Азитромицин это антибиотик или противовирусное средство

Содержание статьи

Благодаря изучению антибактериальных свойств пенициллина, современная медицина сделала большой шаг вперед. Открылись возможности для лечения тяжелой патологии, вызываемой бактериальными возбудителями. Однако в развитии многих инфекционных заболеваний играют роль и другие возбудители – вирусы. Именно они являются причиной развития гриппа и других ОРВИ. Поскольку антибиотики не оказывают никакого воздействия на вирусы, то в лечении данной патологии не применяются. Это же касается и азитромицина, антибиотика, относящегося к группе макролидов.

В борьбе с ОРВИ применяют противовирусные препараты, средства для симптоматического лечения, профилактические мероприятия. Однако коварство различных вирусных инфекций заключается в том, что даже нетяжелое течение их не исключает развития бактериального осложнения, такого как отит, гайморит, ангина, пневмония. На этом этапе без антибактериальных средств уже не обойтись.

Применение антибиотиков

Антибактериальные препараты из группы макролидов, в том числе и азитромицин, являются мощными антибактериальными средствами, весьма эффективными в отношении различных возбудителей, таких как

• стафилококк;
• стрептококк;
• микоплазма;
• хламидия;
• трепонема;
• кишечная палочка;
• пневмококк и др.

Однако помимо своего важного свойства они обладают рядом серьезных побочных эффектов. Прежде всего это касается воздействия на микрофлору кишечника, приводящего к развитию дисбактериоза.

Достаточно часто прием антибиотиков сопровождается развитием аллергических реакций. Кроме того, прием антибиотиков приводит к снижению иммунитета пациента.

Большинство препаратов из группы антибиотиков при приеме оказывают гепатотоксическое и нефротоксическое действие, что вынуждает с осторожностью назначать их пациентам с патологией печени и почек. Совокупность всех этих факторов вынуждает очень взвешенно относиться к назначению препаратов этой группы.

Учитывая их неэффективность в отношении вирусов, а также возможные побочные эффекты, врач всегда внимательно подходит к диагностике ОРВИ, наличию осложнений, необходимости применения антибиотиков при данной патологии. В том случае, если спустя 4-5 дней течения гриппа состояние пациента не улучшилось, а появились новые признаки заболевания (светобоязнь, одышка, заложенность носа, повторная гипертермия), то вероятнее всего, речь идет о развитии вторичной инфекции. Подтверждением этого может служить общий анализ крови, характеризующийся нарастанием лейкоцитов и СОЭ, чего не наблюдалось при вирусном возбудителе.

Наличие такой клинической симптоматики вынуждает применить антибиотик. При умеренных проявлениях это могут быть препараты из группы полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда, например, амоксициллин, или его более современная форма выпуска, флемоксин солютаб.

Азитромицин является более сильным антибиотиком, действующим даже в незначительных концентрациях на тех возбудителей, где другие препараты бессильны.

В связи с этим, используется он при более тяжелом течении заболевания, или когда возбудитель не уточнен. Препарат активно используется даже при лечении внебольничной пневмонии.

Сравнительная характеристика

Во многих случаях использование антибиотиков амбулаторно сопровождается некорректным применением, когда может быть пропущен прием или принята доза, не соответствующая назначенной. Все это приводит к снижению эффективности препарата. Важным достоинством азитромицина, согласно инструкции, является возможность использования препарата один раз в сутки, в течение трех или пяти дней. Это значительно уменьшает риск его неправильного использования. В пользу его эффективности свидетельствует и тот факт, что терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 5-7 дней после завершения приема.

По сравнению с другими препаратами группы макролидов, у азитромицина наименее выражено нефротоксическое действие, что позволяет более широко использовать препарат даже у пациентов с патологией почек.

Еще одним важным достоинством препарата является отсутствие воздействия на микрофлору кишечника.

Следовательно, в применении пробиотиков для предупреждения развития дисбактериоза нет необходимости. Что касается развития аллергических реакций, по сравнению с пенициллинами, они крайне редки и проявляются только в виде кожных проявлений. Частота общих побочных явлений составляет менее 1%.

Антибиотик прошел исследования в странах Европы, Северной и Южной Америки, Азии, получив при этом отменные отзывы относительно своей безопасности. По разным данным, в связи с развитием побочных эффектов, препарат был отменен только в 0,1-1% случаев.

Таким образом, противопоказаниями к назначению азитромицина при лечении осложнений гриппа является:

• непереносимость к препаратам данной группы;
• беременность и кормление грудью;
• печеночная патология.

Показания к применению

Изучение эффективности азитромицина при лечении осложнений гриппа и простуды показало, что эффективность препарата, даже при его трехдневном или пятидневном приеме соответствует десятидневному приему других средств, таких как пенициллины или цефалоспорины. У детей эта активность также высока, как и у взрослых. Эффективность коротких курсов азитромицина позволяет использовать его при лечении таких осложнений гриппа, как

• острый бронхит;
• обострение хронического бронхита;
• бактериальная пневмония, в том числе микоплазменная.

Назначая такой сильный препарат, необходимо учитывать свойство бактерий к выработке устойчивости к антибиотикам.

В случае использования такого мощного препарата для лечения острого бронхита можно оказаться в ситуации, когда при необходимости лечения пневмонии, вызванной микоплазмой, препарат окажется неэффективен. Лечение нетяжелой пневмонии у ребенка должно начинаться с более простых средств.

Этот антибиотик эффективно борется с последствиями простуд и большинства инфекционных заболеваний и способен реально помочь, если существует угроза бактериального поражения вследствие гриппа или ОРВИ.

Описание препарата

Препарат под названием Азитромицин является полусинтетическим антибактериальным средством из группы макролидов, подкласса азалидов. Данные вещества отличает естественное происхождение и характерная 15-членная макроциклическая структура.

Благодаря модификации 14-членных макролидов, путем включения в лактонное кольцо атома азота, уровень кислотоустойчивости Азитромицина стал значительно выше и в несколько сотен раз больше, чем у препаратов аналогов.

Поэтому, применяя Азитромицин против простуды, можно рассчитывать на более эффективное лечение, чем при использовании лекарственных средств с похожими свойствами.

Лекарство выпускается в таблетках по 0,125 г и 0,5 г азитромицина дигидрата, а также в виде капсул и сиропа.

Бактериостатическое действие Азитромицина выражается в подавлении синтеза белка и других физиологически важных процессов жизнедеятельности микробных клеток. В результате, рост и размножение бактерий замедляется, что способствует их гибели.

Поскольку Азитромицин является производным от Эритромицина, его фармакологические свойства во многом совпадают.

Тем не менее, характеристики Азитромицина более совершенны:

• активные компоненты препарата не разрушаются при воздействии желудочным соком;
• устойчивость к кислотам в 300 раз выше, чем у Эритромицина;
• минимальное количество побочных реакций;
• низкий уровень токсичности
• щадящее воздействие на организм;
• внеантибиотическое действие — иммуномодулирующее, противовоспалительное, секретолитическое (отхаркивающее).

Более того, пить Азитромицин при простуде с осложнениями можно не только взрослым, но и детям, включая грудничков.

Согласно исследованиям, активные вещества препарата способны самостоятельно находить инфекционные очаги. Уровень концентрации компонентов средства в пораженных тканях на 30 % выше, чем в здоровых. Тогда как применение аналогичных препаратов обеспечивает равномерное распределение антибактериальных веществ по всему организму.

Показания к применению

Характерной особенностью Азитромицина считается то, что высокие концентрации препарата обладают бактерицидным действием и эффективны при устранении осложнений простуд и гриппа, вызванных грамположительными кокками и грамотрицательными бактериями — стафилококками, стрептококками, микоплазмой, трепонемой, хламидиями, пневмококками, кишечной палочкой и др.

Исключение составляют грамположительные микроорганизмы, резистентные к Эритромицину.

На вопрос, можно ли принимать Азитромицин при простуде, медики отвечают: да, но только в случае угрозы развития осложнений. Данный препарат обладает широким спектром действия и эффективен при различных инфекционных поражениях, но не способен оказывать влияние на активность вирусов.

В списке показаний к приему Азитромицина значатся инфекции:

• дыхательных путей — пневмонии, бронхиты;
• ЛОР-органов — ангины, тонзиллиты, скарлатина, отит;
• мочеполовой системы, включая венерические заболевания — уретриты, цервициты;
• кожи — рожа, дерматозы, гнойничковые поражения;
• отделов ЖКТ, в том числе язвенные образования, ассоциированные с Хеликобактер пилори.

Кроме того, препарат хорошо помогает при острых формах патологий, возбудитель которых не установлен.

Утверждение, что Азитромицин не помогает при простуде, считается верным, поскольку препарат не способен устранять симптомы гриппа или ОРВИ. Несмотря на это, средство препятствует развитию осложнений и, в отличие от других антибактериальных лекарств, не только не снижает, но и поддерживает активность иммунной системы.

Таким образом, Азитромицин при гриппе принимают в тех случаях, когда течение болезни привело к ухудшению самочувствия с признаками вторичной инфекции:

• заложенность носа;
• повышение температуры;
• увеличение шейных лимфоузлов;
• боль в груди;
• одышка;
• повышение СОЭ и количества лейкоцитов в общем анализе крови.

Прием Азитромицина считается целесообразным в тех случаях, когда организму необходима поддержка в борьбе с прогрессирующим заболеванием — чаще всего, воспалительными процессами, вызванными гриппом или простудой.

Способ применения

Применение Азитромицина отличается простотой и удобством. При лечении осложнений после простуды и гриппа рекомендуется однократный прием таблетки в сутки — за час до приема пищи или через два часа после еды. Прием пищи, алкоголя или антацидных лекарств снижает не только интенсивность всасывания препарата, но и эффективность его воздействия.

Если Азитромицин пить наряду с тетрациклинами или хлорамфениколом, его действие усилится.

Величина разовой дозы для взрослого человека зависит от вида патологического поражения и степени тяжести течения болезни. При лечении взрослых, болеющих гриппом, или при ОРВИ Азитромицин принимают по 500 мг каждые 24 часа в течение трех дней.

При необходимости, длительность курса лечения можно продлить на 2 дня.

Объем разовой дозы для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Если простуда или грипп сопровождается инфекцией дыхательных путей или бактериальным поражением ЛОР-органов, детям до 12 лет назначают такой же курс лечения, как и для взрослых — 500 мг один раз в сутки.

Для детей, вес которых не превышает 45 кг, разовая доза рассчитывается следующим образом — на один кг веса ребенка должно приходиться 10 мг препарата. Курс лечения составляет трое суток.

Антибиотический эффект воздействия Азитромицина сохраняется в течение нескольких дней даже после прекращения употребления средства.

Противопоказания

В отдельных случаях, лечение Азитромицином не только нежелательно, но и противопоказано.

Прием препарата не рекомендован:

• при наличии индивидуальной непереносимости активных компонентов средства;
• людям, склонным к аллергическим реакциям;
• при печеночной и почечной недостаточности;
• пациентам с аритмией;
• при беременности;
• в период кормления грудью;
• новорожденным.

Кроме того, прием Азитромицина может вызвать эффект побочного действия. О развитии нежелательных реакций свидетельствует нарушение пищеварения, тошнота и рвота, потеря аппетита, появление желтизны на кожных покровах, учащенное сердцебиение, головные боли, сонливость, подавленность и тревожные состояния, зудящие высыпания, отеки.

У детей развитие побочных реакций сопровождается изменение вкуса, болезненным состоянием, появлением конъюктивита и светобоязни. Подобные симптомы наблюдаются и в случае передозировки средством.

Ухудшение самочувствия после приема Азитромицина — сигнал о том, что дальнейшее лечение препаратом следует прекратить, и обратиться за помощью к врачу. Чаще всего, при наличии нежелательных последствий, лекарство заменяют аналогом или средством с похожим способом воздействия.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-000887 от 18.10.11 - Действующее рег. №: ЛП-000887 от 18.10.11 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин

Капсулы	1 капс.
азитромицин	250 мг

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Капсулы	1 капс.
азитромицин	500 мг

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы	МИК, мг/л
	Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus spp.	≤ 1	> 2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G	≤ 0.25	> 0.5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0.25	> 0.5
Haemophilus influenzae	≤0.12	> 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0.5	> 0.5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0.25	> 0.5

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), C max после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТC max ) - 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. V d - 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T 1/2 между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, T 1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C max увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).

Показания препарата Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A31.0	Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium
A46	Рожа
A48.1	Болезнь легионеров
A56.0	Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1	Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A56.4	Хламидийный фарингит
A69.2	Болезнь Лайма
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J00	Острый назофарингит (насморк)
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J16	Пневмония, вызванная другими инфекционными агентами, не классифицированными в других рубриках
J16.0	Пневмония, вызванная хламидиями
J20	Острый бронхит
J31	Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L30.3	Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
L70	Угри
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза - 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
• грудное вскармливание;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

• умеренные нарушения функции печени и почек;
• при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
• при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения препарата Азитромицин

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Состав

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы: 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, аспартам, понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
• Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Фармакологическое действие

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды” (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

• Грам (+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
• Грам (-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерий монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
• анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
• хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
• микопаразитов рода Mycobacterium;
• микоплазмы (Myc. pneumoniae);
• уреаплазмы (Ur. urealyticum);
• спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Что лечит препарат? Показания к применению Азитромицина

Показания к применению Азитромицина:

• инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, ларингит; обострившийся хронический бронхит, пневмония, средний отит);
• протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или уретрит);
• инфекции мягких тканей и инфекции кожи(инфекционный дерматит, импетиго, бешиха);
• скарлатина;
• боррелиоз в начальной стадии;
• ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки.

Противопоказания

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков, тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения.

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции, оральный кандидоз, лейкопения, эфозинофилия, вертиго/головокружения, гипестезия, синкопе, сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия, метеоризм, гастрит, повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, креатинина и билирубина крови, мочевины, концентрации К в крови; вагинит, артралгия, высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения, парестезии, вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, ОПН, экзантема, крапивница, светочувствительность, синдром Лайелла, полиморфная и злокачественная экссудативная эритема, анафилаксия, ангиоэдема, кандидоз.

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики. Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис, ажитация, фульминантный гепатит, недостаточность функции печени, некротический гепатит.

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Инструкция по применению Азитромицина

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

• 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
• 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

При уреаплазмозе лечение должно проводиться по принципу комплексности.

За несколько суток до начала приема Азитромицина больному назначают иммуномодуляторы. Препарат вводится в мышцу 1 р./сут. с интервалом в 1 день. Инъекции продолжают делать на протяжении всего курса лечения.

Одновременно со 2-м приемом иммуномодулятора начинают прием бактерицидного антибиотика. Когда он будет завершен, переходят на Азитромицин. В течение первых 5 суток препарат принимают ежедневно за 1,5 часа до завтрака по 1 г.

По истечении этого времени выдерживают 5-дневный перерыв и снова, придерживаясь рекомендаций в аннотации к препарату, принимают 1 г. Еще через 5 дней Азитромицин принимают в 3-й, последний, раз. Доза та же — 1 г.

В течение 15-16 дней, пока продолжается лечение Азитромицином, больному также следует 2-3 р./сут. принимать стимуляторы синтеза собственных интерферонов, а также антимикотики полиенового ряда.

После курса антибиотиков показана восстановительная терапия с применением препаратов, которые нормализуют функцию ЖКТ и способствуют восстановлению его микрофлоры. Поддерживающее лечение продолжают в течение 2 недель и более.

Азитромицин является средством выбора при хламидиозе нижних отделов мочеполовой системы, поскольку он хорошо переносится пациентами, и, кроме того, может применяться для лечения подростков и во время беременности.

При указанной форме инфекции его принимают 1 раз в дозе 1 г.

Если хламидийной инфекцией поражены верхние отделы урогенитального тракта, лечение проводят короткими курсами, а между курсами выдерживают длительные интервалы.

Курс лечения рассчитан на 3 приема. Доза на 1 прием — 1 г. Интервал между приемами — 7 дней, то есть лекарство принимают в 1, 7 и 14 дни. Такая схема утверждена Минздравом России для лечения персистирующих/осложненных форм хламидиоза.

Все предназначенные для лечения ангины антибиотики принимают десятидневным курсом. Азитромицин является исключением из этого правила — его назначают на 3-5 дней.

Другим преимуществом препарата является то, что он переносится пациентами гораздо лучше, чем средства пенициллинового ряда (макролиды считаются наименее токсичными антибиотиками).

Взрослым и детям, вес которых превышает 45 кг, назначают принимать по 500 мг/сут. Если по какой-то причине прием был пропущен, следующую дозу принимают сразу же, как только обнаружится данное обстоятельство, а очередные — с 24-часовыми интервалами.

Детям в возрасте от полугода и до 12 лет показан прием суспензии. Пить антибиотик следует 1 раз в день. Лечение длится не менее 3 дней, доза подбирается индивидуально.

Отзывы об Азитромицине при ангине положительные, поскольку даже при гнойной ангине состояние пациента существенно улучшается уже через 5-6 часов после того, как была принята первая таблетка.

Азитромицин при гайморите применяют по одной из нижеприведенных схем:

• ударная доза (500 мг) в первые сутки, далее 3 дня по 500 мг;
• ударная доза (500 мг) и еще 4 дня по 250 мг.

Детям до 12 лет назначают суспензию. Препарат дозируют из расчета 10 мг на 1 кг веса ребенка. Лекарство больному дают 1 р./сут. трехдневным курсом. В некоторых случаях в первые сутки ребенку рекомендуют дать 10 мг/кг Азитромицина, а в следующие 4 дня снизить дозу до 5 мг/кг. Высшая доза на курс — 30 мг/кг.

Азитромицин при гайморите, накапливаясь в очаге болезни, подавляет Грам(+) бактерии, которые являются основной причиной ее развития, и эффективно снимает воспаление в пазухах носа.

Передозировка

Передозировка сопровождается сильной тошнотой, рвотой, расстройством стула, временной потерей слуха.

Взаимодействие

Абсорбция препарата снижается в комбинации с Al3+ и Mg2+-содержащими антацидами, пищей и этанолом.

Комбинация “макролиды + варфарин” может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому пациентам, принимающим азитромицин в сочетании с варфарином — несмотря на то, что исследования не выявили изменения протромбинового времени при их приеме в обычных дозах — требуется тщательный контроль этого показателя.

В отличие от других макролидов не взаимодействует с Терфенадином, Триазоламом, Теофиллином, Дигоксином, Карбамазепином.

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и аритмию. Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение Метилпреднизолона, Циклосерина, Фелодипина, непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с Хлорамфениколом и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами.

С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.

Условия продажи

Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.S. 1/сут. 3 дня.

Условия хранения

Препарат (в любой лекарственной форме) должен храниться при температуре 15-25˚С в защищенном от влаги и света места. Температура хранения готовой суспензии — от 2 до 8˚С.

Срок годности

Для порошка и капсул — 2 года. Для таблеток — 3 года. Суспензия считается годной к применению в течение 3 суток.

Особые указания

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии.

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению Cmax азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

В старческом возрасте у женщин, в отличие от мужчин той же возрастной группы, изменяются параметры фармакокинетики, а именно увеличивается Cmax.

У детей от 12 месяцев до 5 лет отмечается снижение AUC, Cmax, Т1/2.