Мемантин при головных болях
Мемантин (Акатинол Мемантин) – селективный блокатор NMDA-глутаматных рецепторов. Механизм его действия, которого связан с модулированием глутаматергической передачи, опосредующей кортико-кортикальные и кортико-субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. Отзывы врачей Юсуповской больницы о препарате акатинол мемантин хорошие. Препарат используют для лечения деменции у пожилых людей.
Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в головном мозге. Он широко представлен в неокортексе (новой коре) и гиппокампе. В норме при активации пресинаптического нейрона глутамат высвобождается в синаптическую щель и связывается с NMDA-рецептором. Это открывает катионный канал, который в покое закрыт ионом магния. Открытие канала способствует поступлению кальция, который регулирует жизнедеятельность нейронов.
Накопление глутамата в синапсах вследствие нарушения обратного захвата пресинаптическими нейронами или нарушения его захвата глиальными клетками приводит к постоянной фоновой низкоуровневой активации нейронов. На фоне относительно высокого уровня шума головной мозг утрачивает способность выделять физиологические сигналы, которые приходят к синапсу. Это нарушает когнитивные процессы.
Мемантин блокирует катионный канал в состоянии покоя, но при полной деполяризации мембраны удаляется из канала, благодаря чему нормализуется синаптическая передача, восстанавливается соотношение сигнала и шумового фона. Блокируя внутриклеточный ток кальция, акатинол мемантин оказывает нейропротекторное действие. В инструкции нет информации о применении препарата акатинол мемантин детям. Отзывы родителей, чьим детям назначали препарат, можно прочитать на форуме.
Применение при деменции
Деменция – это приобретенное снижение интеллекта, которое возникает в результате органических поражений головного мозга и нарушает социальную адаптацию больного, делает его неспособным к профессиональной деятельности или ограничивает возможности самообслуживания и нарушает бытовую независимость. Деменция выявляется у 5-8 % пожилых лиц. С увеличением возраста на каждые 10 лет риск развития деменции удваивается.
Акатинол, как свидетельствуют отзывы пациентов, принимающих препарат, способен облегчить жизнь пациентам и их родственникам. Базисная терапия деменции предполагает применение методов лечения, направленных на ограничение дальнейшего повреждения мозга или обеспечивающих длительную стабилизацию, замедление снижения психических функций. В конечном итоге это позволяет увеличить выживаемость, более длительно поддерживать бытовую независимость пациента и отсрочить момент развития его беспомощности.
При деменциях различной природы, прежде всего болезни Альцгеймера и сосудистой деменции, деменции с тельцами Леви или смешанных формах деменции в качестве базисной терапии неврологи Юсуповской больницы применяют современные антидементные средства, к которым относится акатинол мемантин. Цена препарата немалая, но отзывы превосходные.
У пациентов, страдающих умеренной и тяжёлой деменцией, на фоне терапии акатинолом не только отмечается достоверное улучшение когнитивного и функционального статуса, повседневной активности, но и уменьшаются поведенческие нарушения. У больных с ранней стадией болезни Альцгеймера, достоверное улучшаются когнитивные функции, общее состояния и поведение. Отзывы о препарате акатинол свидетельствуют, что лекарственное средство оказывает положительное действие на протяжении всего течения болезни Альцгеймера.
Мемантин оказывает следующее действие:
- Улучшает выполнение нейропсихологических тестов;
- Замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений;
- Улучшает общее состояние пациентов;
- Повышает собранность и степень бытовой независимости пациентов, снижает потребность в уходе.
На фоне приёма Мемантина улучшается способность пациентов, страдающих умеренной и тяжёлой болезнью Альцгеймера, самостоятельно вставать, умываться, двигаться, принимать ванну или душ, вести беседу, одеваться, пользоваться туалетом.
Положительные эффекты
Положительный эффект акатинола в функциональной сфере лишь частично зависит от улучшения когнитивных функций. У больных с поздней стадией болезни Альцгеймера именно поведенческие нарушения, которые выявляются почти у 80 % больных, являются зачастую основным фактором, который затрудняя уход за пациентом. Это относится к следующим расстройствам:
- Возбуждение;
- Блуждание;
- Агрессия;
- Бред.
Мемантин уменьшает выраженность поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительность, эмоциональную лабильность и бред. При приёме препарата уменьшается потребность в нейролептиках, применение которых сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. При уменьшении поведенческих нарушений пациентов существенно ослабляется дистресс ухаживающих лиц.
У больных деменцией с тельцами Леви препарат уменьшает выраженность психических флуктуаций, не провоцируя галлюциноза и эпизодов спутанности. Эффективность препарата у разных больных не одинакова. Клинический эффект, который касается того или иного типа расстройств, как показывают отзывы врачей, отмечается более чем у 70 % пациентов с болезнью Альцгеймера. Улучшение когнитивных функций любой степени после трёхмесячного курса лечения наступает у 55 % больных с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, выраженное улучшение - у 39 %, значительное – у 13 %. По результатам шестимесячного лечения показатели улучшаются.
Отзывы врачей и анализ динамики отдельных когнитивных функций в процессе лечения показывает, что наибольшее улучшение отмечается в тестах, которые оценивают ориентацию, понимание обращённой речи, а также конструктивные праксис (способность к выполнению целенаправленных двигательных актов) и зрительно-пространственные функции. Положительное действие Мемантина проявляется в улучшении способности пациентов к взаимодействию с окружающими и к коммуникации.
Первично мемантин преимущественно действует на внимание и регуляторные когнитивные процессы, которые связаны с функцией лобных долей. Улучшение речевых и зрительно-пространственных функций, памяти, ориентации может быть вторичным. Мемантин стабилизирует аффективное состояние и уменьшает выраженность симптомов депрессии.
Отзывы о применении при ишемическом инсульте
Ишемический инсульт является актуальной медико-социальной проблемой вследствие широкой распространённости, высоких показателей инвалидизации и летальности. Неврологи Юсуповской больницы современные подходы к лечению ишемического инсульта. Врачи применяют методы, направленные на восстановление кровоснабжения вещества головного мозга, в течение первых часов заболевания с целью восстановления кровотока в поражённом сосуде и методы защиты ткани мозга. Это позволяет предотвратить развитие необратимого повреждения вещества головного мозга или уменьшить его объём.
Реперфузию проводят путём введения тромболитика - рекомбинантного тканевого активатора плазминогена. Вторым основным направлением лечения инсульта в острой стадии является нейропротективная терапия. При ишемическом и геморрагическом инсульте в качестве нейропротектора неврологи используют акатинол мемантин. Препарат может оказывать нейропротекторное воздействие при глобальной и очаговой ишемии мозга.
Мемантин уменьшает объем очага поражения и снижает неврологический дефицит после ишемического инсульта. Как свидетельствуют отзывы врачей, на фоне введения акатинола мемантина повышается выживаемость после внутримозгового кровоизлияния, часто снижающаяся при проведении системной тромболизисной терапии. Препарат эффективен в качестве средства вспомогательной терапии для повышения безопасности системного тромболизиса.
Побочное действие
Существует незначительный риск развития побочных эффектов со стороны органов пищеварения:
- Запора;
- Тошноты;
- Рвоты.
Побочное действие на нервную систему, как свидетельствуют отзывы пожилых пациентов, проявляется головокружением, нарушением походки, редко – судорогами. Галлюцинации могут возникать у пожилых пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции.
Получить консультацию о механизме действия и побочных эффектах акатинола метаната у пожилых людей, ознакомиться с отзывами пациентов можно по телефону. Неврологи Юсуповской больницы назначают препарат при наличии показаний и отсутствии противопоказаний. Если лекарственное средство оказывает побочное действие, его отменяют и проводят симптоматическую терапию.
Состав
Лекарство содержит мемантина гидрохлорид в качестве основного компонента.
Форма выпуска
Препарат может продаваться в виде субстанции-порошка и таблеток.
Фармакологическое действие
Данное средство оказывает антиспастическое, противопаркинсоническое и нейропротективное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство является блокатором NMDA-рецепторов. Оно ингибирует действие повышенных уровней глутамата и за счет этого препятствует нарушению функции нейронов. Улучшает психическую активность и нормализует двигательные нарушения.
Максимальное содержание в плазме крови наблюдается приблизительно спустя 3-8 часов. Приемы пищи не влияют на абсорбцию. Биодоступность препарата составляет примерно 100%.
При дозах 10-40 мг фармакокинетика характеризуется линейностью. Около 45% действующего вещества связывается с протеинами плазмы крови. Примерно 80% циркулирует в исходной форме.
Выводится главным образом через почки. Период полувыведения составляет 60-100 часов. Скорость выведения может уменьшаться в 7-9 раз в случае ощелачивания мочи. Подобное может происходить из-за кардинальных изменений в рационе. К примеру, если ранее он был богат мясными блюдами, а затем случился резкий переход на вегетарианское меню. Кроме того, такой эффект возможен из-за применения антацидных препаратов.
Показания к применению
Лекарство применяется при деменции и болезнях Альцгеймера в разных формах. Кроме того, оно используется при спинальном и церебральном спастическом синдроме, проблемах с функциями нервной системы, паркинсонизме, болезни Паркинсона.
Противопоказания
Побочные действия
Как правило, заметны следующие нежелательные эффекты, которые могут быть связаны с применением препарата: спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, чувство утомляемости, головная боль, беспокойство, рвота, повышенное либидо, повышение мышечного тонуса, цистит. Кроме того, иногда сообщается об эпилептических приступах. Обычно это происходит, если ранее был судорожный синдром.
Инструкция по применению Мемантина (Способ и дозировка)
Инструкция на Мемантин сообщает, что он предназначен для перорального употребления. Лечение желательно начинать с минимальных дозировок, которые подбираются в индивидуальном порядке. Начальная дневная доза для взрослых пациентов – 5 мг. Если есть необходимость, ее можно каждую неделю увеличивать на 5 мг. Рекомендуемая поддерживающая дозировка – 10-20 мг в день. Повышать ее можно до 60 мг. Если есть проблемы с функциями почек, дозировка должна быть уменьшена.
Инструкция по применению Мемантина для детей рекомендует давать 0,5 мг на кг массы тела каждый день. При проблемах с почками принимать препарат нужно под наблюдением за их функциональным состоянием.
Желательно отказаться на время приема лекарства от управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и других видов деятельности, в которых нужно повышенное внимание.
Передозировка
При употреблении препарата в повышенных дозах может появляться беспокойство, зрительные галлюцинации, сонливость, потеря сознания, психоз, судорожная готовность, ступор. Терапия симптоматическая.
Взаимодействие
Лекарство влияет на эффект агонистов дофаминергических рецепторов, нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, Амантадина, Леводопы. Кроме того, оно может изменять действие Баклофена и Дантролена. Так что может понадобиться корректировка их дозировок.
Не рекомендуется принимать одновременно с Фенитоином. А взаимодействие с препаратами, содержащими гидрохлоротиазид, может привести к уменьшению содержания последних в плазме крови.
Нужно избегать сочетания препарата с N-метил-D-аспартат-антагонистами. Иначе это может спровоцировать появление побочных эффектов.
Условия продажи
Лекарство продается по рецепту.
Условия хранения
Температура хранения должна быть до 25 °C. Держать данное средство нужно в месте, недоступном для маленьких детей.
Срок годности
Хранить препарат следует не дольше двух лет.
Я уже писала свою историю про маму. У нее деменция. Но деменция не сильно прогрессирующая, начало прыгать давление, положили в кардиологию потому что были боли в сердце. Врач обьяснил боли в сердце от высокого давления. Сделали повторное мрт, картина не ухудшилась спустя 3 месяца. Невропатолог назначил мемантин и церактон. Я бы хотела спросить, кто имеет опыт с этими препаратами, насколько они способны давать побочные действия для таких больных, эффективны ли они. Очень боюсь рисковать, мама психически стабильная, память никуда, но адекватная сейчас вполне. Спасибо !
Сделала ошибку ЦЕРАКСОН правильно. Простите
Оба препарата надежные, хорошо себя зарекомендовавшие.
Побочки есть у всех лекарств, наблюдайте.
Оля,всё индивидуально,нам мемантин очень помог,принимает и моя мама и свекр.Реально вижу лучше с мозгами у обоих.Накопится должен мемантин.Пробуйте с осторожностью,постепенно вводите.
Я бы не стала давать 2 препарата сразу если что-то выявиться, будет не понять какой именно препарат не подошёл. Цераксон как назначили? 3мг 3 раза в день?
я давала маме 2 раза утром и в обед.
Поддерживаю полностью. Сначала дать один препарат, привыкнет. Дозировку отрегулировать. Потом второй.
Моя мама принимает мемантин постоянно, а цераксон - курсами 1 раз в полгода. Побочек не наблюдала. После цераксона есть улучшения в поведении - более адекватна.
Оля, все индивидуально. Я дважды пыталась давать маме мемантин и оба раза у нее начинались проблемы с почками: задержка жидкости, цвет темный и насыщенный с краснотой. Да, еще головокружение и спутанность сознания и ей было очень плохо. Исключила все лекарства. Через 2 недели (когда восстановилась работа почек) стала по новой (постепенно) вводить мемантин. И снова начались проблемы с почками. Других препаратов не давала, поэтому теперь точно знаю, что реакция на мемантин. Теперь уже только на пустырнике в таблетках:2 утром, 2 вечером. Опять работа почек восстановилась: и объем и цвет. Спокойна, спит, и сознание более адекватно, чем при мемантине. Хоть узнавать меня стала, чаще обращаться ко мне по имени. Но, повторюсь, это только у моей мамы (88 лет, двухсторонний нефроптоз, ИБС, болезнь альцгеймера тяжелой степени и др.). Лежит уже 3 месяца.
Подскажите, пожалуйста, какой мемантин давали. Сейчас очень много разных выпускают.
Именно "мемантин" 10 мг, как выписал невролог-паркинсолог. Так как я не врач, то самодеятельностью в замене лекарств не занимаюсь.
Спасибо! К сожалению, это нас не сильно продвинуло. Лекарство с торговым наименованием "мемантин" производят несколько компаний. У Вас не осталось упаковки, чтобы посмотреть, кто производитель. Это важно. Раз такая пробочка на почки, нужно это выяснять. Это плохо.
Мемантин-рихтер (польша), пили по схеме. Во второй заход был переход с мемантина-рихтер (не было в аптеке) на мемантинол (фарм-холдинг), но их я давала совесм немного (дней 7). Сейчас перерыв уже 5й день. Почки стали работать нормально (с постепенным улучшением) на 4й день. В первый раз восстановились за 7 дней. Во второй раз просто прием препарата по времени был меньше.
Сначала подумал, что проблема может быть в том, что принимали не оригинальный препарат, но уточнил в инструкции. Там выраженные проблемы с почками есть в противопоказаниях. Видимо, дело все-таки в этом :(
Это один из "клонов", и его в России нет. Даже когда два разных пациента принимают одно и то же лекарство, отклик на терапию может быть разный, а тут разные препараты. Поэтому нужно смотреть, как будет реагировать на этот препарат Ваша мама и принимать решения.
Спасибо всем кто отозвался ! Мне очень важно ваше мнение! Я по вашему совету решила все сразу не давать
Мама лежала в кардиологии, часто по вечерам хватало в области сердце , одновременно прыгало давление. Перед выпискаой очередной скачок был 160х60. В итоге выписали. Мамочка еще не выйдя из отделения уже отказывалась от дальнейшего медикаментозного лечения. В итоге дома была две ночи, насильно заставила выпить лекарства и впервые приняла пол табл мемантина( по схеме 1 неделю по пол табл, след неделя целая табл и т.д.). На след утро вроде все норм. Через полтора часа звонят посторонние люди, которые ее внешне знают, ее на улице забрала скорая. Обещала дома сидеть не выходить ведь. Нашла ее в приемном отделении , лицо серое, ужасные боли в грудной клетке. Ложат в кардилогию, сбивают давление, колят, капают, боли не проходят, давление нормализовали более менее. Но боль разрывающая, морфин не помогает, экг делают кажд пол часа, эхо, не видят врачи ничего. Отсчет времени я сама потеряла, но повезло что гл врач знакомый, дали кардиол скорую, отвезли в областной кардиоцентр, там сразу в операционную, там сделали коронарографию, и установили стент. Врачи говорят повезло, успели, так начинался расширенный инфаркт. По состоянию сосудов со слов врачей инфаркт она уже когда то пережила. Сейчас состояние стабилизорвалось. Но надо принимать лекарства регулярно, в частности брилинта принимается целый год , делать перерывчики недопустимо.
Еще не смотрела как брилинта сочетается с мемантином, с врачем не успела посоветоваться. Мама чудит, деменция конечно наступает. С врачами спорит, память никуда. Врачи мне дружно сочувствуют, говорят тяжелый случай, ну да. Была попытка после операции одеть кофточку как штаны, рукава как штанины. Я просто обнаружила под подушкой эту самую кофту с носками в рукавах. Из персонала никто мне не рассказывал, они в реанимации по сменам. А сама она не понимает мои вопросы. Зато стала ухаживать за кожей лица, говорит появились морщинки..Вот так у нас. А еще умерла моя старенькая собачка 10 летняя колли( А еще куча всего навалило. Хочется просвета.
Мемантин (Акатинол Мемантин) а – селективный блокатор NMDA-глутаматных рецепторов. Механизм его действия, которого связан с модулированием глутаматергической передачи, опосредующей кортико-кортикальные и кортико-субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. Отзывы врачей Юсуповской больницы о препарате акатинол мемантин хорошие. Препарат используют для лечения деменции у пожилых людей.
Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в головном мозге. Он широко представлен в неокортексе (новой коре) и гиппокампе. В норме при активации пресинаптического нейрона глутамат высвобождается в синаптическую щель и связывается с NMDA-рецептором. Это открывает катионный канал, который в покое закрыт ионом магния. Открытие канала способствует поступлению кальция, который регулирует жизнедеятельность нейронов.
Накопление глутамата в синапсах вследствие нарушения обратного захвата пресинаптическими нейронами или нарушения его захвата глиальными клетками приводит к постоянной фоновой низкоуровневой активации нейронов. На фоне относительно высокого уровня шума головной мозг утрачивает способность выделять физиологические сигналы, которые приходят к синапсу. Это нарушает когнитивные процессы.
Мемантин блокирует катионный канал в состоянии покоя, но при полной деполяризации мембраны удаляется из канала, благодаря чему нормализуется синаптическая передача, восстанавливается соотношение сигнала и шумового фона. Блокируя внутриклеточный ток кальция, акатинол мемантин оказывает нейропротекторное действие. В инструкции нет информации о применении препарата акатинол мемантин детям. Отзывы родителей, чьим детям назначали препарат, можно прочитать на форуме.
Применение акатинола мемантина при деменции
Деменция – это приобретенное снижение интеллекта, которое возникает в результате органических поражений головного мозга и нарушает социальную адаптацию больного, делает его неспособным к профессиональной деятельности или ограничивает возможности самообслуживания и нарушает бытовую независимость. Деменция выявляется у 5-8 % пожилых лиц. С увеличением возраста на каждые 10 лет риск развития деменции удваивается.
Акатинол, как свидетельствуют отзывы пациентов, принимающих препарат, способен облегчить жизнь пациентам и их родственникам. Базисная терапия деменции предполагает применение методов лечения, направленных на ограничение дальнейшего повреждения мозга или обеспечивающих длительную стабилизацию, замедление снижения психических функций. В конечном итоге это позволяет увеличить выживаемость, более длительно поддерживать бытовую независимость пациента и отсрочить момент развития его беспомощности.
При деменциях различной природы, прежде всего болезни Альцгеймера и сосудистой деменции, деменции с тельцами Леви или смешанных формах деменции в качестве базисной терапии неврологи Юсуповской больницы применяют современные антидементные средства, к которым относится акатинол мемантин. Цена препарата немалая, но отзывы превосходные.
У пациентов, страдающих умеренной и тяжёлой деменцией, на фоне терапии акатинолом не только отмечается достоверное улучшение когнитивного и функционального статуса, повседневной активности, но и уменьшаются поведенческие нарушения. У больных с ранней стадией болезни Альцгеймера, достоверное улучшаются когнитивные функции, общее состояния и поведение. Отзывы о препарате акатинол свидетельствуют, что лекарственное средство оказывает положительное действие на протяжении всего течения болезни Альцгеймера.
Мемантин оказывает следующее действие:
- Улучшает выполнение нейропсихологических тестов;
- Замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений;
- Улучшает общее состояние пациентов;
- Повышает собранность и степень бытовой независимости пациентов, снижает потребность в уходе.
На фоне приёма Мемантина улучшается способность пациентов, страдающих умеренной и тяжёлой болезнью Альцгеймера, самостоятельно вставать, умываться, двигаться, принимать ванну или душ, вести беседу, одеваться, пользоваться туалетом.
Положительные эффекты препарата акатинол мемантин
Положительный эффект акатинола в функциональной сфере лишь частично зависит от улучшения когнитивных функций. У больных с поздней стадией болезни Альцгеймера именно поведенческие нарушения, которые выявляются почти у 80 % больных, являются зачастую основным фактором, который затрудняя уход за пациентом. Это относится к следующим расстройствам:
- Возбуждение;
- Блуждание;
- Агрессия;
- Бред.
Мемантин уменьшает выраженность поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительность, эмоциональную лабильность и бред. При приёме препарата уменьшается потребность в нейролептиках, применение которых сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. При уменьшении поведенческих нарушений пациентов существенно ослабляется дистресс ухаживающих лиц.
У больных деменцией с тельцами Леви препарат уменьшает выраженность психических флуктуаций, не провоцируя галлюциноза и эпизодов спутанности. Эффективность препарата у разных больных не одинакова. Клинический эффект, который касается того или иного типа расстройств, как показывают отзывы врачей, отмечается более чем у 70 % пациентов с болезнью Альцгеймера. Улучшение когнитивных функций любой степени после трёхмесячного курса лечения наступает у 55 % больных с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, выраженное улучшение — у 39 %, значительное – у 13 %. По результатам шестимесячного лечения показатели улучшаются.
Отзывы врачей и анализ динамики отдельных когнитивных функций в процессе лечения показывает, что наибольшее улучшение отмечается в тестах, которые оценивают ориентацию, понимание обращённой речи, а также конструктивные праксис (способность к выполнению целенаправленных двигательных актов) и зрительно-пространственные функции. Положительное действие Мемантина проявляется в улучшении способности пациентов к взаимодействию с окружающими и к коммуникации.
Первично мемантин преимущественно действует на внимание и регуляторные когнитивные процессы, которые связаны с функцией лобных долей. Улучшение речевых и зрительно-пространственных функций, памяти, ориентации может быть вторичным. Мемантин стабилизирует аффективное состояние и уменьшает выраженность симптомов депрессии.
Отзывы о применении акатинола при ишемическом инсульте
Ишемический инсульт является актуальной медико-социальной проблемой вследствие широкой распространённости, высоких показателей инвалидизации и летальности. Неврологи Юсуповской больницы современные подходы к лечению ишемического инсульта. Врачи применяют методы, направленные на восстановление кровоснабжения вещества головного мозга, в течение первых часов заболевания с целью восстановления кровотока в поражённом сосуде и методы защиты ткани мозга. Это позволяет предотвратить развитие необратимого повреждения вещества головного мозга или уменьшить его объём.
Реперфузию проводят путём введения тромболитика — рекомбинантного тканевого активатора плазминогена. Вторым основным направлением лечения инсульта в острой стадии является нейропротективная терапия. При ишемическом и геморрагическом инсульте в качестве нейропротектора неврологи используют акатинол мемантин. Препарат может оказывать нейропротекторное воздействие при глобальной и очаговой ишемии мозга.
Мемантин уменьшает объем очага поражения и снижает неврологический дефицит после ишемического инсульта. Как свидетельствуют отзывы врачей, на фоне введения акатинола мемантина повышается выживаемость после внутримозгового кровоизлияния, часто снижающаяся при проведении системной тромболизисной терапии. Препарат эффективен в качестве средства вспомогательной терапии для повышения безопасности системного тромболизиса.
Побочное действие акатинола мемантина
Существует незначительный риск развития побочных эффектов со стороны органов пищеварения:
- Запора;
- Тошноты;
- Рвоты.
Побочное действие на нервную систему, как свидетельствуют отзывы пожилых пациентов, проявляется головокружением, нарушением походки, редко – судорогами. Галлюцинации могут возникать у пожилых пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции.
Получить консультацию о механизме действия и побочных эффектах акатинола метаната у пожилых людей, ознакомиться с отзывами пациентов можно по телефону. Неврологи Юсуповской больницы назначают препарат при наличии показаний и отсутствии противопоказаний. Если лекарственное средство оказывает побочное действие, его отменяют и проводят симптоматическую терапию.
Врач-невролог, руководитель клиники хронической боли
Мемантин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Memantin
Код ATX: N06DX01
Действующее вещество: мемантин (memantin)
Производитель: ОЗОН, ООО (Россия); ВЕРТЕКС, АО (Россия); ФАРМЗАЩИТА НПЦ, ФГУП (Россия)
Актуализация описания и фото: 21.11.2018
Цены в аптеках: от 415 руб.
Мемантин – лекарственное средство, предназначенное для лечения деменции.
Форма выпуска и состав
Выпускают Мемантин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые; в зависимости от производителя: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена риска/гравировка в виде круга (20 мг)/гравировка в виде треугольника (10 мг); или продолговатые, белого (10 мг) и желтого (20 мг) цвета, имеющие риску с каждой стороны; у всех таблеток ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 3 или 9 блистеров в картонной пачке; по 10, 25, 30 или 50 шт. в ячейковых контурной упаковке, 1–6, 9 или 10 упаковок в картонной пачке; 15 шт. в ячейковой контурных упаковках, 2, 4 или 6 упаковок в картонной пачке; по 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в банках, 1 банка в картонной пачке).
В 1 таблетке содержатся:
- активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
- вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; дополнительно – крахмал прежелатинизированный или лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, повидон-К25 или кальция гидрофосфат дигидрат, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
- пленочная оболочка (в зависимости от производителя): ОПАДРАЙ II 85F19250 Прозрачный (OPADRY II 85F19250 Clear) [полисорбат 80, тальк, поливиниловый спирт, макрогол 4000 (20 мг) или макрогол (10 мг) (полиэтиленгликоль)]; или гипромеллоза, титана диоксид, дополнительно – макрогол-4000 или гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, железа оксид желтый (20 мг желтого цвета).
Фармакологические свойства
Мемантин является производным адамантана, антагонистом N-метил-D-аспартата (NMDA)-рецепторов (в т. ч. в черном веществе), что позволяет ему снизить избыточное стимулирующее влияние на неостриатум кортикальных глутаматных нейронов, возникающее при недостаточном выделении дофамина. Вещество, регулируя поступление ионов, блокирует кальциевые каналы, способствует нормализации мембранного потенциала и эффективности процесса передачи нервного импульса.
Препарат обеспечивает улучшение когнитивных функций и повышение повседневной активности.
После перорального приема активное вещество быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация мемантина в плазме крови отмечается в среднем спустя 3–8 часов после приема. Препарату присуща абсолютная биодоступность – до 100%. Прием пищи не оказывает какого-либо воздействия на его абсорбцию.
Фармакокинетика средства в диапазоне доз 10–40 мг носит линейный характер. Использование мемантина в суточной дозе 20 мг обеспечивает равновесную плазменную концентрацию 70–150 нг/мл со значительными индивидуальными вариациями. Отношение средней концентрации средства в цереброспинальной жидкости к его концентрации в плазме крови при приеме суточной дозы 5–30 мг равно 0,52. Объем распределения составляет приблизительно 10 л/кг, с протеинами плазмы крови связывается примерно 45% действующего вещества. На фоне нормальной работы почек кумуляции средства не наблюдалось.
Около 80% циркулирующего вещества в крови представлено исходным соединением. Основными метаболитами мемантина являются: изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, N-3,5-диметил-глюдантан и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни одно из вышеуказанных веществ не проявляет антагонистическую активность в отношении NMDA-рецепторов. В ходе проведения экспериментов in vitro участие цитохрома Р450 в метаболизме препарата выявлено не было.
Выводится препарат преимущественно почками, экскреция осуществляется однофазно, период полувыведения – 60–100 часов. Общий клиренс у здоровых добровольцев, имеющих нормальную функцию почек, составляет 170 мл/мин/1,73 м² и частично достигается путем тубулярной секреции. Почечная экскреция включает также канальцевую реабсорбцию, которая предположительно опосредована катионными транспортными белками.
В исследовании при пероральном использовании меченого 14 С-мемантина в течение 20 дней выводилось свыше 84% дозы, почками элиминировалось свыше 99%.
При защелачивании мочи выведение мемантина снижается (примерно на 80% при pH мочи – 8).
Показания к применению
Согласно инструкции, Мемантин рекомендован к применению для лечения деменции средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
- печеночная недостаточность в тяжелой степени (класс C по классификации Чайлда – Пью);
- возраст до 18 лет;
- беременность и период кормления грудью;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (при наличии в составе препарата моногидрата лактозы);
- гиперчувствительность к любому из составляющих средства.
Относительные (необходимо принимать мемантин с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением):
- сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA);
- инфаркт миокарда (в анамнезе);
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- судороги (включая указания в анамнезе);
- эпилепсия, предрасположенность к ее развитию;
- тиреотоксикоз;
- тяжелое течение инфекций мочевыводящих путей, возбуждаемых бактериями рода Proteus spp.;
- почечный канальцевый ацидоз;
- почечная недостаточность;
- наличие факторов, приводящих к повышению pH мочи, включая резкую смену диеты, (например, переход на вегетарианскую диету), частое использование щелочных желудочных буферов;
- печеночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлда – Пью);
- комбинация с декстрометорфаном, кетамином, амантадином (антагонистами NMDA-рецепторов), поскольку данные средства и мемантин влияют на одну и ту же систему рецепторов, что может усугубить возникновение побочных реакций, главным образом, со стороны центральной нервной системы (ЦНС).
Инструкция по применению Мемантина: способ и дозировка
Лечение Мемантином требуется начинать и в дальнейшем проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и терапии деменции Альцгеймера. Диагноз устанавливают, основываясь на действующие рекомендации. Во время курса лицу, занимающемуся постоянным уходом за больным, необходимо обеспечить регулярный контроль приема препарата пациентом.
На протяжении первых 3 месяцев терапии требуется систематически оценивать переносимость и достаточность дозы Мемантина. В дальнейшем клиническую эффективность лекарственного средства и его переносимость больным следует пересматривать согласно текущим рекомендациям.
Поддерживающую терапию можно проводить длительно, при условии хорошей переносимости препарата и положительного терапевтического результата, в противном случае от приема средства следует отказаться.
Мемантин рекомендуется принимать перорально, 1 раз в сутки, постоянно в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Начинать курс лечения следует с использования минимальных эффективных доз, максимальная суточная доза – 20 мг.
В целях снижения риска появления нежелательных явлений на протяжении первых 21 дней курса поддерживающую дозу подбирают посредством ее последовательного повышения на 5 мг каждые 7 дней. Рекомендуемые дозы:
- 1–7 день – 5 мг;
- 8–14 день – 10 мг;
- 15–21 день – 15 мг;
- 22 день и далее – 20 мг.
Рекомендуемая поддерживающая доза Мемантина составляет 20 мг в сутки.
Побочные действия
- нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; редко – повышенная утомляемость; крайне редко – судороги, эпилептические припадки; с неизвестной частотой – мышечный гипертонус, повышение внутричерепного давления;
- психические расстройства: нечасто – нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелой степенью деменции альцгеймеровского типа); с неизвестной частотой – суицидальные мысли, психотические реакции;
- инфекции: нечасто – грибковые инфекции; с неизвестной частотой – кандидоз;
- пищеварительная система: часто – запор, нечасто – рвота, тошнота; с неизвестной частотой – панкреатит, гепатит;
- сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз, сердечная недостаточность, пороки сердца;
- мочеполовая система: с неизвестной частотой – цистит, острая почечная недостаточность, повышение либидо;
- дыхательная система: часто – одышка;
- кожные покровы: с неизвестной частотой – тромбоцитопеническая пурпура;
- аллергические реакции: часто – гиперчувствительность к компонентам средства; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
- лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – панцитопения, лейкопения (включая нейтропению), агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке мемантина.
При данном состоянии назначают прием адсорбентов (активированный уголь), промывание желудка, подкисление мочи, после чего проводят симптоматическое лечение. При необходимости назначают форсированный диурез. Специфического антидота у мемантина нет.
На фоне приема Мемантина в дозе 200 мг однократно или в дозе 105 мг на протяжении 3 дней было отмечено отсутствие симптомов передозировки или появление диареи, слабости, утомляемости.
При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки.
Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез. После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений.
Также описана серьезная передозировка при однократном приеме 400 мг препарата с возникновением нарушений преимущественно со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, ступор, зрительные галлюцинации, психоз, бессознательное состояние, приступы судорог. Пациент выжил и выздоровел без неблагоприятных последствий.
Особые указания
Необходимо особо тщательное наблюдение за состоянием пациентов при наличии щелочной реакции мочи или факторов, вызывающих повышение ее pH, из-за снижения скорости выведения мемантина. К указанным факторам могут относиться резкие изменения в режиме питания (в т. ч. замена рациона, включающего много мясных блюд, на вегетарианский) или интенсивное применение антацидных желудочных средств. Также возрастание pH мочи могут обуславливать почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелая форма инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
При наличии умеренной и тяжелой деменции альцгеймеровского типа в большинстве случаев способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами нарушена. Терапия Мемантином может также привести к изменению скорости реакции, поэтому в период приема препарата необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. от работы со сложными конструкциями и механизмами (включая автотранспорт).
Применение при беременности и лактации
Поскольку клинических данных о влиянии препарата на течение беременности не имеется, его прием беременным женщинам противопоказан. Согласно результатам, полученным при экспериментальных исследованиях на животных, можно предположить, что мемантин способен привести к задержке внутриутробного развития при его применении в концентрациях, идентичных терапевтическим или несколько превышающим последние. Потенциальный риск для человека неизвестен.
При проведении доклинических исследований мужской и женской фертильности негативное воздействие препарата не было установлено.
Поскольку нет данных, подтверждающих проникновение средства в материнское молоко, при необходимости терапии в период лактации требуется прекратить кормление грудью.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет прием средства противопоказан, т. к. профиль безопасности мемантина у этой категории пациентов не изучался.
При нарушениях функции почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина (КК) 5–29 мл/мин суточная доза мемантина не должна быть более 10 мг. У пациентов с КК 30–49 мл/мин начальная доза не должна превышать 10 мг, в случае хорошей переносимости терапии допускается повышение дозы до 20 мг, проводимое согласно стандартной схеме подбора. Пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 50–80 мл/мин), как правило, коррекция дозы не назначается.
При нарушениях функции печени
При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлда – Пью) прием Мемантина противопоказан. В случае нарушений функции печени легкой и умеренной степени (класс A и B по классификации Чайлда – Пью) изменять режим дозирования не требуется.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов старше 65 лет в коррекции дозы Мемантина нет необходимости.
Лекарственное взаимодействие
- барбитураты, нейролептики: снижается эффект этих препаратов;
- декстрометорфан, кетамин, фенитоин, амантадин: усугубляется риск возникновения фармакотоксического психоза (при данных комбинациях следует проявлять особую осторожность);
- антихолинергические средства, агонисты дофаминовых рецепторов, препараты леводопы: усиливается их действие;
- спазмолитики, дантролен, баклофен: может отмечаться усиление или снижение их эффекта (дозы требуется подбирать индивидуально);
- хинидин, ранитидин, хинин, циметидин, прокаинамид, никотин: повышается угроза возрастания плазменной концентрации мемантина в крови (вследствие использования этими веществами катионной транспортной системы почек);
- непрямые антикоагулянты (варфарин): существует вероятность повышения международного нормализованного отношения (МНО) (следует контролировать протромбиновое время или МНО);
- антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы: требуется тщательно наблюдать за состоянием пациента из-за риска взаимодействия этих средств;
- гидрохлоротиазид: возможно уменьшение концентрации данного вещества в плазме крови вследствие увеличения его экскреции;
- глибенкламид, донепезил, метформин: лекарственное взаимодействие не было отмечено (при однократном использовании с мемантином);
- галантамин: влияния на фармакокинетику данного средства не обнаружено;
- изоферменты цитохрома Р450 CYP-изоформ 1А2, 2D6, 2С9, 2А6, 2Е1, 3А; эпоксидгидролаза; монооксигеназа, содержащая флавин: ингибирующее воздействие мемантина на эти вещества в исследованиях in vitro не выявлено.
Аналоги
Аналогами Мемантина являются Мемантин-Альвоген, Алзейм, Акатинол Мемантин, Меманталь, Мемантин-Рихтер, Меманейрин, Марукса, Мемантин Сандоз, Мемантин Канон, Меморель, Мемантинол, Нооджерон, Мемикар, Нооджерон-Тева, Мемантин-ТЛ, Тингрекс.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Мемантине
Согласно немногочисленным отзывам о Мемантине, он является эффективным средством для лечения средней и тяжелой степени деменции и когнитивных нарушений. По мнению врачей, препарат приостанавливает прогресс болезни Альцгеймера на начальных этапах, а также показывает хорошие результаты в случае использования в детской практике для терапии нарушений развития интеллекта, и синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Лечение рекомендуют проводить, особенно в начале курса, под постоянным наблюдением.
В некоторых отзывах пациенты, однако, отмечают отсутствие эффекта от приема Мемантина. Наиболее частыми описываемыми побочными реакциями на фоне терапии являются расстройства сна, потеря аппетита, тревога, ажитация, возбудимость у пожилых пациентов. Встречаются упоминания о тяжелых нарушениях, таких как появление психотических симптомов по типу делирия. К недостаткам препарата также причисляют его высокую стоимость.
Цена на Мемантин в аптеках
Средняя цена на Мемантин может примерно составлять:
- таблетки 10 мг: 30 шт. – 600 рублей, 60 шт. – 1160 рублей, 90 шт. – 1700 рублей;
- таблетки 20 мг: 30 шт. – 1580 рублей, 60 шт. – 3060 рублей, 90 шт. – 4190 рублей.
Читайте также: