Помогает ли катадолон при боли в спине
Катадолон (флупиртин)при мышечно-скелетной боли
Помимо боли в спине Катадолон продемонстрировал свою эффективность при мышечно-скелетной боли различной локализации.
Эффективность Катадолона (флупиртина) при острой и хронической боли, ассоциированной с мышечным напряжением
Открытое мультицентровое исследование эффективности и безопасности применения Катадолона у 7806 пациентов с мышечно-скелетной болью различной локализации (Mueller-Schwefe G. et al., 2003)
Наиболее масштабным исследованием по оценке анальгетического действия, нормализации мышечного тонуса, а также переносимости Катадолона (флупиртина) в лечении острой и хронической боли, ассоциированной с мышечным напряжением, является открытое мультицентровое исследование, выполненное в Германии G. Mueller-Schwefe [88].
В исследовании приняло участие 7806 пациентов (мужчины - 43%, женщины - 57%), страдающих различными вариантами мышечно-скелетной боли в спине, шее, головной болью напряжения (ГБН) и миофасциальным болевым синдромом другой локализации. Средний возраст пациентов составил 52,3±15,3 года. Преимущественно отмечались хронические формы боли (44,8%). В 29,4% случаев заболевание было острым, в 25,8% - подострым. Обезболивающую медикаментозную терапию ранее получали 64,5% пациентов, в 28,8% случаях анальгетическая терапия комбинировалась с миорелаксантами. Только 1,8% пациентов получали монотерапию миорелаксантами. До исследования медикаментозного лечения не получали 23,5% пациентов, из них только 5% имели хронические формы болезни.
Проводили оценку интенсивности боли, степени мышечного напряжения, боли при надавливании и ограничения повседневной деятельности по 5-балльной шкале со следующими степенями нарушения описанных параметров: 0 - отсутствие нарушений, 1 - легкие, 2 - умеренные, 3 - сильные, 4 - очень сильные нарушения. Кроме того, участвующие в исследовании врачи и пациенты оценивали эффективность и переносимость Катадолона (флупиртина) также по 5-балльной шкале (отлично/хорошо/удовлетворительно/неудовлетворительно/не поддается оценке).
Наблюдение за динамикой процесса проводилось в течение 4 недель, при этом делались записи о первом посещении врача и двух диспансерных наблюдениях - через одну и четыре недели после начала терапии. Начальная и поддерживающая дозы при лечении Катадолоном составляли преимущественно 200–300 мг в день (2–3 капсулы). Дозы, превышающие 300 мг в сутки, применяли только у 19,4% пациентов в начале лечения и у 4,5% больных как поддерживающая доза.
До начала лечения 65% пациентов с острыми формами заболевания и 68% пациентов с хронической болью жаловались на нарушения сна. После 1 недели лечения доля таких пациентов снизилась до 13% и 33%, после 4 недель - до 4% и 16% соответственно. В конце лечения эффективность терапии врачами была оценена как недостаточная при острой боли только у 0,9% испытуемых, а самими пациентами - в 1%. При хронической боли неудовлетворительная оценка эффективности была врачами дана в 2,3%, пациентами - в 3,7%.
Переносимость. Переносимость лечения мышечно-скелетной боли флупиртином оценена врачами и пациентами как отличная и хорошая соответственно. Так, на первой контрольной проверке 91,3% врачей и 87,5% пациентов оценили переносимости как отличную и хорошую, а на второй проверке эти показатели составили соответственно 94,2% и 91,4%. Значимых отличий между острой и хронической формами боли получено не было. К концу лечения лишь 0,2% врачей и 0,4% пациентов оценили переносимость как неудовлетворительную, для больных с хронической формой эти показатели также составили 0,2% врачей и 0,4% пациентов (рис. 17).
Сообщено о побочных эффектах у приблизительно 70 пациентов (0,9%). Все наблюдавшиеся побочные эффекты были ранее известны. Наиболее часто отмечали слабость (16 случаев) и головокружение (9 случаев). Опасные побочные эффекты отмечены не были. Это свидетельствует о хорошей переносимости Катадолона (флупиртина) при лечении мышечно-скелетной боли.
Таким образом, результаты этого исследования подтверждают эффективность Катадолона (флупиртина) в отношении купирования боли и нормализации мышечного тонуса при лечении острой и хронической боли, связанной с мышечным напряжением, и демонстрируют хорошую переносимость Катадолона (флупиртина), что обосновывает целесообразность применения Катадолона (флупиртина) при лечении этих расстройств.
Анальгетическая активность Катадолона (флупиртина) у больных с остеопорозом
Открытое многоцентровое проспективное обсервационное исследование эффективности и безопасности Катадолона у 869 пожилых пациентов с мышечно-скелетной болью при остеопорозе
Болевой синдром становится все более значимой проблемой в современной геронтологии [51, 73]. Основным показанием к приему анальгетиков пожилыми пациентами является скелетно-мышечная боль преимущественно на фоне таких заболеваний, как ревматоидный артрит, остеоартроз и остеопороз [104]. Установлено, что терапия болевого синдрома производится недостаточно у этой группы пациентов. Такое состояние проблемы может быть связано с неосведомленностью лечащих врачей о текущих рекомендациях по анальгетической терапии, а также с сомнениями при назначении надлежащих анальгетиков пожилым пациентам, которые так или иначе могут повлиять на общее состояние пациентов ввиду сопутствующей патологии [59].
Нередко у пожилых пациентов болевые синдромы формируются на фоне остеопороза. Индивидуальный подбор систематической обезболивающей терапии для больных с остеопорозом очень важен также и потому, что позволяет предотвратить дальнейшую деминерализацию костей, неизбежно наступающую при иммобилизации пациента. Болевой синдром при остеопорозе почти всегда сопровождается мышечной болью, поэтому особый интерес представляют анальгетики с миорелаксирующим компонентом, к которым относится Катадолон (флупиртин).
В открытом многоцентровом проспективном обсервационном исследовании 4-й стадии с участием 869 пациентов и 290 врачей (в основном, ортопедов) из разных областей Германии оценивалась эффективность и переносимость Катадолона (флупиртина) в дозах до 600 мг в сутки у пациентов с остеопорозом при ежедневном применении в условиях, максимально приближенных к повседневным, т.е. к тем, в которых препарат будет назначаться и применяться вне клинических испытаний [97]. Особенно важно, что для участия в исследовании не требовалось корректировать проводимое лечение основного заболевания и любых сопутствующих патологий.
Среди участников 81% составили женщины, средний возраст - 67 лет, средний индекс массы тела - 25,7. У 81% пациентов минеральная плотность костей была снижена, у 30% имелись случаи остеопороза у родственников, у 32% были переломы костей в анамнезе. Средняя суточная доза Катадолона (флупиртина) составила 270±120 мг. Длительность приема Катадолона (флупиртина) составила от 2 до 6 недель. В протокол исследования заносили демографические данные (возраст, пол, рост, индекс массы тела), интенсивность боли по визуальной аналоговой шкале (0 - боли нет, 10 - максимальная боль), а также клинические данные по остеопорозу и проводившейся анальгетической терапии на момент начала исследования. Из принимаемых препаратов 70% пациентов (женщин - 71%, мужчин - 61%) получали анальгетики до настоящего исследования и 58% пациентов (женщин - 60%, мужчин - 40%) ранее проходили лечение по поводу остеопороза (35% - комбинации препаратов кальция и витамина D, 32% - бисфосфонаты, 22% - препараты фтора и 11% - другие).
Относительно локализации боли: нижняя часть спины (типичная локализация боли при остеопорозе) у 739 (85%) пациентов, шея - у 365 (42%), рука и плечевой пояс - у 286 (32,9%), другая локализация (кроме указанных) - у 253 (29,1%). Сочетания боли различных локализаций были следующими: шея, рука и плечевой пояс - 226 (26%), нижняя часть спины и другая локализация - 199 (22,9%), рука, плечевой пояс и другая локализация - 101 (11,6%). В начале исследования средний уровень боли в нижней части спины по ВАШ составлял 7,1, при боли в шее - 5,8, при боли в плечевом поясе и руке - 5,6, при боли другой локализации - 6,6.
Средняя степень снижения боли после окончания приема Катадолона (флупиртина) при боли в нижней части спины составила 43%, при боли в шее - 44%, при боли в плечевом поясе и руке - 40%, при боли другой локализации - 40%. Все различия между начальным и конечным уровнем боли были статистически значимыми (p 0,05). Между группами не выявлено значимых различий по общему времени наблюдения (флупиртин: среднее время наблюдения 15,6±6,1 часов, кетопрофен: среднее время наблюдения 15,2±5,1 часов, p=0,82). Субъективная оценка результатов лечения пациентами не различалась между двумя группами.
Таким образом, авторами сделан вывод, что для лечения боли после эпизиотомии Катадолон (флупиртин) может быть применен наравне с известными анальгетиками - такими как кетопрофен.
Эффективность Катадолона для уменьшения боли после ортопедических операций (Mastronardi P. et al., 1988)
Контролируемое исследование с ведением параллельных групп для оценки анальгетической активности Катадолона (флупиртина) в сравнении с диклофенаком натрия было проведено P. Mastronardi и его коллегами [76]. В исследовании участвовали 40 пациентов старше 18 лет, госпитализированных с целью проведения планового ортопедического оперативного вмешательства. Исследование было рандомизированным, с применением компьютерного генератора случайных чисел. Участники исследования начинали получать по 100 мг Катадолона (флупиртина) или 50 мг диклофенака натрия в ближайшем послеоперационном периоде. Вторая доза анальгетика вводилась по просьбе пациента, но не ранее 45 минут после первой.
Максимальная суточная доза составила 4 единицы (дозы) препарата в сутки. Из исследования исключали пациентов, просивших более 4 единиц препарата в сутки. В этом случае применение исследуемых препаратов оценивалось как недостаточное. В течение исследования не допускался прием других анальгетиков.
Пациентам выдавали специальные опросники, состоящие из горизонтальной аналоговой шкалы - от 0 мм (боли нет) до 100 мм (максимально выраженная боль). Пациентам предлагалось отмечать интенсивность боли на 30-й, 60-й минуте и далее каждый час после первого приема анальгетика. Шкалу использовали для количественной оценки степени уменьшения боли. Регистрировали количество принятых пациентом доз анальгетиков за все время исследования. По окончании приема анальгетиков, пациенту также предлагалось оценить проведенное лечение в целом. Побочные эффекты препаратов регистрировали, но пациентов не предупреждали о возможном их характере.
Каждая из рассматриваемых групп состояла из 20 пациентов. Группы были однородными по показателям:
- пол (диклофенак натрия: мужчин - 9, женщин - 11; флупиртин: мужчин - 13, женщин - 7);
- возраст, лет (диклофенак натрия - 43,5±20,0; флупиртин - 43,2±18,1);
- время от окончания операции до приема первой дозы анальгетика (диклофенак натрия - 3,5±1,4 часа; флупиртин - 2,9±1,4 часа);
- общее количество принятых доз анальгетиков (диклофенак натрия - 2,7±0,5; флупиртин - 2,3±0,8).
Вторую капсулу анальгетиков получили 19 из 20 пациентов в группе диклофенака и 14 в группе Катадолона (флупиртина). Степень снижения боли в обеих группах была незначительной. В группе диклофенака пациенты сообщали о статистически значимом снижении болей спустя меньший промежуток времени, чем в группе Катадолона (флупиртина). Для диклофенака время значимого снижения боли относительно начального уровня соответствует 45-й минуте (р=0,01), тогда как для Катадолона (флупиртина) это время составило 2 часа (р=0,001). Разница между результатами двух групп объясняется, очевидно, различиями в фармакокинетике препаратов.
Третью дозу анальгетика получили 16 пациентов из группы диклофенака и 11 - из группы Катадолона (флупиртина). Значимое снижение болевых ощущений было отмечено на 30-й минуте после приема флупиртина (р=0,004) и через 1 час после приема диклофенака (р=0,045). Снижение боли оставалось статистически значимым на протяжении всего остального периода наблюдения.
Во время приема первых двух доз анальгетиков не было значимых различий в скорости и полноте аналгезии для двух сравниваемых препаратов. Однако после приема 3-й дозы анальгетика имелось статистически значимое превосходство Катадолона (флупиртина) в скорости наступления аналгезии (р=0,02). Интенсивность и длительность болевых ощущений была ниже в группе пациентов, получавших флупиртин. Общее время наблюдения за пациентами практически не различалось в двух группах (флупиртин - 9,87±4,7 часов, диклофенак натрия - 11,2±3,2 часов, р=0,293). Оба препарата хорошо переносились пациентами. Побочные эффекты были представлены тошнотой, рвотой, изжогой (3 случая в группе диклофенака натрия и 1 случай в группе флупиртина). Различия между группами по этому параметру не достигли статистической значимости (р=0,59).
Таким образом, можно сделать вывод о том, что применение 100 мг Катадолона (флупиртина), по крайней мере, так же эффективно, как применение 50 мг диклофенака натрия для обезболивания больных после ортопедических операций. Комплексная оценка эффективности препарата, включая вербальную оценку боли пациентами и обобщающую оценку по окончании терапии, показала достаточность достигаемой аналгезии. Показатели скорости наступления и длительности эффекта Катадолона (флупиртина) в дозе 100 мг статистически значимо выше таковых диклофенака натрия в дозе 50 мг.
Состав
В одной капсуле препарата содержится малеата флупиртина 100 мг + вспомогательные вещества (желатин, вода, Е172, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат магния, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция).
В одной таблетке Катадолон Форте и Катадолон Ретард: малеата флупиртина 400 мг + вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Описание Катадолона: капсулы в оболочке из желатина, однотонного красного цвета, содержимое-порошок желтого или зелено-желтого оттенков. Картонные пачки по 30,10 и 50 таблеток.
Катадолон Форте – желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.
Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук.
Фармакологическое действие
Анальгетик, обладающий антиспастическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат является неопиоидным анальгетиком. Оказывает центральное действие. Не вызывает привыкания. Воздействует на регуляторный G-белок, изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах, тем самым стабилизируя потенциал мембран нейронов.
В дозах не превышающим максимально допустимые, вещество не влияет на М- и Н- холинорецепторы, дофаминовые, опиоидные, серотониновые и альфа1- и альфа2-адренорецепторы.
Миорелаксация происходит за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов.
Препарат обладает свойством защищать нейроны от токсического воздействия. Активизируя кальциевые каналы, средство тем самым снижает содержание губительных ионов кальция в клетке.
При поступлении в ЖКТ 90% препарата полностью усваивается. 75 % от принятой дозы претерпевает процесс метаболизма в печени.
Период полувыведения из организма составляет 7 часов. У Катадолона Форте и Ретард – 15 часов (благодаря медленному ступенчатому высвобождению действующего вещества). До 70% выводится почками, остальное — через кишечник (кал и желчь). У пожилых пациентов и людей с нарушениями в работе почек и печени, период вывода из организма увеличивается.
Показания к применению Катадолона
Показанием к применению препарата служат боли различного генезиса, вызванные спазмами гладкой мускулатуры.
От чего таблетки Катадолон? Послеоперационные и головные боли, в шее и спине, при злокачественных опухолях и новообразованиях и т.п.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется применять при гипоальбуминемии, заболеваниях печени и почек, аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты, звоне в ушах, при лечении детей и людей пожилого возраста и алкоголиков.
Побочные действия
Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.
Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.
Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка)
Перорально. Независимо от приема пищи. Длительность лечения и дозировку назначает врач, в зависимости от заболевания и его течения. Максимальное количество флупиртина в сутки – 600 мг.
Взрослым: 3-4 таблетки в сутки, через равные промежутки времени. При очень сильных болях можно увеличить разовую дозу до 200 мг, но не превышая суточную максимальную. Для больных, старше 65, с заболеваниями почек или гипоальбунемии суточная доза лекарства- 300 мг, с заболеваниями печени – 200 мг.
Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард
Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома.
Передозировка
Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке — промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие ЛС может усилиться.
Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.
Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.
Условия продажи
Требуется наличие рецепта.
Условия хранения
В темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Не допускать попадания в руки детям.
Срок годности
Катадолон – 5 лет.
Катадолон Форте и Ретард – до 2-х лет.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и управлении механизмами, так как лекарство может снизить скорость реакции и остроту зрения. Флупиртин может окрасить мочу в зеленоватый цвет.
Аналоги Катадолона
Аналогами Катадолона Форте, Катадолона и Катадолона Ретард являются: акупан, милистан, нефопам, синметон. Цена на аналоги, как правило, ниже, чем на оригиналы.
Синонимы
Флугесик.
При беременности и лактации
Отзывы на Катадолон
Катадолон Ретард снимает болевой синдром быстро и надолго. Несмотря на частые проявления побочных эффектов, некоторые наркоманы используют препарат для обезболивания во время абстиненции.
Многие пишут хорошие отзывы на Катадолон форте 400 мг. Препарат эффективно снижает боль, однако часто проявляются головокружения и общей слабости.
Отзывы врачей: Лекарство хорошо и быстро обезболивает, применяется в хирургической практике. Не вызывает зависимости. Однако, является достаточно сильным средством, поэтому принимать препарат без назначения врача не стоит.
Цена на Катадолон, где купить
Цена Катадолона Форте 400 мг – 1150 рублей за 14 штук. Цена таблеток Катадолон Ретард за 7 таблеток составляет 926 рублей. Купить 10 капсул препарата будет стоить 429 рублей.
При многих заболеваниях не обойтись без приема обезболивающих - неприятные ощущения не дают спокойно жить человеку. Если боль сильная, врач может назначить такое лекарство, как Катадолон.
Катадолон - описание и действие
Катадолон - таблетки с анальгезирующим действием, принадлежат к группе ненаркотических средств. Препарат содержит 100 мг активного вещества - флупиртина (в форме малеата флупиртина). Также выпускается более сильный препарат с 400 мг флупиртина, который в аптеках можно встретить под названием Катадолон Форте. Среди дополнительных ингредиентов значатся:
- диоксид титана;
- желатин;
- магния стеарат и т.д.
Лекарство продается в блистерах по 7,10,14 таблеток или капсул, в пачках по 1-5 блистеров. Цена за 10 капсул лекарства - около 530 рублей. Внутри содержится вещество желтого, зеленого цвета, в капсулах - в виде порошка.
Основные показания к применению Катадолона обусловлены механизмом его работы. Это - избирательный активатор калиевых канальцев нейронов, представляет собой анальгетик неопиоидного типа с центральным воздействием. Лекарство не приводит к формированию толерантности организма пациента, не связывается с опиоидными, серотониновыми и прочими рецепторами. Его основные действия таковы:
- расслабляющее мышечную ткань (миорелаксирующее);
- защищающее нервные клетки от повреждения (нейропротекторное);
- модулирующее механизм развития боли путем центрального воздействия на нейроны (обезболивающее).
После приема препарат помогает подавить возбуждение нервных клеток в ответ на боль, в результате чего возникает анальгезирующий эффект. В дальнейшем ответ организма в виде боли становится менее интенсивным, она не переходит в рецидивирующую форму. Параллельно наблюдается снятие мышечного напряжения, что также помогает ослабить болевые ощущения.
Показания препарата
Для чего назначают Катадолон? Показания к применению обширны, но строго воспрещается использовать такое средство без рекомендации врача! Препарат назначается при острой или хронической боли, которая имеет разную выраженность и спровоцирована разнообразными патологиями организма.
Наиболее часто Катадолон выписывают при патологиях опорно-двигательной системы. К ним относятся артроз и артриты, сопровождающиеся болевым синдромом.
Различные скелетно-мышечные боли также исчезают во время лечения препаратом, особенно, если они вызваны спазмами мышц на фоне поражения позвонков и суставов.
Лекарство отлично себя зарекомендовало при головной боли разного происхождения, а также при фибромиалгии.
При онкологических заболеваниях, которые сопровождаются болью, рекомендуется курсовой прием лекарства. Его назначают даже при умеренных проявлениях болевого синдрома - это позволяет сократить прием более сильных препаратов. Прочими показаниями к терапии могут служить:
- боли при травмах, после операций;
- тяжелые болевые ощущения во время менструаций - альгодисменорея;
- сильная зубная боль, неприятные последствия удаления зуба.
Катадолон может убрать явления болевого шока, поэтому его нередко применяют в стационарах.
Инструкция по применению
Дозу и порядок приема должен обозначить лечащий врач, она напрямую зависит от вида заболевания и силы болевого синдрома. Принимать таблетки нужно внутрь, их запивают умеренным количеством воды (достаточно половины стакана). Правила приема препарата следующие:
- людям 18-65 лет дают по 100 мг до четырех раз/сутки, промежутки между лечением должны быть примерно равными;
- взрослым при интенсивной боли назначают по 200 мг (вместо капсул можно взять половину таблетки Катадолон Форте), но не больше 3 раз/сутки;
- нельзя превышать наивысшую дозировку за день - 600 мг, если имеется почечная недостаточность, эта цифра составляет 300 мг, при недостаточности печени - 200 мг;
Курс терапии может быть длительным, но только в сочетании с динамическим врачебным контролем и регулярным проведением анализов крови на печеночные фракции.
Побочные действия и противопоказания
Препарат воспрещен при лактации, беременности, детям до 18 лет. Осторожно дают его лицам старше 70 лет и только по строгим показаниям. При любых нарушениях функции внутренних органов препарат тоже применяют осторожно, под наблюдением специалиста. Противопоказаниями к терапии также являются:
- нарушения выделения желчи;
- цирроз печени;
- жировой гепатоз;
Почему сняли с производства Катадолон?
Европейский фармакологический надзор (PRAC) рекомендовал прекратить реализацию и использование неопиоидного анальгетика - катадолона. Препарат назначают в качестве обезболивающего в крайних случаях, когда прием иных фармакологических продуктов по каким-то причинам невозможен.
Ранее катадолон назначали с большой осторожностью. Препарат всегда назначали с рядом условий:
- недопустимо принимать больше 14 дней;
- при необходимости заменить неопиодный анальгетик иными обезболивающими;
- тщательно следить за самочувствием пациента.
Существенная причина, почему катадолон запретили использовать в современных терапевтических схемах – риски от приема лекарства существенно превышают пользу от его приема.
Основная угроза – повреждения печени. Гепатоциты страдают не только от оральной формы препарата, но и от суппозиториев.
Аналоги и прочая информация
Есть препараты дешевле, которые могут послужить заменой для данного средства.
Ряд аналогов выпускается с тем же действующим веществом, другие принадлежат к иным лекарственным группам.
| Препарат | Состав | Цена, рубли |
| Нолодатак | Флупиртин | 300 |
| Нейродолон | Флупиртин | 310 |
| Аркоксиа | Эторикоксиб | 440 |
| Дексалгин | Декскетопрофен | 360 |
| Целебрекс | Целекоксиб | 240 |
| Дексонал | Декскетопрофен | 230 |
Лекарство может увеличивать силу влияния алкоголя, снотворных, седативных средств, что нужно учитывать во время назначения и проведения терапии. При склонности к поражению печени дополнительно с приемом Катадолона может быть рекомендовано принимать ферментные средства. Таблетки Катадолон плохо взаимодействуют с препаратами Парацетамола, с миорелаксантами, усиливают действие кроворазжижающих средств.
Поделись с друзьями
Сделайте полезное дело, это не займет много времени
Катадолон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Katadolon
Код ATX: N02BG07
Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)
Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)
Актуализация описания и фото: 20.08.2019
Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.
Форма выпуска и состав
Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).
Состав 1 капсулы:
- Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
- Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
- Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.
Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.
Флупиртин активирует нейрональные K + -каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K + , вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), альфа1- и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.
Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:
После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).
Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.
М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.
М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).
Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.
Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови
7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.
У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.
Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.
Показания к применению
Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:
- Головные боли различного генеза;
- Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
- Боли при злокачественных новообразованиях;
- Посттравматические боли;
- Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
- Дисменорея.
Противопоказания
- Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
- Нарушения функции печени;
- Хронический алкоголизм;
- Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
- Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
- Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).
Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка
Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).
В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.
Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).
Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.
У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.
При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.
В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.
Побочные действия
Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-
Читайте также: