Препарат из оболочек вирусов

Для лечения гриппа и других ОРВИ АМИКСИН ® может применяться у взрослых и детей с 7 лет.

Узнать подробнее про АМИКСИН ® …

Противовирусный препарат АМИКСИН ® направлен на борьбу с большинством распространенных респираторных вирусов, включая вирусы гриппа.

Узнать больше…

Современные противовирусные препараты, такие как АМИКСИН ® , могут способствовать снижению риска развития осложнений на фоне гриппа и других ОРВИ.

Подробнее…

Для лечения гриппа и других ОРВИ у детей старше 7 лет АМИКСИН ® выпускается в дозировке 60 мг.

Узнать подробнее о детском "Амиксине"…

АМИКСИН ® обладает не только иммуностимулирующим, но и противовирусным действием за счет подавления трансляции вирус-специфических белков.

Узнать подробнее…

Вирусы гриппа и других ОРВИ способны формировать устойчивость к некоторым противовирусным препаратам. АМИКСИН ® способствует стимулированию собственных ресурсов организма на борьбу с инфекцией…

Читать подробнее…

Механизм действия противовирусных средств

Иммунная система умеет распознавать зараженные клетки, поэтому многие противовирусные лекарственные средства направлены на стимулирование собственного иммунитета. Они называются иммуностимуляторами (иммуномодуляторами).

Вообще, создание эффективного противовирусного средства — задача нетривиальная, поскольку вирусы паразитируют внутри клеток, и как в этом случае уничтожить пришельца, не нанеся вреда организму хозяина?

На сегодня в России чаще всего применяется клинико-фармакологическая классификация, означающая, что разделение препаратов на группы производится в зависимости от того, на какие именно виды вирусов они воздействуют [2] . Внутри каждой узкоспециализированной группы препаратов обычно приводится классификация противовирусных средств по механизмам их действия. Давайте изучим вопрос на конкретном примере:

Как можно убедиться, спектр противовирусных лекарственных средств весьма широк. Большую его часть составляют препараты прямого противовирусного действия (ПППД), что означает их специфичность, направленность на конкретные виды вирусов. Однако эти лекарства зачастую оказывают разрушающее воздействие не только на геном вируса и его способность к репликации (размножению), но и на здоровые клетки хозяина. В общем случае можно констатировать, что чем мощнее противовирусный препарат, тем больше у него побочных эффектов. Это обязательно следует учитывать.

В то же время существует категория противовирусных средств неспецифичного (широкого) спектра действия. Преимущественно, это иммуностимуляторы (иммуномодуляторы), призванные активизировать резервные силы организма для борьбы с самыми разнообразными вирусами и другими микроорганизмами.

Итак, вот пример некоторых противовирусных препаратов, разрешенных детям:

Ограничения по возрасту могут быть вызваны не только составом средства, но и его формой выпуска. Например, таблетки не рекомендуются для приема детям до 3 лет, а капсулы — до 7 лет.

прикрепление вирусов к клеткам;
проникновение их в клетки;
размножение;
выход из клеток.

Сегодня мы все с вами переживаем непростые времена. Вынужденная самоизоляция, неизвестность в экономике, неуверенность в завтрашнем дне. Все эти факторы сильно влияют на наше физическое и психологическое состояние. Со всех сторон на нас лавиной обрушиваются новости и мнения (зачастую противоречащие друг другу). Даже здоровому и эмоционально-устойчивому человеку вынести это бывает непросто, а что говорить об обычных людях. На волне всеобщей истерии нечестные на руку предприниматели пытаются заработать себе капитал. И хорошо, если они при этом не наносят никакого вреда физическому здоровью человека. Но бывают случаи, когда нас откровенно вводят в заблуждение, играя на чувствах тревоги, неопределенности и растерянности.

Самая лучшая защита от вируса это самоизоляция и спец. костюмы

Поводом к написанию этой статьи послужила новость, в которой пресс-секретарь президента России, пришел на совещание с блокатором вирусов на основе диоксида хлора. Это не какое-то ноу-хау, они продаются давно и по всему миру, но в условиях объявленной пандемии на это обратили внимание практически все российские СМИ. Давайте же попробуем разобраться, что это за блокиратор, для чего он создан, от чего помогает и нужно ли бежать в аптеку, чтобы его купить.

Дмитрий Песков пришел на совещание с блокатором вирусов. Но есть ли от них прок? (фотография LIFE)

Из чего состоит блокатор вирусов?

С точки зрения химии: диоксид хлора имеет формулу ClO2 (хлор о два). В своем обычном состоянии это ядовитый газ красновато-желтого цвета. Если окружающая температура ниже 10 градусов Цельсия, он превращается в жидкость, при определенных условиях способную к взрыву.

Разумеется, в блокаторах, которые продаются в аптеке содержится не чистый диоксид хлора и взорваться в руках не сможет. Он хранится в пакетике в виде небольших шариков в адсорбированом виде. В качестве сорбента используется силикагель. Также диоксид хлора может пропитывать специальную бумагу или ткань.

Обсудить эту и другие новости сайта можно в нашем Telegram-канале

Диоксид хлора применяют во многих сферах: например для отбеливания бумаги или дезинфекции материалов; в качестве компонентов зубной пасты и ополаскивателей для рта. Так же рассматриваются случаи для применения в качестве обеззараживающего средства во время пандемии коронавируса. Правда стоит понимать, что обеззараживание происходит путем распыления вещества (порошка) на поверхности.

Сам по себе диоксид хлора ядовит и вызывает раздражение слизистых оболочек (глаз, носа, горла), а так же кашель. В последнее время диоксид хлора применяют на очистных сооружениях для обеззараживания воды.

Теперь, когда мы стали понимать, какое действующее вещество в этих блокаторах, можно рассказать о них поподробнее.

Как работает блокатор вирусов

По сути — это небольшая коробочка размером с бейджик, в которой прорезаны отверстия, чтобы из пропитанных диоксидом хлора шариков (ткани, бумаги) выделялся газ, который по задумке изобретателей и должен оградить нас от коронавирусной инфекции. Но есть два принципиальных момента, на которые стоит обратить внимание:

Блокаторы были придуманы для противодействия вирусу гриппа А и аденовируса. Более того, они даже были протестированы на предмет эффективности и показали неплохой результат. Вот только с одной оговоркой:

Образцы вируса дезинфицировали в герметично закрытом эксикаторе – по сути, в стеклянной кастрюле. Даже если предположить, что использовался большой эксикатор, объемом 10 л, и эффективной в отношении вирусов была экспозиция 5 минут, аналогичную действующую концентрацию диоксида хлора для закрытой комнаты площадью 20 кв м с объемом воздуха 50 кубических метров (в 5 тыс. раз больше эксикатора) можно получить за 25 тыс. минут, то есть примерно за 17 суток, что намного превышает показанный период стабильности вирусных частиц как на поверхностях, так и в аэрозольных каплях

говорит сотрудник МГУ Евгений Шилов

Другими словами, чтобы продезинфицировать небольшую комнату таким блокатором понадобится 2,5 недели. За это время вирус уже и сам прикажет долго жить и сыграет в ящик. И это речь идет о совсем небольшой комнате. Чем больше комната — тем больше времени на дезинфекцию. Стоит ли говорить о том, что эффективность применения блокаторов на открытым воздухе и вовсе стремится к нулю?

И, наконец, главное. На сегодняшний день нет никаких исследований, которые бы подтвердили эффективность блокаторов на основе диоксида хлора от коронавируса. Их просто не проводили.

И если на сегодняшний день нет никаких подтверждений реальной эффективности этих устройств, то вреда он может доставить немало. Помимо токсичности выделяемого газа (особенно для людей с повышенной чувствительностью), он создает ложное чувство защищенности. Продавец описывает товар таким образом, что создается иллюзия полной защиты от вирусов и бактерий, что автоматически приводит нас к беспечности и снижению уровня безопасности во время вынужденных контактов вне нашего дома.

Как защитить себя от коронавируса?

На сегодня ученые во всем мире сходятся в едином мнении, что лучшая защита от коронавируса это максимальная самоизоляция. Только так человечество может победить пандемию и вернуться к нормальной жизни. Когда вы видите рекламу каких-то медицинских препаратов, первое что нужно сделать — это посоветоваться с врачом. Если такой возможности нет, можно найти информацию о нем в Интернете. Только будте бдительны — не доверяйте одному источнику, всегда перепроверяйте информацию. И уже потом принимайте решение о покупке и использовании.

После того как пресс-секретарь главы государства Дмитрий Песков пришёл на совещание с необычным бейджем, этим устройством заинтересовалась вся страна.

Первым делом все вместе поплачем над тем, куда нас опустило отсутствие хотя бы среднего образования. Целым поколениям в этом смысле уже практически нечего дать своим детям. Вот вам, пожалуйста.

Единственное активное вещество, которое входит в его состав, — диоксид хлора. Однако он находится в твёрдом состоянии.

Алюминиевая перфорированная упаковка содержит твёрдый гранулированный диоксид хлора.

Твёрдый диоксид хлора? Вот если в школе химию не учили и вообще бесцельно болтались по жизни, то теперь и приходится потеть, чтобы отличить божий дар от яичницы. Итак, глубокий вдох. Диоксид хлора. В наш XXI век найти и скачать приличный справочник по химии и чтобы текст при этом открылся не в кодировке под названием "абракадабра" — мучение да и только. Ну хорошо, вот данные американского Национального института охраны труда и здоровья. Обидно немного, что зарубежный источник, но всё-таки официальная организация.

Жёлто-красный газ или красно-коричневая жидкость (ниже 52 °F) с неприятным запахом, похожим на хлор и азотную кислоту.

Итак, двуокись хлора — это газ, с чем нас всех и можно поздравить. Или вот.

Всё довольно просто: хлорид натрия, вступая в реакцию с водяным паром из воздуха, превращается в летучий диоксид хлора, действительно способный убивать хоть вирусы, хоть бактерии.

Хлорид натрия — это же обыкновенная поваренная соль, та, которая в солонке стоит. Помилуйте, если при добавлении в суп она выделяет двуокись хлора, то. это какой-то нонсенс. А с другой стороны, по крайней мере, диоксид хлора представлен как "летучий", а не "гранулированный".

Но стоит ли после всего этого удивляться: абсолютное большинство людей совершенно не могут понять, что им подсовывают, и вообще, нас легко обмануть.

Что такое блокатор вирусов

Это саше, которое продаётся в интернет-магазинах с таким успехом, что его местами прямо-таки нет в наличии. Если смотреть на тот продукт, который выбрал для себя пресс-секретарь президента Дмитрий Песков, то это продукт японский — от компании Kiyou Jochgiku, которая выпускает в том числе косметику и бытовую химию. В описании вышеозначенного товара, скажем, на OZON, говорится, что это средство защиты от "бактерий, вирусов (в том числе от вируса гриппа H1N1), плесневых грибков".

Радиус действия этого аппарата — 1 куб. метр. За основу данного изобретения взята безопасная технология производства CLO2 (диоксида хлора), действие которого направлено на окисление белков вирусов.

из описания продукта на OZON

Конкретно блокаторов вируса у компании два вида — взрослые и детские. Чем отличаются? Сайт производителя не отвечает. По картинкам же сделаем вывод, что только дизайном. На детских портативных очистителях воздуха нарисованы милые зверушки.

Некоторые продавцы картриджей вроде того, что носит Песков, утверждают, что Air Doctor Portable Novopin присутствует на рынке аж с 1 ноября 2018 года. Встречались ещё с утверждениями о том, что приборчики используются в 30 больницах Японии. Но к обоим фактам рекомендуем относиться с большой настороженностью, поскольку подтверждения им мы не нашли.

Состав: цеолит натуральный, хлорит натрия, гидроксид натрия

из описания японского блокатора вирусов

Цеолиты — это такие силикатные минералы, которые обладают замечательной способностью впитывать жидкости и отдавать их обратно в зависимости от обстоятельств. Хлорит натрия — это NaClO2. Хлористокислый натрий. Это тоже соль, только несъедобная. Наконец, гидроксид натрия — это едкая щёлочь, которая может вызвать сильные химические ожоги и которую используют при производстве шампуней, бумаги и многого другого.

В самой Японии подобных средств — целый ассортимент, что не могло не обратить на себя внимание учёных. В 2017 году они взялись исследовать блокаторы вирусов от четырёх разных брендов. Novopin, правда, в их научной работе не упоминается, зато есть аналоги от Taiko Pharmaceutical Co., Chukyo Pharmaceutical и ещё двух других компаний. Так вот, в тексте говорится, что микробиологи протестировали действие всех четырёх продуктов на вирус гриппа А. Эксперимент проводили при температуре +23 градуса по Цельсию и влажности 30% Kiyou — примерно как бывает в отапливаемом помещении зимой. Брали на анализ пробы воздуха с расстояния в 20 сантиметров от устройств. Результаты указаны следующие:

Было обнаружено, что вирусные нагрузки одинаковы в пробах воздуха, взятых из мест, близких к устройству, для всех устройств, и в контролируемом воздухе (то есть в воздухе с таким же вирусом, но без блокаторов. — Прим. Лайфа), что указывает на то, что вирулицидная активность в отношении вирусов воздушного гриппа с выбранными устройствами в этих условиях не была обнаружена.

из текста опубликованной научной статьи

Мораль напрашивается такая: даже если в этих штуках и есть что-нибудь хорошее, то шарлатанских изобретений в продаже всегда будет больше.

И тут мы подходим к одной весьма любопытной детали. В России, где, как известно, приветствуется импортозамещение, имеется собственный вариант блокатора вирусов. И разработал его Университет ИТМО — Санкт-Петербургский национальный исследовательский университет информационных технологий, механики и оптики. Точнее, основанное его сотрудниками малое инновационное предприятие "Инноколлоид". И отечественный "блокатор вирусов и бактерий" продаётся, стоит в районе 1000 рублей.

По поводу его состава и принципа действия нам дали подробные разъяснения сами создатели устройства. По их словам, внутри саше от ИТМО находится тоже цеолит, но синтетический. Проще говоря, речь идёт о гранулах адсорбента. И их задача в данном случае — впитывать раствор хлористокислого натрия и соляную кислоту. А потом опять хлорит натрия. В результате в искусственных цеолитах происходит химическая реакция, в процессе которой и выделяется газ под названием "диоксид хлора". А чтобы его было ещё больше, искусственные цеолиты им дополнительно насыщают — уже готовым. Таков многоэтапный процесс производства. А в процессе использования гранулы благополучно отдают накопленное в течение примерно 30 дней, объясняют в ИТМО. Вообще-то двуокись хлора — газ ядовитый, однако, по заверениям учёных, его из блокатора выделяется слишком мало, чтобы причинить вред кому-либо, кроме вирусов и бактерий.

Выделяемая в единицу времени концентрация диоксида хлора не превышает установленных норм в количестве 0.1 ppm, что не превышает допустимый уровень ПДК, а соответственно, делает его безопасным для человека.

из сообщения Университета ИТМО

Разработчики также ссылаются на то, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США официально разрешило использовать диоксид хлора для антисептической обработки фруктов и овощей.

Как диоксид хлора убивает вирусы

По данным исследования опять же японских учёных, этот газ разрушает белковые структуры, из которых состоят вирусные частицы. Впрочем, в данной работе говорится о расправе конкретно над вирусом гриппа А. Но в ИТМО и не утверждают, что их продукт защищает от нового коронавируса. Более того, российские учёные посетовали, что на фоне эпидемии блокаторы стали рекламировать и продавать под видом чудесного "купола" защиты от всех смертей, включая CoViD-19.

В связи с тем что подобные сценарии не исключены и с российским БЛОКАТОРОМ (позиционирование перекупщиком как средство от CoViD-19), то ООО "Инноколлоид" приостанавливает производство и выпуск продукции до момента окончания пандемии начиная с 8 апреля. Официальный дистрибьютор имеет право реализовать только находящиеся на его балансе остатки согласно договорным обязательствам с ООО "Инноколлоид".

из сообщения Университета ИТМО

Российский блокатор протестировали в Санкт-Петербургском НИИ эпидемиологии и микробиологии имени Пастера. Правда, провели пока лишь один эксперимент: в замкнутую камеру запустили вирус гриппа А и аденовирус, а потом поместили туда блокатор. Результаты, вообще, обнадёживающие: через 30 минут "активность вирусов снизилась на 90–97%". Но в НИИ подчёркивают, что это, по большому счёту, ещё ни о чём не говорит.

Такая противовирусная активность не является значимой с точки зрения перспектив применения данного средства в качестве надёжного средства индивидуальной защиты. Полученные данные не позволяют также делать заключение об эффективности изделия в отношении 99% вирусов и бактерий, как указывает разработчик.

из официального заявления НИИ эпидемиологии и микробиологии имени Пастера

Во всяком случае, достоверно можно сказать, что в закрытой консервной банке от вируса гриппа А полчаса защищает. И отечественный. А многоуважаемый Дмитрий Сергеевич приобрёл японский.

Блокаторы продаются только в России?

Отнюдь. Весь мир с ними уже знаком. Но мы готовы поспорить, что скоро блокаторы вируса в России объявят вне закона. Либо власти ограничат их продажу в Интернете. Потому что в ряде других стран это уже сделали. И касается это не только Air Doctor, с которым показался Песков, но и гаджета Virus Shut Out. Последнее — это то же самое, что и Air Doctor, только носится по-другому: на шее, как медальон, а не на одежде, как бейджик. Virus Shut Out тоже продвигается в Сети как чудодейственное достижение японских учёных.

Первой страной, которая объявила войну подобным средствам защиты, как ни странно, стал Вьетнам. Там регулярно конфискуют большие партии картриджей с диоксидом хлора. А местное Министерство здравоохранения предупреждает, что нет никаких научных подтверждений, что средства вроде Virus Shut Out и Air Doctor защищают от коронавируса. Чего, впрочем, производители опальных бейджиков не утверждают тоже.

В Таиланде и вовсе за продажу сомнительных антивирусов грозит тюремный срок до двух лет или штраф в размере 200 000 бат (около 450 000 руб.). Местные власти приравнивают оные картриджи к "опасным веществам", для продажи которых требуется специальная лицензия.

Китай тоже по горло завален предложениями по покупке средств вроде Virus Shut Out и Air Doctor. Как минимум Гонконг недоказанная эффективность портативных антивирусов сильно смущает. Местный Таможенно-акцизный департамент на сегодня занят изучением продукта. По результату проверки не исключается применение ограничительных мер.

Про запрет на ввоз обсуждаемых гаджетов в США и Европу пока ничего не слышно. Однако Facebook уже запрещает рекламу подобных продуктов в своей ленте. А eBay ограничивает их продажу в Европе. Впрочем, на маркетплейсе по-прежнему полно предложений из Японии, Китая и США.

Противовирусные препараты — соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цик

В настоящее время известно более 500 вирусов, возбудителей заболеваний человека. Вирусы содержат одно- или двухцепочечную рибонуклеиновую кислоту (РНК) или дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), заключенную в белковую оболочку — капсид. У некоторых из них есть и внешняя оболочка из липопротеидов. Многие вирусы содержат ферменты или гены, обеспечивающие репродукцию в клетке-хозяине. В отличие от бактерий у вирусов нет собственного обмена веществ: они используют метаболические пути клетки-хозяина.

РНК-содержащие вирусы или синтезируют матричную РНК (мРНК), или сама РНК выполняет функцию мРНК. На ней синтезируются вирусные белки, в том числе РНК-полимераза, при участии которой образуется мРНК вируса. Транскрипция генома некоторых РНК-содержащих вирусов осуществляется в ядре клетки-хозяина. Под действием обратной транскриптазы ретровирусов на основе вирусной РНК синтезируется комплементарная ей ДНК (провирус), которая встраивается в геном клетки-хозяина. В дальнейшем при транскрипции образуется как клеточная РНК, так и мРНК вируса, на которой синтезируются вирусные белки для сборки новых вирусов. Вирусы и заболевания, которые ими вызываются, отражены в табл. 1.

На стадии заражения вирус адсорбируется на клеточной мембране и проникает в клетку. В этот период применяются препараты, нарушающие этот процесс: растворимые ложные рецепторы, антитела к мембранным рецепторам, ингибиторы слияния вируса с клеточной мембраной.

На следующем этапе начинается внутриклеточный синтез вирусных компонентов. На этом этапе эффективны ингибиторы вирусных ДНК-полимераз, РНК-полимераз, обратной транскриптазы, геликазы, праймазы, интегразы. На трансляцию вирусных белков действуют интерфероны (ИФН), антисмысловые олигонуклеотиды, рибозимы и ингибиторы регуляторных белков. На протеолитическое расщепление воздействуют ингибиторы протазы.

ИФН и ингибиторы структурных белков активно воздействует на сборку вируса.

Заключительный этап репликационного цикла включает выход дочерних вирионов из клетки и гибель инфицированной клетки-хозяина. На этом этапе эффективны ингибиторы нейраминидазы, противовирусные антитела и цитотоксические лимфоциты.

Существуют различные классификации противовирусных средств. В данной статье представлена классификация по воздействию на тот или иной вирус (табл. 2).

Рассмотрим противогриппозные и противогерпетические препараты.

Классификация противовирусных препаратов, разрешенных к применению на территории России.

руппа противогриппозных препаратов:
– Амантадин;
– Арбидол;
– Осельтамивир;
— Римантадин.
Препараты, действующие на герпесвирусы:
– Алпизарин;
– Ацикловир;
– Бонафтон;
– Валацикловир;
– Ганцикловир;
– Глицирризиновая кислота;
– Идоксуридин;
– Пенцикловир;
– Риодоксол;
– Теброфен;
– Тромантадин;
– Фамцикловир;
– Флореналь.
Антиретровирусные препараты:
– Абакавир;
– Ампренавир;
– Атазанавир;
– Диданозин;
– Залцитабин;
– Зидовудин;
– Индинавира сульфат;
– Ламивудин;
– Нелфинавир;
– Ритонавир;
– Саквинавир;
– Ставудин;
– Фосфазид;
– Эфавиренз.
Другие противовирусные препараты:
– Инозин пранобекс;
– Интерферон альфа;
– Интерферон альфа-2;
– Интерферон альфа-2b;
– Интерферон бета-1а;
– Интерферон бета-1b;
– Йодантипирин;
– Рибавирин;
– Тетраоксо-тетрагидронафталин (Оксолин);
– Тилорон;
– Флакозид.

Арбидол — производное индолкарбоновой кислоты. Механизм действия препарата складывается из подавления репродукции вируса гриппа, влияния на синтез ИФН, повышения количества Т-лимфоцитов и функциональной активности макрофагов, а также антиоксидантного эффекта.

Препарат проникает в неизмененном виде как в незараженные, так и в зараженные клетки и определяется в ядерной и цитоплазматической фракциях. Арбидол ингибирует процесс слияния липидной вирусной оболочки с мембранами эндосом (при рН 7,4), приводящий к высвобождению вирусного генома и началу транскрипции. В отличие от амантадина и римантадина, Арбидол ингибирует освобождение самого нуклеокапсида от наружных белков, нейраминидазы и липидной оболочки. Таким образом, Арбидол действует на ранних стадиях вирусной репродукции.

У препарата отсутствует штаммовая специфичность (в культурах клеток он подавляет репродукцию вируса гриппа А на 80%, вируса гриппа В — на 60% и вируса гриппа С — на 20%, а также воздействует и на вирус птичьего гриппа, однако слабее, чем на репродукцию человеческих штаммов вируса гриппа).

Синтез ИФН нарастает, начиная с приема 1 таблетки до 3 таблеток. Однако дальнейшего увеличения уровня ИФН при приеме Арбидола не наблюдается. Быстрое нарастание синтеза ИФН может оказывать профилактическое действие при приеме препарата до начала заболевания гриппом.

Арбидол оказывает иммуномодулирующее действие, приводя к повышению общего количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. Причем нормализация данных показателей наблюдалась у пациентов с исходно сниженным числом CD3- и CD4-клеток, а у лиц с нормальным функционированием клеточного звена иммунитета практически отсутствовали изменения количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. При этом применение Арбидола не ведет к существенному снижению абсолютного числа Т-супрессорных лимфоцитов — таким образом, стимулирующая активность препарата не связана с угнетением функции супрессорных клеток. Арбидол увеличивает общее число макрофагов с поглощенными бактериями и фагоцитарное число. Предполагается, что активирующими стимулами для фагоцитарных клеток явились цитокины и, в частности, ИФН, продукция которого усиливается под воздействием препарата. Увеличивается также содержание натуральных киллеров — NK-клеток, что позволяет характеризовать препарат как индуктор активности естественных киллеров.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Т_1/2 составляет 16–21 ч. Экскретируется в неизмененном виде с калом (38,9%) и мочой (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.

Лекарственные взаимодействия Арбидола с другими лекарственными препаратами в литературе не описаны.

Практически единственными побочными эффектами препарата являются аллергические реакции. Препарат разрешен к применению с 2-летнего возраста.

Арбидол обладает достаточно широким спектром противовирусного действия и используется для профилактики и лечения гриппа типов А и В, в том числе осложненного бронхитом и пневмонией; острых респираторных заболеваний (ОРВИ); хронического бронхита, пневмонии, рецидивирующей герпетической инфекции; в послеоперационном периоде — для нормализации иммунного статуса и профилактики осложнений.

Амантадин и римантадин — производные адамантана. Оба препарата даже в малых дозах подавляют репродукцию вируса А. Их противовирусная активность обусловлена двумя механизмами.

Во-вторых, они могут действовать и на этапе сборки вируса, по-видимому, за счет изменения процессинга гемагглютинина. Этот механизм возможен у некоторых штаммов вирусов.

Среди диких штаммов устойчивость к препаратам возникает редко, однако от больных, принимающих их, получают устойчивые штаммы. Чувствительность и устойчивость вирусов к амантадину и римантадину перекрестная.

Оба препарата хорошо всасываются при приеме внутрь, имеют большой объем распределения. Большая часть амантадина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) у молодых людей составляет 12–18 ч, у пожилых возрастает почти вдвое, а при почечной недостаточности увеличивается еще больше. Поэтому дозу препарата необходимо уменьшать даже при незначительном изменении функции почек. Римантадин активно метаболизируется в печени, Т_1/2 в среднем составляет 24–36 ч, 60–90% препарата выводится с мочой в виде метаболитов.

При приеме обоих препаратов наиболее часто отмечают незначительные дозозависимые нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, снижение аппетита) и центральной нервной системы (ЦНС) (раздражительность, бессонница, нарушение концентрации внимания). При приеме высоких доз амантадина возможно значительное нейротоксическое действие: спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические припадки, кома (эти эффекты могут усиливаться при одновременном приеме Н₁-блокаторов, М-холиноблокаторов, психотропных средств и этанола). Безопасность применения во время беременности не установлена. Разрешено применение с 7-летнего возраста.

Препараты применяются для профилактики и лечения гриппа А. Их прием во время эпидемий гриппа позволяет избежать инфекции в 70–90% случаев. У лиц с неосложненным гриппом А лечение препаратами в течение 5 дней в возрастных дозировках, начатое на ранней стадии заболевания, на 1–2 сут уменьшает длительность лихорадки и общих симптомов, ускоряет выздоровление и иногда сокращает период выделения вируса.

Осельтамивир является неактивным предшественником, который в организме превращается в активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Он является переходным аналогом сиаловой кислоты и избирательным ингибитором нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Кроме того, он подавляет штаммы вируса гриппа А, устойчивые к препаратам — производным адамантана.

Нейраминидаза вируса гриппа отщепляет концевые остатки сиаловых кислот и, таким образом, разрушает рецепторы, находящиеся на поверхности клеток и новых вирусов, т. е. способствует выходу вируса из клетки по окончании репродукции. Активный метаболит осельтамивира вызывает изменения в активном центре нейраминидазы и подавляет ее активность. Происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение.

Устойчивые штаммы вируса гриппа А обнаруживают у 1–2% больных, принимающих препарат. Устойчивых штаммов вируса гриппа В на сегодняшний день не обнаружено.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на его биодоступность, но снижает риск побочного действия на ЖКТ. Препарат подвергается ферментативному гидролизу в ЖКТ и печени с образованием активного метаболита. Объем распределения препарата приближается к объему жидкости в организме. Т_1/2 осельтамивира и его активного метаболита составляет 1–3 и 6–10 ч соответственно. Оба соединения выводятся главным образом почками в неизмененном виде.

При приеме внутрь возможны незначительные неприятные ощущения в животе и тошнота, которые уменьшаются при приеме препарата во время еды. Желудочно-кишечные расстройства обычно проходят через 1–2 сут, даже если больной продолжает прием препарата. Клинически значимых взаимодействий осельтамивира с другими препаратами не выявлено. Препарат применяют у детей старше 1 года.

Осельтамивир применяют для лечения и профилактики гриппа. Профилактический прием осельтамивира в период эпидемий снижает заболеваемость как среди вакцинированных противогриппозной вакциной, так и среди невакцинированных. При лечении гриппа этим препаратом выздоровление наступает на 1–2 сут раньше, а количество бактериальных осложнений снижается на 40–50%.

Прежде чем перейти к обсуждению противогерпетических средств, необходимо вспомнить различные вирусы герпеса и заболевания, вызываемые ими (табл. 4). К сожалению, в арсенале современных противовирусных средств нет препаратов, действующих на все вирусы герпеса одновременно (табл. 5).

Вирус простого герпеса типа 1 вызывает поражение кожи, рта, пищевода и головного мозга, вирус простого герпеса типа 2 — поражение наружных половых органов, прямой кишки, кожи и мозговых оболочек. Первым из допущенных к применению противогерпетических препаратов был видарабин (1977). Однако ввиду высокой токсичности его применяли для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса и Varicella–zostervirus, лишь по жизненным показаниям. С 1982 г. для лечения больных с менее тяжелым течением заболевания стали применять ацикловир.

Ацикловир — ациклический аналог гуанозина, а валацикловир — L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир подавляет синтез вирусной ДНК после фосфорилирования вирусной тимидинкиназой внутри зараженных клеток. Образующийся в клетке ацикловиртрифосфат встраивается в синтезируемую в клетке-хозяине цепь ДНК, что приводит к прекращению роста вирусной цепи ДНК. Молекула ДНК, в состав которой входит ацикловир, связывается с ДНК-полимеразой, необратимо инактивируя ее.

Устойчивость вируса может возникнуть в результате снижения активности вирусной тимидинкиназы и изменения вирусной ДНК-полимеразы. Изменение активности ферментов возникает в результате мутаций.

Биодоступность ацикловира при приеме внутрь составляет всего 10–30% и уменьшается с увеличением дозы. В отличие от ацикловира, биодоступность валацикловира при приеме внутрь достигает 70%. Препарат быстро и почти полностью превращается в ацикловир. Ацикловир проникает во многие биологические жидкости, в том числе в содержимое везикул при ветряной оспе, спинно-мозговую жидкость, накапливается в молоке, околоплодных водах и плаценте. Концентрация его во влагалищном содержимом колеблется в широких пределах. Сывороточная концентрация препарата у матери и новорожденного примерно одинаковы. Через кожу препарат практически не всасывается. Т_1/2 ацикловира составляет в среднем у взрослых 2,5 ч, у новорожденных — 4 ч, у больных с почечной недостаточностью может увеличиваться до 20 ч. Препарат практически полностью выводится почками в неизмененном виде. При беременности фармакокинетика препаратов не меняется.

Как правило, ацикловир переносится хорошо. При применении мази на основе полиэтиленгликоля возможно раздражение слизистой половых органов и чувство жжения. При приеме внутрь препарат изредка вызывает головную боль, головокружение, сыпь и диарею. Еще реже отмечаются почечная недостаточность и нейротоксическое действие. Побочные эффекты валацикловира сходны с таковыми у ацикловира — тошнота, диарея, головная боль; высокие дозы могут вызвать спутанность сознания, галлюцинации, поражения почек и — очень редко — тромбоцитопению. При внутривенном введении больших доз ацикловира могут развиться почечная недостаточность и поражения ЦНС.

Фамцикловир сам неактивный, но при первом прохождении через печень быстро превращается в пенцикловир. Пенцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Как и ацикловир, пенцикловир действует главным образом на вирусы простого герпеса и Varicella–zostervirus. Устойчивость к пенциклавиру в клинике встречается редко.

В отличие от пенцикловира, биодоступность которого при приме внутрь составляет лишь 5%, фамцикловир хорошо всасывается. При приеме фамцикловира биодоступность пенцикловира возрастает до 65–77%. Прием пищи совместно с препаратом замедляет всасывание последнего, но в целом биодоступность не снижается. Объем распределения пенцикловира в 2 раза превышает объем жидкости в организме, Т_1/21/2 увеличивается до 9,9 ч. Препарат легко удаляется при гемодиализе.

Переносится ацикловир хорошо, но иногда возможно возникновение головной боли, тошноты, диареи, крапивницы, а у пожилых людей — галлюцинаций и спутанности сознания. Препараты для местного применения могут вызвать контактный дерматит и изъязвления.

Безопасность препарата во время беременности, а также взаимодействие его с другими лекарственными средствами не установлена.

Ганцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Активен в отношении всех герпесвирусов, но наиболее эффективен в отношении цитомегаловируса.

Биодоступность ганцикловира при приме внутрь во время еды составляет 6–9% и несколько меньше при приеме натощак. Валганцикловир хорошо всасывается и быстро гидролизуется до ганцикловира, биодоступность которого возрастает до 61%. При приеме валганцикловира во время еды биодоступность ганцикловира повышается еще на 25%. При нормальной функции почек Т_1/2 составляет 2–4 ч. Более 90% препарата выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается до 28–40 ч.

Основной дозалимитирующий побочный эффект ганцикловира — угнетение кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения). У 5–15% больных отмечают поражения ЦНС разной степени тяжести (от головной боли до судорог и комы). При внутривенном введении возможны флебиты, азотемия, анемия, сыпи, лихорадка, изменение биохимических показателей печени, тошнота, рвота, эозинофилия.

У лабораторных животных препарат оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие, необратимо нарушал репродуктивную функцию. Цитостатические препараты усиливают побочное действие ганцикловира на костный мозг.

Идоксуридин — йодсодержащий аналог тимидина. Механизм противовирусного действия до конца не изучен. Известно, что фосфорилированные производные препарата встраиваются в вирусную и клеточную ДНК, но ингибируют репликацию только вирусной ДНК. При этом ДНК становится более хрупкой, легко разрушается, при ее транскрипции чаще возникают ошибки. Устойчивые штаммы выделяют от больных герпетическим кератитом, получавших идоксуридин. Препарат разрешен лишь для местного применения. При его использовании возможны боль, зуд, воспаление и отек в области глаз, аллергические реакции.

Успехи антимикробной терапии ХХ столетия привели к почти полному контролю над бактериальными инфекциями. Задачей инфекционистов и фармакологов ХХI века является обеспечение контроля над вирусной инфекцией. Помимо высокой эффективности новые противовирусные препараты должны обладать хорошей переносимостью. В настоящее время разрабатываются новые средства с принципиально новыми механизмами действия. Перспективными могут оказаться средства для подавления патологических иммунных реакций и иммунотерапия моноклональными антителами и вакцинами.

Н. М. Киселева, кандидат медицинских наук, доцент
Л. Г. Кузьменко, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва

Читайте также: