Препарат итраконазол в лечении микозов

Итраконазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Itraconazole

Код ATX: J02AC02

Действующее вещество: Итраконазол

Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Атолл (Россия), Sandoz (Словения)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 295 руб.

Итраконазол – противогрибковое пероральное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е 100);
капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

Фармакологические свойства

Итраконазол является производным триазола, синтетическим противогрибковым средством, механизм которого обуславливается ингибированием биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Таким образом, вследствие нарушения синтеза, изменяется проницаемость мембраны и лизис клетки.

Препарат активен в отношении инфекционных заболеваний, вызванных следующими грибами: дерматофиты (Miсrоsроrum spp., Trichophyton spp., Epidеrmоphytоn floccоsum), дрожжеподобные грибы (Candida spp., в том числе C. krusei, С. tropicalis, C. albicans и C. parapsilosis, а также Malassezia spp., Crуptоcоccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (в том числе H. capsulatum), Blаstоmyces dеrmаtitidis, Fоnsеcаеа spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis и многие другие.

Наименее чувствительными к действию итраконазола являются такие виды Candida, как Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei.

Итраконазол не активен в отношении следующих грибов: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Устойчивость к азолам, включая итраконазол, развивается медленно и обычно является следствием нескольких генетических мутаций. Механизмы формирования устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, который кодирует фермент 14α-деметилазу, являющийся основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к активации транспортных систем и/или уменьшению связывания ферментов с азолами, вследствие чего увеличивается выведение препарата.

Имеются сообщения об устойчивых к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigates.

В исследованиях была отмечена перекрестная устойчивость грибов Candida spp. к препаратам из группы азолов, однако устойчивость к одному из лекарственных средств этой группы необязательно значит наличие резистентность к другим препаратам из этой же группы.

После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

Показания к применению

Итраконазол – препарат для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
поражения кожи и слизистых: кандидоз слизистой оболочки полости рта; вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы; грибковый кератит; разноцветный лишай;
системные микозы: споротрихоз; гистоплазмоз; системный аспергиллез и кандидоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз; криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит); прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Противопоказания

непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 3 лет;
одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

тяжелые нарушения функции печени и почек;
повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов;
детский и пожилой возраст;
одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола.

Инструкция по применению Итраконазола: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

* Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Онихомикоз – широко распространенное среди населения хроническое грибковое поражение ногтей, вызываемое патогенными грибами рода Trichophyton, Epidermophyton, дрожжеподобными грибами рода Candida, плесневыми грибами. Данное заболевание является одним из самых распространенных во всем мире. Так, по различным статистическим данным, частота онихомикоза составляет от 2 до 18,5%, а в старшей возрастной группе после 60 лет – до 50% [1–4], хотя на деле распространение зависит от социальных и климатических условий, профессии, пола, а также растет пропорционально возрасту, поэтому истинная цифра заболеваемости гораздо выше 20% [5, 6].

Существует достаточно много факторов риска для возникновения онихомикозов, таких как плотная и тесная обувь, занятия спортом, повышенная потливость стоп, хроническая внутрисемейная инфекция, сахарный диабет, различные деформации стопы, нарушение кровоснабжения нижних конечностей (ангиопатии, венозная недостаточность, синдром Рейно, лимфостаз) и др. [7]. Основные факторы риска указаны в таблице 1.
Первичное поражение ногтевых пластин грибами наблюдается редко, чаще онихомикозы являются одним из клинических проявлений микозов стоп или кистей.
Всех возбудителей онихомикозов принято делить на 3 основные группы:
1. Дерматомицеты. Было отмечено, что около 20 видов дерматофитов могут вызывать поражение ногтевых пластин, но в настоящее время наиболее частым возбудителем онихомикозов является красный трихофитон (T. rubrum). Так, в России дерматомицеты определяются в среднем в 75% случаев [8], в Канаде – в 87% [9], в Германии – в 65% [10]. Эти грибы обладают выраженной кератофильностью за счет протеолитических ферментов, позволяющих им проникать в кожу и ногти, а также разрушать и усваивать кератин. Поражение начинается обычно со свободного или бокового края ногтя, при этом основной микотический процесс идет в ложе ногтя. Ногтевая пластинка утолщается, имеет желтоватую окраску и зазубренный край, наблюдается подногтевое скопление роговых масс (подногтевой гиперкератоз), ногтевой валик не поражен. На кистях поражение ногтей встречается реже и представлено, как правило, онихолизисом за счет нарушения соединения ложа с пластинкой ногтя из-за утолщения рогового слоя с дистального края. Патологический процесс, постепенно распространяясь к проксимальному краю, захватывает весь ноготь полностью.
2. Дрожжеподобные грибы рода Candida. На долю кандидоза ногтей приходится около 10–15% от всех онихомикозов. Для дрожжевой онихии характерна комбинация ее с паронихией – воспаление околоногтевого валика с выделением из-под него небольшого количества гноя. Отек и утолщение валика приводят к тому, что кутикула ногтя отделяется от его дорсальной поверхности с последующим исчезновением эпонихиона. Сам ноготь при этом теряет блеск, становится желтоватым, неровным, с поперечными бороздами, чаще с проксимальной части или боковых участков. Следует отметить, что при кандидозе ногтей процесс чаще начинается с кистей, хотя в последнее время наблюдается и частое изолированное поражение Candida ногтевых пластин стоп.
3. Плесневые грибы, из которых чаще выявляются Aspergillus spp., Fusarium spp., Scytalidium spp., Acremonium spp., Scopulariopsis brevicaulis [11]. Особенностями поражения ногтей плесневыми грибами являются изменение цвета ногтевой пластины от желтого и зеленого до красного и черного, истончение и тусклость ногтей.
При анализе 231 случая в МНПЦДК ДЗМ при культуральном обследовании наблюдается несколько иная картина, и в последнее время в посевах все чаще стали высеваться дрожжевые и плесневые грибы. Данные наших наблюдений представлены на рисунке 1.

Возможно, эти данные можно связать с модным течением индустрии красоты – наращиванием ногтевых пластин, покрытием ногтей гелями, акрилом или гель-лаком Shellac, но это требует дальнейшего изучения и отслеживания.
Клинически различают три типа поражения ногтевых пластин [3, 12, 13], данная классификация разработана А.М. Ариевичем (1967 г.).
При нормотрофическом типе онихии наблюдается частичное изменение ногтевых пластинок в виде краевого поражения или полос в толще ногтя белого или желтоватого цвета (рис. 2).
При гипертрофическом типе, наблюдаемом чаще на стопах, ногтевая пластинка утолщается, легко крошится со свободного края, ломается, отмечается подногтевой гиперкератоз, могут наблюдаться белые или желтоватые полосы (рис. 3).

Атрофический тип (онихолитический) характеризуется значительным разрушением или истончением ногтевой пластинки, которая лишь частично сохраняется у ногтевого валика, ноготь становится тусклым. Часто наблюдается отхождение ногтевой пластины от ногтевого ложа (рис. 4).

В последнее время в клинической практике чаще применяют классификацию онихомикозов N. Zaias (1972 г.), в которой выделены 4 формы: дистальная (дистально-латеральная) подногтевая, поверхностная (поверхностная белая), проксимальная подногтевая, тотальная дистрофическая.

У детей онихомикоз зачастую представлен изменениями, характерными и для заболеваний ногтей негрибковой природы: так, поверхность ногтей часто шероховатая, подногтевой гиперкератоз встречается редко, форма ногтя зачастую не меняется. Наиболее часто у детей выявляется онихомикоз, вызванный Candida spp. (рис. 5).
Дифференциальный диагноз проводят с теми дерматозами, при которых в процесс могут вовлекаться ногтевые пластинки: псориаз, красный плоский лишай, экзема и др., а также с ониходистрофией, которая, по статистическим данным, встречается в 3–4 раза чаще, чем микоз ногтевых пластин [7].

Диагностика сводится к клиническим проявлениям, микроскопии и выделению культуры гриба на питательных средах (среда Сабуро). В последнее время иногда применяют ПЦР- диагностику, но широкого распространения этот метод не получил в связи со своей чувствительностью только к дерматомицетам.
Существует три основных метода терапии микоза ногтевых пластин.

Первый – местная терапия, заключается в нанесении противогрибковых средств (кремов, растворов, лаков) на поверхность ногтя и околоногтевых валиков. Этот метод исключает воздействие активного вещества на весь организм в целом и взаимодействие с другими препаратами, принимаемыми пациентами, но было отмечено, что наружные средства не всегда достигают возбудителя или дерматофитомы, полостного образования на ногте, тем самым только приостанавливая процесс, но не излечивая его.

Второй метод – системные препараты, которые принимаются пациентами согласно инструкции или указаниям врача несколько месяцев по изученным и рекомендуемым схемам. В данном случае необходимо тщательно следить за пациентами в связи с тем, что препараты могут влиять на другие органы и системы, а также может присутствовать индивидуальная непереносимость того или иного препарата с возможным развитием токсикоаллергической реакции. В то же время, системные препараты способны через кровь достигнуть матрикса ногтя, костномозгового канала пальцев, но в большинстве своем не обладают фунгицидным действием и не способны убрать дерматофитому. Первоначальное мнение о высокой токсичности препаратов для системной терапии микозов в настоящее время сменилось опытом их применения в различных ситуациях, разработкой более четких критериев ограничения терапии для различных фармакологических групп антимикотиков.

При лечении онихомикоза более стойкий терапевтический эффект достигается при применении третьего метода – комбинации удаления ногтей по любой методике (механическим путем или с применением кератолитиков), наружного лечения антимикотическими растворами, лаками, кремами и системными противогрибковыми препаратами (тербинафин, итраконазол, кетоконазол, флуконазол и др.), однако системные препараты необходимо назначать только после биохимического анализа крови.

Врачу на приеме, ориентируясь на возраст, пол пациента, тип онихомикоза, сопутствующие заболевания, а также свой опыт, необходимо подобрать курс терапии. При том, что на фармацевтическом рынке представлен огромный арсенал противогрибковых средств, оригинальные препараты не всегда финансово доступны пациентам, а ряд препаратов может быть противопоказан пожилым больным или отягощенным пациентам, и по этой причине некоторые больные и вовсе готовы отказаться от лечения. Одним из методов уменьшения затрат на лечение является использование дженериков. Для системной терапии онихомикозов чаще всего применяются тербинафин и итраконазол, которые способны накапливаться и сохраняться в ногтях, высокоэффективны и, как правило, хорошо переносятся большинством пациентов.

Ранее было установлено, что итраконазол приводит к гибели гриба посредством своего активного действия на синтез эргостерола, фосфолипидов и триглицеридов клеточной стенки грибов, что ведет к нарушению функции мембран, накоплению в грибковой клетке 14-метилированных стеринов и токсичных эндопероксидов, набуханию клеток и разрушению клеточных органелл. Поэтому препараты итраконазола заняли свою нишу среди наиболее часто рекомендуемых препаратов для лечения онихомикоза, делая максимально возможным излечение грибковой инфекции более чем у 95% пациентов.

Материалы и методы
Под наблюдением находились 48 пациентов с онихомикозом стоп и кистей со множественным поражением ногтей от 5 до 14, в возрасте 35–52 лет, из них было 23 женщины и 25 мужчин (рис. 6).
Давность заболевания составляла от 7 мес. до 23 лет. У 29 пациентов наблюдался гипертрофический тип онихии, у 10 – нормотрофический, у 9 – онихолитический тип (табл. 2).
Полученные данные говорят о том, что в нашей выборке больше мужчин, чем женщин, а это указывает на популяризацию здорового образа жизни и то, что мужчины стали более бережно и тщательно следить за собой во всех аспектах, включая здоровье. Следует отметить, что, несмотря на то, что обращаемость мужчин на прием повысилась, женщины во всех возрастах приходят с меньшими поражениями и меньшим количеством пораженных ногтей. И если мужчины чаще связывают поражение ногтей со спортом, травмами и узкой обувью, то женщины все чаще стали отмечать появление изменений ногтей после посещения салонов красоты с покрытием ногтей разными гелями и лаками.

Часть пациентов (5 человек) ранее проходили лечение по поводу онихомикоза наружными и системными препаратами с хорошим эффектом, остальные обратились первично, терапии у врачей не получали, но самостоятельно большинство из них (34 человека) применяли различные средства наружной терапии без видимого улучшения (табл. 3).

В нашей выборке у всех пациентов диагноз был подтвержден как микроскопически, так и культурально. При этом материал для микроскопии и посева брался из глубоких слоев ногтя – там, где находится зона активного микотического процесса, после специальной подготовки с помощью распаривающих ванночек и герметизации тканевым пластырем за несколько дней до исследования.
Для объективности мы рассматривали три равные группы, согласно выделенным при посеве грибам – дерматомицетам, Candida spp. и плесневым грибам (табл. 4).
Перед началом терапии всем пациентам проводили комплексное обследование, которое включало общий и биохимический анализ крови, общий анализ мочи, кровь на сахар.
Параметры исключения пациентов:
– период беременности и лактации;
– возраст до 18 и старше 55 лет;
– пациенты с хроническими заболеваниями печени и почек, с серьезными соматическими заболеваниями, включая онкологию;
– пациенты, которые получали системную терапию различными антимикотиками менее полугода назад;
– изменения крови и мочи с существенными отклонениями от нормы, требующие дообследования;
– пациенты, не желающие проходить терапию препаратами, назначаемыми внутрь.
Всем пациентам вне зависимости от группы при гиперкератотическом типе онихомикоза проводили чистку аппаратным методом (скалеры, фрезы) с оставлением вентральной ногтевой пластинки либо кератолитиками (бифоназол). При других типах онихии чистка ногтевых пластин не проводилась.

Итразол® (итраконазол) назначался по схеме пульс-терапии по 2 капсулы 100 мг 2 р./сут 7 дней с последующим трехнедельным перерывом, 3–4 пульса в зависимости от степени поражения ногтевых пластин. Наружно во всех группах назначался раствор бифоназол 2 р./сут на протяжении всего лечения. Дезинфекция обуви проводилась 1 раз в неделю противогрибковым аппаратом для обработки обуви Timson.
На каждом приеме осуществлялась оценка субъективного состояния пациентов и переносимости препарата с фиксацией нежелательных явлений. С целью контроля терапии на повторных приемах проводилось измерение протяженности нарастания здоровой части ногтя с фиксацией в амбулаторных картах.

В ходе проводимой терапии все больные хорошо переносили назначенное лечение, побочного действия препарата не было отмечено ни у одного из пациентов. Продолжительность лечения препаратом Итразол® у 14 пациентов составила 3 мес., у 34 больных – 4 мес. Наружная терапия продолжалась до полного отрастания здоровых ногтевых пластин и в среднем составила 6–8 мес.
Критерием излеченности больных служили исчезновение клинических проявлений, полное отрастание ногтей и трехкратные отрицательные анализы на патогенные грибы, включая посев, по окончании лечения, затем через 2 и 4 мес. после завершения терапии. Все пациенты нашей выборки находились под наблюдением на всем протяжении терапии и последующие полгода после, проходили необходимые исследования. У всех достигнута полная нормализация внешнего вида ногтей и отрицательные микроскопические и культуральные анализы, у 7 пациентов – на 6-м мес., у 29 – на 7-м мес., у 11 – на 8-м мес. и у 1 – на 9-м мес. (рис. 7).
Из указанной диаграммы следует, что излечение у большинства пациентов (60,4%) при правильном подходе в средней возрастной группе наступает к 7-му мес. вне зависимости от первично выделенного грибка. После этого пациентам рекомендуются профилактические мероприятия для предупреждения реинфекции онихомикоза, такие как обработка обуви и носков, использование специальных антисептических и противогрибковых спреев в местах возможного заражения (бани, бассейны, педикюрные и маникюрные кабинеты и т. д.).
Полученные результаты позволяют сделать следующие выводы:
– Итразол® – высокоэффективный противогрибковый препарат, который при лечении стандартной схемой пульс-терапии онихомикоза средней возрастной группы показал 100% результат вне зависимости от природы выделенного грибка.
– Препарат хорошо переносится больными, в ходе терапии нежелательных явлений не было выявлено ни у одного из пациентов.
– Одним из важных интегральных критериев определения количества пульсов является скорость роста ногтя, в среднем при онихомикозе с поражением более ½ ногтевой пластины требуется 4 пульса.
– Полученные клинико-эпидемиологические данные указывают на то, что у лиц до 55 лет онихомикоз, как правило, протекает не очень тяжело и достаточно хорошо поддается терапии.
– После выздоровления пациентам необходимо помнить о вероятности рецидива, т. к. факт начала заболевания в молодом возрасте свидетельствует о предрасположенности человека к грибковой инфекции и выводит меры вторичной профилактики на первый план.

Таким образом, препарат Итразол® может быть рекомендован для широкого практического применения в связи с его высокой эффективностью, безопасностью, хорошей переносимостью и доступной стоимостью по сравнению с аналогами и оригинальным препаратом.

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Выпускается в виде капсул для внутреннего применения. Препарат рекомендуется в качестве комплексного подхода в борьбе с запущенными и осложненными микотическими инфекциями. Предлагаем узнать как проводится лечение грибка ногтей Итраконазолом.

Состав, форма выпуска и цена

Действующее вещество препарата обладает одноименным названием — итраконазол. Средство производится в капсулах, в каждой из которых содержится 100 мг основного компонента. Они имеют твердую желатиновую оболочку непрозрачного розового цвета с синей крышечкой. Внутри пилюли имеются микрогранулы белого оттенка — в них заключено действующее вещество.

Дополнительные компоненты Итраконазола:

гидроксипропилметилцеллюлоза 0,13 мг;
сополимер бутилметакрилата и метилметакрилата 0,0046 мг;
сахароза 0,21 мг.

Оболочка состоит из желатина, диоксида титана и индигокармина.

Препарат выпускается в упаковках по 14 капсул. Цена в России на Итраконазол составляет 360 рублей, на Украине — 97 гривен.

Фармакологическое действие

Основной компонент лекарства обладает активностью в отношении большинства возбудителей микоза. Итраконазол как синтетическое производное триазола, ингибирует синтез эргостерола, проникая в мембрану клетки грибка. Средство интенсивно уничтожает плесневелых и дрожжеподобных микроорганизмов, дерматофитов.

При пероральном приеме, капсулы Итраконазол активно всасываются стенками желудка. Через 4 часа концентрация лекарственного компонента в тканях достигает 99%. Через неделю в очагах поражения скапливается необходимый терапевтический процент препарата. В течение 48 часов продукты его распада выводятся из организма почками и кишечником.

Показания

Итраконазол обладает широким спектром действия. Но, несмотря на это, его нежелательно использовать в качестве самолечения без предварительного посещения врача и сдачи соответствующих анализов. Только специалист может определить необходимость комплексного подхода к поставленному диагнозу и подобрать схему применения препарата с учетом особенностей пациента.

Итраконазол назначается при следующих состояниях:

микоз кожи и волосистой части головы;
кандидоз слизистых (молочница, стоматит);
онихомикоз — ногтевой грибок;
системные микотические инфекции;
все виды лишая.

Показаниями для этого являются следующие симптомы онихомикоза:

поражение отмечается на двух и более ногтях на руках или ногах;
пластина утолщена и расслаивается, возникли признаки онихолизиса;
возбудители патологии полностью разрушили структуру ногтя.

В перечисленных случаях требуется продолжительный прием антимикотика Итраконазол. Препарат поможет пациенту избавиться от заболевания и неприятных симптомов, которыми оно сопровождается.

Как принимать Итраконазол?

Капсулы принимают внутрь в целом виде после еды. Пища усиливает биодоступность препарата, улучшая его всасывание в системный кровоток.

Лечение онихомикозов, вызванных дрожжеподобными, плесневелыми грибками и дерматофитами, рекомендуется проводить по следующим схемам, отмеченным в таблице согласно инструкции.

НЕПРЕРЫВНАЯ ТЕРАПИЯ

200 мг итраконазола в сутки (по капсуле утром и вечером) в течение 3 месяцев.

ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ

200 мг препарата в день (в 2 приема) на протяжении 1 недели, затем перерыв — 3 недели.

Если речь идет об онихомикозе ногтей рук — необходимо 2 курса, при поражении пластин ног или комбинированной инфекции — 3 курса пульс-терапии.

Оценку результата терапии проводят не ранее, чем через 6–9 месяцев после ее окончания. Это обусловлено медленным выведением итраконазола из кератинового слоя ногтевых пластин.

Применение у детей, беременных

Во время вынашивания беременности препарат не используют. Кроме того, пациенткам детородного возраста в процессе лечения Итраконазолом настоятельно рекомендуется прибегать к надежным методам контрацепции и контролировать начало менструального кровотечения после окончания терапии. Если беременность на фоне приема лекарства наступила, ее следует прервать.

Во время грудного вскармливания препарат также не назначается ввиду его способности проникать в материнское молоко и оказывать системный эффект на ребенка. Поэтому при необходимости лечения Итраконазолом рекомендуется отменить лактацию.

В детском возрасте медикамент противопоказан до трех лет. У более старших детей он применяется с осторожностью при условии, что ожидаемый терапевтический эффект от препарата выше возможного риска.

Предостережения для пациентов

В аннотации к Итраконазолу имеется перечень сведений, с которыми следует обязательно ознакомиться:

У человека со слабым иммунитетом (ВИЧ, СПИД, пересадка органов пр.) биодоступность препарата нарушена. В связи с этим требуется увеличение его терапевтической дозировки.
В состав медикамента входит сахароза, поэтому лицам, страдающим диабетом, важно учитывать данный факт в процессе лечения.
Если пациент принимает препараты в связи с пониженной кислотностью желудка и двенадцатиперстной кишки, прием Итраконазола должен осуществляться через 2 часа после применения антацидов.
Средство с осторожностью назначается лицам пожилого возраста ввиду недостаточного клинического опыта его использования среди этой категории больных. Терапия оправдана при условии, что ожидаемая выгода от его приема будет выше риска побочных эффектов.
Итраконазол не назначается одновременно со средствами антиаритмического характера. Данный аспект может стать причиной потери слуха пациентом.
Если в результате приема препарата наблюдаются такие нежелательные реакции, как общая слабость и головокружение, рекомендуется избегать работ, связанных с управлением сложными механизмами, отказаться от вождения автотранспорта.

Побочные эффекты

В ответ на прием Итраконазола могут появиться следующие негативные реакции:

головокружение, дискоординация движений;
нарушения менструального цикла;
токсическое влияние на печень;
тошнота, расстройства стула, боли в животе;

потеря волос — очаговая или массовая;
проблемы с сердцем и сосудами;
отек легочной ткани;
аллергия.

Противопоказания

Итраконазол не рекомендуется к применению при следующих состояниях:

сердечно-сосудистые патологии;
беременность и лактация;
гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.

Нежелательно использовать Итраконазол в сочетании с медикаментами, оказывающими непосредственное воздействие на сердечную деятельность — статинами и алкалоидами, производными спорыньи.

С осторожностью назначается лекарство при проблемах с работой печени и почек, осложнениях бронхо-легочных заболеваний, расстройствах слуха и поражениях миокарда.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция Итраконазола нарушается при одновременном его приеме с антацидными препаратами — средствами, которые понижают кислотность в желудке и двенадцатиперстной кишке. Поэтому прием данных медикаментов должен осуществляться отдельно друг от друга с интервалом не менее 2 часов.

Негативно на биодоступность препарата влияют и такие лекарства, как изоферменты — Рифампицин, Фенитоин, Рифамбутин и др.

Одновременный прием Итраконазола с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами, антикоагулянтами и глюкокортикостероидами требует соблюдения осторожности.

Взаимодействие с алкоголем

В целом, алкоголь может оказать непредсказуемую реакцию при сочетании с любым медикаментозным средством, и лица, которые действительно заботятся о собственном здоровье, должны отказаться от выпивки хотя бы до момента выздоровления.

Аналоги

Итраконазол включен в основу многих препаратов — как таблеток от грибка ногтей, так и мазей, и кремов. Рассмотрим возможные заменители медикамента.

ОРУНГАЛ. Выпускается в капсулах голубого цвета с содержанием 100 мг итраконазола. Назначается для борьбы с онихомикозом, вызванном плесневелыми, дрожжевыми грибами и дерматофитами. Принимается перорально по схеме, подобранной врачом. Стоимость Орунгала составляет 2800 рублей за упаковку (14 штук).

РУМИКОЗ. Выпускается в капсулах с содержанием 100 мг итраконазола. Препарат является структурным аналогом Орунгала. Имеет те же показания и спектр действия. Стоимость упаковки, включающей 6 капсул, составляет 357 рублей.

ИРУНИН. Имеет две формы выпуска: капсулы 100 мг и вагинальные таблетки 200 мг. Действующее вещество — итраконазол. Препарат, как и его аналоги, обладает широким спектром активности, и назначается в отношении различных грибковых инфекций, в том числе онихомикоза. Стоимость Ирунина в капсулах составляет 550 рублей за 6 штук.

Отзывы

Как видно из отзывов, препарат обладает выраженным лечебным действием, но может плохо переноситься организмом. Чтобы этого не возникло, не рекомендуется заниматься самолечением — при обращении к специалисту можно не только подобрать оптимальную схему терапии, но и предупредить нежелательные эффекты и осложнения.

Читайте также: