Валтрекс при гепатите с

Герпетическая инфекция при попадании в организм человека остается в нем навсегда, различают лишь стадии заболевания – острую и хроническую. В последнем случае речь идет о латентном состоянии клеток вирусов, когда патогены не оказывают агрессивного влияния на тело пациента. Лечение герпеса Валтрексом означает стабилизацию состояния здоровья человека, снятие острых симптомов и внешних проявлений заболевания. Стоит понимать всю важность противовирусной терапии, грамотное и своевременное лечение является самой лучшей профилактикой обострения герпетической болезни.

Описание препарата↑

Герпес передается по воздуху, при физическом контакте и при внутриутробном развитии плода от матери, которая игнорирует симптоматику вирусной инфекции. Валоцикловир разработан для подавления активности вируса на клеточном уровне, препарат повышает иммунитет человека и помогает забыть о заболевании на долгие месяцы. Если вы услышали негативный отзыв о терапии Валтрексом, значит, пациент просто не придерживался схемы его приема.

Валтрекс при герпесе оказывает подавляющее воздействие на активные ферменты, синтезирующие копии ДНК-вируса. Патогенная флора перестает размножаться и разноситься нервными окончаниями. Точечная, избирательная атака на отдельные клетки герпесвируса – главный плюс этого препарата нового поколения.

Противовирусный состав валтрекса активен в отношении следующих видов герпеса:

• Зостера, вызывающего опоясывающий лишай;
• простой герпетической инфекции 1-го типа с высыпаниями на губах;
• герпеса 2-го типа – причины генитальной инфекции и ветряной оспы;
• возбудителя 4-го типа, приводящего к развитию лимфопролиферативных и аутоиммунных болезней;
• цитомегаловируса, провоцирующего мононуклеозоподобный синдром и прочие, несовместимые с жизнью пациента состояния.

Валтрекс хорошо зарекомендовал себя при лечении вируса Эпштейна-Барра – основной причины развития онкологических и аутоиммунных патологий.

Показания к применению↑

Противовирусное средство Валтрекс применяется для лечения многих видов герпеса и некоторых других типов вирусных инфекций. Полного выздоровления пациента не наблюдается, т.к. болезнь неизлечима. Но сокращается длительность протекания острой фазы и минимизируется вероятность развития побочных реакций и осложнений.

1. Простой герпес. Если препарат начать принимать в самом начале болезни, улучшение общего состояния уже отмечается на 2-3 сутки. Стадия появления водянистых пузырьков в данном случае отсутствует;
2. Генитальный герпес. Валтрекс способствует быстрому созреванию пузырьков, а профилактический прием средства сокращает частоту рецидивов в несколько раз. Профилактика генитальной герпетической инфекции снижает вероятность заражения полового партнера на 75%;
3. Послеоперационная реабилитация пациента должна включать в себя прием Валтрекса, чтобы максимально снизить риск развития цитомегаловирусной инфекции. Препарат будет способствовать быстрой регенерации тканей, сокращая вероятность их отторжения;
4. Комплексная схема лечения аутоиммунных патологий, вызванных вирусами герпеса 4-го типа и Эпштейна-Барра.

Дозировка↑

Принимать Валтрекс при герпесе можно лишь по назначению врача. Несмотря на наличие подробной инструкции, человек не может самостоятельно определить нужную дозировку для эффективного лечения. Медик на основе имеющихся сведений о состоянии здоровья пациента разрабатывает оптимальную схему приема тех или иных медикаментов. Только в этом случае больной может рассчитывать на положительную динамику и снижение токсического действия химических веществ на организм.

Доза приема Валтрекса зависит от следующих факторов:

• тип вируса - возбудителя;
• тяжесть болезни;
• возраст пациента;
• наличие хронических заболеваний.

Зависимости от еды для приема препарата нет, можно принимать валтрекс как до приема пищи, так и после. Но интервал между таблетками должен быть примерно равным. Запивают Валтрекс большим объемом чистой воды. Длительность курса зависит от того, на какой стадии вирусной патологии начато лечение.

Стандартные схемы лечения при разных видах вируса:

1. При опоясывающем лишае препарат пьют по 1 гр в день, продолжается терапия 7 суток;
2. Заболевание, вызванное простым вирусом герпеса 1 или 2 вида, лечат также неделю. Схема приема – 2 раза в день по 500 мг. Если инфекция возвращается, допустимо повторение терапии на протяжении 5-7 дней в той же дозировке;
3. Профилактика цитомегаловирусной инфекции предполагает прием по 2 гр четырежды в день на протяжении 3-х месяцев и более;
4. Герпес на губах до появления пузырьков лечат Валтрексом 1 день, достаточно двукратного приема средства по 2 грамма. Если пузырьки уже появились, дозировка противовирусного медикамента составляет 500 мг 2 раза в день, курс – не менее 5 дней;
5. Терапия генитального герпеса включает в себя прием Валтрекса 2 раза в день по 500 мг на протяжении 7-10 суток.

Лица, страдающие рецидивами герпетической инфекции, могут принимать препарат с профилактической целью. Данная схема лечения называется супрессивной терапией. Применять препарат в данном случае можно до года. Длительное лечение Валтрексом требует регулярного осмотра специалистами, контроля клинических анализов пациента. Профилактическая доза лекарственного средства – 500 мг 1 раз в день.

Побочные реакции организма, противопоказания к приему Валтрекса↑

Негативные реакции организма на Валтрекс возможны при наличии у пациента хронических заболеваний печени и почек. Также противовирусный препарат может вызывать и другие побочные эффекты:

• Со стороны ЦНС – головные боли (10% всех случаев), головокружение (менее 1%), тремор, судороги, нарушение координации движений (крайне редко);
• Со стороны пищеварительной системы – тошнота (10%), рвота, изменение консистенции стула (редко);
• Со стороны иммунитета – аллергическая сыпь (крайне редко);
• Реакция органов желчеобразования проявляется в изменении результатов биохимических показателей крови;
• Со стороны почек – появление крови в моче (менее 1%), развитие острой почечной недостаточности (крайне редко). Нарушения работы мочевыделительной системы можно предупредить, если во время приема препарата пить достаточное количество жидкости.

При терапии Валтрексом важно следить за режимом питания и соблюдением всех рекомендаций лечащего врача. При появлении даже незначительных неприятных симптомов или неспецифических реакций организма необходимо как можно быстрее обратиться в медучреждение за консультацией. С осторожностью назначают противовирусные препараты беременным и кормящим женщинам, а также лицам с аутоиммунными болезнями.

Вспышки герпеса напрямую связаны с ослаблением иммунной системы организма. Поэтому бороться нужно не только с внешними проявлениями, но и с причиной его возникновения. Лекарственное средство нового поколения Валтрекс не только является отличным противовирусным средством, но и применяется для профилактики заболевания. Давайте посмотрим, как помогает Валтрекс от герпеса.

Описание препарата

Средство нового поколения Валтрекс эффективно помогает в борьбе сразу с несколькими штаммами вирусов, а именно:

• герпеса VI типа (может спровоцировать развитие аутоиммунных заболеваний);

Вирус после блокировки валацикловиром прекращает размножаться и расходиться по нервным тканям и переходит в латентную форму. Все внешние проявления инфекции также исчезают.

Эффективность воздействия напрямую зависит от сроков начала лечения. Чем раньше будет выпито средство против вируса, тем быстрее будет достигнут лечебный эффект.

Показания к применению

От герпеса таблетки Валтрекс предписывается как для лечения вируса, так и для его профилактики. Препарат показан к применению в таких ситуациях:

1. для лечения герпевируса I типа, проявляющегося в виде пузырьков на губах;
2. для лечения герпевируса II типа, который проявляется в виде высыпаний на половых органах;
3. для лечения опоясывающего лишая;
4. для профилактики вирусов герпеса I и II типа;
5. для профилактики развития цитомегаловируса;
6. для уменьшения вероятности передачи генитальной инфекции половому партнеру.

Кроме того, Валтрекс часто прописывают беременным женщинам с диагностированным генитальным герпесом для защиты плода от инфицирования.

Схема лечения

Врач распишет схему лечения в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста пациента и других сопутствующих факторов. В целом же дозировка зависит от вида вируса:

• Патологии, вызванные герпесом I или II типа. В этом случае необходимо выпивать по 1 таблетке 2 раза в сутки. Лечебный курс составляет 7 дней. В случае рецидива рекомендуется провести повторный курс от 5 до 10 дней.
• Опоясывающий лишай. При нем обычно назначается доза по 2 таблетки 3 раза в сутки. Курс лечения не превышает неделю.
• Герпес на губах:

1. если удалось поймать заболевание в начальной стадии (до появления пузырьков), следует выпивать по 4 таблетки 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Этого времени достаточно, чтобы не дать вирусу развиться. Курс лечения — 1 сутки;
2. если пузырьки уже появились, следует выпивать по 2 таблетки 2 раза в день на протяжении 5 дней.

• Генитальный герпес. Если заболевание возникает часто (до 9 раз за год), необходимо выпивать по 1 таблетке 2 раза в сутки. Длительность лечения составит 1 год. При генитальном герпесе Валтрекс должны принимать оба партнера! При половом контакте обязательно использовать средства контрацепции.
• Профилактика развития цитомегаловируса. После операции предписывают выпивать препарат по 4 таблетки 4 раза в сутки через одинаковые промежутки времени. Курс лечения — от 3 месяцев.
• Для профилактики обострения простого герпесвируса рекомендовано принимать по 1 таблетке в сутки. Терапевтический курс может составлять до 1 года. Профилактику рекомендуется проводить под наблюдением врача, периодически сдавая анализы мочи и крови.

Запивать таблетки необходимо большим количеством воды. Принимать средство можно вне зависимости от приема пищи, через равные промежутки времени. Во время лечения рекомендуется выпивать как можно больше жидкости.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, Валтрекс имеет ряд противопоказаний. Итак, средство нельзя принимать в случаях:

• индивидуальной непереносимости валацикловира;
• тяжелых заболеваний почек;
• острой почечной недостаточности;
• ВИЧ и СПИДа;
• тяжелых болезней печени (гепатита, цирроза и т. п.);
• бронхиальной астмы.

Препарат также противопоказан детям до 12 лет.

Отдельно стоит вопрос лечения беременных и кормящих женщин. Воздействие Валтрекса на организм беременной женщины до конца не изучено, а потому трудно говорить о его возможном вреде. Назначение делает специалист, принимая решение в каждом индивидуальном случае. Решение основывается на том, преобладает ли польза для матери от приема таблеток над возможными рисками для плода или новорожденного.

Побочные эффекты

Даже если Валтрекс помог при герпесе, будьте готовы к последствиям. В целом лекарственное средство легко переносится организмом. Но все же есть ряд возможных побочных эффектов:

1. головная боль;
2. тошнота, рвота;
3. расстройство работы ЖКТ;
4. сыпь на коже;
5. светочувствительность глаз;
6. головокружение;
7. нервное возбуждение;
8. судороги.

При первом проявлении любого из перечисленных симптомов следует немедленно прекратить прием таблеток.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат лицам с острой почечной недостаточностью.

Дополнительные сведения

При приеме Валтрекса нельзя употреблять алкогольные напитки. Также рекомендуется аккуратно совмещать средство с другими лекарственными препаратами, оказывающими сильное воздействие на почки.

Валтрекс не вызывает сонливость, а также никак не влияет на способность управлять транспортными средствами или любыми другими механизмами.

Валацикловир

Валацикловир (Valacyclovir) новый высокоэффективный препарат, пришедший на смену ацикловиру и его аналогам. Валацикловир появился в российских аптеках в 1997 году. Действующим веществом является валацикловир.

Препарат предназначен для лечения и профилактики рецидивов герпеса губ, генитального герпеса, вызванного Вирусом Простого Герпеса I или II типа, а также опоясывающего лишая. Валацикловир применяется для профилактики цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся после трансплантации органов. Профилактика с помощью валацикловира уменьшает реакцию отторжения трансплантата, развитие инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, и других вирусных инфекций (в т.ч. опоясывающего герпеса. лечение герпеса валацикловир генитальный герпес

Валацикловир не способен вывести вирус простого герпеса из организма и соответственно излечить герпес. Однако, прием валацикловира гарантирует быстрое исчезновение проявлений герпеса. Лекарство во время атаки вируса простого герпеса снижает зуд, покалывание и болезненность в области гениталий. Кратность приёма ацикловира составляет 5 раз в сутки. валацикловира - 2 раза, что позволяет снизить нагрузку на организм и исключить пропуск приёма препата. Доказано, что постояный приём валацикловира и использование презерватива гарантирует 75% защиту* от передачи генитального герпеса Вашему половому партнеру. Супрессивная терапия валтрексом позволяет снизить количество рецидивов.

Действующим веществом препарата является L-валиловый эфир ацикловира. При приеме внутрь из кишечника всасывается 54% валацикловира (Ацикловира - 20%). После приема валацикловира в крови создается такая же концентрация лекарственного вещества, которая могла бы создаться лишь при внутривенном введении зовиракса или ацикловира. Эта особенность обеспечивает валтрексу более длительное и выраженное по силе действие.

На российский рынок валацикловир поставляется международной фармацевтической компанией Глаксосмиткляйн в дозировке 500 мг, 10 таблеток в упаковке. В аптеках США и Евросоюза доступен валацикловир в дозировках 250, 500 и 1000 мг. В Украине препарат продаётся под названием Вальтрекс; во Франции и странах Африки - Зелитрекс (Zelitrex).

Особенностью валацикловира является то, что он накапливается только в тех клетках, где размножается вирус. Пройдя цепь сложных химических превращений внутри клетки, валацикловир встраивается в стоящийся вирус и необратимо блокирует его образование.

Как правило, валацикловир хорошо переносится пациентами. Не замечено взаимодействия валацикловира с другими лекарственными средствами и алкоголем. Крайне редко (в 1-3%) наблюдается тошнота, расстройство желудка или слабая головная боль. В опытах над животными было показано, что валацикловир не влияет ни у мужчин, ни у женщин на способность к зачатию.

Валацикловир безопасен для пациентов, он не обладает терратогенным и мутагенными эффектами, в отличие от антибиотиков не влияет губительно на печень и на микрофлору кишечника, не вызывает дисбактериоза кишечника. Безопасен при длительном приёме.

Сочетается с большинством других лекарственных средств. Не влияет на память, внимание и скорость реакции. Безопасен при совместном приеме с алкоголем. Улучшает качество жизни. В отличие от ацикловира при применении валацикловира не отмечено побочного эффекта в виде обратимого облысения.

При тяжелых заболеваниях почек и иммунодефицитах различной природы обязательно сообщите об этом врачу, чтобы он мог подобрать Вам индивидуальную дозировку.

Для каждого противогерпетического препарата существует минимум три схемы лечения. Лечение первого в жизни эпизода генитального герпеса связано с тем, что в организме нет защитных антител против герпеса. В связи с этим течение первого эпизода тяжелое и потому требуется повышенная дозировка лекарственного средства. Для лечения рецидивов генитального герпеса используются более низкие дозировки лекарства, а курс лечения короче.

Для профилактики рецидивов генитального герпеса препарат нужно применять ежедневно и длительно. Пока Вы применяете лекарство, риск развития рецидивов крайне низок.

Схему лечения врач подбирает индивидуально на очном приёме. Пациентам с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

При рецидивирующем генитальном герпесе нет смысла применять противовирусные препараты, если рецидив к моменту первого приема таблетки препарата длится более 4 дней. Если первую таблетку Вы приняли в момент появления предвестников: зуд, покалывание, покраснение в области половых органов, то развитие рецидива можно предотвратить. Если прием начат позднее 24 часов, то лечение позволяет ускорить заживление язвочек и ранок.

Для профилактики рецидивов генитального герпеса (супрессивная терапия) у лиц с часторецидивирующей формой генитального герпеса, имеющих 9 или менее рецидивов полового герпеса в год, препарат применяется 1 раз в сутки длительно (минимум 6 - 12 месяцев). При числе рецидивов 10 и > препарат рекомендуют принимать в двойной дозе. У 1 из 3 человек, принимавших Валацикловир постоянно в течение года, за это время не было ни одного рецидива.

Для предотвращения развития и быстрого лечения "простуды" на губах/герпеса губ (импульс - терапия "простуды на губах") валацикловир принимают в две дозы. Первую в виде 4х таблеток принимают, как только обнаружены признаки наступления "простуды" на губах. Вторую дозу принимают через 12 часов после первой. Используется такое же количество таблеток. При раннем приёме таблеток (не более 12 часов от начала рецидива) у более чем половины проявления простуды на губах не развиваются или исчезают.

Валацикловир нашел применение для профилактики осложнений ЦМВ-инфекции в у лиц с пересаженными органами. К валтрексу чувствительны все представители семейства вирусов герпеса. Концентрации валацикловира в крови в 3-5 раз выше ацикловира, поэтому валацикловир применяется для подавления размножения ЦМВ. Валацикловир на 82% по сравнению с плацебо снижает частоту развития ЦМВ-заболеваний у людей, инфицированных ЦМВ и на 45% снижает частоту острого отторжения трансплантата.

О схеме применения валацикловира при опоясывающем лишае (герпесе-зостер) читайте здесь >>

Данный препарат противопоказан лицам, имеющим аллергию на валацикловир, ацикловир и вспомогательным ингредиентам, входящим в состав препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, чувство дискомфорта; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль; очень редко - обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) в течение длительного времени, описаны случаи развития почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании друг с другом). Следует отметить, что к настоящему времени взаимосвязь между развитием описанных побочных реакций и применением валацикловира окончательно не установлена.

В Российской Федерации валацикловир не имеет официального разрешения на применение во время беременности, родов и грудного вскармливания. Однако, по данным Центра по контролю за заболеваниями (США), использование женщинами в период беременности противовирусных препаратов Зовиракс и Валацикловир было высокоэффективным в предупреждении инфицирования новорожденных и не оказало негативного влияния на развитие плода. (Источник: Центр по контролю за заболеваниями, США, "Регистр применения валацикловира (валацикловира) и ацикловира (ЗОВИРАКСА) во время беременности". Декабрь, 1997).

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Специально регистрировались все случаи применения валацикловира и зовиракса (всех лекарственных форм ацикловира) при беременности: были получены сообщения о 111 и 1246 случаях соответственно (из них в 29 и 756 случаях соответственно препарат назначался в I триместре). В отношении ацикловира не было выявлено специфичности врожденных дефектов или повышения частоты врожденных дефектов у детей, рожденных от матерей, принимавших зовиракс при беременности, по сравнению с общей популяцией. Ввиду малого числа пациенток окончательные выводы по безопасности применения валацикловира при беременности не могут быть сделаны.

Основным метаболитом валацикловира является ацикловир, который выделяется с грудным молоком. Концентрации ацикловира в грудном молоке составляют 0.6-4.1 от его соответствующих плазменных концентраций.

После приема зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки средняя Сssmax составляла 3.1 мкмоль/мл (0.7 мкг/мл). При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг массы тела/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении зовиракса в период лактации (грудного вскармливания). Период полужизни ацикловира в грудном молоке составляет 2.8 ч, что сопоставимо с периодом полувыведения из плазмы крови. Вместе с тем следует учитывать, что в дозах 30 мг/кг/сут. ацикловир назначают новорожденным для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении валацикловира в период лактации.

пациентам пожилого возраста в период лечения Валтрексом необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. Использование в педиатрии: опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка: в настоящее время о случаях передозировки препарата Валацикловир не сообщалось. Непреднамеренное однократное в/в введение ацикловира в дозе до 80 мг/кг, соответствующей примерно 15 г валацикловира, не сопровождалось побочными эффектами. Лечение: выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие: не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Валацикловир с другими лекарственными средствами.

Невосприимчивость к валтрексу: широкое изучение клинических штаммов, выделенных от больных, показало, что у пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к ацикловиру встречаются исключительно редко (менее 1% больных). Несколько чаще или относительно редко эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом, например у реципиентов внутренних органов или костного мозга; у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и людей, инфицированных ВИЧ. Пониженная чувствительность вирусов к ацикловиру обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом. Реже причиной пониженной чувствительности к ацикловиру были скрытые изменения вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Признаки подлинности валацикловира: настоящий валацикловир 500 мг 10 таблеток в упаковке, поставляемый в Россию, производится компанией GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. в Польше или Испании. Лекарство представляет из себя покрытые оболочкой таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые. Размер таблетки: Д х Ш х В=18.5 x 7.3 x 6.1 мм. На одной стороне голубыми пищевыми чернилами нанесена надпись GX CF1. 10 таблеток заключены в ячейковую контурную упаковку (блистер). Блистеры помещаются в картонные коробочки. 1 коробочка содержит 1 блистер. Препарат хранится при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Регистрационный номер №: П №015441/01 25.12.03.

- В отличие от других противовирусных препаратов Валацикловир не приостанавливает, а блокирует размножение вируса простого герпеса.

- Для лечения рецидива герпеса требуется приём за сутки только 2х таблеток валацикловира, против 5 таблеток ацикловира; Меньшее количество таблеток понижает риск пропуска приёма препарата, а значит повышает эффективность лечения и снижает лекарственную нагрузку на организм;

- При лечении рецидива генитального герпеса пациент принимает 2 таблетки валацикловира 3 дня, против 5 таблеток ацикловира в течение 5-10 дней. При супрессивной терапии пациент принимает в сутки 500 мг валацикловира, против 800 мг ацикловира. Меньшая нагрузка на печень;

- Валацикловир не вызывает дисбактериоза кишечника, совместим с алкоголем, вождением машины, не влияет на иммунную и эндокринную систему организма, на возможность иметь детей. Сочетается с большинством других лекарственных средств. Не влияет на память, внимание и скорость реакции.

- Не обладает терратогенными и мутагенными эффектами;

- В большинстве случаев быстро и эффективно помогает при генитальном герпесе, "простуде" на губах и опоясывающем лишае.

Валацикловир 500 мг - 10 таблеток

Иван Юрьевич Кокоткин, врач акушер - гинеколог

Еще больше информации вы можете прочитать здесь.

Инструкция

ВАЛТРЕКС®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: валацикловир 500 мг (в виде валацикловира гидрохлорида 556 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: краситель белый концентрат (YS-1-18043): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80; воск карнаубский.

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валацикловир.

Код АТХ J05AB11

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Биодоступность ацикловира из валацикловира в 3,3-5,5 раз больше, чем при пероральном приеме ацикловира (в соответствии с историческими наблюдениями). Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна вводимой дозе, степень абсорбции валацикловира снижается с увеличением дозы принимаемого препарата. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами простого герпеса (ПГ) и вирусом Varicella zoster (ВVZ).

После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя пиковая концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 2,2-8,3 мкг/мл, а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа со средними значениями AUC 25-131 ч.мкмоль/л. Пиковая концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения – 30-100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень пиковой концентрации сохраняется прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и повторных приемов внутрь. Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).

Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира - 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% препарата. Ни валацикловир, ни ацикловир не метаболизируются ферментами цитохрома P450.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения может удлиняться до 14 часов.

При наличии у пациента печеночной недостаточности наблюдается снижение скорости перехода валацикловира в ацикловир без влияния на величину конечных показателей и период полувыведения ацикловира.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC (площадь под кривой соотношения плазменная концентрация/ время) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

Прием ВАЛТРЕКСА® в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ- инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

ВАЛТРЕКС® – противовирусный препарат, L-валиновый эфир ацикловира, который является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса Varicella zoster (ВBЗ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловира трифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВВЗ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной мере объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

В крайне редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации костного мозга и других органов, у пациентов, получающих химиотерапию при онкологических заболеваниях и у ВИЧ-инфицированных пациентов, может наблюдаться снижение чувствительности к ацикловиру. Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Было доказано, что валацикловир сокращает риск передачи генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых при приеме данного средства в качестве подавляющей терапии, наряду с обеспечением безопасности половых контактов.

Профилактика ЦМВ с помощью валацикловира у пациентов, которым была выполнена трансплантация паренхиматозных органов (почка, сердце) сокращает вероятность острого отторжения трансплантата, оппортунистических инфекций и других разновидностей вируса герпеса.

Инфекции, вызываемые вирусом Varicella zoster (VZV)- опоясывающий герпес

- опоясывающий герпес (опоясывающий лишай) и офтальмогерпес у взрослых иммунокомпетентных пациентов

- опоясывающий герпес у взрослых пациентов с легким или умеренным иммунодефицитом

Инфекции, вызываемые вирусом простого герпеса (ВПГ)

ВАЛТРЕКС® показан для лечения и подавления инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванной ВПГ, включая:

- лечение впервые выявленного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также взрослых со сниженным иммунитетом

- лечение рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых со сниженным иммунитетом

- подавление рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых со сниженным иммунитетом

- лечение и подавление глазных инфекций, вызванных ВПГ

Цитомегаловирусная (ЦМВ) инфекция

- профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), возникающей при трансплантации органов.

Лечение опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес

У взрослых ВАЛТРЕКС® назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет с сохраненным иммунитетом

ВАЛТРЕКС® назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение ВАЛТРЕКСА® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение ВАЛТРЕКСА® в дозе 2 г дважды в течение одного дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы.

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать один день, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. зуд, жжение, пощипывание).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет с сохраненным иммунитетом

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВАЛТРЕКС® назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении ВАЛТРЕКС® в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых со сниженным иммунитетом

Для пациентов с иммунодефицитом рекомендованная доза ВАЛТРЕКС® составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Профилактика инфицирования генитальным герпесом

Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9-ти раз в год, ВАЛТРЕКС® следует принимать по 500 мг 1 раз в день.

Данных о профилактике инфицирования в других популяциях больных не существует.

Профилактика ЦМВ инфекции

Дозы для взрослых и подростков (с 12 лет)

Рекомендуется назначать ВАЛТРЕКС® в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным.

Пациенты с почечной недостаточностью

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера, профилактика ЦМВ

Режим назначения ВАЛТРЕКСА® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с данной таблицей:

Опоясывающий герпес (лечение) у взрослых с сохраненным иммунитетом и с иммунодефицитом

1 г 3 раза в сутки

1 г 2 раза в сутки

1 г 1 раз в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Простой герпес (лечение)

у взрослых и подростков с сохраненным иммунитетом

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Лабиальный герпес (лечение) у взрослых и подростков с сохраненным иммунитетом

2 г дважды в течение 1 дня

1 г дважды в течение 1 дня

500 мг дважды в течение 1 дня

500 мг однократно

Простой герпес профилактика (супрессия):

- взрослые и подростки с сохраненным иммунитетом

-пациенты со сниженным иммунитетом

500 мг 1 раз в сутки

250 мг 1 раз в сутки

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Профилактика ЦМВ инфекции у взрослых и подростков