Стоимость ацикловир в таблетках при герпесе
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
ацикловир | 200 мг |
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета.
Характеристика
Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3'–5', необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .
Фармакокинетика
При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.
Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).
Показания препарата Ацикловир
лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;
подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;
первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.
Побочные действия
Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.
В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.
Взаимодействие
Пробенецид замедляет выведение ацикловира.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.
Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.
Особые указания
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.
Условия хранения препарата Ацикловир
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
[youtube.player]Ацикловир при герпесе – это надёжная и недорогая помощь для тех, кто подвергся герпетическому заражению. Эффективен при любых видах герпеса – кожном, слизистом, генитальном, опоясывающем. Может назначаться в комплексной терапии инфекций, вызванных вирусом герпеса, у больных с ВИЧ-положительным статусом. Требует аккуратного применения и обязательной консультации со специалистом.
В каких случаях при герпесе назначают таблетки Ацикловир
Воздействию вируса подвержены в основном пациенты со слабой иммунной системой, после переохлаждения, при регулярных стрессах, а также при наличии тяжёлых сторонних заболеваний.
Ацикловир против герпеса целесообразно назначать:
- при инфицировании кожи и/или слизистых оболочек (как первичной, так и рецидивирующей формы, в период обострения);
- при первичной и рецидивирующей генитальной форме заражения;
- при опоясывающем лишае;
- при ветряной оспе (терапия эффективна в первые сутки после появления сыпи).
Лечение Ацикловиром разрешено при инфекциях, вызванных вирусом герпеса, у ВИЧ инфицированных больных, а также у пациентов после трансплантации органов. По усмотрению врача допустимо назначение препарата пациентам, принимающим иммунодепрессивные лекарственные средства и проходящим курс химиотерапии.
Как действует Ацикловир на герпес
Активное вещество ацикловир обладает противовирусным, антигерпетическим действием. По своей структуре является синтетическим аналогом тимидина нуклеозида, который относят к природным компонентам ДНК.
Репликация ДНК вируса осуществляется несколькими способами:
- После попадания таблетки в организм больного происходит конкурентное замещение в синтезе ДНК трифосфата на ацикловир.
- Активное вещество препарата встраивается в синтезируемую цепочку вирусного ДНК, тем самым прекращая её удлинение.
- Внедрённое в цепь ДНК вещество ацикловир угнетает вирусные ферменты.
Как результат – прекращается размножение вируса в организме человека, а также уничтожаются уже имеющиеся вирусные клетки.
Важно обратить внимание, что высокая селективность действия ацикловира обусловлена способностью вещества накапливаться в клетках, поражённых вирусом.
Ацикловир против герпеса
Преимущество препарата перед аналогичными лекарственными средствами – в следующем его действии:
- способствует предупреждению формирования новых вирусных клеток;
- существенно снижает вероятность развития кожной диссеминации;
- предотвращает висцеральные осложнения;
- ускоряет процессы образования корочек и заживления;
- уменьшает проявление болезненных ощущений.
Кроме того, компоненты препарата способны оказывать иммуностимулирующее действие.
Ацикловир: 200 и 400 мг
Как пить Ацикловир при герпесе
Ацикловир при герпесе применяется в дозировке, определённой в зависимости от формы заболевания и степени его запущенности.
Выпускается препарат в таблетированной форме. Ниже представлены рекомендованные схемы лечения с помощью препарата Ацикловир 200 мг:
- При поражении кожи и слизистых оболочек. Определяется дозировка Ацикловира 1000 мг, разделённая на 5 приёмов в день. Оптимальная длительность лечения – 5 суток. При более тяжёлой форме болезни допустимо постепенное повышение дозы.
- При герпесе у ВИЧ инфицированных и для пациентов после трансплантации органов. Рекомендованная доза взрослым – по 400 мг, количество суточных приёмов – 5. Дозировка для пациентов детского возраста уменьшается вдвое.
- При опоясывающем герпесе. Приём Ацикловира при герпесе у взрослых назначается в дозе до 800 мг через каждые 6 часов. Аналогичная доза – для детей старше шестилетнего возраста, кратность приёма – по 4 раза в день. Для деток до 6 лет назначается меньшая доза, по 400 мг не более 4 раз в день. В среднем терапевтический курс назначается длительностью 5 суток.
- При болезни любой формы у пациентов, относящихся к особой категории (беременные, кормящие женщины, с нарушениями в работе печени и почек, больные преклонного возраста). Должна назначаться минимальная доза, не более 200 мг через каждые 12 часов.
Таблетки принимаются в процессе приёма пищи или сразу после него. Лекарственное средство необходимо запивать большим количеством воды.
Отдельно стоит обратить внимание, что в период терапии пациент должен пить большое количество жидкости. Согласно клиническим данным, большие дозы активного вещества способны вызвать обезвоживание организма.
Лечение герпеса Ацикловиром в среднем длится 5-7 дней. По необходимости длительность лечения может быть продлена врачом.
Важно обратить внимание, что информация в статье предназначена для общего ознакомления и не является прямой инструкцией к проведению терапии. Как принимать Ацикловир при герпесе, определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Противопоказания препарата
Категорически недопустимо пить Ацикловир пациентам, не достигшим трёхлетнего возраста и при индивидуальной невосприимчивости организма к компонентам состава.
С осторожностью и только по усмотрению врача применяется в терапии при беременности и кормлении грудью. Важно учитывать, что действующее вещество препарата способно в высокой концентрации проникать в грудное молоко и накапливаться в нём. В том случае, если альтернативная терапия не оказывает должного воздействия, при приёме таблеток на период лечения от грудного вскармливания необходимо воздержаться.
Под постоянным врачебным контролем должно производится применение препарата у пациентов:
- с дегидрацией;
- с почечной недостаточностью;
- с тяжёлыми патологиями печени.
В особой группе – пациенты преклонного возраста. Рекомендуется в лечении назначать минимальную дозировку препарата.
Побочные действия
Приём Ацикловира может сопровождаться побочными реакциями:
- болью в животе;
- тошнотой;
- рвотой;
- нарушением стула (у большинства пациентов – в виде диареи);
- резким повышением печёночных ферментов;
- гипербилирубинемией;
- лейкопенией;
- эритропенией;
- головной болью;
- головокружением;
- общим недомоганием, слабостью;
- быстрой утомляемостью;
- сонливостью в дневное время;
- тремором;
- галлюцинациями.
Крайне редко активное вещество препарата вызывает аллергические реакции.
Стоимость препарата
Ацикловир стоит относительно недорого, в особенности по сравнению с импортными аналогами. Упаковку таблеток (20 штук по 200 мг) можно приобрести примерно за 30 рублей.
Аналоги
Ацикловир от герпеса считается весьма эффективным, однако среди широкого аптечного ассортимента можно найти ещё несколько качественных лекарств. К лучшим аналогам Ацикловира относятся Зовиракс и Валацикловир.
Зовиракс не менее эффективный способ лечения герпеса – приём таблеток Зовиракса. В основе состава – аналогичное вещество ацикловир. Мощный противовирусной препарат, действие основного компонента имеет высокоизбирательный характер. Способен встраиваться в цепь вирусного ДНК, препятствуя дальнейшему распространению вируса и гибели уже имеющихся клеток.
У больных с положительным ВИЧ статусом не рекомендован длительный приём лекарства. Согласно клиническим данным, долгосрочная терапия может стать следствием развития резистентных штаммов. В данном случае терапевтический курс будет малоэффективным.
Применяется при лечении заболеваний, вызванных вирусом герпеса разных форм:
- инфекционного поражения кожных покровов, а также слизистых оболочек;
- генитального;
- опоясывающего;
- ветряной оспы.
Может применяться не только для лечения, но и для профилактики заболеваний, вызванных вирусом герпеса.
Схема лечения – идентичная с Ацикловиром. Может назначаться для лечения детей с одного года.
По сравнению с оригиналом, аналог существенно отличается по стоимости. 25 таблеток Зовиракса можно приобрести примерно за 560 рублей
Быстрее избавиться от заболевания, вызванного вирусом герпеса, можно с помощью таблеток Валацикловир. Основаны они на базе одноимённого вещества валацикловира. После приёма таблетки внутрь активный компонент препарата способствует блокировке синтезирования вирусной ДНК, а также происходит репликация вирусов.
Эффективен в терапии следующих форм герпетического заболевания:
- опоясывающего лишая;
- поражения кожных покровов и слизистых оболочек;
- генитальной.
Может применяться в качестве меры профилактики против рецидивов заболеваний, вызванных вирусом герпеса.
В отличие от оригинала, для терапии Валацикловира возраст пациента должен быть не младше 12 лет.
Схема лечения идентична приёму Ацикловира. Возможна корректировка дозы по усмотрению лечащего врача.
Валацикловир считается одним из самых дорогих препаратов, направленных на борьбу с заболеваниями, вызванными вирусом герпеса. В зависимости от количества таблеток в упаковке (от 10 до 50 штук) стоимость колеблется в пределах от 490 до 1980 рублей.
Ацикловир: выбор формы и переносимость препарата, последствия
Лечебный курс Ацикловира при герпесе признан одним из самых эффективных (по сравнению с аналогичными лекарственными препаратами). Однако медикамент требует аккуратного приёма, не подходит для самолечения. Необходимо консультация специалиста, который в зависимости от формы заболевания у пациента подбирает оптимальный курс лечения.
Специалистов отмечают, что положительных результатов лечения удаётся добиться только в том случае, если грамотно составить схему терапии. Поэтому в самолечении использовать тяжёлый противовирусный препарат настоятельно не рекомендуется.
[youtube.player]Ацикловир 400мг 20 шт. таблетки
Озон (Россия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир 5% 5г мазь
Ацикловир 3% 5г мазь глазная
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир- акрихин 400мг 20 шт. таблетки
Ацикловир форте 400мг 20 шт. таблетки
Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Ацикловир форте
Ацикловир авексима 200мг 20 шт. таблетки
Ацикловир 200мг 25 шт. таблетки
Сандоз (Словения) Препарат: Ацикловир
Ацикловир- акрихин 200мг 20 шт. таблетки
Ацикловир- акрихин 5% 5г мазь для наружного применения
Ацикловир- акрихин 5% 10г мазь для наружного применения
Ацикловир белупо 400мг 35 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Белупо (Хорватия) Препарат: Ацикловир белупо
Ацикловир 250мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Белмедпрепараты (Беларусь) Препарат: Ацикловир
Ацикловир 5% 10г мазь для наружного применения
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир 5% 5г крем для наружного применения
Атолл ООО (Россия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир белупо 5% 5г крем
Белупо (Хорватия) Препарат: Ацикловир белупо
Ацикловир 5% 5г мазь для наружного применения
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир сандоз 5% 2г крем для наружного применения
Сандоз (Германия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир белупо 5% 10г крем
Белупо (Хорватия) Препарат: Ацикловир белупо
Ацикловир 5% 5г крем
Вертекс (Россия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир 5% 2г крем для наружного применения
Атолл ООО (Россия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир белупо 400мг 21 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Белупо (Хорватия) Препарат: Ацикловир белупо
Ацикловир 5% 10г мазь для наружного применения
Озон (Россия) Препарат: Ацикловир
Ацикловир 5% 5г крем
Сандоз (Словения) Препарат: Ацикловир
Ацикловир 5% 5г мазь для наружного применения
Озон (Россия) Препарат: Ацикловир
Аналоги по действующему веществу
Герперакс 5% 5г мазь для наружного применения
Микро Лабс Лимитед (Индия) Препарат: Герперакс
Зовиракс 3% 4,5г мазь глазная
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Бельгия) Препарат: Зовиракс
Инструкция по применению Ацикловир
Таблетки - 1 таб.: ацикловир 200 мг.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч.
[youtube.player]Инструкция
Aцикловир таблетки USP
Международное непатентованное название
Таблетки 200 мг, 400 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").
Фармакодинамика
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
- лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,
[youtube.player]Читайте также: