melitensis, Haemophilus influenzae, Campylobacter spр., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, , Vibrio spр., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spр., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi.

Эффективен так же против стафилококков, включая пенициллиназопродуцирующие штаммы, метициллинорезистентные штаммы различных бактерий (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis). Имеет ограниченную эффективность при инфекциях, вызванных стрептококками группы А, В, С. Резистентны к препарату анаэробы за исключением бактерий Clostridium perfringens. Не действует на возбудителя сифилиса.

После внутреннего применения всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро. Сmax в плазме крови наблюдается на протяжение 60-120 минут после приема офлоксацина. Связывается белками плазмы 25%. Биодоступность – 96-100%. Препарат отлично проникает во все ткани, распределяется во всех жидких средах, включая спинномозговую. Высокие концентрации офлоксацина определяются в желчном пузыре и желчи. Метаболизируется в организме до офлоксацин-N-оксида и офлоксацин-дезметила. Офлоксацин-дезметил имеет незначительную антибактериальную активность. Период полувыведения – 5-8 часов, однако при недостаточности почек может увеличиваться до 15-60 часов. 80% принятой дозы элиминируется почками благодаря канальцевой секреции и фильтрации. В форме биометаболитов выводится меньше 5% препарата, остальное – в виде неизмененной формы. 4-8% офлоксацина выводится через кишечник. При тяжелых печеночных заболеваниях экскреция препарата замедляется. Офлоксацин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Почечный клиренс препарата составляет 173 мл/мин, общий - 214 мл/мин. Путем гемодиализа выводится в очень незначительных количествах. При гемодиализе период полувыведения составляет 8-12 часов, в случае перитонеального диализа – 22 часа.

После применения внутривенного введения офлоксацина в дозе 200 мг максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 час. Равновесные концентрации препарата наблюдаются после проведения 4 инфузий. При инфузии период полувыведения составляет 6-7 часов.

Показания к применению

Инфекции, которые чувствительны к офлоксацину:
• заболевания нижних дыхательных путей;
• инфекционно-воспалительные поражения ЛОР-органов (кроме ангины);
• инфекции костей, суставов и мягких тканей;
• инфекционные заболевания органов брюшной полости, малого таза и почек;
• простатиты, гонорея, хламидиоз;
• раневые инфекции;
• респираторные инфекции на фоне туберкулеза, фиброза легких;
• сопутствующие инфекции при СПИДе;
• шигеллез и сальмонеллез.

Способ применения

Дозы офлоксацина определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом в зависимости от степени тяжести заболевания и вида инфекционного агента.

Офлоксацин для инфузий: разовая дозы 200-400 мг (1-2 флакона) 2 р/с с промежутком 12 часов (для взрослых с ненарушенными функциями почек). При почечной недостаточности, когда клиренс креатинина более 50 мл/мин, изменение дозы не требуется. При клиренсе 20–50 мл/мин используют в стартовой дозе 200 мг, а далее – по 100 мг/сутки. При клиренсе менее 20 мл/мин, применяют в стартовой дозе 200 мг, далее по 100 мг 1 раз в 2 суток. При печеночной недостаточности доза не превышает 400 мг/сутки. Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно на протяжении не меньше получаса.

При улучшении общего состояния и положительной реакции на препарат инфузионное введение заменяют на внутреннее в той же дозировке. Длительность терапии – 7-10 дней.

Таблетки офлоксацина. Для взрослых используют дозу по 1-2 таблетки по 200 мг 2 р/сутки, или 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная доза в сутки должна составлять не более 800 мг. При тяжелых нарушениях печеночных функций суточная доза должна составлять не более 400 мг. При почечной недостаточности: в случае клиренса креатинина 20–50 мл/мин начальная доза - 200 мг, далее — по 100 мг в сутки; при клиренсе креатинина меньше, чем 20 мл/мин, начальная доза должна составлять 200 мг, далее — по 100 мг в 2 суток.

Таблетки назначают до еды за 30-60 минут. Запивать небольшим количеством воды.

В случае, если таблетка пропущена, необходимо принять такую же дозу как только вы вспомните об этом. Допустимо введение однократно 1 суточной дозы офлоксацина.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсии, отсутствие аппетита, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, диарея, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов, повышение билирубина, риск развития псевдомембранозного колита.

Со стороны крови и кроветворной системы: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: замедление реакции при работе со сложными механизмами и автовождении, боли в голове, нарушения сна, головокружение, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, изменение вкуса, нарушение зрения, обоняния.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение выделения мочевины (транзиторного характера), увеличение креатинина.
Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, отек Квинке, васкулит, фотосенсибилизация, анафилактический шок, боли в мышцах, суставах.

Противопоказания

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия;
• индивидуальная повышенная чувствительность к хинолону и другим офлоксацинам;
• беременность и грудное вскармливание;
• возраст до 15 лет;
• болезни ЦНС, которые сопровождаются уменьшением судорожного порога.

Офлоксацин назначают с осторожностью пациентам при атеросклерозе сосудов головного мозга, органических поражениях ЦНС, хронической почечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения.

Беременность

Офлоксин противопоказан при кормлении грудью и во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинации с антацидами наблюдается уменьшение эффективности офлоксацина. Если это необходимо, антациды (содержание цинк, железо, алюминий, магний) можно принимать за 120 минут до или после употребления препарата.

При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных средств и офлоксацина возможно развитие судорожного синдрома.
Офлосксацин для внутривенного введения можно растворять в изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида, растворе глюкозы (5; 10%), растворях Рингера, Хартмана, растворе гидрокарбоната натрия 4%.

Категорически запрещается смешивать раствор офлоксацина с другими растворами для инфузий или другими лекарственными средствами.

В комбинации с теофилином снижается его клиренс на 25% (что требует уменьшения дозы теофилина). При применении совместно с фуросемидом, циметидином, метотрексатом и средствами, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивается концентрация офлоксина в плазме крови.
Офлоксацин способствует повышению концентрации глибенкламида в плазме крови.

Комбинация с непрямыми антикоагулянтами (антагонистами витамина К) требует мониторинга свертывающей системы крови. При совмещении с нестероидными противовоспалительными средствами, производными метилксантинов и нитроимидазолов увеличивается риск возникновения нейротоксических осложнений.

У пожилых людей при комбинации с глюкокортикостероидами возможны разрывы сухожилий при небольших травмах.
Кристаллурия возможна при комбинации офлоксацина с ощелачивающими мочу средствами (цитраты, бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы).

Передозировка

При передозировке отмечаются спутанность сознания, заторможенность, рвота, дезориентация, сонливость, головокружение. При развитии таким симптомов необходимо промыть желудок, в дальнейшем используют симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Таблетки по 200; 400 мг. Раствор для инфузий 200 мг в 1 флаконе (100 мл). Таблетки – белого цвета, раствор – со светло-желтым или зеленоватым оттенком.

Условия хранения

Хранить не более 3 лет в сухом, удаленном от света месте, при температуре 10-25°С. Раствор для инфузии категорически запрещается замораживать.

Состав

Офлоксин-таблетки.
Активное вещество: офлоксацин.
Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, полоксамер 188, стеарат магния, кросповидон, макрогол 6000, диоксид титана, повидон 25, гипромеллоза 5, тальк.

Офлоксин раствор для инфузий.
Активное вещество: офлоксацин.
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетата динатрия дигидрат, вода для инъекций.

Дополнительно

При терапии офлоксацином нельзя принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты. При приеме препарата не рекомендуется работать со сложными механизмами и водить транспортные средства, так как офлоксацин замедляет скорость психодвигательного реагирования.

В педиатрии применение офлоксацина ограничивается случаями, когда применение других, более малотоксичных препаратов, невозможно или неэффективно. В этом случае суточная доза офлоксацина составляет 7,5 мг/кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг/кг.
100 мл раствора офлоксацина включают 15,9 ммоль Сl-, 15,4 ммоль Na+.

Офлоксацин не применяется как средство выбора при пневмококковой пневмонии. Не показан в терапии острого тонзиллита. Нельзя принимать более 2 месяцев. Во время приема препарата нужно избегать инсоляции УФ-лучами (солярий, ртутно-кварцевые лампы). При развитии псевдомембранозного колита нужно применять ванкомицин, офлоксацин в этом случае отменяют. В случае развития симптомов тендинита возникает угроза разрыва ахиллова сухожилия (особенно у пожилых), поэтому препарат следует отменить, сустав иммобилизировать и получить консультацию травматолога-ортопеда.