Эуфиллин и гепатит с

Эуфиллин – это лекарственный препарат с комплексным действием (холеспазмолитик, диуретик и бронходилятатор). В его составе содержится активное вещество аминофиллин. Формы выпуска:

Раствор для внутривенного введения – ампулы по 5 и 10 мл, 24 мг/мл;
Раствор для внутримышечного введения – ампулы по 1 мл, 240 мг/мл;
Таблетки – по 150 мг активного вещества в каждой.

Показания к применению

Показания к применению Эуфиллина при болезнях печени и желчевыводящей системы:

Холецистит;
Гепатит;
Повышение давления в воротной вене;
Печеночная колика;
ЖКБ.

Последние года Эуфиллин как самостоятельный холеспазмолитик применяется редко, существует множество других, более эффективных средств. Однако в случаях, когда на другие препараты аллергия, а также когда другие средства не достаточно эффективны, используется Эуфиллин в комбинации с другими медикаментами.

Показания к применению Эуфиллина при других патологиях:

Бронхиальная астма;
Обструктивный бронхит;
Эмфизема легких;
Сердечная астма;
Ишемический инсульт.

Противопоказания к применению

Эуфиллин противопоказан при некоторых заболеваниях и состояниях пациента:

Аллергия на препарат и его составляющие;
Повышение цифр артериального давления;
Инфаркт миокарда;
Аритмия сердечной деятельности;
Лихорадочные состояния;
Алкоголизм;
Гипертиреоидизм;
Грудное вскармливание;
Аденома простаты.

Принцип действия

Эуфиллин в организме человека выполняет ряд сложных химических реакций. Идут процессы блокады фермента фосфодиэстеразы, снижение концентрации цАМФ и ионов кальция, а также блокада аденозиновых рецепторов. Помимо этого уменьшается выброс гистамина из тучных клеток и значительно снижается концентрация лейкотриенов.

Эти реакции вызывают расслабление гладкой мускулатуры кишечника, желчевыводящей системы, бронхов и большей части сосудов. Уменьшаются спастические процессы в печени (улучшается отток желчи, и уменьшаются боли), в бронхах (улучшается дыхание), в сосудах почек (увеличивается диурез), в сосудах сердца (уменьшается артериальное давление и улучшается кровоток).

Способ применения

Эуфиллин вводится внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение должно быть медленным (5-6 минут), за 1 раз вводится 5-10 мл раствора, разведенного в 10-20 мл физиологического раствора (0,9% NaCl). В случае развития во время укола признаков побочного действия, введение продолжается капельно: 10-20 мл раствора разводят в 100-150 мл физиологического раствора и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Внутримышечно вводится 1 мл 24% раствора Эуфиллина.

Таблетки Эуфиллина назначаются внутрь, после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, по 150 мг 1-3 раза в сутки. Детям от 6 лет назначается по 7-10 мг/кг в сутки, разделив на 4 приема. Длительность курса лечения 5-14 дней.

Побочные действия

Возможные побочные действия препарата Эуфиллин:

Изжога;
Рвота;
Снижение цифр артериального давления;
Головокружение;
Головная боль;
Лихорадочные состояния;
Чувство жала и прилива крови к лицу;
Боль в области сердца;
Учащение дыхания.В случае возникновения таких симптомов необходимо отменить препарат, а в случае необходимости назначить симптоматические препараты.

При передозировке Эуфиллином возникают некоторые признаки отравления данным средством:

Тошнота;
Рвота;
Диарея;
Боли в животе;
Кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
Судороги;
Аритмия в работе сердца;
Учащение сердцебиения;
Учащение дыхания;
Покраснение лица.

Для лечения применяется отмена препарата, промывание желудка, гемодиализ и симптоматические препараты.

Особые указания

При беременности и лактации Эуфиллин использовать не рекомендовано, исследования о его влиянии на плод и грудного ребенка не проводились.

Детям до 3 лет Эуфиллин назначать не рекомендовано, однако в случае крайней необходимости использование данного средства возможно .

Алкогольные напитки не влияют на свойства препарата.

В период обострения заболевания необходим постельный режим, лучше всего в условиях терапевтического стационара. Назначается диета № 5 с достаточным количеством полноценных белков (100- 120 г в сутки), с обязательным включением творога и легкоусвояемых углеводов (500 г). При хорошей переносимости допускается суточное количество жиров до 60- 75 г, преимущественно растительного происхождения, а также сливочное масло. Диета должна быть богата витаминами группы В, ретинолом, кислотой аскорбиновой, викасолом, рутином (пивные дрожжи, зеленые овощи, фрукты). Соль ограничивается до 5-7 г в сутки, а при асците до 2-4 г с одновременным ограничением жидкости.

При компенсированном хроническом гепатите и циррозе печени (вне обострения) показаны препараты печени (камполон, сирепар, прогепар и др.), улучшающие состояние функции печени, а также альфа-глютамин, кислота липоевая, амид кислоты липоевой.

Эффективна комплексная витаминотерапия: тиамин, пиридоксин и кислота никотиновая - 50 мг; рибофлавин - 20 мг; кислота аскорбиновая - 300-400 мг; ретинол - 1 мг; цианокобаламин - 50 мкг, викасол внутрь либо парентерально. Назначают глюкозу подкожно (500 мл 5% раствора) либо внутривенно (40 мл 40% раствора), что улучшает гликогенизацию печени, а при внутривенном введении действует и мочегонно. Целесообразно внутривенное введение гипертонических растворов глюкозы (20 мл 40% раствора) с подкожными инъекциями инсулина (6-8 ЕД).

Улучшает кровоток в печени и действует мочегонно эуфиллин (10 мл 2,4% раствора внутривенно с 10 мл 40% раствора глюкозы).

Назначают липотропные вещества: холина хлорид внутривенно капельно 200 мл 1% растворах физиологическим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы; внутрь холина хлорид (1 чайная ложка 20% раствора), липокаин (0,1 г 3 раза в день); метионин (0,3 г 3 раза в день). Их назначение особенно показано при жировой дистрофии и недостаточном белковом питании больных. Однако необходимо избегать избыточного введения липотропных веществ, так как известна их токсичность, например метионина.

Эффективна гормональная терапия, которая показана при ранних формах хронического гепатита, прогрессирующем активном хроническом гепатите и циррозе печени с выраженными явлениями гиперспленизма, гемолитической анемией, а также при первичном билиарном циррозе. Рекомендуют средние дозы гормонов: лреднизолон - 30- 50 мг, кортизон 100-150 мг; триамсинолон - 12-24 мг; дексаметазон - 2-4 мг в день - короткими курсами (до 20 дней) при асцитичес-ких и билиарных формах и более длительными (несколько месяцев) в поддерживающих дозах - при начальных и активных формах гепатита и цирроза печени. Гормональную терапию сочетают с приемом калия хлорида (3-6 г в день). В случаях активного течения гепатита и обострения цирроза печени можно применить с осторожностью небольшие дозы иммунодепрессантов, например меркаптопурин по 50-100 мг в сутки на протяжении 2-4 недель, иногда 2-3 месяца (следить за морфологическим составом крови), а также азатиоприн (имуран), которые особенно показаны в тех случаях, когда противопоказаны кортикостероиды (сопутствующий сахарный диабет, язвенная болезнь).

При наличии инфекции желчных путей, показаны желчегонные препараты, антибиотики в соответствии с результатами бактериологического исследования желчи. Обязательно дуоденальное зондирование с лечебной целью.

При кожном зуде назначают антигистаминные препараты - димедрол (0,05 г), супрастин (0,025 г) 3 раза в день; кислоту никотиновую; 5-10 мл 0,5% раствора новокаина внутривенно; вытирают кожу ломтиками лимона, ментоловым спиртом, назначают ванны на ночь. В асцитической стадии следует ограничить прием соли и жидкости. Целесообразно назначение альдактона (до 150-200 мг в сутки в течение 2-3 недель); прогестерона (25-100 мг суточно в течение 7- 10 дней); мочегонных внутрь - лазикс - фуросемид (80-160 мг в день), дихлотиазид - гипотиазид (100 мг); повторное переливание плазмы. Применяют и хирургическое лечение (оментопексия, портокавальный анастомоз и др.).

Физиотерапевтическое лечение - диатермия, индуктотермия, ультразвук на область печени, ионофорез с двух полюсов с магния сульфатом, растварами новокаина или йода.

Курортное лечение при хроническом гепатите показано вне обострения и при компенсированном циррозе печени на курортах: Ессентуки, Железноводск, Трускавец, Морщин, Миргород, Березовские минеральные воды и в местных профильных санаториях.

Проф. Г.И. Бурчинский

Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко

Борисовский завод медицинских препаратов

Инструкция по применению

Немного фактов

По причине плохой экологии, неправильного питания и наличия слабого иммунитета многие люди в последнее время подвергаются тяжелым респираторным заболеваниям. В первую очередь под удар попадают органы дыхательной системы – бронхи и легкие. Большинство бронхообструктивных заболеваний начинается с воспалительного процесса, который оказывает негативное воздействие на оболочку легких. Особенно слабыми к данной патологии являются дети и пожилые люди, имеющие слабые организмы.

Воспаления возникают из-за болезнетворных микробов, вирусных инфекций, аллергии или вдыхания ядовитого воздуха, насыщенного газами и химическими соединениями. При первых проявлениях бронхообструктивного синдрома следует незамедлительно обратиться за помощью в медицинское учреждение. По результатам обследования больному будет назначено продуктивное медикаментозное лечение, которое устранит кашлевой рефлекс и прочие признаки недуга.

Эуфиллин – это медикаментозный препарат, предназначенный для системного применения при лечении обструктивных патологий органов бронхолегочного аппарата. Он наделен высокоэффективным действием спазмолитического, диуретического, бронходилатирующего характера.

Лекарство является производным ксантина, который представлен в виде ингибитора фосфодиэстеразы. Он способствует увеличению циклического аденозинмонофосфата в мягких тканях, снижению ионов кальция, поступающего через пути клеточных мембран, а также блокированию аденозиновых рецепторов. Кроме того, активное вещество медикамента направлено на уменьшение сократительной активности гладких мышц.

Форма выпуска, состав и упаковка

Эуфиллин поступает в продажу в виде твердых плосковидных таблеток с фаской, имеющих преимущество белый или светло-желтый цвет. Основу лекарства составляет аминофиллин, а неактивные вещества представлены стеаратом кальция и картофельным крахмалом. Таблетки расфасовывают в контурно-ячейковые упаковки по 10 единиц и в картонные пачки по 3 блистера.

Также медикамент выпускают в качестве инъекционного раствора для внутривенного введения. Он выполнен в виде бесцветной прозрачной жидкости, не имеющей осадка и запаха. Действующим веществом выступает аминофиллин, а в качестве вспомогательного компонента используется вода для инъекций. Ампулы с раствором упаковывают в подложки и картонные пачки, к которым прилагается инструкция. Лекарство бронхолитического действия отпускают в аптеке по рецепту врача.

Фармакологические свойства

Активным компонентом препарата является аминофиллин, задача которого заключается в блокировании пуриновых А2-рецепторов, которые сосредоточены в гладкомышечных клетках бронхов. Также его механизм действия направлен на подавление фосфодиэстеразы и уменьшение сокращений гладких структур.

Лекарство способствует расслаблению мышц органов дыхания, увеличению защиты слизистой оболочки бронхов, улучшению альвеолярной вентиляции легких, а также стимулированию диафрагмовых сокращений и дыхательного центра. Все эти действия направлены на снижение амплитуды дыхания.

Эуфиллин в полной мере насыщает кровь кислородом и тем самым принимает участие в нормализации дыхательных движений. Он уменьшает напряжение сосудистых стенок и расширяет периферические сосуды, стабилизируя давление в легочном круге кровообращения.

После перорального приема лекарство быстро и практически полностью всасывается из пищеварительной системы и распределяется по мягким тканям и кровеносной системе. Около 60% аминофиллина связывается с альбумином плазмы. Максимальная концентрация активного вещества в крови наступает через 1-2 часа. Метаболизм лекарства осуществляется путем биотрансформации, образуя из аминофиллина кофеин.

Период полувыведения варьируется в зависимости от сложности заболевания и возраста пациента. К примеру, у людей, которые имеют сердечную недостаточность, хроническую обструктивную болезнь легких этот промежуток может достигать 24 часов. Выводится препарат из организма при помощи почек.

Показания к началу приема Эуфиллина

Медикаментозное лечение таблетками на основе аминофиллина проводится для людей, страдающих от следующих заболеваний:

бронхиальной астмы;
обструктивного бронхита;
эмфиземы легких;
хронического легочного сердца;
ночного пароксизмального апноэ.

Инъекционная терапия уместна при развитии:

бронхообструктивного синдрома;
гипертензии в малом кругу кровообращения;
левожелудочковой недостаточности;
мигрени;
цереброваскулярной недостаточности головного мозга.

Препарат отпускают по рецепту и применяют под строгим контролем лечащего врача.

Инструкция по применению

Эуфиллин в таблетированной лекарственной форме употребляют перорально, запивая достаточным количеством очищенной воды. Суточная доза и длительность приема для каждого пациента устанавливается индивидуально. В случае отсутствия терапевтического эффекта врач может увеличивать дозу медикамента с интервалом кратности в 3 дня до достижения положительного результата.

Детям возрастом от 6 до 17 лет для лечения бронхообструктивных заболевания прописывают по 1 таблетке не более 3 раз в сутки. Для взрослых, страдающих от хронической обструктивной болезни легких в острой форме, устанавливается дозировка по 5-6 мг на 1 кг массы тела. При необходимости объем может быть увеличен до 400 мг в 3 приема на протяжении дня.

При бронхите лицам весом более 50 кг назначают от 450 до 900 мг аминофиллина в сутки в 4 приема через каждые 6 часов. Пациентам с массой тела 45-55 кг таблетки рекомендуется принимать в объеме 450-600 мг в течение дня.

Для интенсивной терапии взрослым может назначаться Эуфиллин в ампулах для приготовления инфузионного раствора. Пациентам внутривенно в течение 30 минут вводят препарат в дозировке 5,6 мг на 1 кг массы тела. В состав инфузии в равных пропорциях используется аминофиллин и 0,9% водный раствор натрия хлорида, а также 250-500 мл физраствора.

Лекарство может применяться по инструкции в качестве поддерживающей терапии. Для этого пациенту внутривенно вводят по 0,9 мг/кг на протяжении 1-3,5 часа. В случае совместного приема аминофиллина с теофиллином дозировку первого вещества необходимо сократить в 2 раза.

Противопоказания к применению

Препарат в таблетках запрещено употреблять людям, у которых существует высокий риск развития следующих недугов:

острой почечной недостаточности;
тахиаритмии;
гипертиреоза;
острого инфаркта миокарда;
непереносимости аминофиллина;
нарушения функций печени;
эпилепсии;
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

При внутривенном введении также возможно проявление таких заболеваний, как:

стенокардия;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
атеросклероз;
гипо-/гипертензия;
сепсис;
тяжелое функциональное нарушение работы печени/почек;
повышенная активность щитовидной железы;
гастроэзофагеальный рефлюкс;
наследственное нарушение пигментного обмена;
кровоизлияния вещества в мозг или оболочку сетчатки глаза.

Следует отметить, что бронхолитическое таблетированное средство противопоказано к приему детям возрастом младше 6 лет. Раствор для внутривенных инъекций может назначаться детям от 3-х лет. Также препарат с осторожностью следует применять во время беременности и в лактационный период.

Побочные действия

Индивидуальная непереносимость действующего компонента может проявляться разными клиническими признаками в зависимости от способа приема лекарственного средства. Побочные эффекты таблеток Эуфиллина часто сопровождаются:

головокружением;
бессонницей;
тревогой;
судорогами;
повышенной частотой сердечных сокращений;
альбуминурией.

Инъекционная терапия бронхолитическим медикаментом для некоторых пациентов имеет негативное влияние. На ее фоне возможно развитие таких симптомов:

тошноты и рвоты;
диареи и боли в области живота;
аллергии: кожной сыпи, крапивницы и зуда;
головной боли;
повышенного возбуждения;
тахикардии и аритмии;
усиленного потоотделения;
приливов.

Чтобы устранить действия побочного характера следует снизить дозу или прекратить прием препарата, используя вместо него аналог другой фармакологической группы.

Передозировка

Неконтролируемое употребление лекарства без соблюдения инструкции может стать причиной усиления побочных эффектов. Признаки превышения дозировки, составляющей свыше 20 мкг/мл аминофиллина, проявляются сильной рвотой, диареей, судорогами, аритмией сердца, повышенной чувствительностью глаз к свету. Уровень активного вещества в плазме крови более 40 мкг/мл приводит к развитию комы.

При передозировке пациенту оказывают первую помощь, направленную на дезинтоксикацию организма путем форсированного диуреза. В случае достижения показателя аминофиллина в крови 50 мкг/мл медицинские специалисты должны провести гемосорбцию, гемодиализ, плазмоферез, а также предоставить респираторную поддержку, используя аппараты искусственной вентиляции легких и подачи кислорода. При устранении последствий превышения назначенной дозировки, сопровождающейся судорожным симптомом, запрещено использование барбитуратов.

Взаимодействие с другими препаратами

В период прохождения курса лечения бронхообструктивного синдрома различной этиологии следует соблюдать ряд рекомендации по комбинированию аминофиллина с другими веществами.

Стоит учитывать, что возможно усиление действия Эуфиллина при одновременном приеме с кофеином, бета-адренорецепторами, эфедрином и фуросемидом. Снизить эффект аминофиллина и ускорить его метаболический процесс способны препараты на основе изониазида, фенобарбитола, сульфинпиразона, рифампицина, карбамазеина и фенитоина. Также подобные явления часто наблюдаются у людей, которые ежедневно выкуривают от 20 до 40 сигарет.

Во избежание развития побочных эффектов стоит исключить прием бронхолитического средства с фторированными производными медикаментами для наркоза, минералокортикостероидами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Не следует вести совместный курс лечения с глюкокортикостероидами и бета-адреномиметиками, так как это может привести к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, аминофиллин имеет способность ослаблять терапевтическое действие бета-адреноблокаторов и солей лития.

Особые указания

Эффект бронходилатирующего препарата наступает при концентрации аминофиллина в крови до показателя 0,01-0,02 мг/мл. Препарат может начать оказывать токсическое действие на организм, когда его насыщенность превысит 0,02 мг/мл.

Следует с осторожностью принимать Эуфиллин новорожденным детям и лицам возрастом старше 55 лет, так как у них довольно слабые ферментативные системы печени, которые принимают участие в метаболическом процессе.

Пациентам, проходящим курс терапии аминофиллином, стоит исключить из повседневного рациона кофе, шоколад, крепкий чай, мате, какао и другие продукты, которые являются производными ксантина. На время лечения рекомендуется отказаться от алкоголя, который оказывает негативное воздействие на активное вещество медикаменты и способствует ускорению его всасывания.

Так как препарат, предназначенный для устранения симптомов обструктивных заболеваний дыхательных путей, может ухудшить концентрацию внимания или замедлить психомоторную реакцию, в этот период лучше воздержаться от вождения транспортного средства или работы с механизмами.

Аналоги

При крайней необходимости Эуфиллин можно заменить медикаментом, имеющим подобный состав. Среди структурированных аналогов следует выделить:

Эуфиллин-фарм.
Аминофиллин-Эском.
Эуфиллин-Дарница.

Также в случае диагностирования у пациента индивидуальной непереносимости активного вещества медикамента есть возможность заменить его препаратом, имеющим сходный механизм действия:

Теобромином.
Теофиллином.
Дипрофиллином.
Неотеопэком А.
Нео-Теофедрином.
Теотардом.
Теобиолонгом.

О безопасности и целесообразности приема аналога следует узнать у лечащего врача. Именно он может предоставить квалифицированную консультацию и выписать рецепт назначения.

Условия и сроки хранения

Дата изготовления и конечного использования указана на маркировке лекарства. Срок годности составляет 2 года. Просроченный диуретик запрещен к применению и подлежит утилизации.

Отзывы

В последние годы препарат пользуется огромной популярностью среди врачей в частных и муниципальных клиниках. Эуфиллин известен как высокоэффективный препарат, который устраняет симптомы обструкции дыхательных путей. Его назначают при лечении бронхиальной астмы, хронического бронхита и прочих патологий, связанных с нарушением функций органов дыхательной системы.

Пациенты отмечают быстродействие лекарственного средства и отсутствие риска возникновения рецидивов. Он оперативно купирует кашлевой рефлекс, облегчает дыхание и способствует выведению вязкого секрета из бронхов.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
аминофиллин	0,15 г

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3–4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Раствор для внутривенного введения.

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вода для инъекций – до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: