Элицея при головных болях

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Антидепрессант [Антидепрессанты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40.0 Агорафобия
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
ядро
активное вещество:
эсциталопрама оксалат	6,39/12,78/25,56 мг
(эквивалентно эсциталопраму 5/10/20 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 53,61/107,22/214,44 мг; кросповидон — 3,75/7,5/15 мг; повидон К30 — 0,375/0,75/1,5 мг; МКЦ — 7,5/15/30 мг; крахмал прежелатинизированный — 1,875/3,75/7,5 мг; магния стеарат — 1,5/3/6 мг
оболочка пленочная: Opadry белый 33G28707 (состоит из смеси гипромеллозы 6сР (40%), титана диоксида (24%), лактозы моногидрата (22%), макрогола 3000 (8%) и триацетина (6%) — 1,875/3,75/7,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с фаской.

Таблетки, 10 мг и 20 мг: Овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне.

Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эсциталопрам — антидепрессант, СИОЗС , повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-НТ1А, 5-НТ2, дофаминовым: D1 и D2; альфа₁ и альфа₂ и бета-адренорецепторам, Н₁-гистаминовым, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na + , K + , Cl - , Ca 2+ -каналы.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция не зависит от приема пищи. T_max составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность — 80%.

Распределение. Кажущийся V_d (β/F) после приема внутрь составляет примерно 12–26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. C_ss достигается через 1 нед , средняя C_ss — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов.

После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28–31 и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.

Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: СYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 .

Выведение. T_1/2 после многократного применения составляет около 30 ч.

Клиренс при приеме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7% — почечный. У основных метаболитов T_1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бóльшая часть — почками, частично выводится в виде глюкуронидов.

T_1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет). У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке ( AUC ) у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.

Нарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайлд-Пью T_1/2 увеличивается в 2 раза.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента СYP2C19 или CYP2D6 ). У лиц с низкой активностью изофермента СYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Нарушения функции почек. Для рацемического циталопрама отмечен больший T_1/2 у пациентов со сниженной функцией почек ( Cl креатинина 10–53 мл/мин).

Показания препарата Элицея ®

Депрессия, панические расстройства ( в т.ч. с агорафобией).

Противопоказания

гиперчувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;

одновременное применение с ингибиторами МАО;

одновременное применение с пимозидом;

галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: фармакологически неконтролируемая эпилепсия, мания/гипомания в анамнезе, сахарный диабет, депрессия с суицидальными попытками, пожилой возраст, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), ишемическая болезнь сердца, склонность к кровотечениям; одновременное применение препаратов, способных вызвать гипонатриемию, снижающих порог судорожной готовности, антикоагулянтов или препаратов влияющих на агрегацию тромбоцитов, алкоголя, лития, препаратов зверобоя продырявленного, триптофана, ЛС , метаболизирующихся с участием системы изофермента CYP2C19 ; одновременное применение электросудорожной терапии (ЭСТ), возраст 18–24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Элицея ® не применяется при беременности (безопасность не установлена).

В связи с тем, что эсциталопрам секретируется в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата Элицея ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ : очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до ССС : нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; очень редко — ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, тревога, беспокойство, кошмарные сновидения; нечасто — нарушения вкуса, нарушения сна, обморок, скрежет зубами, психомоторное возбуждение, акатизия, повышенная раздражительность, панические расстройства, спутанность сознания; редко — серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение; очень редко — дискинезия, судорожные и маниакальные расстройства.

Со стороны органов дыхания: часто — синусит, зевота; нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — повышение или снижение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения ( в т.ч. ректальные); очень редко — гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко — метроррагия, меноррагия; очень редко — задержка мочи, приапизм, галакторея.

Со стороны органов чувств: нечасто — мидриаз, расстройства зрения, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость, алопеция; очень редко — экхимозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — неадекватная секреция АДГ , галакторея.

Аллергические реакции: часто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко — анафилактические реакции, очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке).

Прочие: часто — слабость, повышение температуры тела; нечасто — отеки.

Лабораторные показатели: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; очень редко — гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены.

Взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами МАО-А противопоказано (риск развития серотонинового синдрома).

При одновременном применении с серотонинергическими ЛС (трамадол, суматриптан и другие триптаны) необходимо соблюдать осторожность (риск развития серотонинового синдрома). Дозы селегилина до 10 мг/сут безопасно применялись с рацемическим циталопрамом.

Противопоказано одновременное применение эсциталопрама и пимозида.

Одновременное применение с лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства — производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона; мефлохин, бупропион и трамадол) повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффект препаратов лития, триптофана.

Повышает токсичность препаратов зверобоя продырявленного.

При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов (атипичные нейролептики и типичные антипсихотические средства — производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС , тиклопидин и дипиридамиол) необходимо контролировать показатели свертываемости крови в начале терапии и при ее прекращении (риск развития кровотечения).

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и этанола.

Фармакокинетическое взаимодействие

С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента СYP2С19 (например омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином, т.к. повышается концентрация эсциталопрама в плазме крови, в связи с чем, возможно, потребуется снижение дозы эсциталопрама.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и ЛС , метаболизирующихся изоферментом СYP2С19 и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон, метопролол (при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся изоферментом СYP2С19 и действующих на ЦНС , например антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или нейролептиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.

Одновременное применение с метопрололом или дезипрамином может привести к двукратному повышению концентраций двух последних препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Депрессивные эпизоды. Рекомендуемая доза — 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 мес для закрепления полученного эффекта.

Для прекращения терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1–2 нед в целях снижения риска развития синдрома отмены.

Панические расстройства ( в т.ч. с агорафобией). По 5 мг/сут в течение 1-й недели, затем — по 10–20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется доза 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг/сут.

Нарушения функции почек. При легкой или умеренной степени почечной недостаточности ( Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени начальная доза — 5 мг/сут в течение 2 нед . В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз.

Сниженная активность изофермента CYP2C19 . Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед — 5 мг/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, серотониновый синдром, судороги, угнетение сознания различной степени тяжести (особенно в комбинации с алкоголем и/или другими средствами, угнетающими функцию ЦНС), тошнота, рвота, снижение АД , тахикардия, изменения на ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS , увеличение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия, гипонатриемия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее — промывание желудка, назначение активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Следует прекратить применение препарата Элицея ® в случае развития судорожных расстройств, эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния препарат Элицея ® должен быть отменен.

Эсциталопрам может увеличить концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ , на фоне применения препарата Элицея ® возникает редко (чаще у пожилых людей, пациентов с циррозом печени или постоянно принимающих препараты, способные вызывать гипонатриемию) и обычно исчезает при отмене препарата.

При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. эсциталопрама. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД , тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Элицея ® .

В течение первых двух недель возможно развитие акатизии/психомоторного возбуждения (субъективно неприятное или раздражающее беспокойство и необходимость движения, часто в сочетании с невозможностью спокойно сидеть или стоять).

При применении препарата Элицея ® возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпура).

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертываемость крови.

Одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.

Клинический опыт применения ЭСТ и эсциталопрама ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Ограничен опыт применения эсциталопрама у пациентов с ИБС , поэтому препарат Элицея ® рекомендуется применять с осторожностью у этой группы пациентов.

При быстрой отмене терапии эсциталопрамом часто возникает синдром отмены: головокружение, сенсорные нарушения ( в т.ч. парестезии), нарушения сна (бессонница, необычные сновидения), психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность и нарушения зрения.

Выраженность данных реакций обычно легкая или умеренная, и продолжительность ограничена.

В связи с этим, препарат Элицея ® рекомендуется отменять постепенно, уменьшая дозы в течение нескольких недель или месяцев.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при применении эсциталопрама или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался.

Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения, галлюцинаций, спутанности сознания, деперсонализации и других побочных эффектов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

При упаковке на КРКА, д.д., Ново место, Словения: по 7 табл. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбинированного материала ОПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой. 4 или 8 бл. (контурных ячейковых упаковок) упакованы в картонную пачку.

Производитель

1. КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Тел.: (495) 981-10-88; факс (495) 981-10-90.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Элицея ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Элицея ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Элицея: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Elicea

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: KRKA (Словения), КРКА-РУС (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 575 руб.

Элицея – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Элицеи – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые; ядро на поперечном разрезе – шероховатая белая масса; по 5 мг – круглой формы, с фаской; по 10 или 20 мг – овальной формы, на одной стороне с риской (в картонной пачке 4, 6 или 8 блистеров по 7 таблеток).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: эсциталопрам – 5, 10 или 20 мг (оксалат эсциталопрама – 6,39; 12,78 или 25,56 мг);
вспомогательные компоненты (5/10/20 мг): моногидрат лактозы – 53,61/107,22/214,44 мг; кросповидон – 3,75/7,5/15 мг; повидон К30 – 0,375/0,75/1,5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 7,5/15/30 мг; прежелатинизированный крахмал – 1,875/3,75/7,5 мг; стеарат магния – 1,5/3/6 мг;
оболочка (5/10/20 мг): Opadry белый 33G28707 (триацетин – 6%; моногидрат лактозы – 22%; смесь гипромеллозы 6сР – 40%; диоксид титана – 24%; макрогол 3000 – 8%) – 1,875/3,75/7,5 мг.

Фармакологические свойства

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина.

Основные свойства вещества:

увеличение концентрации нейромедиатора в синаптической щели (обеспечивается ингибированием обратного нейронального захвата серотонина);
усиление и пролонгирование воздействия серотонина на постсинаптические рецепторы.

Эсциталопрам обладает очень слабым/практически не обладает сродством к ряду рецепторов, в т. ч. к серотониновым (5-НТ_1А, 5-НТ₂), дофаминовым (D₁ и D₂), Н₁-гистаминовым, альфа₁- и альфа₂- и бета-адренорецепторам, м-холинорецепторам, опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам. Это обусловливает слабую выраженность/отсутствие разных седативных, антихолинергических, кардиоваскулярных побочных реакций.

Также эсциталопрам не связывается/обладает очень низкой степенью сродства по отношению к разным ионным каналам, в т. ч. Na + , K + , Cl - , Ca 2+ -каналам.

Абсорбция эсциталопрама от приема пищи не зависит. T_max (время достижения максимальной концентрации вещества) после многократного применения – примерно 4 часа. Биологическая доступность составляет 80%.

После приема внутрь кажущийся V_d (объем распределения) находится в диапазоне от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками плазмы крови на уровне 80%. Вещество имеет линейную кинетику. C_ss (стационарная концентрация вещества) достигается через 7 дней, средняя C_ss при приеме Элицеи в суточной дозе 10 мг составляет 50 нмоль/л (находится в диапазоне 20–125 нмоль/л).

Метаболизм происходит в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (дидеметилированного и деметилированного). Выводится эсциталопрам и метаболиты частично в виде глюкуронидов.

После многократного приема средние концентрации дидеметилированного и деметилированного метаболитов от концентрации эсциталопрама составляют менее 5% и 28–31% соответственно.

Доминирующее участие в метаболизме эсциталопрама и деметилированного метаболита принимают следующие изоферменты цитохрома Р₄₅₀: СYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.

T_1/2 (период полувыведения) после многократного применения – примерно 30 часов.

При приеме внутрь клиренс составляет 0,6 л/мин, в т. ч. почечный – 7%. T_1/2 у основных метаболитов значительно выше. Большая часть эсциталопрама и его основных метаболитов выводится почками, также в процессе выведения принимает участие печень, частично выводится в виде глюкуронидов.

T_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд – Пью классы А и В) увеличивается в 2 раза.

Концентрация эсциталопрама при низкой активности изофермента СYP2C19 может быть в два раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. При слабой активности изофермента CYP2D6 значительные изменения концентрации эсциталопрама не отмечаются.

При сниженной функции почек (клиренс креатинина 10–53 мл/мин) отмечается больший T_1/2 .

Показания к применению

депрессия;
панические расстройства (включая сопровождающиеся агорафобией).

Противопоказания

дефицит лактазы, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
комбинированная терапия с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) и пимозидом;
возраст до 18 лет;
беременность и период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Элицея назначается под врачебным контролем):

отягощенный анамнез по мании/гипомании;
депрессия с суицидальными попытками;
сахарный диабет;
ишемическая болезнь сердца;
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
склонность к кровотечениям;
цирроз печени;
фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
одновременное проведение электросудорожной терапии;
комбинированная терапия с препаратами, которые могут привести к развитию гипонатриемии и снижать порог судорожной готовности, лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы изофермента CYP2C19, антикоагулянтами или препаратами, оказывающими влияние на агрегацию тромбоцитов, а также с алкоголем, литием, зверобоем продырявленным, триптофаном;
возраст от 18 до 24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения);
пожилой возраст.

Инструкция по применению Элицеи: способ и дозировка

Таблетки Элицея принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Суточную дозу следует принимать в один прием.

При депрессивных эпизодах Элицею назначают по 10 мг в день, максимальная доза – 20 мг. Антидепрессивный эффект после начала лечения развивается через 2–4 недели. После исчезновения симптомов депрессии для закрепления полученного эффекта необходимо продолжать терапию еще не менее 6 месяцев. Отменяют препарат постепенно на протяжении 1–2 недель.

При панических расстройствах в течение 7 дней Элицею принимают по 5 мг в день, затем дозу увеличивают до 10–20 мг. Максимально – 20 мг в день. После начала лечения максимальный терапевтический эффект достигается приблизительно через три месяца.

Рекомендуется суточная доза для пациентов старше 65 лет – 5 мг, максимальная – 10 мг.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин Элицея должна назначаться с осторожностью.

Пациентам с нарушениями печеночной функции и при сниженной активности изофермента CYP2C19 Элицея на протяжении двух недель назначается в начальной дозе 5 мг в день. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена в два раза. При тяжелых нарушениях печеночной функции рекомендована более медленная титрация доз.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Состав

В одной таблетке с пленочным покрытием может содержаться в зависимости от дозировки препарата (соответствует 5, 10 и 20 мг эсциталопрама).

Содержание вспомогательных неактивных веществ:

53,61 / мг 107,22 мг / 214,44 мг моногидрата лактозы;
3,75 мг / 7,5 мг / 15 мг кросповидона;
0,375 мг / 0,75 мг / 1,5 мг повидона К30;
7,5 мг / 15 мг / 30 мг МКЦ;
1,875 мг / 3,75 мг / 7,5 мг прежелатинизированного крахмала;
1,5 мг / 3 мг / 6 мг стеарата магния.

Состав оболочки Opadry белого цвета 33G28707: 40% гипромеллозы 6сР, 24% диоксида титана, 22% моногидрата лактозы, 8% макрогола 3000 и 6% триацетина. Масса оболочки в соответствии с выше указанной дозировкой 1,875 мг / 3,75 мг / 7,5 мг.

Форма выпуска

Таблетки Элицея имеют белую пленочную оболочку и шероховатую структуру, которая видна в поперечном разрезе. В зависимости от дозировки таблетки отличаются по внешнему виду: Элицея 5 мг – это таблетки круглой двояковыпуклой формы, тогда как 10 мг и 20 мг – овальной двояковыпуклой формы с риской на одной из сторон.

Таблетки упакованы в блистеры по 7 табл. В одной картонной пачке 4 либо 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Препарат способен блокировать обратный захват серотонин и оказывать антидепрессивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эсциталопрам является антидепрессантом и избирательным ингибитором СИОЗС, повышающим уровень нейромедиаторов в синаптической щели по пути подавления обратного захвата молекул серотонина нейронами, усиливая и продлевая влияние серотонина на постсинаптические рецепторы. Для эсциталопрама практически не характерно или выражено очень слабо — сродство к таким рецепторам как серотониновые (5-HT1А и 5-НТ2), дофаминовые (D1, D2), α1-, α2-, H1-гистаминовые, бензодиазепиновые и опиоидные, β-адренорецепторы, м-холинорецепторы, а также к ионным каналам (к примеру, Na+, К+, Са2+, Сl-. Это дает слабые антихолинергические, седативные, а также кардиоваскулярные побочные эффекты.

Процесс абсорбции не зависит от режима питания, биодоступность составляет 80%. При многократном применении максимальная концентрация достигается через 4 часа.

Кинетика линейна, прием дозы внутрь ведет к кажущемуся объему распределения (объем, в котором может находиться активное вещество) — приблизительно 12–26 литров на 1 кг. Связывание эсциталопрама и его метаболитов с плазменными белками происходит на 80%. Равновесной концентрации можно достигнуть через 1 неделю, обычно прием суточной дозы в 10 мг дает в среднем 50 наномоль/л.

Метаболизируется в печени до 2 фармакологически активных метаболитов деметилированного и дидеметилированного эсциталопрама, которые вместе с основным веществом частично элиминируются в виде глюкуронидов. Метаболизм протекает преимущественно при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 цитохрома системы Р450.

Период полураспада примерно 30 часов. Клиренс — 0,6 л/мин (7% — через почки, остальное — печенью). У различных групп пациентов T1/2 и AUC отличается:

Пожилые пациенты (возрастом старше 65 лет) — T1/2 увеличивается, AUC эсциталопрама в системном кровотоке становится на 50% больше.
Пациенты с печеночной недостаточностью — T1/2 больше в 2 раза.
Больные с нарушениями функции почек при установленном клиренсекреатинина10–53 мл/мин – период полураспада также увеличивается.

Показания к применению

панические расстройства, в том числе сопровождающиеся агорафобией;
депрессия.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;
галактоземия, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
терапия ингибиторами МАО, Пимозидом;
особые группы: беременные и кормящие матери, дети и подростки до 18 лет.

при сахарном диабете;
при маниилибо гипоманиив анамнезе;
при фармакологически неконтролируемой эпилепсии;
при депрессиях с суицидальными попытками;
во время терапии препаратами, которые могут вызвать гипонатриемию, снижать порог судорожной готовности, метаболизирющимися с участием изоэнзима CYP2C19, влияющими на агрегацию тромбоцитов и антикоагулянтами, а также Литием, зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum), триптофаноми алкогольсодержащими продуктами;
при электросудорожной терапии (ЭСТ);
в случае наличия склонности к кровотечениям;
пациентам от 18 до 24 лет, имеющим повышенный риск суицидального поведения;
пожилым пациентам;
пациентам с циррозом печени либо хронической почечной недостаточностью (при Cl креатинина до 30 мл/мин), с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Побочные действия

Распределение частоты развития нежелательных побочных реакций изложено по классификации ВОЗ.

Сердечно-сосудистая система: со стороны данной системы тахикардиявстречалась нечасто – у 1 на 1000 или 100 пациентов, редко (1 на 10000 или 1000) развивалась брадикардия, очень редко (менее 1 случая на 10000 пациентов) — ортостатическая гипотензия.
Система кроветворения: очень редки случаи тромбоцитопении.
Нервная система: бессонница, головокружение, сонливость, парестезия, тремор, беспокойство и тревога, кошмарные сновидения могут возникать достаточно часто — у 1 на 100 или 10 пациентов; нечастыми считаются реакции нарушения вкуса или сна, обмороков, скрежета зубами, психомоторного возбуждения, акатизии, повышенной раздражительности, панических расстройств и спутанности сознания; редкими — серотониновый синдром, включающий ажитацию, тремор, миоклонуси гипертермию, кроме этого — агрессивность, галлюцинации, деперсонализация, суицидальные наклонности; очень редкими — дискинезию, маниакальные и судорожные расстройства.
Органы дыхания: часты побочные проявления терапии в виде синусита, зевоты, нечасто встречались носовые кровотечения.
Пищеварительная система: очень часто (1 случай из 10) возникала тошнота; часто — увеличение либо снижение аппетита, запор или диарея, рвота, сухость слизистых полости рта; нечасто — кровотечения ЖКТ, очень редко развивался гепатит.
Мочеполовая система: часты случаи нарушения эякуляции, импотенции, снижения либидо, аноргазмии(обычно у женщин); метроррагияи меноррагия наблюдалась редко; задержка мочи, приапизм(длительная, обычно болезненная эрекция), галакторея— очень редко.
Органы чувств: нечасто встречались мидриаз, расстройства зрения и шумы в ушах.
Эпидермис: часты случаи повышения потливости, алопеции; очень редки — экхимозов(кровоизлияний в кожу).
Опорно-двигательный аппарат: часто встречались артралгияили миалгия.
Эндокринная система: неадекватная секреция антидиуретического гормона или галакторея развивались очень редко.
Аллергические реакции: часто наблюдалось развитие крапивницы, кожной сыпи и зуда; редко — проявления системной аллергической реакции, очень редко — отек Квинке.
Среди прочих часто повышалась температура тела, возникала слабость, нечасто наблюдалась отечность.
Изменения лабораторных показателей: часто наблюдалось увеличение массы тела; нечасто — потеря веса; очень редко — изменение функциональных проб печени, гипонатриемия.

Элицея, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать перорально внутрь один раз в день.

Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. Изменение дозы должно происходить индивидуально для каждого пациента, максимально допустимая доза не должна превышать 20 мг в сутки. Необходимый антидепрессивный эффект обычно наблюдается спустя 2–4 недели. Длительность лечения — не менее 6 месяцев, даже при исчезновении симптомов депрессии для закрепления полученного терапевтического эффекта.

Рекомендуемая суточная доза в первую неделю составляет 5 мг, затем — 10–20 мг (максимум). Необходимый терапевтический эффект наблюдается спустя примерно 3 месяца.

Для пожилых пациентов либо имеющих сниженную активность изофермента CYP2C19, страдающих печеночной недостаточностью, имеющих функциональные нарушения почек – начальная суточная доза должна составлять 5 мг и может повышаться максимум до 10 мг.

Внимание! Резкое прекращение лечения препаратом может вызвать синдром отмены. Поэтому дозу необходимо уменьшать пошагово в течение 1 или 2 недель.

Передозировка

Головокружение, ажитация, сонливость, судороги, тремор, серотониновый синдром, угнетение сознания различной тяжести, усугубляющееся алкоголем и/или прочими веществами, угнетающими функции ЦНС, а также тошнота, рвота, тахикардия, снижение АД, изменения на электрокардиограмме сегмента ST, расширение QRS, зубца Т, увеличение QT, аритмия, угнетение дыхания, гипокалиемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз.

Чаще всего включает промывание желудка, использование Активированного угля, обеспечивание проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации, постоянный контроль сердечно-сосудистой и дыхательной функций. Специфический антидот до сих пор не найден.

Взаимодействие

Действующее вещество – эсциталопрам в комбинации со следующими препаратами может сопровождаться нежелательной симптоматикой:

С препаратами, понижающими порог судорожной готовности, с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическимисредствами— производными фенотиазина, тиоксантена, бутироф34енона, а также с мефлохином, Бупропиономи Трамадолом— повышается вероятность развития судорог.
С препаратами Лития, триптофаном– усиление их фармакологического действия.
С непрямыми антикоагулянтамии ЛС, имеющими влияние на агрегацию тромбоцитов ( в т.ч. с атипичными нейролептикамии типичными антипсихотическими средствами, НПВС, ацетилсалициловой кислотой, Тиклопидиноми Дипиридамолом) – повышается риск кровотечений, что требует контроля показателей свертываемости крови в начале и при прекращении терапии.
С Метопрололом, Дезипраминомпроисходит двукратное повышение их концентрации.

Условия продажи

Аптекарь может потребовать предъявить рецепт.

Условия хранения

Препарат надо хранить в оригинальных запечатанных блистерах, при температуре до +30° Цельсия, в недоступном для несовершеннолетних особ месте.

Срок годности

Можно принимать в течение двух лет от даты, указанной на оригинальной упаковке.

Читайте также: