Теризидон инструкция по применению при туберкулезе

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Теризидон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Теризидона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Теризидона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных форм туберкулеза легких и других органов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Теризидон - противотуберкулезный антибиотик. Обладает широким спектром противомикробного действия. Действует бактериостатически. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (микобактерия), Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus (стафилококк) и Staphylococcus epidermidis. Также чувствительны Enterococcus faecalis (энтерококк), Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae (клебсиелла) и Pseudomonas aeruginosa. Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается.

Состав

Теризидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - 70-90%, прием пищи не влияет на скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации в крови - 2-3 часа. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте, синовиальной жидкости, лимфе, мокроте). Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) - 80-100% от концентрации в сыворотке крови. Более высокая концентрация в СМЖ создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Выводится почками (в неизмененном виде - 60-70%), кишечником - незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

туберкулез;
туберкулез органов дыхания, в том числе туберкулез легких, подтвержденный бактериологически и гистологически;
туберкулез кожи;
туберкулезный менингит;
туберкулез других органов.

Формы выпуска

Капсулы 150 мг, 250 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг в сутки). Пациентам с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг в сутки). Взрослым с массой тела более 80 кг - по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг в сутки). Принимают в течение 3-4 месяцев.

При клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл в минуту дозу и кратность приема снижают.

Побочное действие

головная боль, головокружение;
повышенная возбудимость;
тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища);
бессонница;
чувство опьянения;
эпилептиформные судороги;
депрессия, психоз;
абдоминальная боль (боль в животе);
метеоризм (вздутие живота);
диарея;
аллергические реакции.

Противопоказания

органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), в том числе церебросклероз (атеросклероз сосудов головного мозга);
эпилепсия;
психические нарушения;
алкоголизм;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 14 лет;
повышенная чувствительность к теризидону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Теризидона при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, при хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.

Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени, а именно уровень ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и билирубина.

Пациенты должны избегать употребления этанола (алкоголя), так как одновременный прием с Теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).

В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессии, изменения поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Теризидоном необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Этанол (алкоголь) повышает риск развития эпилептических припадков.

При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).

Одновременное применение теризидона с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Аналоги лекарственного препарата Теризидон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги препарата Теризидон по фармакологической группе (другие синтетические антибактериальные средства):

Аквапаск;
Амиктобин;
Аминосалициловая кислота;
Апбутол;
Ацетарсол;
Верпас СР;
Гидроксихлорохин;
Дефламон;
Диксин;
Дихиноксид;
Екокс;
Зукокс;
Изо-Эремфат;
Изокомб;
Изониазид;
Изопаск;
Имибакт;
Канизон;
Квинизол;
Клотримазол;
Комбитуб;
Комбутол;
Ласлонвита;
Левофлорипин;
Ломекомб;
Майрин;
МАК ПАС;
Метроксан;
Метронидазол;
Мефлохин;
Монопас;
Нео Пенотран;
Нифурател;
Орнидазол;
Осарбон;
Пазер;
ПАСК;
Пизина;
Пиразинамид;
Пирафат;
Плаквенил;
Протионамид;
Протомид;
Протуб;
Протубвита;
Протубпира;
Протубутин;
Протубэтам;
Резонизат;
Рипэг;
Рифакомб;
Рифатер;
Саледез;
Симпас;
Сиртуро;
Тизамид;
Тубавит;
Фаминосалк;
Форкокс;
Фтивазид;
Фтизоактив;
Фтизопирам;
Элюфор;
Этамбутол;
Этионамид;
Этомид.

Отзыв врача фтизиатра

В нашем отделении препарат Теризидон принимают больные не только с туберкулезом органов дыхания, но и с туберкулезными поражениями кожи, костей и других органов. Суточную дозу подбираем индивидуально каждому пациенту в зависимости от его массы тела и делим на два или три приема. Курс лечения, как правило, длится не менее 4 месяцев. Но несмотря на такую его продолжительность, побочные реакции на прием Теризидона развиваются редко. Лишь некоторые больные отмечают невыраженные головные боли, головокружения. Были случаи аллергических реакций в форме кожных пятнистых высыпаний, сопровождающихся зудом.

Теризидон — одобренный ВОЗ препарат для лечения различных форм (легочной и внелегочной) туберкулезной инфекции. Лекарство проявляет активность в отношении основных возбудителей заболевания — Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium. Однако специалисты не назначают Теризидон в качестве средства первой линии. Медикамент прописывают только при отсутствии результата или наличии противопоказаний к приему других противотуберкулезных препаратов.

Действующее вещество медикамента получили синтетическим путем вследствие комбинирования двух молекул Циклосерина и одной молекулы Терефтальдегида.

В результате было разработано новое средство, обладающее широким спектром противомикробной активности и лишенное недостатков (в частности, токсичности), присущих Циклосерину. Данные клинических исследований демонстрируют эффективность препарата в отношении штаммов патогенной флоры, резистентной к действию других антибактериальных средств.

Производитель

Международное непатентованное наименование (МНН) — Terizidon. Препарат выпускает немецкая фармацевтическая компания Riemser под торговым названием Теризидон. Начиная с 2009 года производитель сузил ассортимент медикаментов до основных направлений: терапия инфекционных, онкологических и тяжелых неврологических заболеваний. Препараты для лечения туберкулеза — одна из профильных специализаций компании Riemser.

Инструкция по применению

Прием лекарственного средства должен проводиться под контролем квалифицированного инфекциониста, обладающего опытом использования Теризидона. Прилагаемая инструкция по применению устанавливает основные аспекты использования препарата, включая режим дозирования, влияние на внутренние органы, возможные побочные реакции. Но схема лечения должна подбираться не только в соответствии с международными протоколами, но и индивидуальным состоянием пациента.

Препарат выпускается в виде капсул, содержащих фиксированную концентрацию активного действующего компонента.

Терапевтический ингредиент препарата — лекарственное вещество теризидон в концентрации 250 мг на одну капсулу. Состав средства дополнен вспомогательными компонентами, не обладающими клинической активностью. К их числу относят желатин, тальк, воду очищенную, соединения магния, титана, железа, коповидон, индигокармин.

Относится к противомикробным препаратам, применяемым для лечения туберкулезной инфекции.

Механизм действия основан на необратимом угнетении некоторых звеньев построения мембраны бактериальной клетки. Действующее вещество препарата конкурентно ингибирует активность двух ферментов — рацемазу и лигазу. Таким образом блокируется синтез пептидогликанов — необходимых элементов структуры клеточной оболочки.

Помимо влияния на M. tuberculosis и M. аvium, Теризидон проявляет активность и в отношении других представителей бактериальной флоры. Однако применять препарат при иных инфекциях (за исключением туберкулеза) не рекомендуют.

Минимальная ингибирующая концентрация составляет до 20 мкг/мл. В 2002 году при исследовании более 250 изолятов, резистентность к Теризидону выявлена менее чем в 1% случаев. В ходе проведенного в Германии в годах испытания с обследованием 184 штаммов, устойчивость отметили у 9 изолятов. Несмотря на такую статистику, назначение Теризидона возможно только после анализа на чувствительность патогенной флоры к препарату.

Абсорбция. После приема капсулы действующее вещество практически в полном объеме попадает из ЖКТ в системный кровоток. В период 30 минут — 5 часов (но в большинстве случаев — 90 минут) отмечают концентрацию активного компонента на уровне После повторного приема эти цифры вырастали до 12,7 мкг. При этом на протяжении суток содержание в крови лекарственного вещества поддерживалась на уровне 9 мкг/мл.

Распределение. Теризидон является пролекарством, впоследствии преобразуется до Объем распределения после однократного приема в дозе 0,5 г — 112,61. Равномерно распространяется по всем тканям, проходит через плаценту (содержание в кровотоке плода сопоставимо с концентрацией в крови матери), гематоэнцефалический барьер. Обнаруживается в грудном молоке Не связывается с белками сыворотки.

Биотрансформация. Теризидон подвергается гидролизу в пищеварительном тракте с образованием и терефталальдегида. Последний, как продемонстрировано в экспериментах in vivo, не обладает терапевтической активностью.

Элиминация. Период полувыведения в среднем составляет Преимущественно лекарство выводится с мочой после гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс достигает 20 мл/мин. Незначительные количества выделяются с каловыми массами.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. У больных старше 65 лет экскреция Теризидона протекает медленнее по сравнению с пациентами более молодого возраста. При заболеваниях почек период полувыведения лекарства пролонгирован.

Международное наименование действующего вещества препарата — Terizidone. Эмпирическая формула — С14Н14N4О4, молекулярная масса — 302,29 г/моль. Код по АТХ — J04АК03.

Теризидон назначают при легочной и/или внелегочной форме туберкулеза, вызванной чувствительными к действию препарата штаммами Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.

Медикамент обычно прописывают в составе комплексной терапии. Часто применяется при резистентности или наличии ограничений к другим схемам лечения туберкулезной инфекции. По мнению специалистов, Теризидон является медикаментом выбора при урогенитальном поражении (так как активный компонент лекарства выводится преимущественно с мочой).

Также средство подходит (под строгим врачебным наблюдением) пациентам с психиатрическими нарушениями, хроническим алкоголизмом, при которых Циклосерин абсолютно противопоказан. Теризидон более предпочтителен при необходимости лечения туберкулеза у пациентов, требующих диализа.

Ограничениями к приему лекарственного средства служат:

повышенная чувствительность к ингредиентам препарата и Циклосерину;
терминальная стадия почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина выше 2 мг/дл);
церебральный склероз;
эпилепсия;
возраст до 14 лет;
период беременности и лактации;
инфекции, ассоциированные с Mycobacterium bovis.

Ранее в аннотации в перечень противопоказаний были включены алкоголизм и психические расстройства. Но в соответствии с данными последних клинических исследований, возможно применение под строгим медицинским контролем.

Препарат назначают в суточной дозе что соответствует капсулам Теризидона. Их принимают раза в сутки через равные интервалы времени

Коррекция дозы необходима при поражении почек при клиренсе креатинина ниже 30 мл/минуту. В таком случае пациентам прописывают препарат в количестве 250 мг в сутки либо по 500 мг трижды в неделю (например, в режиме понедельник — среда — пятница).

Принимают капсулы целиком, не разжевывая и предварительно не раздавливая, во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Если больной проходит процедуру диализа, Теризидон пьют сразу после манипуляции.

Длительность применения зависит от результатов анализов и индивидуального ответа пациента на лечение. В среднем курс терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Относительно часто встречаются такие осложнения противотуберкулезной терапии:

головные боли;
головокружение;
гиперреактивность ЦНС;
нарушения сна;
тремор;
тошнота, боли в животе, расстройства стула, повышенное газообразование (встречаются нечасто);
кожная сыпь;
клинические проявления анемии.

В единичных случаях врачи отмечают такие побочные действия как судорожные припадки и выраженные психические расстройства (как правило, у пациентов из группы риска). Крайне редко возникают осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, печени. У некоторых пациентов возможны тяжелые эпидермальные реакции (синдром Стивенса-Джонсона), энцефалопатии, протекающие с тремором, нарушениями зрения.

С осторожностью Теризидон назначают в комбинации с:

Этионамидом и Протионамидом (увеличивается вероятность осложнения со стороны центральной нервной системы);
Изониазидом (при комбинации чаще отмечают развитие побочных реакций);
антикоагулянты (возможны спонтанные кровотечения, поэтому дозу противосвертывающих средств обычно снижают);
Фенитоин (Теризидон увеличивает период полувыведения препарата, что требует коррекции дозировки и медицинского контроля);
миорелаксанты (противотуберкулезные препараты усиливают действие подобных медикаментов, что провоцирует ряд осложнений).

Но применение любого лекарственного средства вне зависимости от фармакологической группы, формы выпуска (в том числе и в ампулах) требует предварительной консультации с врачом.

Потребление спиртных напитков увеличивает риск осложнений со стороны ЦНС.

Из-за вероятности побочных реакций начинать лечение следует в условиях стационара. При хорошей переносимости возможен перевод пациента на амбулаторную терапию.

Данные о безопасности использования Теризидона у больных, не достигших возраста, ограничены. Специалисты допускают возможность применения лекарства у детей и подростков, но только по жизненным показаниям и исключительно под постоянным медицинским наблюдением.

С осторожностью препарат прописывают пациентам с предрасположенностью к неумеренному потреблению алкоголя и психическими расстройствами в анамнезе.

Теризидон применяют только в комбинации с витамином В6 (пиридоксином) для снижения риска нейротоксичности. Лекарство назначают в количестве 0,05 г на 0,25 г противотуберкулезного средства.

Рекомендуют ограничить потребление напитков и продуктов, содержащих кофеин.

Действующее вещество медикамента проникает через плацентарный барьер. Хотя в экспериментах с участием животных не подтверждено тератогенного или эмбриотоксического действия, прием Теризидона при беременности противопоказан из-за риска осложнений со стороны ЦНС.

Передозировка чревата развитием серьезных проявлений нейротоксичности. Возможны сильные головные боли, головокружение, повышенная возбудимость или, наоборот, сонливость (вплоть до коматозного состояния). Иногда отмечают судорожные расстройства и тремор.

Лечение. Симптоматическое. Назначают нейропротекторы, противосудорожные и сильнодействующие успокоительные.

При комнатной температуре.

Как правило, лечение продолжают до 2 лет. Досрочное прекращение приема лекарства возможно только по усмотрению врача (например, по результатам анализов или при развитии тяжелых осложнений).

Аналоги

Теризидон в качестве действующего вещества входит в состав других лекарственных препаратов:

Все аналоги немецкого Теризидона не выпускаются в таблетках, доступны в форме капсул. Однако степень очистки отечественных и индийских препаратов в худшую сторону отличается от произведенного в Германии медикамента. Это снижает терапевтическую активность лекарства и повышает вероятность побочных реакций.

Цена и где купить

Теризидон производства Riemser зарегистрирован в России, и теоретически есть в наличии в аптеке. Но на практике купить в Москве и Санкт-Петербурге лекарство практически невозможно. Рецепт выписывается на латыни, поэтому провизоры предлагают к продаже отечественные или индийские аналоги. Для приобретения средства можно оформить заказ в интернет-аптеке фирм посредников, занимающихся доставкой лекарств из стран Европы.

Представитель может купить Теризидон в Германии, привезти в Россию и отправить по указанному адресу. Цена 50 капсул составляет около 190 евро. Но стоимость будет ниже, если заказать сразу несколько упаковок.

Отзывы врачей

Оксана Викторовна Петриченко, фтизиатр

Теризидон — лекарство выбора у пациентов с доказанной резистентностью к основным противотуберкулезным препаратам. На фоне высокой эффективности и широкого спектра противомикробного действия средство отличается хорошей переносимостью и редкими случаями серьезных побочных реакций.

Отзывы пациентов

Андрей, 42 года

Принимал прописанные фтизиатром препараты достаточно долго, однако ожидаемого результата лечение не принесло. Врач предложил попробовать другое средство, Теризидон. Я почитал отзывы о медикаменте, нашел информацию о низком риске побочки и решил попробовать. Принимаю капсулы уже полгода, анализы стали гораздо лучше, осложнений нет.

Как не купить подделку

Приобрести оригинальный немецкий медикамент можно либо самостоятельно (во время поездки за границу), либо обратившись к посреднику. Но следует обязательно проверить маркировку, потребовать кассовые документы, обратить внимание на целостность упаковки и срок годности. Надежные посредники сотрудничают только с лицензированными аптеками Германии, Франции, Польши, где купить поддельные лекарства невозможно. Это обусловлено строгим европейским законодательством в области производства и сбыта фармацевтических средств.

Результаты клинических испытаний

В соответствии с данными клинических исследований, эффективность отмечена более чем у 90% пациентов. При этом нежелательные осложнения регистрировали в 1% случаев против 11% при других схемах терапии.

Схема лечения

Особенности пациента	Рекомендуемая дозировка
Взрослые и подростки (старше 14 лет)	По в день (но не больше 1 г), разделенных на
Клиренс креатинина менее 30 мл/мин	По 250 мг в сутки либо по 500 мг в день трижды в неделю
Нарушения функции печени	Коррекции дозы не требуется
Возраст старше 65 лет	Назначают в терапевтической дозировке
Дети и подростки до 14 лет	Применение противопоказано

Условия продажи в аптеках

Отпуск противотуберкулезных медикаментов возможен только в том случае, если у пациента есть рецепт на латинском языке, где указано действующее вещество — Terizidone.

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Теризидон - химиотерапевтическое средство для перорального приема, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия.
Теризидон эффективен против Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumbovis, Mycobacteriumavium, а также Staphylococcusaureusи Staphylococcus epidermis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniaи Pseudomonas aeruginosa. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8 - 32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50 - 250 мг/л.
Чувствительность микобактерий превышает 90 %. Чувствительность других бактерий в некоторых случаях колеблется в значительных пределах и установлена только для стафилококков (более 90 %) и Streptococcus faecalis (81 %).
Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

Фармакокинетика

После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Т1/2 - 21 ч. В организме теризидон метаболизируется незначительно, в основном, выводится почками путем клубочковой фильтрации и лишь в незначительных количествах с фекалиями.

Показания к применению

Препарат Теризидон применяется для лечения туберкулеза (различные формы и локализации), в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Способ применения

Рекомендуемая суточная доза препарата Теризидон для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг (1 капсула) 3 раза в день, пациентам с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг (1 капсула) 4 раза в день).
Капсулы лучше всего проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6-8 ч). Непереносимость препарата можно предотвратить, постепенно повышая дозу до оптимальной величины.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения.
В единичных случаях - эпилептиформные судороги, депрессия, психоз.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, метеоризм и диарея отмечаются редко или в единичных случаях.
Чаще всего они слабо выражены и обычно быстро проходят после прекращения терапии.
Очень редко: аллергические реакции и экзантема.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Теризидон являются: повышенная чувствительность к теризидону или циклосерину; гиперчувствительность; органические заболевания центральной нервной системы; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин); выраженный церебральный склероз; алкоголизм; детский возраст до 14 лет.
С осторожностью: беременность, период лактации.

Беременность

Применение Теризидона при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать назначения фторхинолонов и других препаратов, оказывающих неблагоприятное действие на центральную нервную систему.
В случае одновременного приема Теризидона с изониазидом вероятно усиление тенденции к развитию судорог. Не применять вместе с циклосерином, так как повышается риск развития побочного действия.

Передозировка

Данных о передозировке Теризидоном опубликовано не было.
В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин, при возникновении судорог - противоэпилептические препараты. Теризидон может выводиться путем гемодиализа.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С .

Форма выпуска

Теризидон - капсулы массой 250 мг.
Упаковка: 50 или 500 шт.

Состав

1 капсула Теризидон содержит: теризидон 250 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100 мг, коповидон - 5 мг, тальк - 37.5 мг, магния стеарат - 7.5 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 81.33 мг, титана диоксид (Е171) - 2.29 мг, индигокармин (индиготин) (Е132) - 0.03 мг, железа (III) оксид (Е172) - 0.14 мг, вода очищенная - 14.21 мг.

Русское название

Латинское название вещества Теризидон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Теризидон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Теризидон

Фармакология

Теризидон — бактериостатический антибиотик с широким спектром действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Entеrococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная МПК для Mycobacterium tuberculosis — 10–40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 20–250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ (70–90%). C_max в плазме достигается через 2–3 ч и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Т_1/2 — 21 ч. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Применение вещества Теризидон

Туберкулез (различные формы и локализации) — в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину; органические заболевания ЦНС ( в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга); эпилепсия; психические нарушения; алкоголизм; тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); беременность; период лактации; детский возраст до 14 лет.

Ограничения к применению

Пожилой возраст; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Теризидон

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать ПВ и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

Передозировка

Симптомы: усиление нейротоксичности, в т.ч. судороги, нарушение функции ЖКТ .

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные ЛС . Гемодиализ эффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Теризидон

Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность АЛТ и АСТ , концентрацию билирубина. Применение теризидона на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков. Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС . Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны ЦНС и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется одновременно применять витамин В₆.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также: