Ацикловир таблетки при малярии
Ацикловир применение
Ацикловир является виростатиком, то есть противовирусным средством, который притормаживает размножение вирусов (особенно эффективен в отношении герпесвирусов человека).
Применяется Ацикловир при следующих вирусах:
-
вирус Herpes simplex 1 и 2 типов (HSV-1, HSV-2). Вирус герпес симплекс или вирус простого герпеса – это самая распространенная инфекция, которая проявляется на коже и слизистых (например, на слизистой оболочке полости рта) в виде пузырьков с жидкостью. Проявлением герпетической инфекции чаще является острый герпетический стоматит (к которому предрасположены груднички и дети младшего возраста до 3 лет) и герпес губ. ВПГ-1 поражает, как правило, слизистую ротовой полости, носоглотки, губ. ВПГ-2, поражает гениталии, промежность, анальную область, ягодицы, нижние конечности.
Препараты Ацикловира показаны к применению при следующих заболеваниях:
- простой герпес кожи (герпес губ, крыльев носа, рук, области ягодиц);
- простой герпес слизистых оболочек (стоматит, гингивит, фарингит и др.);
- генитальный герпес (воспалительные поражения полового члена, яичек, вульвы, влагалища, цервикального канала матки и придатков). Генитальный герпес занимает второе место среди вирусных инфекций, передающихся половым путем (ИППП) после папилломавирусной инфекции. Почти каждая третья женщина детородного возраста инфицирована вирусом простого герпеса (ВПГ-2);
- ветряная оспа. Источником инфекции при ветряной оспе может быть только человек больной ветрянкой или опоясывающим герпесом; через третье лицо заболевание не передается;
- локализованный опоясывающий лишай (в качестве вспомогательного лечения);
- цитомегаловирусная инфекция. Пути передачи CMV-инфекции: воздушно-капельный, половой, вертикальный (передается от матери к плоду во время беременности и родов).
Вирусы простого герпеса 1 и 2 типов входят в число возбудителей TORCH-инфекций.
При раннем применении препарата значительно сокращаются сроки высыпаний при герпесе, происходит быстрое образование корочек, а также уменьшаются интоксикация и болевой синдром.
Форма выпуска
Ацикловир выпускается в виде:
- Таблеток по 200 или 400 мг. Таблетки Ацикловир не применяются у детей до 3 летнего возраста.
- Мази глазной 3% для местного применения. Применяется у взрослых и детей, закладывая мазь за нижнее веко при герпетическом кератите.
- Крема для местного и наружного применения 5%. Глубина проникновения крема меньше, чем у мази.
- Мази для наружного применения 5%. Мазь содержит в своей основе большее количество жиров, чем крем (вазелина и парафина жидкого (вазелинового масла).
Крем или мазь Ацикловира наносят тонким слоем на пораженные участки 4-6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции). Важно начинать лечение как можно раньше, в самом начале проявления инфекции, при первых появлениях сыпи. Длительность лечения – не менее 5 дней, максимум 10 дней.
Крем и мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, носа и влагалища, так как возможно развитие выраженного местного воспаления.
При выборе между кремом и мазью Ацикловир, необходимо руководствоваться следующим: оценить пораженный участок, если это открытый воспаленный участок, лучше всего подойдет мазь. Если же пузырьки находятся на участках тела, которые контактируют с предметами одежды, лучше использовать крем, который не оставляет следов на одежде.
Для предупреждения передачи инфекции другому члену семьи, необходимо тщательно мыть руки до и после нанесения препарата Ацикловир, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.
Способ применения и дозы таблеток Ацикловир
Таблетки Ацикловир можно применять во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его всасываемость. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата – 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует принимать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Применение Ацикловира у детей в возрасте от 3 лет и старше:
- лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса – такие же дозы, как для взрослых.
- лечение ветряной оспы в возрасте от 3 до 6 лет – 400 мг 4 раза в сутки, в возрасте от 6 лет и старше – 800 мг 4 раза в сутки;
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Принимающие высокие дозы препарата Ацикловир внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Противопоказания к применению таблеток. Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, детский возраст до 3 лет.
Побочные действия и нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд, сыпь, утомляемость, лихорадка.
Аналоги Ацикловир
- Ацикловир Белупо. Производство Республика Хорватия;
- Ацикловир Сандоз Производство Словения;
- Ацикловир форте, Ацикловир-Акос, Ацикловир-Акри, Ацикловир-Акрихин Производство Россия;
- Зовиракс;
Валацикловир и Ацикловир в чем разница?
И Ацикловир, и Валацикловир относятся к противовирусным препаратам для лечения герпеса, ветрянки и ЦМВ.
Вацикловир – это пролекарственная форма, которая подразумевает собой, что активное вещество само по себе не активно до того момента, пока не будет высвобождена из защитной оболочки. После приема внутрь Валацикловир превращается в ацикловир и L-валин (аминокислоту).
Валацикловир – это препарат второго поколения, который отличается большей биодоступностью, то есть лучше усваивается организмом, чем ацикловир. Так, если для лечения требуется 5-кратный ежедневный прием таблеток Ацикловир, то Валацикловир имеет меньшую кратность приема – всего 2 раза в день за счет повышенной биодоступности, поскольку Валацикловир всасывается через кишечник быстрее, чем Ацикловир.
Перечень лекарств с действующим веществом валацикловир
- Валацикловир Канон (Россия),
- Валацикловир-OBL (Россия),
- Вайрова (Индия),
- Валвир (Исландия),
- Валтрекс (Россия),
- Валцикон (Россия).
Противопоказанием для применения является детский возраст (до 12 лет при цитомегаловирусной инфекции, до 18 лет – по остальным показаниям).
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
ацикловир | 200 мг |
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета.
Характеристика
Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3'–5', необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .
Фармакокинетика
При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.
Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).
Показания препарата Ацикловир
лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;
подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;
первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.
Побочные действия
Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.
В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.
Взаимодействие
Пробенецид замедляет выведение ацикловира.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.
Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.
Особые указания
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.
Условия хранения препарата Ацикловир
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В состав данного средства, вне зависимости от формы выпуска входит одноименное действующее вещество, за счёт которого и происходит развитие клинического эффекта.
Его массовая доля отличается в зависимости от формы выпуска, так в мази Ацикловир действующего вещества содержится 50 грамм, глазная мазь содержит 30 грамм, крем 50 грамм, в таблетках может содержаться от 200 или 400 мг, а в лиофилизате 250, 500 мг или 1000 мг.
Состав вспомогательных веществ будет зависеть от вида лекарственной формы. Их массовая доля не влияет на развитие каких-либо эффектов для организма, лишь в редких случаях может вызывать аллергическую реакцию.
Форма выпуска
Существует достаточно большое количество лекарственных форм, в которых представлен Ацикловир. Среди них следует отметить, мази, крема, лиофилизаты и таблетированные формы.
Фармакологический эффект
Ацикловир способен формировать противовирусное действие. Это достигается за счёт угнетения репликационных процессов в клетках вируса. Воздействует он преимущенно на герпесные типы.
Содержащаяся в вирусных клетках тимидинкиназа фосфорилирует Ацикловир в монофосфатную форму, а под воздействием других форм идёт разложение до дифосфата.
Именно в подобном виде происходит внедрение Ацикловир в генетический материал вируса, что вызывает прекращение ее удлинения. Подавляется также и ДНК—полимераза, и репликация вируса в последствии тормозится.
За счёт этого уменьшается выраженность кожных высыпаний, а также тормозится формирование новых. Кроме того, в незначительной степени следует ожидать развития иммуностимулирующего действия.
Фармакокинетика
В зависимости от формы выпуска:
- При пероральном приеме всасывание Ацикловир происходит быстро. Максимальную концентрацию можно зафиксировать спустя 1,5-2 часа. При попадании в кровь происходит связывание с белком плазмы крови. Именно в подобном связанном состоянии идёт транспортировка Ацикловир в клетки печени. Именно в них происходит метаболизм до активных метаболитов.
- После развития клинического эффекта идёт выведение через мочевыводящую систему посредством канальцевой секреции. Лишь единичные количества Ацикловир выводятся через кишечник.
- При попадании в организм Ацикловир проходит через все гисто-гематические барьеры. Особенно это важно при локализации возбудителя в нервной системе или переходе в организм плода. При приеме Ацикловир пациентам с опоясывающим герпесом, следует учитывать, что в клетках спинного мозга концентрация препарата будет уменьшена на 50%.
- Период полувыведения достигает в среднем трёх часов, если имеются нарушения функций почек, он достигает 20 часов.
- Местное использование Ацикловир предусматривает отсутствие всасывания при отсутствии повреждений на кожных покровах, если же повреждения имеются, Ацикловир может всасываться в незначительном количестве.
- Глазная мазь при нанесении на слизистую оболочку не всасывается, так как в крови действующего вещества не обнаруживают.
Показания к применению
Выбор показаний к применению может во многом быть связан с лекарственной формой:
Так, лиофилизаты или таблетки Ацикловир могут использоваться в качестве лечебной и профилактической цели предупреждения или предотвращения инфекционных процессов в различной клинической форме, которые вызваны вирусом герпеса. Среди основных патологий может быть генитальный герпес, формы простого герпеса и ветряной оспы. Применяться Ацикловир может у людей с нормальным иммунным статусом или же на фоне его снижения, вызванного инфицирование вируса иммунодефицита человека. Ацикловир применяется у пациентов, после трансплантации органов.- Форма геля или мази применяется с целью комбинированного лечения вирусных инфекций, которые спровоцированы герпесом. Среди них проявления опоясывающего лишая, ветряной оспы, генитальной формы герпеса вируса простого герпеса.
- Глазная мазь помогает справиться с герпетическим кератитом. Но, перед нанесением мази проводится тщательная очистка полости глаза.
Правила применения
Среди основных правил применения выделяют:
- Выбор показаний осуществляется только после предварительной консультации врача.
- Курс выбирается в индивидуальном порядке, в зависимости от степени тяжести и состояния иммунитета.
- Предварительно следует предупредить индивидуальную гиперчувствительность и развитие аллергических проявлений.
- Перед нанесением местной формы требуется провести гигиенические процедуры, направленные на очистку кожных покровов.
- В случае нарушения работы почек изменяют дозировку с учетом индивидуальных особенностей.
- При появлении побочных эффектов требуется отменить препарат.
Можно ли применять Ацикловир при гриппе или простуде?
Поскольку простуда и грипп имеют вирусное происхождение и многие пациенты предпочитают применять средство с лечебной целью при вышеописанных патологиях, следует учитывать, что назначение вышеописанного препарата нецелесообразно.
Это связано с тем, что Ацикловир способен воздействовать лишь на один тип вируса.
Именно поэтому, в случае гриппа и простуды он не приведёт к ускорению выздоровления.
Назначению с профилактической целью эффективно в том случае, если требуется повышение общих иммунных сил.
Ацикловир при ОРВИ
Назначение при ОРВИ будет эффективно только с профилактической целью. Начало лечения во время клинических проявлений не вызовет положительного эффекта.
Именно поэтому средство можно использовать людям, со сниженным иммунитетом для предотвращения развития острых респираторных вирусных инфекций.
Противопоказания
Перед тем, как начать приём Ацикловир, требуется внимательно ознакомиться с наличием противопоказаний.
Среди основных выделяют:
- Наличие индивидуальной гиперчувствителтности, вне зависимости от того, развивается она на основной или любой из вспомогательных компонентов.
- Развитие гиперчувствительности на Валацикловир.
- Таблетированная форма запрещена к применению пациентам, до двухлетнего возраста.
- Системные формы нельзя применять кормящим женщинам.
Особые меры осторожности следует соблюдать:
- Использование системной формы для беременных женщин, у которых выражена неврологическая симптоматика.
- Применение таблеток или лиофилизата пациентам, с нарушениями работы почек, а также сочетании с цитостатическими средствами.
- Местная лекарственная форма применяется под строгим наблюдением беременным и кормящим женщинам.
Инструкция по применению
Приём Ацикловир следует проводить после употребления пищи, таблетку следует запить небольшим количеством воды.
Суточная доза Ацикловир будет составлять 1000 мг, которые, как правило делят на 5 приемов.
Дозировка зависит от заболевания:
При ВИЧ инфекции дозировка должна быть увеличена вдвое. Средний курс терапии составляет 10 суток.- С целью профилактики назначается употребление 400 мг дважды в сутки.
- Неосложненный генитальный герпес предусматривает также употребление 1000 мг вещества при пятикратном режиме в течение 10 суток. Рецидивирующий герпес лечится 5 дневным курсом с аналогичной дозировкой.
- В случае опоясывающего герпеса необходимо употреблять 800 мг пятикратно, курс лечения может длиться от 5 до 10 дней.
- При ветряной оспе доза Ацикловир составляет 3200 мг ежесуточно длительностью в 5 дней.
Дозировка следующая:
- Простой герпес требует введения 5-10 мг на килограмм массы тела трехкратно в течение недели.
- Для гениального герпеса вводится 5 мг на один килограмм при трехкратном введении на протяжении 5 дней.
- Энцефалит, который вызывается подобным возбудителем предусматривает введение 10 мг трехкратно в течение 10 дней.
- Для опоясывающего герпеса дозировка остаётся прежней, но длительность терапии составляет неделю.
Глазную мазь наносят в небольшом объеме, длиной не более одного сантиметра при помощи чистого пальца или специальной лопатки. Мазь следует закладывать пятикратно в сутки. Длительность терапии строго индивидуальна, так как требуется продолжать лечение в течение 3 суток после клиники выздоровления.
Побочные эффекты
Проявление побочных эффектов будет во многом зависеть от формы выпуска, которая применяется пациентом.
На фоне употребления таблеток развиваются:
- Аллергические проявления с кожной сыпью, зудом и отеком слизистых.
- Нарушения пищеварительной функции с формированием рвоты, диареи, тошноты и болей в животе.
- Неврологические проявления с головными болями, головокружениями, галлюцинациями различного характера.
- Поражения кровеносной системы с лейкопенией, лимфоцитопенией, нарушениями в биохимических показателях ферментов печения с возрастанием билирубин или трансаминаз.
При использовании лиофилизата может возникать:
- Поражение пищеварительной системы с тошнотой, рвотой и диспепсическими проявлениями.
- Высокий риск того, что проявится острая почечная недостаточность, особенно на фоне существующих патологий в мочевыводящей системе.
- Энцефалопатическая клиника с головокружением, галлюцинациями, нарушениями сознания, повышениями сонливости или психозами с судорожным синдромом.
- Аллергические реакции с преимущественно отечным синдромом.
Местная форма побочных эффектов от применения инъекционной формы выражается развитием флебитов в зоне введения.
Использование местной формы менее опасно, так как среди побочных эффектов могут проявляться:
- Эритемы.
- Зудящие элементы.
- Шелушение и сухость кожных покровов.
- Жжение.
При применении глазной мази развиваются:
- Блефариты.
- Конъюнктивиты.
- Кератиты.
- Местные жжения или отеки.
Передозировка
Развитие передозировки может быть вызвано несоблюдением правил приема, которые изложены в инструкции к Ацикловир, а также повышении индивидуальной чувствительности или неправильном использовании различных лекарственных форм.
Среди проявлений передозировки:
Нарушение функции мочевыводящих путей с недостаточностью почек, вплоть до острой недостаточности.- Поражение нервной системы с судорожным синдромом, потерями сознания, летаргическими состояниями, а также коматозными поражениями.
- При незначительной передозировке формируется головная боль, поражение пищеварительной системы с диареей, болью в животе, тошнотой, рвотой, диспепсическими проявлениями.
Лекарственное взаимодействие
Перед приемом Ацикловир требуется внимательно изучить влияние препарата на организм при сочетании с другими средствами.
Среди них следует отметить:
- Сочетание Ацикловир с иммуностимуляторами, в результате чего происходит развитие усиления эффектов.
- Пробенецид и Ацикловир формируют уменьшенную канальцевую секрецию последнего препарата, это вызывает увеличенное содержание вещества, уменьшая выведение.
- Микофенолат мофетил вызывает одновременное повышение концентрации двух препаратов.
- Нефротоксические препараты вызывают патологическое влияние Ацикловир на почки, повышая риск острой почечной недостаточности.
- Ацикловир в лиофилизате вызывает развитие щелочной реакции организма.
- Особое внимание следует уделять сочетанию Зиновудина у лиц с ВИЧ-инфекцией, это не приводит к побочным реакциям, а также симптомам передозировки.
Особые указания
Среди них выделяют:
- Ацикловир следует ограничить к употреблению при нарушениях функционального или органического характера в мочевыводящей системе.
- Проведение лечения одновременно с нефротоксическими препаратами, а также при патологиях почек требует регулярного контроля за лабораторными анализами. Требуется внимательно проводить инъекционное введение, запрещается введение с быстрой скоростью, а также использование при дегидратации. До периода полувыведения требуется контролировать креатинин и мочевину.
- Если герпес проявляется на губах рекомендовано для ускорения выздоровления сочетать Ацикловир в различных формах выпуска, например таблетки и мазь.
- Местные формы Ацикловир наносятся с особой осторожностью при нарушении целостности кожных покровов на слизистых оболочках. Особенно это касается использования Ацикловир при генитальных поражениях.
- Генитальный герпес предусматривает ограничение половых контактов с применением презерватива или полное исключение половой жизни на период лечения Ацикловир. Также Ацикловир применяют для профилактики заболевания полового партнера.
- Ацикловир при ветряной оспе чаще всего назначается пациентам, у которых диагностировано иммунодефицитное состояние, что предусматривает развитие осложнений.
Аналоги
Среди аналогичных средств выделяют:
- Валтрекс. Аналог Ацикловира, который в качестве основного действующего вещества включает валацикловир. Это обеспечивает использование препарата при сформированной лекарственной устойчивости. Механизм его действия, а также список показаний и противопоказаний у них сходен. Поскольку цена его в разы выше, возникают существенные ограничения к применению. Но, его назначение является обязательным у лиц с иммунодефицитом, в тех случаях, когда Ацикловир неэффективен.
- Зовиракс. Подобные лекарства имеют не только идентичный состав, но и схожий эффект с побочными проявлениями и клиникой передозировки.
- Виворакс. Аналог в виде таблеток, который содержит 200 мг действующего вещества. Он обладает схожим клиническим эффектом и показаниями к использованию. В результате низкого процента накопления в клетках возникает необходимость в длительном курсе терапии.
Купить препарат можно по средней цене в пределах 80-210 рублей.
Условия хранения
Хранить препарат нужно в температурных условиях не превышающих 25 градусов.
Условия продажи
Инъекционную и таблетированную форму можно приобретать при условии наличия рецепта, местная находится в свободной продаже.
Инструкция
Таблетки, 200 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - ацикловир 200 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в
спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Фармакодинамика
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
- лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета
- лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи
не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так
как в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Дети старше 6 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Читайте также: