Элефлокс и кишечная палочка

Препарат изготавливается в двух лекарственных формах – таблетки (упаковки по 5 и 10 шт.), раствор для внутривенного введения (флакон объемом 100 мл). Раствор содержит 5 мг/мл действующего вещества. Таблетки могут иметь в своем составе 250 или 500 мг основного компонента.

В состав таблеток входят некоторые вспомогательные вещества: полисорбат 80, стеарат магния, кросповидон, гипромеллоза, МКЦ (Avicel PH 101, 102).

Активный компонент угнетающе воздействует на синтез ДНК бактерий. Происходят морфологические изменения, затрагивающие цитоплазму, мембраны, клеточную стенку микроорганизмов и вызывающие их гибель. Эти процессы обеспечивают получение бактерицидного и противомикробного эффектов. К препарату чувствительны некоторые анаэробы и аэробы (грамположительные, грамотрицательные), прочие микроорганизмы.

Во время осуществления терапии требуется особое внимание к пациенту при нарушениях в работе почек, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Во время лечения пожилым пациентам тоже нужен врачебный контроль.

В основном на начальном этапе лечения каждые сутки внутрь препарат принимают с соблюдением интервала 1-2 часа. Доза зависит от болезни, тяжести ее протекания и чувствительности к лекарству возбудителя недуга.

Обычно при клиренсе креатинина, превышающем 50 мл/мин, применяются такие схемы лечения:

КК 50-20 – сначала принимают 250 мг, позже – 125-250 мг (возможно разделение на несколько приемов);
КК 10-19 – сначала в сутки принимают 500 мг, при дальнейшем лечении – 125 мг в 12-48 часов;
КК ниже 10 – все делают так же, как в предыдущем случае, но лекарство используют не один раз в 12-48 часов, а раз в 1-2 суток.

Лечение пожилых пациентов, у которых имеются проблемы с печенью, выполняется в течение 48-72 часов или дольше, до исчезновения симптомов, полного уничтожения возбудителей болезни.

Если была пропущена очередная доза лекарства, следующую дозу вводят либо принимают как можно скорее, далее соблюдают установленную схему лечения.

Прием препарата иногда сопровождается дискоординацией при совершении движений, наличием эмоциональной лабильности, депрессии и проблем со сном. В некоторых случаях замечаются нарушения сознания, обоняния и вкуса. К перечню нежелательных реакций относятся артралгия, тромбоцитопения. Вполне могут развиться агранулоцитоз, парестезия. У пациента могут присутствовать лейкопения, эозинофилия.

Иногда происходят аллергические реакции, появляются жжение и зуд кожи, дрожь в конечностях. Возможно вторичное инфицирование. Не исключено появление фотосенсибилизации, невропатии. Обнаружение любых побочных эффектов – повод для обращения к врачу.

Поскольку антидот отсутствует, передозировка требует осуществления симптоматической терапии. Среди эффективных методов, позволяющих устранить такое состояние, – перитонеальный диализ, гемодиализ.

Особые указания

При исчезновении высоких показателей температуры тела терапия должна продолжаться еще 2-3 дня. Лечение тяжело протекающей пневмонии требует использования нескольких препаратов, в ином случае необходимый результат может отсутствовать.

Во время прохождения терапии стоит исключить воздействие солнечных лучей, искусственного ультрафиолета из-за риска развития фотосенсибилизации.

Существуют другие нюансы, требующие внимания. О любых изменениях самочувствия следует информировать врача.

Лекарственное средство часто назначается больным при необходимости вести борьбу сразу с несколькими возбудителями патологических состояний.

Особенность фторхинолонов

Механизм действия фторхинолонов заключается в подавлении синтеза ряда ферментов, необходимых для формирования ДНК и РНК бактерий, в результате чего угнетается процесс их размножения. Спектр действия фторхинолонов очень широк, поэтому они с успехом применяются для лечения большого числа заболеваний бактериального характера.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Благодаря особенностям строения молекулы, действующее вещество быстро проникает в большинство тканей организма, независимо от времени и количества прима пищи. Биодоступность препарата на уровне почти 100% наблюдается практически во всех тканях и органах, костях и спинном мозге. В течение 48 часов почти 90% препарата выводится с мочой, оставшаяся часть - через сутки вместе с калом.

Область применения

Дозировка

Дозировка при низком клиренсе креатина

В здоровом организме показатель клиренса креатина в среднем равен 125 мл/мин, нормой считается диапазон от 80 до 150 мл/мин.

Противопоказания и меры предосторожности

Особое внимание к назначению препарата следует проявлять людям, страдающим тендинитом (дистрофия сухожилий) и другими воспалениями сухожилий. По данным FDA (Службы надзора за качеством пищи и лекарственных препаратов) США, в период с 1997 по 2005 год поступило более 260 сообщений о разрывах сухожилий у лиц, принимавших фторхинолоны. В 2008 году службой было вынесено строгое указание о внесении в инструкции по использованию данных препаратов особо серьезного предупреждения о повышенном риске разрывов сухожилий и развития тендинита.

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать вероятность развития гипогликемии, при которой характерными симптомами могут быть резкое повышение аппетита, потливость, раздражительность. Использование препарата в ряде случаев угнетает моторику толстого кишечника, поэтому его не следует принимать при колитах и симптомах спазмирования толстой кишки.

При употреблении фторхинолонов нередко возникают кратковременные головокружения, сонливость, заторможенность реакции, может снизиться зрение, поэтому следует ограничить или вообще исключить занятия, требующие повышенного внимания, такие как вождение автотранспорта, обслуживание сложной техники, работы с опасными физическими нагрузками.

Взаимодействие с другими препаратами

В отличие от большинства антибиотиков, при лечении которыми алкоголь просто не рекомендуется, так как значительно снижает лечебный эффект и дополнительно нагружает печень, фторхинолоны категорически нельзя сочетать с алкоголем.

Употребление алкоголя при лечении данной группой препаратов не просто не даст результата, а может вызвать тяжелое угнетение функций центральной нервной системы, глубокую депрессию и даже кому. Причина заключается в том, что только фторхинолоны являются полностью синтетическими, другие же виды антибиотиков имеют в своем составе природные составляющие либо их аналоги, полученные лабораторным путем. Кроме того, прием алкоголя может усугубить течение побочных эффектов.

Побочные действия

Для определения частоты побочных эффектов приняты следующие термины.

1. Часто - если количество случаев наблюдалось у 1-10 пациентов из 100.

2. Иногда - если количество составляет 1 человек из 100 и менее.

3. Редко - 1 человека из 1000 и менее.

4. Очень редко - менее 1 человека из 10 000.

5. Остальные проявления характеризуются как отдельные случаи.

В нервной системе иногда наблюдаются отклонения в виде головной боли, бессонницы, сонливости, изредка возникают чувство беспокойства, галлюцинации, судороги, возбужденное или спутанное сознание, появляется тахикардия, гипотония, боли в суставах и сухожилиях, наблюдалась слабость, отмечались нарушения рефлекторных ощущений.

Часто возникает повышение ферментов печени, иногда - билирубина и креатина, выявляется эозинофилия, нейтропения, возможны гепатит, снижение функции почек, анемии, лихорадочные состояния.

Аналоги препаратов, а точнее, генерические формы запатентованного оригинала, в настоящее время имеют тенденцию к стойкому увеличению объемов продаж.

Но они не всегда так же эффективны и безопасны, как оригинал. Наибольший объем, который покрывается дженериками, приходится на продажу препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний - около 22%, и заболеваний центральной нервной системы - более 16%. Небольшой процент - менее 7% - на долю препаратов от онкологических заболеваний сложился, как считают эксперты, только потому, что большинство оригинальных препаратов еще торгуются в патентном периоде, и их МНН (международное непатентованное название) будет открыто только после 2020 года. Подбор дженерика, или аналога, производится как раз по МНН препарата-оригинала.

Отзывы о препарате

Также некоторые пациенты отмечают, что российский аналог оказался менее эффективным, чем зарубежные.

Несколько больше проблем связано с лечением заболеваний органов мочеполовой системы. Отмечалось улучшение состояния в первые дни приема препарата, затем на фоне основной положительной динамики у ряда пациентов наблюдался возврат симптомов, которые устранялись другими антибиотиками, или же возникали дополнительные симптомы. Некоторые отмечают умеренную и сильную тошноту, рези внизу живота, появление выделений.

При лечении других заболеваний - стрептококковой, стафилококковой инфекции, кишечного энтерококка, язвы желудка, инфицированных мозолей и ран, многие жаловались на реакцию ЦНС, появление бессонницы, сонливости, головокружений, помутнение сознания, ухудшение зрения, болей в голове, желудке, почках, также на проблемы в суставах верхних и нижних конечностей, болей и снижение подвижности рук и ног. У некоторых при приеме препарата случались приступы тахикардии, повышение артериального давления, преждевременные менструации.

Большинство принимавших препараты отмечают однозначное улучшение симптомов заболевания, исчезновение болей в гениталиях, улучшение картины бактериальных посевов. Однако самым неприятным последствием также отмечено возникновение болей в суставах, которые либо проходили на 7-10 день после прекращения приема препарата, либо не проходили длительное время. Большинство заменили прием фторхинолонов на другие антибиотики.

При лечении острого пиелонефрита прием препарата сопровождался тошнотой, слабостью, которые прошли на пятый день приема, через 2 недели наступило полное выздоровление. При лечении цистита у пациента не наблюдалось побочных явлений, препарат быстро снял симптомы. Также многие отмечают быстрое избавление от различных инфекций и считают проявление побочных эффектов нормальной издержкой для сложных случаев.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Элефлокс – препарат группы фторхинолонов, противомикробное средство.

Фармакологическое действие Элефлокса

Основным действующим компонентом состава Элефлокса является левофлоксацин, который способствует блокировке ДНК-гиразы и топоизомеразы IV бактерий, подавляя синтез ДНК и вызывая морфологические изменения в их цитоплазме, мембранах и клеточной стенке. Благодаря этому осуществляется бактерицидное и противомикробное воздействие на организм пациента.

Форма выпуска

Препарат Элефлокс выпускается в двух формах:

Показания к применению Элефлокса

Инструкция к Элефлоксу предписывает применение препарата при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами. К таковым относятся:

обострение хронического бронхита;
заболевания ЛОР-органов;
острый синусит;
внебольничная пневмония;
осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
инфекции мягких тканей и кожи (абсцесс, нагноившиеся атеромы, фурункулез);
бактериальный простатит;
бактериемия, септицемия;
интраабдоминальная инфекция;
лекарственно-устойчивая форма туберкулеза (в качестве элемента комплексной терапии).

Противопоказания Элефлокса

Медицинские отзывы об Элефлоксе позволили выявить ряд противопоказаний. Лекарство не рекомендуется к использованию в том случае, если пациент попадает в одну из нижеописанных категорий:

эпилепсия;
повышенная чувствительность к левофлоксацину или иным видам хинолонов;
поражение сухожилий, вызванное ранее проводившейся терапией на основе хинолонов;
возраст до 18 лет;
период беременности и лактации.

Препарат допускается к применению лицам пожилого возраста, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также пациентам с нарушенной функцией почек лишь в случаях, когда им может быть гарантировано врачебное наблюдение.

Инструкция по применению Элефлокса

Рекомендуется принимать Элефлокс перед едой или в перерывах между принятиями пищи. Не разжевывать, запивать обильно водой. Инструкция к Элефлоксу рекомендует следующие дозировки в зависимости от заболевания:

при синусите принимать 500 мг лекарства внутрь однократно в течение суток; при обострении хронической формы бронхита – так же один раз в сутки по 250-500 мг;
при пневмонии следует принимать таблетки Элефлокс один или два раза в сутки по 250-500 мг; при в/в введении рекомендованная доза составляется 500 мг 1 или 2 раза в сутки;
при инфекционных поражениях мочевыводящих путей дозировка для в/в и перорального введения одна и та же: однократно по 250 мг в сутки;
при инфекциях мягких тканей и кожных покровов Элефлокс принимают внутрь один или два раза в сутки в количестве 250-500 мг.

Побочные действия

Препарат способен вызывать ряд побочных явлений, однако вероятность их возникновения, судя по отзывам об Элефлоксе, невелика. К возможным побочным реакциям относятся следующие:

рвота, диарея, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, гипербилирубинемия;
тахикардия, сосудистый коллапс, снижение АД;
головокружение, слабость, головная боль, бессонница, парестезии, страх, тревожность, спутанность сознания, депрессия, судороги;
нарушения обоняния, слуха, зрения, тактильной и вкусовой чувствительности;
миастения, артралгия, разрыв сухожилий, миалгия, тендинит;
интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
гемолитическая анемия, лейкопения, эозонофилия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагии, панцитопения;
аллергия в виде зуда, фотосенсибилизации, отека слизистых оболочек и кожи, крапивницы, экссудативной эритемы, удушья, анафилактического шока, васкулита, аллергического пневмонита;
рабдомиолиз, обострение порфирии, суперинфекции, стойкая лихорадка.

Передозировка

Применение Элефлокса и аналогов лекарства в дозах, превышающих рекомендованные, способно повлечь за собой появление передозировки, симптомы которой таковы: спутанность сознания, приступы судорог по типу эпилептических, головокружения, тошнота, эрозивные поражения слизистой ЖКТ.

Лечение рекомендуется симптоматическое, т.к. специфический антидот отсутствует.

Аналоги препарата

Существует ряд препаратов, сходных по составу и образу действия с Элефлоксом, их перечень представлен ниже:

Условия хранения

Элефлокс хранится до 2 лет при температуре, не превышающей отметки в 25°C. Рекомендуется беречь препарат от доступа детей.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-006074/08 от 31.07.08 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Элефлокс

Раствор для инфузий	1 фл. (100 мл)
левофлоксацин (в форме гемигидрата)	500 мг

100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пакеты полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C max достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T 1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

После в/в инфузии в дозе 500 мг в течение 60 мин C max - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся V d после введения той же дозы составляет 89-112 л, C max - 6.2 мкг/мл, T 1/2 - 6.4 ч.

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. У здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У 5 из 6 добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У 4 из 6 добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл в 1 сутки до 2.05 нг/мл. C max левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4 сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C max левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Показания активных веществ препарата Элефлокс

Для системного применения: инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

Для местного применения: лечение инфекций переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
левофлоксацина гемигидрат	256,38 мг
(эквивалентно левофлоксацину — 250 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 101); МКЦ (Avicel РН 102); гипромеллоза (5 cps); полисорбат 80; кросповидон; магния стеарат
оболочка: Opadry ОЗВ52874 (гипромеллоза 2910 6 csp (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный)

в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
левофлоксацина гемигидрат	512,76 мг
(эквивалентно левофлоксацину — 500 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 101); МКЦ (Avicel РН 102); гипромеллоза (5 cps); полисорбат 80; кросповидон; магния стеарат
оболочка: Opadry О3В52874 (гипромеллоза 2910 6 csp (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный)

в блистерах по 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Элефлокс — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК , ингибирует синтез ДНК , вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro , так и in vivo .

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л):

Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. ( в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., коагулазонегативные метициллиночувствительные/-умеренно чувствительные ( в т.ч. Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллиночувствительные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллиночувствительные/-умеренно чувствительные/ -резистентные, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans пенициллино-чувствительные/-резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacter spp. ( в т.ч. Acinetobacter baumanii), Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. ( в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллиночувствительные/-резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. ( в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. ( в т.ч. Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. ( в т.ч. Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. ( в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. ( в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. ( в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные (МПК ≥4 мг/л):

Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллинорезистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллинорезистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые (МПК ≥8 мг/л):

Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулазонегативные метициллинорезистентные.

Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после перорального приема в дозе 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина C_max составляет 5,2–6,9 мкг/мл, T_max — 1,3 ч, T_1/2 — 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% — кишечником в течение 72 ч.

Показания препарата Элефлокс

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

лор-органов ( в т.ч. острый гайморит);

нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

мочевыводящих путей и почек ( в т.ч. острый пиелонефрит);

инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);

в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;

поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

детский и подростковый возраст (до 18 лет);

С осторожностью: лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при нарушенной функции почек.

Побочные действия

Частота возникновения того или иного побочного эффекта определяется следующим образом: часто — у 1–10 больных из 100; иногда — менее чем у 1 больного из 100; редко — менее чем у 1 больного из 1000; очень редко — менее чем у 1 больного из 10000; в отдельных случаях — менее чем у 1 больного из более 10000.

Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например с галлюцинациями), неприятные ощущения (например парестезии в кистях рук), дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT , мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных сахарным диабетом, с симптомами: повышенный аппетит, нервозность, потоотделение, дрожь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), артралгия, миалгия; очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость; в отдельных случаях — поражение мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения; тромбоцитопения, геморрагии; очень редко — агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и ларингоспазм, тяжелое удушье; в очень редких случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (например в области лица и глотки), анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Прочие: иногда — общая слабость (астения); очень редко — обострение порфирии, лихорадка, фотосенсибилизация, развитие суперинфекции.

Взаимодействие

Хинолоны в сочетании с препаратами, которые снижают порог судорожной активности (например с теофиллином, фенбуфеном и другими НПВС), могут вызывать выраженное снижение порога судорожной активности.

Эффект препарата Элефлокс значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Элефлокс следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль свертывающей системы крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида.

При сочетании с гипогликемическими препаратами необходим строгий контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. имеется вероятность гипер- и гипогликемии.

Левофлоксацин незначительно увеличивает T_1/2 циклоспорина.

Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1–2 раза в день, перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с Cl креатинина более 50 мл/мин рекомендуется следующий режим дозирования:

- острый гайморит: по 500 мг 1 раз в день — 10–14 дней;

- обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7–10 дней;

- внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в день — 7–10 дней (при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить);

- бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в день — 28 дней;

- инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг — 1–2 раза в день — 7–14 дней;

- интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору);

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в день, курс лечения — до 3 мес.

Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек:

Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек

Клиренс креатинина 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг 50–20 мл/мин затем 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч 19–10 мл/мин затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч

ЦНС (спутанность сознания, головокружение и приступы судорог по типу эпилептических припадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например тошнота) и эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ , удлинение интервала QT .

Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Особые указания

Несмотря на то что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным не рекомендуется подвергаться солнечному и искусственному УФ-облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Элефлокс и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять ЛС , угнетающие моторику кишечника.

При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Элефлокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например обеспечив ему состояние покоя.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с осторожностью.

В процессе любой антибиотикотерапии подавляется чувствительная к назначаемым препаратам нормальная микрофлора (бактерии и грибы). По этой причине может развиться вторичная инфекция или суперинфекция, которые могут потребовать дополнительного лечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Элефлокс

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Элефлокс

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 3 года.

раствор для инфузий 5 мг/мл — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: