Таблетки от молочницы итракон

Производитель, форма выпуска и состав

Употребление препарата должно производиться после приема пищи с повышенной калорийностью, благодаря чему повышается абсорбция лекарства в организме.

разноцветный лишай;
молочница ротовой полости и половых органов;
дерматомикоз;
онихомикоз;
микозы системной группы.

Вернуться к оглавлению

Как гласит инструкция по применению, лекарственное средство не используется, если у пациента наблюдаются следующие состояния:

индивидуальная непереносимость отдельных компонентов в составе лекарственного препарата;
недостаточность сердца в острой форме;
совместное употребление с алкалоидами спорыньи.

Вернуться к оглавлению

Области возможного воздействия	Явления
Центральная нервная система	боли в голове; нарушение периферической нервной системы; расстройства чувствительности; вертиго.
Органы чувств	нарушения зрительных функций; ощущение присутствия постороннего предмета в глазу; звон в ушах; частичная потеря слуха.
Пищеварительная система	нарушения стула; нарушение вкуса; приступы тошноты; рвотные позывы; гепатиты; почечная недостаточность; нарушение пищеварения; болевые ощущения в желудочно-кишечном тракте; повышенное выделение газов.
Кожные покровы	отслоение верхнего слоя кожного покрова; острый воспалительный процесс кожных покровов; дерматит; выпадение волос; повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению; зуд и жжение кожных покровов; пузырчатка; крапивница; отек Квинке.
Опорно-двигательный аппарат	болевые ощущения в суставах; боли в мышцах.
Мочеиспускательная система	учащенное мочеиспускание; недержание урины.
Общие	нарушение потенции; сбой в менструальном цикле; отечности; злокачественная сосудистая эритема; болезни дыхательных путей воспалительного характера; воспалительные процессы в слизистой оболочке носа; отек легких; нарушение кроветворения белых кровяных телец; пониженный уровень гранулоцитов в крови; Снижение количества тромбоцитов.

Вернуться к оглавлению

Не назначается пациентам, страдающим сахарным диабетом.
Не рекомендуется использовать в период беременности, поскольку исследований о вреде медикамента на здоровье женщины и плода не было произведено. Назначают лекарство только в тех ситуациях, когда польза от применения превышает вероятный риск развития патологий у будущего ребенка и матери.
При назначении в период лактации кормление грудью прекращают и переводят грудничка на искусственные смеси.
При использовании препарата женщинами, способными иметь ребенка, важно пользоваться надежными контрацептивами в ходе всей терапии и до первых месячных.
Если у больного наблюдается пониженная кислотность желудка, терапевтический эффект описываемого лекарственного средства снижается.
Дозировка требует корректировки, если больной страдает циррозом печени, поскольку лекарственное средство плохо усваивается.

Вернуться к оглавлению

Аналоги медпрепарата

Следует отметить, что каждый из вышеописанных препаратов обладает собственными показаниями, противопоказаниями и побочными явлениями. Именно поэтому самостоятельно менять назначенный доктором медикамент запрещено. Правильное лекарство, срок его использования и дозировку определить вправе исключительно лечащий врач, после проведенного осмотра и диагностики.

Экспериментальные исследования показали, что итраконазол тормозит образование эргостерола, являющегося важнейшим составляющим мембраны клеток грибов, поэтому снижение его продукции проявляется противогрибковым эффектом препарата.

Итраконазол наиболее биодоступен при приеме внутрь вскоре после употребления пищи с высокой калорийностью. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 часа после приема. Выводится из плазмы крови двумя фазами в течение 1-1,5 суток. Постоянная концентрация в организме достигается при продолжительном приеме в течение одной-двух недель.

При приеме 100 мг итраконазола 1 раз в сутки стабильная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,4 мг/мл, при приеме 200 мг 1 раз в сутки – 1,1 мг/мл и при приеме 200 мг 2 раза в сутки – 2,0 мг/мл. Итраконазол связывается белками плазмы крови на 99,8%.

Итраконазол накапливается в тканях, содержащих кератин, в 4 раза больше, чем в плазме крови. Выведение препарата из этих тканей зависит от скорости, с которой происходит регенерация эпидермиса.

Терапевтическая концентрация препарата в коже сохраняется в течение 2-4 недель после завершения обычного курса лечения, который продолжается в течение 4 недель. В ногтевом кератине концентрация итраконазола определяется после 1 недели приема препарата и сохраняется в течение 6 месяцев после окончания трехмесячного курса лечения. Выделения сальных и потовых желез кожи также содержат итраконазол, но в незначительных количествах.

Концентрация итраконазола во внутренних органах в 2-3 раза больше концентрации в плазме крови. Ткани влагалища содержат терапевтический уровень препарата в течение 2 дней после окончания трехдневного курса лечения. В печени происходит расщепление итраконазола, в результате которого образуется большое количество метаболитов. Препарат выводится с калом и мочой.

Показания к применению

Препарат Итракон показан к применению при микозах, вызванных дерматофитами и дрожжами, чувствительными к итраконазолу. В гинекологии Итракон применяют при вульвовагинальном кандидозе.

В дерматологии и офтальмологии препарат используют при дерматомикозе, отрубевидном лишае, кератите грибкового происхождения, кандидозном поражении ротовой полости, грибковых поражениях ногтевых пластин – онихомикозах.

Итракон назначают при различных системных микозах, системных аспергиллезах или кандидозах, а также криптококкозах, в том числе и криптококковом менингите. При криптококковом поражении центральной нервной системы Итракон используется только в том случае, если у пациента ослаблен иммунитет и лечение другими противогрибковыми препаратами не дало эффекта.

Помимо этого препарат Итракон применяют при редких системных и тропических микозах, в том числе гистоплазмозе, споротрихозе, пваракоккцидиозе, бластомикозе и других грибковых поражениях.

Способ применения

Капсулы препарата Итракон принимают внутрь целиком, не разжевывая, после употребления высококалорийной пищи, способствующей высокой абсорбции препарата в организме.

При вульвовагинальном кандидозе – по 2 капсулы 2 раза в день 1 день или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня.

При дерматомикозах – по 2 капсулы 1 раз в день 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 15 дней. При отрубевидном лишае – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 7 дней.

При оральном кандидозе – по 1 капсуле 1 раз в день в течение 15 дней.

При эпидермофитии кистей стоп и рук и других поражения с высокой кератинизацией – по 2 капсулы 2 раза в день в течение 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 30 дней.

При патологии иммунной системы биодоступность препарата может быть снижена, и поэтому требуется удвоение дозы.

При грибковом кератите – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 21 дня. При онихомикозах лечение проводится по схеме, назначенной врачом, или по 2 капсулы в день в течение 3 месяцев.

В связи с медленным выведением препарата из тканей кожи и ногтей, терапевтический эффект достигается только через 2-4 недели после окончания курса лечения поражений кожи, и через 6-9 месяцев после окончания курса лечения заболеваний ногтевых пластин.

При системных микозах лечение Итраконом проводится согласно схеме, назначенной врачом.

Побочные действия

Чаще всего при приеме Итракона наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые проявляются появлением диспепсии, тошноты, боли в животе, метеоризма, запора. Со стороны центральной нервной системы возможно появление головной боли. Нередко наблюдаются аллергические реакции в виде кожного зуда, папулезной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Возможно развитие синдрома Стивена-Джонсона, воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, ринита и синусита, застойной сердечной недостаточности и отека легких.

В редких случаях возможны изменения со стороны лимфатической системы и крови в виде лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.

Воздействие препарата на иммунную систему проявляется возможным развитием сывороточной болезни, анафилактических и анафилактоидных реакций. Метаболические расстройства приводят к развитию гиперглицеридемии и гипокалиемии.

Со стороны нервной системы возможно развитие периферической нейропатии, парестезий, гипестезий, головокружений.

Со стороны органа зрения возможно нарушение зрения, включая диплопию, ощущение сетки или помутнения перед глазами.

Действие препарата на слух и везикулярный аппарат может проявляться шумом в ушах, временной или постоянной потерей слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможна диарея, дисгезия, тошнота и рвота.

Итракон может вызывать тяжелое токсическое поражение печени с развитием единичных случаев острой печеночной недостаточности, а также гепатит и возвратное увеличение активности печеночных ферментов.

Побочное действие препарата на кожу и подкожные ткани проявляется токсическим эпидермальным некролизом, мультиформной эритемы, эксфолиативного дерматита, лейкоцитопластического васкулита, повышенной светочувствительности и алопеции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани могут наблюдаться миалгии и артралгии.

Действие на почки и мочевыводяшие пути может приводить к развитию поллакиурии и недержания мочи.

Со стороны репродуктивной системы у женщин возможны расстройства менструального цикла, у мужчин – эректильные дисфункции.

Из нарушений общего характера могут развиваться отеки различной распространенности.

Противопоказания

Препарат Итракон противопоказан к применению при повышенной чувствительности к итраконазолу или вспомогательным веществам, входящим в его состав.

Противопоказано одновременное применение Итракона с препаратами, метаболизирующимися с участием фермента CYP 3A4, способными удлинять интервал Q–Т. При одновременном применении возможно повышение уровня концентрации действующего вещества в плазме крови, что может привести к удлинению интервала Q–T с развитием желудочковой тахикардии.

Противопоказано одновременное использование Итракона с препаратами, метаболизированными с участием фермента CYP 3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи.

Итракон не рекомендуется использовать пациентам, имеющим в анамнезе острую сердечную недостаточность или другие проявления желудочковой дисфункции сердца. Исключением являются состояния, угрожающие жизни больного или инфекции, устойчивые к терапии другими препаратами.

Беременность

Небольшое количество итраконазола может проникать в грудное молоко, поэтому кормление ребенка грудью во время лечения Итраконом следует прекратить или продолжать только в том случае, если риск препарата для ребенка значительно ниже, чем польза для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы фермента CYP 3А4увеличивают биодоступность итраконазола, так как этим ферментом происходит его расщепление. К этой группе относятся ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин и другие антибактериальные препараты.

Итраконазол угнетает обмен медикаментозных препаратов, расщепляемых ферментами типа цитохрома CYP 3А4. Усиление отрицательного инотропного эффекта, вызываемого итраконазолом, наблюдается при использовании блокаторов кальциевых канальцев, имеющих подобный эффект. В то же время итраконазол снижает метаболизм в организме блокаторов кальциевых канальцев. Поэтому осторожность требуется при необходимости одновременного применения итраконазола с блокаторами кальциевых канальцев.

Назначение ряда лекарственных препаратов требует контроля уровня их концентрации в плазме крове, а также наблюдения за их действием и развитием возможных симптомов побочных эффектов. Одновременное применение этих препаратов с итраконазолом требует необходимой коррекции дозы. К ним относятся нижеперечисленные лекарственные препараты:

пероральные антикоагулянты;
ингибиторы ВИЧ-протеаз (ритонавир, индинавир, саквинавир);
отдельные противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и метотрексат);
блокаторы кальциевых канальцев (дигидропиридин и верапамил);
отдельные иммуносупрессорные препараты (циклоспорин, такролимус, рапамицин);
некоторые глюкокоритикостероиды (будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон);
некоторые сердечные гликозиды (дигоксин);
другие препараты, относящиеся к разным фармацевтическим группам (карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид).

Итраконазол не взаимодействует с зидовудином и флувастатином, а также не влияет на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Проведение исследований in vitro показало, что при связывании с белками плазмы, итраконазол не взаимодействует с препаратами имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Итракон нет. При развитии возможных симптомов случайной передозировки необходимо выполнять различные поддерживающие мероприятия. В течение первого часа после употребления препарата внутрь следует зондовым или беззондовым способом промыть желудок, внутрь назначить таблетированный активированный уголь из расчета 1 таб на 10 кг массы тела. Итраконазол не выводят методом гемодиализа. Специфического антидота этого вещества не существует.

Условия хранения

Итракон необходимо хранить в сухом, темном месте при температуре воздуха не более 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Итракон выпускается в желатиновых капсулах розового цвета с голубой крышечкой, содержащих сферические гранулы белого или кремового цвета. Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 6 капсул. В картонную коробку упаковано по 3 блистера.

Состав

1 капсула Итракона содержит 100 мг итраконазола.

Дополнительные вещества, входящие в состав препарата – гипромелоза или гидропропилметилцеллюлоза, сахароза, желатин, красители азорубин (Е122) и желтый запад (Е110).

Дополнительно

Так как в состав Итракона входит сахар, его не рекомендуется использовать больным с сахарным диабетом.

Итраконазол плохо абсорбируется при сниженной кислотности желудочного сока. Поэтому, пациенты, принимающие антацидные препараты, должны принимать Итракон через два часа после приема антацидов. При ахлоргидрии на фоне гипоацидного гастрита или других заболеваний, Итракон рекомендуется принимать, запивая колой или другим подобным напитком.

В связи с особенностями фармакокинетики Итракон не показан к применению при развитии неотложных состояний, вызванных грибковой инфекцией.

При лечении Итраконом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции в течение всего курса лечения препаратом и по его окончанию, вплоть до наступления первой менструации.

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Итракон оказывает активное действие против дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибков (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С. albicans, C. glabrata и С. krusei), а также Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и других разновидностей этих групп микроорганизмов.
Экспериментальные исследования показали, что итраконазол тормозит образование эргостерола, являющегося важнейшим составляющим мембраны клеток грибов, поэтому снижение его продукции проявляется противогрибковым эффектом препарата.
Итраконазол наиболее биодоступен при приеме внутрь вскоре после употребления пищи с высокой калорийностью. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 часа после приема. Выводится из плазмы крови двумя фазами в течение 1-1,5 суток. Постоянная концентрация в организме достигается при продолжительном приеме в течение одной-двух недель.
При приеме 100 мг итраконазола 1 раз в сутки стабильная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,4 мг/мл, при приеме 200 мг 1 раз в сутки – 1,1 мг/мл и при приеме 200 мг 2 раза в сутки – 2,0 мг/мл. Итраконазол связывается белками плазмы крови на 99,8%.
Итраконазол накапливается в тканях, содержащих кератин, в 4 раза больше, чем в плазме крови. Выведение препарата из этих тканей зависит от скорости, с которой происходит регенерация эпидермиса.
Терапевтическая концентрация препарата в коже сохраняется в течение 2-4 недель после завершения обычного курса лечения, который продолжается в течение 4 недель. В ногтевом кератине концентрация итраконазола определяется после 1 недели приема препарата и сохраняется в течение 6 месяцев после окончания трехмесячного курса лечения. Выделения сальных и потовых желез кожи также содержат итраконазол, но в незначительных количествах.
Концентрация итраконазола во внутренних органах в 2-3 раза больше концентрации в плазме крови. Ткани влагалища содержат терапевтический уровень препарата в течение 2 дней после окончания трехдневного курса лечения. В печени происходит расщепление итраконазола, в результате которого образуется большое количество метаболитов. Препарат выводится с калом и мочой.

Показания к применению

В гинекологии Итракон применяют при вульвовагинальном кандидозе.
В дерматологии и офтальмологии препарат используют при дерматомикозе, отрубевидном лишае, кератите грибкового происхождения, кандидозном поражении ротовой полости, грибковых поражениях ногтевых пластин – онихомикозах.
Итракон назначают при различных системных микозах, системных аспергиллезах или кандидозах, а также криптококкозах, в том числе и криптококковом менингите. При криптококковом поражении центральной нервной системы Итракон используется только в том случае, если у пациента ослаблен иммунитет и лечение другими противогрибковыми препаратами не дало эффекта.
Помимо этого препарат Итракон применяют при редких системных и тропических микозах, в том числе гистоплазмозе, споротрихозе, пваракоккцидиозе, бластомикозе и других грибковых поражениях.

Способ применения

Капсулы препарата Итракон принимают внутрь целиком, не разжевывая, после употребления высококалорийной пищи, способствующей высокой абсорбции препарата в организме.
При вульвовагинальном кандидозе – по 2 капсулы 2 раза в день 1 день или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня.
При дерматомикозах – по 2 капсулы 1 раз в день 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 15 дней. При отрубевидном лишае – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 7 дней.
При оральном кандидозе – по 1 капсуле 1 раз в день в течение 15 дней.
При эпидермофитии кистей стоп и рук и других поражения с высокой кератинизацией – по 2 капсулы 2 раза в день в течение 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 30 дней.
При патологии иммунной системы биодоступность препарата может быть снижена, и поэтому требуется удвоение дозы.
При грибковом кератите – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 21 дня. При онихомикозах лечение проводится по схеме, назначенной врачом, или по 2 капсулы в день в течение 3 месяцев.
В связи с медленным выведением препарата из тканей кожи и ногтей, терапевтический эффект достигается только через 2-4 недели после окончания курса лечения поражений кожи, и через 6-9 месяцев после окончания курса лечения заболеваний ногтевых пластин.
При системных микозах лечение Итраконом проводится согласно схеме, назначенной врачом.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы возможно появление головной боли. Нередко наблюдаются аллергические реакции в виде кожного зуда, папулезной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Возможно развитие синдрома Стивена-Джонсона, воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, ринита и синусита, застойной сердечной недостаточности и отека легких.
В редких случаях возможны изменения со стороны лимфатической системы и крови в виде лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.
Воздействие препарата на иммунную систему проявляется возможным развитием сывороточной болезни, анафилактических и анафилактоидных реакций. Метаболические расстройства приводят к развитию гиперглицеридемии и гипокалиемии.
Со стороны нервной системы возможно развитие периферической нейропатии, парестезий, гипестезий, головокружений.
Со стороны органа зрения возможно нарушение зрения, включая диплопию, ощущение сетки или помутнения перед глазами.
Действие препарата на слух и везикулярный аппарат может проявляться шумом в ушах, временной или постоянной потерей слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможна диарея, дисгезия, тошнота и рвота.
Итракон может вызывать тяжелое токсическое поражение печени с развитием единичных случаев острой печеночной недостаточности, а также гепатит и возвратное увеличение активности печеночных ферментов.
Побочное действие препарата на кожу и подкожные ткани проявляется токсическим эпидермальным некролизом, мультиформной эритемы, эксфолиативного дерматита, лейкоцитопластического васкулита, повышенной светочувствительности и алопеции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани могут наблюдаться миалгии и артралгии.
Действие на почки и мочевыводяшие пути может приводить к развитию поллакиурии и недержания мочи.
Со стороны репродуктивной системы у женщин возможны расстройства менструального цикла, у мужчин – эректильные дисфункции.
Из нарушений общего характера могут развиваться отеки различной распространенности.

Противопоказания

Исключением являются состояния, угрожающие жизни больного или инфекции, устойчивые к терапии другими препаратами.

Беременность

В связи с тем, что опыт клинического применения Итракона у беременных незначительный, во время беременности использовать данный препарат рекомендуется только при наличии жизненных показаний.
Небольшое количество итраконазола может проникать в грудное молоко, поэтому кормление ребенка грудью во время лечения Итраконом следует прекратить или продолжать только в том случае, если риск препарата для ребенка значительно ниже, чем польза для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Итракона с препаратами рифампицин, рифабутин и фекнитоин сопровождается значительным снижением эффективности препарата за счет снижения его биодоступности. Поэтому одновременное использование Интракона с этими препаратами, индуцирующими ферменты системы цитохрома, не рекомендуется. Изучение взаимодействия интраконазола и других индукторов ферментов, к которым относятся карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводилось.
Ингибиторы фермента CYP 3А4увеличивают биодоступность итраконазола, так как этим ферментом происходит его расщепление. К этой группе относятся ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин и другие антибактериальные препараты.
Итраконазол угнетает обмен медикаментозных препаратов, расщепляемых ферментами типа цитохрома CYP 3А4. Усиление отрицательного инотропного эффекта, вызываемого итраконазолом, наблюдается при использовании блокаторов кальциевых канальцев, имеющих подобный эффект. В то же время итраконазол снижает метаболизм в организме блокаторов кальциевых канальцев. Поэтому осторожность требуется при необходимости одновременного применения итраконазола с блокаторами кальциевых канальцев.
Назначение ряда лекарственных препаратов требует контроля уровня их концентрации в плазме крове, а также наблюдения за их действием и развитием возможных симптомов побочных эффектов. Одновременное применение этих препаратов с итраконазолом требует необходимой коррекции дозы. К ним относятся нижеперечисленные лекарственные препараты:
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеаз (ритонавир, индинавир, саквинавир);
-отдельные противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и метотрексат);
- блокаторы кальциевых канальцев (дигидропиридин и верапамил);
- отдельные иммуносупрессорные препараты (циклоспорин, такролимус, рапамицин);
- некоторые глюкокоритикостероиды (будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон
- некоторые сердечные гликозиды (дигоксин);
- другие препараты, относящиеся к разным фармацевтическим группам (карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид).
Итраконазол не взаимодействует с зидовудином и флувастатином, а также не влияет на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Проведение исследований in vitro показало, что при связывании с белками плазмы, итраконазол не взаимодействует с препаратами имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Передозировка

Условия хранения

Итракон необходимо хранить в сухом, темном месте при температуре воздуха не более 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Состав

1 капсула Итракона содержит 100 мг итраконазола.
Дополнительные вещества, входящие в состав препарата – гипромелоза или гидропропилметилцеллюлоза, сахароза, желатин, красители азорубин (Е122) и желтый запад (Е110).

Дополнительно

Так как в состав Итракона входит сахар, его не рекомендуется использовать больным с сахарным диабетом.
Итраконазол плохо абсорбируется при сниженной кислотности желудочного сока. Поэтому, пациенты, принимающие антацидные препараты, должны принимать Итракон через два часа после приема антацидов. При ахлоргидрии на фоне гипоацидного гастрита или других заболеваний, Итракон рекомендуется принимать, запивая колой или другим подобным напитком.
В связи с особенностями фармакокинетики Итракон не показан к применению при развитии неотложных состояний, вызванных грибковой инфекцией.
При лечении Итраконом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции в течение всего курса лечения препаратом и по его окончанию, вплоть до наступления первой менструации.

Итракон - противогрибковый препарат для системного применения, основным действующим веществом является - Итраконазол.

Итраконазол - производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола, предельные значения были установлены только для Candida spp . при поверхностных микотичних инфекциях (CLSI M27-A2, предельные значения не были установлены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI следующие: чувствительные ?0,125; чувствительны дозо- зависимые 0,25-0,5 и резистентные ?1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.

Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно 1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты ( Trichophyton spp., Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum ) дрожжи ( Candida spp ., включая C. albicans , C. tropicalis, C. parapsilosis и C. krusei, Cryptococcus neoformans , Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp .; Histoplasma spp ., Включая H. capsulatum ; Paracoccidioides brasiliensis ; Sporothrix schenckii ; Fonsecaea spp .; Cladosporium spp .; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida , а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro .

Главными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является зигомицеты ( Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., И Absidia spp. ), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Резистентность к азолов развивается медленно и обычно является результатом нескольких генетических мутаций. Механизмы, уже описаны, включают чрезмерную экспрессию ERG11, кодирующий 14?-деметилазы (фермент-мишень), точечные мутации в ERG11, приводящие к снижению аффинности 14?-деметилазы к итраконазолу и / или избыточной экспрессии переносчика, что в результате повышает отток итраконазола с грибковых клеток (а именно - удаление итраконазола с его мишени). Перекрестная резистентность среди лекарственных средств представителей класса азолов наблюдалась в пределах разновидности Candida , однако резистентность к одному из представителей класса не обязательно означает наличие резистентности к другим азолов.

Фармакокинетика

Пик концентрации в плазме крови после перорального применения итраконазола достигается в пределах от 2 до 5:00. Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме крови после многократного применения. Состояние равновесной концентрации, как правило, достигается в течение 15 дней, со значениями С max 0,5 мкг / мл, 1,1 мкг / мл и 2,0 мкг / мл после применения 100 мг 1 раз в сутки, 200 мг 1 раз в сутки и 200 мг 2 раза в сутки соответственно. Конечный период полувыведения итраконазола целом варьирует от 16 до 28 часов после однократной дозы и увеличивается до 34-42 ч после применения нескольких доз. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови в течение 7-14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Средний клиренс итраконазола после внутривенного применения составляет 278 мл / мин. Благодаря насыщаемая печеночному метаболизма при высоких дозах клиренс итраконазола снижается.

Абсорбция. Итраконазол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации неизмененного лекарственного средства после применения капсул внутрь достигаются в течение 2-5 часов. Биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при применении сразу после употребления высококалорийной пищи.

Распределение. Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита).

Метаболизм. Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Согласно исследованиям in vitro , CYP3A4 - главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола. Главным метаболитом является гидрокси-итраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro . Концентрации гидрокси-итраконазола в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.

Вывод. Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов и около 54% - с калом в течение 1 недели после применения дозы раствора орального. Вывод итраконазола и активного метаболита гидрокси-итраконазола почками после внутривенного введения составляет менее 1% от дозы. Вывод неизмененной вещества с калом варьируется от 3 до 18%.

Показания к применению

Вульвовагинальный кандидоз, отрубевидный лишай; дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum ), например, дерматофития стоп, паховой дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук; орофарингеальный кандидоз, онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами;

гистоплазмоз; системные микозы (в случаях, когда противогрибковое терапии первой линии не может быть применена или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата); аспергиллез и кандидоз; криптококкоз (включая криптококковым менингитом): лечение имуноослаблених пациентов с криптококкозом и всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы; поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.

Итракон также назначается для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия недостаточна.

Способ применения

Капсулы Итракон применять внутрь сразу после еды для обеспечения максимальной абсорбции. Капсулы следует глотать целиком.

Схемы лечения взрослых для каждого показания следующие:

вульвовагинальный кандидоз - 200 мг 2 раза в сутки - 1 день

отрубевидный лишай - 200 мг 1 раз в сутки - 7 дней

Паховый дерматомикоз, дерматофития туловища - 100 мг 1 раз в сутки - 15 дней; 200 мг 1 раз в сутки - 7 дней

Дерматофития стоп, дерматофития кистей рук - 100 мг 1 раз в сутки - 30 дней

орофарингеальном кандидозе - 100 мг 1 раз в сутки - 15 дней

Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов.

Онихомикозы (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него) - 200 мг 1 раз в сутки - 3 месяца

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных и орофарингеальном кандидозе, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений должна корректироваться в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию:

аспергиллез - 200 мг 1 раз в сутки - Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

кандидоз - 100-200 мг 1 раз в сутки - Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Криптококкоз (без признаков менингита) - 200 мг 1 раз в сутки

криптококковый менингит - 200 мг 2 раза в сутки

гистоплазмоз - от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

Поддерживающее лечение пациентов со СПИДом - 200 мг 1 раз в сутки

Побочные действия

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Со стороны метаболизма: гипокалиемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: головная боль , головокружение, парестезии, гипестезия, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, помутнение зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: тиннит, временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, дизгевзия, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гипербилирубинемия, повышение уровня аланинаминотранферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов, острая печеночная недостаточность, гепатит, гепатотоксичность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, алопеция, зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: отеки, пирексия.

Противопоказания

Капсулы Итракон противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Беременность

В исследованиях на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.

Данные по применению итраконазола во время беременности ограничены. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях аномалий развития, которые включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с капсулами итраконазола не установлена. Эпидемиологические данные по влиянию итраконазола в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с женщинами, не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих итраконазол, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Очень незначительные количества итраконазола выделяются в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Итракон для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Итракон в основном метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями по применению этих лекарственных средств по информации о путях метаболизма и возможной необходимости коррекции доз.

Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия, или супрессоры выделение кислоты, такие как антагонисты H 2 рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итраконазола из капсул. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеуказанных лекарственных средств и капсул итраконазола: при одновременном применении итраконазола и лекарственных средств, снижающих кислотность, капсулы Итракон ® следует применять с напитками с повышенной кислотностью, такими как недиетических цепи; лекарственные средства, нейтрализующие кислоту (например, гидроксид алюминия) следует применять не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после применения капсул Итракон; следует контролировать уровень противогрибковой активности и в случае необходимости увеличивать дозу итраконазола.

Одновременное применение итраконазола с мощными индукторами фермента СYРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения. Данные лекарственные средства включают:

противовирусные: эфавиренз, невирапин.

Одновременное применение мощных индукторов фермента СYРЗА4 с итраконазолом не рекомендуется. Не следует начинать применение вышеупомянутых лекарств за 2 недели до, в течение и в течение 2 недель после лечения итраконазолом, за исключением тех случаев, когда возможная польза значительно преобладает над потенциальным риском.

Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность итраконазола. К примеру:

антибактериальные: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;

Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол

Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазол могут подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся ферментом CYP3A4 и транспортировки лекарств P-гликопротеин, что может привести к увеличению концентрации этих лекарств и / или их метаболитов в плазме крови. Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или удлинение терапевтического эффекта и возникновения побочных реакций. Противопоказано назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий, включая случаи трепетание-мерцание желудочков с летальным исходом. После прекращения лечения, концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы фермента CYP3A4, отмена препарата должна быть постепенной. Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итраконазол.

Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории:

Противопоказано: ни в коем случае не применять одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.

Не рекомендуется: применение этих лекарственных средств одновременно и в течение 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если одновременного применения нельзя избежать, то таких пациентов следует тщательно обследовать на появление симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.

Применять с осторожностью тщательный мониторинг рекомендуется в случае одновременного применения с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Передозировка

Если случилось случайная передозировка, следует принять поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Упаковка: по 5 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке; по 6 капсул в блистере, по 1 блистера в пачке.

Состав

1 капсула Итракон содержит итраконазол, пеллеты в пересчете на итраконазол 100 мг.

Вспомогательные вещества : гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 5)), сахароза.

Желатиновая капсула содержит красители: азорубин (Е 122) и желтый закат FCF (Е 110).

Читайте также: