Кларитромицин при простуде и гриппе
Простудой называют заболевания, проявляющиеся температурой, чиханием, носовыми истечениями, кашлем, болью в горле. По статистике, простудным заболеваниям в осенне-зимний период подвержены: 45% взрослых, 59% подростков и 72% дошкольников. К простудам относятся острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), самой тяжёлой из которых является вирус гриппа.
Антибиотики при вирусных инфекциях
Применение антибиотиков при ОРВИ, гриппе признано медиками нецелесообразным и бессмысленным, так как на вирусы они не действуют. Медикаментозное лечение при ОРВИ и гриппе симптоматическое: обильное питьё, жаропонижающие, болеутоляющие средства. Антибиотики от простуды назначают в случае осложнения ОРВИ, гриппа бактериальной инфекцией. Признаки бактериального обсеменения верхних дыхательных путей:
более 3-х дней температура 37,5-380С;
одышка без признаков сухого кашля;
густые, зеленоватого оттенка истечения из носа;
налёт на миндалинах.
Определить, какие антибиотики лучше использовать при простуде, поможет тест на чувствительность микробов к определённым антибактериальным препаратам.
Антибиотики при бактериальных инфекциях
ринит – воспаление слизистой носа;
синусит – воспаление околоносовых пазух;
фарингит – воспаление глотки;
тонзиллит – воспаление миндалин.
Антибиотики при простуде назначаются врачом после диагностических исследований. Наиболее эффективные антибактериальные средства успешно борются с пневмококками, гемолитическими стрептококками, гемофильной палочкой, микоплазмой пневмонии.
Антибиотик широкого спектра азитромицин предназначен для взрослых и детей с 3-х лет. Таблетка 500 мг принимается взрослыми раз в сутки, за час до еды или через 2 часа после еды, запивая водой. Детям от 3-х лет доза составляет 10 мг/кг. Лечение простуды рассчитано на 3 дня.
Доксициклин относится к тетрациклиновым антибиотикам. При простуде доксициклин удобен в капсулах 100 мг. Применяют от простуды у взрослых и детей с 12 лет по 1 капсуле дважды за сутки, но не более 5-10 дней. Нельзя запивать молоком и употреблять вместе с молочными продуктами, а так же совмещать с курением и алкоголем. Лекарство недорогое, упаковка 10 капсул Доксициклина стоит 25 рублей. Известен так же под названием Юнидокс Солютаб.
Антибиотик эффективен против простудных заболеваний ЛОР органов, трахеи, бронхов. Разрешён у детей с 2-х месяцев, у взрослых вне беременности и лактации. Таблетки 150 мг взрослые принимают до еды 1-2 раза за сутки. Из достоинств Рулида – щадящее действие на кишечную микрофлору. С осторожностью используют при заболеваниях почек и печени.
Сочетание амоксициллина с клавулановой кислотой существует в таблетках, порошках для суспензии или внутривенного введения. Антибиотик входит в список препаратов, которые активно борются с синуситом, тонзиллитом, фарингитом, бронхитом. Доза для людей с 12 лет – одна таблетка 250 мг каждые 8 часов. Курс лечения простуды составляет 5 дней.
Линкомицин используют для устранения острых респираторных инфекций с тяжёлым течением. Линкомицина гидрохлорид в капсулах 250 мг сравнительно дешёвый препарат – 80-150 рублей за упаковку 20 шт. Разовая доза 500 мг (2 капсулы) принимается каждые 8-12 часов. Длительность антибиотикотерапии зависит от тяжести простудного заболевания.
Широкий антимикробный спектр кларитромицина ввёл его в список наиболее востребованных антибиотиков от простуды. Производится под названиями Клацид, Кларицин, Фромилид. Показан взрослым и детям с 12 лет по 250-500 мг дважды за сутки. Лечение простуды длится 1-2 недели. Упаковка отечественного Кларитромицина из 10 таблеток по 250 мг реализуется за 80-100 рублей.
Антибиотики эффективны при осложнении ОРВИ и гриппа бактериальной инфекцией. Необходимо учитывать, что антибиотикотерапия простудных заболеваний имеет ряд противопоказаний и может обернуться побочными реакциями.
Фармацевтика — дисциплина, которая не стоит на месте. В ней происходят перманентные эволюционные процессы, направленные на поиск новых формул и создание более эффективных и безопасных лекарств. И очередной антибиотик, представитель группы макролидов Кларитромицин стал очередным успехом ученых.
p, blockquote 1,0,0,0,0 -->
Сказать, что Кларитромицин совсем молод нельзя: он был синтезирован уже 36 лет назад. И тем не менее, не только не потерял актуальности в XXI веке, но и упрочил устойчивое положение среди других антибактериальных препаратов.
p, blockquote 2,0,0,0,0 -->
Сегодня Кларитромицин считается препаратом первой и второй линии для лечения многих инфекционных заболеваний.
p, blockquote 3,0,0,0,0 -->
Популярность препарата высока: без него сегодня немыслимо лечение патологий верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочеполового тракта и даже язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Его назначают в детской и взрослой практике, в том числе и в пожилом возрасте. Давайте поближе познакомимся с Кларитромицином и узнаем, благодаря каким качествам он смог достигнуть столь высокого положения.
p, blockquote 4,0,0,0,0 -->
Немного истории
Итак, Кларитромицин появился на свет благодаря упорному и настойчивому труду ученых японской компании Taisho Pharmaceutical. Это случилось в 1980 году. Тогда специалисты предпринимали немало попыток создать средство на основе старого доброго макролида эритромицина. Этот антибиотик с уникальным спектром активности, включающим внутриклеточные бактерии, был очень востребован, однако его применение ограничивалось нестабильностью в желудочно-кишечном тракте: кислая среда желудка и желудочное содержимое значительно замедляют процесс всасывания. Из-за этого препарат необходимо было принимать как минимум четыре раза в сутки, причем в достаточно высоких дозировках. Кроме того, прием эритромицина сопровождался выраженными желудочно-кишечными побочными эффектами, такими как тошнота и боль в желудке.
p, blockquote 5,0,0,0,0 -->
Японские ученые попытались ввести в формулу Эритромицина метильную группировку, получив структурно очень близкий к нему 6-О-метилэритромицин. Испытания показали: новое вещество, получившее название Кларитромицин, имеет практически тот же спектр антибактериальной активности, что и Эритромицин, и при этом лишено традиционных для прародителя побочных эффектов. Компания Taisho Pharmaceutical в кратчайшие сроки получила патент на новый антибиотик и выпустила препарат-бренд под названием Кларит для японского рынка. Спустя 5 лет, в 1985 году, Taisho в сотрудничестве с американским фармацевтическим гигантом Эббот запустила производство первого кларитромицина для европейского и американского рынка. В России он получил название Клацид. До 2004 года Клацид не имел конкурентов — он выпускался как бренд, до истечения срока действия патента. И только после этого аптеки заполонили его аналоги, или дженерики — препараты с тем же действующим веществом, выпущенные предприятиями, не имеющими отношения к его созданию. Для потребителей это означало лишь одно: с монополией Клацида, достаточно недешевого препарата, покончено навсегда, и отныне Кларитромицин становится доступным широкому кругу больных. Ну а теперь перейдем к более близкому знакомству с ним.
p, blockquote 6,0,0,0,0 -->
>> Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. p, blockquote 7,0,0,0,0 -->
Как это работает?
Принцип действия Кларитромицина основан на его бактериостатических и бактерицидных свойствах в отношении широкого спектра микроорганизмов. Препарат прочно связывается с определенной субъединицей микроба и необратимо подавляет синтез белка, что приводит к гибели бактериальной клетки.
p, blockquote 8,0,0,0,0 -->
К Кларитромицину чувствительно множество грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:
p, blockquote 9,0,0,0,0 -->
- золотистый стафилококк, возбудитель множества заболеваний дыхательных путей;
- пневмонийный стрептококк, ответственный за развитие воспаления легких и других заболеваний;
- пиогенный и другие виды патогенного стрептококка;
- гемофильная палочка;
- моракселла;
- хеликобактер пилори;
- бордетелла, возбудитель коклюша;
- легионелла, которая вызывает легионеллез;
- клостридия;
- микобактерии;
- синегнойная палочка и другие.
Отдельно хотелось бы подчеркнуть, что Кларитромицин — один из немногих существующих антибиотиков, которые могут проникать внутрь бактериальной клетки.
p, blockquote 10,0,1,0,0 -->
Это уникальное свойство, присущее макролидам, позволяет препарату сохранять активность и в отношении внутриклеточных возбудителей, которые безразличны к действию большинства антибиотиков. На спектре активности основаны и показания к применению Кларитромицина.
p, blockquote 11,0,0,0,0 -->
Когда применяют Кларитромицин?
Антибиотик является препаратом второй линии для лечения многих инфекций дыхательных путей, в том числе воспаления легких, бактериального тонзиллита (ангины). Это означает, что больным, которым по какой-то причине противопоказаны препараты выбора — пенициллиновые антибиотики, например, Амоксициллин или его защищенная комбинация с клавулановой кислотой, назначают макролиды, и в большинстве случаев выбор падает на именно на Кларитромицин (или Азитромицин).
p, blockquote 12,0,0,0,0 -->
Препарат также используют при синуситах (в том числе гайморите), бактериальном бронхите, атипичной пневмонии, инфекциях кожи или мягких тканей (к примеру, фурункулезе), среднем отите. Важной областью применения Кларитромицина является венерология: антибиотики-макролиды незаменимы при урогенитальном хламидиозе и микоплазмозе. Уникальная возможность Кларитромицина оказывать бактерицидное действие в отношении хеликобактерной инфекции обусловливает его использование в гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни. Кроме того, антибиотик проявляет активность в отношении бартонелл — бактерий, вызывающих лихорадку от кошачьих царапин, и потому его назначают для лечения этого заболевания.
p, blockquote 13,0,0,0,0 -->
Фармакокинетические свойства: изучаем инструкцию к Кларитромицину
p, blockquote 14,0,0,0,0 -->
В инструкции по применению Кларитромицина указано, что таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Ровно половина препарата достигает цели назначения и начинает работать — остальные 50% выводятся из организма. Пища намного замедляет всасывание препарата, однако на биодоступность его не влияет. Это значит, что даже если вы выпьете таблетку во время плотного обеда, вся принятая доза всосется.
p, blockquote 15,0,0,0,0 -->
Стабильная концентрация препарата в плазме крови достигается только спустя 2–3 дня постоянного применения, то есть примерно через 72 часа после начала лечения Кларитромицином его уровень достигнет постоянно высокой величины, необходимой для получения наиболее выраженного антибактериального эффекта.
p, blockquote 16,0,0,0,0 -->
Формы выпуска
p, blockquote 17,0,0,0,0 -->
- капсул (500 и 250 мг);
- таблеток длительного, или пролонгированного действия (по 500 мг);
- обычных таблеток (250 и 500);
- лиофилизированного порошка, из которого готовят детскую суспензию;
- раствора для внутривенного капельного введения.
Рядового потребителя, как правило, волнует, отличаются ли различные формы лекарства по эффективности. Действительно, чем таблетки Кларитромицина лучше или хуже его капсул? Или какие особенности имеют пролонгированные лекарственные формы?
p, blockquote 18,0,0,0,0 -->
Итак, отвечаем. Таблетки разнообразной формы и цвета, покрытые или непокрытые оболочками или пленками, и капсулы практически ничем не отличаются друг от друга, за исключением визуальных характеристик. Все эти премудрости — покрытия или капсульные оболочки — отражают лишь особенности производства фармацевтической компании. Исключение составляют пролонгированные таблетки Кларитромицина. При их создании используется специальная технология, которая позволяет обеспечить более медленное высвобождение антибиотика в кровь. Благодаря этому нюансу удается достичь постоянно высокой концентрации препарата при уменьшении кратности его дозирования.
Кларитромицин при различных заболеваниях
Теперь давайте более детально опишем возможности Кларитромицина при разных болезнях, и начнем с инфекций верхних дыхательных путей.
p, blockquote 20,1,0,0,0 -->
Как мы уже упоминали, при бактериальной ангине препаратами выбора являются пенициллиновые антибиотики — если вам поставлен диагноз фолликулярной или лакунарной ангины, скорее всего, врач назначит Аугментин или аналогичные лекарства (Амоксиклав, Флемоклав солютаб и так далее), а не Кларитромицин. Однако если у вас аллергия на пенициллины, или вы в течение предыдущего месяца уже умудрились принимать Амоксициллин (или его комбинацию с клавуланатами), то вам уготованы макролиды, в том числе и Кларитромицин.
p, blockquote 21,0,0,0,0 -->
p, blockquote 22,0,0,0,0 -->
p, blockquote 23,0,0,0,0 -->
p, blockquote 24,0,0,0,0 -->
Иногда в схему терапии Кларитромицином включают препарат висмута Де-нол, однако чаще всего последний является компонентом другой, четырехкомпонентной комбинации ингибитор протонной помпы+Висмута субсалицилат+Метронидазол+Тетрациклин.
p, blockquote 25,0,0,0,0 -->
Лечение урогенитального хламидиоза и микоплазмоза с помощью Кларитромицина приводит к положительному результату в подавляющем большинстве случаев. Препарат хорошо проникает внутрь бактериальной клетки и при соблюдении дозировки и длительности терапии позволяет полностью уничтожить колонии микроорганизмов.
p, blockquote 26,0,0,0,0 -->
Когда Кларитромицин противопоказан?
Приходится констатировать, что Кларитромицин, несмотря на высокую эффективность, не очень хорошо переносится, с чем связаны многочисленные противопоказания к его применению. К ним относятся:
p, blockquote 27,0,0,0,0 -->
- почечная недостаточность;
- некоторые виды аритмий;
- недостаточность калия;
- непереносимость лактозы.
Кроме того, Кларитромицин не применяют для лечения тонзиллита (ангины) и среднего отита у детей и подростков младше 18 лет. При терапии других инфекций препарат можно использовать только у детей в возрасте старше 12 лет.
p, blockquote 28,0,0,0,0 -->
При лечении Кларитромицином важно учитывать, что он взаимодействует с рядом других лекарственных препаратов. Перечислим средства, с которыми нельзя применять Кларитромицин:
p, blockquote 29,0,0,0,0 -->
- препараты на основе алкалоидов спорыньи (сердечные средства, например, эрготамин);
- средства, снижающие уровень холестерина (статины: Аторвастатин, Симвастатин, Розувастатин и другие);
- препарат, разжижающий кровь, — Тикагрелор.
При беременности Кларитромицин стараются не назначать из-за отсутствия клинических испытаний на этой категории пациенток. Также следует прекратить грудное вскармливание, если кормящая женщина нуждается в лечении этим антибиотиком.
p, blockquote 30,0,0,1,0 -->
Побочные эффекты
Все неблагоприятные последствия на фоне лечения Кларитромицином разделены по частоте их развития.
p, blockquote 31,0,0,0,0 -->
В 1–10% случаев прием препарата сопровождается аллергической сыпью, головной болью и бессонницей, повышением потоотделения, диспепсическими явлениями (диареей, рвотой, тошнотой, болью в животе), вкусовыми нарушениями.
p, blockquote 32,0,0,0,0 -->
В 0,1–1% случаев в результате лечения Кларитромицином развиваются кожный зуд, крапивница, уменьшение аппетита, мышечный спазм, боли в мышцах, гастрит. Остальные неблагоприятные реакции, например, нарушения картины крови, изменения ритма сердца и так далее имеют места у очень ограниченного числа больных и проявляются с вероятностью менее 0,1%.
p, blockquote 33,0,0,0,0 -->
Как принимать, дозировки
Режим использования, доза и длительность лечения полностью зависят от тяжести и вида заболевания, а также чувствительности микроорганизмов.
p, blockquote 34,0,0,0,0 -->
Стандартные таблетки или капсулы Кларитромицина для лечения взрослых и детей старше 12 лет назначают в дозировке 250–500 мг дважды в день. Если выбор падает на пролонгированную форму, кратность применения уменьшают до одного раза в сутки (по 500 мг). Курс терапии инфекций также зависит от их тяжести и может варьировать от 6 до 14 дней. Пролонгированные таблетки Кларитромицина при заболеваниях легкой степени могут быть назначены на 5 дней.
p, blockquote 35,0,0,0,0 -->
Аналоги Кларитромицина
И, быть может, один из самых насущных вопросов, тревожащих потребителя: какие аналоги есть у Кларитромицина, и есть ли разница между дешевыми и дорогими лекарствами, содержащими одно и то же действующее вещество?
p, blockquote 36,0,0,0,0 -->
В РФ зарегистрировано множество средств, содержащих Кларитромицин. Они могут значительно различаться как по цене, так и — увы — по качеству. С уверенностью можно сказать, что самым дорогим препаратом является оригинальное лекарство Клацид. Оно же будет и наиболее качественным. Тем не менее, высокая стоимость бренда значительно снижает его популярность. Если вы хотите сэкономить не на качестве, а на цене, можно обратиться к европейским аналогам Клацида, например:
p, blockquote 37,0,0,0,0 -->
- Кларитромицин Зентива (Ховартия);
- Кларитромицин Сандоз (Германия);
- Кларитромицин Тева (Израиль);
- Фромилид и Фромилид Уно (пролонгированны), Словакия и др.
Кроме того, в аптеках можно встретить еще более экономичные российские или индийские аналоги Кларитромицина.
p, blockquote 38,0,0,0,0 -->
Подводя итог, отметим, что Кларитромицин, как и любой другой антибиотик, относится к рецептурным препаратам. Подбирать и назначать его должен лечащий врач, который и несет ответственность за результат лечения. Соблюдение этого требования — главное условие безопасности и эффективности антибиотикотерапии, без которой невозможно совладать ни с одним инфекционным заболеванием. Не бойтесь антибиотиков — бойтесь неграмотного и неоправданного их назначения соседом, фармацевтом или родственником. Если же за дело берется врач, лечитесь без страха и упрека. И непременно выздоравливайте!
p, blockquote 39,0,0,0,0 --> p, blockquote 40,0,0,0,1 -->
Мой опыт лечения простуды Кларитромицином. Больше не экспериментирую с антибиотиками.
Кого из не подкашивал грипп в самое неудобное время? Так вышло и у меня в прошлом году на последнем курсе прямо перед экзаменами. Да причём разболелась так, как никогда в жизни . Я стараюсь лечить ОРЗ только симптоматически, та как обычно всегда болею не более 4-5 дней. Причём иммунитет справляется без антибиотиков. Но в этот раз когда на седьмой день стало только хуже, и начался надсадный кашель, участковый терапевт выписал мне антибиотик Кларитромицин , заверив меня , что время ожидания уже прошло и пора бы уже лечиться серьезно. Да и экзамены были прямо-таки на носу.
Так скрепя сердце, поплелась в аптеку за лекарством.
Кларитромицин - антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов
Цена 450 рублей
Действующее вещество: кларитромицин.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей;
эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт";
гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);
тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;
холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия;
I триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
Побочные дейсвия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит.
Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Я взяла 500 мг. В упаковке 14 таблеток. Мне было прописано пить по 1 таблетке 2 раза в день в течение недели. Что я и делала.
Должна отметить, что после приема первой же таблетки мне стало легче. Температура понизилась и начал дышать нос. Еще через день появились силы. А это было необходимо, ведь впереди были экзамены.
И всё бы ничего, но у препарата появилась побочка, с которой смириться я никак не смогла. С первой же таблетки у меня появилась такая невыносимая горечь во рту, что ее нельзя было ни запить, ни заесть. Притом что таблетку я не разжевывала, а глотала запивая водой. И спустя 10-15 минут, видимо, когда таблетка растворялась в желудке, во рту появлялся жуткий горький привкус. Чтобы как-то смягчить это мне приходилось постоянно рассасывать карамельки. Еще спустя 3 дня у меня появились боли в желудке. Промучившись ещё один день, мне пришлось прекратить прием препарата. Даже курс не смогла закончить. Простуда к тому времени тоже уже проходила, конечно не без помощи средства.
Кстати, даже через неделю горький вкус во рту никак не проходил. Окончательно прошел он у меня лишь спустя месяц. Я читала, что так бывает при проблемах с печенью, но проверить это у меня тогда не было времени. Такие возможные побочные действия кстати описаны в инструкции.
- удобный дозировка (2р в сутки).
- побочные действия - горечь во рту, боль и дискомфорт в желудке.
несмотря на эффективность средства при лечении ОРЗ и его осложнений, рекомендовать его не могу. Слишком неприятные побочные действия, да еще и с долгосрочным эффектом. Есть менее агрессивные средства, к примеру, Сумамед (Азитромицин) из той же группы макролидов.
Кларитромицин (Clarithromycin)
Синонимы
Биноклар (Бангладеш), Клабакс (Индия), Клацид (Франция, Италия), Клацид СР (Великобритания), Фромилид (Словения)
Макролиды (Антимикробные лекарственные средства)
Форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг; 500 мг Таблетки, покрытые оболочкой, ретард 500 мг
Пор. лиоф. для ингаляций 500 мг
Пор. для суспензий орал. 1,5 г; 2,5 г; 125 мг/5 мл
Гран. для суспензий орал. 125 мг/5 мл
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 55%. Пиковая концентрация в плазме крови после перорального приема 500 мг достигается через 2—3 ч и составляет 1,77— 1,89 мг/л. При регулярном приеме внутрь максимальное значение равновесной концентрации (Сж) неизменного лекарственного средства и его метаболита через 2—3 суток в плазме составляет 2,4±0,7 и 0,7±0,2 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, не влияя на Cmax и биодоступность. С белками плазмы связывается на 65—75%; при достижении плазменной концентрации выше 1 мкг/мл свободная фракция лекарственных средств увеличивается. Концентрация кларитромицина в секретах (кроме слюны) и тканях значительно превышает сывороточную: в 39 раз в жидкости, выстилающей слизистую бронхов; в 8,8 раз в легочной ткани и перилимфе среднего уха; в 27,5 и 3,1 раза в слизистой бронхов и бронхиальном секрете соответственно; в 1,5 раза в синусах и в 33,1 раза в миндалинах. Однако наиболее высокие концентрации — в471и 16,4 раза превышающие сывороточные, — создаются в лизосомах альвеолярных макрофагов и полиморфноядерных лейкоцитах. Тканевая тропность кларитромицина определяет и значительный объем распределения (Vd), достигающий 3,5 л/кг. Лекарственное средство проходит через плацентарный, но не гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко. Т1/2 при приеме внутрь составляет 3,7 ч, возрастая с увеличением дозы.
Кларитромицин подвергается биотрансформации в печени с участием ферментов системы цитохрома P450; при этом образуются 8 метаболитов. Примерно 25% ЛС метаболизируется в 14-гидроксикларитромицин, определяющий антигемофильную активность ЛС, снижение которой можно наблюдать при значительном нарушении функции печени.
Продукты метаболизма и минимальная часть неизмененного лекарственного средства элиминируется с желчью. Содержание активного лекарственного средства в кале чаще незначительно, но может достигать 500 мг/кг, соответствуя концентрации телитромицина и других макролидов. Кларитромицин является единственным из макролидов, создающих клинически значимые концентрации в моче: через почки выводится 20—40% неизмененного лекарственного средства и 10— 15% в виде 14-гидроксикларитромицина.
Показания для использования.
• Инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита/хронической обструктивной болезни легких).
• Муковисцидоз (средство комбинированной терапии).
• H. pyfori-ассоциированная патология (язвенная болезнь, хронический гастрит, неязвенная диспепсия).
• Урогенитальные инфекции: уретрит, хламидиоз, микоплазмоз, гинекологические инфекции.
• MAC-инфекции при СПИДе (лечение и профилактика).
Используется при непереносимости или неэффективности бета-лактамов или фторхинолонов:
• инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический синусит, средний отит, острый стрептококковый тонзилофарингит);
• инфекции периодонта;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные S. aureus и S. pyogenes.
Исследуемые показания:
• ишемическая болезнь сердца, острый коронарный синдром;
• бронхиальная астма.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Детям назначается в виде суспензии.
Продолжительность лечения составляет 5— 14 дней; при тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения — общая длительность курса 10 дней. Максимальная суточная доза для взрослых — 2 г.
Детям назначается в виде суспензии в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7—10 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин — 250 мг в сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 р/сут. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Возраст до 6 мес.
• Беременность и грудное вскармливание.
• Одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина, линкосамидов, хлорамфеникола.
Предостережения, контроль терапии
• Коррекция доз при выраженной почечной недостаточности (снижение КК до 30 мл/мин и менее) требует двукратного уменьшения дозы или интервала введения.
• Контроль ЭКГ при одновременном назначении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, при наличии желудочковых аритмий.
С осторожностью назначать:
• при почечной и/или печеночной недостаточности.
Побочные эффекты
Аллергические реакции:
• крапивница;
• синдром Стивенса—Джонсона и др. анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы:
• тошнота;
• рвота;
• боли в области живота;
• диарея;
• псевдомембранозный колит;
• стоматит;
• изменение вкуса;
• глоссит;
• увеличение активности ферментов печени;
• холестатическая желтуха.
Со стороны органа слуха:
• шум в ушах.
Со стороны ЦНС:
• головокружение;
• головная боль;
• беспокойство;
• страх;
• бессонница;
• ночные кошмары.
Со стороны
системы кроветворения:
• тромбоцитопения (необычные кровотечения; кровоизлияния) — редко.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Группы и лекарственные препараты
лекарственные препараты, метаболизирующиеся в печени при участии
ферментов цитохромного
комплекса P450
Увеличение концентрации в крови лекарственных средств
Снижение всасывания
зидовудина (между
применением лекарственных средств
необходим интервал не
менее 4 ч)
Читайте также: