Итраконазол при кандидозе ротовой полости

Противогрибковые препараты для полости рта выписываются стоматологом после обследования и постановки точного диагноза. Самостоятельное использование таких лекарств не рекомендуется, так как существует несколько групп медикаментов, имеющих особенности клинического использования, которые знает только врач. Так чем лечить грибок во рту и каковы свойства того или иного лекарственного препарата?

Лечение кандидоза ротовой полости

Против молочницы применяют антимикотики. Эти препараты убивают патогенные грибки или не дают им размножаться.

Противомикробные вещества могут иметь природное происхождение (полиены) или синтетическое (азолы).

Существуют 2 формы молочницы: местная (возбудитель присутствует только на слизистых оболочках) и системная (грибок попал внутрь организма). От них зависит выбор метода лечения. Врач индивидуально назначает препараты, ориентируясь на симптомы.

Виды лекарств для комплексного лечения:

Противогрибковые средства — уничтожают колонии, восстанавливают ткани.
Антигистамины, глюконат кальция — снижают аллергическое действие паразита, уменьшают отечность, облегчают зуд, жжение.
Витамины — укрепляют организм.
Железо — восстанавливает дефицит микроэлемента, вызванный размножением грибка.

Врач может назначить отвары, настои или натуральные масла с антимикробным и противовоспалительным действием. Во время болезни нужно отказаться от простых углеводов и сладкого, включая фрукты, избегать уксуса, алкоголя.

Ешьте больше кисломолочных продуктов, чеснока, пряностей. Сведите к минимуму никотин.

Диагностика

Терапию выбирают в зависимости от возбудителя инфекции. Для этого проводят лабораторное исследование, в ходе которого определяют вид грибка и чувствительность вида к противогрибковым препаратам. Для исследования делают соскоб или смыв очагов поражения.

Материал для теста берут со слизистых оболочек:

гортани;
миндалин;
гнойные выделения верхних дыхательных путей.

Для определения причины фарингомикоза сдают дополнительные анализы на ВИЧ, сифилис, гепатит. Иногда требуется проверка гормонального уровня.

Таблетки от молочницы во рту у взрослых

Если местные препараты от кандидоза не улучшают состояние, врач назначает противогрибковые средства. Самолечение может привести к ухудшению местного иммунитета, что даст инфекции возможность взять реванш.

Другое вероятное осложнение – молочница ротовой полости может перейти в хроническую форму, которую трудно лечить.

При кандидозе ротовой полости этот полиеновый антибиотик назначают по 1 таблетке 3–4 раза в день. Лекарство принимают безотносительно приемов пищи. Цена за упаковку (20 штук) — 42–75 рублей. Курс лечения составляет 10–14 дней. Нистатин отличается высокой эффективностью в борьбе с дрожжевыми грибами.

беременность, лактация;
панкреатит;
поражение печени;
язвенная болезнь желудка.

Среди побочных действий возможны озноб, повышение температуры тела, зуд, тошнота, диарея. Препарат делает кожу более восприимчивой к ультрафиолету, поэтому во время лечения следует избегать солнца.

Действующее вещество, флуконазол, подавляет жизнедеятельность патогенных микроорганизмов. Лекарство отпускают по рецепту. Чтобы вылечить молочницу во рту, нужно первый раз принять 2 капсулы (300 мг), затем по одной таблетке в сутки на протяжении 7–21 дня.

Препарат угнетает развитие грибков, вызывающих молочницу. Его используют при системной форме заболевания, когда возбудитель находится в крови. Таблетки (200 мг) пьют 1 раз в день на протяжении 2-3 недель. Стоимость 10 штук – 135 рублей.

Лекарство отпускают по рецепту. Его нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, людям с тяжёлыми поражениями почек, печени. Есть вероятность головокружений, поэтому на время лечения не садитесь за руль и не работайте с потенциально опасным оборудованием.

Препарат относится к биологически активным добавкам, которые не являются лекарственными средствами. Это природный антисептик, способный убивать возбудителя молочницы. В состав входят витамины группы B, они снимают воспаление, ускоряют заживление повреждений слизистой оболочки, повышают местный иммунитет.

Из-за наличия яичного белка лекарство не подходит для веганов.

Взрослым нужно медленно рассасывать во рту по 2 таблетки 3–4 раза в сутки, не запивая. Курс составляет 8–10 дней. Стоимость упаковки (25 штук) – 100 рублей.

Синтезированные препараты для борьбы с грибковым заражением

Большой эффективностью при терапии грибковых поражений обладают синтетические медикаменты. Используются следующие препараты:

Итраконазол обладает довольно широким воздействием на большинство грибков и простейших существ. Его назначают при микозе ротовой полости, кожного покрова, глаз, кандидозе влагалища, системных поражениях различными грибками. Не рекомендуется использование этого медикамента при лечении кандидоза у детей.

Кетоконазол может уничтожить не только дрожжевые грибки, но и некоторые виды болезнетворных бактерий, например стафилококки и стрептококки. Курс терапии длится 14–20 суток. Препарат имеет много побочных явлений. У больного может развиться диарея, тошнота, переходящая в рвоту. Иногда проявляются признаки токсического гепатита. У многих пациентов от лекарства возникает аллергия, болит и кружится голова. Очень редко у пациента развивается боязнь света. Противопоказано употребление Кетоконазола при беременности и кормлении ребенка грудью, наличия у больного хронических недугов печени.

Эта форма препаратов используется для обработки пораженных поверхностей при местном течении болезни. В некоторых случаях назначают аппликации из антисептических и противогрибковых мазей. На стерильный бинт наносят тонкий слой средства и прикладывают к участку слизистой оболочки на 3–5 минут. Каждый смазывают губы небольшим количеством мази. Процедуру повторяют трижды в сутки.

Противогрибковое средство широкого спектра действия. Препарат нельзя совмещать с полиеновыми антибиотиками, поскольку он ослабляет их действие.

Мазь противопоказана беременным и кормящим женщинам, людям с заболеваниями печени.

Вкус средства отдает горечью. Если в месте нанесения возникнут раздражение, жжение, удалите мазь с очага инфекции. При признаках передозировки выпейте активированный уголь. Для аппликаций используют составы с 1% содержанием действующего вещества. Тюбик стоит 100–250 рублей.

Противогрибковое средство выпускается в тубах по 30 г. При необходимости местное лечение дополняют таблетками этой же группы препаратов. Не используйте их при язве желудка, тяжелых поражениях печени, панкреатите, беременности. Мазь от молочницы во рту наносят тонким слоем на слизистые оболочки 2 раза в день, лечение длится не менее недели. Возможны тошнота, диарея. Цена тубы – 100 рублей.

Лекарство от стоматита во рту у взрослых: чем лечить воспаления и язвы
Дрожжевой грибок у женщин – лечение традиционными и альтернативными методами, возможные осложнения
Дрожжевые грибы в кале у взрослого при анализе

Особенность клинической картины

При кандидозе горла постепенно поражаются все соседние участки: задняя стенка гортани, небные миндалины, дужка, язычок, слизистая поверхности и изнанки языка, внутренний эпителий щек.

Характерные симптомы, которые указывают на то, что в горле поселился грибок и инфекция распространяется на близлежащие ткани:

покраснение глотки;
отсутствие либо субфебрильные значения температуры (37 – 37, 5);
незначительные болевые ощущения при глотании;
зуд в горле, першение;
потеря звучности голоса, осиплось;
кашель;
наличие неприятного запаха изо рта;
творожистой консистенции налет на участках, пораженных инфекцией, при его удалении на слизистых обнаруживаются многочисленные мелкие кровоизлияния, афты, одиночные или сливающиеся язвочки;
прогрессирование болезни отягощается охриплостью, усилением боли в процессе глотания, появлением одышки, спастического кашля;
на складках гланд и гортани появляются пробки.

Лечение нужно начинать немедленно, иначе произойдет заражение пораженных тканей другими патогенными микроорганизмами.

Присоединение бактериальной инфекции характеризуется резким увеличением температуры (39 – 40,5), яркой гиперемией гланд, сильной отечностью гортани, а также усилением кровоточивости, увеличением площади поражения, появлением на поверхности эпителия гнойной слизи.

Растворы для полоскания

При молочнице ротовой полости у взрослых нужно промывать очаги воспаления обеззараживающими средствами (антисептиками). Это делают после еды, а при обострении заболевания — каждые 2 часа. Полоскание удаляет налет с языка, щек, десен, ускоряет заживление язв на слизистой оболочке.

Вещество продается в аптеках в виде белого порошка или спиртового раствора. Борная кислота токсична, поэтому нужно соблюдать концентрацию при приготовлении полоскания (она не должна превышать 2%). Жидкость нельзя глотать. Средство легко приготовить в домашних условиях. Нужно полоскать рот каждые 3 часа в течение 7–10 дней. Стоимость упаковки 10 г порошка – 20 рублей.

Чтобы лечить молочницу во рту, нужно добавить несколько капель препарата в теплую кипяченую воду. Процедуру повторяют 3-4 раза в день в течение двух недель. П

еред использованием прополощите рот кипяченой водой с пищевой содой, затем ватной палочкой нанесите Кандид на поврежденные участки.

Препарат оказывает противогрибковое, антисептическое, обезболивающее действие. Обволакивающий эффект защищает поврежденные места от раздражения. Формы выпуска: аэрозоль, спрей, раствор для полоскания. Гексорал — жидкость красного цвета с мятным привкусом. Препарат не нужно разводить перед применением. Слизистые оболочки орошают дважды в день после еды, не проглатывая. Лекарство отпускается без рецепта, стоит 260 рублей.

Народные средства от молочницы во рту

Целебные свойства растений широко применяют в лечении кандидоза. Они снимают воспаления, заживляют поврежденную слизистую оболочку. Для лечения взрослых людей применяют отвары, масла, настои лекарственных трав.

Полоскать рот нужно каждые 2 часа до исчезновения налета.

Настой цветков лекарственного растения дезинфицирует, снимает воспаление, утоляя болезненные ощущения. Нужно полоскать рот теплым раствором не менее 5 раз в день. Если состояние ухудшается, возможна аллергия или индивидуальная непереносимость ромашки. Нет ограничений для использования растения при беременности или лактации. Упаковка соцветий 50 г стоит 65 рублей.

10 г (3 ст. ложки) растения залить стаканом кипятка.
Емкость накрыть, укутать, дать настояться отвару 15–20 минут.
Отфильтровать жидкость через ситечко или марлю.

Готовое средство следует хранить в холодильнике не более 48 часов. Перед полосканием нужно отлить необходимое количество жидкости и слегка подогреть.

При сильных болях можно на 10–15 минут приложить ватный тампон, смоченный в отваре.

Растение известно бактерицидными и болеутоляющими свойствами, улучшает состояние поврежденных тканей. Витамины и минералы в составе укрепляют местный иммунитет. Для полосканий используют спиртовой раствор. В стакан теплой воды добавляют 1 ч. ложку настойки. Процедуру повторяют каждые 3 часа на протяжении 14 дней.

При молочнице эффективны полоскания ротовой полости отваром календулы. Для этого залейте стаканом кипятка 20 г цветков, дайте настояться 15 минут. Полощите рот каждый раз после еды до исчезновения симптомов. Стоимость упаковки соцветий – от 60 рублей.

Сила растения заключается в большом количестве витаминов (В1-В6, Е, С) и микроэлементов, которые обеспечивают ранозаживляющее действие. Масло насыщено жирными кислотами Омега-3-6-9. 100 мг вещества можно купить за 150-300 рублей. При кандидозе ротовой полости поврежденные места смазывают или делают аппликации.

Возьмите стерильный бинт, нанесите на него облепиховое масло, приложите к пораженному молочницей участку ротовой полости на 10 минут. Повторяйте процедуру 3 раза в день. После аппликации откажитесь от еды и питья на 1 час. Если обнаружится индивидуальная непереносимость или аллергическая реакция, выберите другой способ лечения молочницы.

Калина, морковь, клюква – вкусные природные антибиотики. Витамины и другие полезные вещества в их составе усиливают общую и местную сопротивляемость организма.

Чтобы этого добиться, пейте соки из этих продуктов, полощите ими рот.

Натуральный морковный фреш защищает слизистую оболочку, улучшает состояние поврежденных тканей. Клюквенный, калиновый соки угнетают развитие грибка. Выпивайте напиток не позднее, чем через 20 минут после приготовления, пока целебные свойства особенно сильны. С осторожностью применяйте метод при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Лечение соками длится 3 недели.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Итраконазол.

Химическое название: 4 - [4 - [4 - [4 - [[2 - (2,4 - дихлорфенил) - 2 - (1Н - 1,2,4 - триазол - 1 - илметил) -1,3- диоксолан - 4 - ил] метокси] фенил] - 1пиперазинил] фенил] - 2, 4 -дигидро - 2 - (1 - метилпропил) - ЗН - 1,2,4, - триазол - 3 - он.

Состав
Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты (22 %) — 0,460 г.
Состав пеллет:
активное вещество: итраконазол — 0,100 г,
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) - 0,1472 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагид Е-100) - 0,0046 г, сахароза (сахар) - 0,2070 г. Состав оболочки капсул:
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (кармуазин) Е 122;
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин — F D&C Blue 2 (Е 132).

Описание: твердые желатиновые капсулы № 0 непрозрачные розового цвета с крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — сферические микрогранулы (пеллеты) от белого до кремового цвета.

Код ATX: J02AC02.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neo/ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp. ,Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей).
Фармакокинетика
Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (С_mах) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25 %).
Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при прнеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл. ТС_mах при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 недели. Связь с белками плазмы - 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т. ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершена 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изофермеитов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т½) - 1 - 1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания к применению
Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Противопоказания
Гиперчувствительностъ, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластатин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.
Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

при вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах - 6-9 месяцев;
при системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
при системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
при системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.
лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
при бластомикозе - 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
при споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
при паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Передозировка
Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируются изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

Влияние на связь белками плазмы.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг.
По 1,3,4,5,6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 1,2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Итраконазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Itraconazole

Код ATX: J02AC02

Действующее вещество: Итраконазол

Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Атолл (Россия), Sandoz (Словения)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 295 руб.

Итраконазол – противогрибковое пероральное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е 100);
капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

Фармакологические свойства

Итраконазол является производным триазола, синтетическим противогрибковым средством, механизм которого обуславливается ингибированием биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Таким образом, вследствие нарушения синтеза, изменяется проницаемость мембраны и лизис клетки.

Препарат активен в отношении инфекционных заболеваний, вызванных следующими грибами: дерматофиты (Miсrоsроrum spp., Trichophyton spp., Epidеrmоphytоn floccоsum), дрожжеподобные грибы (Candida spp., в том числе C. krusei, С. tropicalis, C. albicans и C. parapsilosis, а также Malassezia spp., Crуptоcоccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (в том числе H. capsulatum), Blаstоmyces dеrmаtitidis, Fоnsеcаеа spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis и многие другие.

Наименее чувствительными к действию итраконазола являются такие виды Candida, как Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei.

Итраконазол не активен в отношении следующих грибов: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Устойчивость к азолам, включая итраконазол, развивается медленно и обычно является следствием нескольких генетических мутаций. Механизмы формирования устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, который кодирует фермент 14α-деметилазу, являющийся основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к активации транспортных систем и/или уменьшению связывания ферментов с азолами, вследствие чего увеличивается выведение препарата.

Имеются сообщения об устойчивых к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigates.

В исследованиях была отмечена перекрестная устойчивость грибов Candida spp. к препаратам из группы азолов, однако устойчивость к одному из лекарственных средств этой группы необязательно значит наличие резистентность к другим препаратам из этой же группы.

После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

Показания к применению

Итраконазол – препарат для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
поражения кожи и слизистых: кандидоз слизистой оболочки полости рта; вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы; грибковый кератит; разноцветный лишай;
системные микозы: споротрихоз; гистоплазмоз; системный аспергиллез и кандидоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз; криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит); прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Противопоказания

непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 3 лет;
одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

тяжелые нарушения функции печени и почек;
повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов;
детский и пожилой возраст;
одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола.

Инструкция по применению Итраконазола: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

* Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до

Читайте также: