Цефазолин от кишечной палочки
Краткое описание
Состав и форма выпуска
Цефазолин производится в виде порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета для изготовления раствора для инфузий. 1 флакон содержит цефазолина (в виде натриевой соли, растворимой в воде) 0,5г, 1г, 2г.
Фармакодинамика
Цефазолин представляет собой полусинтетический антибиотик первого поколения с широким радиусом действия, который бактерицидно влияет на грамположительные и грамотрицательные бактерии, подавляя биосинтез клеточной стенки. Используется для внутривенного и подкожного введения.
Подавляет процесс синтеза природных органических соединений живыми организмами. Активен в отношении стафилококков, образующих и не образующих пенициллиназу, пневмоккоков, сальмонелл, грамотрицательных палочковидных бактерий, которые не образуют спор, бета-гемолитических стрептококков серологической группы А, острого инфекционного заболевания, вызванного палочкой Леффлера, неподвижных грамотрицательных диплококков, и иных микробов.
Цефазолин не эффективен по отношению к специализированным формам бактерий, паразитирующих в эпителиальных клетках кишечного тракта насекомых и клещей, микроскопическим частицам, инфицирующим клетки живых организмов, пористых спорообразующих тел, образованных грибками различных видов и простейшим, а также к анаэробам. Цефазолин не рекомендован для приема внутрь по причине невозможного всасывания.
Фармакокинетика
Меры предосторожности
Показания к применению
Как лечиться препаратом цефазолин?
Цефазолин вводят внутримышечно либо внутривенно капельно или струйно. Для введения внутримышечно разводится содержимое флакона в 3 мл изотонического раствора хлорида натрия либо стерильной воды для инъекций. В случае внутривенного введения препарата разовую дозу цефазолина разводят в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия и медленно вводят в течение пяти минут. В случае внутривенного капельного введения 1г цефазолина разводят в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия либо 5% растворе глюкозы. Инъекцию проводят в течение получаса. Для взрослого средняя доза в сутки составляет один грамм два раза в день. Максимальная доза в сутки 6 грамм четыре раза в день в зависимости от тяжести инфекции, типа возбудителя и его реакции на антибиотик.
В случае инфицирования дыхательных путей средней тяжести, вызванной пневмококками и инфекциями мочевыводящих путей цефазолин назначают по 1 г два раза в день. При терапии грамотрицательных микроорганизмов лекарство назначается в объеме 1г три раза в день. В случае тяжелых инфекций (заражение крови, воспаление внутренней оболочки сердца, воспалении брюшной полости, гнойный плеврит, воспаление суставов и костей, инфекции мочевыводящих путей с осложнениями) доза препарата в сутки может составлять максимум 6г в три приема. Для детей цефазолин назначают в объеме от 20 мг/кг до 50 мг/кг. В случае тяжелого течения болезни суточная детская доза может быть увеличена до 100 мг/кг. Продолжительность терапии препаратом в среднем составляет 10 дней.
В случаях болезни выделительной системы у взрослых следует уменьшить дозу цефазолина и увеличить период времени между инъекциями. Наименьшая доза лекарства для указанных пациентов может составлять 0,5 г.
Для пациентов, страдающих болезнями почек, при наличии азота мочевины в крови 50 мг% и скорости очищения организма от лекарства почками 70 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции составляет полграмма два раза в день, при тяжелом течении заболевания -1,25 г два раза в день (период полувыведения составляет от трех до пяти часов).
В случае наличия азота мочевины в крови 50мг% и клиренсе 40 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции равно 0,25 г два раза в день, в тяжелых случаях- 0,6 г два раза в день (период полувыведения составляет 12 часов).
Если азот мочевины равен 75 мг% и клиренс составляет 20 мл / мин количество цефазолина при средней тяжести инфекции равно 150 мг один раз в день, а при тяжелых формах инфекции 400г один раз в день (период полувыведения равен 30 часам).
При наличии азота мочевины в крови в количестве 75 мг% и клиренсе 5 мл/ мин количество препарата в случае терапии средней формы тяжести течения инфекции составляет 75 мг один раз в день, при тяжелой форме – 200 мг в день 9 период полувыведения равен сорока часам).
В случаях болезни почек у детей вначале вводят разовую дозу цефазолина, а последующие дозы лекарства изменяют в зависимости от степени почечной недостаточности. Для детей,у которых наблюдается умеренное нарушение функции почек с клиренсом креатина 40 мл / мин количество цефазолина должно быть равно 60% от суточной дозы препарата, применяемой для нормальной работы почек, и разделенной на 2 этапа введения. В случае показателя клиренса креатина 20 мл / мин количество цефазолина приравнивается к четверти от нормы и распределяется на два этапа введения. При тяжелых формах течения инфекционного процесса в почках с клиренсом креатина 5 мл / мин суточная доза равна 10 % от нормы с суточным перерывом введения препарата.
Запрещается объединение растворов цефазолина и иных антибиотиков в одном шприце либо в одном растворе для инъекций. Период терапии зависит от степени заболевания.
Побочные действия
В результате применения цефазолина могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты: аллергические реакции в виде крапивной сыпи на кожных покровах, чесотки, увеличение концентрации одного из типов лейкоцитов- неделящегося гранулоцита, образующегося в костном мозге, озноб, лихорадочное состояние, чесотка, спазмы бронхов, Квинке отек, шок, дурнота, рвота, запор, понос, повышенное газообразование в брюшной полости, колики в области живота, изменение микрофлоры организма, воспаление слизистой оболочки полости рта, воспаление языка, острое тяжелое заболевание толстой кишки, уменьшение числа лейкоцитов, гранулоцитов, гранулоцитов нейтрофильных, тромбоцитов,, ускоренное разрушение эритроцитов в крови, болезни почек (увеличение количества азотосодержащих продуктов белкового обмена, повышенная концентрация показателя мочевины и креатинина в крови, зуд области заднего прохода, местный зуд в области наружных половых органов, воспаление внутренней оболочки вен, боль по ходу пораженной вены, уплотнение ткани и боли в области укола, повторное заражение новой инфекцией при наличии незавершенного инфекционного процесса, воспаление, вызванное грибками кандида.
У пациентов, страдающих болезнями почек, в случае терапии препаратом в дозах, превышающих 6г, есть риск развития нарушений функции почек, для которого характерно удержание выведения элементов азотистого обмена, и как следствие дисбаланс кислотно-щелочного, водного равновесия. При внутривенном введении возможны локальная болезненность, есть риск развития воспаления внутренних стенок вены.
В случае внутримышечного введения наблюдается болезненность.
Цефазолин и алкоголь
Противопоказания
При беременности
Особые указания
В случае проявления аллергии после начала применения цефазолина, рекомендуется приостановить терапию препаратом и применить лечение с целью снижения чувствительности организма к лекарству. Если в процессе терапии препаратом выявлено обострение болезни почек, рекомендуется уменьшить дозу цефазолина и дальнейшую терапию лекарством проводить, постоянно наблюдая за количеством азота мочевины и креатинина в крови.
Совместное применение цефазолина с мочегонными препаратами и лекарствами, препятствующими образованию тромбов, не рекомендуется. В случае наличия болезни почек необходимо сократить объем препарата и увеличить промежутки между введениями лекарства в зависимости от степени поражения почек. Если не наблюдается стабильная работа почек, следует проверять концентрацию препарата в крови для его безопасного применения. Первоначальная доза цефазолина должна составлять 500мг.
Если пациенты, страдают аллергией на пенициллин, то возможно предположить их реакцию на применение цефазолина. Возможно проявление перекрестно-реагирующих антигенов с иными антибиотиками группы цефалоспориновых, и нередко с антибиотиками пенициллиновой группы. Для больных с проблемами желудочно-кишечного тракта назначение цефазолина следует проводить осторожно.
В случае терапии цефазолином возможно проявление пробы Кумбуса и ложной положительной реакции на определение уровня глюкозы в анализе мочи. Научно не доказано безопасное применение цефазолина у недоношенных детей и детей первого месяца жизни. Для пациентов, страдающих колитом, рекомендуется назначать цефазолин с осторожностью. Научно не доказано влияние цефазолина на управление автомобилем и иными средствами, требующими повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие
Передозировка
Цена
Аналоги
Отзывы
Ольга
Спустя десять дней с момента применения цефазолина прекратилось свертывание крови у ребенка. Как оказалось это и есть нежелательный эффект. Ребенку, которому всего 40 дней т роду диагностируют геморрагическую болезнь, как последствие лечения антибиотиками. Советую до начала лечения антибиотиками проверьте их пользу и ее превышение над возможными побочными эффектами!
Екатерина
Сделали ребенку 20 мес укол с вечера, проспал хорошо. Так и обещали врачи в поликлинике. Делаем с новокаином. От воспаления горла и трахей.
Евгения
Цефазолин нам помог вылечить ребенку пневмонию.
Татьяна
Прихожу к выводу, что цефазолин лучще, чем амаксиклав и прочие пенициллиновые. После их употребления сердце колотится, состояние угнетенное, проявляется аллергия. Единственное, что нужно, принимать очень осторожно, только после консультации с врачом. Возможно действие на почки. И если придется употреблять повторно, может не помочь. Осторожность важна, так как антибиотик- единственный препарат, лечащий бактерии и вирусы.
Вера
Я прошла курс лечения цефазолина с новокаином. Очень болезненный.
Дима
Делал инъекции с новокаином, терпимо. Только спустя время узнал, что новокаин ослабляет эффект цефазолина, и обходился без новокаина. Очень болезненно. Приходится один укол делать в течение трех-пяти минут, с перерывами. Но пока нет результата.
Ерлан
Приходится делать уколы в положении лежа, и не так больно. Игла должна быть потолще, к примеру брать шприцы на 10 грамм, потому как в шприцах по 5 грамм иглы тоньше, а для рассасывания хуже.
Анеля
Пробовала уколы цефазолина с новокаином. Болезненные чересчур.
Марина
Я делаю укол цефазолин с новокаином. Конечно, в момент введения больно. Но и помогает. После трех уколов стало полегче.
Максим
Как не помогает? Это Вам не помог? А моему ребенку стало легче. Это и есть помощь. Не болейте.
Соня
Всем добрый день. Я понимаю, что если начинаешь принимать цефазолин, будь готов к дискомфорту. Я прохожу лечение в поликлинике, в городе. Потеряла голос. Диагноз-ларингит. Есть повышенная температура, насморк, болит спина. Как и требуется, в первые дни приняла цитовир. После пошла к лору. Лор мне прописала цефазолин. Чудесный препарат. На другой день после приема появился голос, потому я и считаю это лекарство волшебным. Лор рекомендовала делать уколы пять дней, дважды в день. Конечно боли нестерпимые. Лекарство вводят медленно. Конечно, если делать все быстрее, думаю, будет, конечно, больнее. Сразу хватает судорога до колена. И только через двадцать минут становится легче. Синяков, как и уплотнений нет. Делают вместе с новокаином, чтобы не так больно было. По мне, что с новокаином, что без него- все ужасно больно. Но есть результат! Поэтому во благо здоровья, терпеливо сношу. Рекомендую не болеть. А больным советую выздороветь.
Татьяна
У меня был тяжелый бронхит. Пробовала лечить по назначению врача антибиотиками, пользы мало. И доктор рекомендовал колоть цефазолин. В течение пяти дней, дважды в день. Я прочитала о его болезненности. Так оно и есть. А через четыре дня я была здорова. Рекомендую и Вам. И не болейте.
Евгений
У меня два сына. Одному семь лет, другому полтора года. Старший с гайморитом, у младшего горло болит (я в этом не разбираюсь, повезло- мама-врач). Делаем уколы цефазолина. Мальчишки воют. Пока лечимся и ждем результатов.
Ирина
В этом году по весне я с дочкой девятимесячной оказалась в больнице. Неделю ребенок температурил. Я ей ставила свечки. Поначалу врач предположила, что повышение температуры провоцируют новые зубы. Но анализы показали болезни почек. В стадии обострения. В больнице начали делать ампицилин. Он не помог. Потом другой препарат, пошло высыпание на коже. Отменили и этот. После доктор назначил цефазолин. Он самый болезненный из всех. Но на него не было реакции. Помню как моя дочь страдала от боли при введении препарата. Лучше не попадайте в больницу. Не болейте!
Анастасия
Я с дочкой один год два месяца легла в больницу. Температура у ребенка 39 градусов. Ей прописали цефазолин семь дней по два раза в день. Это вызвало понос, от которого до сих пор страдаем. Прошло полтора года. Нарушили работу поджелудочной, УЗИ подтверждает. Делали три раза. Пьем круглогодично биопрепараты. В Москву ездили. Врач объяснил это нежелательным эффектом антибиотиков. Конечно, цефазолин надо делать в редких случаях, пробуя амоксиклав. Не болейте!
Вера
Мы лечились цефалоксином дважды. В четыре месяца и через полгода. Сначала два раза в день, потом три раза в день. Итак, за год жизни мой ребенок перенес сорок уколов. И это лечение бронхита. Читая форум, поняла откуда такая возбужденность у ребенка, которому уже более пяти лет. Аллергии на амоксиклав не было.
Ольга
Я с ребенком оказалась в больнице с высокой температурой, диареей, насморком. Врач объяснила, что у нас вирус и нельзя лечиться без антибиотика. Неделю лечились. Температура сразу упала до нормы. После нас выписали без точного диагноза. Дома началась рвота., понос. Пытаюсь вылечить дисбактериоз, хотя в больнице этого не было. Ребенок активный, с хорошим аппетитом. Но я не знаю- надо ли опять ложиться в больницу. И это все после уколов.
Анастасия
Я не лечила ребенка цефалоксином, потому что сама при высокой температуре более недели делала уколы цефалоксина дважды в день. Температура не спадала. Доктор объяснил, что мне это не помогает. Я удивилась, так как раньше становилось сразу легче. Очень болезненный, доводил до обморока.
Оксана
Мои роды оказались раньше срока. После операции мне и дочке кололи цефазолин. Он болезненный. Я терпела, пренесла хорошо. Дочке после лечила диарею, так как врачи забыли назначить нужный препарат. Ужасно.
Наталия
Я с ребенком делала уколы цефалоксина, параллельно принимая линекс и филак-форте. Но после больницы мы обнаружили крапивницу и чесотку. Помогали ванночки с чередой и чай с ромашкой.
Разина
Я делала уколы цефазолина ребенку в один месяц. Получили проблемы с кишечником. Помогала газоотводная трубка.
Анастасия
Мы кололи цефазолин пять дней и одновременно принимали бифидумбактерин, который пили долго. Нежелательных эффектов не было, ни сыпи, ни рвоты, ни диареи. Но уж очень болезненные уколы.
Русское название
Латинское название вещества Цефазолин
Химическое название
(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Цефазолин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Цефазолин
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.
Фармакология
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.
Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.
Применение вещества Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов ( в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза ( в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, заболевания кишечника ( в т.ч. колит в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефазолин
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз ( в т.ч. кандидозный стоматит).
Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Цефазолин
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Уколы Цефазолин представляют собой антибиотик из группы цефалоспоринов 1 поколения.
Форма выпуска и состав
Препарат Цефазолин выпускается в форме порошка для приготовления раствора и последующего его инъекционного введения внутримышечно или внутривенно. Порошок во флаконах из прозрачного стекла картонной коробке, к препарату прилагается подробная аннотация с описанием характеристик антибиотика.
Порошок белого или почти белого цвета, при растворении превращается в прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом. В каждом флаконе содержится 250 мг, 500 мг или 1 г активного действующего вещества – Цефазолина в форме натриевой соли.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.
Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину:
- Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
- Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину:
- Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительный к пенициллинам).
- Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину:
- Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину); Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
- Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.
- Анаэробы: Bacteroides fragilis.
- Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.
Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.
Фармакокинетика
При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.
После внутримышечного введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.
Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60-90% препарата, в течение суток - 70-95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т1/2) может удлиняться до 20-40 ч.
Показания к применению
Антибиотик Цефазолин назначается пациентам в форме уколов для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:
- инфекции органов мочеполовой системы – осложненный цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, сифилис;
- сепсис;
- эндокардит;
- перитонит;
- послеоперационные осложнения;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхательной системы – бронхит, бронхиолит, пневмония, эмфизема, абсцесс легкого;
- инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе полиомиелит;
Уколы Цефазолин назначают также женщинам, перенесшим операцию кесарева сечения с целью профилактики послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Препарат имеет противопоказания, поэтому перед началом терапии следует обязательно внимательно изучить прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефазолин нельзя делать пациентам при наличии у них одного или нескольких состояний:
- Повышенная чувствительность к цефазолину;
- наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
- период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.
При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - смотрите инструкцию по применению лидокаина.
Относительными противопоказаниями являются период лактации и наличие у пациента псевдомембранозного колита, в том числе в анамнезе.
Способ применения и дозировка
Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.
Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.
Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Цефазолин – полусинтетическое противомикробное лекарственное средство. Отзывы о Цефазолине подтверждают его высокую антибактериальную эффективность.
Ифизол, Лизолин, Цефазолин "Биохеми", Оризолин, Нацеф, Анцеф, Цефазолин-АКОС, Цефамезин, Цефезол, Цефазолин-Ферейн, Цезолин, Цефазолин Эльфа, Цефазолин Сандоз, Цефоприд – препараты-аналоги Цефазолина.
Состав и форма выпуска Цефазолина
Цефазолин выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения (флаконы по 0,5, 1 и 2 г). Натриевая соль цефазолина – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).
Фармакологическое действие
Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.
Согласно инструкции Цефазолин проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Shiqella spp, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Neisseria gonorrhoeae). Резистентны к действию препарата грибы, риккетсии, простейшие, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.rettgeri, P.vulgaris, Р. morgani).
Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.
Показания к применению
По инструкции применение Цефазолина показано при следующих инфекционных заболеваниях:
• пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;
• перитонит, эндокардит, остеомиелит ожоговых, раневых инфекций;
• инфекционно-воспалительные процессы в мочевыводящих путях;
• инфекции мягких тканей;
• инфекции костно-суставного аппарата;
• профилактика послеоперационных осложнений.
Способ применения Цефазолина
По инструкции Цефазолин по показаниям вводят внутривенно либо внутримышечно (капельно либо струйно).
Для внутримышечных инъекций раствор антибиотика готовят ex tempore, разводя содержимое одного флакона в 5 мл воды для инъекции стерильной либо изотонического раствора натрия хлорида. Медикамент вводят глубоко в мышечную ткань.
Для внутривенных струйных инъекций разовую дозу антибиотика разводят в 8-10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Антибиотик следует вводить очень медленно (в течение 4-5 минут).
При внутривенном введении капельным способом препарат (500 – 1000 мг) разводят в 5% растворе глюкозы либо в 150-250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Цефазолин следует вводить в течение получаса (скорость введения - 65-80 капель в минуту).
Суточная доза антибиотика для взрослых - от 1000 мг до 4000 мг. Суточная доза зависит от чувствительности возбудителя к препарату, а также от тяжести инфекции. Разовая доза препарата для взрослых при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных грамположительными микробами, составляет 250-500 мг каждые восемь часов.
При инфекционных заболеваниях органов дыхания средней тяжести, вызванных пневмококками, а также инфекционно-воспалительных процессах в мочевыводящих путях назначают по 500 – 1000 мг медикамента каждые двенадцать часов.
При инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, антибиотик назначают по 500 – 1000 мг каждые семь-восемь часов. При тяжелых инфекционных заболеваниях (перитонит, деструктивная пневмония, сепсис, эндокардит, гематогенный остеомиелит в остром периоде, урологические инфекции) суточная доза Цефазолина может быть увеличена до 600 мг (максимальная). Перерыв между инъекциями - от шести до восьми часов.
Детям старше месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в несколько приемов), при очень тяжелых инфекциях-100 мг/кг.
Применение Цефазолина взрослыми с нарушенной функцией почек осуществляется по откорректированной схеме (с увеличением перерывов между инъекциями и постепенным уменьшением дозы антибиотика).
Суточная доза антибиотика для детей с умеренным нарушением выделительной функции почек составляет 60% стандартной суточной дозы Цефазолина.
Суточная доза медикамента при значительном нарушении функции почек - 10% от стандартной дозы. Перерыв между инъекциями - не менее суток.
Противопоказания к применению Цефазолина
• гиперчувствительность к медикаментам группы цефалоспоринов;
• детский возраст до одного месяца;
Побочные действия Цефазолина
В отзывах к Цефазолину говорится о том, что при длительном применении антибиотик нередко вызывает диарею, рвоту, тахикардию, тошноту, аллергические реакции – лихорадку, кожный зуд, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона.
В редких случаях длительное применение Цефазолина приводит к нарушению функции почек, к гемолитическим нарушениям.
Имеются отзывы о Цефазолине, подтверждающие, что внутримышечное введение антибиотика часто бывает болезненным и может вызвать уплотнение тканей в месте инъекции.
Лекарственное взаимодействие
Единовременное применение Цефазолина и "петлевых" диуретиков приводит к блокаде канальцевой секреции антибиотика.
Совместное применение Цефазолина с этанолом способствует возникновению дисульфирамоподобных реакций.
Совместное применение Пробенецида и Цефазолина в комплексной терапии приводит к нарушению экскреции антибиотика.
Условия хранения
Хранить в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте, при температуре не менее 25°С.
Читайте также: