Эгилок при гепатите с

Латинское название: Egilok S

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)

Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Эгилок С – бета₁-адреноблокатор избирательного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).

Фармакологические свойства

Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета₁-адреноблокатором, который способен блокировать β₁-адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β₂-адренорецепторов.

Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.

Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных селективных бета₁-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета₁-адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β₁-селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.

При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета₂-адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.

При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.

Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.

Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.

Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.

Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.

Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.

Период полувыведения свободного метопролола составляет

Показания к применению

стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
артериальная гипертензия;
нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
стенокардия;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

артериальная гипотензия при систолическом АД 0,24 сек;
подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко –

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Состав

Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.

На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, глицерол, стеарат магния.

Форма выпуска

Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

Эгилок

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

Эгилок Ретард

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.

Эгилок С

Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Фармакологическое действие

Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

В случае синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект метопролола на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени (цирроз, наложенный портокавальный шунт) биодоступность значительно возрастает, а при хронической почечной недостаточности повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

Показания к применению Эгилока

профилактическое предупреждение приступов мигрени;
повышенное артериальное давление;
нарушенная функциональная сердечная деятельность;
стенокардия;
нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
инфаркт миокарда.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Противопоказания

СССУ;
кардиогенный шок;
выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
лактационный период;
одновременный приём МАО ингибиторов;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
синоатриальная блокада;
сильно нарушенное периферическое кровообращение;
бронхиальная астма в тяжёлой форме;
АВ — блокада 2 или 3 степени.

Побочные явления

По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и головокружение (часто); нечасто – судороги, ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность, ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, тревожное состояние, сексуальная дисфункция, галлюцинации, нарушение памяти.
По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения.
По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе, диарея, запоры, сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), ринит (редко).
По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь, усиление потоотделения.

Инструкция по применению Эгилока

Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок: доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.

Инструкция на Эгилок С: принимают 1 раз в сутки, утром.

Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.

Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
Гипертиреоз: 50-200 мг в сутки.
Аритмия: 50-200 мг в сутки.
Стенокардия: 50 мг в сутки.
Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
Тахикардия: 50-200 мг в сутки.
Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.

Передозировка

Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

Общие симптомы: апноэ, нарушенное сознание, тремор, бронхоспазм, рвота, гиперкалиемия или гипергликемия, ухудшение почечной деятельности, асистолия, заметное снижение АД.

В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, атропина сульфата, глюконата, допамина, норэпинефрина.

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.

При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.

При смешивании с барбитуратами (пентобарбитал) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

Условия продажи

Эгилок отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Эгилок, Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 градусов.

Эгилок С хранится при температуре до 30 градусов.

Срок годности

Эгилок Ретард, Эгилок: 5 лет.

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Немного фактов

Эгилок - это кардиоселективный бета - адреноблокатор, с активным веществом метопрололом, который представлен в медикаменте в виде соли винной кислоты (тартрата). Бета - адреноблокаторы ингибируют адренорецепторы, благодаря чему достигаются положительное воздействие на состояние сердечной мышцы. Под воздействием лекарства повышается физическая выносливость больного, улучшается работа сердца, соответственно растет качество жизни пациента.

Фармакологические свойства

Суть воздействия Эгилока на сердце заключается в подавлении бета-адренорецепторов первой группы. Благодаря применению лекарства происходит парасимпатическое воздействие, достигается понижение силы сокращений сердечной мышцы, их частоты. Вследствие этого снижается артериальное давление, нормализуется сердечный ритм.

Клиническими исследованиями апробировано использование метопролола для терапии пациентов с артериальной гипертензией. Продолжительное лечение активизирует диастолическую функцию сердца за счет сокращения массы левого желудочка. Эгилок нормализует уровень кровяного давления у этой группы пациентов в горизонтальной и вертикальной позе. Постепенно сокращается общее периферическое сопротивление сосудов, поэтому антигипертензивный эффект устанавливается на длительное время.

Статистические данные показывают, что при назначении метопролола пациентам мужского пола с начальными и умеренными проявлениями артериальной гипертонии, препарат понижает уровень смертности от инфарктов и инсультов.

Используя Эгилок длительное время, больные наблюдают улучшение общего состояния. Улучшается снабжение сердца кровью и усвоение миокардом кислорода. Пациентам со стенокардией метопролол сокращает длительность, тяжесть и количество сердечных приступов.

Благодаря приему метопролола на любой стадии инфаркта оказывает исцеляющее воздействие на сердце, в постинфарктном периоде лечение с препаратом Эгилок снижает вероятность летального исхода, повторного возникновения инфаркта. Это воздействие связано с предотвращением фибрилляции левого и правого желудочка.

Состав и форма выпуска

Дозировки лекарства по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг представлены в виде белых, двояковыпуклых пленочных таблеток округлой продолговатой формы с медианной линией с обеих сторон. Инструкция по применению и пилюли, расфасованные в ячейковые блистеры или стеклянные пузырьки, упаковываются в картонные коробки.

Показания к применению

Егилок назначают пациентам для системного лечения артериальной гипертонии. Возможно использование Эгилока в качестве единственного лекарства, без употребления дополнительных гипотензивных средств.

Имеется показание для использования препарата для вторичной профилактики при комплексной терапии ишемии, инфаркта миокарда и для предупреждения приступов стенокардии.

Поддержка работы сердца:

нормализация сердечного ритма;
лечение нарушений сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
системное лечение гипертиреоза;
предупреждение атак мигрени.

Побочные эффекты

При появлении сыпи, покраснения, отека на лице, опухании губ, языка или горла, затруднении дыхания необходимо срочно обратиться за скорой врачебной помощью. Это симптомы острой аллергической реакции, игнорирование которой может стать причиной необратимых процессов и летального исхода.

Реакция нервной системы на употребление лекарства Эгилок: очень часто усталостью, часто нарушением ориентации в пространстве, головокружением, головной болью, и редко парестезией, мышечными судорогами, депрессией, сонливостью и бессонницей, кошмарами.

Сердце и кровеносная система часто отзывается на воздействие лекарства брадикардией; не часто возникают боли в грудной клетке, одышка, становятся холодными руки и ноги, временное обострение недостаточности сердца; редко бывает аритмия, ухудшение проводимости. Очень редко наблюдаются изменения количества клеток крови (тромбоцитопения, лейкопения).

Пищеварительная система и желудочно-кишечный тракт зачастую отзывается тошнотой, болями в кишечнике, диареей, запорами. Нечасто провоцирует рвоту, редко – сухость во рту, нарушение работоспособности печени, очень редко - гепатит.

На коже не часто бывает крапивница, зуд, обильное потоотделение, редко - светочувствительность, ухудшение или появление кожных заболеваний.

У небольшой группы пациентов наблюдалось нарушения зрения, импотенция (невозможность получить эрекцию), носовые выделения, выпадение волос.

Противопоказания

Запрещено употреблять Эгилок больным, у которых есть:

индивидуальная непереносимость к метопрололу или любым другим ингредиентам;
проблемы с сердцем или проблемы с сердечным ритмом;
сердечная недостаточность, или лечение, увеличивающее сокращаемость сердца;
серьезные проблемы с кровообращением;
низкий сердечный ритм;
пониженное давление крови;
повышение кислотности крови;
астма или хроническое обструктивное заболевание легких;
высокое артериальное давление из-за редкого новообразования, расположенного в одном из надпочечников;
сердечная недостаточность, и артериальное давление падает ниже 100 мм рт.ст.

Будьте особенно осторожны с лекарством Эгилок, если вы получаете лечение чтобы уменьшить аллергические реакции. Препарат может повысить восприимчивость к аллергенам.

Пациентам с увеличенной щитовидной железой следует осмотрительно относиться к лечению.

Способ и особенности применения

Принимайте лекарство, разделяя суточную дозу на два - три приема в день. Выпивайте со стаканом питьевой воды. Инструкцией разрешается употребление препарата во время еды.

Обычные дозы для терапии высокого кровяного давления, предупреждения атак мигрени составляют 47,5 мг, которые при надобности можно повысить до 95 - 190 мг в день.

При стенокардии и аритмии назначают 95 - 190 мг. Профилактическое лечение после инфаркта миокарда до 200 мг в день.

Всегда принимать лекарство по назначению врача должны больные с заболеванием сердечной и почечной недостаточности.

Употребление лекарства может вызвать усталость или головокружение. Перед вождением или использованием опасных механизмов убедитесь, что это лекарство не влияет на концентрацию внимания, особенно при употреблении алкоголя.

Запрещено внезапно прекращать использование лекарственного средства, так как это может спровоцировать усугубление сердечной недостаточности и увеличить риск сердечных приступов.

Эгилок не рекомендуется принимать во время гестации и в лактационный период. Разрешается использование препарата только по показанию врача. Определять возможную пользу для матери в сопоставлении с вероятным риском для здоровья ребенка должен только врач. На время лечения нужно прервать кормление грудью.

Алкоголь может увеличить гипотензивный эффект.

Ингибиторы моноаминоксидазы, диуретики, верапамил, дилтиазем, циметидин, гидралазин и клонидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин и сертралин, гидроксихлорохин, хлорпромазин, трифлуоперазин, хлорпротиксен, амиодарон, хинидин и пропафенон могут увеличить терапевтический гипотензивный эффект.

Антиаритмические средства могут увеличить риск нерегулярного сердечного ритма или замедлить и уменьшить функцию сердца. Индометацин, Рифампицин могут уменьшить терапевтический эффект метопролола на организм.

Метрополол может влиять на действие адреналина, норадреналин, лидокаина, резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина, сердечных гликозидов.

Передозировка

Если вы случайно использовали несколько таблеток, чем было предписано, обратитесь в ближайший отдел неотложной помощи или сообщите своему врачу или фармацевту. Симптомы передозировки:

низкое кровяное давление (усталость и головокружение),
снижение частоты сердечных сокращений,
нерегулярность сердечного ритма,
одышка,
потеря сознания,
тошнота, рвота и синеватый цвет кожи.

Аналоги

Корзид, Лабеталол, Метипранол, Корвитол, Тенорик и прочие.

Условия продажи

Эгилок реализуется в сети аптек только при условии наличия рецепта врача.

Условия хранения

Этот лекарственный препарат не требует особых условий хранения. Лекарство нужно хранить вдали от детей и домашних животных.

Состав

Главный компонент, который определяет действие таблеток, представляет собой метопролола тартрат.

Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, метилцеллюлоза, кукурузный крахмал, глицерин, этилцеллюлоза и стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, стеариновая кислота и диоксида титана (E171).

⚠️ По имеющейся информации данный продукт в настоящий момент не поставляется на рынок РФ

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-001351 от 13.12.11 - Не поставляется (РУ действующее) Дата перерегистрации: 07.03.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эгилок ® С

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

1 таб.
метопролола сукцинат	25 мг,
что соответствует содержанию метопролола	23.75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73.9 мг, метилцеллюлоза - 11.87 мг, глицерол - 0.24 мг, крахмал кукурузный - 1.94 мг, этилцеллюлоза - 11.43 мг, магния стеарат - 1.87 мг.

Состав пленочной оболочки: сепифилм LP 770 белый - 3.75 мг (целлюлоза микрокристаллическая 5-15%, гипромеллоза 60-70%, стеариновая кислота 8-12%, титана диоксид (Е171) 10-20%).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Эгилок ® С

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
G43	Мигрень
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I21	Острый инфаркт миокарда
I47.1	Наджелудочковая тахикардия
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Читайте также: