Индометацин при подагре инструкция по применению

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Индометацин – нестероидный противовоспалительный препарат с анальгезирующим, жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет ядра таблетки – белый или белый с желтоватым оттенком, оболочки – от белого до почти белого (по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из алюминия или поливинилхлорида, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
• Суппозитории ректальные: имеют торпедообразную форму, белый с желтым или кремовым оттенком цвет и слабый специфический запах (в контурной ячейковой упаковке: по 50 мг – 3 или 5 шт., в пачке картонной 2 упаковки; 6 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 100 мг – 5 шт., в картонной пачке 2 упаковки);
• Мазь для наружного применения 10%: от темно-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета и специфическим запахом (по 15, 30 или 40 г в алюминиевых тубах, или по 30 г в полимерной тубе, в картонной пачке 1 туба; по 10, 15, 20, 25, 30 или 40 г в стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка);
• Гель для наружного применения 5% или 10%: имеет однородную структуру желтого цвета и слабый запах спирта (по 40 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Активное вещество – индометацин:

• 1 таблетка – 25 мг;
• 1 суппозиторий – 50 или 100 мг;
• 1 г мази – 100 мг;
• 1 г геля – 50 или 100 мг.

• Таблетки: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон;
• Мазь: макрогол 1500, диметилсульфоксид, глицерол, макрогол 400;
• Гель: карбомер, макрогол 400, пропиленгликоль, этанол 96%, натрия бензоат.

Дополнительно в составе таблеток – пленочная оболочка: полисорбат-80, целлацефат, титана диоксид.

Показания к применению

• Системное применение: суставной синдром (в том числе остеоартрит, ревматоидный артрит, подагра, анкилозирующий спондилит), боли в позвоночнике, миалгия, невралгия, воспалительные процессы в мягких тканях и суставах в результате травмирования, ревматизм, диффузные заболевания соединительной ткани, дисменорея; в составе комплексной терапии при простатите, аднексите, цистите, инфекционно-воспалительных заболеваниях в оториноларингологии;
• Наружное применение: суставной синдром при обострении подагры и ревматизме, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, боли в позвоночнике, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, невралгия, миалгия, воспалительное поражение сухожилий и связок, ишиас, бурсит, люмбаго; посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов; боли в мышцах ревматического и неревматического генеза;
• Местное применение: ингибирование миоза при оперативном вмешательстве, профилактика воспалительных процессов после хирургических операций на переднем сегменте глаза и по поводу катаракты.

Противопоказания

Применение всех форм Индометацина противопоказано:

• Обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• Гипокоагуляция и другие нарушения кроветворения;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 14 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетки, суппозитории и мазь запрещено назначать больным со следующими заболеваниями:

• Аспириновая триада;
• Выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• Тяжелая форма хронической сердечной недостаточности;
• Тяжелая форма артериальной гипертензии;
• Панкреатит.

Кроме этого, ректальное применение противопоказано больным при проктите, с недавним кровотечением из прямой кишки, наружное – при нарушении целостности кожного покрова.

С осторожностью рекомендуется назначать:

• Индометацин в форме таблеток, суппозиториев, мази пациентам с заболеваниями ЖКТ, почек, печени в анамнезе, эпилепсией, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при паркинсонизме, непосредственно после серьезных хирургических операций, больным пожилого возраста;

• Гель одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), при бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах на слизистой поверхности носа.

Способ применения и дозировка

Лекарственную форму, дозу и период лечения назначает лечащий врач на основании клинических показаний и состояния пациента.

Таблетки принимают внутрь, после еды. Начальная доза для взрослых – по 25 мг 2-3 раза в сутки, в течение 4 недель. Для достижения терапевтического эффекта допускается увеличение дозирования до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 200 мг, при длительном лечении не более 75 мг.

Суппозитории применяют ректально по 50-100 мг 2 раза в сутки, при поддерживающей терапии 1 раз в сутки (на ночь). Максимальная суточная доза – 200 мг.

Мазь применяют наружно 2 раза в сутки.

Гель наносят тонким слоем на болезненные участки тела, и легкими движениями втирают в кожу. Разовая доза для взрослых соответствует полоске геля длиной в 4-5 см, для подростков – 2-2,5 см. Кратность процедур для 5% геля – 3-4 раза, для 10% – 2-3 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.

Побочные действия

Применение таблеток, суппозиториев, мази может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: неприятные ощущения и боль в животе, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, кровотечения, эрозивно-язвенные поражения и перфорации ЖКТ; редко – стоматит, стриктуры кишечника, метеоризм, гастрит, желтуха, кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки, гепатит;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (АД), отеки, тахикардия, аритмия, боли в грудной клетке, артериальная гипотензия, пальпитация, гематурия, застойная сердечная недостаточность;
• Со стороны нервной системы: депрессия, головокружение, чувство усталости, головная боль; редко – сонливость, тревога, судороги, обморок, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные движения мышц, нарушения сна, парестезии, психические расстройства (психотические эпизоды, деперсонализация), паркинсонизм, дизартрия;
• Со стороны системы кроветворения: редко – петехии или экхимозы, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, ДВС-синдром;
• Аллергические реакции: редко – крапивница, кожная сыпь и зуд, ангиит, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, многоформная эритема, острый респираторный дистресс, токсический эпидермальный некролиз, резкое снижение АД, бронхиальная астма, анафилактические реакции, диспноэ, ангионевротический отек, отек легких;
• Со стороны органов чувств: редко – диплопия, орбитальные и периорбитальные глазные боли, нарушение зрительного восприятия, нарушения слуха, тиннит, глухота;
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – нефротический синдром, протеинурия, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
• Со стороны обмена веществ: редко – глюкозурия, гипергликемия, гиперкалиемия;
• Прочие: редко – приливы, вагинальное кровотечение, напряженность и увеличение молочных желез, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, гинекомастия;
• Местные реакции: при ректальном применении возможны тенезмы, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, обострение хронического колита; при наружном – покраснение, зуд, сыпь в месте нанесения.

При продолжительном использовании геля возможно появление местных побочных проявлений в виде жжения, покраснения, зуда и сыпи, гиперемии кожи, развития аллергических реакций.

При появлении признаков нежелательных эффектов необходимо обратиться к лечащему врачу.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью, если у больного присутствуют диспептические симптомы.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, с дифлунизалом.

Только в экстренных случаях применяют Индометацин при наличии в анамнезе данных об аллергических реакциях к НПВС.

Применение препарата необходимо сопровождать систематическим контролем периферической картины крови, функции печени и почек.

Мазь и гель наносят только на участки с ненарушенной целостностью кожного покрова, не следует допускать их попадание на слизистые оболочки, в том числе в глаза.

В период применения препарата больным рекомендуется воздержаться от всех видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Препарат снижает действие урикозурических, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); повышает эффект антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков; увеличивает развитие побочных эффектов эстрогенов, минералокортикостероидов, других НПВС; способствует росту токсического действия зидовудина.

Одновременный прием пробенецида может повысить концентрацию индометацина в крови.

При одновременном применении Индометацина:

• Глюкокортикостероиды, колхицин, дифлунизал, этанол – повышают вероятность гастроинтестинальных осложнений и возникновения кровотечений;
• Препараты золота, парацетамол, циклоспорин – увеличивают нефротоксический эффект индометацина;
• Цефоперазон, цефамандол, вальпроевая кислота – способствуют развитию гипопротромбинемии, повышают риск кровотечений;
• Производные сульфонилмочевины – усиливают гипогликемический эффект.

При сочетании с пенициллином, препаратами лития, дигоксином, метотрексатом, происходит увеличение уровня их концентрации в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Индометацина являются: Индометацин Софарма, Индометацин-Акри, Индометацин 50 Берлин-Хеми, Индометацин 100 Берлин-Хеми, Индометацин-Альтфарм, Индометацин-Биосинтез, Индовис ЕС, Метиндол Ретард, Адолор, Диклофенак, Аэртал, Диклоран, Вольтарен, Биоран, Диклак, Кеталгин, Ортофен, Кеторол, Раптен, Наклофен, Кетанов, Пироксикам, Ибупрофен, Найз.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить:

• Таблетки и гель: в защищенном от света месте, при температуре до 25 °C;
• Суппозитории: в сухом месте, при температуре до 25 °C;
• Мазь: в защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °C.

Срок годности: таблетки – 3 года; суппозитории, мазь, гель – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки и свечи отпускаются по рецепту, гель и мазь – без рецепта.

Состав

В состав всех лекарственных форм лечебного средства в качестве активного ингредиента включен индометацин (Indometacin) в разной массовой части: 25 мг для таблеток и 50 мг или 100 мг для суппозиториев (свечей), геля и мази.

Дополнительные ингредиенты препаратов могут несколько разниться в зависимости от производителя, что также должен учитывать врач, назначающий пациенту то или иное лекарственное средство.

Форма выпуска

Лекарство Индометацин производится в форме:

• пероральных таблеток №10-№300;
• свечей №6-№50;
• геля по 40 грамм;
• мази по 10-40 грамм.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное средство Индометацин (Софарма; Берлин Хеми, Балканфарма и пр.) является производным индолуксусной кислоты и относится к препаратам группы НПВС, которые характеризуются своим жаропонижающим, противовоспалительным, антиагрегационным и обезболивающим действием.

Эффективность данного лечебного средства связана с его ингибирующим (угнетающим) воздействием на фермент ЦОГ (циклооксигеназа), которое приводит к подавлению метаболических преобразований арахидоновой кислоты и снижению синтеза простагландинов. Также одним их эффектов препарата является торможение агрегации тромбоцитов.

Парентеральное и пероральное применение Индометацина ослабляет выраженность болевого синдрома, в особенности в отношении суставных болей, как в состоянии движения, так и в покое, снижает проявления утренней припухлости суставов и их скованности, а также увеличивает объем движений. Антивоспалительное действие развивается по прошествии 5-7-ми дней лечения.

Наружное применение данного препарата способствует устранению болей, снижению отечности и ослаблению эритемы, а также уменьшению утренней суставной скованности и увеличению двигательной активности.

Таблетки Индометацин при пероральном приеме быстро всасываются из органов ЖКТ. Сывороточная Cmax отмечается по прошествии 120 минут. После кишечно-печеночной рециркуляции дальнейшие метаболические преобразования происходят в печени. В плазме определяется неизмененный активный ингредиент и несвязанные продукты метаболизма – дезбензоильные, дезметильные, дезметил-дезбензоильные метаболиты. Средний T1/2 продолжается примерно 4,5 часа. Экскреция 60% препарата, в форме неизмененного вещества и продуктов метаболизма, осуществляется почками и 33%, в форме метаболитов, кишечником.

Свечи ректальные характеризуются быстрой абсорбцией в прямой кишке. Биодоступность при таком пути введения препарата равняется 80-90%. С сывороточными белками связывается приблизительно 90% активного ингредиента. T1/2 варьирует в пределах 4-9 часов. Метаболические преобразования происходят в печени. Почками выводится примерно 70% препарата, кишечником около 30%.

Показания к применению

Показания к применению Индометацина в форме таблеток и суппозиториев включают:

• суставной синдром (включая болезненные проявления подагры, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита);
• различные невралгии;
• болевой синдром в позвоночнике;
• дисменорею;
• миалгии;
• диффузные болезненные состояния соединительной ткани;
• травматические воспалительные процессы в суставах и мягких тканях;
• ревматизм;
• инфекционно-воспалительные процессы, отмечаемые при аднексите, цистите, простатитеи заболеваниях ЛОР-органов (вспомогательная терапия).

Гель и мазь Индометацин показана к применению при:

• миалгиях;
• травматических воспалительных процессах, протекающих в суставах и мягких тканях;
• суставном синдроме (включая болезненные проявления подагры, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита);
• болях в позвоночнике;
• невралгиях.

Противопоказания

Таблетки Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.), как и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) противопоказаны к назначению при:

• болезни Крона;
• печеночной недостаточности или активных патологиях печени;
• гиперчувствительности;
• язвенном колите;
• беременности;
• бронхиальной астме;
• кормлении грудью;
• остром рините или крапивнице, в прошлом вызванных приемом НПВС;
• подтвержденной гиперкалиемии;
• язвенной болезни ЖКТ;
• ХПН(при КК меньше 30 мл/мин) или прогрессирующих почечных патологиях;
• кровотечениях;
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• врожденных сердечных пороках;
• нарушениях кроветворения (включая анемиюи лейкопению);
• в возрасте до 14-ти лет.

Дополнительно свечи Индометацин 50/100 (Берлин Хеми, Софарма и пр.) запрещено применять при:

• проявлениях геморроя;
• ректальных кровотечениях;
• симптомах проктита.

С осторожностью обе лекарственные формы препарата следует назначать при:

• ИБС;
• соматических заболеваниях тяжелого характера;
• цереброваскулярных нарушениях;
• депрессии;
• ХСН;
• паркинсонизме;
• дислипидемии;
• эпилепсии;
• гиперлипидемии;
• психических расстройствах;
• сахарном диабете;
• алкоголизме;
• тромбоцитопении;
• патологиях периферических артерий;
• язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
• артериальной гипертонии;
• длительном применении прочих НПВС;
• никотиновой зависимости;
• ХПН (при КК 30-60 мл/мин);
• гипербилирубинемии;
• наличии Хеликобактер пилори;
• циррозе печени с сопутствующей портальной гипертензией;
• параллельном применении антикоагулянтов (Варфарин), пероральных глюкокортикоидов (Преднизолон), антиагрегантов (Клопидогрел, Аспирин), СИОЗС (сертралин, Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин);
• в пожилом возрасте.

Гель и мазь для местного применения противопоказаны при:

• повреждениях кожных покровов в районе проведения аппликации;
• III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела);
• гиперчувствительности;
• в возрасте до 1-го года.

Наружные лекарственные формы назначают с осторожностью при:

• любой комбинации бронхиальной астмы с полипозом носа/околоносовых пазух и непереносимостью НПВС;
• I и II триместре беременности;
• обострении язвенной болезни ЖКТ;
• кормлении грудью;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• до 6-ти лет.

Побочные действия

• метеоризм;
• тошнота/рвота;
• кровотечения ЖКТ;
• анорексия;
• желтуха;
• неприятные или болевые ощущения в животе;
• гастрит;
• запор/диарея;
• перфорации ЖКТ;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• стоматит;
• стриктуры кишечника;
• кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки;
• гепатит.

• мышечная слабость;
• обморок;
• головокружение;
• дизартрия;
• головные боли;
• паркинсонизм;
• депрессия;
• парестезии;
• ощущение усталости;
• нарушения сна;
• чувство тревоги;
• психические расстройства (психотические эпизоды, деперсонализация);
• сонливость;
• периферическая невропатия;
• судороги;
• непроизвольные сокращения мышц.

• гематурия;
• отеки;
• сердечная недостаточность (застойная);
• повышение АД;
• пальпитация;
• тахикардия;
• артериальная гипотензия;
• боли в груди;
• аритмия.

• петехии;
• лейкопения;
• экхимозы;
• тромбоцитопения;
• ДВС синдром;
• пурпура;
• апластическая/гемолитическая анемия.

• нарушение почечной функции;
• нефротический синдром;
• протеинурия;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность.

• глухота;
• расстройство зрительного восприятия;
• нарушение слуха;
• диплопия;
• тиннит;
• периорбитальные боли.

• гиперкалиемия;
• глюкозурия;
• гипергликемия.

• выпадение волос;
• зуд/сыпь;
• ангиит;
• крапивница;
• анафилактические явления;
• узловатая эритема;
• резкое падение АД;
• эксфолиативный дерматит;
• бронхиальная астма;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• отек легких;
• многоформная эритема;
• диспноэ;
• синдром Лайелла;
• респираторный дистресс;
• ангионевротический отек.

• гинекомастия;
• вагинальное кровотечение;
• гипергидроз;
• приливы;
• носовое кровотечение;
• напряженность/увеличение молочных желез.

• обострение колита;
• раздражение слизистых прямой кишки;
• тенезмы;
• обострение геморроя.

• аллергические явления;
• зуд/сыпьв районе аппликации;
• сухость/гиперемия кожи;
• ощущение жжения;
• системные проявления (при продолжительном применении);
• обострение псориаза (в единичных случаях).

Инструкция по применению Индометацина (Способ и дозировка)

Дозировочный режим препарата в форме таблеток устанавливается в индивидуальном порядке с учетом выраженности негативных симптомов диагностированного заболевания. Таблетки принимают перорально непосредственно после еды или во время ее приема. Как правило, изначальная суточная дозировка соответствует 25 мг, которую показано принимать 2-3 раза в 24 часа. При неудовлетворительной клинической эффективности следует повышение суточной дозы вдвое (2-3 раза по 50 мг). Максимум в сутки допускается внутренний прием 200 мг препарата. После достижения удовлетворительного эффекта продолжают терапию на протяжении 4-х недель в прежней или сниженной дозировке. В случае продолжительного лечения максимум в 24 часа можно принимать 75 мг данного лечебного средства.

Для купирования острых/тяжелых состояний возможно в начале лечения использовать уколы индометацина, после чего перейти на применение таблеток или суппозиториев. В случае наблюдаемого болевого синдрома в органах зрения можно назначить глазные капли с аналогичным активным ингредиентом (например, Индоколлир).

Свечи Индометацин (Альтфарм, Софарма и пр.) предназначены для ректального (в прямую кишку) применения. Процедуру введения суппозиториев следует выполнять перед сном после предварительной очистки кишечника. Свечи Индометацин (Берлин Хеми, Биосинтез и пр.) необходимо постараться ввести в прямую кишку как можно глубже, с целью лучшего всасывания препарата. Обычно в 24 часа назначают 3-х разовое введение суппозиториев по 50 мг или однократное введение свечей по 100 мг. При выраженном болевом синдроме (например, приступ подагры) допускают ректальное суточное применение 200 мг препарата в суппозиториях (в дополнение к пероральному приему).

Гель и мазь Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.) предназначены для аппликации и втирания в кожные покровы, находящиеся непосредственно над местом болезненного участка тела, для чего гель или мазь Индометацин (Софарма, Акрихин и пр.) тонким слоем наносят на неповрежденную и предварительно очищенную кожу.

5% наружные средства показано наносить с периодичностью 3-4 раза в 24 часа. Аппликации 10% препаратами следует проводить 2-3 раза в день. Разовые и максимальные дозировки наружных форм препарата рассчитывают исходя из количества (в сантиметрах) выдавленного геля или мази из тюбика. Взрослым пациентам разово можно использовать 4-5 см выдавленного препарата, а максимально в сутки – 15-20 см. Детям показано применение вдвое меньших дозировок.

Передозировка

Негативная симптоматика передозировки Индометацином, чаще всего наблюдаемая при применении пероральных или ректальных лекарственных форм, проявляется: тошнотой/рвотой, дезориентацией, сильными головными болями, нарушением памяти, головокружением. В особо серьезных случаях отмечали онемение конечностей, парестезии, судороги.

Назначаемое лечение должно соответствовать отслеживаемым негативным проявлениям.

Взаимодействие

Сочетаемое применение Метотрексата, препаратов лития и Дигоксина увеличивает их сывороточные концентрации, что может стать причиной усиления их токсичности.

Параллельно принимаемые этанолсодержащие препараты, глюкокортикоиды, Колхицин и кортикотропин повышают возможность возникновения кровотечений ЖКТ.

Совместное назначение с лечебными средствами, включающими Парацетамол, увеличивает риск нефротоксичности.

Комбинаторное лечение с Инсулином и прочими гипогликемическими препаратами усиливает их действие.

Одновременное применение с непрямыми антиагрегантами, антикоагулянтами и тромболитиками усиливает их эффекты, что увеличивает возможность развития кровотечений.

Совместно принимаемые препараты золота и Циклоспорин повышают нефротоксичность (скорее всего, за счет угнетения в почках синтеза простагландинов).

Параллельный прием с калийсберегающими диуретиками понижает их эффекты и, как следствие, увеличивает риск формирования гиперкалиемии.

Сочетаемая терапия с использованием цефамандола, пликамицина, цефаперазона, вальпроевой кислоты, цефотетана увеличивает опасность возникновения кровотечений и повышает частоту формирования гипопротромбинемий.

Одновременный прием гипотензивных и урикозурических лечебных средств приводит к уменьшению их эффективности.

При совместном применении эстрогенов, глюкокортикоидов и прочих НПВС наблюдается увеличение присущих им побочных эффектов.

Колестирамин и антацидные средства понижают абсорбцию индометацина.

Комбинаторное применение с зидовудином может стать причиной увеличения его токсичности (из-за угнетения метаболизма).

Параллельный прием миелотоксичных лечебных препаратов увеличивает проявления их гематотоксичности.

Условия продажи

Для приобретения таблеток и суппозиториев потребуется рецепт на латинском языке. Купить гель и мазь препарата можно в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы данного лечебного средства сохраняют свои свойства при температуре до 25 °C.

Срок годности

3-5 лет в зависимости от лекарственной формы и производителя.

Особые указания

Осторожного применения индометацина требуют пожилые лица, пациенты с сердечной недостаточностью, патологиями ЖКТ, печени/почек, диспепсией, эпилепсией, артериальной гипертонией, паркинсонизмом, а также больные после серьезных хирургических операций.

На всем этапе проведения лечения пероральными и ректальными формами препарата следует следить за картиной крови и функциональностью печени/почек.

Не рекомендуют параллельное применение с дифлунизалом и прочими НПВС.

При сочетаемом применении с препаратами лития необходимо брать во внимание на возможность появления симптоматики его токсического действия.

Существует значительный риск развития осложнений со стороны ЖКТ (кровотечения, язвенные/эрозивные поражения и пр.), связанный с применением препаратов группы НПВС, включая таблетки индометацин, от чего их прием лучше совмещать с приемом пищи.

Назначать свечи при простатите можно только в случае отсутствия повреждений прямой кишки.

Необходимо в точности объяснить пациентке, как применять свечи в гинекологии (например, при дисменорее). Свечи с индометацином в гинекологии назначают ректально (в прямую кишку).

Гель и мазь можно наносить только на механически неповрежденные участки кожных покровов, а также избегать попадания этих лекарственных форм на слизистые оболочки и в глаза.

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Индометацин
• Фармакологическая группа вещества Индометацин
• Характеристика вещества Индометацин
• Фармакология
• Применение вещества Индометацин

• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Индометацин
• Взаимодействие
• Передозировка

• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Индометацин
• Особые указания
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Индометацин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Индометацин

• НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G54.5 Невралгическая амиотрофия
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H35.8 Другие уточненные ретинальные нарушения
• H44.9 Болезнь глазного яблока неуточненная
• H60.9 Наружный отит неуточненный
• H66.9 Средний отит неуточненный
• I31.3 Перикардиальный выпот (невоспалительный)
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• K07.6 Болезни височно-нижнечелюстного сустава
• K08.8.0* Боль зубная
• K12 Стоматит и родственные поражения
• K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта
• L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
• M02.3 Болезнь Рейтера
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
• M08 Юношеский [ювенильный] артрит
• M10.0 Идиопатическая подагра
• M13.9 Артрит неуточненный
• M19.9 Артроз неуточненный
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M54.1 Радикулопатия
• M54.3 Ишиас
• M54.5 Боль внизу спины
• M60.9 Миозит неуточненный
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
• M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
• M71.9 Бурсопатия неуточненная
• M75.0 Адгезивный капсулит плеча
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]
• M89.0 Алгонейродистрофия
• M93.9 Остеохондропатия неуточненная
• N70 Сальпингит и оофорит
• N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
• N94.3 Синдром предменструального напряжения
• O66.9 Затрудненные роды неуточненные
• Q28 Другие врожденные аномалии [пороки развития] системы кровообращения
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• R51 Головная боль
• T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
• T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Индометацин

НПВС, производное индолуксусной кислоты.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ , обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера ( в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, T_max — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T_1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo , включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.

В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Применение вещества Индометацин

Для системного применения (внутрь, в/м , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная ( в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром ( в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Для местного применения (при аппликации на кожу)

В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.

В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.

Противопоказания

Ограничения к применению

Для накожного применения: беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.

В офтальмологии (капли глазные): эпителиальный герпетический кератит ( в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС , как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Индометацин

Системные побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД , кровотечение (из ЖКТ , десневое, маточное, геморроидальное), анемия ( в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.

При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС . Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li + , что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ . Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС ( в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально, накожно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Индометацин

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС , в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС , в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.

Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.