Раздел противомикробные противовирусные противопаразитарные
Микроорганизмы вокруг нас: бактерии, вирусы, грибы, простейшие, а также гельминты и другие паразиты; их природа и функции. Элементарные знания и правила поведения, помогающие существенно уменьшить вероятность заражения и предотвратить возникновение серьезных патологических процессов в нашем организме.
До сих пор мы рассматривали работу систем и органов человека в отсутствии воздействия болезнетворных микробов (микроорганизмов). В повседневной жизни нас постоянно окружают микробы. Они находятся в воздухе, которым мы дышим, в почве, в воде, на нашей коже и даже внутри нас. Большинство из них относительно безвредны для человека, но много и опасных.
Особенно опасны микроорганизмы, способные вызвать эпидемию, когда распространение инфекционной болезни значительно превышает уровень заболеваемости, обычно регистрируемый в данной местности, или даже шире - пандемию, когда болезнь быстро распространяется на территории ряда стран и континентов. В истории человечества наиболее известны пандемии чумы и холеры.
В VI веке после прошедшей по Европе пандемии чумы погибло 100 миллионов человек. Вторая пандемия, названная "черной смертью", за три года (1347-1350 годы) унесла более 50 миллионов жизней, при этом Европа потеряла четверть своего населения. К счастью, в наши дни чума, и этим гордится и фармакология, и медицина, практически ликвидирована.
Также неоднократно бушевала и холера. Первая зарегистрированная пандемия этого "бича народов" продолжалась с 1817 по 1823 год. Началась она в Индии и затем распространилась по всему миру. На протяжении XIX века пандемии холеры возникали вновь и вновь, охватывая все страны. Отмечены, как минимум, четыре вспышки этой инфекции, длившиеся от 8 до 15 лет каждая. Последняя пандемия холеры длилась 24 года (1902-1926 годы)! Без сомнения, число жертв этих бедствий было огромным. Как считают, не войны и стихийные бедствия помешали населению нашей планеты за 150000 лет существования превзойти 10-миллиардный уровень населенности, а пандемии.
Кроме холеры и чумы, миллионы жизней уносили и другие инфекционные заболевания - дизентерия, брюшной тиф. От последнего только в Петербурге в XIX веке каждый год умирало около 1000 человек.
Однако не только такие угрожающие жизни инфекции заставляют страдать человечество. Вспомним хотя бы грибковые поражения ногтей.
Слово "инфекция" пришло к нам из латинского языка и в переводе означает "заражать". В настоящее время под инфекцией понимают заболевание, вызванное микроорганизмами, к которым относят бактерии, вирусы, грибы и простейшие.
Чуть выше мы уже упоминали, что не все микроорганизмы вызывают заболевания - существуют, и их много, вполне безвредные для человека и животных микробы, которые привыкли мирно сосуществовать, не вторгаясь в чужие сферы жизни. В этой главе мы будем говорить только о способных привести к инфекционной болезни (патогенных по отношению к человеку) микроорганизмах.
Инфекционные заболевания сопровождают человечество с самого его появления, но многие тысячелетия истинная природа инфекций не была известна. Только в конце XIX века французский ученый Луи Пастер открыл причину этих заболеваний - микроорганизмы, и сделал возможным поиск лекарств для борьбы с ними. По иронии судьбы, Л. Пастер только в 60 лет был избран членом Академии наук и не за это открытие, а за работы по кристаллографии, выполненные им еще в молодости.
История открытия возбудителей инфекционных заболеваний изобилует многими яркими страницами. Вот одна из них.
По окончании медицинского факультета Геттингенского университета Роберт Кох получил скромную должность уездного врача. Он быстро завоевал уважение пациентов, и его врачебная практика стала приносить ощутимый доход. В день 28-летия (было это в 1871 году) жена подарила ему микроскоп. Купленный как игрушка, этот микроскоп перевернул всю жизнь Коха. Он увлекся микробиологией и потерял интерес к врачеванию. Его воображение поразили опыты Л. Пастера, утверждавшего, что все болезни вызываются бактериями. Р. Кох занялся поиском возбудителя туберкулеза - тяжелой болезни и сейчас еще уносящей много жизней. Он рассматривал под микроскопом органы человека, умершего от скоротечной чахотки (туберкулеза легких), но увидеть бактерии ему не удавалось. И тогда - гениальное решение - он окрасил исследуемые ткани специальными красителями. Этот год - 1877 - стал историческим для медицины. В окрашенном в синий цвет срезе легочной ткани можно было увидеть множество тоненьких палочек. За эти "палочки", позже названные "палочками Коха", выдающийся ученый, как первооткрыватель возбудителя туберкулеза, был удостоен Нобелевской премии.
Кто же они, наши невидимые "враги", заставляющие иной раз трепетать все человечество и приносящие ему столько бед?
Бактерии - одноклеточные микроорганизмы, жизнь которых подчиняется законам, описанным нами в главе 1.1. Как и все клетки, они размножаются делением. Бактерии отличаются большим разнообразием форм; они бывают шаровидными (кокки), в форме палочки (бациллы), вытянутые и изогнутые (спирохеты, лептоспиры, вибрионы). Бактерии, для роста которых требуется кислород, называют аэробами, а те, которые растут в отсутствии кислорода, - анаэробами. Кроме того, все бактерии подразделяются на грамположительные и грамотрицательные. Что это значит? В 1884 году датский бактериолог, фармаколог и врач Грам предложил окрашивать бактерии красителем розанилином (фуксином). Некоторые бактерии имеют в клеточной мембране специальный белок - пептидогликан. Они окрашиваются по методу Грама, поэтому и названы "грамположительными". Бактерии, в клеточной мембране которых нет такого белка, окрашиванию по Граму не подвергаются и, вследствие этого, получили название "грамотрицательных".
Способность бактерий вызывать инфекционные заболевания называют болезнетворностью, или патогенностью. Патогенными для человека являются те бактерии, которые, попадая в организм, преодолевают барьеры иммунной системы и вырабатывают яды (токсины), отравляющие различные ткани и органы. Бактерии, которые живут внутри нас, относят к естественной микробной флоре человека (например, кишечная флора). Часть их необходима для нашего организма. Они участвуют в переваривании пищи, вырабатывают витамины, помогают бороться с патогенными микробами. Однако другие, их так и называют - условно-патогенными, могут вызвать заболевание лишь в определенных условиях, например, при снижении сопротивляемости организма человека.
Вирусы - внутриклеточные паразиты, являющиеся причиной многочисленных заболеваний человека и животных. Есть вирусы, поражающие даже бактерии, их называют фаги. Вирусы нельзя относить в полном смысле слова к живым существам, т.к. это организмы, не имеющие клеточного строения, но они проявляют некоторые свойства живого: способны размножаться (только в живых клетках), обладают наследственностью и изменчивостью. В клетку вирусы попадают тем же путем, что и питательные вещества. В ней они начинают быстро размножаться и вызывают гибель клетки. Одна вирусная частица дает потомство в тысячи особей, каждая из которых может вновь поразить здоровую клетку. Известно более тысячи разновидностей вирусов, около половины из них опасны для человека. Примерами являются вирусы натуральной оспы, герпеса, аденовирусы (вызывают острые респираторные заболевания, или ОРЗ), гриппа, бешенства, краснухи, полиомиелита и энцефалитов, иммунодефицита человека (ВИЧ), вызывающие СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита).
Грибы - одноклеточные или многоклеточные микроорганизмы, большинство которых питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Часть их патогенна, другие - условно-патогенны и часто входят в состав естественной микробной флоры человека. При ослаблении иммунитета или при нарушении равновесия между бактериями и грибами в полости рта и в кишечнике (например, при длительном применении антибиотиков или гормональных средств) они могут вызывать различные заболевания. Плесневые грибы вызывают микозы, дрожжевые и дрожжеподобные грибы - кандидозы, дерматофиты - поражают кожу.
Простейшие - микроорганизмы, составляющие подцарство одноклеточных животных. Они широко распространены в природе и, попадая в организм человека, могут паразитировать в нем. Простейшие являются возбудителями амебиаза, лейшманиоза, лямблиоза, малярии и других инфекционных заболеваний.
С открытия роли микроорганизмов в развитии инфекционных заболеваний началась долгая и трудная работа по поиску противомикробных средств. В результате этой многолетней работы медицина сейчас располагает большим арсеналом высокоэффективных лекарств, которые позволяют успешно бороться со многими, ранее неизлечимыми заболеваниями.
Впоследствии родился новый термин "химиотерапия", который предложил один из основоположников иммунологии немецкий ученый П. Эрлих. Химиотерапией стали называть подавление лекарственным средством жизнедеятельности возбудителей инфекции или опухолевых клеток без причинения вреда (в идеале) клеткам человека.
В основе терминов химиотерапия и родившегося от него химиотерапевтические средства лежит избирательность воздействия на чужеродную или ставшую таковой (например, под влиянием вируса) клетку внутри человеческого организма.
Очень важно правильно применять химиотерапевтические средства, так как микроорганизмы легко изменяются (мутируют) и становятся устойчивыми к действию антибиотика, который действовал на них раньше.
Препараты, не обладающие избирательностью действия - антисептики и дезинфицирующие средства, губительно влияют на большинство микроорганизмов и, увы, человеческие клетки, а значит, их, как правило, нельзя применять в виде инъекций.
Главу мы назвали "Противомикробные и противопаразитарные средства", так как рассматриваем в ней не только те лекарства, которые действуют на микроорганизмы, но и те, которые убивают паразитов, не относящихся к микроорганизмам - глистов (гельминтов), вшей, чесоточных клещей.
1. Антибиотик с преимущественным действием по грам (+) микроорганизмы:
Правильный ответ г
2. Антибиотики широкого спектра действия:
г) Циклические полипептиды
Правильный ответ а
3. β – лактамные антибиотики:
Правильный ответ б
4. По химическому строению к аминогликозидам относятся:
Правильный ответ а
5. Антибиотики с преимущественным действием на грам (-) микроорганизмы:
Правильный ответ в
6. Антибиотики нарушающие синтез микробной клетки во время митоза:
Правильный ответ д
7. Бактериостатические антибиотики:
Правильный ответ г
8. Бактериостатические антибиотики:
Правильный ответ г
9. Антибиотики, нарушающие функции цитоплазматической мембраны:
Правильный ответ а
10. АБ, резистентность к которым развивается медленно:
Правильный ответ г
11. АБ, резистентность к которым развивается быстро:
Правильный ответ а
12. АБ, резистентность к которым развивается медленно:
Правильный ответ г
13. АБ, резистентность к которым развивается быстро:
Правильный ответ а
14. К β-лактамным антибиотикам относятся:
Правильный ответ а
15. Полусинтетические пенициллины:
Правильный ответ а
16. Полусинтетические пенициллины:
Правильный ответ а
17. Фармакодинамическая несовместимость (взаимное снижение эффективности) отмечается при сочетании:
а) β-лактамы + макролиды
б) β-лактамы + аминогликозиды
в) β-лактамы + полиены
г) β-лактамы + фторхинолоны
Правильный ответ а
18. Цефалоспорин I поколения:
Правильный ответ г
19. Цефалоспорин I поколения для энтерального применения:
Правильный ответ б
20. Цефалоспирин III поколения для парентерального применения:
Правильный ответ в
21. Антимикробной активностью (грам (+) кокки, энтеробактерии, синегнойная палочка) обладают цефалоспорины:
в) III поколения
Правильный ответ г
22. Антимикробной активностью (E. coli, грам (+) кокки, грам (+) анаэробы) обладают цефалоспорины:
в) III поколения
Правильный ответ б
23. Антимикробной активностью (грам (-) аэробы, грам (+) анаэробы) обладают цефалоспорины:
в) III поколения
Правильный ответ в
24. Цефалоспорины лучше проникающие в ткани и через ГЭБ:
Правильный ответ а
25. Для цефалоспоринов характерна перекрестная аллергическая реакция с:
Правильный ответ а
26. Наименее токсичные цефалоспорины:
Правильный ответ в
27. Снижение антимикробного эффекта цефалоспоринов наблюдается при одновременном назначении:
а) Цефалоспорин + ванкамицин
б) Цефалоспорин + аминогликозиды
в) Цефалоспорин + макролиды
г) Цефалоспорин + тетрациклины
Правильный ответ г
28. Фармакологическая несовместимость (при введении в одном шприце происходит химическое взаимодействие с образованием неактивных метаболитов):
а) Цефалоспорин + ванкамицин
б) Цефалоспорин + аминогликозиды
в) Цефалоспорин + макролиды
г) Цефалоспорин + тетрациклины
Правильный ответ б
29. Карбапенем II поколения:
Правильный ответ г
30. Постантибиотический эффект карбапенемов:
Правильный ответ в
31. Резервные антибиотики, препараты для эмпирической терапии тяжелых инфекционных заболеваний:
Правильный ответ г
32. Фармакологическая несовместимость:
а) Карбапенемы + цефалоспорины
б) Карбапенемы + макралиды
в) Карбапенемы + фторхинолоны
г) Карбапенемы + аминогликозиды
Правильный ответ г
33. Гентамицин относится к антимикробным лекарственным средством:
а) Широкого спектра действия
б) С преимущественным действием на Гр (+) микроорганизмы
в) С преимущественным действием на Гр (-) микроорганизмы
г) Не влияет на микроорганизмы
Правильный ответ а
34. Антимикробное лекарственное средство, которое по химического строению, относится к группе Макролиды:
Правильный ответ г
35. Вид иммуноглобулина (Ig), участвующий в развитии аллергической реакции немедленного типа на прием антимикробного лекарственного средства:
Правильный ответ б
36. Наиболее частое побочное действие, развивающееся на фоне приема антимикробных лекарственных средств:
в) Тризм жевательной мускулатуры
Правильный ответ б
37. Лекарственные средства данной фармакологической группы рационально применять во время проведения антибактериальной терапии, для профилактики развития побочных действий антибиотиков:
б) стабилизаторы мембран тучных клеток
в) Ингибиторы протонной помпы
Правильный ответ а
38. Лекарственное средство, чаще всего вызывающее возникновение антибиотикоассоциированной диареи:
Правильный ответ а
39. Выберите рациональную комбинацию лекарственных средств:
а) Кларитромицин + Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель)
б) Кларитромицин + Этанол
в) Кларитромицин + Таофиллин
г) Кларитромицин + Хлорамфеникол
Правильный ответ а
40. Лекарственное средство, способствующее усилению нефротоксичности аминогликозидов:
г) Сульфат магния
Правильный ответ а
41. Выберите возможную комбинацию лекарственных средств:
а) Ципрофлоксацин + препараты железа
б) Ципрофлоксацин + Н2-блокаторы
в) Ципрофлоксацин + Метронидазол
г) Ципрофлоксацин + препараты цинка
Правильный ответ в
42. Выберите продукт, не желательный к употреблению на фоне приема Фуразолидона:
Правильный ответ а
43. Осложнениями острого отита являются:
а) Глоссит и парез лицевого нерва
б) Вторичный гнойный менингит и мастоидит
в) Сепсис и блефарит
г) Лабиринтит и мастит
Правильный ответ б
44. Лекарственным средством выбора при укусах животными является:
Правильный ответ в
45. Показания к назначению антибактериальной терапии в случае инфекционных заболеваний ЖКТ:
а) Бактериовыделение в период реконвалесценции более 10 дней
б) Нормализация функции кишечника
в) Гастроэнтеритический вариант диарейной инфекции
г) Период реконвалесценции
д) Легкая форма колитического варианта диарейной инфекции
Правильный ответ а
46. Прием Изониазида наиболее рационален:
г) Прием пищи не влияет на эффективность Изониазида
Правильный ответ а
47. В-лактамные антибиотики обладающие узким спектром антимикробной активности (грам (-), гемофильная палочка, протеи, клебсиеллы, эшерихии, шигеллы, персинии):
Правильный ответ г
48. Антибиотик Макролид I поколения:
Правильный ответ а
49. Антибиотик из группы макролидов III поколения:
Правильный ответ г
50. Антибиотик – макролид II поколения:
Правильный ответ в
51. Антибиотик из группы макролидов для эрридикации H. Pylori:
Правильный ответ г
52. Ототоксичность (обратимое снижение слуха) характерно для антибиотиков:
Правильный ответ а
53. Кардиотоксичность характерна для высоких доз:
Правильный ответ в
54. При хламидийной и/или микоплазменной пневмонии используются:
Правильный ответ г
55. Усиление ототоксичности и нервно-мышечный блок вызывают комбинации:
а) Макролид + Пенициллин
б) Макролид + Аминогликозид
в) Макролид + Фторхинолон
г) Макролид + Карбапенем
Правильный ответ б
56. К II поколению аминогликозидов относится:
Правильный ответ а
57. К III поколению аминогликозидов относится:
Правильный ответ в
58. Антибиотик хорошо проникающий через плаценту (более 50% от дозы):
Правильный ответ а
59. Более выраженной дозазависимой и обратимой нефротоксичностью обладает:
Правильный ответ а
60. Налидиксовая кислота используется для лечения инфекционных заболеваний:
а) Верхних дыхательных путей
в) Мочевыделительных путей
г) Кожи и мягких тканей
Правильный ответ в
61. Во время беременности противопоказаны:
Правильный ответ в
62. Антибиотики с бактериостатическим механизмом действия, подавляющий синтез белка в бактериальной клетке:
Правильный ответ г
63. К полусинтетическим тетрациклинам относится:
Правильный ответ г
Правильный ответ а
65. Антибиотики для лечения особо опасных инфекций ООИ (чума, туляремия, бруцеллез, сибирская язва, холера):
Правильный ответ а
66. Тетрациклины абсолютно противопоказаны детям:
Правильный ответ в
67. Сульфаниламидный препарат, применяемый при кишечных инфекциях:
Правильный ответ г
68. Побочные действия сульфаниламидов:
а) Снижение слуха
б) Снижение зрения
г) Сосудистый коллапс
д) Псевдомембранозный колит
Правильный ответ в
69. Фармакодинамика котримоксазола:
а) Нарушает проницаемость микробной цитоплазматической мембраны
б) Конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой
в) Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую
г) Нарушает синтез микробной стенки
д) Нарушает синтез нуклеиновых кислот
Правильный ответ в
70. Препарат, действующий преимущественно на грамотрицательные бактерии:
а) Кислота налидиксовая
Правильный ответ а
71. Применение фуразолидона:
а) Инфекции мочевыводящих путей
в) Инфекции дыхательных путей
Правильный ответ б
72. Фармакодинамика фурадонина:
а) Нарушение функции цитоплазматической мембраны
б) Подавление микроорганизмов, которые обладают редуктазами, восстанавливающими нитрогруппу
в) Конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой
г) Нарушение синтеза микробной стенки
д) Нарушение синтеза нуклеиновых кислот
Правильный ответ б
73. Характерно для нитрофуранов:
а) Вторичная резистентность развивается быстро
б) Антабусоподобное действие
в) Не применяются местно
г) Повышает сопротивляемость организма к инфекции
Правильный ответ б
74. Препарат активный в отношении анаэробов:
г) Налидиксовая кислота
Правильный ответ в
Правильный ответ д
76. Характерно для фторхинолонов:
а) Вторичная резистентность развивается быстро
б) Действуют бактериостатически
в) Не применяются парентерально
г) Имеют широкий спектр действия
д) Короткого действия
Правильный ответ г
77. Фармакодинамика сульфаниламидов:
а) Нарушение синтеза клеточной стенки микроорганизмов
б) Изменение проницаемости цитоплазматической мембраны
в) Конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой в процессе синтеза фолиевой кислоты микроорганизмами
г) Нарушение синтеза РНК
д) Нарушение синтеза нуклеиновых кислот
Правильный ответ в
78. Сульфаниламидный препарат длительного действия:
Правильный ответ б
79. Показания к применению препарата нитроксолина:
а) Инфекции верхних дыхательных путей
б) Инфекции мочевыводящих путей
Правильный ответ б
80. Сульфаниламидный препарат для лечения глазных инфекций:
Правильный ответ б
81. Характерно для фталазола:
а) Превосходит по активности другие сульфаниламиды в отношении возбудителей данных заболеваний
б) Быстро развивается устойчивость
в) Высокая токсичность при резорбтивном действии
г) Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта
д) Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта
Правильный ответ г
82. Комбинированный препарат сульфаметоксазола с триметопримом:
Правильный ответ в
Правильный ответ в
84. Фармакодинамика ципрофлоксацина:
а) Нарушает синтез микробной стенки
б)Блокирует ДНК-гиразу, необходимую для жизнедеятельности микроорганизмов
в) Измененяет проницаемость цитоплазматической мембраны
г) Нарушение синтеза РНК
д) Нарушают синтез фолиевой кислоты в микробной клетке
Правильный ответ б
85. Препарат, являющийся производным нитрофурана:
г) Налидиксовая кислота
Правильный ответ д
86. Характерно для налидиксовой кислоты:
а) Широкий спектр противомикробного действия
б) Эффективна в отношении грамположительных микробов и анаэробов
в) Вторичная резистентность развивается медленно
г) Блокируют бактериальную ДНК-гиразу
д) Блокируют синтез тетрагидрофолиевой кислоты
Правильный ответ г
87. Основной представитель производных изоникотиновой кислоты:
Правильный ответ а
88. Сопутствующий витамин, назначаемый при лечении туберкулеза изониазидом:
Правильный ответ а
89. Количество препаратов, применяемых для лечения туберкулеза:
а)Не менее 1 препарата
б) Не менее 3-5 препаратов
в) Не менее 2 препаратов
г) Не более 3 препаратов
д) Не более 2 препаратов
Правильный ответ б
90. Туберкулез в острой фазе вызывают микобактерии:
г) В латентной стадии развития
д) 2 и 3 популяции
Правильный ответ а
91. Антибиотик – препарат выбора при сифилисе:
б)Бензилпенициллина натриевая соль
Правильный ответ б
92. Резервный антибиотик для лечения сифилиса:
Правильный ответ в
93. Резервный антибиотик для лечения сифилиса по эффективности:
а) Превосходят препараты бензилпенициллина
б) Уступают препаратам бензилпенициллина
в) Одинаково эффективны
г) Значительно превосходят препараты бензилпенициллина
д) Значительно превосходят препараты бензилпенициллина
Правильный ответ б
94. Противовирусный препарат:
Правильный ответ б
95. Неверное свойство ацикловира:
а) Тормозит сборку вирионов, эффективен при гриппе
б) Ингибирует ДНК-полимеразу вируса
в) Эффективен при инфекциях, вызванных Herpes simplex и Varicella zoster
г) Назначают внутрь, внутривенно и местно
д) Эффективен при ВИЧ инфекции
Правильный ответ а
96. Эффективен при гриппе, вызванном вирусом типа А:
Правильный ответ д
97. Синтетический противотуберкулезный препарат:
Правильный ответ а
98. Противотуберкулезный антибиотик:
Правильный ответ г
99. Механизм действия изониазида:
а) Блокирует синтез миколевых кислот в клеточной стенке
б) Блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу
в) Нарушает синтез микробной стенки
г) Блокирует синтез РНК
д) Нарушает функцию цитоплазматической мембраны
Правильный ответ а
100. Противотуберкулезное средство, оказывающее ототоксическое действие:
Правильный ответ б
101. Нерациональная комбинация противотуберкулезных средств:
Правильный ответ б
102. Препарат выбора для лечения сифилиса:
Правильный ответ б
103. Характерное побочное действие препаратов висмута:
б) Угнетение гемопоэза
г) Темная кайма по краю десен
Правильный ответ г
104. Группа препаратов, которая не используются для лечения сифилиса:
а) Биосинтетические пенициллины
г) Препараты висмута
Правильный ответ в
105. Противовирусный препарат, угнетающий синтез нуклеиновых кислот:
Правильный ответ а
106. Противовирусный препарат, применяемый при ВИЧ-инфекции :
Правильный ответ б
107. Противомалярийное средство:
Правильный ответ б
108. Противотрихомонадное средство:
Правильный ответ г
109. Механизм действия метронидазола:
а) Нарушение синтеза клеточной стенки
б) Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны
в) Образование высокотоксичных метаболитов, повреждающих ДНК микроорганизмов
г) Нарушение обмена дегидрофолиевой кислоты
д) Нарушение функции цитоплазматической мембраны
Правильный ответ в
110. Эффективен при системном кандидозе:
Правильный ответ г
111. Особенностью нистамина является:
а) Более высокая токсичность, чем у амфотерицина В
б) Применяют для лечения поверхностных микозов
в) Вводят внутривенно, медленно
г) Применяют для лечения системных микозов
Правильный ответ б
112. Амфотерицин В является:
а) Производным ундециленовой кислоты
б) Производным нитрофенола
в) Полиеновым антибиотиком
г) Производным имидазола
д) Производным триазола
Правильный ответ в
113. При дерматомикозах:
г) Амфотерицин В
Правильный ответ 2
114. Противоглистный препарат:
Правильный ответ д
115. Нехарактерное свойство нафтамона:
а) Вызывает паралич нервно-мышечного аппарата гельминтов
б) Обладает горьким вкусом
в) Требует назначения слабительных
г) Применяется в условиях стационара
д) Обладает иммуномодулирующим действием
Правильный ответ в
116. Применение пиперазина адипината:
Правильный ответ б
117. Показания к применению хиниофона:
Правильный ответ б
118. Препарат, Эффективный при лечении токсоплазмоза:
Правильный ответ в
119. Противомалярийное средство, влияющее на параэритроцитарные формы плазмодиев:
Правильный ответ г
120. Возбудители чувствительные к амфотерицину:
а) Возбудители системных микозов
б) Возбудители дерматомикозов
Правильный ответ а
121. Механизм действия нистатина:
а) Нарушение синтеза клеточной стенки
б) Образование комплекса со стеринами клеточной мембраны грибов, повышение проницаемости ЦПМ
в) Нарушение синтеза нуклеиновых кислот дегидратация протоплазмы грибов
г) Нарушает синтез РНК на уровне рибосом
д) Нарушение структуры и функции ЦПМ вследствие торможения синтеза эргостерола
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ, ПРОТИВОВИРУСНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Природные пенициллины получают путем биосинтеза их с помощью целенаправленного изменения питательной среды для плесневых, грибов. В клинической практике используют натриевую и калиевую соли бензилпенициллина (хорошо растворимые) и новокаиновую соль (слаборастворимую). Натриевую соль бензилпенициллина применяют для внутримышечных, внутривенных и зндолаомбальных инъекций, калиевую и новокаиновую соли вводят только внутримышечно.
Как правило, природные пенициллины кислотолабильны, легко разрушаются и инактивируются под действием окислителей к других химически активных лекарственных средств. Однако путем направленной ферментации процессов биосинтеза пенициллина был получен фенокеиметилпенициллин - антибиотик, который не разрушается кислотой желудочного сока, поэтому его принимают внутрь.
К группе природных пенициллинов относят антибиотики пролонгированного действия--бициллины, в состав которых входит новокаиновая соль бензилпенициллина, увеличивающая продолжительность действия этих антибиотиков. Природные пенициллины оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие (последний эффект достигается при относительно высоких концентрациях антибиотиков).
В связи с широким применением пенициллинов в медицинской практике произошла селекция пенициллиназоустойчивых штаммов стафилококков, что обусловило их нечувствительность к данным антибиотикам. Сохраняют высокую чувствительность к этим антибиотикам стрептококки, гонококки, менингококки, многие штаммы грамиоложительмых палочковидных, бактерий, спирохеты.
К. преимуществам пенициллинов следует отнести их высокую антибиотическую активность, низкую токсичность, способность хороню всасываться в организме и выводиться из него.
Подавляющее большинство больных пенициллины переносил хорошо. Однако пенициллины обладают способностью) сенсибилизировать, организм и вызывать тяжелые аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока е летальным исходом. Пенициллины слабо Проникают через гематоэнцефалический барьер, однако легко попадают в лимфу и лимфатические узлы. При острых заболеваниях проникновение пенициллина в очаги воспаления оказывается более значительным, чем при хронических.
Несмотря на открытие многих новых антибиотиков, природные пенициллины продолжают оставаться эффективным антибактериальным средством, и их широко используют в медицине, в частности в педиатрии.
Преимуществом антибиотиков данной группы является не только продолжительное, но и непрерывное, постепенно ослабевающее влияние на возбудителя болезни. Из труднорастворимых солей пенициллина практическое применение нашли бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-3 и бициллин-5.
Все эти препараты вводят только внутримышечно (медленно) толстой иглой. Инъекции их болезненны. Чтобы замедлить всасывание бициллинов, для приготовления суспензии используют минимальное количество (2-3 мл) стерильного изотонического раствоpa натрия хлорида или- воды для инъекций. Бициллины малотоксичны, хорошо проникают в ткани и спинномозговую жидкость.
Менее выраженное аллергизирукнцее влияние бициллинов на организм, по сравнению с бензилпенициллинами, можно объяснить тем, что основание бициллинов - дибензилэтилендиамин обладает антигистаминными свойствами. Однако в некоторых случаях после введения бициллина и других дюрантных антибиотиков возникают аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Это обстоятельство требует от врача тщательного изучения аллергологического анамнеза и постановки проб на определение чувствительности организма больного к данным антибиотикам.
В тех случаях, когда появляются побочные реакции, дальнейшее лечение препаратом необходимо прекратить и установить за больным тщательное наблюдение.
Полусинтетические пенициллины представляют собой химические модификации природных пенициллинов: их получают путем замещения в ядре молекулы природного пенициллина 6-АПК (6-аминопенициллановой кислоты) аминовой группы различными радикалами с помощью гидролиза и других химических процессов. Полусинтетические пенициллины оказывают бактерицидное действие на активно размножающиеся бактерии (в том числе и на внутриклеточно находящиеся), малотоксичны, однако способны вызывать перекрестную сенсибилизацию с природными пенициллинами. В отличие от природных пенициллинов, полусинтетические пенициллины дозируют не в условных единицах действия (ЕД), а в весовых единицах. Полусинтетические пенициллины способны вызывать аллергические реакции, однако выраженность и частота их меньше, чем при применении бензилпенициллина.
В зависимости от фармакологических свойств и антибактериальной активности современные полусинтетические пенициллины делят на две группы: 1) полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллина натриевая соль и ампициллина тригидрат, ампиокс, карбенициллина динатриевая соль и др.), которые активны в отношении различных групп грамположительпых и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназвустойчивые (их назначают внутрь и парентерально); 2) полусинтетические пенициллины с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов, пенициллиназоустойчивые, малотоксичные, больные их хорошо переносят; некоторые из них можно принимать внутрь, и они могут создавать терапевтические концентрации в крови (оксациллина натриевая соль, диклоксациллина натриевая соль).
Эффективность действия полусинтетических пенициллинов при необходимости может быть повышена за счет сочетанного их применения с другими антибиотиками. Так,. если обнаруживается устойчивость возбудителя болезни к назначенному полусинтетическому пенициллину, целесообразно сочетать его с гентамицина сульфатом, фузидина-натрием, рифампицином и другими антибиотиками. При этом принимают меры профилактики кандидоза и дис-бактериоза. Как и при использовании других лекарственных средств, при назначении полусинтетических пенициллинов необходимо учитывать возраст ребенка, характер, тяжесть и период болезни, эффективность ранее применявшихся антибиотиков, аллерголо-гический анамнез и другие показания и противопоказания к применению антибиотикотерапии в комплексе с прочими методами лечения.
Цефалоспорины - группа природных и полусинтетических антибиотиков, ядро молекулы которых составляет 7-аминоцефалоспориновая кислота (7-АЦК). Между цефалоспоринами и пенициллинами имеется много общего. Обе группы антибиотиков относятся к ?-лактамным препаратам, подавляют биосинтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов, оказывая тем самым бактерицидное действие, способны вызывать аллергические peaкции. Реже такие реакции наблюдаются после введения цефалоспоринов, и эти реакции слабее. Цефалоспорины более устойчивы, по сравнению с пенициллинами, к разрушающему действию ?-лактамаз грамотрицательных бактерий.
В настоящее время практическое применение в педиатрии находят преимущественно цефалоспорины первого поколения: цефалоридин (цепорин), цефазолин (кефзол, цефамезин), цефалексин и др. Они активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в том числе пенициллиназообразующих стафилококков), стрептококков, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий (эшерихий, клебсиелл, протея). Однако цефалоспорины первого поколения плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому малоэффективны при лечении больных менингитом, энцефалитом и другими заболеваниями ЦНС.
Цефалоспорины второго и третьего поколения (суперцефалоспорины) в нашей стране пока распространения не получили из-за сложностей их промышленного производства. К преимуществам этих препаратов относятся их активность в отношении палочки сине-зеленого гноя, бактероидов, способность хорошо проникать через гематоэнцефалический барьер.
Общим для данной группы антибиотиков является их химическое строение, а именно: содержание в молекуле макроциклического лактонного кольца, которое связано с одним или несколькими углеводными остатками, чаще с аминосахарами.
К макролидам чувствительны грамположительные и грамотрицательные кокки, микоплазмы, бруцеллы, риккетсии, клостридии, коринебактерии. Однако эти антибиотики неактивны в отношении грамотрицательных бактерий, вирусов, грибов.
Макролиды относят к группе резервных препаратов: их целесообразно назначать в случаях, когда возбудители инфекций (прежде всего грамположительные микроорганизмы, включая стафилококки) проявляют устойчивость к пенициллинам. Их рекомендуют назначать также при повышенной чувствительности организма больного ?-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам), при инфекциях, вызываемых микоплазмой, гемофильной палочкой, грамотрицательными кокками.
К антибиотикам-макролидам патогенные микроорганизмы проявляют перекрестную устойчивость. Синергистами макролидов являются антибиотики группы тетрациклинов, что дало основание для создания комбинированного препарата олететрина (сочетание олеандомицина и тетрациклина).
Антибиотики-аминогликозиды характеризуются широким спектром антимикробного действия: они активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Значительная часть их способна вказывать бактериостатическое влияние на микобактерии туберкулеза и палочку сине-зеленого гноя, некоторые виды простейших. К. группе аминогликозидов близки по химическому строению и фармакологическим свойствам антибиотиков группы стрептомицинов.
Аминогликозиды малоэффективны при лечении заболеваний, вызываемых стрептококками, пневмококками, энтерококками, клостридиями. Не действуют они на возбудителей брюшного тифа. Антибиотики данной группы эффективны при лечении больных с полиэтиологичными инфекциями, которым ранее назначали безуспешно пенициллины и другие антибактериальные средства. Велика роль аминогликозидов при лечении туберкулеза у детей и подростков, особенно канамицина сульфата и гентамицина сульфата. Некоторые аминогликозиды (гентамицина сульфат, амикацин и др.) способны проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому их применяют при лечении менингита бактериальной этиологии.
Общим для аминогликозидов является их избирательная нефро- и нейротоксичность с преимущественным поражением слухового нерва и вестибулярного аппарата. По степени уменьшения токсичности аминогликозиды можно расположить в такой последовательности: сизомицина сульфат, гентамицина сульфат, неомицина сульфат, мономицин, канамицина сульфат. Не рекомендуют назначать аминогликозиды в сочетании между собой и применять их последовательно один за другим без перерыва, ибо при этом возникает реальная опасность повышенных токсических влияний этих антибиотиков, порой с тяжелыми последствиями. Аллергизирующее влияние аминогликозидов сравнительно невелико, поэтому их целесообразно использовать при непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и других препаратов, вызывающих аллергические реакции.
Тетрациклины относятся к антибиотикам широкого спектра действия: они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также крупных вирусов, риккетсий, лептоспир, спирохет, хламидий. К тетрацикдинам чувствительны большинство пенициллиназообразующих стафилококков, стрептококки (включая анаэробные), клостридии, миерихяя, энтеробактеры, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, риккетсий, возбудители актиномикоза, трахомы, бруцеллеза, туляремии, сыпного и возвратного тифа, холеры и др.
Для действия тетрациклинов характерна перекрестная устойчивость: возбудитель, устойчивый к одному из тетрациклинов, сохраняет резистентность к другим антибиотикам данной группы. Тетрациклины, принимаемые внутрь, лучше всасываются натощак.
Препараты тетрациклина обладают высокой токсичностью, поэтому назначать их надо очень осторожно, по строгим показаниям. К наиболее частым токсическим осложнениям, вызываемым тетрациклинами, относятся диспепсические явления. Они развиваются нередко после употребления антибиотиков внутрь. Возможно также гепато-, нефро- и гематотоксичеекое действие. У детей тетрацикинновые антибиотики могут откладываться в растущих костях и молочных зубах. При этом костная ткань окрашивается в желтый цвет, нарушается процесс формирования зубов и задерживается рост костей. Поэтому не следует назначать антибиотики тетрациклинового ряда детям в возрасте до 8 лет независимо от характера заболевания. Это касается и комбинированных препаратов, в состав которых входит тетрациклин (например, олететрин). У детей в возрасте до 15 лет возможно и фототоксическое действие тетрациклинов: после курса лечения под влиянием солнечных путей на открытых участках тела больного появляются зуд и гиперемия кожи, сыпь, пустулы, позже-коричневая пигментация. Такая реакция может возникать сразу же после окончайия курса лечения или спустя несколько месяцев.
Препараты группы левомицетина обладают широким спектром антимикробного действия, активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, трепонем, возбудителей брюшного, сыпного тифа, паратифа, дизентерии, трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др. нечувствительны к левомицетину и его производным кислотоустойчивые бактерии (в том числе микобактерии), клостридии, патогенные грибы, псевдомонады.
Детям в возрасте до 3 мес левомицетин и его производные не назначают, так как они могут поражать миокард ребенка, вызывать в нем некротические изменения с развитием тяжелой недостаточности кровообращения и летальным исходом. Однако расстройства кровообращения могут наблюдаться и в более старшем возрасте.
Левомицетин, особенно синтомицин, оказывает нейротоксическое действие. Поэтому синтомицин применяют только местно. Так, в процессе лечения препаратами группы левомицетина иногда наблюдаются расстройства психики ребенка (галлюцинации, спутанность сознания и др.).
Как антибиотики широкого спектра действия, препараты группы левомицетина при длительном их применении (а в раннем детском возрасте-и при непродолжительном их приеме) могут вызвать состояние дисбактериоза, кандидоза и суперинфекции. При возникновении любых отрицательных явлений левомицетин и его производные необходимо немедленно отменить.
Антибиотики этой группы препаратов характеризуются высокой активностью в отношении пенициллиназообразующих стафилококков (они активнее канамицина, цефалоспоринов и др.), микобактерий туберкулеза, оказывают малое аллергизирующее влияние на организм больного. Перекрестная устойчивость микроорганизмов при применении данных антибиотиков не вырабатывается. Однако устойчивость патогенных микроорганизмов к самим рифамицинам развивается довольно быстро, поэтому рекомендуют применять их в сочетании с другими антибиотиками и не назначать на продолжительное время.
Из-за гепатотоксичности рифамицины не назначают детям грудного возраста, а также женщинам в первые 3 мес беременности. Не показаны они и при гепатите, желтухе, заболеваниях почек (когда у больных нарушена выделительная функция), индивидуальной непереносимости препаратов этой группы.
Лечебное (антимикозное) действие полиеновых антибиотиков основано на их способности связываться с определенными микроструктурами оболочек грибов и некоторых других микроорганизмов (лямблий, трипаносом, лейшманий и др.). Это резко нарушает обмен веществ в клетке микроорганизма и она гибнет.
Полиеновые антибиотики применяют для лечения грибковых заболеваний, при которых поражаются кожа, ногти, волосы, слизистые оболочки полости рта, кишок, дыхательных путей, мочеполовых органов. Некоторые из этих антибиотиков эффективны при лечении кандидоза внутренних органов, в том числе диссеминированных его форм, глубоких системных микозов, которые чаще развиваются на фоне иммунодефицитных состояний в детском возрасте и имеют серьезный прогноз.
Хотя полиеновые антибиотики дети переносят, как правило, хорошо, необходимо назначать их с учетом противопоказаний к применению того или иного препарата данной группы.
Производные 5-нитрофуранов составляют группу антибактериальных препаратов, которые довольно широко применяются с целью преодоления лекарственной резистентности патогенных микроорганизмов. Кроме того, они обладают меньшей аллергизирующей способностью по сравнению с другими антибактериальными средствами. Препараты этой группы активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов (стафилококков, стрептококков, энтерококков, кишечных палочек, некоторых штаммов протея, шигелл и сальмонелл), действуют на лямблии, трихомонады, крупные вирусы. Спектр их антимикробного действия зависит от химического строения, что и. определяет показания к их применению и способы использования. Так, одни нитрофурановые препараты находят преимущественное применение для лечения инфекций кишок и мочевыводящих путей (фурагин, фурадонин, фуразолидон), другие (фурацилин) назначают в основном как антисептики для наружного применения.
Практическая ценность нитрофуранов состоит в том, что они активны в отношении микроорганизмов, которые приобрели устойчивость к антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. В ряде случаев целесообразно сочетать нитрофурановые средства с анти-биотиками, сульфаниламидами и другими антибактериальными средствами.
Противотуберкулезные средства делят на две группы: препараты I ряда (основные) и препараты II ряда (резервные). К основным препаратам (I ряда) относят изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) и его производные, стрептомицина сульфат, рифампицин, ПАСК и ее производные; к резервным препаратам (II ряда)-группу менее активных противотуберкулезных средств: этионамид, протионамид, этамбутол, пиразинамид, канамицина сульфат, флоримицина сульфат.
Противотуберкулезные препараты I ряда, обладающие более высокой активностью, рекомендуют назначать в начале длительного курса лечения туберкулеза, сочетая их друг с другом и препаратами II ряда для достижения максимального лечебного эффекта и предупреждения быстрого появления резистентных штаммов микобактерий туберкулеза.
Препараты II ряда (резервные) используют на последующих этапах лечения туберкулеза, когда появляются признаки устойчивости микобактерий туберкулеза к основным противотуберкулезным средствам или когда больные плохо их переносят.
В настоящее время противотуберкулезные препараты распределяют по степени их убывающей терапевтической активности следующим образом: изониазид, рифампицин, стрептомицина сульфат, канамицина сульфат, пиразинамид, этионамид, протионамид, этамбутол, флоримицина сульфат, ПАСК, тиоацетазон. Изониазид и рифампицин в больших концентрациях действуют на микобактерий туберкулеза бактерицидно, остальные препараты - бактериостатически, тормозя размножение и ослабляя вирулентные свойства возбудителя туберкулеза. Из числа противотуберкулезных антибиотиков наибольшей способностью подавлять рост и размножение микобактерий туберкулеза обладает рифампицин. Менее активны в этом отношении канамицина сульфат, флоримицина сульфат, а также антибиотикосодержащие препараты: пасомицин, стрептосалюзид и др.
Эффективность применения любых противотуберкулезных средств во многом зависит от правильного их выбора, рационального дозирования, обоснованного сочетания друг с другом, своевременности начала лечения и достаточной продолжительности его. Многие противотуберкулезные средства обладают ото- и нефротоксичностью. Такие препараты нельзя назначать в сочетании друг с другом, а при последовательном их применении необходимо де-лать перерывы между введениями этих лекарственных средств.
Читайте также: