Эглонил при головных болях напряжения
В.В. Калинин, Московский НИИ психиатрии Минздрава РФ
Сульпирид явился первым производным бензамида и в химическом отношении принципиально отличается от большинства других традиционных нейролептиков. Интересно, что сульпирид существует в форме двух стереоизомеров и вещество, применяемое в клинических условиях, фактически является рацемической смесью право- и левовращающих изомеров. Вполне возможно, что это в какой-то мере и объясняет разные и даже полярные эффекты препарата в клинических условиях.
Полагают, что отсутствие влияния препарата на D1-рецепторы по сравнению с D2-рецепторами в какой-то мере может объяснить его плохое проникновение через мембраны вообще и гематоэнцефалический барьер, в частности, поскольку именно влияние на постсинаптические D1- и D5-дофаминергические рецепторы приводит к активации так называемой дофамин-чувствительной аденилатциклазы. Между тем с активностью именно этого фермента и связывают проникновение того или иного вещества через клеточные мембраны.
Из этого следует парадоксальный вывод о том, что сульпирид при приеме внутрь и парентерально вообще не должен достигать рецепторов головного мозга и при подобных, традиционных для медицины путях введения, должен a priori оказывать эффект за счет блокады периферических дофаминовых рецепторов в кровеносных сосудах и гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта. Это в свою очередь не позволяет объяснить всего многообразия психотропных и побочных нейроэндокринных эффектов препарата, тем более что он практически не оказывает заметного влияния на другие нейрорецепторные системы.
В этом, на наш взгляд, состоит еще один парадокс препарата, поскольку большинство нейролептических препаратов, как классических, так и атипичных, характеризуются мультирецепторным взаимодействием. Сульпирид, обладая тропизмом исключительно к дофаминергической системе, в клинических условиях демонстрирует действительно широкий, мало с чем-либо сопоставимый диапазон терапевтических эффектов. Существенно, что клинический эффект достигается не только у больных шизофренией, но и у психически здоровых лиц с так называемой психосоматической патологией (язвенная болезнь, синдром раздраженного кишечника, бронхиальная астма, различная алгическая симптоматика).
Собственно нейроэндокринные эффекты эглонила хорошо известны и сводятся к гиперпролактинемии, что связывается со стимулирующим влиянием препарата на гипофиз за счет блокады D2-дофаминергических рецепторов в туберо-инфундибулярной области. С другой стороны, влияния на уровни лютеинизирующего гормона, соматотропина, эстрадиола, прогестерона или тестостерона установлено не было (Wagstaff и соавт.,1994).
Отмеченная особенность в действии препарата позволила некоторым авторам применять его для стимуляции лактации у кормящих матерей в дозах до 150 мг в сутки, что сказалось положительно на увеличении массы тела вскармливаемых детей (Aono и соавт., 1982).
Переходя к проблеме лечения больных шизофренией эглонилом, следует отметить, что препарат совершенно по-разному ведет себя в зависимости от уровня применяемых доз. Общеизвестно, что большинство классических нейролептиков (трифлуоперазин, галоперидол и др.) в малых дозах оказывает неспецифическое стимулирующее действие.
Эглонил в этом плане выступает как наиболее яркий препарат, поскольку при применении в дозах до в сутки на первый план выступает выраженный стимулирующий и даже растормаживающий эффект (Colonna, Petit, 1979; Г.Я. Авруцкий, А.А. Недува, 1988). Это позволяет с успехом назначать его больным шизофренией, у которых в клинической картине на первом месте стоят явления заторможенности, вялости, апатии и аутизма, т.е. при негативной симптоматике или так называемой шизофрении II типа по Crow (1989).
В целом с подобной оценкой места сульпирида по отношению к другим нейролептикам согласиться можно, тем более что критерии атипичности нейролептиков до сих пор преимущественно основаны на клинических закономерностях, к которым относят наряду с эффективностью против негативной симптоматики и отсутствие неврологических побочных эффектов. В отношении же эглонила удивляет другое, а именно то, что атипичный нейролептик зарекомендовал себя скорее как противотревожный препарат, антидепрессант и универсальное средство, эффективное для лечения ряда психосоматических расстройств.
В диапазоне средних и высоких доз препарат выступает скорее уже как типичный нейролептик, поскольку на первый план выступает отчетливый антипсихотический эффект.
Так, установлено, что в диапазоне доз от 400 до 1000 мг/сут при лечении больных шизофренией с острой психотической симптоматикой препарат снижает выраженность таких симптомов, как враждебность, агрессивность, беспокойство, ажитация и социальный аутизм. По мере дальнейшего повышения уровня доз до 1600 мг/сут препарат начинает устранять галлюцинаторную и бредовую симптоматику (Mielke и соавт., 1977).
Сравнение в условиях двойного слепого опыта низких и высоких доз препарата, проведенное Petit и соавт. (1987), показало, что в дозах до 150 мг/сут, а не 1200 мг/сут эффект препарата затрагивает влияние на признаки аффективного уплощения и эмоционального аутизма.
Таким образом, препарат в зависимости от суточного уровня доз приводит к диаметрально противоположным эффектам, что многие авторы связывают с фактом воздействия сульпирида в низких дозах на пресинаптические рецепторы и в высоких дозах на постсинаптические рецепторы. В данном контексте полагают, что воздействие на пресинаптические рецепторы будет приводить к усилению выделения дофамина в синаптическое пространство, что и обусловливает так называемый антинегативный эффект эглонила. С другой стороны, при высоких дозах правомерно ожидать блокады постсинаптических рецепторов, что является необходимым условием для устранения продуктивной симптоматики.
Сравнительные исследования эглонила с другими нейролептиками подтверждают его антипсихотическую эффективность.
Сопоставление сульпирида с другими классическими нейролептиками, такими как перфеназин (этаперазин), трифлуоперазин (трифтазин) и галоперидол, показывает примерно равную эффективность эглонила и сравниваемых препаратов. Суточные дозы для препаратов в большинстве исследований составляли для этаперазина, для трифтазина и для галоперидола. Существенно, что ни один из контрольных препаратов не превосходил эглонил по общей эффективности. Это касается как больных с выраженной продуктивной симптоматикой, так и больных-хроников с преобладающей негативной симптоматикой. Тем не менее в некоторых из работ подчеркивается, что под действием сульпирида отмечено более быстрое наступление эффекта, чем под влиянием перфеназина (Asada и соавт.,1976). По влиянию на такие симптомы, как депрессия, соматическое участие и психомоторная заторможенность, сульпирид превосходил перфеназин, что подтверждает выраженный стимулирующий компонент в спектре психотропного действия (Svestka и соавт.,1989) либо даже говорит о противотревожном и антидепрессивном эффекте препарата.
По противотревожному и антидепрессивному эффекту среди нейролептиков эглонил вообще занимает одно из первых мест. Уже подчеркивалось, что этот эффект бывает наиболее выраженным при применении препарата в низких дозах. Этот факт не вызывает сомнений, но они возникают при попытке разумного объяснения подобных эффектов эглонила, тем более что хорошо известно, что препарат сам по себе не оказывает влияния ни на серотонинергические, ни на норадренергические нейромедиаторные системы, с поломкой которых связывают возникновение депрессивной симптоматики. Возможно, что собственно тимолептический эффект препарата является как бы вторичным и возникает за счет первичного психостимулирующего эффекта препарата, применяемого в низких дозах. В пользу этого говорят данные о том, что под действием эглонила при депрессии в первую очередь снижаются двигательные и поведенческие проявления депрессии и меньше на него реагирует собственно гипотимный аффект (Aylward и соавт., 1981; Lestynek, 1983). В последнем из этих исследований препарат оказался эффективным у 82% больных. Следует иметь в виду, что корреляции между концентрацией препарата в плазме и его антидепрессивным эффектом у больных с депрессией установлено не было (Salminen и соавт.,1980; Shima, 1986), но она была установлена между плазменной концентрацией и антидепрессивным эффектом препарата у больных шизофренией (Alfredsson и соавт.,1984). При этом у больных с концентрацией препарата ниже 0,5 мг/л наблюдалось отчетливое снижение выраженности оценки депрессивной симптоматики по шкале Montgomery-Asberg через 4 нед лечения препаратом. Напротив, у больных с концентрацией, превышающей 0,5 мг/л, тимолептического эффекта не наблюдалось. Из этого следует, что собственно тимолептический эффект эглонила характерен не для всех без исключения больных, а именно для больных шизофренией с депрессивной симптоматикой. Возможно, что именно у этой категории больных депрессивный аффект возникает не в связи с поломкой в серотонинергической или норадренергической системах, а связан исключительно с недостаточностью в дофаминергической системе.
В то же время следует подчеркнуть, что применение эглонила у больных с затяжными депрессиями в рамках так называемой дистимии (Maier, Benkert, 1994) позволяет добиться терапевтического эффекта, что имеет немаловажное практическое значение с учетом высокой распространенности подобной патологии. В этом исследовании препарат оказывал положительный терапевтический эффект в суточной дозе 150 мг у больных, симптоматика которых характеризовалась сочетанием депрессии и тревоги. Из этого вытекает, что круг показаний для сульпирида не может ограничиться депрессиями у больных шизофренией, а включает депрессивные состояния и при других диагностических категориях. Во всяком случае эффективность препарата при лечении так называемых маскированных депрессий, депрессивных неврозах, депрессивном психозе, тревожно-депрессивных состояниях и реактивных депрессиях не вызывает сомнений (Wagstaff и соавт., 1994). При этом эффективность эглонила не уступала эффективности амитриптилина, что вызывает недоумение с учетом разных механизмов действия у названных препаратов. Вместе с тем следует иметь в виду, что в некоторых из исследований эффективность активных препаратов не отличалась значимо от эффективности плацебо (Mindham и соавт.,1991; Takayuki и соавт.,1990), что в какой-то мере помогает объяснить полученные данные, поскольку плацебо-эффект является атрибутом действия любого активного фармакологического соединения. Установлено, что при лечении классического большого депрессивного эпизода эффективность эглонила в суточной дозе все же уступает эффективности амитриптилина в дозе в сутки (Standish-Barry и соавт.,1983).
Сравнение эффективности сульпирида с другим антидепрессантом трициклического строения — имипрамином, проведенное в исследовании Yura и Kato (1976), показало, что эффективность обоих препаратов находится примерно на равном уровне.
Очевидно, что широта применения эглонила в психиатрии и смежных с нею областях определяется тем, что препарат преимущественно воздействует на широкий круг атипичной симптоматики, включающей переходные картины между тревогой, депрессией и соматоформными расстройствами, т.е. при явлениях так называемой коморбидности. Это в какой-то мере и объясняет его эффективность при депрессивных состояниях у больных шизофренией. Иначе говоря, универсальность действия препарата, широта его терапевтической эффективности при ряде психопатологических синдромов объясняется главным образом тем, что его действие адресуется преимущественно атипичной и переходной симптоматике при ряде диагностических категорий в психиатрии.
Данный тезис находит подтверждение при анализе действия препарата при лечении больных с так называемыми соматоформными расстройствами, маскированными депрессиями и чистыми психосоматическими расстройствами.
Под маскированными депрессиями после работ Kielholz (1973) понимают депрессивные картины, в которых на первый план выступают соматические проявления, особенно болевая симптоматика, тогда как собственно проявления депрессии занимают небольшой удельный вес и трудны для выявления. Болевая симптоматика имеет неопределенный и диффузный характер и, как правило, не связана с каким-то определенным органом (Butler, 1988). Существенно, что маскированные депрессии часто сопровождаются тревожным аффектом. Полагают, что подобные расстройства могут встречаться у 10—30% больных с диагнозом депрессивного эпизода (Lipowski, 1990).
В исследовании Muzio и соавт. (1975) сульпирид применялся в суточной дозе 50 — 400 мг при терапии маскированных депрессий. В качестве сравнения использовался диазепам в суточной дозе 3 — 40 мг. Эглонил оказался более эффективным, чем диазепам, по влиянию на симптоматику депрессии и соматизации, тогда как диазепам был более эффективным по устранению тревоги.
Аналогично этому, в исследовании Guelfi и соавт. (1981) проводилось сравнение сульпирида (150 мг в сутки) и тианептина (37,5 мг в сутки) при лечении 40 больных с депрессиями на протяжении 4 нед. Различий между препаратами по влиянию на симптоматику депрессии и тревоги установлено не было, но они наблюдались в отношении влияния на симптоматику соматизации, и здесь превосходством обладал сульпирид.
Наконец, еще в одном сравнительном исследовании сульпирида и обратимого ингибитора МАО — толоксатона (Poinso и соавт.,1988) также были продемонстрированы преимущества эглонила по влиянию на симптоматику соматизации на протяжении 4 нед применения.
Психосоматические расстройства (язвенная болезнь, бронхиальная астма, мигрень, синдром раздраженной толстой кишки, дерматозы и др.), несмотря на все различие в своих клинических проявлениях, имеют определенное сходство между собой в виде особого типа личности — так называемой алекситимической структуры. Алекситимическая предиспозиция является как бы тем общим знаменателем, который объединяет не только психосоматические расстройства, но и примыкающие к ним соматоформные расстройства и даже маскированные депрессии.
Эглонил (сульпирид) оказался как бы универсальным препаратом, оказывающим эффект в отношении большинства психосоматических расстройств.
Так, в исследовании Nishida и соавт.(1974) была предпринята попытка применения сульпирида при лечении психосоматических расстройств вообще, без указаний на конкретную нозологическую принадлежность. Авторы сравнивали эффективность сульпирида в суточной дозе до и оксазолама в сутки у больных с сердечно-сосудистыми, желудочно-кишечными, дыхательными и вегетативными расстройствами. Результаты показали, что тревога, раздражительность, вялость и суточные колебания в интенсивности симптоматики в большей мере реагировали на терапию сульпиридом, чем оксазоламом.
В исследовании Assael (1975) сульпирид применялся при психосоматических расстройствах широкого диапазона, включающих желудочно-кишечные расстройства, мигрень, головокружения, тревожные состояния, связанные с менопаузой или реактивной депрессией. Сульпирид применялся в виде монотерапии в суточной дозе до на протяжении до 45 дней. Прекрасные результаты терапии были установлены у 30% больных, хорошие — у 46%, незначительное улучшение — у 16% и отсутствие эффекта — у 8%. Таким образом, хорошие и отличные результаты терапии в сумме составляли 76%.
В работе Plevova и соавт.(1990) подчеркивается, что сульпирид приводит к значительному общему улучшению состояния больных, у которых наблюдается одновременное наличие соматических проявлений (гипертензия, боль в спине) и психических расстройств. Авторы приходят к выводу о целесообразности лечения препаратом больных с психоэмоциональными нарушениями.
Имеется также большое число наблюдений эффективности эглонила (сульпирида) при лечении конкретных психосоматических расстройств.
Мигрень и головная боль напряжения являются показанием к назначению эглонила, как было установлено во многих исследованиях (De Maio и соавт.,1979). Доза препарата при этом составляет порядка 150 мг в сутки. При этом значимо снижаются частота мигренозных приступов, их продолжительность, частота продромальных явлений, вегетативных нарушений и уменьшается суточная доза анальгетиков.
Бронхиальная астма также является показанием для назначения сульпирида, который в этих случаях применяют в суточной дозе до (Porot, Coudert, 1971). При этом снижается частота и тяжесть протекания приступов удушья, а также выраженность депрессивных реакций, сопровождающих приступы. Это в некоторых случаях позволяет снизить дозу или прекратить вообще прием глюкокортикоидов. Полагают, что эффект эглонила при бронхиальной астме связан с тем, что препарат улучшает функции общения и экспрессии у данной категории больных, т.е. вмешивается в алекситимическое звено патогенеза, что способствует разрыву системы порочного круга при этом заболевании.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и синдром раздраженного кишечника являются едва ли не основными показаниями для эглонила в соматической медицине. Эффект препарата при язвенной болезни основан не только на центральном, но и на периферическом компоненте его механизма действия. При этом улучшается кровоснабжение в желудочно-кишечной области и секреция слизистой жидкости стенками желудка. Основным же, видимо, остается центральный компонент в действии препарата, который позволяет устранить действие внешних стрессовых факторов на больного (Lemoine, 1996).
Другим показанием к назначению сульпирида является синдром раздраженной толстой кишки (Frexinos и соавт., 1996; С.В. Иванов, 2000). При этом в значительной степени снижается интенсивность болей и общего недомогания.
Показана также эффективность препарата при лечении головокружений, дерматозов и урогенитальных расстройств. Не останавливаясь подробно на этих патологических состояниях, отметим, что препарат вообще можно рассматривать как универсальное средство при лечении разнообразной психосоматической патологии.
В связи с этим в очередной раз возникает вопрос о механизме действия препарата. Понятно, что дать исчерпывающий ответ на него не представляется возможным. Можно лишь предполагать, что препарат оказывает свой универсальный антипсихосоматический эффект за счет воздействия на общее патогенетическое звено, лежащее в основе большинства психосоматических расстройств.
Одна из концепций алекситимии связывает ее возникновение с нарушением межполушарного взаимодействия. При этом, как полагают, существует определенный блок на уровне мозолистого тела, за счет чего импульсы из правого полушария не могут в полном объеме пройти в левое полушарие и поэтому остаются нераспознанными. Можно предположить, что под действием эглонила происходит нормализация межполушарного взаимодействия, что и способствует устранению соматоформной, тревожной и вообще психосоматической симптоматики. Понятно, что это нуждается в подтверждении в специальных исследованиях.
Таким образом, эглонил демонстрирует свои возможности широкого применения при ряде психопатологических и психосоматических расстройств, что обусловлено тропизмом препарата к симптоматике широкого диапазона, включающего коморбидные и переходные состояния между собственно аффективным и соматоформным кругом расстройств. Это придает препарату особый статус среди других психотропных соединений.
Источник: Психиатрия и психофармакотерапия Том 3 / №6 / 2001
Состав
В одной таблетке препарата содержится по 0,2 г или 0,05 г активного компонента сульпирида и дополнительные вещества (картофельный крахмал, метилцеллюлоза, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния).
В растворе для внутримышечного введения (1 ампула) сульпирида содержится 0,1 г + хлорид натрия, вода и серная кислота.
В растворе для внутреннего применения на 100 мл сульпирида 0,5 г + вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде желатиновых капсул, твердых, желто-серого оттенка, внутри бело-желтый порошок. Упаковки по 15 или 30 капсул.
В виде желтоватых таблеток, с риской с одной стороны и надписью “SLP200” с другой, упаковки по 12, 60 штук.
В форме бесцветного раствора для инъекций, не имеющего запаха в ампулах. Упаковки по 6 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат обладает достаточно умеренным нейролептическим эффектом. Действующее вещество избирательно блокирует дофаминовые рецепторы, при этом, не оказывая сильного седативного воздействия. В незначительной мере лекарство выступает в роли антидепрессанта и стимулятора.
В зависимости от дозы может устранять бред и галлюцинации или же просто повышать тонус и снижать ангедонию. В очень значительных дозах имеет место седативный эффект.
Через полчаса (для внутримышечного) или же 5 часов (внутрь) наступает действие лекарственного средства. Вывод осуществляется почками, не метаболизируется, период полувыведения составляет около 7-ми часов.
Показания к применению Эглонила
- абулия;
- спутанность сознания и бред;
- аграмматизм;
- заторможенность и прочие психозы;
- неврозы;
- вялотекущая шизофрения;
- психосоматические заболевания.
Также показанием к применению Эглонила служит язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Побочные действия Эглонила
Побочные действия возникают нечасто, при соблюдении дозировки.
- сонливость и заторможенность;
- аменорея;
- гинекомастия;
- различные виды дискинезий;
- галакторея;
- фригидность иимпотенция;
- гипертермия;
- гиперпролактинемия;
- ортостатическая гипотензия;
- возникновение избыточного веса.
Инструкция на Эглонил (Способ и дозировка)
Дозировку, способ приема и длительность должен назначать специалист.
При использовании таблеток суточная доза может составлять порядка 0,2 — 1 грамма, капсул – 0,05-0,15 г. Доза распределяется на 3 приема, курс — около месяца.
Для достижения быстрого эффекта или купирование острых симптомов назначают уколы препарата внутримышечно.
Согласно инструкции по применению Эглонила, при использовании препарата в ампулах, суточная доза составляет 0,4- 0,8 г. Инъекции осуществляют три раза в сутки, в течение 2-х недель, затем переходят на таблетки или капсулы.
Средство рекомендуется приминать не более, чем за 4 часа до сна, во избежание бессонницы.
Передозировка
Может возникнуть: дискинезия, спазмы, кривошея, нарушения зрения, артериальная гипертензия, тошнота и сухость слизистой рта, потливость и слабость, экстрапирамидный эффект.
Гемодиализ дает частичное облегчение. Терапия – согласно симптомам, внимательно следить за дыханием и сердечным ритмом. Возможно применение холиноблокаторов центрального действия.
Взаимодействие
Противопоказан одновременный прием каберголина, кинаголида, леводопы и Эглонила.
Не стоит сочетать с другими седативными средствами и этанолом, во избежание взаимного усиления эффектов.
С осторожностью сочетать со снижающими АД препаратами.
Лекарства, в побочных эффектах которых есть риск возникновения пароксизмальной желудочковой тахикардии, не стоит сочетать с Эглонилом.
Не рекомендуется одновременный прием с: пентамидином, люмефантрином, галофантрином, противогрибковыми средствами, амантадином, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лизуридом, прамипексолом, селегилином, дизопирамидом, кинидином, соталолом, ибутилидом, дофетилидом, цизапридом, эритромицином, Моксифлоксацином, с этанолом, метадоном, галоперидолом, хлорпромазином и тд.
Условия продажи
По рецепту врача.
Условия хранения
Темное, прохладное место, не выше 30 градусов.
Срок годности
Особые указания
Во время приема средства воздержатся от вождения автотранспорта.
В психиатрической практике часто используют "Эглонил". Инструкция по применению рекомендует использовать это лекарство при апатических и депрессивных расстройствах. Препарат назначают и терапевты для лечения психосоматических патологий. Специалисты отмечают, что это средство обладает более мягким действием, чем другие нейролептические медикаменты. Оно обычно не требует дополнительного приема корректирующих препаратов для смягчения нежелательных эффектов и хорошо переносится.
Состав и формы выпуска
Активным веществом лекарства является сульпирид. Препарат выпускают в форме таблеток, капсул и раствора для уколов.
Таблетированную форму производят с содержанием действующего компонента 200 мг. В состав лекарства входят дополнительные вещества: крахмал, тальк, соединения магния и кремния, а также лактоза и целлюлоза. Эти ингредиенты способствуют усвоению лекарства. Таблетки "Эглонила" имеют белый цвет с желтоватым оттенком. На одной из их сторон выгравирована надпись "SLP 200" (содержание активного компонента).
Капсулы покрыты оболочкой из желатина. Они содержат 50 мг активного вещества и имеют белый или желтовато-серый цвет.
В раствор для инъекций входит 50 мг сульпирида. Это прозрачная жидкость без запаха, она разлита в ампулы по 2 мл. В состав препарата также входит дистиллированная вода, серная кислота и хлористый натрий. Уколы "Эглонила" делают в ягодичную мышцу.
Как действует лекарство?
Чтобы понять действие препарата, необходимо разобраться в биохимии центральной нервной системы. В организме человека образуется вещество – дофамин. Его называют "гормоном удовольствия", так как он отвечает за эмоциональный фон и поднимает настроение. Однако избыток этого вещества наносит вред и может привести к нарушениям работы мозга. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы и тем самым уменьшает проявления психозов.
Однако это вещество действует избирательно. Сульпирид блокирует рецепторы только в лимбической системе головного мозга. Скопление дофамина в этом отделе и приводит к возникновению бреда, галлюцинаций, а также других проявлений шизофрении и прочих психических болезней. Сульпирид не вызывает чувства подавленности и заторможенности. Напротив, он устраняет апатию, увеличивает активность человека и работает как легкий стимулятор.
Является ли "Эглонил" антидепрессантом? Строго говоря, это средство относится к нейролептикам. Но оно хорошо помогает при депрессии с проявлениями апатии. Его влияние на организм зависит от количества препарата. В больших дозировках он действует как антипсихотик, а в малых – влияет на симптомы депрессии. Такие лекарства называют атипичными нейролептиками.
Сульпирид также устраняет возбуждение в отделах гипоталамуса. Это способствует улучшению кровообращения и образованию слизи в органах ЖКТ. Такое действие позволяет использовать лекарство при язве желудка психосоматического происхождения и синдроме раздраженного кишечника. Сульпирид успокаивает и рвотный центр в мозге, поэтому лекарство применяют при тошноте.
В небольших дозах сульпирид устраняет головокружение при вегетососудистой дистонии за счет успокаивающего воздействия на центральную нервную систему.
Это лекарство влияет на гормональный фон у женщин и мужчин, стимулируя секрецию пролактина. Это можно отнести к минусам препарата. Таким свойством обладают многие атипичные нейролептики. Однако эндокринные нарушения при приеме этого медикамента носят временный характер и проходят при снижении дозы или отмене лекарства.
Показания к употреблению
Для чего назначают "Эглонил"? Список показаний к применению лекарства довольно обширен. В него входят как психиатрические, так и соматические болезни:
- Лекарство помогает при депрессиях с проявлениями апатии и тревожности. В этом случае применяют небольшие дозы препарата.
- Препарат способен уменьшить проявления апато-абулического синдрома. Это тяжелое состояние характеризуется снижением активности и воли, ощущением постоянной усталости, утрате интереса к любым занятиям. Оно чаще всего наблюдается при шизофренических расстройствах. Этот синдром с трудом поддается терапии, однако лекарство "Эглонил" способно повысить активность пациента, благодаря стимулирующему эффекту.
- Таблетки и уколы препарата назначают при шизофрении с бредом и галлюцинациями. В таких случаях показано применение больших дозировок. Также лекарство применяют и при других состояниях с проявлениями делирия.
- "Эглонил" при неврозе назначают только взрослым больным, если другие средства оказываются неэффективны.
- В детской психиатрии лекарство тоже применяется. Оно помогает при нарушениях поведения у ребенка: двигательном беспокойстве с нервным возбуждением, навязчивых повторяющихся действиях, нанесении повреждений самому себе. Особенно эффективно это средство при лечении таких расстройств у аутистов. Однако детям лекарство можно употреблять только в капсулах по 50 мг и в возрасте не младше 6 лет.
- Нейролептик устраняет боли при язве желудка и синдроме раздраженного кишечника, если эти заболевания вызваны стрессами.
- Препарат можно использовать как противорвотное средство, особенно у пациентов, проходящих курс химиотерапии.
- "Эглонил" уменьшает головную боль при мигрени. Также лекарство устраняет головокружение при ВСД, панических атаках и неврозах.
Лекарство обладает антидепрессивным действием, но это не означает, что препарат можно принимать самостоятельно при пониженном настроении или стрессе. Временное эмоциональное расстройство не является показанием. "Эглонил" может назначать только врач. Это строго рецептурный медикамент с выраженным воздействием на психику. Он имеет немало противопоказаний и побочных эффектов, которые может учесть только специалист.
Когда лекарство противопоказано?
Препарат можно принимать далеко не всем больным. Инструкция по применению "Эглонила" сообщает о следующих противопоказаниях:
- Опухоли гипофиза и молочных желез. Лекарство увеличивает выработку пролактина. Оно противопоказано при новообразованиях, если их рост зависит от уровня этого гормона. Также медикамент не назначают при эндокринных нарушениях, связанных с повышением пролактина.
- Аллергическая реакция на сульпирид. В этом случае от применения препарата следует отказаться. Таблетки нельзя принимать больным с непереносимостью лактозы, эту форму лекарства нужно заменить капсулами или уколами.
- Агрессивное поведение при психозах и маниакальная фаза биполярного расстройства. "Эглонил" может усилить возбуждение.
- Отравление спиртными напитками и седативными средствами. Нейролептик усугубляет угнетение дыхания и других функций.
- Опухоли надпочечников. Препарат может спровоцировать их рост.
- Беременность. В период вынашивания ребенка лекарство назначают только при острой необходимости. При этом врач взвешивает предполагаемую пользу для женщины и вероятность риска для будущего малыша. Лекарство обладает противорвотным действием, но его нельзя принимать для устранения тошноты при токсикозе беременности.
- Лактация. Если сульпирид назначают в этот период, то грудное вскармливание нужно прервать. Действующий компонент препарата проникает в молоко.
- Таблетки и уколы не применяют при лечении детей и подростков младше 18 лет. Капсулы можно назначать с 6-летнего возраста.
Нужно также соблюдать осторожность при лечении людей преклонного возраста, больных с эпилепсией, патологиями печени и почек, сердечно-сосудистыми недугами и паркинсонизмом. В этих случаях требуется назначение сниженной дозировки и контроль за состоянием пациента. Осторожность необходима и при назначении атипичных нейролептиков женщинам с нарушениями менструального цикла, так как лекарство влияет на гормональный фон.
Нежелательные проявления
Побочные действия "Эглонила", прежде всего, отражаются на работе нервной и эндокринной системы. Экстрапирамидные симптомы (повышенный тонус мышц с непроизвольными движениями) отмечаются гораздо реже,чем при приеме типичных нейролептиков. Однако возможно появление спазмов мускулатуры шеи и рта, нарушение движений глазных яблок и языка. Такие дискинетические симптомы можно устранить приемом противопаркинсонических лекарств. У части пациентов появляется повышенная сонливость, дрожь в конечностях, головокружение.
Как уже упоминалось, сульпирид повышает уровень пролактина. С этим связаны гормональные нарушения во время приема "Эглонила". У женщин возникают нарушения менструального цикла, вплоть до прекращения месячных, выделение молока из грудных желез, у мужчин – гинекомастия и снижение потенции. Если пациенту требуется длительный курс лечения, то следует периодически сдавать анализ крови на пролактин.
Нередко отмечается увеличение веса во время лечения нейролептиком. Это тоже связано с реакцией эндокринной системы на лекарство. В период терапии следует контролировать свой рацион, количество потребляемых калорий нужно ограничить.
Следует отметить, что все гормональные изменения при приеме нейролептика обратимы. При отмене препарата расстройства проходят и гормональный фон нормализуется.
Инструкция по применению "Эглонила" сообщает и о других нежелательных эффектах. У пациентов с повышенной чувствительностью к действующему компоненту может возникнуть аллергия с кожными высыпаниями. У части больных отмечается аритмия, учащенное сердцебиение и скачки давления при изменении положения тела.
Наиболее опасным побочным эффектом является злокачественный нейролептический синдром. Он возникает довольно редко при употреблении атипичных антипсихотиков. Но все же риск его появления существует, особенно при превышении допустимой дозы или при приеме "Эглонила" с несовместимыми препаратами. У человека резко повышается температура (до +39-41 градусов), возникает двигательное и психическое возбуждение, мышцы становятся крайне напряженными. При таких проявлениях следует срочно отменять нейролептик. Если на фоне приема препарата "Эглонил" у пациента наблюдается повышенная температура, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Назначенную дозировку препарата следует тщательно соблюдать. Употреблять нейролептик бесконтрольно и в больших количествах крайне опасно, это может вызвать серьезное отравление. При передозировке у человека возникают спазмы мышц, неконтролируемые движения, ухудшение зрения, сухость во рту, тошнота, заторможенность. Иногда появляются признаки, напоминающие симптомы болезни Паркинсона. При отравлении препаратом человеку необходимо промыть желудок и срочно вызвать врача. Специальные антидоты против сульпирида отсутствуют. В стационаре пациенту проводят симптоматическое лечение: поддерживают сердечную и дыхательную деятельность, дают препараты из группы холиноблокаторов.
Как применять препарат?
Дозировка подбирается лечащим врачом в зависимости от заболевания и состояния пациента. При психотических расстройствах с бредом и галлюцинациями применяют уколы "Эглонила". Препарат вводят в ягодичную мышцу. В среднем в сутки требуется от 400 мг до 800 мг лекарства. Инъекции делают 1-3 раза в день. Длительность такого лечения составляет около 14 дней. После того как состояние больного улучшится, препарат продолжают принимать, но уже в форме таблеток или капсул.
Если лекарство употребляется внутрь, то его следует употреблять в первой половине дня, примерно до 16 часов. Это средство имеет активирующий эффект, и если его принять вечером или на ночь, то могут быть проблемы с засыпанием. Нужно помнить, что этот нейролептик не является ни снотворным, ни седативным средством.
В среднем применяются следующие суточные дозировки капсул и таблеток "Эглонила":
- шизофрения и депрессия: 200-1000 мг;
- неврозы, психосоматические расстройства и тошнота: 50-150 мг;
- расстройства поведения у детей: от 5 до 10 мг на 1 кг веса ребенка.
Для пожилых людей взрослую дозу уменьшают в 2-4 раза. Лекарство принимают 1-3 раза в день.
Если курс лечения подходит к концу, или требуется отменить препарат, то дозу уменьшают постепенно. Не следует резко прекращать прием лекарства. Считается, что этот нейролептик не вызывает привыкания и зависимости. Однако у многих пациентов отмечается синдром отмены "Эглонила". Он характеризуется апатией, депрессивным настроением, упадком сил, потерей аппетита, тошнотой, вегетативными нарушениями. Чтобы избежать этого неприятного состояния, лекарство отменяют в течение 1 -2 недель, постепенно снижая дневную дозу.
Особые указания
Во время курса лечения необходимо полностью воздерживаться от употребления спиртных напитков. "Эглонил" и алкоголь несовместимы. Их одновременный прием приводит к тяжелой интоксикации. Сульпирид взаимодействует с этанолом. При этом могут возникнуть тяжелые симптомы, напоминающие реакцию дифильсурама (препарата "Эспераль") и алкоголя. Возникает покраснение лица, чувство жара, сильная головная боль, тошнота, затруднение дыхания, тахикардия. Если пациент нарушил запрет на употребление этанола во время лечения, необходимо срочно вызвать врача. Выпить немного спиртного можно только спустя месяц после окончания курса терапии.
Инструкция по применению "Эглонила" сообщает, что во время курса лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля. Это средство влияет на концентрацию внимания. Также нужно избегать таких видов деятельности, где требуется высокая скорость реакции.
Как взаимодействует нейролептик с другими медикаментами?
Препарат не следует принимать совместно со следующими лекарствами:
- Типичные нейролептики, антиаритмические средства и некоторые антибиотики. Их одновременный прием с сульпиридом может вызвать тяжелую тахикардию.
- Препараты от болезни Паркинсона. Их действие на организм прямо противоположно влиянию "Эглонила".
- Блокаторы кальциевых каналов и лекарства, снижающие уровень калия. Такой прием может вызвать желудочковую аритмию.
Если пациент принимает подобные препараты, то необходимо сообщить об этом врачу. Инструкция по применению "Эглонила" рекомендует соблюдать осторожность при совместном приеме нейролептика с лекарствами от давления, так как он усиливает гипотензивное действие.
Сульпирид часто назначают в составе комплексной терапии психических заболеваний вместе с антидепрессантами и седативными средствами. Однако здесь тоже нужна осторожность, такая комбинация лекарств может угнетать дыхание.
Хранение, цена и аналоги
Таблетки и капсулы хранят при температуре не более +30 градусов. Они годны к использованию в течение 3 лет. Такие же условия хранения предусмотрены и для ампул с раствором.
Цена таблеток (12 штук) в аптечных сетях составляет от 250 до 350 рублей. Капсулы препарата (30 штук) стоят от 170 до 230 рублей. Цена 6 ампул раствора для инъекций – от 290 до 370 рублей.
Пациенты часто интересуются аналогами "Эглонила". В аптеках можно встретить следующие препараты с активным компонентом – сульпиридом:
- "Бетамакс";
- "Сульпирид белупо";
- "Просульпин";
- "Депрал".
Стоимость препарата "Бетамакс" от 170 до 230 рублей. Наиболее экономичными вариантами являются лекарства "Сульпирид белупо" и "Просульпин". Их цена составляет от 95 до 170 рублей. Эти лекарства выпускают в таблетированной форме.
К аналогам "Эглонила" по терапевтическому действию можно отнести препарат "Солиан". В его состав входит действующий компонент амисульприд. Это вещество очень схоже с сульпиридом по воздействию на организм. Об этом препарате имеется много хороших отзывов от пациентов, люди отмечают его высокую эффективность при депрессивно-апатических расстройствах. Однако "Солиан" является дорогостоящим лекарством. Его цена от 3500 до 6500 рублей.
Отзывы о препарате
Можно встретить немало положительных отзывов о препарате. Пациенты с неврозами и паническими атаками сообщают, что препарат помог им избавиться от тревожности, головокружений, раздражительности, астенических проявлений. Больные шизотипическими и шизоаффективными расстройствами отмечают, что лекарство помогло им преодолеть вялость, апатию, обрести интерес к жизни. Люди с кардионеврозом пишут, что у них исчезли сердечные боли и нормализовался сон.
Эффективность атипичного нейролептика подтверждается и пациентами с психосоматическими патологиями ЖКТ. При синдроме раздраженного кишечника исчезают абдоминальные боли, уменьшается тошнота и неприятные ощущения в желудке при язве и гастродуодените неврогенного происхождения.
В отрицательных отзывах о лекарстве сообщается о его побочных эффектах. После уколов препарата у части пациентов возникала кривошея и другие спастические явления. Такие нежелательные эффекты можно купировать приемом специальных корректирующих медикаментов.
У некоторых больных отмечалось некоторое притупление эмоций, заторможенность и затруднение мышления. Это средство не обладает выраженным седативным действием, обычно оно повышает активность пациента. Заторможенность может наблюдаться только в первые дни терапии и проходит при адаптации организма к сульпириду.
Многие женщины пишут о расстройствах менструального цикла и отсутствии овуляции на фоне приема лекарства. Такие явления обычно вызывают сильные опасения у пациенток, однако эти симптомы носят временный характер. После отмены препарата уровень пролактина нормализуется, и гормональные нарушения проходят.
Читайте также: