Габагамма при головной боли
Габагамма: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Gabagamma
Код ATX: N03AX12
Действующее вещество: габапентин (gabapentin)
Производитель: Artesan Pharma (Германия)
Актуализация описания и фото: 19.08.2019
Цены в аптеках: от 324 руб.
Габагамма – противоэпилептическое средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Габагаммы – капсулы твердые желатиновые:
- 100 мг: размер №3, белого цвета;
- 300 мг: размер №1, желтого цвета;
- 400 мг: размер №0, оранжевого цвета.
Содержимое капсул: порошок белого цвета.
Фасовка капсул: 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров.
Действующий компонент: габапентин, в 1 капсуле – 100, 300 или 400 мг.
Дополнительные вещества: титана диоксид, тальк, кукурузный крахмал, желатин, лактоза, красители оксид железа красный и желтый.
Фармакологические свойства
Строение габапентина напоминает строение нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличен от механизма, характерного для других лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (пролекарственные формы ГАМК, агонисты ГАМК, ингибиторы захвата ГАМК, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, вальпроат, бензодиазепины, барбитураты). Для него нехарактерны ГАМК-ергические свойства, также габапентин не изменяет протекание процессов захвата и метаболизма ГАМК. В результате предварительных исследований было обнаружено, что данное вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, который играет важную роль в развитии нейропатического болевого синдрома. К другим механизмам действия габапентина при приступах нейропатической боли относятся угнетение высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы, усиление синтеза ГАМК и снижение глутаматзависимой гибели нейронов. У действующего вещества Габагаммы, определяющегося в организме в клинически значимых концентрациях, отсутствует эффект связывания с рецепторами других нейротрансмиттеров или других распространенных препаратов, в том числе рецепторами N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата, бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами ГАМКА и ГАМКВ.
Взаимодействие габапентина с натриевыми каналами in vitro не выявлено, что отличает его от карбамазепина и фенитоина. В некоторых тестах in vitro наблюдалось частичное ослабление габапентином эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но исключительно при концентрации, превышающей 100 мкмоль, которая не достигается в условиях in vivo. Также габапентин немного снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Биодоступность габапентина не является дозозависимой, поскольку при увеличении дозы Габагаммы она снижается. После перорального приема максимальная концентрация действующего вещества в плазме регистрируется через 2–3 часа. Абсолютная биодоступность препарата в форме капсул составляет примерно 60%. При совместном приеме с пищей, включая таковую с высоким содержанием жиров, фармакокинетика габапентина не изменяется.
Процесс выведения габапентина из плазмы крови наиболее точно описывается с помощью линейной модели. Его период полувыведения из плазмы не зависит от дозы и приблизительно составляет 5–7 часов. При повторном приеме фармакокинетические показатели препарата остаются неизменными, поэтому равновесные концентрации габапентина в плазме крови можно предсказать, исходя из результатов однократного приема Габагаммы.
Для габапентина практически нехарактерно связывание с белками плазмы (менее 3%). Его объем распределения равен 57,7 л. Вещество выводится исключительно с мочой в неизмененном виде и не участвует в процессах метаболизма. Препарат не является индуктором окислительных ферментов печени со смешанной функцией, отвечающих за метаболизм лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы уменьшается у пациентов с дисфункциями почек и пожилых людей. Почечный клиренс, клиренс из плазмы крови и константа скорости экскреции прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится из плазмы при проведении гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, регулярно подвергающихся процедуре гемодиализа, рекомендуется коррекция дозы Габагаммы.
Показания к применению
- парциальные судороги, в том числе с вторичной генерализацией, у взрослых и подростков от 12 лет (в составе комплексной терапии);
- постгерпетическая невралгия и болевой синдром при диабетической нейропатии у взрослых.
Противопоказания
- наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
- острый панкреатит;
- беременность и период грудного вскармливания (за исключением случаев острой необходимости);
- повышенная чувствительность к любому из компонентов Габагаммы.
Согласно инструкции, Габагамму с осторожностью следует применять при психотических заболеваниях и почечной недостаточности.
Инструкция по применению Габагаммы: способ и дозировка
Габагамма – препарат для перорального применения. Прием пищи на его эффективность не влияет. Капсулы следует проглатывать целиком.
Начальная суточная доза Габагаммы – 900 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 3600 мг.
Начинать лечение допускается сразу с суточной дозы 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки, либо можно придерживаться следующей схемы: первый день – 300 мг однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.
Средняя эффективная суточная доза Габагаммы может варьироваться в пределах 900–3600 мг.
В начале лечения можно назначать суточную дозу 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки, либо постепенно повышать дозу по схеме, описанной выше. Далее при необходимости дозу продолжают увеличивать. Максимальная допустимая доза – 3600 мг в 3 приема равными частями.
Во избежание возобновления судорог интервал между приемами не должен превышать 12 часов.
Больным с почечной недостаточностью суточные дозы Габагаммы снижают в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/минуту):
- > 80 – 900–3600 мг;
- 50–79 – 600–1800 мг;
- 30–49 – 300–900 мг;
- 15–29 – 150*–600 мг;
Состав
В 1 капсуле габапентина 100, 300 или 400 мг. Лактоза, тальк, крахмал кукурузный, желатин, железа оксид красный и желтый, титана диоксид.
Форма выпуска
Твердые желатиновые капсулы 400, 300 и 100 мг.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.
Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.
Не взаимодействует с натриевыми каналами, как карбамазепин и фенитоин. Первоначально препарат предназначался для лечения эпилепсии, позже стал использоваться для лечения нейропатической боли. Хорошо переносится больными.
После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе — при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек. У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.
Показания к применению
- лечение парциальных судорог;
- болевой синдром при нейропатиях и невралгиях (постгерпетическая, диабетическая).
Противопоказания
- острый панкреатит;
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность;
- галактозная недостаточность;
- глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- дефицит лактазы.
С осторожностью препарат назначается при почечной недостаточности и психотических заболеваниях.
Побочные действия
Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь.
При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение — на 4-й неделе.
При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.
У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.
Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.
Передозировка
Проявляется головокружением, нарушением речи, двоением в глазах, сонливостью, диареей. Проводится промывание желудка. Возможно проведение гемодиализа.
Взаимодействие
При совместной терапии морфином требуется увеличение дозы габапентина. Однако, необходимо следить за признаками угнетения ЦНС, например, сонливость.
Взаимодействия с фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином и вальпроевой кислотой не наблюдается.
Применение с пероральными контрацептивами не отражается на фармакокинетике обоих препаратов. При приеме антацидами, алюминий- и магнийсодержащими средствами отмечается снижение биодоступности габапентина. Прием этих препаратов разносят по времени.
Пробенецид не оказывает влияния на экскрецию габапентина. Незначительное ее снижение отмечается при приеме циметидина.
О таком недуге, как эпилепсия, слышал каждый, но не каждый понимает причины этого заболевания. Связан этот недуг с расстройствами функциональности человеческого мозга. Эпилепсией болеют люди всех возрастов, в группе риска в большей степени те лица, в семье которых имело место проявления заболевания. Но это не означает, что эпилепсия не угрожает практически здоровым людям.
Здоровье человека зависит от того, какой образ жизни он ведет. Если в ней зачастую присутствует алкоголь, нервные перевозбуждения, психические расстройства, то эпилепсия может иметь приобретенный характер и проявляться и в двадцать, и в сорок, и в шестьдесят лет.
Методы лечения эпилептических припадков
На сегодня нет альтернативы медицинскому лечению эпилепсии. Диагностирование заболеваний мозга выполняется с помощью современного медицинского оборудования. Чаще всего терапия подразумевает прием препаратов, стимулирующих работу коры мозга, ослабляющих эффект спазматических сокращений сосудов.
В современное время в лечении эпилепсий различной сложности, ведь эпилептические припадки могут по-разному себя проявлять (один раз в год или несколько раз в сутки), применимы противоэпилептические, противосудорожные препараты. Главный признак начала припадка – судорожные сокращения мышц, нарушение работы системы пищеварения и мочеиспускания, потеря сознания, восприятия реальности, потеря памяти, вкуса, слуха, зрения.
Так, в капсулах белого цвета габапентина 100 мг, желтого – 300 мг, оранжевого – 400 мг. Следовательно, в каждом конкретном случае назначается определенная концентрация препарата.
Фармакология препарата
Максимальная концентрация габапентина в крови достигается через два-три часа после приема. Принимаемая еда не влияет на процесс всасывания лекарства.
Людям с заболеваниями печени и почек препарат выводят с помощью гемодиализа.
Показания к применению
Кому рекомендует назначать препарат инструкция по применению?
Противопоказания
Беременным и кормящим грудью женщинам также не рекомендуется прием этого лекарства. Изучено очень много случаев, когда после прохождения противоэпилептической медикаментозной терапии беременными на свет появлялись дети с врожденными физическими патологиями.
Детям прописывается только после исполнения двенадцати лет!
Рекомендуемая дозировка
Лекарства группы антацидов значительно снижают показатель биодоступности габапентина, поэтому он принимается по истечении двух часов после их приема.
При нейропатической боли взрослым назначают для приема в сутки 900 мг габапентина. Эта доза разделяется кратно на три раза и принимается через одинаковые промежутки времени, не превышающие 12 часов. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 3600 мг в сутки.
При проявляемых парциальных судорогах взрослым и детям старше двенадцати лет доза назначается такая же - от 900 мг до 3600 мг, разделенная на трехкратный прием в сутки.
При почечной недостаточности доза снижается согласно показателю КК (мл/мин). Если он достигает:
- более 80, то доза габапентина – 900-3600 мг;
- 50-79, то принимается 600-1800 мг;
- 30-49, дозировка 300-900 мг;
- 15-29, рекомендуется 150-600 мг;
- менее 15, следовательно, 150-300 мг габапентина.
Побочные реакции, вызываемые лекарством
- проявление признаков вирусных недугов, воспаление легких, воспаление мочеполовой системы, отиты;
- аллергические сыпь и зуд;
- повышение аппетита либо его снижение, приводящее к анорексии;
- нервное напряжение, агрессивность, галлюцинации, спутанное сознание, отсутствие мышления, психические расстройства;
- тремор, слабость, сонливость, головные боли, обмороки, отсутствие рефлекторного признака, потеря памяти;
- снижение резкости зрения;
- учащенное сердцебиение, повышение давления;
- риниты, бронхиты, фарингиты;
- тошнота, боли в желудке и животе, диарея, желтуха;
- отечность тела, угревая сыпь по всему телу;
- суставная и мышечная боль по всему телу;
- мужская импотенция, женская гинекомастия;
- скачки уровня сахара в крови у диабетиков;
- детское агрессивное поведение и гиперкинезы.
Лекарства группы противоэпилептических препаратов: какие лучше?
В современное время фармацевтические компании выпускают целый ряд противоэпилептических лекарственных препаратов. Они могут в своем составе содержать габапентин или иные активные вещества, которые положительно влияют на физиологические процессы, проходящие в мозге.
Среди них невозможно выделить хорошие или плохие. Каждый эпилептический случай индивидуален, от этого и отталкиваются все доктора, прописывая тот или иной препарат для лечения пациента.
Поскольку для доктора важна положительная тенденция выздоровления своих подопечных, то ставка делается именно на препарат немецкого производства, хотя он и дорогой. Особенно рекомендуют медики его применение в педиатрии.
Естественно, что побочные явления этого лекарства могут проявляться не у всех. Но большинство докторов отмечают сонное сознание своих пациентов, депрессивные состояния, головные боли. Зачастую эти признаки проходят после прохождения курса лечения габапентином.
Особое внимание уделяют доктора лечению эпилепсий у детей. Всегда при назначениях врачи оценивают общую картину самочувствия ребенка, чтобы не усугубить его и так проблемное или близкое к критическому состояние.
Отзывы о лекарстве
Родные, ухаживающие за больными, отмечают у них заторможенность сознания, многие жалуются на головные боли, тошноту, тремор и головокружения, нарушение движений не является исключением. Однако на фоне этого дискомфорта прогресс все же наблюдается в отношении уменьшения периодичности эпилептических припадков.
В наше время удалось, благодаря трудам медицинских светил, доказать, что эпилептическими припадками можно эффективно управлять, предупреждать их проявление, если принимать эффективные лекарства.
Это лечебное средство не вызывает привыкания организма. Немецкий препарат без особого труда можно купить в любой отечественной аптеке и не отказывать своим родным и близким людям в качественном, обнадеживающем на положительный исход лечении.
Что же касается его аналогов, то среди них тоже очень много достойных лекарственных средств. Какой все же препарат назначать больному, решает не сам больной и его родственники, а лечащий врач. Тем более, когда речь идет о таком серьезном диагнозе, как эпилептические припадки.
Зачастую то, какой из них подходит, определяется методом постоянных проб и исследования положительных тенденций к выздоровлению. Препарат "Габагамма" является качественным лидером, но это не означает, что другим лекарствам эпилепсия не поддается.
В современное время удалось излечивать "странную болезнь" благодаря множеству действенных медицинских препаратов, производимых как отечественными фармацевтическими компаниями, так и зарубежными.
Инструкция
- русский
- қазақша
Международное непатентованное наименование Габапентин
Для дозировки 100 мг
Одна капсула содержит
активное вещество - габапентин 100 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171)
Для дозировки 300 мг
активное вещество - габапентин 300 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172)
Для дозировки 400 мг
активное вещество - габапентин 400 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172), железа (III) оксид красный (Е 172)
Описание Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).
Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).
Код АТХ N03AX12
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. tmax - 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,74 мкг/мл - при дозе 400 мг. Габапентин не связывается с белками плазмы, связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%), и имеет объем распределения – 57,7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.
Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко.
Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией печени, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин - 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.
Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.
Фармакодинамика
Габагамма® – противосудорожное средство. Габапентин в терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга. Габапентин не влияет на натриевые каналы. Габапентин связывается с высокой аффинностью с α2δ (альфа-2-дельта) субъединицей кальциевых каналов. Предполагают, что связывание с α2δ субъединицей может обуславливать противосудорожные эффекты габапентина в доклинических моделях посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.
Эффективность габапентина показана в доклинических исследованиях с моделированием болевого синдрома. Специфическое связывание габапентина с α2δ субъединицей приводит к действиям, которые могут отвечать за обезболивающие эффекты. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов.
В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше
Габапентин показан в качестве монотерапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет
Лечение периферической нейропатической боли
Габапентин назначают для лечения периферической невропатической боли, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).
Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Как правило, эпилепсия требует длительного лечения. Дозировку определяет лечащий врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
Взрослые и подростки:
Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:
Общая информация о медпрепарате
Габагамма – это медпрепарат, применяемый для купирования симптомов эпилепсии с активным компонентом габапентином, который схож по своей формуле с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), но имеет ряд отличий в механизме воздействия на организм.
Медпрепарат относится к противоэпилептическим медикаментозным средствам и используется как в монотерапии, так и в составе комбинированного лечения эпилептических судорог и нейропатической боли. МНН – Gabapentin.
Медикамент применяется в терапии невралгии, а также болевого синдрома, связанного с нейропатией диабетического генеза. Болезненные ощущения при нейропатии не зависят от физических нагрузок и устойчивы к обычным анальгезирующим медпрепаратам. Болезненность при герпетических поражениях нервных волокон периферических отделов также быстро и эффектно купирует Габагамма.
Средство выпускается в форме полых желатиновых капсул с белой смесью внутри. Капсулы желтого оттенка имеют дозировку активного компонента 300 мг, а оранжевого оттенка – дозировку 400 мг. Упаковываются капсулы в блистеры по 10 штук в каждом, а также в картонные коробочки по 2 и 5 блистеров в одну пачку, в которую производитель вкладывает инструкцию по использованию лекарства, которую рекомендовано подробно изучить перед приемом капсул.
Средняя цена медпрепарата Габагамма на территории РФ представлена в таблице.
Количество в упаковке (капсул) | Дозировка | Средняя стоимость в рублях | Название аптечной сети |
---|---|---|---|
50 | 400 | 1108-1130 | Еврофарм |
20 | 400 | 500-518 | Здрав-сити |
20 | 300 | 394-412 | Еврофарм |
50 | 300 | 994-1001 | Здрав-сити |
Состав медикаментозного средства состоит из активного компонента и дополнительных средств, которые обеспечивают его терапевтический эффект. В составе капсулы находятся такие вспомогательные компоненты – желатин, крахмал из кукурузы, лактоза и тальк, диоксид титана и железа.
Габапентин в составе медпрепарата имеет схожую формулу с ГКМК, но принцип воздействия его на рецепторы ГАМК значительно отличаются от других противоэпилептических медикаментов (барбитуратов, ингибиторов и блокираторов рецепторов ГАМК).
Габапентин не влияет на метаболизм молекул ГАМК и не захватывает их для катаболизма, а связывается с кальциевыми каналами и понижает кальциевый поток ионов в рецепторы, что приводит к повышению болевого порога и купирования резкого и сильно нейропатического болевого синдрома. Препарат не воздействует на натриевые каналы и частично снижает эффективность глутаматных рецепторов.
Фармакокинетику можно описать следующим образом:
- абсорбция высокая, максимальная концентрация в крови определяется через два-три часа;
- биодоступность не зависит от принятой дозировки и составляет 60%;
- связь с белками очень низкая – 3%;
- препарат проходит сквозь барьер плаценты и диагностируется в составе грудного молока;
- концентрация жира в пище не влияет на фармакокинетику медпрепарата;
- медпрепарат не поддается метаболизму;
- промежуток полувыведения – 5-7 часов;
- выводится при помощи почек с уриной в неизменном виде;
- из состава плазмы активный компонент выводится при помощи гемодиализа.
Заменителями медпрепарата являются те медикаменты, в состав которых входит идентичное активное действующее вещество или те средства, которые имеют одинаковое терапевтическое направление. Аналоги Габагаммы:
- Нейронтин – американский медпрепарат, который назначают для устранения нейропатической острой боли и купирования парциальных судорог. Препарат назначают детям с 3 лет.
- Гепабентин – российский аналог, который используют в базовом лечении эпилепсии у подростков и взрослых. Медикамент эффективен при резистентных эпилептических припадках у детей с 8 лет. Также препарат применяется для купирования болей разной этиологии – невралгии, после инсульта, разного генеза нейропатии.
- Ковалис – медпрепарат с активным компонентом габапентином. Препарат воздействует на рецепторы в отделах головного мозга и способствует устранению боли и снижению частоты и интенсивности эпилептических приступов. Медикамент эффективно купирует боль при нейропатии, осложненной диабетом или системным атеросклерозом.
Лекарства группы противоэпилептических препаратов какие лучше
В современное время фармацевтические компании выпускают целый ряд противоэпилептических лекарственных препаратов. Они могут в своем составе содержать габапентин или иные активные вещества, которые положительно влияют на физиологические процессы, проходящие в мозге.
Среди них невозможно выделить хорошие или плохие. Каждый эпилептический случай индивидуален, от этого и отталкиваются все доктора, прописывая тот или иной препарат для лечения пациента.
Взаимодействия препарата Габагамма
Возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол), с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижают выделение габапентина почками. Антациды, которые содержат Al3+ и Mg2+, снижают биодоступность габапентина приблизительно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацидного препарата.
Миелотоксические лекарственные средства — усиление гематотоксичности (лейкопения).
Фармакологические свойства препарата Габагамма
Габапентин является циклическим структурным аналогом ГАМК, который хорошо проникает через ГЭБ. Несмотря на структурное сходство c ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиком или агонистом рецепторов ГАМК-α и ГАМК-β. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, N-метил-D-аспартатными и стрихниннечувствительными глициновыми рецепторами. Однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифические (пока что неидентифицированные) центры связывания габапентина. Таким образом, механизм противоэпилептического действия препарата на сегодня остается невыясненным.
Биодоступность непропорциональна дозе: при повышении дозы снижается, и при дозе 300 мг составляет 60%, при дозе 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, — 2–4 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максимальная концентрация — 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC соответственно — 24,8 и 33,3 мкг/мл/ч. Проникает через ГЭБ, попадает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных с эпилепсией концентрация в СМЖ составляет приблизительно 20% соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме крови. Связь с белками плазмы крови очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственного средства. Выделяется почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения — в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5,2 ч, 400 мг — 6,1 ч). Выводится при гемодиализе.
Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не изменяется.
Показания, противопоказания
Терапевтическое направление Габагаммы – это повышение болевого порога и снижение частоты и интенсивности приступов при эпилепсии. Основными показателями для назначения являются такие патологии:
- лечение парциальных судорог – дети от 12 лет и взрослые;
- боль при нейропатии при диабете;
- постгерпетический тип невралгии у пациентов среднего возраста.
Противопоказаниями для использования в лечении медикамента являются:
- аллергия на медпрепарат;
- панкреатит в острой фазе развития;
- генетическая лактазная недостаточность;
- мальабсорбция лактозы и глюкозы;
- недостаточность почек;
- психические болезни.
В 2 и 3 триместре беременности прием медпрепарата возможен только под наблюдением врача и после сопоставления положительного эффекта от лечения для матери и риска развития патологий у плода. В период лактации можно проводить лечение лекарством, но необходимо перевести новорожденного на искусственное кормление.
Возможные побочные действия и передозировка
Габагамма в большинстве случае хорошо переносится организмом. При соблюдении назначенной терапевтической дозировки незначительные негативные реакции организма могут наблюдаться крайне редко. Побочные реакции также зависят и от сопутствующих хронических патологий, рецидив которых может спровоцировать прием лекарства:
Признаки передозировки лекарством:
- бледность кожи и сухость слизистых;
- боль в абдоминальной области;
- сильная тошнота, диарея и рвота;
- головокружение;
- нарушения в речевом аппарате;
- сонливость и летаргия.
При передозировке нужно промыть пациенту желудок, выпить сорбенты. При первых симптомах передозировки, необходимо пациента срочно положить и дать ему свободный доступ к воздуху. При развивающихся осложнениях необходимо срочно вызвать реанимационную бригаду скорой помощи, которая обеспечит пациента искусственной вентиляцией легких и проведет реанимационные мероприятия, и доставит его в больницу.
Препарат Габагамма рекомендации врачей
Поскольку для доктора важна положительная тенденция выздоровления своих подопечных, то ставка делается именно на препарат немецкого производства, хотя он и дорогой. Особенно рекомендуют медики его применение в педиатрии.
Естественно, что побочные явления этого лекарства могут проявляться не у всех. Но большинство докторов отмечают сонное сознание своих пациентов, депрессивные состояния, головные боли. Зачастую эти признаки проходят после прохождения курса лечения габапентином.
Особое внимание уделяют доктора лечению эпилепсий у детей. Всегда при назначениях врачи оценивают общую картину самочувствия ребенка, чтобы не усугубить его и так проблемное или близкое к критическому состояние
Инструкция по применению
Габагамма не используется в монотерапии, потому что ее эффективность незначительна. Лечащий врач подбирает комплексную терапию, которая повышает эффективность противоэпилептического медикамента.
Медикамент Габагамма нужно принимать перорально внутрь, не привязываясь к приему пищи. Первоначальная дозировка при нейропатии, а также при эпилептических судорогах – 300 мг габапентина трижды в сутки. Дозировку необходимо повышать поэтапно каждый день, начиная с одноразовой дозировки в первый день, 2 день – дважды в день, и на третий день дозировка должна быть 900 мг.
Также лечение можно начать с полной суточной дозы 900 мг. Схему лечения подбирает врач индивидуально, исходя из установленного диагноза и стадии прогрессирования болезни, а также индивидуальных особенностей организма пациента.
Принципы титрования дозы препарата Габагамма
Максимально допустимая дозировка в сутки – 3600 мг. Также при лечении не стоит забывать о том, что интервал между процедурами приема при эпилептических судорогах не должен быть длиннее, чем 12 часов. При тяжелой форме недостаточности почек и при клиренсе креатинина меньше, чем 29 мл в минуту, максимально допустимая доза в терапии – 300 мг габапентина через день. Отменять препарат необходимо постепенно в течение недели. Дозировка снижается ежедневно.
Совместное использование морфина с Габагаммой повышает на 44% концентрацию габапентина. При терапии фенобарбиталом, карбамазепином не выявлено никаких отклонений, поэтому комплексная терапия данными медикаментами допускается.
Применение контрацептивов и габапентина не выявило никаких отклонений в фармакодинамике обоих медикаментов. Антациды снижают биодоступность габапентина на 20%.
Нередко при приеме противоэпилептических медикаментозных средств с габапентином возникает DRESS синдром (эозинофилия с сильной сыпью), а также лимфоаденопатия и состояние лихорадки с сильным недомоганием и жаром. Также могут проявиться повторные приступы эпилепсии.
Для пациентов старше 65-70 лет корректировка дозировки не нужна. У пациентов преклонного возраста отмечается сонливость от применения капсул. У детей старше 12 лет не изучалось влияние лекарства на способность обучаться, память и интеллект, поэтому таким пациентам не проводят терапию длительными медикаментозными курсами.
Применение препарата Габагамма
Дозировку устанавливает врач в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Для индивидуального подбора дозы применяются препараты по 100, 300, 400 мг.Эпилепсия Эффективная доза составляет 900–3600 мг габапентина в сутки.Взрослые и подростки
Лечение начинается с дозы 300 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 300 мг 1 раз в сутки, во 2-й — 300 мг 2 раза в сутки и в 3-й — 300 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения:
Читайте также: