Абаджио для лечения рассеянного склероза

Вопросы о рассеянном склерозе

Aubagio™ эффективен при лечении рассеянного склероза

Рассеянный склероз относится к аутоиммунным заболеваниям и характеризуется поражением миелиновой оболочки нервных волокон головного и спинного мозга Т- и В-лимфоцитами, в результате чего нарушается процесс передачи нервных импульсов с дальнейшим развитием чувствительных и двигательных нарушений. Aubagio™ ингибирует митохондриальные ферменты в Т- и В-лимфоцитах, блокируя их пролиферацию и активность и таким образом предотвращая их повреждающее действие на мие линовую оболочку.

Клиническое исследование TEMSO длилось 2 года и включало 1088 пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза из 21 страны. Применение Aubagio™ в пероральной форме на 31% снизило риск развития рецидивов рассеянного склероза по сравнению с плацебо. Время до появления первого рецидива также было существенно отсрочено. Так, у 53,7% пациентов, принимавших 7мг препарата, и 56,5% пациентов, принимавших 14 мг этого лекарственного средства, удалось избежать появления рецидива в течение всего срока исследования (2 года), в то время как в группе плацебо этот показатель составил 45,6%.

Сейчас еще продолжаются исследования эффективности терифлуномида при лечении пациентов с рассеянным склерозом: TOWER, TENERE, TERACLES (в качестве дополнительной терапии к назначению бета-интерферона) и TOPIC.

В августе текущего года компания подала заявку на получение одобрения в Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration) и планирует подать заявку в Европейское агентство по лекарственным средствам (European Medicines Agency) в I квартале 2012 г.

Санофи и ее подразделение Genzyme объявили о публикации результатов базового исследования III фазы экспериментального препарата терифлуномид для перорального применения один раз в сутки TEMSO в The New England Journal of Medicine (NEJM). Результаты показали, что терифлуномид в дозировке 14 мг значительно снижал ежегодную частоту рецидивов, снижал темпы прогрессирования нетрудоспособности и приводил к улучшению некоторых показателей активности заболевания по результатам магнитно-резонансной томографии (МРТ), включая появление новых и увеличение существующих поражений головного мозга. Терифлуномид обладает благоприятным профилем безопасности, нежелательные явления отмечались с одинаковой частотой у участников в группах активной терапии и плацебо.

В исследовании TEMSO (TEriflunomide Multiple Sclerosis Oral – Терифлуномид для перорального применения при рассеянном склерозе) принимали участие 1088 человек с рецидивирующими формами РС из 126 центров в 21 стране. TEMSO – первое исследование в рамках обширной программы клинических исследований, включающей более 4000 участников из 36 стран и являющейся одной из крупнейших программ клинических исследований разрабатываемых в настоящее время пероральных препаратов против РС, в рамках которой уже завершены или проводятся в настоящее время пять клинических исследований III фазы.

Регистрационное досье на терифлуномид было подано в Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США (FDA) в августе 2011 г., а подача на регистрацию в Европейское агентство по лекарственным препаратам (ЕМА) ожидается в первом квартале 2012 года. Результаты исследования TEMSO будут включены во все заявки на регистрацию.

Результаты исследования TEMSO показали, что в отличие от плацебо, терифлуномид, применяемый один раз в сутки:

Пока препарат не зарегистрирован ни в одной стране мира. В клинических исследованиях Российские центры участвовали очень активно, так что опыт работы с препаратом у нас есть, а это очень важно для регистрации в России. Финголимод, например, был зарегистрирован сначала в России, а потом уже в США, а через почти год в Европе.
Другое дело, что в США и Европе зарегистрированный препарат люди могут получать бесплатно практически сразу, а у нас надо ждать, иногда долго.

Санофи и Джензайм, компания группы Санофи объявили сегодня основные результаты исследования TENERE – сравнительного клинического исследования III фазы эффективности, безопасности и переносимости терифлуномида, применяемого внутрь один раз в сутки, и интерферона бета-1а (Rebif®) – одобренного препарата для парентерального введения у лиц с рецидивирующими формами рассеянного склероза (РРС). Исследование TENERE, в котором принимали участие 324 пациента стало вторым завершенным из пяти исследований эффективности терифлуномида при РС. Таким образом, программа клинической разработки терифлуномида является самой большой и обширной среди разрабатываемых препаратов против рассеянного склероза.

В группах получавших препарат Rebif® не обнаружено статистически значимого превосходства перед получавшими терифлуномид (7 мг и 14 мг) с точки зрения риска неэффективности терапии – основной конечной точки исследования. Риск неэффективности терапии определяли как подтвержденный рецидив или полное прекращение терапии по любой причине, в зависимости от того, что происходило в первую очередь. В данном исследовании 48,6 процентов получавших терифлуномид перорально в дозировке 7 мг (n=109) и 37,8 процентов пациентов, получавших терифлуномид в дозировке 14 мг перорально (n=111) достигли основной конечной точки, в то время как в группе получавших интерферон бета 1-а ее достигли 42,3 процента больных (n=104).

При оценке предполагаемого ежегодного числа рецидивов в группах, получавших лечение терифлуномидом в суточной дозе 14 мг (0,259) и Rebif® (0,216) различий не обнаружено. Данный показатель был выше в группе получавших терифлуномид в дозировке 7 мг (0,410). Процент пациентов, у которых отмечались нежелательные явления в процессе терапии, был сходным во всех группах исследования. Частота полного прекращения терапии в исследовании в связи с нежелательными явлениями, развившимися во время терапии, была выше в группе получавших Rebif® (21,8 процента против 8,2 процента в группе получавших терифлуномид в дозировке 7 мг и 10,9 процента в группе получавших терифлуномид в дозировке 14 мг).

Терифлуномид в обеих дозировках (7 мг и 14 мг) в целом хорошо переносился. Большинство нежелательных явлений, отмечавшихся в группе получавших терифлуномид, были легкой степени тяжести и включали назофарингит, диарею, истончение волос и боль в спине. Эти реакции развивались чаще, чем в группе получавших Rebif®. Самыми частыми нежелательными явлениями в группе получавших Rebif® были повышение уровня аланин-аминотрансферазы, головная боль и гриппоподобные симптомы. Они возникали чаще, чем в группах получавших терифлуномид. Во время исследования не произошло ни одного случая смерти.

Ожидается, что Джензайм представит подробные результаты исследования TENERE во время ближайшего медицинского конгресса. Компания включит результаты исследования в регистрационную заявку, подаваемую в ЕМА в Европейском Союзе, наряду с успешными результатами исследования III фазы TEMSO. Предположительно компания подаст заявку на государственную регистрацию в ЕМА в первом квартале 2012 г. Заявка на регистрацию терифлуномида была принята к рассмотрению Управлением по пищевым продуктам и лекарственным средствам США (FDA) в октябре 2011 г.

Препарат Абаджио, международное название терифлуномид, относится к селективным иммунодепрессантам. Длительное время препарат проходил клинические испытания, разрешен к применению в США, странах ЕС, России и других странах мира. В Юсуповской больнице применяют для лечения тяжелых заболеваний нервной системы инновационные препараты, зарегистрированные в РФ. В больнице ведется научная и практическая деятельность, врачи применяют для лечения заболеваний современные методики, разработанные учеными разных стран мира.

Инструкция по применению, цена препарата

Абаджио (терифлуномид) – иммуномодулирующий препарат, обладающий противовоспалительными свойствами, блокирующий пролиферацию стимулированных лимфоцитов. Механизм влияния препарата при рассеянном склерозе до конца не изучен. Выпускается в таблетках пятиугольной формы, светло-голубого цвета с изображением логотипа фирмы и цифры 14, таблетки упакованы в бластеры. Цена препарата Абаджио производства Франции варьируется от 38 000 до 52 000 рублей.

Абаджио таблетки покрыты оболочкой с голубым оттенком, пятиугольные. На одной стороне таблетки стоит логотип фирмы, на другой стороне цифра 14. Таблетка содержит 14 мг терифлуномида, вспомогательные вещества – магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозу моногидрат, гидроксипропилцеллюлозу, карбоксиметилкрахмал натрия. Оболочка таблетки состоит из титана диоксида, гипромеллозы, талька, макрогола, алюминиевого лака на основе Е132 (индигокармин). Один бластер из алюминиевой фольги содержит 14 таблеток, в упаковке два бластера.

Со стороны иммунной системы в первые три месяца лечения наблюдается снижение уровня лимфоцитов в крови, затем количество лимфоцитов стабилизируется и остается неизменным до конца лечения. Отмечены адекватные иммунные реакции на сезонную вакцину от гриппа. Во время лечения не отмечалось влияния препарата на интервал QTcF. Наблюдалось снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, снижение содержания фосфора. Отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности препарата у детей и подростков до 18 лет.

Биодоступность Абаджио составляет около 100%, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение от 1 до 4 часов. Препарат используют независимо от приемов пищи. Абаджио преимущественно распределяется в плазме крови, в высокой степени связываясь с белками, умеренно метаболизируется. Терифлуномид – это единственное вещество, которое определяется в плазме крови. Выделяется препарат через ЖКТ в неизмененном виде, в основном с желчью, а также в меньшей степени через почки с мочой. Выведение препарата из плазмы крови происходит медленно, для ускоренного выведения применяют холестирамин по схеме, активированный уголь. Коррекция дозы при легкой и средней степени тяжести печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности не требуется.

Абаджио применяется для лечения взрослых больных с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

Не применяют препарат при следующих состояниях и нарушениях:

Беременность.
Противопоказан женщинам, не использующим надежные способы контрацепции.
Период лактации.
В возрасте до 18 лет.
Тяжелый иммунодефицит.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Заболевания крови.
Тяжелые инфекционные процессы.
Тяжелая гипопротеинемия.
Дефицит или непереносимость лактозы.
Гиперчувствительность к препарату.

14 мг (одна таблетка) – рекомендованная доза в день. Глотается целиком, запивается водой.

В процессе исследований были выявлены наиболее часто проявляющиеся побочные эффекты:

Алопеция.
Тошнота.
Головная боль.
Повышение активности печеночных ферментов.
Диарея.
Инфекции и паразитарные заболевания.
Анемия, нейтропения.
Легкие аллергические реакции.
Парестезия.
Запястный туннельный синдром.
Пояснично-крестцовый радикулит.
Ощущение сердцебиения
Артериальная гипертензия.
Сыпь, акне.
Обильные менструации.

Информации по передозировке препарата нет. Хранится препарат при температуре от 2 до 30 о С, срок годности три года.

Отзывы тех, кто принимает препарат

Абаджио не излечивает рассеянный склероз – это препарат, который создан для торможения прогрессирования заболевания, предупреждения рецидивов болезни. Во время исследований отмечено, что у препарата нет такого побочного эффекта как брадикардия, в то же время он считается менее эффективным средством, чем финголимод или интерферон бета-1а. Абаджио одобрен как препарат первой линии, в качестве монотерапии для сдерживания развития рассеянного склероза. Отзывы пациентов положительные – длительное время не происходит рецидивов заболевания. Отмечаются отзывы пациентов о развитии побочных эффектов в виде выпадения волос и парестезии, повышения давления, повышения уровня печеночных ферментов.

Эффективность при рассеянном склерозе

При развитии рассеянного склероза аномальный ответ иммунной системы приводит к разрушению защитной оболочки нервных окончаний – миелина. Разрушение миелина приводит к гибели нервных клеток, развитию различных неврологических нарушений. Прогресс заболевания приводит к потере двигательной активности, памяти, нарушаются когнитивные функции. Абаджио испытывали на людях, болеющих рассеянным склерозом. Исследования показали, что у испытуемых рецидив рассеянного склероза возникает на 30% реже, чем у пациентов, получающих плацебо.

Лечение препаратом Абаджио проводят строго по назначению врача, самолечение недопустимо. Для получения квалифицированной помощи следует обратиться в неврологическое отделение Юсуповской больницы к врачу-неврологу.

Терифлуномид Абаджио: инструкция по применению, цена препарата

Абаджио применяется для лечения взрослых больных с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

Не применяют препарат при следующих состояниях и нарушениях:

Беременность.
Противопоказан женщинам, не использующим надежные способы контрацепции.
Период лактации.
В возрасте до 18 лет.
Тяжелый иммунодефицит.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Заболевания крови.
Тяжелые инфекционные процессы.
Тяжелая гипопротеинемия.
Дефицит или непереносимость лактозы.
Гиперчувствительность к препарату.

14 мг (одна таблетка) – рекомендованная доза в день. Глотается целиком, запивается водой.

В процессе исследований были выявлены наиболее часто проявляющиеся побочные эффекты:

Алопеция.
Тошнота.
Головная боль.
Повышение активности печеночных ферментов.
Диарея.
Инфекции и паразитарные заболевания.
Анемия, нейтропения.
Легкие аллергические реакции.
Парестезия.
Запястный туннельный синдром.
Пояснично-крестцовый радикулит.
Ощущение сердцебиения
Артериальная гипертензия.
Сыпь, акне.
Обильные менструации.

Абаджио: отзывы тех, кто принимает препарат

Абаджио: рассеянный склероз, отзывы по эффективности препарата

Абаджио таблетки

Сложную задачу лечения рассеянного склероза современная неврология решает при помощи медикаментозных средств. Назначаемые препараты при рассеянном склерозе способны сократить частоту обострений хронической патологии центральной нервной системы. Применение эффективных безопасных лекарств позволяет врачам успешно противостоять прогрессированию симптомов, уменьшить риск инвалидизации.

Опасность рассеянного склероза, как постепенно прогрессирующей патологии, обусловлена повреждением миелиновых структур. Развитие разрушительного процесса в защитной оболочке нейронов связано с аутоиммунным сбоем, когда нервная система человека подвергается атаке собственного иммунитета. Нарастание очагов воспаления неустановленной причины приводит к образованию множества рубцов.

Хроническое заболевание проявляется симптомами различной степени тяжести – от онемения конечностей до паралича и слепоты на фоне депрессивного состояния. При лечении рассеянного склероза назначают препараты, способные изменить течение недуга. Группа лекарств известна под аббревиатурой ПИРТС.

Цели медикаментозной терапии

Современная фармакологическая промышленность предлагает ряд медикаментов, позволяющих уменьшить агрессию собственной иммунной системы и существенно замедлить прогресс воспаления. Лекарственные средства, которые назначает исключительно врач, можно условно разделить на три обширные группы:

препараты, предназначенные для купирования обострений;
средства, тормозящие нарастание симптомов рассеянного склероза;
медикаменты, облегчающие состояние больного.

Лекарства не вылечивают рассеянный склероз, но способствуют уменьшению частоты и тяжести приступов, защищают головной мозг от появления новых очагов поражения.

Важно соблюдать алгоритм приема и дозировку препаратов, установленную врачом.

Облегчение остроты симптомов

Для снятия обострений при лечении рассеянного склероза пользуются препаратами гормонального ряда, применяя схему пульс-терапии. Ее суть в назначении высокой дозы лекарств на короткий срок (5 дней). Для ударного воздействия, подавляющего атаку иммунитета против собственного миелина, назначают следующие кортикостероиды:

внутривенное либо капельное введение Метилпреднизолона либо Дексаметазона;
продолжение терапии пероральным приемом таблеток Преднизолона.

Терапия стероидами обеспечивает нормализацию функций нервной системы, укорачивает периоды обострений. Существенным недостатком лечения является развитие тяжелых осложнений после длительного приема препаратов. При отсутствии эффективности применения гормонов назначают очистку крови методом плазмофореза. Во время приступа процедура отделения клеток крови от плазмы способствует облегчению состояния.

Средства, изменяющие течение болезни

Препараты, относящиеся к группе превентивных средств, способны повлиять на прогресс воспаления при рассеянном склерозе, вызвать его торможение. Какие конкретно используются ПИРТС, решает врач, составляя индивидуальную схему и выбирая дозировку лекарства для каждого больного.

Препараты иммуномодулирующего действия способствуют замедлению прогрессирования болезни, уменьшают частоту рецидивов, сохраняя качество жизни. При подавлении активности иммунной защиты миелиновая оболочка не разрушается.

Благодаря высокой активности бета-интерферонов, инъекции Бетафероном либо Авонексом применяют для минимизации контакта нейронов мозга с иммунными клетками. Уколы актуальны на начальном этапе развития рассеянного склероза.
Рецидивирующую форму болезни рекомендуется лечить подкожными инъекциями препарата Ребиф. Терапия сокращает частоту приступов, снижает тяжесть поражения мозговых структур.

Лечению препаратами интерферона сопутствуют признаки гриппа, а также негативная реакция неврологического типа. Нормализацию работы иммунной системы при рассеянном склерозе обеспечивает назначение противовирусных препаратов для защиты от вирусных инфекций (Циклоферон, Амиксин).

Сохранению миелинового покрытия помогает Копаксон, аналогичный по составу человеческому миелину. Это позволяет перенаправить атаку иммунитета на полимер, похожий на миелин.
Перехвату иммунных клеток в лимфатических узлах и предупреждению их агрессии содействуют таблетки Гилении. Терапия, сокращающая частоту обострений, но разрешена только для пациентов, перенесших ветряную оспу.
Ежемесячные капельницы с препаратом Тисабри актуальны при рассеянном склерозе рецидивирующего типа. Лекарство, сильно подавляющее иммунитет, совместимо с бета-интерферонами.

Для снижения активности иммунного барьера, вырабатывающего агрессивные антитела, может быть назначена химиотерапия Новантроном (Митоксантрон) либо Цитоксаном.

Подключение к схеме лечения цитостатиков, применяемых для онкотерапии, должно быть оправдано высокой степенью тяжести склеротического процесса.

Медикаментозная терапия при рассеянном склерозе приводит к появлению негативных последствий, коррекцию которых выполняют следующими лекарственными препаратами:

частоту мышечных спазмов снимают при помощи миорелаксантов – Тизанидин, Баклофен, Диазепам;
избавлению от хронической усталости поможет Амантадин, хотя препарат не считается особо сильным;
для коррекции эректильной дисфункции мужчинам назначают Виагру либо ее аналоги;
от симптомов депрессии спасает прием трициклических антидепрессантов – Амитриптилин, Флуоксетин, Золофт;
чтобы восстановить функцию мочеиспускания, принимают Толтеродин или Оксибутинин,
от запоров – Бисакодил.

Восстановлению физической активности и поддержанию подвижности помогают консультации физиотерапевта, занятия лечебной гимнастикой. Некоторым пациентам может понадобиться помощь специальных приспособлений (корсет, трость, ходунки), а также дополнительных препаратов, которые назначит лечащий врач.

Люди, у которых диагностировали такое хроническое аутоиммунное заболевания, часто задаются вопросом какие пить таблетки от рассеянного склероза.

Но этот подход не совсем верный, поскольку для облегчения состояния при обострениях и для продления периода ремиссии необходима комплексная терапия (прием лекарственных препаратов, отказ от вредных привычек, правильное питание, физиотерапия, плазмаферез и т.д.).

По принципу действия выделяют 3 группы лекарств:

Таблетки, успокаивающие нервную систему при рассеянном склерозе

Противозачаточные таблетки и рассеянный склероз

Концентрация стероидных гормонов, вырабатываемых женскими половыми железами (яичниками), взаимосвязана с течением Р.С. Поэтому, с целью контрацепции, пациенткам часто назначают КОК (комбинированные оральные контрацептивы).

• минимизация дисменореи или полное устранение характерных болей внизу живота;
• профилактика анемии вследствие больших потерь крови (при повышенных менструальных объемах);
• корректировка цикла менструаций;
• снижение риска возникновения болезней воспалительного характера (речь идет об органах малого таза);
• исключение беременности, если рождение ребенка является прямым противопоказанием.

Исследования, проведенные в 2003 году, подтвердили теорию о снижении тяжести течения РС при введении эстрадиола (основной компонент оральных контрацептивов) перорально. Результаты магнитно-резонансной томографии подтвердили количественное уменьшение повреждений нервных тканей головного мозга при приеме эстриола.

Примечание: к исследованиям применен 3-й уровень доказательности.

Гормональные таблетки при рассеянном склерозе

Подобный подход к лечению называют пульс-терапией.
С помощью перечисленных препаратов можно достичь частичного восстановления утерянных функций, а также сократить длительность периода очередного обострения.

Побочные эффекты:

• снижение иммунитета;
• ухудшение зрения, вплоть до катаракты;
• увеличение массы тела;
• нестабильный психоэмоциональный фон.

Примечание: гормоны неэффективны при первично-прогрессирующей форме болезни.

Терифлуномид (международное название) относится к иммуномодулирующим лекарствам. Отличается отличными противовоспалительными свойствами.

Клинически доказанная результативность приема заключается в:
• уменьшении концентрации мочевой к-ты;
• количественном уменьшении активированных лимфоцитов в периферической крови;
• сокращения количества активных очагов (результаты скринограммы МРТ);
• снижении частоты обострений и рецидивов;
• отсрочка момента инвалидизации.

Противопоказания:
1. Есть возрастные ограничения ― не назначают особам младше 18 лет.
2. Беременность.
3. Грудное вскармливание.
4. Синдром приобретенного иммунодефицита.
5. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
6. Вирусные инфекции в стадии обострения.
7. Нейтропения.
8. Анемия.
9. Тромбоцитопения.
10. Лейкопения.
11. Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов.

Противопоказание ― индивидуальная гиперчувствительность.
Суточная доза варьируется в диапазоне от 150 до 60 миллиграмм (разбивается на два-три приема).

ПИТРС при рассеянном склерозе в таблетках

1. Первая линия ― одинарная или двойная доза ГА (глатирамер ацетат), бета-интерферон, терифлуномид, лахинимод.
2. Вторая линия ― митоксантрон, натализумаб.
3. Сильные иммуносупрессоры ― циклоспорин, микофенолат, циклофосфамид.
4. Дополнительные лекарства ― алемтузумаб, диметилфумарат.

Относится к группе антиметаболитов, противоопухолевых лекарств.
Действие нацелено на уменьшение выраженности атрофических процессов, которые происходят в головном мозге.

Клинические исследования подтвердили минимизацию скорости потери объема мозга (измерялось среднегодовое значение) у пациентов с ремиттирующей формой заболевания, а также происходила отсрочка инвалидизации в среднем на два года.

Противопоказания:
• Повышенная чувствительность к отдельным компонентам.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Дети (возраст до 16-ти лет).
• Лактация.
• Беременность.

Примечание: терапия данным лекарственным средством должна проходить под тщательным наблюдением лечащего врача.

Никотиновая кислота (таблетки) при рассеянном склерозе

Ниацин используется для:
• лечения сосудистых нарушений (оказывает сосудорасширяющее действие), вызванных прогрессированием РС;
• улучшения микроциркуляции в головном мозге;
• детоксикации;
• нормализации количества липидов, содержащихся в тканях и клетках пациентов;
• устранения перевозбуждения нервной системы.
Схема введения в организм основана на постепенном увеличении дозировки.

Читайте также: