Аркоксия препарат от заболевания суставов производитель

Аркоксиа Инструкция по применению

Аркоксиа

MERCK SHARP & DOHME B.V.

Мерк Шарп и Доум Б.В.

Фросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

2 - блистеры (1) - пачки картонные.

2 - блистеры (2) - пачки картонные.

4 - блистеры (1) - пачки картонные.

4 - блистеры (2) - пачки картонные.

7 - блистеры (1) - пачки картонные.

2 таблетки в уп

7 - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка 60 мг: зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне и с тиснением 200 на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне и тиснением "202" - на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне, и с тиснением "202" - на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 60" на одной стороне, и с тиснением "200" - на другой.

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Подробнее см. инструкцию

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmах) - 3,6 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови -1ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение ТСmах на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения-около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых.

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Подробнее см. инструкцию

Прием лекарственного средства АРКОКСИА требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Оболочка препарата АРКОКСИА содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

В клинических испытаниях о передозировке АРКОКСИА не сообщалось. В клинических испытаниях прием АРКОКСИА в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

эторикоксиб 30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37 мг, кроскармеллоза натрия 2 мг, магния стеарат 1 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: эторикоксиб 60,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 74,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг; пленочная оболочка таблетки: Опадрай 11 Зеленый 39К11520 8,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 16,6% (вес.), триацетип 8,0% (вес.), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е 132) 5,4% (вес.), краситель железа оксид желтый (Е172) 1.9% (вес.); воск карнаубский

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11529, воск карнаубский.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.

Состав оболочки: Опадрай II Белый 39К18305, воск карнаубский.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым

подагрическим артритом. Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания,

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (?10%), часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); редко (0.01-0.1%); очень редко (

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – аптеки

Состав

Одна таблетка Аркоксиа содержит активного вещества эторикоксиба – 30, 60, 90 либо 120 мг в зависимости от дозировки.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Состав оболочки: белый опадрай II, карнаубский воск.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, лак алюминиевый на основе индигокармина, краситель оксид железа желтый.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 30 мг выпускаются по 2, 4, 7 либо 14 штук в блистере — 2, 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
Таблетки Аркоксиа 60 мг выпускаются по 7 штук в блистере — 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
Таблетки Аркоксиа 90 мг также выпускаются по 7 штук в блистере — 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
Таблетки дозировкой 120 мг выпускаются по 7 штук в блистере — 1 такой блистер в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб — пероральный избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

В клинических испытаниях препарат Аркоксиа (Arcoxia) дозозависимо блокировал циклооксигеназу-2 без подавления циклооксигеназы-1 при использовании в дозе менее 150 мг в день. Эторикоксиб не угнетает продукцию простагландинов желудка и не изменяет функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа регулирует образование простагландинов. Существуют две ее формы — циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Последняя рассматривается как главный фактор, отвечающий за продукцию медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Циклооксигеназа-2 задействована в механизмах овуляции, имплантации и обтурации артериального протока, контроля функций нервной системы и почек. Также она участвует в процессах рубцевания язв.

Эторикоксиб хорошо адсорбируется при пероральном использовании. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через один час после приема натощак. При приеме препарата во время еды не наблюдалось значимого влияния на уровень абсорбции.

92% эторикоксиба связывается с протеинами крови. Препарат активно метаболизируется, меньше 2% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. У человека исследовано 5 метаболитов эторикоксиба. Главным метаболитом является 6-карбоксиловая кислота, образующаяся при окислении 6-гидроксиметила. Эти вещества либо биологически не активны, либо являются слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Ни один из них не подавляет ЦОГ-1. 70% препарата выделяется с мочой, около 25% — с калом. Период полувыведения равен 22 часам.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) идентична таковой у лиц более молодого возраста и не зависит от пола.

Фармакокинетика препарата у детей до 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность использования эторикоксиба у детей не доказана.

Показания к применению Аркоксиа

Показания к применению препарата:

симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
острый подагрический артрит.

Принятие решения о назначении избирательного блокатора ЦОГ-2 должно приниматься учитывая все индивидуальные риски для больного.

Противопоказания

при сенсибилизации к активному веществу, к любому другому веществу в составе препарата либо к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
при активной язве или кровотечении из желудка или кишечника;
в период кормления грудью и беременности;
при тяжелых поражениях печени (альбумин крови менее 25 г/л);
лицам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
детям, не достигшим 16 лет;
лицам с воспалительными заболеваниями кишечника;
при сердечной недостаточности с застойными явлениями;
пациентам с артериальной гипертонией, у которых артериальное давление постоянно больше 140/90 мм рт. ст.;
при ишемической болезни сердца, патологии периферических артерий или других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Побочные действия

Назначение препарата может вызывать следующие побочные явления:

Со стороны центральной нервной системы: в менее чем 10% случаев — головокружение, боли в голове, слабость; в менее чем 1% случаев — сонливость, нарушения сна, нарушение вкуса, парестезии, тревога, нарушения концентрации, гиперестезии, депрессия, в менее чем 0.01% случаев — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны системы пищеварения: в менее чем 10% случаев – боль в верхнем этаже живота, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; в менее чем 1% случаев — отрыжка, вздутие живота, запор, усиление перистальтики, гастрит, сухость слизистых рта, язваслизистой желудка либо двенадцатиперстной кишки, эзофагит, язвы слизистой рта, рвота; в менее чем 0.01% случаев — язвы желудка и кишечника с перфорацией или кровотечением.
Со стороны печени: в менее чем 0.01% случаев — гепатит.
Со стороны ЛОР-органов: в менее чем 1% случаев — конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго.
Со стороны иммунитета: в менее чем 0.01% случаев — анафилактические реакции, включая сильное падение давления и шок.
Со стороны мочеполовой системы: в менее чем 1% случаев — протеинурия; в менее чем 0.01% случаев — обратимая почечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: в менее чем 1% случаев — одышка, кашель, носовое кровотечение; в менее чем 0.01% случаев — бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в менее чем 10% случаев — сердцебиение, повышение артериального давления; в менее чем 1% случаев — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ; в менее чем 0.01% случаев — гипертонический криз.
Инфекции: в менее чем 1% случаев — гастроэнтерит, инфекции мочевыводящего тракта, дыхательных путей.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в менее чем 10% случаев — экхимозы; в менее чем 1% случаев — отечность лица, зуд, сыпь; в менее чем 0.0 1% случаев — синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла.
Нарушения метаболизма: в менее чем 10% случаев — отеки; в менее чем 1% случаев — изменения аппетита.
Со стороны опорно-двигательного тракта: в менее чем 1% случаев — артралгия, судороги, миалгия.
Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.
Изменения в клинических анализах: в менее чем 10% случаев — повышение трансаминаз; в менее чем 1% случаев — снижение гематокрита, увеличение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, понижение гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение креатининасыворотки, мочевой кислоты; в менее чем 0.01% случаев — увеличение натрия в крови.

Инструкция по применению Аркоксиа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Аркоксиа (Arcoxia) предписывает принимать данное лекарство внутрь, не учитывая прием еды. После проглатывания таблетки Аркоксиа запивать водой.

При остеоартрозе: рекомендуемая доза — 60 или 30 мг препарата один раз в день.
Анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит: принимать таблетку Arcoxia 90mg один раз в день.
Острый подагрический артрит: в остром периоде доза препарата составляет 120 мг один раз в день. Длительность использования препарата Arcoxia в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким возможным курсом.

Передозировка

Во время испытаний не сообщалось о передозировке Аркоксиа.

Если состояние передозировки все-таки развилось, возможно появление нежелательных симптомов со стороны желудка и кишечника, почек и сердечно-сосудистой системы. Лечение — симптоматическое. Эторикоксиб не выделяется при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Литий — нестероидные противовоспалительные средства тормозят выведение лития с мочой, повышая его уровень в крови.

Метотрексат — при одновременном использовании эторикоксиба и Метотрексата необходимо проводить мониторинг относительно усиления токсического влияния последнего.

Пероральные контрацептивы — совместный прием с пероральным контрацептивами может задерживать их выведение, и как следствие повышать частоту развития побочных явлений (тромбоэмболия вен).

Дигоксин — эторикоксиб усиливает токсические эффекты Дигоксина.

Рифампицин — одновременное использование эторикоксиба и Рифампицина приводит к снижению содержания эторикоксиба в крови на 65%.

Антациды — не оказывают значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Условия продажи

Повсеместно отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. Не применять после окончания срока годности.

Особые указания

Прием Аркоксиа требует постоянного контроля артериального давления. Всем больным при назначении данного препарата необходимо проводить мониторирование артериального давления в течение первых 14 дней лечения. Также рекомендуется регулярно осуществлять контроль показателей состояния почек и печени.

В случае увеличения уровня печеночных ферментов в три раза и более относительно нормального уровня препарат необходимо отменить.

Учитывая появление повышенного риска возникновения побочных эффектов из-за увеличения длительности приема необходимо регулярно оценивать необходимость продления использования Аркоксиа и возможность уменьшения дозы.

Запрещено применять препарат вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Оболочка препарата содержит лактозу в небольшом количестве – это следует учесть при назначении Аркоксиа больным с непереносимостью лактозы.

Во время лечения нужно соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лица, у которых в анамнезе отмечены эпизоды головокружений, слабости, должны воздержаться от подобных занятий.

Инструкция

русский
қазақша

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг, 120 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки:

Опадрай® II Зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат - 35%, гипромеллоза - 33%, титана диоксид Е171 - 16.6%, триацетин - 8.0%, индигокармин лак Е132 - 5.4%, железа (III) оксид желтый Е172 - 1.9%), воск карнаубский (для 60 мг);

Опадрай® II Белый 39К18305 (лактозы моногидрат - 35%, гипромеллоза - 33%, титана диоксид Е171 - 24.0%, триацетин - 8.0%), воск карнаубский (для 90 мг);

Опадрай® II Зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат - 35 %, гипромеллоза - 33%, титана диоксид Е171 - 21.6%, триацетин - 8.0%, индигокармин лак Е132 - 1.6%, железа (III) оксид желтый Е172 - 0.9%), воск карнаубский (для 120 мг).

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Коксибы. Эторикоксиб

Код АТХ М01АН05

Фармакокинетика

Всасывание. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Среднее значение биодоступности при пероральном применении составляет около 100%. После приема 120 мг 1 раз/сут до достижения равновесного состояния, максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое Cmax = 3.6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0-24ч составляло 37.8 мкг·ч/мл. В пределах диапазона клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением концентрации (Сmax) на 36 % и увеличением времени (Тmax) на 2 часа, хотя эти данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.

Распределение. Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека на 92% при диапазоне концентраций от 0.05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм. Эторикоксиб интенсивно метаболизируется; менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма - это формирование производного 6-гидроксиметилэторикоксиба при катализации ферментами цитохрома Р450 (CYP). CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является 6’-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6’-гидроксиметила. Эти основные метаболиты как ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами. Ни один из этих метаболитов не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Выведение. После однократного внутривенного введения 25 мг меченого радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам, 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, главным образом, в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживается в виде неизменного препарата.

Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении 7 дней при приеме 120 мг 1 раз/сут, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полураспада около 22 ч. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет около 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет) является схожей с фармакокинетикой более молодых пациентов.

Пол. Фармакокинетика эторикоксиба является аналогичной у женщин и мужчин.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут средний показатель AUC приблизительно на 16 % больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз/сут ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых людей. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).

Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей в возрасте младше 12 лет не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся с участием подростков в возрасте 12 -17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела 40 - 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была подобной фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз/сут. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

Фармакодинамика

Механизм действия. Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором ЦОГ-2 при применении в пределах клинического диапазона доз.

В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.

симптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом

краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.

Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит. Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 60 мг один раз в сутки. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Ревматоидный артрит. Рекомендуемая доза 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза 60мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Острые болевые состояния

Эторикоксиб следует применять только в период острого болевого синдрома.

Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.

Послеоперационная боль в хирургической стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым рассмотреть другие методы послеоперационного обезболивания.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.

- доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки

- доза при РA и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки

- доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 8 дней

- доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по Чайлд-Пью), независимо от показания, не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью), поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.

Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/минуту. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

Читайте также: