Таблетки от головной боли с кофицил

Состав

В 1 таблетке препарата Кофицил-Плюс содержится 100 мг парацетамола, 300 мг ацетилсалициловой кислоты, 50 мг кофеина.

Вспомогательные вещества: силиконовая эмульсия, стеариновая кислота, картофельный крахмал, тальк, вазелиновое масло, повидон.

Форма выпуска

10 таблеток в ячейковой упаковке; 1, 3, 2, 4 или 5 упаковок в картонной пачкой.
6 таблеток в безъячейковой упаковке; 1, 3, 2, 4 или 5 упаковок в картонной пачкой.
10 таблеток в безъячейковой упаковке; 1, 3, 2, 4 или 5 упаковок в картонной пачкой.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, психостимулирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поликомпонентное средство.

Ацетилсалициловая кислота имеет жаропонижающий и противовоспалительный эффект, уменьшает боль, а также умеренно подавляет агрегацию тромбоцитов и процессы тромбообразования, улучшает перфузию в очаге воспаления.

Парацетамол имеет анальгетический, жаропонижающий и слабый противовоспалительный эффект, что связано с его действием на центр терморегуляции и слабовыраженной способностью подавлять биосинтез простагландинов.

Кофеин увеличивает возбудимость спинного мозга, сосудодвигательного и дыхательного центров, расширяет почек, сосуды мышц, головного мозга, сердца, понижает агрегацию тромбоцитов; ослабляет чувство усталости, сонливость, увеличивает работоспособность.

В указанной комбинации почти не оказывает стимулирующего эффекта на мозг, однако помогает регуляции тонуса сосудов головного мозга и ускорению перфузии.

Показания к применению Кофицил-плюс

От чего помогает Кофицил-плюс (показания к применению):

болевой синдром (разнообразного генеза – зубная боль, артралгия, мигрень, миалгия, альгодисменорея, головная боль, невралгия);
лихорадка при респираторных острых заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

Рекомендовано с осторожностью принимать Кофицил-Плюс при подагре или болезнях печени.

Побочные действия

Тошнота, гастралгия, гепатотоксичность, рвота, поражения органов пищеварения эрозивно-язвенного характера, тахикардия, аллергические реакции, нефротоксичность, повышение кровяного давления, бронхоспазм.

При продолжительном использовании не исключены нарушения зрения, головокружение, шум в ушах, ослабление агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, глухота, головная боль, синдром Рейе, геморрагический синдром, поражение почек.

Инструкция по применению Кофицил-Плюс (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кофицил-Плюс предписывает принимать препарат перорально, во время или после приема пищи, по 1 таблетке с интервалом в четыре часа, при болевом синдроме принимают по 1-2 таблетке; обычная суточная доза равна 3-4 таблеткам, наибольшая дневная доза равна 8 таблеткам. Длительность терапии не должна превышать 7-10 дней.

Лекарство не следует принимать свыше пять дней в качестве обезболивающего средства и свыше три дней в качестве антипиретического средства. Иные дозировки и схемы использования устанавливаются врачом.

Передозировка

Признаки передозировки: тошнота, звон в ушах, гастралгия, рвота, головокружение, заторможенность, коллапс, сонливость, бронхоспазм, судороги, затрудненное дыхание, анурия, респираторный ацидоз, кровотечения.

Лечение передозировки: контроль за рН-равновесием и балансом электролитов, в зависимости от уровня обмена веществ рекомендовано применение цитрата натрия, лактата натрия или гидрокарбоната натрия.

Взаимодействие

Совместное применение с другими противовоспалительными нестероидными препаратами, Метотрексатом повышает вероятность развития нежелательных эффектов.

Снижает эффективность Спиронолактона, Фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих эвакуации мочевой кислоты.

Салициламид, барбитураты, Рифампицин, противоэпилептические средства и иные индукторы микросомального окисления усиливают синтез токсичных производных Парацетамола, влияющих на работу печени.

Одновременное использование Парацетамола и этанола увеличивает риск появления гепатотоксических эффектов.

Под действием Парацетамола время полувыведения Хлорамфеникола удлиняется в пять раз.

Кофеин усиливает всасывание эрготамина.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При долгом применении препарата нужен контроль показателей крови и состояния печени.

Детям запрещено назначать средства, включающие ацетилсалициловую кислоту, так как в случае инфекции они способны повысить риск синдрома Рейе (энцефалопатия, рвота, гепатомегалия).

Ацетилсалициловая кислота в малых дозах ослабляет эвакуацию мочевой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота имеет тератогенный эффект.

При головной боли часто рекомендуется прием таблеток Кофицил плюс. Этот препарат помогает и при низком давлении, стоит недорого, при этом работает очень эффективно.

Описание и порядок действия

Основным веществом состава является АСК в количестве 300 мг, также таблетки включают 100 мг парацетамола, 50 мг кофеина.

АСК имеет выраженное жаропонижающее действие, помогает нормализовать температуру, а также снижает боль, обладает противовоспалительным эффектом. Болевой синдром, спровоцированный воспалением, при приеме Кофицила уменьшается наиболее быстро, нежели боль иного происхождения.

АСК также имеет свойство оптимизировать микроциркуляцию крови, улучшать ее реологические свойства, уменьшать агрегацию тромбоцитов, вследствие чего наблюдается разжижение крови.

Кофеин - натуральное вещество, которое умеренно повышает рефлекторную возбудимость нейронов спинного мозга, сосудистой системы, дыхательного центра. Он оказывает следующие действия:

расширяет сосуды (мышечные, церебральные, коронарные, почечные);
активирует двигательную активность, умственную, физическую работоспособность;
уменьшает сонливость, утомляемость;
снижает склеивание тромбоцитов;
улучшает настроение.

Дозировка кофеина в таблетках Кофицил плюс низкая, поэтому при приеме в рекомендованных количествах он не дает выраженного психостимулирующего воздействия, зато нормализует тонус сосудов, ускоряет кровоток. При умеренно пониженном давлении применение таблеток окажет нормализующий эффект, устранит головную боль.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, действующий путем слабой блокировки ЦОГ-1-2 в ЦНС, а также воздействующий на центр терморегуляции головного мозга. Способность угнетать синтез простагландинов у парацетамола слабая, потому его противовоспалительное действие является незначительным. Это обуславливает и плюсы парацетамола, поскольку из-за особенностей работы он не дает негативного влияния на ЖКТ, водно-солевой обмен.

Показания к приему

Обычно препарат рекомендуется принимать при боли слабой, умеренной степени выраженности - он не лечит резкие, сильные болевые ощущения. Его можно пить взрослым при мигренях и головных болях сосудистого генеза. Лекарство поможет при зубной боли, если она вызвана кариесом, пульпитом, миниоперациями по резекции, удалении кист, имплантировании зубов.

Среди показаний Кофицила значатся болевые ощущения в мышцах - миалгии, а также проявления невралгии после переохлаждения и по иным причинам.

Таблетки допустимо использовать при болях в суставах, которые вызваны артрозом, артритом и прочими патологиями. Также в показаниях к применению Кофицил Плюс указаны боли на фоне остеохондроза, прострелов и радикулита, ишиаса и корешкового синдрома. Препарат поможет при болезненных менструациях - альгоменорее.

При повышенной температуре его также можно использовать, но с некоторыми ограничениями. Показаниями служат простуды и ОРЗ бактериальной этиологии, ангина и прочие инфекции невирусного происхождения. У взрослых с 18-ти лет допустимо применение препарата при вирусных инфекциях под контролем специалиста.

Противопоказания средства

Лекарство нельзя пить, если отмечаются аллергические реакции от приема АСК или иных нестероидных ПС, особенно, при тех, что проявляются сочетанием крапивницы, приступов астмы, поллиноза. Кислота отрицательно влияет на слизистую оболочку ЖКТ, поэтому к противопоказаниям также относятся:

эрозии;
язвы (для курсового приема - даже в ремиссии);
острый гастрит.

Препарат разжижает кровь и может нанести вред при любых формах кровотечений, особенно, при желудочно-кишечных. Также он строго запрещен при различных болезнях системы крови и ряде функциональных нарушений - геморрагическом диатезе, гемофилии, низком уровне протромбина и тромбоцитов, дефиците витамина К. К той же группе противопоказаний относятся тромбоцитопеническая пурпура, болезнь Виллебранда. Серьезные степени дисфункции почек, печени также обуславливают запрет на прием Кофицила.

Препарат противопоказан при гипертензии портальной формы, тяжелой степени гипертонии, аневризме аорты. Из-за присутствия кофеина он может нанести вред людям с нарушениями сна, различными паническими и тревожными расстройствами, гипервозбудимостью. Запрещается лечиться таблетками при ИБС, после инфаркта миокарда, при беременности (1 и 3 триместры), на грудном вскармливании. Во втором триместре принимать таблетки можно только разово! Детям до 15 лет препарат тоже противопоказан.

Инструкция по применению

Лекарство нельзя пить натощак - прием следует вести во время еды, либо сразу после еды. Взрослым, детям с 15-ти следует принимать по 1-2 таблетки трижды/сутки. При более сильном болевом синдроме можно увеличить дозировку до 1-2 таблеток через каждые четыре часа.

Предельная суточная доза не должна быть более 8 таблеток, средняя обычно равна 3 таблеткам/сутки.

При приеме лекарства важно следить, чтобы срок годности был в норме. Также важно использовать Кофицил минимально возможным курсом, ведь в нем содержится раздражающее ЖКТ вещество - АСК. Как анальгетик обычно пьют таблетки 5 суток или меньше, как жаропонижающее - до 3 суток, далее - только после консультирования специалистом.

По иным показаниям курс не превышает 7-10 суток. Чтобы уменьшить раздражение желудка, можно принять средство с молоком, щелочной минералкой.

При передозировке возникают нарушения водного, электролитного баланса, развивается рвота, тошнота, человек бледнеет, появляется тахикардия. В тяжелых случаях возможны обмороки, звон в ушах, коллапс, судороги. Самые серьезные случаи провоцируют паралич органов дыхания. Лечение проводится только в стенах медицинского учреждения!

Побочные действия и особые указания

Из негативных эффектов чаще всего встречаются гастралгии, тошнота, у многих пациентов развивается понос. Возможны разные формы аллергии, в том числе, тяжелые - астматические приступы, крапивница, отек Квинке и прочие. При злоупотреблении есть риск возникновения кровотечения из ЖКТ, появления эрозий и язв. У людей с заболеваниями почек, печени существует опасность дисфункции этих органов. Прочие побочные действия, которые иногда регистрируются при приеме Кофицила:

тахикардия;
гипертония;

При несоблюдении возраста допустимого приема у детей возможно появление синдрома Рейе с нарушениями со стороны ЦНС (острой энцефалопатией), психики, с рвотой и почечной дисфункцией. Это связано с воздействием АСК на организм, что чаще случается при вирусной инфекции. При долгом приеме возможно изменение печеночных проб и общей картины крови!

Нельзя принимать средство, если планируется хирургическое вмешательство, и всегда нужно предупреждать хирурга о проводимом ранее лечении Кофицилом. У больных с подагрой прием таблеток способен спровоцировать приступ болезни. Строго воспрещено параллельно лечению пить алкоголь, это усиливает риск кровотечений!

Аналоги и иные данные

В продаже есть несколько аналогов, которые содержат полный набор ингредиентов или некоторые из них:

Препарат	Состав	Цена, рубли
Цитрамон	АСК, кофеин, парацетамол	5
Парацетамол	Парацетамол	10
Аскофен-П	АСК, кофеин, парацетамол	25
Панадол	Парацетамол	45
Ацетилсалициловая кислота	АСК	5
Кофеин Актив Витамир	Кофеин, витамин В12	80

Препарат может вызвать серьезное разжижение крови при одновременном приеме с гепарином и прочими антикоагулянтами. Также Кофицил делает более выраженным эффект от сахароснижающих средств, чем может спровоцировать гипогликемию. Нельзя назначать его параллельно иным НПВС, препаратам АСК, риск побочных действий серьезно возрастает. Кофицил плюс снижает эффективность ряда диуретиков, противоподагрических средств.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Кофицил-Плюс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cophicyl-plus

Код ATX: N02BA71

Действующее вещество: Кофеин (Caffeine), Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid), Парацетамол (Paracetamol)

Производитель: УРАЛБИОФАРМ (Россия)

Актуализация описания и фото: 06.08.2019

Цены в аптеках: от 6 руб.

Кофицил-Плюс – комбинированное анальгезирующее средство с противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с кремовым оттенком цвета, возможна мраморность окраски и слабый запах, масса 0,6 г (по 6 или 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, без вложения в пачку или по 1-2 контурных ячейковых или безъячейковых упаковки в картонной пачке).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

Ацетилсалициловая кислота – 0,3 г;
Парацетамол – 0,1 г;
Кофеин – 0,05 г.

Дополнительные (неактивные) компоненты: поливинилпирролидон (повидон), кислота стеариновая, магния стеарат, аэросил, тальк, крахмал картофельный, метилцеллюлоза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кофицил-Плюс является поликомпонентным препаратом. В его состав входят:

ацетилсалициловая кислота: обладает противовоспалительным и жаропонижающим эффектом, уменьшает болевые ощущения, умеренно тормозит агрегацию тромбоцитов и процессы формирования тромбов, улучшает перфузию в очагах воспаления;
парацетамол: характеризуется жаропонижающим, анальгетическим и слабым противовоспалительным действием, обусловленным его влиянием на центр терморегуляции и незначительно выраженной способностью угнетать биосинтез простагландинов;
кофеин: повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры, способствует расширению кровеносных сосудов почек, сердца, головного мозга, скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также избавляет от сонливости и чувства усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Кофеин содержится в препарате в малой дозе и в комбинации с другими активными компонентами практически не оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, однако усиливает кровоток и повышает тонус сосудов головного мозга.

Показания к применению

Препарат предназначен для купирования умеренного и слабовыраженного болевого синдрома.

Показания к Кофицилу-Плюс для взрослых:

Зубная боль;
Головная боль;
Мигрень;
Миалгия;
Невралгия;
Грудной корешковый синдром;
Артралгия;
Люмбаго;
Альгодисменорея.

Взрослым и подросткам старше 15 лет препарат назначают для снижения повышенной температуры тела при инфекционно-воспалительных заболеваниях, в том числе при ОРЗ (острых респираторных заболеваниях) и гриппе.

Противопоказания

Относительные (препарат применяют с осторожностью, в связи с повышенным риском осложнений):

Подагра;
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
Заболевания печени;
Уратный нефролитиаз;
Гиперурикемия;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
II триместр беременности.

Инструкция по применению Кофицила-Плюс: способ и дозировка

Таблетки Кофицил-Плюс следует принимать внутрь, желательно после еды, запивая щелочной минеральной водой, молоком или питьевой водой.

Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки, но не более 6 таблеток в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов, при нарушениях функции печени или почек – 6 часов.

Длительность лечения в зависимости от цели применения препарата: для купирования болевого синдрома – до 5 дней, для снижения повышенной температуры тела – не более 3 дней.

При необходимости врач может назначить иные схемы терапии.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, анорексия, гастралгия, желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, печеночная и/или почечная недостаточность;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.

При длительном применении препарата возможны: головная боль, головокружение, шум в ушах, глухота, нарушения зрения, гипокоагуляция, снижение агрегации тромбоцитов, геморрагический синдром (пурпура, кровоточивость десен, носовое кровотечение и др.), поражение почек с папиллярным некрозом, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Рея у детей (нарушения функции печени, рвота, нарушения со стороны нервной системы и психики, метаболический ацидоз, гиперпирексия).

Передозировка

Признаки передозировки обусловлены поступлением в организм активных компонентов препарата в больших дозах и выглядят следующим образом:

симптомы, вызванные ацетилсалициловой кислотой, при острой интоксикации: легкая степень – звон в ушах, головокружение, гастралгия, тошнота, рвота; тяжелая степень – кровотечения, анурия, коллапс, сонливость, заторможенность, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм, дыхательный алкалоз (испарина, удушье, одышка, цианоз) вследствие центральной гипервентиляции легких, респираторный ацидоз (как следствие разобщения окислительного фосфорилирования и прогрессирующего паралича дыхания);
симптомы, вызванные ацетилсалициловой кислотой, при хронической интоксикации: шум в ушах, глухота, зрительные расстройства, головная боль, головокружение, поражение почек с папиллярным некрозом, геморрагический синдром (пурпура, кровоточивость десен, носовые кровотечения и другие признаки), гипокоагуляция, уменьшение агрегации тромбоцитов;
симптомы, вызванные парацетамолом, при острой интоксикации: на протяжении первых 24 часов после приема – метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы, бледность кожных покровов, абдоминальная боль, анорексия, тошнота, рвота; спустя 12–48 часов после передозировки – признаки дисфункции печени; тяжелая степень – панкреатит, аритмия, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе, когда отсутствует тяжелое поражение печени), печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, коматозное состояние, смерть;
симптомы, вызванные парацетамолом, при хронической интоксикации: при длительном применении в высоких дозах – вероятное нефротоксическое и гепатотоксическое действие (панцитопения, метгемоглобинемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, почечная колика); у взрослых пациентов гепатотоксический эффект проявляется при приеме Кофицила-Плюс в количестве 10 г и более.

В качестве лечения рекомендуется постоянный мониторинг изменения параметров кислотно-основного состояния и электролитного баланса. В зависимости от протекания обмена веществ допускается введение натрия лактата, натрия цитрата или натрия гидрокарбоната. Повышенный уровень резервной щелочности способствует выведению ацетилсалициловой кислоты путем ощелачивания мочи.

При диагностированном поражении печени вводятся донаторы предшественников синтеза глутатиона-метионина и SH-групп на протяжении 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина – на протяжении 8 часов. Дополнительные терапевтические мероприятия (внутривенное введение ацетилцистеина, дальнейшее применение метионина) проводятся опционально в зависимости от содержания парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего с момента приема препарата.

Особые указания

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку этанол повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

При продолжительной терапии необходимо контролировать периферическую кровь и функциональное состояние печени.

Ацетилсалициловая кислота обладает антиагрегационным свойством (т.е. препятствует агрегации тромбоцитов и замедляет свертывание крови), поэтому в случае плановой хирургической операции пациент должен заранее предупредить врача о приеме данного лекарственного средства.

Принимаемая в низких дозах ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием. Применение препаратов на ее основе в I триместре беременности приводит к такому пороку развития, как расщепление верхнего неба, в III триместре – торможению родовой деятельности, закрытию артериального протока у плода, вследствие чего развивается гиперплазия легочных сосудов и гипертензия в сосудах малого круга кровообращения. По этой причине в первом и последнем триместрах беременности Кофицил-Плюс строго противопоказан, во втором триместре может применяться только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает возможные риски.

В случае приема препарата женщиной в период кормления грудью возможно нарушение функции тромбоцитов у ребенка и, как следствие, возникновение кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

С период лечения препаратом не рекомендуется применять одновременно противоэпилептические средства, барбитураты, рифампицин, зидовудин, этанол и другие стимуляторы микросомального окисления, поскольку возрастает риск развития гепатотоксического эффекта.

Парацетамол в 5 раз увеличивает период полувыведения хлорамфеникола.

Кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов, являющихся производным дикумарина.

Согласно инструкции, Кофицил-Плюс:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств, стероидных гормонов, резерпина, гепарина;
Уменьшает эффективность противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты, гипотензивных средств, фуросемида, спиронолактона;
Усиливает побочные действия нестероидных противовоспалительных препаратов, ненаркотических анальгетиков, производных сульфонилмочевины, глюкокортикостероидов, метотрексата.

Аналоги

Аналогами препарата Конфицил-Плюс являются: Аскофен-П, Аквацитрамон, Ацепар, Мигренол Экстра, Ацифеин, Цитрамарин, Цитрамон Ультра, Цитрамон П, Цитрапар, Экседрин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не подвергать воздействию света и влаги.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кофициле-Плюс

Согласно многочисленным отзывам, недорогой препарат в таблетках хорошо помогает от головной боли – одного из самых распространенных расстройств, связанных с работой ЦНС. По мнению пациентов, побочные действия наблюдаются крайне редко. Однако отзывы о Кофициле-Плюс также содержат и описания случаев артериальной гипертензии, обусловленной приемом препарата.

Цена на Кофицил-Плюс в аптеках

Среднестатистическая цена на Кофицил-Плюс в аптеках составляет 15–17 рублей (за упаковку 10 таблеток).

Инструкция на Кофицил-плюс

1 таблетка содержит

Действующие вещества:
Ацетилсалициловая кислота	0,300 г
Кофеин	0,050 г
Парацетамол	0,100 г
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный	0,123 г
Кальция стеарат	0,006 г
Кросповидон (коллидон CL-M)	0,012 г
Тальк	0,009 г

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность. Допускается наличие запаха уксусной кислоты.

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее и психостимулирующее действие.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной — в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения не более 15–20 мин.

В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации 50–75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6–1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) 25–36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% в теобромин и около 4% в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых 3,9–5,3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1–2%).

Парацетамол

Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации 0,5–2 ч; максимальная концентрация 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Читайте также: