Анаболические стероиды при остеопорозе препараты

Уменьшение массы костей, снижение их плотности выявляют у 10% населения. Развивающийся при этом остеопороз приводит к потере прочности скелета, переломам позвоночника, шейки бедра, конечностей. Лекарства от остеопороза излечивают больных, сокращают инвалидность, сроки нетрудоспособности, смертность.

Что такое остеопороз?

Остеопороз — это заболевание костей, при котором нарушается их структура, уменьшается масса, появляются переломы. Развивается самостоятельно или при болезнях внутренних органов.

Различают:

• первичный остеопороз;
• вторичный.

Классификация первичного остеопороза:

• у женщин после 55 лет при снижении уровня половых гормонов;
• сенильный — с возрастом масса костей уменьшается;
• идиопатический — болеют в любом возрасте причины не установлены;
• юношеский — развивается вследствие врожденных аномалий развития;
• инволюционный — возникает при сочетании нескольких неблагоприятных факторов.

Вторичный остеопороз развивается при заболеваниях:

• печени и почек;
• лейкозах, анемиях;
• диабете, гиперкортицизме;
• после резекций желудка, кишечника.

Причины возникновения остеопороза

Минеральной основой костей являются соли кальция и фосфора. При беременности, кормлении грудью возникает дефицит минералов, что может быть причинной разрушения костей.

Другие причины остеопороза:

• гормональные;
• дефицит кальция;
• системная патология;
• прием некоторых лекарств.

Половые гормоны играют большую роль в реконструкции костей. У женщин до 45 лет ежегодная потеря их массы 1%. После климакса в возрасте после 50 лет вес скелета уменьшается на 2-5% ежегодно. Мужчина после 60 теряет половину тестостерона.

К остеопорозу также приводит продолжительное, неконтролируемое лечение:

• глюкокортикоидами;
• мочегонными средствами;
• лекарствами, применяемыми для терапии болезней желудка — альмагель, фосфалюгель;
• некоторыми психотропными лекарствами.

Симптомы заболевания

Для остеопороза характерны:

• нарушения осанки и деформации скелета;
• боли в костях;
• переломы.

Эти признаки проявляются:

Для пожилых людей особую опасность представляют переломы шейки бедра, которые проявляются:

• болью в тазобедренном суставе;
• невозможностью опираться на больную ногу;
• укорочением конечности;
• неестественным поворотом голени кнаружи;
• хрустом в месте перелома.

Диагностика остеопороза

Важное значение имеют данные инструментальных методов исследования:

• рентгенографии;
• денситометрии.

Рентгенография выявляет остеопороз при потере 30% массы скелета на поздних стадиях болезни. Единственный метод, который позволяет поставить правильный диагноз на начальном этапе заболевания, при потере 1% веса костей — денситометрия, абсорбциометрия.

Различают следующие виды исследования:

• рентгеновская денситометрия;
• ультразвуковая абсорбциометрия;
• количественные компьютерная и магнитно-резонансные томографии.

Методы имеют разные характеристики и показания:

• Рентгеновская денситометрия, наиболее часто применяемый метод, позволяет получить данные о патологии всего скелета.
• Ультразвуковая недостаточно информативна, не имеет противопоказаний, применяют для обследования беременных женщин, кормящих матерей, детей дошкольного возраста.
• Количественная компьютерная абсорбциометрия имеет ряд противопоказаний из-за высокой дозы облучения.
• Магнитно-резонансная томография применяется редко в связи с дороговизной и отсутствием оборудования во многих медицинских учреждений.

Какой врач лечит остеопороз?

Заболевание системное, поражаются все отделы опорно – двигательного аппарата. Выбор врача зависит от характера и локализации патологии. Ортопед занимается диагностикой и лечением деформаций скелета, конечностей, исправлением осанки, походки.

Проводит антропометрические исследования, измеряет:

• рост и вес пациента;
• размах рук;
• длину конечностей;
• окружность грудной клетки и живота.

Для диагностики остеопороза большое значение имеют следующие антропометрические данные:

• уменьшение роста более чем на 1 см в год;
• снижение веса тела при неизменных показателях окружности.

При наступлении менопаузы, изменении гормонального фона, женщинам необходимо обращаться к гинекологу. При наличии сопутствующих заболеваний обследование и лечение у специалистов соответствующего профиля.

Как и чем лечить остеопороз?

Эффективность лечения определяется:

• стадией заболевания;
• наличием осложнений;
• сопутствующими заболеваниями.

На ранних этапах патологии коррекция минерального обмена, правильное питание, отказ от вредных привычек, применение лекарств для укрепления костей, соблюдение врачебных рекомендаций, способны приостановить прогрессирование деструктивных изменений в костях, свести к минимуму риск переломов. Заболевание полностью изличимо в редких случаях.

Классификация современных антиостеопоротических препаратов

Лекарства для лечения остеопороза принимают длительно, сроки терапии определяет врач. Лечиться нужно начинать сразу, как только выставлен диагноз.

Фармацевтическая промышленность предлагает большой выбор лекарств для лечения остеопороза, которые можно купить в любой аптеке:

• препараты кальция;
• антирезорбтивные лекарства;
• биофосфонаты;
• лекарства с кальцитонином;
• гормональные лекарства;
• медикаменты со стронцием;
• обезболивающие средства.

Самые безопасные препараты — это препараты кальция.

Эффективность препаратов кальция зависит от их химического состава, наличия балластных веществ. Их усвояемость значительно повышается при сочетании с витамином D.

Лекарства на основе кальция:

• Кальцемин таблетки, содержит по 250 миллиграмм (мг) цитрата и карбоната кальция, 500 МЕ (биологическая единица измерения) витамина D. Принимают до еды по 1 таблетке 2 раза в день.
• Кальцемин Адванс отличается от “Кальцемин“ большим содержанием кальция — по 500 мг и небольшим витамина D — 200 МЕ.
• Кальций Д3 Никомед содержит 1250 мг карбоната кальция и 200 МЕ витамина D Выпускают в таблетках и в виде жевательной резинки с вкусовыми добавками. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

К лекарствам, угнетающим процессы разрушения костей относятся антирезорбтивные средства. Их делят на несколько групп:

• бисфосфонаты;
• кальцитонины;
• заменители гормонов;
• другие лекарства, подавляющие резорбцию.

Бисфосфонаты имеют большое сходство с естественным неорганическим минералом, заменяют его в составе кости, обеспечивают устойчивость костной ткани к воздействию ферментов и клеток, разрушающих скелет.

Основной список данных о лекарствах этой группы приведены в таблице. Благодаря большому количеству аналогов можно подобрать недорогое лекарство.

5100 руб.

Противопоказания для бисфосфонатов:

• индивидуальная непереносимость;
• беременность, лактация;
• заболевания желудочно-кишечного тракта;
• почечная, печеночная недостаточность.

Высокая эффективность бисфосфонатов при лечении остеопороза доказана в контролируемых исследованиях. При лечении препаратом Фосамакс женщин с постменопаузальным остеопорозом получены статистически достоверные данные увеличения минеральной плотности костей.

Кальцитонины — группа лекарств содержащих гормон щитовидной железы, препятствующий разрушению костей:

• Сибакальцин (аналог Миакальцика) раствор для внутримышечного, внутривенного, интраназального введения уколами в дозе 5-10 мг. на килограмм веса в сутки. Оба лекарства производят в Швейцарии.
• Кальцитонин, раствор для инъекционного введения по 5-10 мг/кг в сутки.
• Вепрена раствор для интраназального введения по 200 МЕ в сутки.

Гормональные лекарства, применяемые для лечения остеопороза:

• Форстео действующее вещество терипаратид — гормон паращитовидной железы, стимулирующий образование костной ткани. Раствор для подкожных инъекций. Доза 20 мг. 1 раз в день.
• Фемостон препарат, в 1 таблетке которого содержится 1 мг эстрадиола, 5 мг дидрогестерона, замещающих половые гормоны. Принимают по 1 таблетке в день.
• Дивина таблетки, содержит 2 мг. эстрадиола, применяется для заместительной терапии у женщин с постменопаузальным остеопорозом, в соответствии с фазами менструального цикла после консультации гинеколога.
• Анжелик таблетки в их составе эстрадиол 1,0 мг., дроспиренон — 2 мг. Схема приема: по 1 таблетке 1 раз в день восполняют недостаток женских половых гормонов при остеопорозе.

Анаболические стероиды, производные мужских половых гормонов, стимулируют синтез белка, азотистых соединений, применяют при остеопорозе для повышения прочности костей.

К лекарствам этой группы относятся:

1. Метиландростендиол таблетки для сублингвального применения по 10 и 25 мг. 2 раза в день. Суточная доза 500мг.
2. Силаболин маслянный раствор 2,5% по 1 или 2 миллилитра для внутримышечного введения в ампулах 1 раз в день.

Лекарства со стронцием подавляют активность остеокластов, клеток, разрушающих костную ткань, способствуют наращиванию массы скелета:

• Бивалос порошок для приема внутрь, содержит стронция ранелат 2 грамма. Принимают по 1 порошку 1 раз в день.
• Стромос гранулы, с 2 граммами стронция. Внутрь по 1 грануле 1 раз в день.

Деносумаб — антитела к остеокластам, клеткам, разрушающим костную ткань. Получен методами генной инженерии, современное эффективное средство, лекарства на его основе применяются в лучших клиниках Израиля и других стран.

Препарат на основе Деносумаба:

• Пролиа раствор для инъекций в 1 миллилитре 60 мг. деносунаба. Вводят подкожно 1 раз в полгода.
• Иксджева во флаконах, содержат 125 мг. деносунаба. Подкожные инъекции препарата 1 раз в 4 недели.

К симптоматическим лекарствам, применяемым при остеопорозе относятся обезболивающие средства:

• Диклофенак таблетки по 25 и 50 мг., принимают 1-3 раза в день при болях.
• Нимесулид таблетки по 100 мг., принимать 2 раза в день, после еды.

Лекарства при остеопорозе у детей

Лекарства с гормонами у детей не применяют. Эффективность, безопасность бисфосфонатов недостаточно изучены в педиатрии.

Препараты для профилактики и лечения остеопороза, применяемые только у детей:

• Компливит Кальций Д3 для малышей порошок с запахом апельсина для приготовления суспензии. Содержит в 5 мл карбоната кальция 200 мг., витамина D — 0,00135 мг. Во флакон с порошком добавить воды 100 мл. Детям до возраста 12 месяцев принимать по 5 мл., во время еды, в старшем возрасте — по назначению врача.
• Мульти – Табс Беби порошок в одноразовых пакетиках (саше). Для новорожденных и детей в возрасте до года по 1 мл., 1 пипетка во время еды. Состав: витамин А 300 мкг., D 10 мкг., С 35 мг.
• Мульти-Табс малыш таблетки для жевания, содержит комплекс витаминов, в том числе D. Детям в возрасте от года до 4 лет рекомендуют принимать по 1 тб. 1 раз в сутки.
• Мульти-табс Малыш Кальцийплюс витамины и минералы для детей 2-7 лет. Состав: кальция карбоната 200 мг., витамин D 16 мг. Детям от 2 до 7 лет. Принимать по 1 тб., ежедневно 1 – 3 месяца.
• Нурофен для Детей. Обезболивающее средство, суппозиторий для ректального применения, содержит ибупрофен 60 мг. Новорожденным и детям назначают по 60 мг. 3 раза, в более старшем возрасте 4 раза в сутки.

Гомеопатические средства и БАДы

Применяются под контролем и по назначению врача – гомеопата.

Гомеопатические лекарства применяются для лечения остеопороза:

• Силицея D3 изготавливают из кристаллов горного кремнезёма. Дозируют в разведениях. При остеопорозе применяют 3 – 6 разведения.
• Симфитум официнале лекарство из окопника, травянистого растения, произрастающего в Европе, в низинах, заболоченных местностях. Применяют в 3 – 5 разведениях.
• Abrotanum D1 лекарство из полыни, растения распространённого в южной Европе.

БАДы, биологически активные добавки, не являются лекарственными средствами, применяются как дополнение к основному лечению, могут не влиять на результат лечения:

• Дикий ямс, лекарство стимулирует синтез половых гормонов. Компания НСП (Nature,s Sunshine Products) создала это лекарство для женщин. Сырье — растение семейства диоскорейных. Произрастает в Африке, южной Азии, Китае. Форма выпуска капсулы, принимать по 1 – 2 два раза в день.
• Остео Плюс также препарат компании НСП, содержит витаминно – минеральный комплекс и растительные компоненты. Состав: витамины А 125 МЕ, С 37,5 мг., D 50 МЕ. Минералы: кальций, фосфор, железо, магний. Вытяжки: из хвоща полевого, плодов папайи, валерианы лекарственной.
• Спирулина водоросль, богатая белками и витаминами. Форма выпуска в капсулах по 500 мг. При остеопорозе лекарство принимают по 1 капсуле 3 раза в день.
• Остеопорин в состав входит кальций из ракушек морского дна 800 мг., комплекс витаминов. Принимают по 2 таблетки 3 раза в день.

Гимнастика и ЛФК

Гимнастика и лечебная физкультура помогает пациентам с остеопорозом укрепить мышцы, которые поддерживают опорно-двигательный аппарат. Это способствует снижению частоты травм.

Упражнения должны быть просты в исполнении, главное — регулярное выполнение:

1. Лежа на животе, поднимать поочередно ноги, потом обе ноги поднять вместе, задержать на 5 секунд. То же самое проделать с руками.
2. Лежа на боку, выполнять круговые движения ногами поочередно, ноги согнуты в коленях.
3. Лежа на спине, делать круговые движения кистями и стопами.
4. Сидя, поднять руки вверх, потянуться, потом опустить вниз.

Народные средства лечения остеопороза

Настои, отвары лечебных трав с давних времен применяют для лечения остеопороза:

Лечение остеопороза в домашних условиях

Амбулаторная терапия имеет ряд преимуществ перед стационарной в больнице:

• пребывание в привычной обстановке;
• индивидуальное питание;
• внимание близких;
• нет необходимости постоянно находится в кровати;
• возможность свободного перемещения.

В домашних условиях необходимо соблюдать диету:

1. Питание продуктами с кальцием — молоко, кефир, сыры твердых сортов, фасоль, баклажаны, морская капуста.
2. Соблюдать меры безопасности — убрать из комнаты лишние предметы, с пола провода, коврики, все, что может мешать передвижению.
3. Выполнять легкие физические упражнения по согласованию с лечащим врачом; совершать ежедневные прогулки.

Где лечить остеопороз в России?

Лечение остеопороза в Москве и Санкт-Петербурге осуществляют в клиниках:

Санатории, специализирующиеся на лечениии остеопороза в России приглашают на лечение:

Профилактика остеопороза

Предупреждение болезней костно-мышечной системы начинается с внутриутробного периода и продолжается всю жизнь:

• Во время беременности женщина должна принимать назначенные доктором витаминные комплексы. Питаться пищей богатой кальцием.
• Детям, подросткам полезно заниматься спортом.
• Взрослым не реже одного раза в два года проходить денситометрию.
• Женщинам после наступления менопаузы необходимо специальное обследование костно-мышечной системы.

Отзывы пациентов о лечении остеопороза препаратами

Заключение

Заболеваниями опорно-двигательного аппарата после 65 лет страдает 100% населения. Лекарства от остеопороза, созданные с применением современных технологий, предупреждают тяжёлые осложнения, инвалидность, возвращают больным здоровье.

Российский рынок препаратов для профилактики и лечения остеопороза

Остеопороз - системное заболевание скелета, характеризующееся снижением массы кости в единице объема и нарушением микроархитектоники костной ткани, приводящее к увеличению хрупкости костей и риска их переломов. В России 30% женщин и 20% мужчин после 50 лет страдают остеопорозом, примерно столько же имеют сниженную плотность костной ткани.

Различают первичный и вторичный остеопороз. К первичному относят посменопаузальный и сенильный, которые составляют 85% всех случаев, а также ювенильный и идиопатический. К вторичным формам относят остеопатии, связанные с другим основным заболеванием (синдром Кушинга, тиреотоксикоз, гипогонадизм, ревматоидный артрит и другие), с приемом лекарств (глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны и другие).

Для лечения и профилактики остеопороза используются препараты, нацеленные на восстановление баланса процессов костного ремодулирования, которые условно делятся на три группы:

1.Препараты, замедляющие процессы разрушения кости

2.Препараты, усиливающие синтез костной ткани

3. Препараты, одновременно замедляющие процессы разрушения и усиливающие синтез костной ткани.

Препараты, замедляющие процессы разрушения кости

1. Соли кальция.

Норма суточного потребления кальция в разные возрастные периоды составляет от 1000 до 1600 мг в сутки. При невозможности поступления данного количества кальция с продуктами питания (а среднее потребление с пищей – 600-800 мг/сут) необходимо обеспечить поступление недостающего ко­личества кальция с препаратами (в среднем 500-600 мг в сутки). С учетом рациона среднего жителя умеренного климата, профилактический прием кальция необходим почти во все периоды жизни человека, начиная с детского возраста. Препараты кальция представлены преимущественно витаминными комплексам и БАД с кальцием, перечень которых неисчерпаем, поэтому приводить все торговые названий препаратов с кальцием в данном случае нецелесообразно. Можно лишь, отметить, что из солей кальция карбонат, трифосфат и цитрат характеризуются наибольшим процентным содержанием элементарного кальция, поэтому их прием наиболее предпочтителен.

Соли кальция в лечении остеопороза не имеют самостоятельного значения, и могут рассматриваться лишь как средство его профилактики. В лечении остеопороза соли кальция применяются только в сочетании с другими остеотропными препаратами, в первую очередь с витамином D.

2. Бифосфонаты.

Бифосфонаты – краеугольный камень лечения и профилактики всех форм остеопороза, в том числе и постменопаузального. Бифиософнаты действуют как специфические ингибиторы опосредованной остеокластами костной резорбции — понижают активность остеокластов и тормозят резорбцию костной ткани. Бифосфонаты делаться на три поколения. При этом ингибирующая остеокласты активность от препаратов первого к препаратам третьего поколения возрастает в 10 000 раз.

Бифосфонаты первого поколения:

· Этидроновая кислота в форме этидроната натрия (Ксидофон растовр для према внутрь). Препарат с самой слабой антикластической активностью.

· Клодроновая кислота в форме динатрия клодроната (Бонефос р-р внутривенного введения и капсулы для приема внутрь).

Бифосфонаты второго поколения:

· Памидроновая кислота в форме памидроната натрия (Аредиа и дженерики Помегара и Памидронат-медак).

· Аледроновая кислота в форме алендроната натрия (Фосамакс и дженерики Алендронат-Плива, Линдрон, Осталон, Остеален, Стронгос, Теванат, Фороза).
· Комбинированный препарат алендроновой кислоты и колекальциферола Фосаванс.

Бифосфонаты третьего поколения:

· Ибандроновая ксилота в форме ибандроната натрия (Бонвива, Бондронат).

· Моногидрат золендроновой кислоты (Зомета, Акласта, Резорба).

Одни бифосфонаты используются преимущественно в онкологи для борьбы с остеопорозом и остеолизом в результате повышенной резорбции костной ткани при метастазах в кости (Бонефос для иънкций, Аредия, Бондронат, Зомета, Акласта, Резорба). Другие бифосфонаты, напротив, применяются главным образом для профилактики остеопороза: Ксидифион, Бонефос, Фосамакс и его дженерики, Фосаванс и, вероятно, наиболее эффективный и удобный в применении бифисфонат для профилактики остеопораза (одна капсула ежемесячно) - препарат Бонвива.

2. Кальцитонин.

Воздействуя на специфические рецепторы остеокластов, кальцитонин угнетает активность и уменьшает количество остеокластов, тем самым существенно снижая резорбцию кости при состояниях с повышенной скоростью резорбции, в частности при остеопорозе.

Кальцитонин представлен препаратами Миакальцик и Алостин. Применяется кальцитонин при лечении постменопаузного остеопороза, болях в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией и других стояниях, сопровождающихся нарушением ремодулирования кости.

4. Эстрогены.

Эстрогены примеяются для профилактики постклимактерического остеопороза, кроме того, они полезны при лечении уже развившегося остеопороза. Эстрогены препятствуют резорбции кости, умеренно увеличивают костную массу, снижают риск переломов позвоночника, бедра и запястья. При назначении эстрогенов необходим регулярный контроль гинеколога с учетом пролиферативного действия эстрогенов на миометрий и молочные железы.

а) эстрадиола (трансдермальный гель Дивигель и Эстрожель, трансдермальный пластырь Климара, таблетирования форма Эстрофем),

б) эстрадиола валерата (Прогинова и Цикло-прогинова),

с) тиболон - синтетический агент с эстрогеным, прогестагенным и андрогеныме действием (препарат Ливиал). Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы, предотвращает уменьшение массы костей и остеопороз в климактерическом периоде.

5. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов.

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов действуют как агонисты эстрогенов в одних органах (сердечно-сосудистая система, костная ткань), и как антагонисты в других (матка, молочная железа). Препараты этой группы предотвращают потерю костной ткани у здоровых женщин, уменьшает риск возникновения переломов позвоночника у женщин с остеопорозом, но не снижает риск экстравертебральных переломов. Наиболее изученным из этой группы препаратов является ралоксифен (Эвиста), однако в России он не нашел широко применения.

Препараты, усиливающие синтез костной ткани

1. Препараты фтора.

В качестве стимуляторов формирования костной ткани часто называют фто­ристые соли (натрия или двунатриевая соль монофторфосфата), способные увеличивать костную массу благодаря митогенной активности, а также аффинитету к кристаллам аппатита. Однако в настоявшее время в России нет препаратов фтора, специально предназначенных для лечения остеопороза. Имеются только препараты фтора для профилактики кариеса у детей. Регистрация препарата Оссин закончилась в 2004 и больше не возобновлялась.

2. Анаболические стероиды.

Основное их действие анаболических стероидов на костные клетки заключается в дозозависимом увеличении клеточной пролиферации и увеличении активности щелочной фосфатазы, продуцируемой остеобластами. Анаболические стероиды не применяются для монотерапии остеопороза, однако их применение показано у пожилых больных с низкой массой тела и мышечной слабостью, при стероидном остеопорозе и остеопо­розе у мужчин в комплексной терапии. Предпочтительны инъекционные анаболические стероиды пролонгированного дей­ствия (Ретаболил), назначаемые прерывистыми курсами.

3. Андрогены.

Андрогены играют важную роль в костном метаболизме как у женщин, так и у мужчин. Механизм действия андрогенов на костную ткань полностью не расшифрован. Известно, что андрогены стимулируют пролиферацию остеобластов и выработку ими щелочной фосфатазы, а также усиливают синтез коллагена I типа. Предполагают, что, метаболизируясь в жировой ткани в эстрон, андрогены усиливают продукцию соматотропного гормона и инсулиноподобного фактора роста 1, тем самым, оказывая дополнительное влияние на величину костной массы. Используется тестостерон, представленный препаратами Андриол ТК, Андрогель, Небидо, Омнадрен-250, Сустанон-250.

4. Соматотропный гормон.

Соматотропный гормон или гормон роста (препараты Соматропин, Биосома, Генотропин, Нордитропин, НордиЛет, Нордитропин, Симплекс, Растан, Сайзен, Хуматроп) стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы, активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела. В англо-саксонских странах соматотропный гормон получил репутацию гормона молодости. Клиническое же приложение соматотропного гормона относительно лечения и профилактики остеопороза ограничено состояниями с доказанной недостаточностью гормона роста у взрослых и детей.

5. Паратиреоидный гормон.

Эндогенный паратиреоидный гормон является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Физиологическое действие паратиреоидного гормона заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. Паратиреоидный гормон опосредованно увеличивает абсорбцию из ЖКТ и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Рекомбинантный препарат терипаратид (Форстео) представляет собой активный фрагмент из 84 аминокислотных остатков эндогенного человеческого паратгормона. На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и в самой бедренной кости). Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга). Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины минеральной плотности костной ткани (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%). По эффективности он превосходит все известные противоостеопоретические препараты, увеличивая минеральную плотность костной ткани более, чем на 13%. Но инъекционный способ введения ежедневно в течение 1–1,5 лет ограничивает его широкое использование.

Препараты, одновременно замедляющие процессы разрушения и усиливающие синтез костной ткани

1. Препараты витамина D.

Витамин D увеличивает абсорбцию кальция в желудочно-кишечном тракте и предупреждает костную резорбцию, обусловленную паратиреоидным гормоном. Препараты Видамина D могут быть в нативной форме (колекальциферол и эргокальциферол) и в форме активных метаболитов (кальцитриол и альфа­кальцидол).

Нативные формы витамина D:

1. Колекальциферол (Витамин D3)

(препараты Аквадетрим , Вигантол, Видехол, Витамин D3, Витамин D3 БОН, Остеокеа, Холекальциферокапс, Холекальциферол)
Колекальциферол + Кальция карбонат
(препараты Идеос, Кальций + Витамин Д3 Витрум, Кальций с витамином Д3, Кальций-Д3 Никомед, Кальций-Д3 Никомед Форте, Компливит кальций Д3, Натекаль Д3, Ревиталь Кальций Д3)
Колекальциферол + Кальций+ прочие микроэлементы (Кальцемин, Остеомаг и другие).

2. Эргокальциферол (Витамин D2) (как фармацевтический препарат выпускается в виде масляного или спиртового раствора эргокальциферола) используется нечасто.

Нативные витамины D необходимо комбинировать с препаратами кальция из расчета 500 мг Са в сутки. Препараты витамина D не дают значительного прироста массы кости, но существенно снижают (почти на 70%) частоту новых переломов кости.

Активные метаболиты витамина D:

Витамин D2 подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени — в кальцидиол и далее в почках — из кальцидиола в кальцитриол.

Применяют два активных синтетических метаболита витамина D - кальцитриол и альфа­кальцидол. Они обладают многоплановым действием: не только уменьшают костную резорбцию, но и стимулируют образование кости, хотя и уступают по эффективности современным бисфосфонатам, эстрогенам и кальцитонинам.

1. Кальцитриол (препараты Остеотриол, Рокальтрол, Силкис) характеризуется быстротой действия, но узким терапевтическим диапазоном, вследствие этого имеется высокий риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии.

2. Альфакальцидол (препараты Альфа Д3-Тева, Оксидевит, Этальфа и комбинация альфакальцидола с карбонатом кальция - препарат Альфадол-Ca). быстро действует, легко дозируется, достаточно быстро выводится из организма. Особенность кальцидола в форме альфакальцидола в том, что для превращения в оказывающий метаболическое действие конечный продукт – кальцитриол, требуется только гидроксилирование в печени, но не в почках. Скорость такого превращения регулируется физиологическими потребностями организма, что в определенной степени предотвращает риск развития гиперкальциемии. Альфакальцидол может быть эффективен и при заболевании почек, поскольку этап почечного гидроксилирования исключается. Альфакальцидол – единственное противоостеопоретическое средство, которое может применяться без препаратов кальция. Однако добавление солей кальция в терапию остеопороза увеличивает эффективность базисного препарата – в большей степени замедляется потеря массы кости, уменьшается частота переломов костей.

2. Оссеин-гидроксиапатитные соединения.

Представлены единственным препараторам Остеогенон. Остеогенон активирует формирование костной ткани за счет стимуляции остеогенеза, ингибици костной резорбции, восполнения дефицита кальция. Применяется при первичном остеопорозе (пре-, пери- и постменопаузный, сенильный), вторичном (обусловленный применением глюкокортикоидов, гепарина, иммобилизацией, ревматоидным артритом, заболеваниями печени и почек, гипертиреозом и гиперпаратиреозом, несовершенным костеобразованием) остеопорозе (лечение и профилактика); нарушении кальциево-фосфорного баланса во время беременности и кормления грудью; переломах костей (для ускорения заживления).

3. Стронция ренелат.

Новый препарат стронция ранелат (Бивалос) стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена, уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности. В результате стронция ранелат приводит к увеличению массы трабекулярной части кости, числа трабекул и их толщины, улучшает механические свойства кости. Применяется Бивалос при постменопаузном остеопорозе.

Ведутся поиски новых праепартов для лечения остеопороза на основе фитоэстрогенов (8-prenylnaringenin), изофлавонов сои (ginistein - гинистейн), ресвератрола, селективных модуляторов андрогенных рецепторов, дегидроэпиандростерона (DHEA).

Для профилактики остеопороза преимущественно используются соли кальция, препараты витамина D, а в менопаузу - эстрогены и селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов. Для лечения развившегося остеопороза применяются бифософонаты, кальцитонин, активные метаболиты витамина D, препараты Остегенон и Бивалос, паратиреоидный гормон, андрогены. Понятно, что подобное разделение является весьма условным, поскольку при системном остеопорозе обязательным является регулярное и длительное назначение как антирезорбентов, так и стимуляторов образования кости.