Доксициклин и противовирусные препараты

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Доксициклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: C_max — 3,61 мкг/мл, T_max — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T_1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T_1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T_1/2 доксициклина из плазмы. T_1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. ( в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Доксициклин

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Доксициклин – инструкция по применению

Доксициклин инструкция

Инструкция сопровождающая препарат Доксициклин содержит информацию необходимую для ознакомления с составом лекарства, его показаниями к применению и правильным режимом дозирования. Все предостережения относительно использования Доксициклина в лечении также подробно описаны.

Препарат Доксициклин представляет собой капсулу с активным веществом гидрохлоридом доксициклина в концентрации 100 миллиграмм.

Приобрести лекарственное средство можно в аптечной сети, куда оно поступает в пачках из плотной бумаги, именуемой картоном с одной или двумя пластинами контурной упаковки, где размещены ячейки с капсулами по 10 штук в каждой.

Препарат необходимо хранить в помещениях, где отсутствует влажность и не проникает солнечный свет. Температура хранения не более 25 градусов. Срок хранения не более 4 лет. Детям доступ воспрещен.

Являясь антибиотиком бактериостатическим, имеющим широкий спектр действия Доксициклин относится к группе полусинтетических тетрациклинов. Его способность к проникновению внутрь клеток позволяет ему воздействовать на возбудителей, что находятся внутри них, подавляя их протеиновый синтез и нарушая транспортные связи.

К препарату чувствительны многие группы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также патогенов внутриклеточных.

Однако имеется ряд микроорганизмов патогенного характера, с которыми Доксициклин справиться не в силах. Это многие штаммы протея, палочки синегнойной и грибов.

Кишечную флору не так выражено угнетает в отличие от других антибиотиков ряда тетрациклинов, помимо этого всасывается более полно и отличается тем что его терапевтический эффект более длителен. Бактериальная активность препарата высока особенно в отличие от тетрациклинов природного происхождения. Препарат способен обеспечить высокий терапевтический эффект что проявит себя использованием дозы меньшей в десять раз. Имеет устойчивость перекрестного характера к иным препаратам тетрациклина и пенициллина.

Препарат обладает быстрой абсорбцией, которая по своей высоте достигает 100%. Время приема пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальной концентрации в плазме крови препарат достигает через два с половиной часа. С белками плазмы связывается более чем на 90 процентов.

Отмечена хорошая способность к проникновению. Уже через 40 минут его терапевтические концентрации могут быть обнаружены практически во всех органах, тканях и жидкостях, включая желчь и экссудаты. Барьер плаценты и молоко матери исключения не составляют. Лишь в жидкость спинномозговую проникновение доксициклина будет слабее, что составляет не более 20 процентов от проникающей способности в плазму.

До 60 процентов препарата проходит процесс метаболизма в печени. Период полувыведения составляет от 10 до 16 часов. Повторные введения Доксициклина приводят к накапливанию препарата в ткани костной (кости, зубы), где он образует ряд нерастворимых комплексов с ионами Ca, и некоторых системах организма.

Выведение препарата происходит посредством желчи, в которой можно обнаружить его немалые концентрации. Пройдя печеночно-кишечную рециркуляцию, доксициклин на 60 процентов выводится кишечником. Чуть менее половины от рекомендуемой дозы выделяют почки за три дня практически на 50 % неизменно. Однако если у пациента выявлена недостаточность почечная в тяжелой хронической форме путем выведения препарата для него будет секреция кишечно-желудочная, поскольку почки смогут выводить не более 5 процентов.

Доксициклин показания к применению

Препарат Доксициклин располагает довольно широким спектром действия, ввиду чего показан к назначению для лечения обширного перечня заболеваний инфекционно-воспалительного характера, что вызваны теми микроорганизмами, которые чувствительны к препарату в самых различных областях организма.

Инфекционные заболевания дыхательной системы

Заболевания, именуемые фарингитом, эмпиемой плевры, бронхитом в острой и хронической форме, абсцессом легкого, бронхопневмонией, пневмонией долевой;

Заболевания инфекционные в области ЛОР

Недуги, именуемые отитом, синуситом, тонзиллитом;

Заболевания инфекционного характера системы мочеполовой

Болезни что называют циститом, гонореей, пиелонефритом, острым орхиэпидидимитом, простатитом, эндоцервицитом, уретритом, эндометритом, уретроциститом, микоплазмозом уретрогенитальным;

Инфекции путей выведения желчи и ЖКТ

Инфекционные заболевания кожных покровов и мягкой ткани

При флегмонах, ранах, абсцессах, ожогах с инфицированием, панарициях, фурункулезе;

Разные инфекционные недуги

При инфекциях глаза, малярии, сифилисе, актиномикозе, фрамбезии, холере, иерсиниозе, туляремии, легионеллезе, дизентерии амебной или бациллярной, риккетсиозе, болезни Лайма, хламидиозе, тифе, пятнистой лихорадке;

Препарат включают в состав комплексного лечения при диагностике следующих заболеваний:

При лептоспирозе, перитоните, трахоме, подостром септическом эндокардите, пситтакозе, сепсисе, орнитозе, остеомиелите, эрлихиозе гранулоцитарном, бруцеллезе, коклюше.

В профилактических целях

Послеоперационные осложнения гнойного характера, малярии;

Имеет препарат и ряд противопоказаний, которые должны быть приняты во внимание при назначении лечения пациенту. Доксициклин не следует рекомендовать к приему

При выявленной у больного гиперчувствительности как к самому доксициклину, так и к другим препаратам тетрациклиновой группы;
Детям до 12 лет, особенно если их вес менее 45 килограмм;
При лактазном дефиците;
При лейкопении;
При лактазной непереносимости;
При почечной недостаточности в тяжелой форме;
При мальабсорбции глюкозно-галактозной;
При порфирии.

Доксициклин применение

Препарат принимают внутрь.

Среднесуточная дозировка для взрослого пациента и ребенка в возрасте более 12 лет (вес больше 45 кг.) составляет 200 миллиграмм на прием первого дня (по 100 миллиграмм дважды за сутки) в последующие дни по 100 миллиграмм за сутки.

Хронические инфекции системы мочевыделительной

Назначают по 200 миллиграмм на сутки весь период лечения.

Лечение рекомендуется проводить, придерживаясь следующей схемы:

При осложненной форме заболевания курсовая дозировка составляет до 900 миллиграмм доксициклина, которую следует распределить на 6 или 7 приемов: 1-й прием – 300 миллиграмм, затем на 5 или 6 равных частей с интервалом приема препарата в шесть часов.

При остром не осложненном уретрите доза курса состоит из 500 миллиграмм 1-й прием – 300 миллиграмм, затем 2 приема по 100 миллиграмм через шесть часов или по 100 миллиграмм один раз за день пока не наступит полное выздоровление для женщины; для мужчины по 100 миллиграмм дважды за день на неделю.

Назначают по 300 миллиграмм в сутки на десять дней.

Не осложненные инфекции прямой кишки, шейки матки, канала мочеиспускательного

Назначается по 100 миллиграмм дважды на сутки в течение недели.

Инфицирование органов мужских половых

По 100 миллиграмм дважды за сутки на месяц.

Малярия: лечение и профилактика

Лечение при устойчивости к хлорохину по 200 миллиграмм за день на неделю, желательно сочетать с хинином;

Профилактика предусматривает по 100 миллиграмм 1 раз в день за 2 дня до поездки, каждый день во время путешествия и по возвращении в течение месяца.

По 200 миллиграмм в начале поездки и затем ежедневно по 100 миллиграмм в течение всего периода путешествия, но не более 21 дня.

По 100 миллиграмм дважды за день на неделю приема;

Для профилактики по 200 миллиграмм раз в неделю на все время пребывания в районе с неблагополучной обстановкой относительно инфицирования и еще 200 миллиграмм по окончании поездки.

После медаборта в целях профилактики инфицирования

100 миллиграмм за час до процедуры и 200 миллиграмм через полчаса по завершении.

По 100 миллиграмм в сутки от 6 до 12 недель приема.

Для взрослого пациента максимальная доза в сутки может составлять не более 300 миллиграмм на 5 дней; при наличии тяжелых инфекций (гонококк) допускается прием до 600 миллиграмм.

Во избежание гепатоксии в связи с кумуляцией препарата пациентам с наличием почечной недостаточности в тяжелой форме суточную дозу снижают.

При беременности Доксициклин запрещен. Это связано с тем, что препарат проникает через барьер плаценты и угрожает нормальному развитию зубной и костной тканей плода, а также ввиду возможной жировой инфильтрации его печени.

Кормить грудью при необходимости проведения лечения Доксициклином также не следует.

Детям Доксициклин может назначаться исключительно с двенадцатилетнего возраста при условии, что масса тела ребенка превышает показатели весов в 45 килограмм. Основным противопоказанием для пациентов детского возраста служит преобразование активного вещества препарата с ионами Ca в нерастворимый комплекс, что способен к отложению в зубной эмали дентине зуба, также в тканях костей ребенка.

Побочные эффекты

Доксициклин имеет большой перечень побочных действий, что необходимо учитывать при назначении терапии препаратом и его применении. Возможные эффекты побочного действия способны оказать влияние на многие органы и системы организма.

Возможно, возникновение повышения давления внутричерепного доброкачественного характера, что проявляет себя снижением аппетита, отеком диска нерва зрительного, головными болями. Также может развиться воздействие на ЦНС токсического плана, что будет выражено головокружениями и состоянием неустойчивости.

Вестибулярный аппарат и органы слуха

Возможное возникновение звона в ушах.

Зрение может обрести нечеткость, а также может повыситься внутричерепное давление, что приведет к развитию диплопии и скотомы.

Возможное развитие энтероколита по причине пролиферации резистентных стафилококковых штаммов, возникновение приступов токсикоза, псевдомембранозного колита, запоров или поноса, болевых ощущений в области живота, образованию язвочек в желудке и двенадцатиперстной кишке, глоссита, гастрита, эрозивного эзофагита или дисфагии.

Развитие синдрома Стивенса-Джонсона, макулопапулезной сыпи, анафилаксии, кожного зуда, шока анафилактического, гиперемии кожи, анафилактоидных реакций, отека ангионевротического, крапивницы, красной волчанки лекарственной, эритематозной сыпи, дерматита эксфолиативного.

Возникновение многоформной эритемы, перикардита, тахикардии, падения артериального давления.

Развитие анемии гемолитической, снижения индекса протромбинового, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении, нейтропении.

Проявление нарушений функциональности печени, холестаза, может повыситься уровень трансаминаз печеночных, гепатита аутоиммунного.

Проявления миалгии, артралгии.

Функциональность почек и путей мочевых

Остаточный уровень азота мочевины может быть повышен.

Развитие эпидермального некролиза токсического, фотосенсибилизации, синдрома похожего на сывороточную болезнь, суперинфекции, дисбактериоза, изменения зубной эмали в цвете устойчивого характера, кандидоза, воспаления в зоне ануса и гениталий.

Как правило, симптомы передозировки проявляются у тех пациентов, кто страдает нарушениями функциональности печени, особенно когда дозы препарата завышены. Возникает развитие реакций нейротоксического характера в виде приступов токсикоза, рвотного процесса, головокружений вплоть до нарушения сознания или судорог что может служить и следствием повышения давления внутричерепного.

Лечить передозирование доксициклином следует отменой препарата. Пациенту необходимо промыть желудок с последующим назначением угля активированного. Показана терапия симптоматическая. Рекомендуется прием антацидов и магния сульфата, чтобы нейтрализовать дальнейшую абсорбцию антибиотика.

Антидот специфический отсутствует. Проведение гемодиализа либо диализа перитонеального эффекта не возымеет.

Совмещение Доксициклина с антацидами, гидрокарбонатом натрия, препаратами железа или слабительными средствами способно снизить его абсорбцию. Поэтому их прием рекомендуется разделять временным интервалом, что составляет не менее трех часов.

Поскольку Доксициклин своим воздействием подавляет микрофлору кишечника, происходит снижение индекса протромбинового. Данное обстоятельство требует корректировать дозу непрямых антикоагулянтов при необходимости их применения.

Совмещение Доксициклина с другими антибиотиками группы цефалоспоринов или пенициллинов отмечается снижение эффективности последних.

Пероральные противозачаточные препараты могут утратить свою надежность, а также имеется возможность учащения возникновения прорывных кровотечений при совмещении антибиотика с эстрогеносодержащими контрацептивами.

Концентрация Доксициклина в плазме может значительно снизиться по причине ускорения его метаболизма при совмещении со стимуляторами окисления микросомального: фенитоином, этанолом, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином и другими.

Метоксифлуран при совмещении с Доксициклином способен привести к развитию почечной недостаточности острого характера, что грозит летальным исходом.

Внутричерепное давление повышается при взаимодействии Доксициклина и ретинола.

Поскольку препарат способен к местно-раздражающему действию на органы ЖКТ особенно при выявленном у пациента эзофагите, гастрите или наличии язвочек на слизистой оболочке следует осуществлять прием антибиотика днем, совмещая с едой и жидкостью в большом количестве.

Поскольку одним из побочных эффектов является фотосенсибилизация во избежание риска ее развития пациенту необходимо ограничить пребывание на солнце, как в период лечения, так и в течение недели после него.

Длительное лечение препаратом предусматривает проведение периодического контроля над функциональностью печени и кроветворительных органов.

Поскольку при приеме Доксициклина возможна маскировка симптомов заболевания сифилисом, необходимо на протяжении четырех месяцев проводить дополнительные серологические исследования.

Следует обратить внимание на возможное изменение эмали зубов в цвете и ее недоразвитость вследствие образования при лечении Доксициклином стойких комплексов с ионами кальция в костнообразующих тканях. На данный момент следует обратить внимание при назначении препарата в период роста и развития зубов у ребенка.

При длительном применении препарата в лечении возможны ложные показания изменений в лабораторных исследованиях мочи.

Возможно развитие диареи, как при непосредственном приеме препарата, так и после завершения лечения еще на протяжении нескольких недель. Когда наблюдается легкая степень расстройства, возможно, всего лишь произвести отмену антибиотика и назначить использование ионообменной смолы. В более тяжелых случаях следует восполнить утраченную жидкость, белок и электролиты, а также назначить сопутствующее лечение.

Во время применения Доксициклина не стоит осуществлять прием лекарств способствующих торможению кишечной перистальтики.

Тем пациентам, чья деятельность связана с вождением транспорта и работой со сложной техникой следует соблюдать предельную осторожность при лечении.

Доксициклин аналоги

Аналогами препарата являются лекарственные средства схожего действия с наличием в их составе идентичного активного вещества. Каждый из них выпускается в виде капсул. Препараты Доксал, Доксициклин-Ферейн, Доксициклина Гидрохлорид, Доксициклин-Акос могут служить альтернативой при необходимости в лечении антибиотиком.

Доксициклин цена

Стоимость препарата довольно низкая и не превышает 30 рублей за упаковку.

Доксициклин отзывы

Отзывы пациентов о приеме препарата довольно противоречивы. Мало кто сомневается в его эффективности, однако многие жалуются на развитие серьезных побочных эффектов.

Приведем краткие выдержки из тех, что наиболее полно выражают мнения обеих сторон.

Жанна: Доксициклин мне назначил врач после аборта и следует отметить, что никаких осложнений после проведения данной процедуры не последовало. Однако что творилось в моем кишечнике это, мягко говоря, очень неприятно. В целом препарат эффективен, но побочные действия просто жуть.

Антонина: Антибиотик довольно сильный и действенный в сфере его назначения. Но не стоит заниматься самолечением и необходимо внимательно изучать инструкцию перед приемом, чтобы потом не жаловаться.

Татьяна: Побочные эффекты препарата довольно серьезны, но какое лекарство их не содержит. Тем более инструкция по его применению их не скрывает. Если врач назначает его для лечения, значит, видит в этом необходимость. Думаю, следует четко соблюдать рекомендации и не превышать дозу, а побочные действия явления по большей части временные.

Состав

В составе препарата в капсулах содержится действующий компонент доксициклин (вещество в виде доксициклина хиклата), а также дополнительные компоненты: лактоза моногидрат, стеарат магния, картофельный крахмал.

Капсула состоит из глицерина, желатина, пропилпарагидроксибензоата, метилпарагидроксибензоата, натрия лаурилсульфата, добавок Е 104, Е 110.

Доксициклин в ампулах (лиофилизат, применяемый для приготовления раствора для инфузий), в составе имеет активный компонент доксициклин (в форме гидрохлорида).

Форма выпуска

Средство выпускается в форме капсул и лиофилизата, который применяется, чтобы готовить раствор для инфузий.

Капсулы из желатина твердые, имеют форму цилиндра, желтого цвета. Внутри капсул – желтоватый порошок с белыми вкраплениями. В контурной упаковке – по 5 капсул, в коробке из картона – две таких упаковки.
Лиофилизат содержится в ампулах по 100 мг, в картонной коробке с перегородками может быть 5 или 10 ампул.
Таблетки Доксициклин диспергируемые – по 100 мг, в упаковке 10 штук.

Фармакологическое действие

Доксициклин является полусинтетическим антибиотиком, группа антибиотиков — тетрациклины широкого спектра воздействия. Оказывает бактериостатическое влияние: препарат угнетает процесс синтеза белка у патогенных микроорганизмов. Активное вещество проникает внутрь клеток, где и воздействует на расположенных там возбудителей. В микробных клетках он подавляет синтез белков, нарушает транспортные связи аминоацил-РНК.

Демонстрирует активность относительно грамположительных микроорганизмов: это аэробные кокки, анаэробные спорообразующие бактерии, аэробные спорообразующие бактерии, аэробные неспорообразующие бактерии. Также отмечается активность доксициклина по отношению к грамотрицательным микроорганизмам: аэробным коккам, аэробным бактериям. Средство активно по отношению к Treponema spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Устойчивы к этому лекарству Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Bacteroides fragilis, Serratia spp.

В отличие от других антибиотиков-тетрациклинов, доксициклин в меньшей степени угнетает флору кишечника, при этом его всасывание более полное, также продолжительность действия большая. У доксициклина антибактериальная активность выше, чем у природных тетрациклинов. Его терапевтическая активность больше, чем у окситетрациклина и тетрациклина, при этом она проявляется при приеме в 10 раз меньших доз препарата.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как доксициклин принимается внутрь, он почти полностью всасывается из пищеварительной системы. На всасывание средства не влияет период приема пищи. В плазме крови наибольшая концентрация активного компонента отмечается через два часа после перорального приема. С белками плазмы доксициклин связывается на 80-95%. Отмечается высокая степень растворимости в липидах. В органы и ткани проникает хорошо, однако отмечается плохое проникновение в спинномозговую жидкость. Способен проникать сквозь плаценту, попадает в материнское молоко.

Время полувыведения равно 15-25 часам. Основная часть выходит из организма с желчью, через кишечник.

Показания к применению Доксициклина

Отмечаются такие показания к применению Доксициклина:

болезни инфекционно-воспалительного характера, возникающие вследствие воздействия на организм чувствительных доксициклину микроорганизмов (бронхитс острым и хроническим течением, фарингит, трахеит, пневмония, абсцесс легкого и др.);
инфекционные процессы в ЛОР-органах (при ангине, тонзиллите, отите и др.);
инфекционные процессы ЖКТ и желчевыводящих путей (холангит, бактериальная дизентерия, холецистит, гастроэнтероколит);
инфекционные заболевания мягких тканей, кожи (абсцессы, панариции, флегмоны, раны, фурункулез и др.);
инфекционные процессы мочеполовой системы (при уреаплазме, пиелонефрите, уретрите, простатите, уретроцистите, эндометрите, остром орхиэпидидимите, гонорее и др.);
инфекционные болезни глаз;
легионеллез;
болезнь Лайма;
тиф, холера, дизентерия, малярия.

В составе комбинированного лечения применяется при трахоме, лептоспирозе, коклюше, орнитозе, гранулоцитарном эрлихиозе, сепсисе, перитоните, бруцеллезе, остеомиелите.

С целью профилактики применяется при риске развития послеоперационных гнойных осложнений после хирургических вмешательств, медикаментозных абортов. Также применяется для профилактики перед кратковременными путешествиями на те территории, где распространены штаммы, демонстрирующие устойчивость к пириметамин-сульфадоксину и хлорохину.

Противопоказания

Не следует принимать этот антибиотик в следующих случаях:

при повышенном уровне чувствительности к доксициклину, а также к антибиотикам-тетрациклинам;
период беременности (категорически запрещено применение средства во второй половине беременности);
период грудного кормления;
возраст пациента до 8 лет;
печеночная недостаточность в тяжелой форме;
порфирия.

Побочные действия

Могут проявиться некоторые побочные действия в процессе приема этого средства:

нервная система: повышение ВЧД с проявлениями рвоты, головной боли, ухудшения аппетита, отек диска зрительного нерва, головокружение вследствие токсического влияния на ЦНС;
органы слуха: звон в ушах;
нарушения обмена веществ: анорексия;
органы зрения: диплопия и скотома как следствие ВЧД, нечеткость зрения;
аллергические проявления: зуд кожи, сыпь, ангионевротический отек, дерматит, крапивница, анафилактический шок, лекарственная красная волчанка и др.;
пищеварительная система: диарея, тошнота, запоры боль в животе, дисфагия, глоссит, гастрит, эзофагит, энтероколит и др.;
органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и др.;
сердечно-сосудистая система: понижение показателей артериального давления, многоформная эритема, перикардит, тахикардия;
гепатобилиарная система: увеличение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, холестаз, аутоиммунный гепатит;
функции мышц и скелета: миалгия, артралгия;
увеличение уровня остаточного азота мочевины.

Также возможны другие проявления: суперинфекция, фотосенсибилизация, воспалительный процесс в аногенитальной зоне, кандидоз, дисбактериоз, токсический эпидермальный некролиз, изменение окраса зубной эмали.

Инструкция по применению Доксициклина (Способ и дозировка)

Антибиотик в виде таблеток необходимо применять после приема пищи, при этом запивая капсулы достаточным количеством жидкости. Принимая антибиотик таким способом, пациент снижает вероятность проявления раздражения пищевода.

Если пациенту назначают таблетки Доксициклин, инструкция по применению должна им четко соблюдаться. Ту дозу, которую необходимо принять в сутки, следует разделить на два приема и пить один раз в 12 часов.

При большинстве заболеваний дозировка препарата следующая: в первый день лечения следует принять 200 мг лекарства, далее, в зависимости от течения болезни, назначается по 100-200 мг ЛС. Если отмечается тяжелое течение инфекционного процесса, на протяжении всего курса лечения следует принимать по 200 мг средства в день.

При заболеваниях, которые были вызваны микоплазмой, хламидией, уреаплазмой, назначается стандартная доза лекарства, принимать его нужно от 10 до 14 дней.

Как принимать капсулы, зависит от заболевания и от его течения. При необходимости можно комбинировать доксициклин с Гентамицином или Клиндамицином.

В случае острых воспалительных болезней органов малого таза женщинам назначают по 100 мг дважды в сутки. Мужчинам назначают по 100 мг доксициклина дважды в сутки либо прием 300 мг ЛС однократно.

Детям после 8 лет назначают средство в дозе 4 мг на 1 кг веса в первый день, далее, в зависимости от течения болезни, назначают препарат в дозе 2-4 мг на 1 кг веса в сутки.

С целью профилактики инфекционных осложнений при проведении медицинского аборта назначают 100 мг внутрь за 1 час до проведения аборта и 200 мг препарата внутрь через 30 минут после проведения операции.

Больным с первичным и вторичным сифилисом назначают 300 мг лекарства в сутки, лечение длится не меньше 10 дней.

Больным с гонореей назначают по 100 мг препарата дважды в сутки, лечение продолжается 2-4 дня. Пациентам мужского пола с гонорейным уретритом назначают однократную дозу лекарства 300 мг. При условии, что возбудитель является устойчивым, мужчинам назначают по 200 мг ЛС на протяжении 4 дней, женщинам — по 200 мг ЛС на протяжении 5 дней.

Доксициклин от прыщей при угревой сыпи следует принимать по 50 мг в сутки. Отзывы свидетельствуют, что продолжительность лечения равна 6-12 недель. Подробнее о том, как принимать Доксициклин от прыщей, расскажет врач индивидуально, назначая схему лечения.

Как принимать Доксициклин при укусе клеща, зависит от рекомендаций врача. Важно принять средство при укусе клеща для профилактики не позже, чем через 72 часа после укуса.

При боррелиозе, то есть при положительном лабораторном ответе, назначают курс приема антибиотика продолжительностью в 3-5 дней по 200 мг лекарства в сутки.

Применение раствора внутривенно проводится каждые двенадцать часов. Как правило, средство сочетают с цефалоспоринами третьего поколения. Введение проводится на протяжении 1-2 часов. Перед началом введения 100 мг препарата нужно растворить в 10 мл воды для инъекций. Раствор, который был получен вследствие разведения, растворяют в 1000 мл физраствора.

Передозировка

В случае передозировки Доксициклина у больного может проявиться тошнота, рвота, диарея, временное нарушение слуха. В случае передозировки практикуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Доксициклин не назначают в одно время с антацидами, в составе которых содержатся соли кальция, алюминия, магния. Также не следует сочетать прием этого антибиотика с магнисодержащими слабительными средствами, с препаратами бикарбоната натрия, так как при таком сочетании образуются трудно растворимые комплексы.

При одновременном приеме Колестипола и Холестирамина снижается всасывание.

При приеме Доксициклина с Карбамазепином, барбитуратами, Рифампицином, Фенитоином снижается период полувыведения антибиотика и, следовательно, увеличивается его концентрация в плазме крови.

Доксициклин снижает степень бактерицидного влияния пенициллинов.

Следует учесть, что при приеме доксициклина людям, которые пользуются эстроген-содержащими пероральными контрацептивами, нужно применять другие противозачаточные средства либо использовать дополнительные методы контрацепции. На фоне эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных антибиотик увеличивает частоту кровотечений.

Доксициклин потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Одновременный прием с Метоксифлураном может привести к развитию острой почечной недостаточности и к летальному исходу.

При одновременном приеме с Ретинолом может повышаться внутричерепное давление.

Условия продажи

В аптеках Доксициклин реализуются по рецепту, специалист выдает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно хранить препарат в температурном режиме от 15° до 25°C.

Срок годности

Особые указания

Пациенты, которые сомневаются, это антибиотик или нет, должны учитывать, что Доксициклин является антибиотиком.

Следует учесть, что при приеме этого антибиотика в период, когда у ребенка формируются зубы, может отмечаться негативное влияние на их цвет и необратимо его изменить.

Прежде чем применить Доксициклин для лечения инфекционных заболеваний, важно определить чувствительность микроорганизмов к препарату.

Не следует допускать изъязвления пищевода, для чего средство нужно запивать большим количеством воды. Рекомендуется пить капсулы днем, в процессе приема пищи.

В период приема препарата и 4-5 дней после завершения терапии нельзя подвергаться прямому воздействию солнечного света или УФ лучей.

Если требуется продолжительное применение лекарства, важно регулярно контролировать состав периферической крови и проводить другие лабораторные исследования.

Желательно в период лечения воздерживаться от любых видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Аналоги Доксициклина

Аналоги Доксициклина – препараты с аналогичным действием. Это лекарство Юнидокс Солютаб, действующим веществом которого является доксициклина монохлорид.

Препараты с аналогичным действующим компонентом – это средства Доксициклина гидрохлорид, Доксициклин Никомед, Доксициклин-АКОС, Доксициклин Ферейн, Доксипан, Доксилин, Довицил и др. Чем можно заменить препарат, зависит от рекомендаций врача. Самостоятельно заменять лекарство не следует.

Для детей

Существуют противопоказания на таблетки Доксициклин, отчего они не назначаются детям до 8 лет. Также не назначается средство детям до 12 лет, вес которых составляет меньше 45 кг. Детям после 12 лет следует применять согласно с указанной дозировкой.

Доксициклин и алкоголь

Обсуждая совместимость Доксициклина и алкоголя, следует учесть, что при регулярном употреблении спиртного период полувыведения доксициклина увеличивается. Алкоголь усиливает токсическое воздействие антибиотика на организм. Алкоголь можно употреблять через 35 часов после последнего приема Доксициклина.

При беременности и лактации

Доксициклин при беременности противопоказан, так как активное вещество проникает через плаценту и может негативно повлиять на развитие зубов, затормозить процесс развития костей скелета и спровоцировать жировую инфильтрацию печени.

Нельзя принимать препарат также в период грудного кормления.

Отзывы о Доксициклине

В сети появляются положительные отзывы о Доксициклине при лечении хламидиоза, инфекционных болезней органов дыхания и ЛОР-органов. Также есть позитивные отзывы о Доксициклине при прыщах. Отмечается, что иногда при приеме лекарства развиваются побочные эффекты со стороны ЖКТ. В отзывах пишут, что принимать антибиотик нужно только после назначения специалиста.

Цена Доксициклина, где купить

Цена Доксициклина в таблетках – в среднем, 20 рублей за 10 шт. Сколько стоят таблетки, зависит от производителя, места продажи. Стоимость Доксициклина в ампулах следует уточнять в аптеке. Цена Доксициклина в Украине – 8-10 гривен за 10 капсул. Купить капсулы в Беларуси и в Казахстане можно в аптеках или по заказу.

Читайте также: