Полиеновый антибиотик для местного лечения кандидоза кожи и слизистых
Антимикотики или иначе противогрибковые препараты – это обширный класс различных химических соединений, обладающих специфической активностью по отношению к патогенным грибам. Они бывают и природного происхождения, и полученные путем химического синтеза. Противогрибковые препараты подразделяют на несколько групп, различающихся по химической структуре, клиническому применению при различных микозах (грибковых инфекциях), а также по особенностям спектра активности.
На сегодняшний день необходимость в применении противогрибковых препаратов в таблетках, кремах, гелях, жидкостях существенно возросла. Это связано с частым использованием мощных антибиотиков широкого спектра действия, их неправильного применения, иногда нецелесообразного и неоправданного. А также с ростом числа пациентов с различными нарушениями иммунной системы и с увеличением распространенности тяжелых форм системных микозов.
Ниже приведен краткий обзор противогрибковых препаратов в таблетках. Эти лекарственные средства имеют ряд противопоказаний и нежелательных побочных эффектов, поэтому их назначение, дозировка и длительность приема должно определяться только лечащим врачом.
Пациентам, принимающим пероральные антимикотические препараты, следует строго соблюдать схему и режим лечения, не прекращать назначенный курс терапии самостоятельно, принимать дозу через одинаковые промежутки времени и не пропускать прием дозы. Если прием препарата был пропущен, следует принять очередную дозу как можно быстрее, при этом не удваивать дозу. Нерегулярный прием, пропуски и преждевременное окончание терапии увеличивает риск развития рецидива.
Противогрибковые средства группы — Полиены:
Среди всех противогрибковых препаратов, полиены обладают самым широким спектром активности. К ним относятся – нистатин, натамицин, леворин, амфотерицин В. При местном применении они активны преимущественно на Candida spp., Натамицин (Пимафуцин) активен также в отношении простейших, например, трихомонад. К полиенам устойчивы псевдоаллешерия и грибы-дерматомицеты, то есть область применения этой группы антимикотических препаратов — кандидозы слизистых оболочек, кожи, ЖКТ.
Нистатин — противогрибковый антибиотик из группы полиенов, высокоактивен в отношении грибов рода
Candida. Практически не всасывается в ЖКТ. В последнее время практически не используется.
- Показания к применению : Кандидоз кожи, кишечника, полости рта и глотки. Профилактика и лечение кандидозов ЖКТ, возникающих при длительном лечении антибиотиками тетрациклинового и пенициллинового ряда. Профилактика кандидозов в послеоперационном периоде при хирургии желудочно-кишечного тракта.
- Противопоказания: Гиперчувствительность.
- Побочное действие : Аллергические реакции, тошнота, рвота, боль в животе, озноб, диарея.
- Цена : 15-50 руб.
Леворин — наиболее активен в отношении Candida albicans, простейших – трихомонад, амеб, лейшмании. При гипертрофии предстательной железы снижает дизурические явления, иногда уменьшает размеры аденомы.
- Показания к применению: Кандидоз кожи, кишечника, полости рта и глотки. Леворин в таблетках применяют при кандидоносительстве, кандидозе ЖКТ, при гипертрофии предстательной железы в составе комплексной терапии.
- Противопоказания : печеночная или почечная недостаточность, острые заболевания кишечника негрибкового происхождения, язвенная болезнь желудка, беременность, панкреатит. С осторожностью — детям до 2 лет и в период лактации.
- Побочное действие : Снижение аппетита, аллергические реакции, тошнота, рвота, головная боль.
Пимафуцин (Натамицин) — противогрибковый полиеновый антибиотик, оказывает фунгицидное действие. К пимафуцину чувствительны большинство плесневых, патогенных дрожжевых грибов, включая роды Aspergillus, Candida, Fusarium ,Cephalosporium, Penicillium. Таблетки Пимафуцина, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой, оказывают действие только в просвете кишечника, не оказывая системного действия.
- Показания к применению : кандидоз кишечника, кандидоз влагалища, острый атрофический кандидоз у больных с иммунной недостаточностью, после терапии кортикостероидами, антибиотиками, цитостатиками. Возможно его применение при беременности и кормлении грудью.
- Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Побочные действия: диарея, тошнота, могут возникнуть в первые дни приема лекарства, и в ходе лечения проходят самостоятельно.
- Цена : средняя цена 400 руб. за 20 табл.
Амфотерицин В — аналоги Амбизом, Амфоглюкамин, Амфоцил, Амфолип, Фунгизон — это лиофилизат для инфузий. Используется при жизнеугрожающих, прогрессирующих грибковых инфекциях, диссеминированных формах кандидоза, инфекциях брюшной полости, перитонитах, грибковых сепсисах.
Противогрибковые препараты группы — Азолы:
Азолы — группа синтетических антимикотиков, включающая средство от молочницы флуконазол, кетоконазол, итраконазол. Кетоконазол после введения в практику итраконазола утратил свое значение, ввиду его высокой токсичности и в настоящее время используется в основном только для местного лечения микозов. Эта группа антимикотиков эффективна при лечении некоторых видов лишая, грибковых поражениях кожи, ногтей, волосистой части головы, кандидозов слизистых оболочек.
Кетоконазол, аналоги Ороназол Микозорал, Низорал, Фунгавис — синтетическое производное имидазолдиоксолана, активен против дрожжеподобных грибов, дерматофитов, высших грибов и диморфных грибов.
- Показания к применению: Инфекции кожи, слизистых оболочек, волосистой части головы, вызванные
дрожжевыми грибами и дерматофитами. Назначается при неэффективности местного лечения из-за больших размеров пораженных участков, сильной глубины поражения и при устойчивости к терапии прочими противогрибковыми средствами. При разноцветном лишае, дерматофитии, фолликулите, хроническом кандидозе кожи, рта и глотки, рецидивирующем кандидозе влагалища. - Противопоказания: Чувствительность к компонентам препарата, хронические и острые заболевания почек, печени. С осторожностью – при беременности, лактации, детям до 3 лет, женщинам старше 50 лет, при приеме гепатотоксических препаратов.
- Побочные действия : Пищеварительная система- тошнота, боль в животе, рвота, снижение аппетита, токсический гепатит. Нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, повышение внутричерепного давления. Органы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Мочеполовая система: импотенция, олигоспермия, дисменорея. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, лихорадки, фотофобии.
- Цена: средняя цена в аптеках — Фунгавис 160 руб, Низорал 10 табл .550 руб., 30 табл.1500 руб., Микозорал 30 табл. 330 руб.
- Показания к применению : дерматомикоз, вульвовагинальный кандидоз, разноцветный лишай, кератомикоз, грибковые заболевания ногтей, кандидоз полости рта, вызванные дрожжеподобными грибами и дерматофитами, а также системный аспергиллез, криптококкоз, кандидоз у иммунокомпромитированных лиц. А также при споротрихозе, гистаплазмозе, паракокцидиоидозе, бластомикозе и прочих микозах.
- Противопоказания : Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью в детском и пожилом возрасте, при почечной/печеночной недостаточности, при нарушения слуха, тяжелых заболеваниях легких, ИБС.
- Побочные действия : Органы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Обмен веществ: гипакалиемия. Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические и анафилактоидные реакции. Нервная система: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение. Пищеварительная система: рвота, диарея, запор, гепатит, нарушение вкусового восприятия, острая печеночная недостаточность. Органы чувств: шум в ушах, нарушение зрения. Кожные покровы: сыпь, многоформная эритема, крапивница, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит. Опорно-двигательный аппарат — миалгия, артралгия. Мочеполовая система — менструальные нарушения, поллакиурия, недержание мочи, эректильная дисфункция.
- Цена: Орунгал капсулы 14 шт. 2660- 2800 руб., Румикоз 6 капсул 270-300 руб. 14 капсул 580-600 руб., Итразол – 6 капсул 360-380 руб., 14 капсул 620-800 руб., Ирунин 6 капсул 310 руб, 10 капсул 450 руб. 14 капсул 560-620 руб.
Флуконазол – аналоги Веро-флуконазол, Дифлюкан, Медофлюкон, Дифлазон, Микомакс,
Микосист, Микофлюкан, Флюкостат. Противогрибковые препараты в таблетках с высокоспецифичным действием, подавляют активность на ферменты грибов, нарушают их рост и репликацию.
- Показания к применению: Генерализованный кандидоз с поражением органов дыхания, органов брюшной полости, глаз и мочеполовых органов. Системные поражения грибами Cryptococcus – сепсис, менингит, инфекции легких и кожи, у пациентов с различными нарушениями иммунитета и с нормальным иммунным ответом. Кандидоз слизистых полости рта, пищевода, глотки, неинвазивные бронхолегочные кандидозы. Генитальный кандидоз, профилактика грибковых поражений у пациентов со злокачественными опухолями. Грибок стопы, микозы кожи: тела, ногтей (онихомикоз), при отрубевидном лишае. Глубокие эндемические микозы споротрихоз, кокцидиоидоз, и гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом.
- Противопоказания : Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина и астемизола, период лактации. С осторожностью принимать пациентам с печеночной недостаточностью, при беременности, людям с органическими заболеваниями сердца.
- Побочные действия: Пищеварительная система: тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени. Нервная система: головная боль, головокружение, судороги. Органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, экссудативная эритема, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи. Сердечно-сосудистая система: мерцание/трепетание желудочков, увеличение продолжительности интервала Q-T.
- Цена : Флуконазол -150мг.1 шт.- 15 руб., 50мг. 7шт.-32 руб., Дифлюкан — 150мг.-720 руб. 50мг 7шт -850 руб. Микосист 150мг. 1 шт.- 270 руб., 50мг.7 шт. — 550 руб. Флюкостат -150мг. 1 шт.- 150 руб., 50мг.7 шт. — 250 руб.
Противогрибковые таблетки — азолы следует запивать достаточным количеством воды и принимать во время еды. Если у пациента пониженная кислотность желудка эти лекарства необходимо принимать с жидкостями, имеющими кислую реакцию. При приеме системных азолов нельзя принимать астемизол, терфенадин, пимозид, цизаприд, хинидин, ловастатин и симвастатин. Нельзя использовать азолы в таблетках беременным и кормящим женщинам.
Противогрибковые таблетки группы — Аллиламины:
Аллиламины — синтетические антимикотики, основными показаниями к использованию которых являются дерматомикозы — грибковые заболевания ногтей, кожи, волос, лишаи.
Тербинафин — аналоги Тербинокс, Тербизил, Экзитерн, Брамизил, Ламизил. Это аллиламин, обладающий широким спектром действия по отношению к грибам, вызывающим заболевания ногтей, кожи, волос, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает действие на плесневых и диморфных грибов.
- Показания к применению : микозы волосистой части головы, ногтей (онихомикоз), лечение дерматомикозов голеней, туловища, стоп, в случаях, когда распространенность инфекции носит выраженный характер и показан пероральный прием противогрибковых средств. Для лечения разноцветного лишая Тербинафин используется только в качестве местного лечения, пероральный прием при этом заболевании мало эффективен.
- Противопоказания : Не рекомендуют пациентам с активными, хроническими заболеваниями печени и почек. Беременность и лактация.
- Побочные действия: Иммунная система: системная и кожная красная волчанка. Нервная система: головная боль; нарушения вкусовых ощущений, головокружение. Пищеварительная система: диспепсия, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея. Дерматологические реакции: кожные реакции, псориазоподобные высыпания на коже. Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
- Цена: Тербизил 14 шт 1000 руб, 28 шт 1800 руб. Ламизил 14 шт 1800 руб. Тербинокс 14 шт 580 руб. Тербинафин 14 шт. 480-560 руб.
Тербинафин внутрь принимают независимо от приема пищи, его необходимо запивать достаточным количеством воды. При лечении любыми пероральными противогрибковыми препаратами употребление алкоголя противопоказано.
Противогрибковые средства других групп:
Гризеофульвин- один из самых первых природных антимикотиков, он обладает узким спектром активности, поэтому применяется только в случаях дерматомикозов, вызванных грибами-дерматомицетами.
Гризеофульвин – противогрибковый препарат в таблетках, который применяют только при тяжелых грибковых поражениях. Его не используют для лечения грибковых инфекций, протекающих в легкой степени и легко устраняющихся при местном лечении. Это антибиотик, эффективный в отношении грибов рода Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum.
- Показания к применению : Микозы волос, кожи, ногтей, микроспория волосистой части,
трихофития, микроспория гладкой кожи, эпидермофития гладкой кожи, онихомикозы, дерматомикоз бороды и усов, паховая эпидермофития. - Противопоказания: Детский возраст до 2 лет, период лактации и беременность, гиперчувствительность, порфирия, волчаночноподобный синдром, злокачественные новообразования, системные заболевания крови, органические заболевания печени и почек.
- Побочное действие: Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушения координации движений, периферическая невропатия, дезориентация, спутанность сознания, парестезии конечностей. Пищеварительная система: гастралгия, тошнота, рвота, кандидозный стоматит, диарея, гепатит. Органы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения гранулоцитопения. Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, волчаночноподобный синдром, токсический эпидермальный некролиз.
- Цена : Гризеофульвин 20 табл. 240 руб.
Гризеофульвин принимают внутрь сразу после еды или во время приема пищи. Если пациент соблюдает диету с низким содержанием жира, то применение гризеофульвина должно быть с одной ст. ложкой растительного масла.
Распространенные инфекционные заболевания с неприятными симптомами требуют лечения специальными препаратами. Противогрибковые антибиотики, блокирующие патогенные бактерии, используются в форме таблеток, растворов, свечей, мазей, обладают токсическим эффектом, поэтому требуют назначения врача. Какие существуют разновидности лекарств, как они действуют – об этом в обзоре антимикотических средств.
Классификация антибиотиков от грибка
Грибковая инфекция может поразить организм, начиная от кончиков пальцев до внутренних органов. Существуют лекарственные средства, помогающие бороться с заболеванием. Антибиотики отличаются своим действием на грибок благодаря:
- химическому составу;
- фармакологическим свойствам;
- диапазону влияния;
- распределению в тканях организма.
Основные группы противогрибковых препаратов:
- антибиотики, уничтожающие стенки бактерий на клеточном уровне, вызывая их разрушения, гибель;
- препараты, препятствующие биохимическим процессам, происходящим внутри патогенных микроорганизмов, не дающие проводить синтез белков, мешающие грибам размножаться, расти;
- лекарства, растворяющие мембрану клеток бактерий, останавливающие распространение спор.
Антимикотические антибиотики отличаются диапазоном действия на патогенные микроорганизмы, результативностью, имеют особенности при лечении разнообразных видов микозов. Используют противогрибковые препараты внутреннего применения и наружного. Исходя из действующего вещества и химического состава, выделяют группы антибиотиков:
- полиены;
- неполиены;
- аллиламины;
- азолы;
- эхинокандины;
- прочие антимикотики.
Эта группа препаратов обладает фунгицидным действием – убивает клетки микроорганизмов, останавливает развитие грибка благодаря разрушению мембраны. Антибиотики имеют свои особенности. Противогрибковые полиены:
- используются при тяжелых микозах у больных с ослабленным иммунитетом;
- не оказывают вредного действия на внутренние органы;
- применяются при микозе кожи, кандидозе;
- накапливаются в пораженных участках, оказывая пролонгированное действие;
- не эффективны против псевдоаллергии, грибов рода Actinomyces.
Популярные антибиотики этой группы:
- Амфотерицин В – эффективен при прогрессирующей инфекции, выпускается в форме раствора для инъекций, мази, противодействует дерматомикозам, плесневым микозам;
- Натамицин – уничтожает дрожжевые грибы, эффективен при лечении кандидоза кишечника, влагалища, кожи, не действует против системных инфекций.
Препараты этой группы нарушают синтез ДНК грибковых клеток. Наибольший эффект наблюдается от применения таблеток. Представитель неполиеновых противогрибковых антибиотиков – Гризеофульвин:
- результативен при тяжелых формах болезни;
- имеет узкий спектр действия;
- является природным антимикотиком;
- содержит гризеофульвин – действующее вещество;
- лечит микозы гладкой кожи, ногтей, волос;
- не применяется при кандидозах;
- используется в форме суспензии для детей до трех лет;
- запрещен при беременности.
Патогенные грибковые микроорганизмы не всегда бывают чувствительными к антимикозным препаратам, открываются новые виды бактерий, поражающие человека. Медицинская наука и фармакология занимаются разработкой и исследованием лекарственных антибиотиков синтетического происхождения. Противогрибковые препараты подразделяются на:
- пиримидиновые – Антикотин, Флуцитозин;
- аллинамины – Нафтифин, Тербинафин;
- триазольные – Интраконазол, Флуконазол;
- имидальные – Бифоназол, Клотримазол;
- различные группы – Циклопирокс, Нифурател.
Эти современные средства обладают мощным действием на грибки, уничтожают большинство их видов, хорошо переносятся. Принцип работы основан на блокировке биосинтеза одного из компонентов клеточной мембраны микроорганизма. Особенно эффективны эхинокандины в борьбе с грибком Candida:
- Каспофунгин – применяется в виде капельниц при тяжелых формах кандидоза, необходимо назначение врача – есть много противопоказаний;
- Анидулафунгин – активен по отношению микроорганизмам резистентным к Флуконазолу, запрещен до 18 лет, при беременности, заболеваниях печени.
Противогрибковые препараты этой группы имеют фунгистатическое и фунгицидное действие – подавляют размножение, убивают клетки патогенных микроорганизмов, разрушая мембрану. Эффект достигается при накоплении высокой концентрации действующего вещества. Азолы применяют в случае:
- тяжелой формы инфекции;
- поражения ногтей, кожи, слизистых оболочек.
Препараты группы азолов:
- Итраконазол – противодействует дрожжеподобным грибам, дерматофитам, плесневым видам. Применяется для лечения разноцветного лишая, кандидоза слизистых оболочек, споротрихоза. При онихомикозе продолжительность курса – до 9 месяцев.
- Кетоконазол – не активен против плесневых грибов, назначается при рецидивирующих заболеваниях, большой площади поражения. Применяется для лечения микоза кожи, волосистой части головы, хронического кандидоза.
Группа лекарств обладает фунгицидным эффектом – тормозит биосинтез эргостерола в мембране клеток грибов путем ингибирования фермента сквален. Это вызывает гибель микроорганизмов, предотвращает образование новых. Популярные средства:
- Нафтифин – препарат наружного применения, действует против грибка ногтя, возбудителя кандидоза на коже, создает высокую концентрацию активного вещества. Курс лечения до двух месяцев.
- Тербинафин – противодействует всем видам микроорганизмов, лечит дерматофитии, онихомикозы, кандидоз. Форма выпуска – таблетки, крем.
Существуют синтетические антимикотики, которые относятся к группам производных ундециленовой, борной кислоты, анилиновых красителей, ингибиторов синтеза глюкана. Препараты требуют назначения врача из-за наличия противопоказаний. К этому разделу относятся:
- Циклопирокс – выпускается в виде раствора, пудры, крема, вагинальных суппозиториев. Лечит грибковые инфекции кожи, слизистых оболочек, заболевания ногтей.
- Микосептин – мазь на основе ундециленовой кислоты, противодействует дерматофитам, онихомикозу.
Дрожжеподобные грибы Кандида провоцируют кандидозы кожи, слизистых оболочек рта, влагалища, желудочно-кишечного тракта. Врачи назначают противогрибковые препараты внутрь или наружно в зависимости от локализации инфекции. Для лечения кандидоза используют антибиотики:
- Полижинакс – свечи от вагинальной инфекции, имеют антибактериальное, противогрибковое действие, курс лечения – 12 дней;
- Леворин – противодействует грибку Кандида, поразившему половые органы, ЖКТ, слизистые рта, не рекомендован при патологиях почек, печени, беременности.
Назначение антибиотиков при грибковой инфекции зависит от локализации заболевания. При патологии кожи, ногтей, стоп, нередко применяют противогрибковые препараты широкого спектра действия. Дерматологи назначают:
- Флуконазол – лечит микоз ногтей, требует длительного курса лечения, не рекомендован детям до трех лет.
- Ламизил – мазь, используют при поражениях кожи дважды в день, таблетки – при системных микозах по назначению врача. Противопоказания – болезни почек, печени.
В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики амфотерицин В и амфоглюкамин, а также производные азолов — итраконазол, кетконазол и флуконазол. Для местного применения используют специальные лекарственные формы полиеновых антибиотиков нистатина леворина, амфотерицина, натамицина, а также азолового производного — миконазола.
Производные группы азолов (итраконазол, кетоконазол, миконазол, флуконазол, клотримазол и др.) в целом имеют широкий спектр противогрибкового действия, включающий помимо грибов рода Candida следующие виды дерматофитов: Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Pityrosporum orhiculare. Азолы угнетают развитие грибов за счет нарушения биосинтеза мембранных липидов, в частности, эргостерола. При локальном применении существенного всасывания препаратов в кровь не наблюдается.
Полиеновые антибиотики (амфотерицин, натамицин, нистатин, леворин) изменяют проницаемость клеточной мембраны грибов. Следует отметить высокую системную токсичность афмотерицина В.
Фармакологическое действие: по спектру противогрибкового действия соответствует амфотерицину В.
Показания: применяют при хронических кандидозах полости рта и диссеминированных формах кандидоза (кандидоз желудочно-кишечного тракта).
Способ применения: назначают внутрь, взрослым — по 200 ОО О ЕД 2 раза в сутки (после еды), максимальная разовая доза составляет до 500 ОО О ЕД. Разовые дозы для детей: до 2 лет — 25 ОО О ЕД, 26 лет 100 000 ЕД, 69 лет 150 000 ЕД. Курс лечения при локализованных формах кандидоза продолжается 10-14 дней, при распространенных формах — до 34 нед. При необходимости курс повторяют через 5—7 дней.
Побочное действие и Противопоказания: см. Амфотерицин В.
Форма выпуска: таблетки по 100 000 ЕД.
Условия хранения: при температуре не выше +4°С. Список Б.
Амфотерицин В (Amphotericinum В). Синонимы: Фунгизон (Fungizonne), Амфостат (Amfostat).
Фармакологическое действие: подавляет рост и развитие многих патогенных грибов.
Показания: используют при глубоких и системных микозах, в том числе хронических и диссеминированных формах кандидоза.
Способ применения: в стоматологической практике применяют местно в виде мази (в 1 г содержится 30 ОО О ЕД амфотерицина В), которую наносят на пораженные участки кожи и слизистой оболочки 1—2 раза (до 4 раз) в день. Длительность курса лечения не менее 10 дней.
Побочное действие: при парентеральном введении могут наблюдаться диспепсические явления, повышение температуры, головная боль, анемия, флебиты.
Противопоказания: не рекомендуют при тяжелых заболеваниях почек, печени, кроветворной системы, диабете и индивидуальной непереносимости.
Взаимодействие с другими препаратами: по химическому строению несовместим с бензилпенициллина натриевой солью.
Форма выпуска: мазь в тубах по 15 и 30 г.
Условия хранения: при температуре не выше +4°С.
Леворин (Levorinum natrium).
Фармакологическое действие: является антибиотиком с противогрибковой активностью. Особенно эффективен в отношении грибов рода Candida. Более эффективен, чем нистатин.
Показания: применяют при грибковых поражениях слизистой оболочки полости рта, а также для профилактики вторичной кандидоинфекции рта.
Способ применения: назначают местно и внутрь.
Местно применяют у взрослых в виде водной взвеси (1:500) для полосканий 23 раза в день в течение 15-20 дней. Возможно также использование защечных таблеток по 500 000 ЕД, которые растворяются в полости рта в течение 10-15 мин. Взрослым назначают по 1 таблетке 24 раза в сутки; детям 3—10 лет — по 1/4 таблетки 34 раза в сутки; 10-15 лет — по 1/2 таблетки 34 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет 7-12 дней. При применении внутрь взрослым назначают по 500 000 ЕД 24 раза в день, детям до 2 лет — по 25 000 ЕД/кг в сутки, 26 лет — 20 000 ЕД/кг массы тела в сутки, после 6 лет — по 200 000-250 ОО О ЕД 34 раза в день. Курс лечения продолжается 7—12 дней. Перерыв между повторными курсами — 5—7 дней. Левориновая мазь содержит 500 000 ЕД в 1 г. Наносят на очаги поражения на губах, в области углов рта при микотических заедах 1—2 раза в день в течение 10-15 дней и более. Применяют в сочетании с назначением леворина внутрь;
леворина натриевую соль применяют местно в виде ингаляций аэрозоля по 15-20 мин 1-3 раза вдень в течение 7-10дней.
Побочное действие: возможны диспепсические расстройства и аллергические реакции.
Противопоказания: заболевания печени, желудочно-кишечного тракта негрибковой этиологии и во время беременности.
Взаимодействие с другими препаратами: в сочетании с солями бензилпенициллина, аминогликозидными антибиотиками, тетрациклином, левомицетином предотвращает развитие кандидоза при длительном применении указанных антибиотиков.
Форма выпуска: таблетки по 500 000 ЕД (для применения внутрь) по 25, 50 и 100 шт; защечные таблетки по 500 000 ЕД; мазь в тубах по 30 г; порошок во флаконах по 200 000 ЕД для приготовления взвесей и растворов.
Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре не выше +5°С. Список Б.
Натамицин (Natamycin). Синоним: Пимафуцин (Pimafucin).
Фармакологическое действие: противогрибковый полиеновый антибиотик группы макролидов с широким спектром действия для системного и местного применения. Действует фунгицидно.
Связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их проницаемость. Действует на большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно на Candida albicans. На дерматофиты действует слабее. Клинической резистентности возбудителей к натамицину не отмечается.
Показания: кандидозы ротовой полости, включая острый псевдомембранозный и острый атрофический кандидоз у больных с кахексией, иммунодефицитным состоянием, после терапии антибиотиками широкого спектра действия, кортикостероидами, цитостатиками. Кандидозы другой локализации.
Способ применения: при кандидозах ротовой полости взрослым назначают в виде суспензии для местного применения по 1 мл 4—6 раз в сутки в зависимости от обширности поражения. Суспензию держат во рту как можно дольше. В начале лечения рекомендуют по 1/2 мл каждый час. Детям — по 1/2 мл 4—6 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мл. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. После исчезновения клинических симптомов лечение продолжают в течение нескольких дней. При использовании суспензии флакон необходимо встряхивать, для дозировки пользоваться пипеткой. При микозах другой локализации может назначаться системно.
Побочное действие: при местном применении возможно легкое раздражающее действие.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска: суспензия для местного применения 2,5% во флаконах по 20 мл в комплекте с пипеткой. Таблетки по 100 мг.
Условия хранения: в сухом прохладном месте.
Нистатин (Nystatinum). Синонимы: Фунгицидин (Fungicidin), Фунгистатин (Fungistatin), Моронал (Moronal) , Микостатин (Муkostatin).
Фармакологическое действие: является противогрибковым антибиотиком. Действует на патогенные грибы, особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida.
Показания: применяют для профилактики и лечения кандидомикоза слизистой оболочки полости рта.
Способ применения: препарат принимают внутрь в таблетках и назначают наружно в виде мази.
При назначении внутрь разовая доза для взрослых составляет 250 ОО О ЕД (по 68 раз в сутки) или 500 000 ЕД (34 раза в сутки); суточная доза — 1,5—3 млн ЕД, максимальная суточная доза — до 46 млн ЕД. Дозы для детей: до 1 года — по 100 000-125 000 ЕД, 1-3 лет по 250 000 ЕД (34 раза в сутки), старше 3 лет — по 250 000-400 000 ЕД 4 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения составляет 10—14 суток, при хронических кандидомикозах необходимы повторные курсы с перерывами 23 нед.
Наружно используют в виде нистатиновой мази, содержащей 100 000 ЕД препарата в 1 г. Применение мази можно сочетать с назначением препарата внутрь.
Побочное действие: препарат малотоксичен, побочных явлений обычно не вызывает. При повышенной чувствительности к препарату, проявляющейся в виде диспепсических расстройств, уменьшают дозу.
Противопоказания: не применяют при индивидуальной непереносимости.
Взаимодействие с другими препаратами: для профилактики кандидомикозов рекомендуются сочетания с солями бензилпенициллина, аминогликозидами, тетрациклиновыми антибиотиками, левомицетином.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 250 ОО О и 500 000 ЕД; мазь в тубах по 10 г.
Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте при температуре около +5°С. Список Б.
Синтетические противогрибковые препараты
Итраконазол (Itraconazole). Синоним: Орунгал (Orungal).
Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия из группы производных триазола для системного применения. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Действует на дерматофиты, а также дрожжевые грибы рода Candida (в том числе, С. albicans, С. glabrata, С. crusei). К препарату также чувствительны плесневые грибы Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. и др.
Показания: применяют при микозах полости рта, кожи, глаз, вульвовагинальном кандидозе, а также при системных кандидозах и других микозах.
Способ применения: назначают внутрь. Максимальная биодоступность итраконазола обеспечивается только в том случае, если его принимают сразу после еды. При кандидозе полости рта взрослым назначают внутрь по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При других микозах назначают по 100-200 мг 1 раз в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Клинических данных о возможности применения препарата у детей недостаточно.
Побочное действие: со стороны ЖКТ и печени — тошнота, боли в животе, запор, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме; в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит. Возможны головная боль, головокружение, в отдельных случаях — периферическая нейропатия, аллергические реакции, дисменорея, гипокалиемия.
Противопоказания: повышенная чувствительность к итраконазолу. При беременности применяют только по жизненным Показаниям. Противопоказан одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама.
Взаимодействие с другими препаратами: одновременный прием препаратов, индуцирующих ферменты печени (фенитоин, рифампицин, барбитураты) снижает биодоступность итраконазола. Препарат может усиливать действие терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, кумариновых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина.
Форма выпуска: капсулы по 100 мг.
Условия хранения: в сухом, прохладном месте.
Кетоконазол (Ketoconazole). Синоним: Низорал (Nizoral).
Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство для системного применения. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, изменяет липидный состав мембраны. Действует на дерматофиты, дрожжевые грибы: Candida spp., Cryptococcus, Pityrosporum, Torulopsis, а также на некоторые виды стрептококков и стафилококков. К препарату менее чувствительны: Aspergillus spp., Sporoihrix.
Показания: применяют при грибковых поражениях слизистой оболочки полости рта, вызванных грибами рода Candida (острый псевдомембранозный кандидоз, острый и хронический атрофический кандидоз, гиперпластический кандидоз), микотических поражениях ЖКТ, половых органов, кожи, волос, системных микозах. Может применяться для профилактики грибковых поражений у лиц с иммунодефицитом.
Способ применения: при оральном, желудочно-кишечном и системном кандидозе и других микозах, вызванных чувствительными грибами, взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают внутрь по 200 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 400 мг 1 раз в сутки. Детям с массой тела 15-30 кг назначают в дозе 100 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения при кандидозах слизистой оболочки полости рта и кожи составляет 23 нед.
Для профилактики кандидозов (например, при лечении тетрациклиновыми и макролидными антибиотиками) взрослым назначают по 400 мг/сут, детям — 4—8 мг/кг массы тела в сутки.
Побочное действие: со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея. Иногда — повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке, в отдельных случаях — развитие токсического гепатита. Возможны аллергические реакции, головная боль, головокружение, редко — фотофобия. При использовании максимальных доз возможно обратимое понижение уровня тестостерона в плазме, обратимая гинекомастия.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, острые и хронические заболевания печени, беременность и период лактации.
Взаимодействие с другими препаратами: активность препарата снижают антисекреторные средства (холинолитики группы атропина ЬЬ-гистаминоблокаторы, антациды). Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в крови. При совместном применении с кетоконазолом необходимо снижение доз циклоспорина, антикоагулянтов, метилпреднизолона. Препарат не назначают одновременно с астемизолом и терфенадином.
Форма выпуска: таблетки по 200 мг.
Условия хранения: обычные.
Миконазол (Miconazole). Синоним: Дактарин (Daktarin).
Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство, производное имидазола. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, вызывая их гибель. Спектр действия включает большинство грибов рода Candida (возбудители стоматологических грибковых инфекций) , Aspergillus spp., Dimorphous fungi, Srypiococcus neoforrnans, Pilyrosporum spp., Torulopsis glabra/a. Кроме того, действует на некоторые грамположительные микроорганизмы. Более эффективен, чем местные формы нистатина.
Показания: применяют при грибковых поражениях слизистой оболочки полости рта, вызванных грибами рода Candida (острый псевдомембранозный кандидоз, острый и хронический атрофический кандидоз, гиперпластический кандидоз).
Способ применения: назначают местно и внутрь в виде геля. За рубежом выпускается также в виде жевательной резинки. Местно применяют в виде 2% геля, который держат в полости рта как можно дольше, при этом средняя доза препарата — 62 мг (соответствует 1/2 дозирующей ложки) . Процедуру повторяют 4 раза в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести клинических проявлений и может составлять несколько недель.
Побочное действие: возможны аллергические реакции. В начале лечения возможно местное раздражение, чувство жжения.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость. При приеме внутрь для лечения кандидозов ЖКТ Противопоказаниями являются тяжелые заболевания печени.
Взаимодействие с другими препаратами: возможно одновременное применение с хлоргексидином.
Форма выпуска: гель для местного применения и приема внутрь в тубах по 40 г, содержащий в 1 г 20 мг активного вещества.
Условия хранения: обычные.
Флуконазол (Fluconazole). Синоним: Дифлюкан (Diflucan).
Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство из группы производных триазола для системного применения. Специфически ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Действует на грибы рода Candida, Cryptococcus, Microsporium, Trichophyton.
Показания: применяют при системных и местных кандидозах, в том числе при кандидозе слизистой оболочки рта (острый псевдомембранозный кандидоз, острый и хронический атрофический кандидоз, гиперпластический кандидоз).
Другие показания: криптококкоз, кокцидимикоз, микотические поражения ЖКТ, половых органов, кожи.
Способ применения: при орофарингеальном кандидозе взрослым назначают внутрь в дозе 50—100 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения 7-14 дней.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками для обработки протеза. Детям при кандидозе слизистых оболочек назначают внутрь в дозе 3 мг/кг массы тела в сутки, в первый день может быть назначена ударная доза — 6 мг/кг в сутки.
Побочное действие: препарат переносится хорошо. Наиболее часто отмечаются побочные реакции со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, метеоризм. Иногда возникают кожные высыпания. У больных с иммунодефицитом возможны изменения показателей крови, нарушения функции почек и печени.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация.
Взаимодействие с другими препаратами: препарат повышает действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств группы сульфанилмочевины, гидрохлоротиазида, теофиллина. Не выявлено взаимодействия с пероральными контрацептивами, антацидами, циметидином.
Форма выпуска: капсулы по 50, 100, 150 и 200 мг; раствор для внутривенного введения по 50, 100 и 200 мл во флаконах, содержаший в 1 мл 2 мг препарата; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (50 и 200 мг препарата в 5 мл готовой суспензии).
Условия хранения: в сухом, прохладном месте.
Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова
Читайте также: