Гризеофульвин для лечения кандидоза

Амфотерицин В (Amphotericinum В) - антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Эффективен при кандидозе (в частности при хроническом кан-дидозе кожи и слизистых оболочек, включая кандидозную гранулему), бластомикозе и других глубоких и системных микозах.

Препарат применяют внутривенно, ингаляционно и местно в виде мази.

При хроническом кандидозе кожи и слизистой оболочек, глубоких и системных микозах препарат применяют внутривенно. Для внутривенных вливаний препарат выпускается в виде специальной лекарственной формы - амфотерицина В для внутривенного введения (Amphotericinum В pro injecti-one intravenosa). Препарат обладает высокой токсичностью и побочными эффектами, поэтому должен применяться по строгим показаниям и при тщательном врачебном наблюдении.

При кандидозе кожи и слизистой оболочек используют мазь амфотерицина В (Unguentum Amphotericini В) (30000 ЕД в 1 г). Наносят тонким слоем 1 - 2 раза в день. Курс лечения 10 дней.

Анкотил (Ancotil) - активное вещество флуцитозин обладает фунгистатическим свойством в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, а также возбудителей хромобластамикоза, криптококкоза.

Выпускается в виде таблеток (0,5 г) и раствора для инфузий.

Показания: системный кандидоз, криптококкоз и хромо-бластомикоз; аспергиллез (только в сочетании с амфотерицином В).

Антифунгол (Antifungol) - активное вещество клотримазол. Выпускается в форме мази, вагинального крема и вагинальных таблеток. Применяется так же как клотримазол.

Атрикан (African) - активное вещество тенонитрозол. Оказывает фунгицидное действие в отношении грибов рода Candida. Капсулы по 0,25 г.

Назначается при кандидозах мочеполовых путей по 2 капсулы в сутки. Курс лечения - 4 дня.

Батрафен (Batrafen) - активное вещество циклопироксоламин. Выпускается в форме крема, раствора и пудры для наружного применения, лака для ногтей и вагинального крема. Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных, плесневых и других грибов.

Показания: лечение грибковых заболеваний кожи, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, кандидозных вульвовагинитов. Препарат в форме пудры используется для профилактики грибковых инфекций кожи.

Батрафен лак для ногтей (Batrafen nail laquer) - активное вещество циклопирокс. Назначается для лечения онихомикозов, вызванных Т. rubrum, E. floccosum, С. albicans.

Гино-дактарин (Gyno-daktarin) - активное вещество миконазол. Свечи вагинальные по 0,1 г.

Противогрибковое и антибактериальное вещество для наружного (интравагинального) применения.

Показания: местное лечение вагинальных и вульвовагинальных кандидозов и суперинфекции, вызванной грамположительными микроорганизмами.

Режим дозирования: один раз в день перед сном 1 вагинальная свеча вводится глубоко во влагалище. После исчезновения симптомов лечение продолжить еще 14 дней.

Гино-певарил (Gyno-pevaril) — активное вещество эконазола-нитрат. Свечи вагинальные 0,15 г; крем вагинальный 1% Показания: кандидозные вульвовагиниты и баланиты.

Режим дозирования: свечи вводят глубоко во влагалище перед сном 1 раз в день. Курс лечения 3 дня.

Крем вводят глубоко во влагалище или смазывают головку полового члена 1 раз в день, курс лечения 2 нед.

Гино-травоген (Gyno-travogen) - активное вещество изоконазола-нитрат. Шарики вагинальные по 0,6 г.

Показания: грибковые инфекции влагалища, включая смешанные формы с грамположительными бактериями.

Режим дозирования: шарик вводят глубоко во влагалище 1 раз в день перед сном.

Гризеофульвин (griseofulvin) - антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum), является противогрибковым препаратом, оказывающим фунгистатическое действие на дерматофиты (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитон) неэффективен при кандидозе.

Противогрибковые средства Гризеофульвин принимают в таблетках (по 0,125 г) во время еды и запивают 1 чайной ложкой подсолнечного масла или рыбьего жира. Первое контрольное исследование на грибы проводят через 10 - 14 дней от начала лечения, последующие - через 3 - 4 дня до отрицательных результатов, затем каждые 5 - 7 дней. Критериями излеченности являются клиническое выздоровление и трехкратные отрицательные анализы. Суточная и курсовая дозы гризеофульвина зависят от массы тела и возраста больного.

При микозе волосистой части головы, вызванных дерматофитами, Гризеофульвин назначают по 8 табл. в день, детям из расчета 21 - 22мг/кг в сутки (при микроспории) и 18 мг/кг (при трихофитии). Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе в течение 2 нед через день и 2 нед 2 раза в неделю. В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, мыть голову водой с мылом 2 раза в неделю. Рекомендуется втирать в кожу головы Противогрибковые мази и смазывать очаги 2 - 3% спиртовым раствором йода.

При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы суточная доза гризеофульвина для взрослых массой тела до 50 кг составляет 5 табл. (625 мг), а при большей массе тела прибавляют на каждые 10кг по 1 табл., но не свыше 8 (1 г) в сутки.

Детям и подросткам назначают при онихомикозах по 16 мг/кг в сутки.

При онихомикозах принимают препарат в течение 1-го месяца ежедневно, 2-го месяца - через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжительность лечения не менее 8 мес.

При онихомикозах рекомендуется лечение гризеофульвином сочетать с удалением ногтей кератолитическими средствами и применять наружные Противогрибковые препараты.

Линимент наносят тонким слоем на очаги поражения в суточной дозе не свыше 30 г. Лечение продолжают не менее 2 нед после исчезновения клинических симптомов и при трех отрицательных анализах при микроскопическом исследовании.

У отдельных больных во время лечения гризеофульвином наблюдаются головная боль, боли в животе, понос, рвота, в крови - незначительная эозинофилия, как очень редкое явление - коревидная или скарлатиноподобная токсидермия, крапивница. Иногда развивается дезориентация, поэтому Гризеофульвин не рекомендуется назначать амбулаторно водителям всех видов транспорта.

Противопоказания: заболевания печени, почек, крови, злокачественные новообразования, нарушение мозгового кровообращения, инсульт, порфирии (гризеофульвин способен усилить фотосенсибилизацию), беременность, период грудного кормления ребенка. Гризеофульвин можно заменить препаратами имидазола (кетоконазол, низорал) или ламизилом.

Дактарин (Daktarin) - активное вещество миконазола нитрат. Крем.

Препарат активен в отношении дерматофитов и дрожжеподобных грибов.

Режим дозирования: крем наносят на очаги поражения дважды в день. Курс лечения продолжается от 2 до 6 нед, при онихомикозах — непрерывно в течение не менее 3 мес. Лечение должно продолжаться минимум в течение недели после исчезновения клинических проявлений заболевания.

Декамин (Decaminum) - препарат для наружного лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (С. albicans). Назначают при кандидозном стоматите, кандидозе кожи, паронихиях, при воспалительных процессах в полости рта и глотки, а также при микозе стоп, вызванном Т. mentagrophytes.

Для лечения грибковых заболеваний кожи применяют в виде 0,5% и 1% мази, которые втирают в очаги поражения 1 - 2 раза в день. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Лечение проводят под контролем наличия грибов в очагах поражения. Обычно курс лечения составляет 1 - 3 нед.

При воспалительных заболеваниях полости рта и глотки и кандидозном стоматите назначают декамин в виде карамели; каждая карамель содержит 0,00015 г (0,15мг) препарата. 1 - 2 карамели помещают под язык или за щеку и держат до полного рассасывания. Карамель принимают каждые 3 - 5 ч, а при тяжелых инфекциях - каждые 2 ч.

Дигнотримазол (Dignotrimazol) - активное вещество клотримазол. Выпускается в форме крема, раствора для наружного применения и вагинальных таблеток. Показания - см. Клотримазол.

Дифлюкан (Diflucan) - активное вещество флуконазол-бистриазол. Выпускается в виде желатиновых капсул 0,05; 0,1; 0,15 и 0,2 г; и раствора для инфузий.

Активен в отношении грибов рода Candida (включая системный кандидоз при нормальном и сниженном иммунитете); Cryptococcus neoformans и дерматофитов.

1. Криптококкоз, включая криптококковый менингит (в том числе у больных СПИДом).

2. Системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивного кандидоза.

3. Кандидозы слизистых оболочек (орофарингеальные, пищеводные и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов).

4. Вагинальный кандидоз - острый и хронический.

5. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными заболеваниями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или радиотерапии.

6. Грибковые инфекции кожи, включая микозы стоп, туловища и паховой области, отрубевидный лишай и кандидоз кожи.

Режим дозирования. При выборе суточной дозы дифлюкана необходимо принимать во внимание характер и тяжесть грибковой инфекции.

При лечении кандидемии, диссеминированного кандидоза и других инвазивных кандидозных инфекций суточная доза дифлюкана составляет в первый день 0,4 г, а в последующие дни 0,2г. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 0,4 г/сут. Продолжительность лечения зависит от терапевтического действия и переносимости флюконазола.

При орофарингеальном кандидозе доза препарата обычно не превышает 0,05 г один раз в сутки, продолжительность лечения – 7 - 14 дней. При необходимости, например, у больных с выраженными нарушениями иммунитета, лечение может быть продолжено. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, дифлюкан назначается по 0,05 г один раз в сутки в течение 14 дней, препарат можно применять на фоне местных антисептиков.

При других локализациях поражений грибами рода Candida (за исключением вагинального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек обычная терапевтическая доза дифлюкана составляет 0,05 г в день; лечение продолжается 14 - 30 дней. В случаях тяжелой кандидозной инфекции слизистых оболочек доза препарата может быть увеличена до 0,1 г в день.

При вагинальном кандидозе дифлюкан назначают однократно в дозе 0,15 г.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза дифлюкана должна составлять 0,05 г один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или радиотерапии.

При микозах кожи, вызванных дерматофитами, включая микозы стоп, гладкой кожи, крупных складок и кандидозе кожи, рекомендуют назначать дифлюкан в дозе 0,03 г/сут или 0,15 г/нед. Обычный курс лечения составляет 2 - 4 нед. Однако в некоторых случаях грибковых инфекций кожи стоп необходимо продолжить лечение до 6 нед. При лечении отрубевидного лишая применяют препарат в дозе 0,05 г один раз в день в течение 2 - 4 нед.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования.

Дифлюкан, как правило, хорошо переносится. При применении препарата могут наблюдаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм. Возможно развитие медикаментозной токсидермии.

Йенамазол (Jenamazol) - активное вещество клотримазол. Выпускается в форме вагинального крема и вагинальных таблеток, а также крема для наружного применения.

Рекомендован для лечения микозов кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными грибами рода Candida и Pityrosporum orbiculare.

Йенамазол - крем 1% наносят на пораженный участок кожи; продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. После исчезновения симптомов заболевания лечение следует продолжать в течение 4 нед.

Йенамазол 2% - 5 г крема вводят во влагалище с помощью аппликатора 1 раз в сутки.

Йенамазол 100 и Йенамазол 200: по 1 вагинальной таблетке вводят во влагалище 2 и 1 раз в сутки соответственно. Длительность применения вагинальных форм обычно составляет 3 дня; при необходимости длительность лечения может составлять до 6 дней.

Йод (lodum) — обладает противогрибковым свойством в отношении дерматофитов и дрожжеподобных грибов.

В форме 5 - 10% спиртового раствора используется для наружного лечения микозов, вызванных дерматофитами и грибами рода Candida. Для консервативного лечения онихомикозов используют в форме мазей, пластыря или лака.

Внутрь препараты йода применяют для лечения кандидозов, включая висцеральные и генерализованные формы. Для этой цели назначают 3, 5, 7, 10 и 12% водные растворы йодида калия или натрия. Их приготовляют в небольшом количестве - по 200 - 300 мл, обязательно на дважды дистиллированной воде и сохраняют в посуде из темного стекла. Назначают по 1 столовой ложке 2 - 3 раза в день, после еды. Лечение начинают с 3 - 5% растворов, через каждые несколько дней дозу постепенно увеличивают и переходят на более концентрированный раствор. Препараты йода необходимо принимать на молоке или мясном бульоне. Лечение йодом продолжается 4 - 6 нед, затем, также постепенно, дозировку уменьшают в течение еще 2 - 4 нед. 10% спиртовой раствор йода назначают в начале лечения по 5 капель на молоке 2 раза в день, каждые 5 - 7 дней разовую дозу увеличивают на 5 капель, пока не достигнут 20 - 30 капель на прием, а затем постепенно уменьшают до 5 капель на прием.

К побочным эффектам препаратов йода относятся его непереносимость или возникновение явлений йодизма (насморк, кашель, слезотечение и др.). Внутрь препараты йода нельзя применять при беременности, туберкулезе легких, геморрагическом диатезе, болезнях почек.

Кандибене (Candibene) - активное вещество клотримазол. Таблетки вагинальные 0,1 - 0,2 г (см. клотримазол).

Кандид (Candid) - активное вещество клотримазол. Крем 1%, лосьон 1% (см. Клотримазол).

Канестен (Canesten) - активное вещество клотримазол. Выпускается в виде крема, раствора для наружного применения, вагинальных таблеток и вагинального крема.

Канестен показан для наружного лечения микозов кожи, вызванных дерматофитами и грибами рода Candida; эффективен при отрубевидном лишае, кандидозном баланите. Канестен-вагинальные формы используют для лечения кандидозных вульвовагинитов.

Режим дозирования. Канестен для наружного применения наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и тщательно втирают 2 - 3 раза в сутки. Лечение рекомендуется продолжать в течение примерно 2 нед после исчезновения субъективных симптомов. Общая продолжительность лечения при микозах, вызванных дерматофитами, 3 - 4 нед, отрубевидном лишае – 1 - 3 нед, кандидозном вульвите и кандидозном баланите – 1 - 2 нед.

Вагинальные таблетки (1 табл.) или вагинальный крем по 1 аппликатору назначают 1 раз в сутки. Препараты вводят как можно глубже во влагалище. Продолжительность лечения - 6 дней.

При кандидозном вульвите и кандидозном баланите крем рекомендуется применять 2 - 3 раза в день в течение 1 - 2 нед.

Кетоконазол (Ketokonazole), син. Низорал (Nizoral) - активное вещество кетоконазол. Таблетки 0,2 г. Крем, шампунь.

Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов, диморфных грибов.

Показания: грибковые инфекции кожи, волос, ногтей, половых органов, желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату грибами. Системные грибковые инфекции. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития. Для применения шампуня: лечение и профилактика плесневых микозов, перхоти, себорейного дерматита.

Режим дозирования: взрослым по 1 табл. 1 раз в сутки. Продолжительность лечения: при микозах, вызванных дерматофитами, - 2 - 8 нед, при отрубевидном лишае - 10 дней.

При онихомикозах назначают по 1 табл. в сутки в течение 3 - 12 мес до клинического и микологического выздоровления. При системных микозах назначают по 1 - 2 табл. в сутки в течение 2 нед, затем по 1 табл. в течение 4 - 6 нед до полного выздоровления. При вагинальных кандидозах препарат назначают по 2 табл. в сутки в течение 5 дней, при необходимости курс лечения повторяют. Таблетки кетоконазола следует принимать во время еды.

Наружно применяют в форме крема. Крем наносят 1 раз в сутки на очаги поражения, захватывая также на 2 см здоровые участки кожи, лечение продолжают еще несколько дней после исчезновения симптомов заболевания. Средняя продолжительность лечения кандидозов и плесневых микозов – 2 - 3 нед; микозов, вызываемых дерматофитами, - 2 - 6 нед.

Кетоконазол-шампунь применяется для лечения и профилактики перхоти, себорейного дерматита и отрубевидного лишая. Шампунь наносят на волосистую часть головы на 3 - 5 мин и затем смывают водой. Длительность лечения составляет: при отрубевидном лишае - ежедневно в течение 5 дней. Кетоконазол - вагинальные свечи для лечения кандидозного вульвовагинита назначают по 1 свече ежедневно в течение 3 дней.

Побочные действия. В редких случаях возможны тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, повышение фоточувствительности. Очень редко — выпадение волос, аллергические реакции в виде крапивницы, кожной сыпи, гинекомастии, снижение либидо, олигоспермия, артралгии, лихорадка. Эти явления проходят после отмены препарата.

Меры предосторожности - контроль функции печени перед лечением и через 2 нед после начала лечения; затем - ежемесячно.

Клотримазол (Clotrimazole) - противогрибковый препарат из группы производных имидазола для наружного применения.

Выпускают в виде 1 - 2% крема, 1% раствора, аэрозоля для наружного применения 0,1% и 1%; вагинальных таблеток и вагинального крема.

Показания: микозы, вызванные дерматофитами, микозы кожи и слизистых оболочек, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida, отрубевидный лишай; микозы, обусловленные плесневыми грибами, кандидозный вульвовагинит; микозы, осложненные вторичной инфекцией.

Русское название

Латинское название вещества Гризеофульвин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гризеофульвин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гризеофульвин

Противогрибковое средство. Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным) запахом. Практически нерастворим в воде и петролейном эфире, мало растворим в этаноле, метаноле, ацетоне, бензоле, этилацетате, уксусной кислоте. Растворимость в диметилформамиде при 25 °C: 12–14 г/100 мл. Стабилен при высокой температуре, в т.ч. при автоклавировании. Молекулярная масса 352,77.

Фармакология

Фунгистатическое действие связано с влиянием на микротубулярные белки клетки гриба, в результате чего происходит разрыв веретенообразных митотических структур и остановка митотического деления клеток гриба в метафазе, подавляет синтез белка, нарушает формирование клеточной стенки у хитинсодержащих грибов. Имеет бóльшую тропность к пораженным тканям: селективно накапливается в предшественниках кератиноцитов кожи, волос и ногтей, прочно связывается с новообразованным кератином, обеспечивая ему высокую резистентность к грибковой инвазии (предотвращает таким образом грибковое поражение новых формирующихся клеток). Постепенно содержащие кератин структуры слущиваются. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому лечебный эффект развивается медленно.

Активен в отношении дерматомицетов, включая Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitalis, Trichophyton verrucosum, Trichophyton sulphureum, Trichophyton menginii, Trichophyton gallinae, Trichophyton schoenleini, Trichophyton crateriforme), Microsporum (Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum), Epidermophyton (Epidermophyton floccosum). Фунгистатическая концентрация для большинства чувствительных к гризеофульвину видов грибов составляет 0,5–3 мкг/мл. Дрожжеподобные грибы (род Candida) и плесневые грибы устойчивы к гризеофульвину. Антибактериальной активностью не обладает.

При приеме внутрь абсорбция гризеофульвина зависит от дисперсности его кристаллов: величина всасывания микрокристаллической формы варьирует от 25 до 70%, ультрамикрокристаллическая форма всасывается практически полностью. Абсорбция из ЖКТ очень значительно варьирует у разных людей, главным образом из-за нерастворимости вещества в водной среде верхних отделов ЖКТ . С_max в крови у взрослых на голодный желудок после приема внутрь 0,5 г гризеофульвина составляет 0,5–2,0 мкг/мл и достигается через 4 ч. Следует отметить, что у некоторых пациентов отмечается тенденция к созданию низких уровней вещества в крови вне зависимости от времени. Этим может объясняться неудовлетворительный терапевтический эффект у некоторых пациентов. Биодоступность у большинства пациентов увеличивается при совместном приеме с жирной пищей. После приема внутрь накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительные количества попадают в жидкие среды и другие ткани организма. Биотрансформация происходит в печени, основные метаболиты — 6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное. T_1/2 — примерно 24 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Выводится с фекалиями (36% — в неизмененном виде) и с мочой (менее 1% в неизмененном виде).

При местном применении гризеофульвин оказывает слабое действие.

Токсикология у животных

В длительных исследованиях на животных, получавших гризеофульвин вместе с пищей (0,5–2,5% корма), у нескольких линий мышей, особенно у самцов, отмечалось образование гепатом. Этот эффект был выше при применении частиц гризеофульвина более мелкого размера. П/к введение относительно меньших доз гризеофульвина 1 раз в неделю в течение первых трех недель жизни также приводило к образованию гепатом у мышей.

Опухоли щитовидной железы (обычно аденомы, но иногда — карциномы) развивались у самцов крыс, получавших гризеофульвин с пищей (2,0; 1,0 и 0,2% корма), и у самок крыс при в 2 раза большем содержании гризеофульвина в пище. В опытах на других видах животных канцерогенного действия не обнаружено.

В исследованиях подострой токсичности при введении внутрь гризеофульвин вызывал гепатоцеллюлярный некроз у мышей, но этот эффект не наблюдался у других видов животных. У лабораторных животных, получавших гризеофульвин, наблюдались нарушения метаболизма порфирина. Гризеофульвин оказывал колхициноподобный эффект на митоз и способствовал развитию опухолей кожи у лабораторных животных при индукции метилхолантреном.

Применение вещества Гризеофульвин

Микозы кожи, волосистой части головы и ногтей: фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования.

Ограничения к применению

Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии гризеофульвина у животных (при пероральном применении у беременных крыс сообщалось о наличии в приплоде детенышей с несколькими нарушениями). Показано, что гризеофульвин подавляет сперматогенез у крыс, хотя в исследованиях у человека это не установлено. В опытах на собаках показано, что гризеофульвин может быть причиной неблагоприятных эффектов у потомства.

Противопоказано при беременности (гризеофульвин проникает через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). С 1977 года сообщалось о двух случаях рождения сросшихся близнецов у пациенток, принимавших гризеофульвин в I триместре беременности. Если беременность наступила в период терапии гризеофульвином, необходимо проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода.

Применение при кормлении грудью не рекомендуется (неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко). Адекватные данные отсутствуют.

Побочные действия вещества Гризеофульвин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии конечностей, нарушение координации движений, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Взаимодействие

Гризеофульвин индуцирует микросомальные ферменты печени и вследствие этого может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять активность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ , может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта), пероральных гипогликемических средств (контроль уровня глюкозы в крови, возможна коррекция дозы противодиабетического средства), пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы). Индукторы микросомальных ферментов ( в т.ч. барбитураты, рифампицин) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Усиливает действие этанола.

Взаимодействие с циклоспорином

При сочетанном применении гризеофульвина и циклоспорина может непрогнозируемо изменяться эффект (совместное использование требует осторожности).
Сообщается о немногочисленных случаях взаимодействия между циклоспорином и гризеофульвином. Механизм этого взаимодействия непонятен. Так, в одном из исследований было отмечено снижение уровня циклоспорина у пациента примерно в 2 раза при назначении гризеофульвина в дозе 500 мг/сут, несмотря на 70% увеличение дозы циклоспорина. Когда через 16 нед гризеофульвин отменили, уровень циклоспорина в сыворотке повысился.

Источник информации

Stockley's drug interactions/ Ed. by I.H. Stockley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.-2002.- P.619.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Гризеофульвин

До начала терапии гризеофульвином необходимо идентифицировать тип грибов, вызвавших инфекцию. Гризеофульвин не подходит для профилактического применения, его не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых средств для наружного применения. Гризеофульвин неэффективен для лечения бактериальных инфекций, кандидоза, гистоплазмоза, актиномикоза, споротрихоза, хромомикоза, кокцидиоидоза, североамериканского бластомикоза, криптококкоза, отрубевидного лишая и нокардиоза.

Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

При развитии гранулоцитопении лечение гризеофульвином должно быть прекращено. Поскольку терапия является длительной, необходим периодический мониторинг функции печени, почек, гемопоэза.

У пожилых пациентов в связи с возрастными изменениями функции печени возможно повышение риска гепатотоксичности (необходим строгий клинический и лабораторный контроль).

В период терапии гризеофульвином пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения.

В период лечения и в течение 6 мес после него мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать эффективные меры контрацепции (отрицательное влияние на репродуктивную функцию как у мужчин, так и у женщин).

Не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, а также людям, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.

Лишай, грибки и прочие паразитические заболевания следует лечить незамедлительно. Это связано с тем, что такие поражения имеют свойство быстро распространяться по здоровым участкам тела, а также передаваться другим людям.

Состав, форма, упаковка и описание

Основным действующим ингредиентом этого препарата является гризеофульвин. В продажу он поступает в контурных ячейках, которые вложены в картонные пачки.

Также следует отметить, что данный медикамент выпускается в форме линимента. В его состав входят гризеофульвин и салициловая кислота. Препарат для местного применения продается в банках.

Характеристика лекарственного средства

• различные виды дерматомицетов, вызывающих заболевания кожных покровов у людей;
• микроспорумы или грибки паразитирующие, которые являются возбудителями микроспории у человека;
• трихофитоны – возбудители трихофитии, вызывающие заболевания ногтей и кожи головы;
• эпидермофитоны – возбудители эпидермофитии (то есть воспалительных поражений кожи стоп, паховой области и ногтей).

Важной особенностью этого средства является его эффективность при пероральном приеме.

Также следует отметить и то, что активность препарата в некоторой степени зависит и от степени измельчения его кристаллов и удельной поверхности порошка.

Специалисты утверждают, что мелкокристаллическая форма этого медикамента в два раза менее активна, нежели специально изготовленная высокодисперсная форма.

Современные фармацевты применяют в основном сильно измельченный препарат, у которого размер частиц не превышает 4 мкм.

Кинетические свойства

Благодаря таким свойствам, рассматриваемый медикамент достигает высокой концентрации именно в очагах поражения.

Показания

Нельзя не отметить и то, что данный препарат лечит заболевания кожи, которые были вызваны трихофитоном (то есть возбудителем стригущего лишая), и поражения ногтевых пластин (онихомикозы), вызванные патогенными грибами.

Противопоказания

Также следует отметить, что данный препарат не назначается пациентам при выраженной лейкопении и системных заболеваниях крови, а также органических болезнях почек и печени, порфириновой болезни (то есть при наследственных заболеваниях, связанных с нарушением обмена пигментов), беременности, злокачественных новообразованиях и грудном вскармливании.

Кроме того, рассматриваемое средство противопоказано использовать вне больницы, летчикам, водителям автотранспорта и людям, занятым на высотных работах.

Инструкция по применению

При микроспории детям назначают по 21-22 мг/кг веса в сутки. Взрослым людям медикамент рекомендуют использовать в количестве 8 таблеток в день.

Продолжительность терапии определяют следующим образом: таблетки принимают каждый день до отрицательных результатов проб на грибы. После этого дозу сохраняют еще на протяжении двух недель. Но при этом препарат принимают через сутки. Еще спустя две недели кратность приема таблеток составляет два раза в семь дней.

При инфильтративно-нагноительной трихофитии и фавусе взрослым людям медикамент назначают в той же дозе и по той же схеме. Что касается детей, то для них дозировку нужно менять (18 мг/кг в сутки).

При лечении микозов головы следует один раз в неделю сбривать волосы, а также два раза в семь дней мыть ее с мылом.

Дозировка при таком поражении зависит от массы тела человека. При весе до 50 кг препарат принимают в количестве пяти таблеток. При массе тела свыше указанного на каждые 10 кг добавляют еще по одной таблетке, но не более 1 г в день.

Суточная дозировка для детей рассчитывается по формуле 16 мг/кг.

Продолжительность терапии составляет 8 месяцев и более.

При выраженных поражениях ногтей назначение таблеток следует сочетать с местной терапией.

Мазь наносят на покровы тонким слоем дважды в день в течение трех недель.

Побочные явления

Также следует отметить, что со стороны ЦНС возможно появление головокружения, головных болей, астеновегетативной и неврологической симптоматики.

Очень редко у пациентов развивается фотосенсибилизация и возникают нарушения в системе кроветворения. В этом случае необходимо приостановить прием лекарства.

Аналоги

Единственным недостатком рассматриваемого средства является то, что оно может вызывать неприятные реакции со стороны пищеварительного тракта.