Действующие средства на гибель вирусов

Коронавирус COVID-19 существует всего несколько месяцев, поэтому ученые не до конца изучили его особенности. Но ежедневно информация обновляется и пополняется.

Теперь мы знаем, что он может жить на поверхностях до девяти дней и выживать в воздухе в течение нескольких часов. Теперь мы знаем, что вирусные частицы передаются воздушно-капельным путем и через прикосновения.

Инфицированный человек может легко распространять частицы вируса, кашляя, касаясь других людей или оставляя вирус на поверхности.

Несомненно, мытье рук после нахождения в общественных местах является ключом к сокращению распространения COVID-19. Но что мы должны делать в наших домах, чтобы снизить вероятность заражения?

В двух недавних исследованиях изучалось, как долго коронавирусы выживают на разных поверхностях. В ходе исследования был рассмотрен ряд различных вирусов, включая SARS-CoV-2 — коронавирус, взывающий COVID-19. И оказалось, что время выживания варьируется в зависимости от типа поверхности.

Вирус выживает дольше всего на нержавеющей стали и пластике — до девяти дней. Короче всего – один день на бумаге и картоне.

Итак, насколько хороша бытовая химия для уничтожения коронавируса SARS-CoV-2? В списке ниже есть хорошие новости.

Мыло и вода — ваша первая линия защиты — они не убьют вирус, но удалят его с поверхностей. Моющее средство в мыле поднимет вирус с поверхности, а затем смоет водой.

Итак, вы удаляете вирус, но не убиваете его. Конечно, когда вы приходите из магазина или с улицы, вам нужно мыть руки и мыть продукты как обычно.

Действующее вещество в отбеливателе — гипохлорит натрия — очень эффективно убивает вирус. Нанесите и оставьте отбеливатель на 10-15 минут, затем протрите поверхность чистой тканью.

Отбеливатель работает, разрушая белок и так называемую рибонуклеиновую кислоту (РНК) вируса — это вещество, которое создает большее количество вирусных частиц, когда вы заражаетесь. Обязательно используйте отбеливатель, как указано в инструкции.

Было доказано, что этанол убивает коронавирусы всего за 30 секунд. Как и отбеливатель, алкоголь разрушает белок и РНК, из которых состоит вирус.

Смочите ткань хирургическим спиртом и протрите поверхности. Спирт испарится, и вам не нужна будет дополнительная обработка.

Действующее вещество в бактерицидных салфетках работающее в качестве антисептика — обычно хлорид бензалкония. Салфетки работают путем физического удаления микробов под давлением, которое вы оказываете при их использовании, а затем микробы остаются на салфетке.

Они также оставляют на поверхности слой антисептика, который убивает микробы. Антисептик хорошо действует на бактерии, но, похоже, не работают против распространения человеческого коронавируса.

Антисептики работают, разрушая жиры в клетках патогена, но SARS-CoV-2 не содержит много жиров. До сих пор нет доказательств того, что антисептики могут убивать коронавирусы человека.

Основным ингредиентом дезинфицирующих средств для рук, которые убивают SARS-CoV-2, является этанол, спирт. Но его концентрация в дезинфицирующем средстве очень важна — она ​​должна превышать 70 процентов, иначе она не будет эффективно убивать вирус.

Еще одно, что вы также можете сделать, это убедиться, что вы проветриваете места, в которых регулярно проводите время. Зараженный человек будет производить тысячи крошечных капель, которые содержат вирус каждый раз, когда они кашляют.

Коронавирус SARS-CoV-2 может выживать в воздухе до трех часов. Таким образом, открыв окно, вы можете удалить и рассеять капли и уменьшить количество вируса в воздухе — что снизит риск заражения для других.

Мы живем в неопределенные времена, но обнадеживает тот факт, что у нас есть оружие, которое мы можем использовать для борьбы с COVID-19 в наших домах.

Итог: продолжайте мыть руки, используйте 70-процентное дезинфицирующее средство для рук, делайте влажную уборку с отбеливателем и откройте окно, чтобы впустить весенний воздух.

Лена Цирик, доцент кафедры инженерной экологии, UCL.

Эта статья опубликована The Conversation.

Источники: Фото: (CDC/Unsplash)

Мы все уже усвоили, как важно в условиях разгула любой инфекции держать в чистоте свои руки. Но многие забывают, что дезинфицировать нужно и поверхности, к которым вы прикасаетесь. Каждый раз, возвращаясь с улицы, вы трогаете дверные ручки, выключатели, ручки шкафов – множество предметов, на которых могут остаться патогены. Чтобы не протирать их каждый час, лучше использовать средства для дезинфекции от коронавируса с пролонгированным действием, способные обеспечить защиту в течение нескольких часов.

Роспотребнадзор рекомендует использовать в качестве дезинфицирующих средств от коронавируса антисептики на основе спирта (не менее 60-70%) или хлора. Средства на основе хлора советуют применять при обработке ванной комнаты, а также при влажной уборке в доме, где живет больной человек. В остальных случаях предпочтительнее спиртовые антисептики, как более безвредные. В наш рейтинг лучших средств для дезинфекции от коронавируса в 2020 году вошли и те, и другие.

Рейтинг топ-10 по версии КП

Этот антисептик на основе спирта подходит как для обработки рук, так и для дезинфекции поверхностей в квартире в условиях коронавируса. Он быстро высыхает и не требует смывания водой. Однако, если вы обрабатываете им поверхности, которые контактируют с пищей: разделочные доски, посуду, кухонные столы - тогда производитель советует смыть антисептик. Pro-Brite CLF легко воспламеняется, так что не стоит пользоваться им возле открытого огня.

В применении он очень прост: нужно распылить средство на поверхность или смочить им салфетку, если поверхность не очень большая. Некоторые пользователи отмечают, что у Pro-Brite CLF присутствует характерный запах спирта, но он быстро выветривается.

Основные характеристики: объем от 1 до 5 литров, главное активное вещество – изопропиловый спирт ≥65% - соответственно, средство эффективно в отношении COVID-19.

Основные характеристики: объем 250 мл, 500 мл и 5 литров, главное активное вещество – изопропиловый спирт 66%, в составе также присутствует глицерин – компонент, который ВОЗ считает необходимым в антисептиках против коронавируса.

Основные характеристики: объем 1, 5 и 10 литров, главное активное вещество – изопропиловый спирт 70%, в составе также присутствует глицерин.

Салфетки – это удобное средство для дезинфекции, если у вас небольшая квартира или рабочий кабинет. Если же вам нужно обрабатывать большую площадь, то салфетки - не слишком выгодный вариант и лучше выбрать жидкий антисептик в бутылке.

Основные характеристики: упаковка на 50 штук, каждая салфетка содержит изопропиловый спирт – 70%, дидецилдиметиламмоний хлорид – 0,23% (ЧАС с хорошими моющими свойствами), а также смягчающие компоненты для кожи рук.

Производитель уточняет, что салфетки изготовлены из нетканого материала, поэтому не оставляют после себя волокнистых компонентов и не вызывают аллергических или местно-раздражающих реакций, если обрабатывать с их помощью руки.

Основные характеристики: салфетки продаются и по одной штуке, и упаковками, например, на 20 или 400 штук, они пропитаны 70-процентным раствором этилового спирта.

Кроме того, создатели дезсредства уверяют, что после использования оно полностью разлагается до пресной воды, не создает пленок на поверхностях и не требует смывания (если им не обрабатывали кухонные принадлежности).

Основные характеристики: готовый раствор, выпускается в канистрах объемом от 500 мл до 5 литров, в основе действия - смесь высокоактивных хлоркислородных и гидропероксидных соединений.

Основные характеристики: концентрат, выпускается в бутыли объемом 1 литр, в его составе: алкилдиметилбензиламмоний хлорид (АДБАХ) 5% (четвертичное аммониевое соединение с хорошими моющими свойствами), глиоксаль 8% (дезинфектант широкого спектра) и ПАВы.

Еще одно средство для дезинфекции от коронавируса на основе хлора. Хлорамин Б — это товарное название бензолсульфохлорамида натрия. Выпускается он в виде белого или слегка желтоватого порошка со слабым запахом хлора. Хлорамин Б действует и как антисептик, и как дезодорирующее средство. Однако важно знать, что Хлорамин Б относится к 3 классу опасности – его используют только со средствами защиты кожи и когда рядом нет людей, так что увлекаться им не стоит.

Основные характеристики: порошок для приготовления раствора, выпускается в пакетах от 300 граммов до 15 кг, содержание активного хлора - 26%, класс токсичности – 3.

Продолжая список дезинфицирующих средств с хлором, сложно упустить это средство для обработки ванной комнаты. Sanfor Universal выпускается в форме геля, который более экономичен в применении, нежели жидкие дезинфицирующие вещества. В нем присутствуют несколько вариантов отдушек, которые помогают замаскировать запах хлора. К тому же Sanfor Universal помогает справиться не только с вирусами и бактериями, но и уничтожает плесень, известковый налет и неприятные запахи. Многие пользователи отмечают, что лучше всего чистить им ванну в резиновых перчатках, так как средство может разъедать кожу.

Основные характеристики: в линейке есть не только гели, но и дезинфицирующие спреи Sanfor, объем – 750 мл, в составе - гипохлорит натрия (калия) от 5 до 15%.

В нашем списке это средство выделяется своей формой. Пенное мыло Sarasoft RF помогает дезинфицировать руки, а также любые поверхности в доме, включая посуду. Производитель уверяет, что мыло уничтожает стафилококки, вирусы гриппа, гепатита, вирусы герпеса и прочие патогенные микроорганизмы. Sarasoft RF обладает нейтральным pH и не имеет запаха, что делает его хорошим вариантом для обработки кухонных принадлежностей.

Основные характеристики: выпускается во флаконах на 250 мл, 1 литра и 1,2 литра с дозатором, действующее вещество: полигексаметиленбигуанидин гидрохлорид 0,55% - вещество с выраженным биоцидным, фунгицидным и вирулицидным эффектом.

Как выбрать средства для дезинфекции от коронавируса?

В нынешних условиях многие из нас столкнулись с необходимостью приобрести подобные антисептические средства, вот только сейчас это уже не так просто. Большинство препаратов раскупают так стремительно, что некоторым остается приобретать, что осталось. Тем не менее, если выбор у вас все же есть, мы подскажем, на какие моменты лучше всего обратить внимание при подборе лучшего средства для дезинфекции от коронавируса в 2020 году.

Внимание на состав

Как мы уже говорили выше, Роспотребнадзор дал довольно четкие указания по поводу того, какие действующие вещества особенно неприятны для коронавируса. Это, во-первых, спирт в концентрации не менее 60 процентов, а во-вторых, хлор. Убедитесь, что в выбранном вами дезсредстве есть либо одно, либо другое. А вот эффективность у хлоргексидина, например, низкая, так что охотиться за ним не стоит, как и за настойкой прополиса. Хорошо, если в составе выбранного антисептика присутствуют помимо упомянутых компонентов глицерин и перекись водорода.

Класс опасности

У дезинфицирующих средства есть классы опасности, всего их четыре: 1-й класс — чрезвычайно опасные; 2-й класс — высоко опасные; 3-й класс — умеренно опасные; 4-й класс — малоопасные.

Эти классы определяют уровень токсичности средства, например, средства 1-го класса опасности используют лишь в экстремальных условиях, средства 2-го класса – в защитных костюмах и противогазах, средства 3-го класса, к которым в нашем списке относятся хлорсодержащие средства, – в перчатках, а вот средства 4-го класса могут свободно применяться в быту.

Объем средства

При покупке того или иного антисептика нужно представлять себе, что вы собираетесь обрабатывать, как часто и в каких объемах. Согласитесь, если вы обрабатываете лишь ручки в своей однокомнатной квартире, нет никакого смысла покупать себе 5 литров концентрата, который затем придется еще и разводить водой. Велик риск, что у такого дезсредства быстрее выйдет срок годности, нежели вы успеете его закончить. В подобной ситуации небольшого спиртового антисептика будет достаточно, к примеру, средства для рук. Наносим его на салфетку и протираем поверхности трижды в день.

Сфера применения

Перед тем, как натирать те или иные поверхности выбранным средством, прочитайте рекомендации на упаковке. Некоторые дезинфекторы могут при взаимодействии с определенными материалами давать нежелательный эффект – обесцвечивать их, к примеру. Обычно сфера применения прописана на этикетке.

Не все средства для дезинфекции обладают моющим эффектом, об этом тоже забывать нельзя. Лучше всего моющий эффект выражен у средств, в составе которых есть ПАВы (поверхностно активные вещества), в том числе ЧАС - четвертичные аммониевые соединения, например, дидецилдиметиламмоний хлорид и алкилдиметилбензиламмоний хлорид, а также кислородсодержащие вещества, например, перекись водорода.

Лучше готовый

Многие дезсредства продаются в виде концентрата, который нужно разводить. Готовый антисептик намного удобнее, если вам не хочется заниматься химией или вы не уверены в своих химических навыках. Но в плане финансов концентрат, конечно, более выгоден, так как из него получится больше антисептика.

Миллиарды бактерий и вирусов окружают каждого человека. Многие из них вполне безобидны, и если у человека выработан хороший иммунитет, они не могут вызывать заболевания. Другие крайне агрессивны, могут повлечь за собой возникновение аллергии, раздражения, заболеваний. Поэтому врачи говорят, что необходимо соблюдать правила гигиены - проводить уборки, бороться с засорениями комнат и т.п.

К сожалению, простая уборка не может на 100% избавить человека от негативного влияния бактерий и вирусов. Эффективным подходом к гигиене считается дезинфекция - процесс уничтожения вредных микроорганизмов, который проводится целенаправленно.

Вирусы - это сложные структуры, так как избавиться от бактерий намного проще. Штаммы вирусов быстро адаптируются к новым условиям, “эволюционируют” в устойчивые виды. Поэтому не каждый способ дезинфекции способен защитить от всех напастей.

Виды дезинфекций против вирусов и бактерий

• текущая;
• профилактическая;
• заключительная.

Текущее обеззараживание - это очистка помещений от выявленного источника заражения. В больницах очистка палат проводится ежедневно, что позволяет удержать распространение инфекции.

Профилактический процесс проводится регулярно, он снижает риски распространения микроорганизмов. Это влажная уборка, мытье рук, стирка.

Заключительная дезинфекция проводится после текущего обеззараживания. Она проходит в помещениях, где раньше находился больной человек, так как микроорганизмы могут оставаться на поверхностях, с которыми он контактировал, и являться источником инфекции.

Методы уничтожения вирусов или бактерий

Конкретный способ обеззараживания следует выбирать индивидуально с учетом сложившихся обстоятельств.

• Механический способ - это избавление от предметов, на которых находится вирус (одежда больного, почва и т.д.).
• Физический способ - ошпаривание кипятком, применение УФ-ламп или автоклавов. Популярен в медицине.
• Биологический - в среду запускаются "полезные" бактерии, которые в процессе своей жизнедеятельности убивают вредных “собратьев”. Данный способ требует тщательного изучения среды для выявления места микроогранизмов в пищевой цепочке. Способ применяется в очистных сооружениях.
• Химический - самый распространенный способ очистки. Используются специальные вещества, которые приводят к неминуемой гибели вредных вирусов и бактерий.

Химическая обработка зарекомендовала себя в качестве универсального и эффективного варианта. Чаще всего при борьбе с микробами применяются хлорсодержащие, спиртосодержащие препараты, химия на основе активного кислорода, ПАВ, гуанидов, а также фенольные ядохимикаты и альдегидные.

Издавна хлоросодержашие средства используются для эффективной очистки поверхностей. Их разрушающая сила эффективно уничтожает многие виды бактерий, но не всегда может бороться с вирусами. Недостаток препаратов – явный вред для людей и окружающей среды.

Средства на основе активного кислорода - это перекись водорода, перманганат калия.

ПАВ – хорошие средства для уборки помещений, при этом вреда для здоровья и поверхностей не наблюдается. К сожалению, они уничтожают только некоторые виды бактерий.

Растворы с третичными аминами хорошо справляются с микроорганизмами, почти не токсичны для людей.

Спиртосодержащие вещества активно применяются для очистки поверхностей и их обеззараживания. Но они взрывоопасны, что является их главным недостатком, это влечет за собой неудобство в использовании.

Глутарал, бианол, лизоформин - альдегидные средства, которые убивают большинство микробов, но они очень токсичны. Гуанидовые дезинфектанты образовывают защитную пленку, при этом отличаются долгосрочным эффектом. Фенольные средства также удерживают продолжительный эффект, но они более токсичны.

Если вам требуется дезинфекция, но спецоборудования или дезвеществ в вашем арсенале нет - обратитесь за помощью в компанию "Здоровье нации" (г. Ханты-Мансийск). В работе мы используем только нетоксичные методы, которые эффективно избавляют от бактерий и вирусов.

Противовирусные препараты — соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цик

Противовирусные препараты — соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цикла вирусов.

В настоящее время известно более 500 вирусов, возбудителей заболеваний человека. Вирусы содержат одно- или двухцепочечную рибонуклеиновую кислоту (РНК) или дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), заключенную в белковую оболочку — капсид. У некоторых из них есть и внешняя оболочка из липопротеидов. Многие вирусы содержат ферменты или гены, обеспечивающие репродукцию в клетке-хозяине. В отличие от бактерий у вирусов нет собственного обмена веществ: они используют метаболические пути клетки-хозяина.

РНК-содержащие вирусы или синтезируют матричную РНК (мРНК), или сама РНК выполняет функцию мРНК. На ней синтезируются вирусные белки, в том числе РНК-полимераза, при участии которой образуется мРНК вируса. Транскрипция генома некоторых РНК-содержащих вирусов осуществляется в ядре клетки-хозяина. Под действием обратной транскриптазы ретровирусов на основе вирусной РНК синтезируется комплементарная ей ДНК (провирус), которая встраивается в геном клетки-хозяина. В дальнейшем при транскрипции образуется как клеточная РНК, так и мРНК вируса, на которой синтезируются вирусные белки для сборки новых вирусов. Вирусы и заболевания, которые ими вызываются, отражены в табл. 1.

На стадии заражения вирус адсорбируется на клеточной мембране и проникает в клетку. В этот период применяются препараты, нарушающие этот процесс: растворимые ложные рецепторы, антитела к мембранным рецепторам, ингибиторы слияния вируса с клеточной мембраной.

На следующем этапе начинается внутриклеточный синтез вирусных компонентов. На этом этапе эффективны ингибиторы вирусных ДНК-полимераз, РНК-полимераз, обратной транскриптазы, геликазы, праймазы, интегразы. На трансляцию вирусных белков действуют интерфероны (ИФН), антисмысловые олигонуклеотиды, рибозимы и ингибиторы регуляторных белков. На протеолитическое расщепление воздействуют ингибиторы протазы.

ИФН и ингибиторы структурных белков активно воздействует на сборку вируса.

Заключительный этап репликационного цикла включает выход дочерних вирионов из клетки и гибель инфицированной клетки-хозяина. На этом этапе эффективны ингибиторы нейраминидазы, противовирусные антитела и цитотоксические лимфоциты.

Существуют различные классификации противовирусных средств. В данной статье представлена классификация по воздействию на тот или иной вирус (табл. 2).

Рассмотрим противогриппозные и противогерпетические препараты.

Классификация противовирусных препаратов, разрешенных к применению на территории России.

• руппа противогриппозных препаратов:
  – Амантадин;
  – Арбидол;
  – Осельтамивир;
  — Римантадин.
• Препараты, действующие на герпесвирусы:
  – Алпизарин;
  – Ацикловир;
  – Бонафтон;
  – Валацикловир;
  – Ганцикловир;
  – Глицирризиновая кислота;
  – Идоксуридин;
  – Пенцикловир;
  – Риодоксол;
  – Теброфен;
  – Тромантадин;
  – Фамцикловир;
  – Флореналь.
• Антиретровирусные препараты:
  – Абакавир;
  – Ампренавир;
  – Атазанавир;
  – Диданозин;
  – Залцитабин;
  – Зидовудин;
  – Индинавира сульфат;
  – Ламивудин;
  – Нелфинавир;
  – Ритонавир;
  – Саквинавир;
  – Ставудин;
  – Фосфазид;
  – Эфавиренз.
• Другие противовирусные препараты:
  – Инозин пранобекс;
  – Интерферон альфа;
  – Интерферон альфа-2;
  – Интерферон альфа-2b;
  – Интерферон бета-1а;
  – Интерферон бета-1b;
  – Йодантипирин;
  – Рибавирин;
  – Тетраоксо-тетрагидронафталин (Оксолин);
  – Тилорон;
  – Флакозид.

Арбидол — производное индолкарбоновой кислоты. Механизм действия препарата складывается из подавления репродукции вируса гриппа, влияния на синтез ИФН, повышения количества Т-лимфоцитов и функциональной активности макрофагов, а также антиоксидантного эффекта.

Препарат проникает в неизмененном виде как в незараженные, так и в зараженные клетки и определяется в ядерной и цитоплазматической фракциях. Арбидол ингибирует процесс слияния липидной вирусной оболочки с мембранами эндосом (при рН 7,4), приводящий к высвобождению вирусного генома и началу транскрипции. В отличие от амантадина и римантадина, Арбидол ингибирует освобождение самого нуклеокапсида от наружных белков, нейраминидазы и липидной оболочки. Таким образом, Арбидол действует на ранних стадиях вирусной репродукции.

У препарата отсутствует штаммовая специфичность (в культурах клеток он подавляет репродукцию вируса гриппа А на 80%, вируса гриппа В — на 60% и вируса гриппа С — на 20%, а также воздействует и на вирус птичьего гриппа, однако слабее, чем на репродукцию человеческих штаммов вируса гриппа).

Синтез ИФН нарастает, начиная с приема 1 таблетки до 3 таблеток. Однако дальнейшего увеличения уровня ИФН при приеме Арбидола не наблюдается. Быстрое нарастание синтеза ИФН может оказывать профилактическое действие при приеме препарата до начала заболевания гриппом.

Арбидол оказывает иммуномодулирующее действие, приводя к повышению общего количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. Причем нормализация данных показателей наблюдалась у пациентов с исходно сниженным числом CD3- и CD4-клеток, а у лиц с нормальным функционированием клеточного звена иммунитета практически отсутствовали изменения количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. При этом применение Арбидола не ведет к существенному снижению абсолютного числа Т-супрессорных лимфоцитов — таким образом, стимулирующая активность препарата не связана с угнетением функции супрессорных клеток. Арбидол увеличивает общее число макрофагов с поглощенными бактериями и фагоцитарное число. Предполагается, что активирующими стимулами для фагоцитарных клеток явились цитокины и, в частности, ИФН, продукция которого усиливается под воздействием препарата. Увеличивается также содержание натуральных киллеров — NK-клеток, что позволяет характеризовать препарат как индуктор активности естественных киллеров.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Т_1/2 составляет 16–21 ч. Экскретируется в неизмененном виде с калом (38,9%) и мочой (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.

Лекарственные взаимодействия Арби­дола с другими лекарственными препаратами в литературе не описаны.

Практически единственными побочными эффектами препарата являются аллергические реакции. Препарат разрешен к применению с 2-летнего возраста.

Арбидол обладает достаточно широким спектром противовирусного действия и используется для профилактики и лечения гриппа типов А и В, в том числе осложненного бронхитом и пневмонией; острых респираторных заболеваний (ОРВИ); хронического бронхита, пневмонии, рецидивирующей герпетической инфекции; в послеоперационном периоде — для нормализации иммунного статуса и профилактики осложнений.

Амантадин и римантадин — производные адамантана. Оба препарата даже в малых дозах подавляют репродукцию вируса А. Их противовирусная активность обусловлена двумя механизмами.

Во-вторых, они могут действовать и на этапе сборки вируса, по-видимому, за счет изменения процессинга гемагглютинина. Этот механизм возможен у некоторых штаммов вирусов.

Среди диких штаммов устойчивость к препаратам возникает редко, однако от больных, принимающих их, получают устойчивые штаммы. Чувствительность и устойчивость вирусов к амантадину и римантадину перекрестная.

Оба препарата хорошо всасываются при приеме внутрь, имеют большой объем распределения. Большая часть амантадина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) у молодых людей составляет 12–18 ч, у пожилых возрастает почти вдвое, а при почечной недостаточности увеличивается еще больше. Поэтому дозу препарата необходимо уменьшать даже при незначительном изменении функции почек. Римантадин активно метаболизируется в печени, Т_1/2 в среднем составляет 24–36 ч, 60–90% препарата выводится с мочой в виде метаболитов.

При приеме обоих препаратов наиболее часто отмечают незначительные дозозависимые нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, снижение аппетита) и центральной нервной системы (ЦНС) (раздражительность, бессонница, нарушение концентрации внимания). При приеме высоких доз амантадина возможно значительное нейротоксическое действие: спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические припадки, кома (эти эффекты могут усиливаться при одновременном приеме Н₁-блокаторов, М-холиноблокаторов, психотропных средств и этанола). Безопасность применения во время беременности не установлена. Разрешено применение с 7-летнего возраста.

Препараты применяются для профилактики и лечения гриппа А. Их прием во время эпидемий гриппа позволяет избежать инфекции в 70–90% случаев. У лиц с неосложненным гриппом А лечение препаратами в течение 5 дней в возрастных дозировках, начатое на ранней стадии заболевания, на 1–2 сут уменьшает длительность лихорадки и общих симптомов, ускоряет выздоровление и иногда сокращает период выделения вируса.

Осельтамивир является неактивным предшественником, который в организме превращается в активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Он является переходным аналогом сиаловой кислоты и избирательным ингибитором нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Кроме того, он подавляет штаммы вируса гриппа А, устойчивые к препаратам — производным адамантана.

Нейраминидаза вируса гриппа отщепляет концевые остатки сиаловых кислот и, таким образом, разрушает рецепторы, находящиеся на поверхности клеток и новых вирусов, т. е. способствует выходу вируса из клетки по окончании репродукции. Активный метаболит осельтамивира вызывает изменения в активном центре нейраминидазы и подавляет ее активность. Происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение.

Устойчивые штаммы вируса гриппа А обнаруживают у 1–2% больных, принимающих препарат. Устойчивых штаммов вируса гриппа В на сегодняшний день не обнаружено.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на его биодоступность, но снижает риск побочного действия на ЖКТ. Препарат подвергается ферментативному гидролизу в ЖКТ и печени с образованием активного метаболита. Объем распределения препарата приближается к объему жидкости в организме. Т_1/2 осельтамивира и его активного метаболита составляет 1–3 и 6–10 ч соответственно. Оба соединения выводятся главным образом почками в неизмененном виде.

При приеме внутрь возможны незначительные неприятные ощущения в животе и тошнота, которые уменьшаются при приеме препарата во время еды. Желудочно-кишечные расстройства обычно проходят через 1–2 сут, даже если больной продолжает прием препарата. Клинически значимых взаимодействий осельтамивира с другими препаратами не выявлено. Препарат применяют у детей старше 1 года.

Осельтамивир применяют для лечения и профилактики гриппа. Профилактический прием осельтамивира в период эпидемий снижает заболеваемость как среди вакцинированных противогриппозной вакциной, так и среди невакцинированных. При лечении гриппа этим препаратом выздоровление наступает на 1–2 сут раньше, а количество бактериальных осложнений снижается на 40–50%.

Прежде чем перейти к обсуждению противогерпетических средств, необходимо вспомнить различные вирусы герпеса и заболевания, вызываемые ими (табл. 4). К сожалению, в арсенале современных противовирусных средств нет препаратов, действующих на все вирусы герпеса одновременно (табл. 5).

Вирус простого герпеса типа 1 вызывает поражение кожи, рта, пищевода и головного мозга, вирус простого герпеса типа 2 — поражение наружных половых органов, прямой кишки, кожи и мозговых оболочек. Первым из допущенных к применению противогерпетических препаратов был видарабин (1977). Однако ввиду высокой токсичности его применяли для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса и Varicella–zostervirus, лишь по жизненным показаниям. С 1982 г. для лечения больных с менее тяжелым течением заболевания стали применять ацикловир.

Ацикловир — ациклический аналог гуанозина, а валацикловир — L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир подавляет синтез вирусной ДНК после фосфорилирования вирусной тимидинкиназой внутри зараженных клеток. Образующийся в клетке ацикловиртрифосфат встраивается в синтезируемую в клетке-хозяине цепь ДНК, что приводит к прекращению роста вирусной цепи ДНК. Молекула ДНК, в состав которой входит ацикловир, связывается с ДНК-полимеразой, необратимо инактивируя ее.

Устойчивость вируса может возникнуть в результате снижения активности вирусной тимидинкиназы и изменения вирусной ДНК-полимеразы. Изменение активности ферментов возникает в результате мутаций.

Биодоступность ацикловира при приеме внутрь составляет всего 10–30% и уменьшается с увеличением дозы. В отличие от ацикловира, биодоступность валацикловира при приеме внутрь достигает 70%. Препарат быстро и почти полностью превращается в ацикловир. Ацикловир проникает во многие биологические жидкости, в том числе в содержимое везикул при ветряной оспе, спинно-мозговую жидкость, накапливается в молоке, околоплодных водах и плаценте. Концентрация его во влагалищном содержимом колеблется в широких пределах. Сывороточная концентрация препарата у матери и новорожденного примерно одинаковы. Через кожу препарат практически не всасывается. Т_1/2 ацикловира составляет в среднем у взрослых 2,5 ч, у новорожденных — 4 ч, у больных с почечной недостаточностью может увеличиваться до 20 ч. Препарат практически полностью выводится почками в неизмененном виде. При беременности фармакокинетика препаратов не меняется.

Как правило, ацикловир переносится хорошо. При применении мази на основе полиэтиленгликоля возможно раздражение слизистой половых органов и чувство жжения. При приеме внутрь препарат изредка вызывает головную боль, головокружение, сыпь и диарею. Еще реже отмечаются почечная недостаточность и нейротоксическое действие. Побочные эффекты валацикловира сходны с таковыми у ацикловира — тошнота, диарея, головная боль; высокие дозы могут вызвать спутанность сознания, галлюцинации, поражения почек и — очень редко — тромбоцитопению. При внутривенном введении больших доз ацикловира могут развиться почечная недостаточность и поражения ЦНС.

Фамцикловир сам неактивный, но при первом прохождении через печень быстро превращается в пенцикловир. Пенцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Как и ацикловир, пенцикловир действует главным образом на вирусы простого герпеса и Varicella–zostervirus. Устойчивость к пенциклавиру в клинике встречается редко.

В отличие от пенцикловира, биодоступность которого при приме внутрь составляет лишь 5%, фамцикловир хорошо всасывается. При приеме фамцикловира биодоступность пенцикловира возрастает до 65–77%. Прием пищи совместно с препаратом замедляет всасывание последнего, но в целом биодоступность не снижается. Объем распределения пенцикловира в 2 раза превышает объем жидкости в организме, Т_1/21/2 увеличивается до 9,9 ч. Препарат легко удаляется при гемодиализе.

Переносится ацикловир хорошо, но иногда возможно возникновение головной боли, тошноты, диареи, крапивницы, а у пожилых людей — галлюцинаций и спутанности сознания. Препараты для местного применения могут вызвать контактный дерматит и изъязвления.

Безопасность препарата во время беременности, а также взаимодействие его с другими лекарственными средствами не установлена.

Ганцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Активен в отношении всех герпесвирусов, но наиболее эффективен в отношении цитомегаловируса.

Биодоступность ганцикловира при приме внутрь во время еды составляет 6–9% и несколько меньше при приеме натощак. Валганцикловир хорошо всасывается и быстро гидролизуется до ганцикловира, биодоступность которого возрастает до 61%. При приеме валганцикловира во время еды биодоступность ганцикловира повышается еще на 25%. При нормальной функции почек Т_1/2 составляет 2–4 ч. Более 90% препарата выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается до 28–40 ч.

Основной дозалимитирующий побочный эффект ганцикловира — угнетение кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения). У 5–15% больных отмечают поражения ЦНС разной степени тяжести (от головной боли до судорог и комы). При внутривенном введении возможны флебиты, азотемия, анемия, сыпи, лихорадка, изменение биохимических показателей печени, тошнота, рвота, эозинофилия.

У лабораторных животных препарат оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие, необратимо нарушал репродуктивную функцию. Цитостатические препараты усиливают побочное действие ганцикловира на костный мозг.

Идоксуридин — йодсодержащий аналог тимидина. Механизм противовирусного действия до конца не изучен. Известно, что фосфорилированные производные препарата встраиваются в вирусную и клеточную ДНК, но ингибируют репликацию только вирусной ДНК. При этом ДНК становится более хрупкой, легко разрушается, при ее транскрипции чаще возникают ошибки. Устойчивые штаммы выделяют от больных герпетическим кератитом, получавших идоксуридин. Препарат разрешен лишь для местного применения. При его использовании возможны боль, зуд, воспаление и отек в области глаз, аллергические реакции.

Успехи антимикробной терапии ХХ столетия привели к почти полному контролю над бактериальными инфекциями. Задачей инфекционистов и фармакологов ХХI века является обеспечение контроля над вирусной инфекцией. Помимо высокой эффективности новые противовирусные препараты должны обладать хорошей переносимостью. В настоящее время разрабатываются новые средства с принципиально новыми механизмами действия. Перспективными могут оказаться средства для подавления патологических иммунных реакций и иммунотерапия моноклональными антителами и вакцинами.

Н. М. Киселева, кандидат медицинских наук, доцент
Л. Г. Кузьменко, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва