Кеторол при ушибах спины

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Кеторол является анальгезирующим препаратом с противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Фармакологическое действие

Активным веществом Кеторола является кеторолак, который, угнетая активность фермента циклооксигеназы, способствует торможению биосинтеза простагландинов, представляющих собой модуляторов воспаления, терморегуляции и болевой чувствительности.

Обезболивающее действие Кеторол уколов можно наблюдать уже через полчаса после введения, а максимальный эффект – через 1-2 часа.

Терапевтический эффект Кеторола сохраняется в течение 4-6 часов.

Показания к применению

Назначать Кеторол инструкция рекомендует при умеренно или сильно выраженном болевом синдроме: боли в мышцах и спине, боли при травмах в суставах, растяжения, вывихи, послеоперационные боли, невралгия, онкологические заболевания, радикулиты, зубная боль, мигрень, ожоги и др.

Инструкция по применению Кеторол

Кеторол, применение которого целесообразно только при остром болевом синдроме, а не для лечения хронической боли, выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечных инъекций.

В зависимости от выраженности болевого синдрома Кеторол таблетки могут быть назначены однократно или повторно.

Однократно обычно рекомендуется принимать 10 мг (1 табл.), а повторно – по 10 мг, но не более 4 раз в сутки. Принимать Кеторол таблетки дольше 5 дней противопоказано.

Раствор для инъекций следует вводить глубоко внутримышечным способом. Пациентам моложе 65 лет Кеторол уколы назначают в дозе 10-30 мг однократно либо эту же дозу - каждые 4-6 часов, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг. Пациентам старше 65 лет Кеторол уколы делаются по описанной выше схеме, с тем лишь отличием, что максимальная разовая доза должна соответствовать 15 мг, а максимальная суточная – 60 мг. Кеторол уколы могут применяться не дольше 5 дней.

При переходе с внутримышечного введения на пероральное применение Кеторола должны быть учтены суммарные суточные дозы препарата: в день перехода – 30 мг, для пациентов старше 65 лет – 60 мг, для больных моложе 65 лет – 90 мг.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

• диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
• боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
• бронхоспазм, отек гортани, ринит;
• головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
• повышение артериального давления, обморок, отек легких;
• лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
• ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
• пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
• зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
• увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
• боль или жжение в месте укола Кеторол.

Противопоказания к применению Кеторол

Согласно инструкции, Кеторол не применяется для лечения хронического болевого синдрома. Противопоказано применение Кеторола при:

Кеторол, применение которого должно быть оговорено с лечащим врачом, не назначается беременным и кормящим женщинам, а также детям и подросткам младше 16 лет.

С осторожностью применять Кеторол инструкция рекомендует при холецистите (воспаление желчного пузыря), артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, нарушениях функции почек, сепсисе (попадание в кровь возбудителей инфекции), активном гепатите, полипах (выростах ткани) слизистой оболочки носоглотки и носа, системной красной волчанке (заболевание соединительной ткани).

Дополнительная информация

Хранить Кеторол инструкция рекомендует в темном месте, где температура воздуха не поднимается выше 25 0 С. Срок годности Кеторол таблеток и раствора для инъекций – 3 года.

Кеторол гель – это комбинированный препарат на основе кеторолака трометамина. Кеторол гель оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Входящий в состав геля Кеторол димексид, увеличивает действие кеторолака трометамина и других компонентов препарата.

Кеторол гель

Кеторол гель выпускается индийской фармацевтической компанией Доктор Редди`с Лабораторис Лтд. В целом, оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как анальгезирующее и противовоспалительное лекарственное средство.

Кеторол гель недопустимое применение. Перед началом обзора, хочу обратить внимание беременных женщин и женщин в период лактации, а также лиц пожилого возраста на ограничение применения препарата.

Кеторол гель противопоказания >>>

Показания к применению

Препарат применяется наружно, для купирования болевого синдрома:

миалгия артралгия невралгия радикулит бурсит тендинит эпикондилит синовит ревматические заболевания. повреждения связок ушибы и воспаления мягких тканей травмы и последствия посттравматического происхождения

Препарата не влияет на заболевания, предназначен только для терапии и уменьшения интенсивности боли. Снимает воспаление на момент использования.

О препарате отзывы хорошие. Данное лекарственное средство оказало помощь многим больным. Есть отзывы и отрицательные. С отзывами можно ознакомиться в нижней части статьи.

Состав

Кеторол Гель для наружного применения 2%: состав в 1 грамме лекарственного средства:

кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 20 мг

пропиленгликоль – 300 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, карбомер 974Р – 20 мг, этанол – 50 мг, глицерол – 50 мг метилпарагидроксибензоат натрия – 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0.2 мг, трометамин (трометамол) – 15 мг, вода очищенная – 390 мг, ароматизатор “Дримон Инде” (триэтилцитрат – 0.09%, масло семян клещевины обыкновенной – 0.14%, изопропилмиристат – 0.3%, диэтилфталат – 24.15%) – 3 мг

Кеторол гель применение

Кеторол гель применение связано с не селективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой.
При местном применении вызывает уменьшение болей на месте нанесения. Также применяется для ослабления болей в суставах при движении, уменьшает утреннюю припухлость и скованность в суставах. Способствует легкости движений.

Терапевтические свойства препарата:

местное обезболивающее, устраняет болезненные ощущения анальгезирующее

Кеторол гель применяют наружно. Перед применением необходимо вымыть и высушить поверхность предполагаемого места нанесения. Лекарственное средство наносится мягкими массирующими движениями по коже над пораженной областью. Гель распределяют тонким слоев, равномерно.

Допускается применение геля Кеторол 3-4 раза в сутки. Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 часа. Средняя продолжительность применения – 10 дней.

Особые указания по применению:

после нанесения кожные покровы запрещается обматывать повязками, мешающими доступу воздуха применять минимально эффективную дозировку в случае появления аллергических реакций рекомендована немедленная отмена лечения допускает возможность управление транспортными средствами во время лечения.

При беременности и лактации

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В инструкции допускается применение с осторожностью в I и II триместрах беременности, но специалисты не рекомендуют применение при беременности, так как основным действующим веществом является кеторолак (см. кеторолак противопоказания)

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет. Нет данных о безопасном применении в данной возрастной группе.

Применение в пожилом возрасте

С большой осторожностью. Пациентам в пожилом возрасте (старше 65 лет) перед применением обязательно необходимо проконсультироваться с врачом.

При нарушениях функции почек

Перед применением, пациентам с нарушением функции почек необходимо проконсультироваться с врачом. Отслеживать изменения с особой осторожностью при почечной недостаточности тяжелой степени.

При сердечной недостаточности

Пациентам с сердечной недостаточностью перед применением необходимо проконсультироваться с врачом. В случае применения, отслеживать все изменения с повышенной внимательностью.

При гемофилии

Противопоказано применение, при гемофилии и других заболеваниях, связанные со свертываемостью крови.

При нарушениях функции печени

Перед применением, пациентам с нарушением функции печени необходимо проконсультироваться с врачом. Отслеживать изменения с особой внимательностью при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Лекарственная форма выпуска

Кеторол гель 2% для наружного применения выпускается в виде геля из ламинированного алюминия по 30 грамм. Упаковано в картонную коробку с вложенной внутрь инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

Кеторол гель оказывает ярко выраженное обезболивающий эффект, действуя как противовоспалительное средство, обладая жаропонижающим действием. Кеторол гель всасывается быстро, и уже через несколько минут вызывает ощущение теплоты. В дальнейшем уменьшает болевые ощущения и снимает мышечное напряжение.

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает сильным обезболивающим эффектом. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди наиболее часто используемых НПВС. 30 мг кеторолака при внутримышечном введении эквивалентно 12 мг морфина.Применяется не более 7 дней при пероральном приёме и не дольше 5 дней при инъекционной форме применения (для детей не более 2 дней).

Противопоказания: Язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхоспазм, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и кормление грудью. Относительным противопоказанием является возраст до 16 лет.

Благодаря входящему в состав лекарственного средства – димексид, оно хорошо проникает через кожу и подлежащие ткани, определяется в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости сустава. Препарат обеспечивает легкое подкожное проникновение к участку боли и воспаления. При местном использовании отмечен минимальным всасыванием и практически отсутствует следов в кровотоке.

Основные действия димексида:

противовоспалительное местноанестезирующее антисептические вибринолитические.

Димексид применяется при следующих заболеваниях

при воспалительных процессах на коже при боли (в том числе и болевых ощущений) и отеках тканей гиперемии (покраснение за счет увеличенного кровенаполнения) при снижении чувствительности при блокировании чувствительных нервных окончаниях для уничтожения болезнетворных (патогенных) бактерий, вирусов и грибков для растворения налетов при повреждениях кожи или воспалительного процесса как вспомогательный препарат для заживления (регенерации) тканей.

Пропиленгликоль – это хороший растворитель для различного класса соединений. С ним полностью смешивается большинство низкомолекулярных органических соединений, содержащих кислород и азот:

одноатомные спирты (метиловый, этиловый, пропиловый, изопропиловый, н-бутиловый, н-амиловый, фенилэтиловый) этилен- и пропиленгликоли и их эфиры кислоты (уксусная, диэтилуксусная, валериановая, олеиновая) альдегиды (анисовый, бензойный, горчичный, салициловый, фурфурол, цитраль) и кетоны (ацетон, α-ионон, метилизопропил- и метилизобутилкетоны) сложные эфиры (этил-, этилхлор-, н-бутил-, амил- и изоамилацетаты, три-н-бутилфосфат, н-бутил-лактон) азотсодержащие соединения (этанол- и диэтаноламины, диизопропиламин, ди-н-бутиламин, ди-н-амиламин, α-метилбензиламин, α-метилбензилдиметиламин, 2-фенилэтиламин, диэтилентриамин, триэтилентетрамин, пиридин, диметилформамид, н-амилцианид ).

Карбомер 974Р – это высокомолекулярный полиакрилат поперечно-сшитый аллилпентаэритритом. Бесцветный или слегка опалесцирующий. Взаимодействует со слоем муцина: неионизированные остатки карбоновой кислоты в полимере образуют водородные связи с молекулами муцина, более ионизированные участки карбомера удерживают воду вокруг молекулы за счет электростатических сил. Обладает выраженной адгезирующей способностью по отношению к мембранам эпителиальных клеток и муциновому слою в слезной пленке.

Противопоказания при беременности и кормлении грудью (применение допускается если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка).

Этанол (этиловый спирт, метилкарбинол,) — одноатомный спирт с формулой C2H5OH (эмпирическая формула C2H6O), другой вариант: CH3-CH2-OH, второй представитель гомологического ряда одноатомных спиртов, при стандартных условиях летучая, горючая, бесцветная прозрачная жидкость. Является депрессантом — психоактивным веществом, угнетающим центральную нервную систему человека.

Применение этанола в медицине (по действию этанол относят к антисептикам):

наружно, как обеззараживающее и подсушивающее средство растворитель для лекарственных средств, настоек, экстрактов из растительного сырья консервант настоек и экстрактов (минимальная концентрация 18 %) в согревающих компрессах для растирания и физического охлаждения при лихорадке компонент общей анестезии в ситуации дефицита медикаментозных средств в виде ингаляции 33 % раствора при отёке лёгких при отравлении токсичными спиртами (метанол и этиленгликоль). Действие обусловлено ферментами алкогольдегидрогеназа, при наличии нескольких субстратов (например, метанол и этанол) осуществляет лишь конкурентное окисление, благодаря чему после своевременного (почти немедленного, вслед за метанолом/этиленгликолем) приёма этанола уменьшается текущая концентрация токсичных метаболитов (для метанола — формальдегида и муравьиной кислоты, для этиленгликоля — щавелевой кислоты).

Глицерол – прозрачная, бесцветная, тягучая, гигроскопичная жидкость без запаха, сладкого вкуса, нейтральной реакции. Смешивается во всех пропорциях с водой и этанолом, с этилацетатом (1:11). Оказывает смягчающее и дерматопротекторное действие, обладает высокими гигроскопичными и смазывающими свойствами. При нанесении на кожу активирует в ней обменные процессы. Глицерин используют в фармацевтической практике в качестве основы для приготовления мазей и других лекарственных форм.

В медицине применяется как:

слабительное дерматопротективное дегидратирующее средство.

в следующих случаях:

запоры (функциональные, психогенные, возрастные) для смягчения кожи обработки слизистых оболочек (жидкость).

Глицерол способствует переходу воды из вне сосудистого русла в плазму, т.к. является осмотически активным соединением. За счет дегидратирующего эффекта (увеличение осмолярности плазмы) понижает внутричерепное давление и внутриглазное давление.

Используют для проведения дегидратационной терапии при отеке мозга, вызванном разными причинами (в т.ч. при острых отравлениях), перед или после операций в офтальмологии (для снижения внутриглазного давления), для купирования острого приступа глаукомы.

При ректальном использовании оказывает легкое раздражающее действие на слизистую оболочку прямой кишки и рефлекторно стимулирует сократительную способность кишечника, оказывая слабительное действие, способствует размягчению каловых масс и прохождению их по толстому кишечнику.

Противопоказания – гиперчувствительность, почечная недостаточность, аппендицит, кровотечения, диарея, геморрой в стадии обострения, трещины заднего прохода, воспалительные заболевания и опухоли прямой кишки.

Противопоказания

Кеторол гель инструкция по применению указывает на следующие противопоказания:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата мокнущий дерматоз, экзема, инфицированные ссадины, открытые раны в месте предполагаемого нанесения частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости нестероидных препаратов эрозии или язвы в слизистой оболочке ЖКТ желудочно-кишечные кровотечения воспалительные процессы в кишечнике, протекающие в обостренном периоде гемофилия и другие заболевания, связанные со свертываемостью крови сердечная или печеночная недостаточность заболевания печени, протекающие в активной фазе гиперкалиемия и серьезные патологии почек активная стадия выполнения аорто-коронарного шунтирования дефицит или непереносимость лактозы нарушение всасывания глюкозы и галактозы беременность и кормление грудью возраст до 16 лет.

Не допускается наносить на поврежденные участки эпидермиса и при дерматитах инфекционного или не инфекционного характера.

Возможны местные покраснения кожных покровов, сыпь, зуд, шелушение. В случае проявления побочных действий необходимо уменьшить дозу и частоту применения.

При применении в больших дозах и в закрытом помещении возможны:

головокружения и головные боли активизация печеночных трансаминаз расстройства ЖКТ появление язв на слизистой оболочке желудка нарушения свертываемости крови.

При использовании двух не стероидных противовоспалительных средств для местного применения возможно более выраженное развитие локальных негативных реакций в виде зуда и кожной сыпи.

Данных о передозировке нет.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связывание с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

Перед одновременным применением с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с врачом, особенно в случае применения лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и гипогликемическими средствами.

Кеторол гель инструкция по применению

Кеторол гель инструкция по применению, скачать PDF

Кеторол гель инструкция по применению Видео

Кеторол гель инструкция по применению Схема

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Срок годности – 2 года.

Производитель

”Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.” – один из крупнейших производителей лекарственных средств. Основана в 1984 году крупным индийским ученым-фармацевтом доктором Анджи Редди. Это большое научно-производственное объединение, включающее в себя 9 заводов и научно-исследовательский центр. В России ”Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.” является одним из крупнейших импортёров готовых лекарственных форм.

Компания осуществляет весь технологический процесс изготовления лекарственных препаратов – от синтеза молекулы до производства и упаковки готовых форм. Производство препаратов осуществляется согласно GMP (Good Manufacturing Practice) по Фармакопеи США.

В 1992 г. компания открыла свое представительство в г. Москве и с тех пор занимает одно из ведущих мест на рынке лекарственных средств России по поставкам антибактериальных, противоязвенных, сердечно-сосудистых и других препаратов.

Кеторол гель Отзывы

По отзывам Кеторол гель помогает от болей в суставах и мышцах. Перед применением многие рекомендуют проверить чувствительность кожи к препарату, для чего следует предварительно нанести небольшое количество средства на участок кожи.

Достоинства: Быстро обезболивает, хорошо впитывается
Недостатки: Не нашла
Пару недель назад у меня сильно заболело колено. Пошла к врачу – ни чего серьезного, молочная кислота застоялась. От упражнений боль не проходила, и я купила в аптеке этот гель. Мазала калено два дня по 3 раза в день и укутывала теплым шарфом. На третий день боль прошла. Теперь рекомендую всем знакомым

Отзыв: Гель Dr. Reddy’s “Кеторол” 2% – Хорошее средство при болях в мышцах и суставах
Достоинства: Хорошо снимает болевой синдром
Недостатки:Нет

Кеторол гель я купила в обычной аптеке. На всякий случай купила еще и Долобене, у него много рекламы и отзывы не плохие. Я хотела обезболить свое растяжение. Они похожи по свойствам. Раньше я принимала таблетки от зубной боли, а про гель я раньше даже и не слышала, и увидела в аптеке первый раз. Так как таблетки были хорошими, я купила гель. Он очень быстро снял все боли.

По отзывам Кеторол гель вызывает обезболивающее действие примерно через 30 минут, если препарат использовать по назначению. Действует в среднем до 3-4 часов после применения.

Участвуйте в нашем опросе и оставляйте отзывы ниже. В не зависимости от вашей оценки, мы обязательно их опубликуем. Не публикуйте скопированные отзывы с других сайтов. Так же просьба не размещать рекламные статьи, вместо отзывов о Капсикам.

Участвуйте в анонимном опросе или оставьте свой отзыв

Кеторол гель цена

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Информация на портале носит исключительно энциклопедический характер и предназначена для специалистов. Не используйте указанные рекомендации в целях самолечения.

Все материалы защищены авторским правом. В случае копирования статьи (или ее части) активная ссылка на первоисточник обязательны.

Фармацевт Обучение: Ульяновский фармацевтический колледж, Кубанский государственный технологический университет, фармация. Стаж работы 22 года.

Действующее вещество:

Содержание

• 3D-изображения
• Состав
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Кеторол

• Противопоказания
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания

• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Кеторол
• Срок годности препарата Кеторол
• Цены в аптеках

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
• K08.8.0* Боль зубная
• M25.5 Боль в суставе
• M54 Дорсалгия
• M54.1 Радикулопатия
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• O90.8 Другие осложнения послеродового периода, не классифицированные в других рубриках
• R52.0 Острая боль
• R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
• R52.9 Боль неуточненная
• R68.8.0* Синдром воспалительный
• T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
• T14.9 Травма неуточненная
• T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
кеторолака трометамин	10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 121 мг; лактоза — 15 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; магния стеарат — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,6 мг; пропиленгликоль — 0,97 мг; титана диоксид — 0,33 мг; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0,1 мг

Описание лекарственной формы

На поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВC.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в ЖКТ . Биодоступность — 80–100%, C_max после перорального приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, T_max — 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает C_max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения C_ss при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч, концентрация — 0,39–0,79 мкг/мл.

V_d — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V_d R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). T_1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияние на T_1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T_1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет)

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровоизлияние;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин);

профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств (из-за высокого риска кровотечения);

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст (старше 65 лет); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); иногда (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС : иногда — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами ( в т.ч. гепарин и варфарин), тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС ( в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин).

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД .

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10 табл. в полиамидном/алюминиевом/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП или ПЭ/алюминиевом блистере. По 2 бл. в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди'c Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №42, 45&46 Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India. Formulation Unit-6, Vill. Khol, Natagarh Road, Baddi, Distt. Solan, H.P. 173205, India.

Тел.: (495) 795-39-39; 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.

e-mail: [email protected]

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кеторол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.