Отравление оксибутиратом натрия симптомы

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Натрия оксибутират

Химическое название

4-Гидроксимасляной кислоты натриевая соль

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Натрия оксибутират

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Натрия оксибутират

Средство для неингаляционного наркоза.

Белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне. Гигроскопичен.

Фармакология

Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМК_А и ГАМК_В рецепторами, изменяет функционирование Ca 2+ , K + и Cl - каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС . В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ .

Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5–7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30–40 мин, наркоз продолжается 2–4 ч. При пероральном применении сон наступает через 40–60 мин. Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10–15 мин после введения и длится 1,5–2 ч. При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2–3 ч, при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4–5 ч. Выведение 70–80% натрия оксибутирата наступает через 13–16 ч.

Применение вещества Натрия оксибутират

Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС , бессонница, нарколепсия.

Противопоказания

Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.

Побочные действия вещества Натрия оксибутират

Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении — более 2 мл 20% раствора в минуту), двигательное и речевое возбуждение ( в т.ч. при выходе из наркоза), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у больных наркоманией); нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении); тошнота, рвота; гипокалиемия; развитие пристрастия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При сочетанном применении с диазепамом наблюдается синергизм седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксирующего действия и предупреждается возникновение эпилептиформных расстройств. Выраженный антагонизм с бемегридом.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ , поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Натрия оксибутират

При амбулаторном применении необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях профессиональной деятельностью, требующей быстрых психических и двигательных реакций и повышенной концентрации внимания.

Оксибутират натрия (уличные названия: бутик, гомк, бутерат, бутират и т.д) — препарат, влияющий на мозговой метаболизм. Близок к ноотропным лекарственным средствам. Активизирует обмен веществ в тканях, в частности, в тканях мозга, сердца, сетчатки глаза. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие. В больших дозах вызывает состояние сна и наркоза (через 5-7 минут после в/в введения). Усиливает эффект наркотических и анальгезирующих средств.

При недозированном и немедицинском применении существует большая опасность последствий. Его начинают употреблять внутривенно или орально. А промышленный бутерат обычно продают в бутылках и ребята употребляют его колпачками. При этом идет сильное выведение кальция из организма, и во время абстиненции человек ощущуеат сльную боль в ногах, похожую на ломку от героина.

Также многие люди, котрые употребляли гомк за рулем автомобиля, просто засыпали за рулем, попадали в аварии. Человек не может проконтролировать себя и он не чувствует, когда отключается.

Наркотическое опьянение возникает от двойной или тройной терапевтической дозы препарата. Важна установка наркотизирующегося на получение эйфорического эффекта, в противном случае этого действия может не наступить. Наркотический эффект различен в зависимости от формы приема. При приеме внутрь первая фаза практически отсутствует, она ощущается только новичками.

Фазы интоксикации Натрия Оксибутирата

Вторая фаза заключается в переживаниях беспричинного веселья, желании двигаться, действовать, что-то предпринять. Моторная активность повышается. Наркотизирующийся в движении, но движения беспорядочны. Качество осмысления и суждений резко падает. Внимание крайне отвлекаемо, предмет действий и тема речи постоянно меняются. Эмоциональный фон неустойчив. Опьяневший легко раздражим, и веселость тут же переходит в гнев. Восприятие окружающего искажается, становится кататимным. Опьяневший может пристать к прохожему с объятиями или вступить в ссору. Психические дисфункции сопровождаются грубыми неврологическими расстройствами: латеральный нистагм, диплопия, дизартрия, дизметрия, нарушение координации, согласованности движений, неустойчивость при ходьбе и стоянии, рефлексы снижены. Движения размашисты, грубы. Зрачки расширены, реакции их вялые, гиперсаливация, склеры и кожа лица гиперемированы, кожа с сальным отливом, на языке коричневый налет. Частота пульса и АД снижены, пульс напряженный, повышено потоотделение, пот горячий, температура тела снижена. Вторая фаза длится 2—3 ч.

Третья фаза. Сон, глубокий, тяжелый, разбудить наркотизирующегося трудно. Бледность, брадикардия и гипотензия сохраняются. Мышцы вялы, конечности тяжелы и расслаблены. Сон длится 3-4 ч.

Четвертая фаза. Возникает при пробуждении. Представлена вялостью, чувством разбитости, неспособностью сосредоточиться, падением сообразительности. Горизонтальный нистагм в крайних отведениях, снижение сухожильных рефлексов. Движения неловки, мышечная слабость, иногда тремор. Головная боль, часто тошнота, рвота. Аппетит отсутствует, но бывает жажда.

Зависимость возникает спустя 2-3 недели нерегулярного приема внутрь или через 3-5 инъекций:

• I Стадия. Влечение к наркотику интенсивное. Толерантность быстро возрастает за счет учащения приема наркотика. Постепенно наркотизация становится непрерывной, заканчивается психофизическим истощением;
• II Стадия. Изменяется характер опьянения. Период эйфории сокращается до 2 часов. Моторная гиперактивность исчезает. В четвертой фазе возникает напряженность, тревога. Эйфория неустойчива. Появляется абстиненция;
• III Стадия. В опьянении соматические ощущения слабые. Психическое и моторное возбуждение незначительное. Подъем настроения непостоянен. Речь вязкая, замедленная. Возрастает физическая усталость, апатия, бессонница. В течение 1,5-2 лет разрушается психическая сфера. Характерна быстрая потеря нравственно-этических представлений.

Бутират — разновидность синтетических наркотиков, представляет собой кристаллический порошок белого цвета, имеющий желтоватый оттенок. Может разбавляться водой и спиртом. На современном рынке представлен оксибутиратом калия (К-GHB) и оксибутиратом натрия (Na-GHB). Вещество выпускается в форме порошка или водного раствора.

Бутик, Вода, Буратино, Пляс-Вода, О́ксик, Оксана Названия на сленге

Данный препарат был выпущен в 1874 году, а обнародован в 1929 году. В начале 60-х гг двадцатого столетия французский исследователь Генри Лабори произвел опыты, в ходе которых обнаружил способность стимуляции бутиратом гормона роста, способствующего увеличению массы мышц. Благодаря этой способности бутират стал пользоваться спросом среди бодибилдеров и отпускался как биологически активная добавка. Также препарат применялся в медицине для проведения анестезии, лечения неврозов, проблем со сном, травм ЦНС.

В последние годы бутират натрия стал широко применяться среди молодежи в качестве наркотика из-за своего антидепрессивного действия. На сегодняшний день, препарат признан одним из самых сильнодействующих наркотиков, который с большой скоростью разрушает тело и разум.

В организме человека бутират натрия начинает действовать спустя 10-20 минут после употребления. Затем наступает состояние “эйфории”, которое длится от одного до трех часов (в отдельных случаях больше). Далее изменения состояния носят индивидуальный характер – все зависит от таких показателей, как масса тела, физиологические особенности, дозировка, сочетание с другими стимуляторами или едой. Эффект наркотического действия начинается при дозировке 1-3 г вещества.

При воздействии бутирата натрия на организм практически во всех участках головного мозга происходит множество необратимых деструктуризирующих процессов, а также отмирание его клеток.

Действие препарата стимулирует разрушение важных внутренних органов: сердца, мозга, печени и органов репродуктивной системы. После 2-3 приемов вещества оно напрямую попадает в кровь, которая при циркуляции доставляет наркотик во все органы.

Важно! При принятии бутирата совместно с алкоголем человек может резко впасть в глубокий сон или потерять сознание. После чего может наступить смерть вследствие остановки дыхания и несвоевременной медицинской помощи.

Характер действия бутирата на мужчин и женщин отличается количеством примененного препарата. Как показывает практика, максимальная дозировка женщины гораздо меньше чем у мужчин.

Люди под бутиратом более склонны к беспорядочным половым связям. Это увеличивает риск заражения СПИДом и ВИЧ, а также учащает случаи незапланированной беременности.

Воздействие бутирата на мужчин сопровождается снижением качества спермы, что уменьшает их шансы иметь детей.

Употребление бутирата оказывает пагубное влияние на организм беременной женщины. Даже единичное употребление препарата может спровоцировать нарушения развития плода, следствием чего могут быть различные физиологические, умственные или внешние патологии будущего ребенка.

По прохождению четырех часов, после последнего приема бутирата натрия, начинает развиваться абстинентный синдром. При легкой форме зависимости наблюдается торможение сознания или, наоборот, гиперактивность. Также может проявляться чувство тревоги и желание принять препарат. После 2-3 часов может наблюдаться дрожание конечностей, нарушение координации, невнятная речь.

Важно! Даже самые незначительные дозы употребленного веществамогут спровоцировать отравление организма.

При случайном или первом употреблении высокой дозы бутирата сразу будет спровоцирован рвотный рефлекс.

Полное выведение бутирата из организма происходит при пероральном употреблении в течение 24 часов, при внутривенном — от 4 до 5 часов.

Превышая дозу бутирата, человек полностью утрачивает контроль над своими действиями. Теряются чувство страха боли и инстинкт самосохранения. При передозировке бутиратом наркоман не отдает себе отчет в своих действиях и социально опасен.

Самые серьезные возможные последствия передозировки:

• Смерть от удушья;
• Наступление комы;
• Отек мозга.

При наступлении комы в состоянии передозировки одновременно может произойти рвотный рефлекс. Рвотные массы попадают в таком случае в дыхательные пути, что часто приводит к летальному исходу.

• Слабый пульс;
• Потеря сознания;
• Невнятная речь;
• Кожа бледного цвета;
• Нарушенная координация;
• Сонливость.

Обратите внимание! Симптомы передозировки бутиратом очень схожи с состоянием тяжелого алкогольного опьянения. В таком случае необходимо определить, присутствует ли у человека запах алкоголя.

При обнаружении передозировки необходимо:

• Вызвать скорую помощь;
• До приезда скорой не давать человеку заснуть.

Если наркоман все же заснул, то нужно срочно приводить его в чувства.

Не допускается! Кормить, поить, давать алкоголь и наркотики.

Внешние признаки употребления бутирата натрия во многом зависят от количества употребленного вещества.

Рассмотрим размер дозировок бутирата натрия и их признаки:

• Малая доза (0,5-1,5 гр.) — ощущение легкой “эйфории”, повышение настроения, нехарактерная раскрепощенность.
• Средняя доза (1,5-2,5 гр.) — неустойчивость психики, несвязная речь, неадекватное поведение.
• Большая доза (от 3 гр) — нарушение равновесия, слабость, тошнота, рвота, бесконтрольное поведение, провалы в памяти, бесконтрольные испражнения. Дозировка свыше пяти грамм вызывает медикаментозную кому.

Результатом длительного приема бутирата могут быть:

• Психоз;
• Невроз;
• Зашлакованность печени;
• Проблемы с памятью;
• Нарушения работы ЦНС;
• Психологическая и физическая зависимость.

При бессоннице, вызванной бутиратом, человек не может заснуть, не прибегая к помощи сильных снотворных.

С психологической точки зрения, у человека происходит снижение защитных реакций, что может повлечь за собой непредвиденную агрессию.

Важно! При употреблении даже самой маленькой дозы бутирата противопоказано управление сложными промышленными конструкциями и личным транспортным средством.

Некачественно приготовленный наркотик чаще всего приводит к смерти.

На сегодняшний день, провести тест на бутират возможно, только обратившись в специализированное медицинское заведение. В качестве материала для выявления бутирата используется кровь или моча.

Важно! Для точного выявления наркотика нужно, чтобы с момента предполагаемого употребления прошло не более шести часов.

Исходя из среднестатистических показателей, после 2-3 недель непостоянного перорального или 3-5 случаев внутривенного употребления бутирата натрия человек становится зависимым.

Это выявляется в так называемых “запоях”, которые, в среднем, длятся около двух недель.
Ниже описаны три стадии зависимости от бутирата:

Начинается с интенсивного влечения к наркотику. Учащаются случаи приема препарата. Объемы употребления бутирата стремительно растут. Процесс приема наркотиков становится максимально непрерывным, что после приводит к психическому и физическому истощению.

В своем развитии делится на четыре фазы:

• Изменяются ощущения при опьянении;
• Эйфория длится не более чем два часа;
• Снижение моторной активности в сравнении с первой стадией;
• Появляются чувства напряженности и тревоги. Состояние эйфории становится неустойчивым;
• Проявляется абстинентный синдром.

Для данной стадии характерно:

• Снижение соматических ощущений при употреблении вещества;
• Вязкая, замедленная речь;
• Уровень психического и моторного возбуждения снижается;
• Учащается ощущение физической усталости;
• Возникают приступы апатии и проблемы со сном;

По прошествии 1,5-2 лет употребления наркотика происходят разрушительные изменения в психической сфере человека. Присуща интенсивная переоценка нравственных ценностей.

Важно! Бутират натрия способен вызывать зависимость уже при первом употреблении.

На сегодняшний день бутират является одним из самых продаваемых наркотиков во всем мире. Спросом среди молодежи и подростков бутират пользуется благодаря своему рекреативному действию, другими словами, наркотик используется в качестве развлечения. Реалии же употребления этого вещества смертельно опасны.

Оно разрушает здоровье и личность человека. Выявив признаки употребления бутирата, важно как можно быстрее обратиться за помощью к квалифицированным специалистам. Для лечения зависимости от бутирата необходимо прохождение комплексной реабилитации, где имеет место профессиональный подход.

Казанский Государственный Медицинский Университет. Опыт работы с зависимыми - 12 лет

Зависимость от Бутирата возникает очень быстро и прием этого вещества оказывает множество негативных влияний на здоровье больного. Именно поэтому лечение данной формы зависимости должно начинаться как можно раньше. Его можно провести в наркологической клинике Свобода, филиалы которой расположены во многих крупных и небольших городах России.

Как действует на организм Оксибутират натрия?

Действие Бутирата на организм при приеме в назначенных врачом дозах проявляется в следующих эффектах:

• активация обменных процессов в тканях головного мозга, сетчатке глаза и сердца;
• улучшение сократительной способности сердечной мышцы, клубочковой фильтрации и микроциркуляции почек;
• повышение ноотропной активности;
• антигипоксическое действие;
• успокоительное действие;
• расслабление мышц;
• противошоковое действие;
• наступление сна и состояние общего наркоза (при введении больших доз).

Оксибутират натрия может проникать через гематоэнцефалический барьер и этот факт свидетельствует о том, что при приеме на фоне беременности препарат может оказывать негативное воздействие на головной мозг, ткани и органы плода.

При применении в целях лечения Оксибутират натрия оказывает минимальное негативное воздействие на организм, так как принимается в адекватных дозах. Если же прием препарата проводится с целью получения наркотического эффекта, то дозы превышаются в разы и психоактивное средство оказывает губительное воздействие на здоровье зависимого.

Особенно опасен прием Оксибутирата при его сочетании с алкоголем или другими депрессантами. При таких комбинациях препарат может приводить к возникновению аспирации рвотными массами после наступления глубокого сна.

Для получения каких эффектов принимают Оксибутират наркоманы?

• состояние эйфории без появления похмелья;
• разговорчивость;
• повышение тактильной чувствительности;
• глуповатость и смешливость при беседе;
• повышение либидо и растормаживаемости;
• ускорение наступления эрекции у мужчин;
• усиление ощущений во время оргазма (у обоих полов);
• желание размять мышцы;
• ощущение беззаботности и отрешенности от окружающего социума;
• нарушение координации движений;
• бессвязная речь.

Как наркотик Оксибутират натрия действует через 5 – 15 минут после приема внутрь и наркотический эффект сохраняется на протяжении 1, 5 – 3 часов. После этого у лиц с зависимостью от его приема возникает синдром отмены, сопровождающийся бессонницей, ухудшением самочувствия и сильным желанием принять очередную дозу препарата.

Зависимость от приема Бутирата развивается чрезвычайно быстро и ее формирование проходит по таким стадиям:

Начни решать проблему прямо сейчас!

Передозировка Оксибутиратом натрия

• тошнота и рвота;
• выраженное расслабление мышц;
• судороги;
• сильное урежение пульса;
• значительное снижение артериального давления;
• угнетенное дыхание (вплоть до его остановки);
• выраженная бледность;
• обильный пот;
• сильное угнетение сознания (вплоть до комы).

Для оказания неотложной помощи больному с передозировкой Оксибутиратом натрия необходимо выполнить следующие мероприятия:

После прибытия врача следует сообщить специалисту все известные о передозировке детали: во сколько принималась доза или когда наркоман был обнаружен в таком состоянии, результаты пульса и АД, факты о сопутствующих заболеваниях и пр.

Последствие употребления Оксибутирата натрия

При приеме назначенных врачом доз Оксибутирата натрия побочные эффекты возникают нечасто и проявляются неярко. Злоупотребление Окси наркоманами приводит к следующим последствиям:

• снижение аппетита;
• анорексия;
• нервное истощение;
• снижение иммунитета;
• необычные сны и ночные кошмары;
• нарушения сна и бессонница;
• психозы;
• паранойя;
• бред и галлюцинации;
• головные боли;
• синдром беспокойных ног;
• судороги;
• нарушения внимания;
• нечеткость и ухудшение зрения;
• артериальная гипертензия;
• патологии сосудов и сердца;
• недержание мочи и др.

Некоторые из вышеперечисленных последствий оказывают весомое влияние не только на состояние здоровья, но и способны становиться причиной наступления летального исхода. По мнению многих наркологов жизнь зависимых от Бутирата сокращается вдвое.

Кроме этого, при состоянии сонливости или нарушения координации движений наркоман может становиться причиной нечастных случаев и ДТП. К таким же последствиям могут приводить возникающие на фоне приема этого психоактивного средства галлюцинации. При приеме Оксибутирата внутривенно и использовании общих шприцев повышается риск инфицирования ВИЧ и вирусными гепатитами. Из-за беспорядочных половых связей зависимый рискует заразиться передающимися половым путем инфекциями.

Как понять, что близкий принимает наркотическое вещество Оксибутират натрия?

Заподозрить близкого человека в приеме Оксибутирата можно по следующим признакам:

• состояние опьянения без запаха алкоголя и признаков похмелья утром;
• повышенная болтливость и смешливость;
• заплетающийся во время беседы язык;
• нарушенная координация движений (может приводить к травмам);
• состояние сонливости;
• снижение толерантности к нагрузкам;
• ухудшение аппетита и желание есть сладкое;
• нарушения сна и засыпания;
• повышенная сексуальная активность;
• усиление тактильных ощущений.

Обычно Бутират принимается перорально. У наркоманов, которые вводят его в вену можно заметить следы от уколов. Кроме этого, они стараются носить одежду с длинным рукавом.

Лечение зависимости от Оксибутирата

Лечение бутиратовой зависимости должно быть комплексным. В план борьбы с этой формой наркомании включают следующие этапы:

• Составление мотивации к лечению
• Курс детоксикационной терапии по стандартной программе или при помощи аппаратных методик.
• Курс лечения хронических патологий.
• Психологическая реабилитация и социальная адаптация больного.

Всем пострадавшим от наркомании посвящается.

На протяжении последних лет одним из самых популярных в молодежной среде мегаполисов неинъекционных препаратов с наркотическим действием, приобретаемым с активным использованием Интернета, является известный уже не один год многим российским наркологам, сотрудникам Госнаркоконтроля (ФСКН) России и другим специалистам, работающим с наркопотребителями, оксибутират натрия (лат. яз. - Natrii oxybutyras).

На сегодняшний день, главным потребителем этого вещества является город Санкт-Петербург и Ленинградская область.

До настоящего времени информация об этом некогда сугубо медицинском препарате, теперь ставшим популярным наркотиком среди молодых россиян в городах-миллионниках, не была обобщена и опубликована в отечественных специализированных научных изданиях.

Интересующее нас вещество имеет несколько различных наименований в систематической химической номенклатуре: гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-оксибутират, gamma-hydroxybuthyrate (GHB), гамма-гидроксибутират-натрия (GHB-Na), натриевая соль оксимасляной кислоты, Nаtrium oxybutyricum, Oxybate sodium.

По химическому строению и фармакологическим свойствам гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) близка к тормозному нейромедиатору (химическое соединение, передающее сигналы между нервными клетками) - гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Это бесцветное вещество, не имеющее запаха, соленое на вкус. В качестве наркотика может продаваться в виде прозрачного раствора, желатиновых капсул с порошком белого цвета или просто в виде порошка на развес.

В клиническую практику это вещество было введено в 1960 году. Сначала оно не вызывало у исследователей особого интереса, пока французский биолог Анри Лабори не занялся изучением его физиологический роли.

Любопытно, что этот препарат относится к числу тех немногих, формула которых была сначала целенаправленно и безошибочно вычислена на бумаге, а затем последовал синтез. Уже через год, в 1961 г. А. Лабори располагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата [6]. В 1966 году французский ученый исследовал нейромедиаторы.

Как выяснилось, ГОМК является нейротрансмиттером (вид гормонов в головном мозге, передающих информацию от одного нейрона другому), хотя и не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым к этому классу веществ. В процессе своих опытов А. Лабори обнаружил, что ГОМК всегда присутствует в организме млекопитающих, являясь предшественником и продуктом обмена другого важного нейромедиатора - гамма-аминобутирата, в отечественной литературе известного как гамма-аминомасляная кислота или ГАМК. В то же время ему удалось доказать, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК.

Это вещество можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где она играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях [комплекс подкорковых нейронных узлов, расположенных в центральном белом веществе полушарий большого мозга - прим. авт.] [11]. В больших концентрациях (в 5-10 раз выше, чем в головном мозге) оно также присутствует в почках, сердце, печени, скелетных мышцах [6]. В 1964 году Анри Лабори указал на очень низкую токсичность препарата как на одно из его основных свойств. В 1974 году он же впервые описал весь метаболизм (обмен) ГОМК и отметил полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приема.

До 1989 года эта точка зрения оставалась доминирующей над всеми остальными - все научные публикации о ГОМК сообщали о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приема. Благодаря всем известным на тот момент привлекательным фармакологическим качествам и низкой токсичности GHB к началу девяностых годов приобрел в США большую популярность и продавался практически повсеместно. В 1980-х годах в странах Западной Европы и Северной Америки его стали широко использовать в быту в качестве биологически активной пищевой добавки (БАД), и именно в таком качестве в то время он продавался без рецепта [4, 6].

Однако 8 ноября 1990 года Федеральное агентство по лекарственным препаратам (FDA) запретило безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением [6].

К настоящему времени накопилось большое количество сообщений о смертельных случаях, связанных с интоксикацией GHB [7] и его предшественником GBL (гамма-бутиролактоном) [12] в Соединенных Штатах.

По состоянию на ноябрь 2000 года, Федеральное агентство США по лекарственным средствам (FDA) связало с GHB 71 смертельный случай, произошедший с 1990 года на их территории. Отчеты, берущие свое начало с тех времен, за прошедший период времени зафиксировали, по меньшей мере, 7 000 передозировок на фоне приема этого препарата. Причем, каждый последующий год демонстрировал стабильный прирост данного показателя.

Так, в 1992 году в США было зафиксировано 20 эпизодов выезда бригады скорой помощи в связи с интоксикацией GHB. С этого времени число зарегистрированных случаев острых отравлений препаратом в этой стране неуклонно росло: 1993 год - 38; 1994 год - 55; 1995 год - 150; 1996 год - 696; 1997 год - 764; 1998 год - 1343, и т.д.

В соответствии с поступающей тревожной информацией, 18 февраля 2000 года Билл Клинтон, занимавший на тот момент пост президента США, утвердил поправки в федеральное законодательство, поставившие обладание GHB вне закона. Это вещество было внесено в список контролируемых веществ, так называемую Таблицу 1 наркотиков, то есть, фактически встало в один ряд с героином.

Однако чуть позже, 17 июля 2002 года, GHB был перенесен в Список III контролируемых веществ. Согласно этому перечню, его можно использовать в медицинских целях, но он не может быть продан или передан другому лицу, не указанному в рецептурном бланке. Принятое решение было связано с тем, что данный препарат был одобрен для лечения редкой формы нарколепсии -
заболевания, основным признаком которого являются приступы непреодолимой сонливости. Тем не менее, по законам США тому, кто незаконно обладает, изготавливает или распространяет GHB, грозит тюремное заключение сроком до 20 лет [6].

Поскольку GHB нельзя сочетать с алкоголем и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, и он противопоказан при эпилепсии, эти отравления не являются неожиданными. Именно низкая токсичность препарата приводила к тому, что люди принимали его бесконтрольно, несколько раз в день, попадая в сильнейшую психологическую зависимость от его приема [4].

Однако часть зарубежных исследователей предполагает, что FDA, запрещая препарат, руководствовалась несколько иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья.

ГОМК также показала себя многообещающим средством при лечении алкоголизма. Собственно говоря, это и было одним из первых его применений. Как показали опыты на животных и клиническая практика, ее прием снижает проявления похмельного синдрома: улучшается самочувствие, нормализуется реакция на раздражители и ослабевает желание опохмелиться. Этот эффект вызывается довольно большими дозами препарата и продолжается от двух до семи часов [4].

В психиатрической и неврологической практике натрия оксибутират применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна). В условиях стационара может использоваться для снятия эпилептического статуса.

Также препарат обладает ноотропным действием. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности.

Доклинические исследования на обезьянах продемонстрировали, что прием высоких доз GHB вызывает ступор наподобие транса, сопровождающегося изменениями показаний электроэнцефалограммы и гипотермией (пониженной температурой тела) [20].

Последние разработки в этом направлении позволили ученым понять избирательность механизма действия ГОМК-агонистов рецепторов. Предполагается, что ГОМК (GHB) выполняет нейромодулирующую функцию в центральной нервной системе, оказывая влияние на работу дофаминергичекой и ГАМК-ергической систем [25]. Считается, что физиологические и фармакологические эффекты этого вещества опосредованы специфическими GHB-рецепторами, ГАМК-б-рецепторами или их комбинацией [23]. На клеточном уровне ГОМК вызывает выраженную гиперполяризацию нервных клеток и этот эффект блокируется GABA(ГАМК)-б-антагонистами. На молекулярном уровне ГОМК связывает (хотя слабо) б-ГАМК-рецепторы [4].

Hа фоне действия препарата сон оказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препарата возможно преждевременное пробуждение - через 2-3 часа, причем этот феномен становится более отчетливым при увеличении дозы. Это и есть основной недостаток натрия оксибутирата как снотворного - короткая продолжительность действия. Следует отметить, что снотворный эффект развивается не у всех людей. В одной из исследовательских работ отмечено, что, несмотря на внутривенное введение большой дозы (2,5 г.), у трех испытуемых сон не развился вообще [21].

В чем же причина такого быстрого пробуждения?

По одной из наиболее обоснованных версий, ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. ГАМК б-рецепторы могут стимулироваться ГАМК, образуемой в процессе метаболизма принимаемого ГОМК (GHB). Стимуляция этих рецепторов вызывает гиперполяризацию в дофаминергических структурах и снижение выброса дофамина, что приводит к накоплению запасов дофамина и последующему усиленному выбросу этого вещества после окончания действия ГОМК. Этим и объясняется феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМК, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема [4].

Всегда следует помнить, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна. Одинаковая доза препарата, употребленная разными людьми, одному может дать несильно выраженное чувство эйфории, а другого сразу превратить в человека, на период действия препарата абсолютно не контролирующего свои действия, то есть опасного для окружающих.

К сожалению, до совершения трагедии в поле зрения правоохранительных органов попадают далеко не все.

13 января 2012 года в центре города Луганска, на Театральной площади, автомобиль, игнорируя дорожные знаки и заграждения, протаранил толпу людей, сбил одну из будок, где осуществлялась праздничная торговля, пересек площадь и только потом остановился, упершись в металлический забор.

Малые дозы (0,5-1,5 г.).

Эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Большинство его потребителей сообщают, что в небольших дозировках он вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, легкое головокружение, повышенная общительность. Беспокойство и напряженность исчезают, превращаясь в чувство эмоционального тепла, мнимого благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие потребители сообщают о приливе свежести, энергии.

Средние дозы (1,0-2,5 г.).

Высокие дозы (2,0-3,5 г.) вызывают сон. При сохраненном сознании - нарушение равновесия, слабость, разбитость. Передозировка развивается очень быстро.

Глубокий сон при приеме 3,0-5,0 г.

Медикаментозная кома > 5,0 г.

Сегодня в качестве замены ГОМК (GHB) многие торговые компании, размещающие в Интернете рекламу химической продукции, по сути своей являющейся наркотической, стали активно предлагать любителям GHB гамма-бутиролактон (GBL).

Этот продукт реализуется таким образом, чтобы неискушенному наблюдателю было трудно понять, о чем идет речь.

Гамма-бутиролактон (gamma butyrolactone, GBL) является одним из двух веществ, используемых для синтеза ГОМК (GHB). В химической промышленности применяется при производстве 2-пирролидонов, как растворитель различных полимеров, в частности, полиакрилонитрилов и эфиров целлюлозы, и пестицидов. Их токсическое действие на организм потребителей обусловлено тем, что GBL и каустическая сода, которая также необходима в процессе синтеза, при нелегальном бытовом изготовлении GHB остаются в кустарно полученном препарате в виде примесей. Эти вещества токсичны и могут вызывать отравления, в то время как фармацевтический препарат натрия оксибутирата в химическом отношении более безопасен.

Определенное распространение на рынке получил также и другой метаболический предшественник оксибутирата - 1,4-бутандиол (1,4-butanediol или BDO).

Он так же как и GBL, попадая в организм потребителя, быстро превращается в ГОМК (GHB) и потому вполне заменяет основной, ставший труднодоступным, препарат. Однако его употребление внутрь затруднено в силу неприятных вкусовых качеств и выраженных побочных токсических эффектов от приема. В химической промышленности данное вещество используется при производстве таких химических соединений, как тетрагидрофуран и поливинилпирролидон. 1,4-бутандиол также применяется в качестве ингредиента при изготовлении полиуретанов. При этом известны случаи, когда наркозависимые, по каким-либо причинам не способные изготовить из него GHB или GBL, принимали внутрь эту высокотоксичную техническую жидкость, абсолютно не предназначенную для подобного применения, не задумываясь о последствиях.

С 2000-х годов в этот печальный список входит и Россия.

Кроме того, размеры психотропного вещества распространяются и на смеси (препараты) указанного наркотического средства или психотропного вещества. Ответственность за незаконные действия с этим веществом такая же, как и за прочие наркотики. За контрабанду, то есть, незаконное перемещение через таможенную границу Таможенного союза в рамках ЕврАзЭС психотропных веществ, находящихся под специальным контролем, в число которых входят эти препараты, желающие заработать таким путем денег получают реальные большие сроки в исправительно-трудовых колониях строгого режима. К сожалению, не всех это останавливает, для многих жажда наживы перевешивает здравый смысл.

До принятия на правительственном уровне вышеуказанных постановлений на территорию Российской Федерации сотнями тонн завозился 1,4-бутандиол (BDO) и в несколько меньших объемах гамма-бутиролактон (GBL).

Сегодня осуществлять подобные операции в силу ужесточения законодательства стало сложнее, однако, проблема злоупотребления данной группой препаратов, увы, остается на повестке дня. Сейчас объемы ввозимых в страну вышеуказанных препаратов снизились, однако, несмотря на грозящую уголовную ответственность, поставки по-прежнему осуществляют некоторые коммерческие фирмы, юридически занимающиеся реализацией продукции, которая предназначена для химической промышленности, стационарных фото-лабораторий и пр., а также частные лица. Они получают огромный доход от реализации этого совсем не безобидного сырья, что и стимулирует их противоправную деятельность.

Далее это сырье распространяется через сеть дилеров, которые умеют достаточно легко, используя определенные химические реактивы, провести цепь химических реакций и на выходе получить востребованный ежегодно не уменьшающимся количеством молодых людей гамма-бутиролактон (GBL) или гамма-гидроксибутират (GHB).

В связи с участившимися в последнее время случаями обращений за медицинской помощью, госпитализациями и смертельными исходами, связанными с употреблением GHB, существует необходимость пересмотра представлений о фармакологии, фармакокинетике, фармакодинамике и о клинических проявлениях интоксикации этим веществом, а также о других неблагоприятных эффектах, связанных с его применением.

Еще раз вкратце остановимся на каждом из них.

Известно, что токсичность ГОМК (GHB) и ее предшественников (GBL, BDO) значительно возрастает при их употреблении совместно с алкоголем и другими наркотическими средствами [15, 16, 17, 24]. Такая комбинация характеризуется более высокими показателями заболеваемости и летальности [9, 14, 16, 17, 18, 22, 24]. При совместном применении GHB и алкоголя возрастает риск угнетения дыхательной системы, поскольку эти вещества потенцируют (усиливают) действие друг друга [25].

Некоторые используют это вещество для самолечения при алкоголизме, обретая в итоге новую зависимость, что вполне объяснимо с научной точки зрения.

Исследования, проведенные европейскими, канадскими и американскими учеными, показали, что ГОМК (GHB) и морфин обладают сходными клиническими эффектами, включая эйфорию, угнетение дыхания, и потенциальную возможность развития зависимости [10, 15, 25].

Как мы видим, вещества данной группы чрезвычайно опасны как для личности потребителя, так и для общества в целом. И контроль за их оборотом имеет смысл держать на столь же строгом уровне, если не ужесточать его. Ведь ситуация с потреблением данного препарата в молодежной среде, особенно, в Северо-Западном регионе, остается чрезвычайно напряженной, несмотря на активную работу правоохранительных органов.

И здесь мы с Вами должны понимать, что предотвращение вовлечения в наркотизацию - задача, быть может, и очень непростая, но менее затратная в сравнении с лечением, реабилитацией и ресоциализацией человека, уже глубоко ушедшего в алкоголь и наркотики. Не говоря уже о жертвах его зависимостей, покалеченных или убитых в дорожно-транспортных происшествиях с их участием, криминальных насильственных действиях или пострадавших от их асоциального поведения родственников.

Список литературы: