Авелокс при лечении инфекции

Лекарство Авелокс инструкция по применению определяет, как антибактериальное средство с бактерицидным эффектом. Производится немецкими фармацевтами. Специалисты назначают этот антибиотик для лечения хламидиоза и простатита. От чего помогает Авелокс, цены таблеток 400 мг, уколы в ампулах в аптеках, реальные отзывы врачей и пациентов, а также аналоги для замены будут представлены в аннотации.

Таблетки Авелокс 400 мг

Формы выпуска и состав

Средство производится в таблетках и инфузионном растворе.

В 1 таблетке содержится 400 мг моксифлоксацина (активного компонента).

Медикамент, используемый для внутривенного введения, производится в стеклянных флаконах объемом 250 мл. Концентрация активного вещества составляет 1,6 мг\мл.

Авелокс – антибиотик или нет?

Препарат активен по отношению к анаэробным и кислотоустойчивым бактериям (штаммы Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.), микоплазмам, хламидиям, легионеллам, выделяющим токсины. Он относится к антибиотикам.

Показания к применению

От чего помогают таблетки и уколы Авелокс?

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• обострение хронического бронхита;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• внебольничная пневмония ( в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
• острый синусит.

Инструкция по применению Авелокса: дозировки и правила приема

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика. Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

В начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю. При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней.

При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней. При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель. У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Раствор Авелок вводится внутривенно, в виде инфузии длительностью не менее 60 мин.

Рекомендуемая доза: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Курс лечения зависит от локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта. На начальных этапах лечения возможно применение раствора для инфузий, далее, при наличии показаний, возможен переход на пероральный прием препарата.

• При осложненных интраабдоминальных инфекциях: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 5 – 14 дней.
• При внебольничной пневмонии: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 – 14 дней.
• При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 – 21 день.

Не следует превышать рекомендуемую длительность терапии.

При необходимости продолжительность лечения Авелоксом в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.

Применение препарата

Раствор для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила, вода для инъекций. Следует использовать только прозрачный раствор.

Официальная инструкция по медицинскому применению в фото (кликните для увеличения).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активным веществом состава препарата является моксифлоксацин, бактерицидное действие которого связано с ингибированием бактериальных ферментов. Это приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Не найдено перекрестной устойчивости между моксифлоксацином и пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами. Резистентность к веществу развивается медленно за счет мутаций.

За счет особой структуры молекулы моксифлоксацина повышается активность компонента, снижается образование мутантных штаммов резистентных бактерий.

Побочные явления

• Органы кроветворения: анемия, тромбоцитоз/тромбоцитопения, лейкопения.
• Органы чувств: снижение остроты зрения, вкусовые галлюцинации, изменение вкуса, шум в ушах.
• Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
• Нервная система: головокружение, повышение психомоторной активности, головная боль, ажитация, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, тремор, нарушение походки и координации движений, судороги.
• Аллергические реакции различных типов.
• Флебит в месте введения препарата.
• Пищеварительная система: комплекс диспептических расстройств, повышение уровня печеночных фракций трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит.
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, возникновение аритмий, остановка сердца (чаще всего возникает у лиц с ишемическими поражениями миокарда).

Противопоказания

• Беременность и грудное вскармливание.
• Аллергическая реакция на моксифлоксацин.
• Детский и подростковый возраст.

С осторожностью применяют препарат при следующих болезнях:

• Ишемия.
• Эпилепсия.
• Брадикардия (состояние, при котором снижена частота сокращений сердечной мышцы).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство не рекомендовано к приему в педиатрической практике. Данные подтверждающие безопасность состава Авелокс отсутствует.

В период беременности и грудного вскармливания моксифлоксацин использовать не рекомендуется. Описанные случаи проявляются при различных поражениях суставов у детей, матери которых некоторое время получали компонент.

В ходе клинических исследований было выявлено, что действующее вещество выделяется в достаточных дозах с грудным молоком. Подобная информация опровергла возможность применения средств в период лактации.

Взаимодействие с лекарствами

Коррекция дозировки не требуется в случае лекарственного взаимодействия Авелокса с:

• Кальцийсодержащими добавками;
• Дигоксином;
• Итраконазолом;
• Теофиллином;
• Морфином;
• Атенололом;
• Ранитидином.

Поливитамины, минералы и антацидные средства рекомендуется принимать за 4 часа до и 4 часа после приема препарата Авелокс, поскольку они препятствуют всасыванию моксифлоксацина.

Что касается раствора для инфузий Авелокс, то его нельзя использовать совместно с некоторыми смесями: раствор хлорида натрия, раствор натрия гидрокарбоната и т.д.

Не рекомендуется сочетать препарат Авелокс с некоторыми антигистаминными и антимикробными препаратами, а также трициклическими антидепрессантами и нейролептиками. Антиаритмические препараты нередко могут спровоцировать развитие желудочковой аритмии, если их совмещать с Авелокс.

Лекарственное средство можно сочетать с приемом любой пищи, включая молочные продукты.

Особенности применения

У пациентов с эпилепсией Авелокс может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.

Препарат не применяется для лечения детей.

Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

Цены в аптеках

Для справки: стоимость Авелокса в аптеках начинается 1997 рублей.

Условия отпуска и хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет. Отпускается по рецепту.

Аналогичные средства

Полные аналоги Авелокса:

К антибиотикам группы хинолоны и фторхинолоны относят аналоги:

1. Унифлокс;
2. Юникпеф;
3. Неграм;
4. Офлоцид форте;
5. Ломефлоксацин;
6. Квипро;
7. Пефлоксацин;
8. Микрофлокс;
9. Нолицин;
10. Зофлокс;
11. Фактив;
12. Норфлоксацин;
13. Алципро;
14. Флорацид;
15. Офлоцид;
16. Хайлефлокс;
17. Элефлокс;
18. Сифлокс;
19. Ютибид;
20. Левофлоксацин;
21. Офлоксацин;
22. Цифран;
23. Ципрофлоксацин;
24. Глево;
25. Заноцин;
26. Норбактин;
27. Гатиспан;
28. Палин;
29. Невиграмон;
30. Абактал;
31. Ципробай;
32. Ципролет;
33. Реципро;
34. Офлокс;
35. Таваник;
36. Вигамокс;
37. Леволет Р.

МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов

КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Внебольничные инфекции дыхательных путей являются наиболее частыми заболеваниями у взрослых. Они чаше всего являются причиной обращения к поликлиническим врачам, и для их лечения наиболее часто выписываются антибактериальные препараты. Частота внебольничных инфекций существенно увеличивается у лиц пожилого возраста. Инфекции дыхательных путей ухудшают качество жизни, снижают производительность труда, значительно уменьшают число трудоспособного населения, нередко требуют госпитализации, что значительно увеличивает стоимость медицинской помоши.

В настоящее время имеются публикации по оценке клинической эффективности моксифлоксацина, в основном при лечении больных с инфекциями верхних и нижних дыхательных путей (острый синусит, внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита). В нескольких работах приводятся данные по применению моксифлоксацина у больных с инфекциями кожи и мягких тканей и у больных с воспалительными заболеваниями малого таза. В значительной части опубликованных работ приводятся результаты многоцентровых двойных слепых исследований с применением препаратов сравнения.

Инфекции дыхательных путей

Учитывая спектр антимикробной активности моксифлоксацина, включающий S.pneumoniae и другие микробы, вызывающие внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (H.influenzae, M.catarrhalis, L.pneumophila, M.pneumoniae, C.pneumoniae), и его фармакокинетические свойства (концентрации в крови, в тканях дыхательных путей и особенно в клетках, в частности в альвеолярных макрофагах, превышающие МПК для основных возбудителей этих инфекций, и длительную циркуляцию в организме, позволяющую применять препарат один раз в сутки), он может применяться при эмпирической терапии у взрослых больных с внебольничными респираторными инфекциями.

Внебольничная пневмония

Не сравнительные исследования

В многоцентровом (27 центров в США) открытом не слепом не сравнительном исследовании III фазы оценивали эффективность 10-дневного приема моксифлоксацина внутрь по 400 мг один раз в сутки при лечении 196 больных с внебольничной пневмонией. У 116 из 196 больных (59%) из мокроты были выделены микроорганизмы, среди которых в 54% определялись C.pneumoniae, в 25% - M.pneumoniae, в 12% - S.pneumoniae, в 11% -H.influenzae. В конце лечения выздоровление наблюдали у 184 больных (96,8%), при последующем обследовании (через 14-35 дней после окончания лечения) - у 182 больных (95,8%); у 6 больных отмечен рецидив инфекции (3,2%). В целом клинический эффект при назначении моксифлоксацина отмечался у 92,9% больных. При микробиологически подтвержденном диагнозе клинический эффект получен в 95%, при этом при выделении типичных микробов этот показатель составил 100%, а при выделении атипичных микробов - 93%. Бактериологический эффект равнялся 91%; эрадикаиия C.pneumoniae достигнута в 89%, M.pneumoniae - в 93%, S.pneumoniae - в 93%, H.influenzae - в 85%, S.aureus - в 89%, M.catarrhalis и K.pneumoniae - в 100% 41. Отмечается хороший эффект госпитального лечения моксифлоксацином 5 случаев внебольничной пневмонии [37].

В обзорной работе [48] приводятся данные открытого не сравнительного исследования (№ 129) эффективности 10-дневного применения моксифлок-сацина по 400 мг один раз в сутки при лечении в США 254 больных с внеболь-ничной пневмонией; клинический эффект составил 97%.

В постмаркетинговых исследованиях, проведенных в Германии с сентября 1999 г. по июнь 2000 г., было установлено, что при 10-дневном применении моксифлоксаиина выздоровление отмечено у 3993 из 4392 больных с вне-больничной пневмонией (90,9%), улучшение - у 290 больных (6,6%), а обший клинический эффект составил 97,5% [32].

Результаты не сравнительных исследований по клинической оценке моксифлоксацина при лечении больных с внебольничной пневмонией приведены в табл. 45.

Сравнительные контролируемые исследования

В многоцентровом двойном слепом исследовании оценивали клиническую и бактериологическую эффективность 10-дневного применения моксифлок-сацина (по 400 мг 1 раз в сутки) в сравнении с кларитромицином (по 500 мг 2 раза в сутки) при лечении соответственно 194 и 188 больных с внебольничной пневмонией, вызванной в 15 и 18% S.pneumoniae, в 46 и 47% - C.pneumoniae, в 22 и 19% - M.pneumoniae, в 21 и 15% - H.influnzae; остальные микроорганизмы (K.pneumoniae, P.aeruginosa, M.catarrhalis, S.aureus ) встречались реже (2 - 6%). В конце лечения клинический эффект моксифлоксацина и кларитромицина составил соответственно 97 и 95% . При последующем обследовании эти показатели равнялись 98 и 99%. При инфекциях, вызванных атипичными микробами, эффективность равнялась 96 и 99%, а при инфекциях, вызванных только типичными микробами, -100 и 97%. Бактериологический эффект моксифлоксацина и кларитромицина (подлежали оценке соответственно 110 и 104 больных) составил 97 и 98%, при этом при инфекциях, вызванных C.pneumoniae, элиминация микробов равнялась 92 и 98%, M.pneumoniae -96 и 100%, H.influenzae - 96 и 88%, M.catarrhalis -100 и 100%, K.pneumoniae - 100 и 100%, S.pneumoniae - 100 и 95%, S.aureus - 100 и 100% . Установлена высокая корреляция между клиническим эффектом и элиминацией микробов. Существенных различий в эффективности моксифлоксацина и кларитромицина не выявлено [12].

Таблица 45.
Не сравнительные исследования эффективности моксифлоксацина при печении больных с внебольничной пневмонией

Дизайн исследования

Число больных

Доза, мг,
кратность применения в сутки,
длительность лечения, дни

Клиническая зффективность,%

Бактериологическая
эффективность,%

Источник

МЦ, НС

196

400 х 1 х 10

92,9

95

[40]

МЦ, НС

190

400 х 1 х 10

97

[48]

МЦ, НС

4392

400 х 1 х 10

97,5

[32]

Обозначения:
МЦ - многоцентровое исследование;
НС - не сравнительное исследование.

В международном (15 стран) исследовании у больных с внебольничной пневмонией оценивали эффективность 10-дневного применения моксифлоксацина по 200 и 400 мг один раз в сутки соответственно у 180 и 177 больных в сравнении с кларитромицином по 500 мг 2 раза в сутки у 174 больных. В конце лечения клинический эффект моксифлоксацина при назначении в дозе 200 мг наблюдался в 93,9%, при применении в дозе 400 мг - в 94,4%, а при назначении кларитромицина - в 94,3%; через 21 - 28 дней после окончания терапии клинический эффект равнялся соответственно 90,7; 92,8 и 92,2% (эффект во всех группах был одинаковым). Бактериологический эффект моксифлоксацина составлял 72,5 (200 мг) и 78,7% (400 мг), кларитромицина -70,7%, при этом S.pneumoniae элиминировали в 95; 95,5 и 91,1%, H.influenzae - в 100; 100 и 70%,H.parainfluenzae - в 100; 100 и 83,3%, M.catarrhalis - в 0; 80 и 100%, K.pneumoniae - 50; 50 и 50%. При лечении 121 больного с инфекцией, вызванной атипичными микроорганизмами, эффективность моксифлоксацина (200 и 400 мг) составляла 95 и 95%, кларитромицина -94%, при этом эффект при микоплазменной инфекции равнялся 93; 92 и 94%, при хламидийной - 87; 100 и 91% [18, 19].

У госпитализированных больных с внебольничной пневмонией оценивали 7-14-дневный курс последовательного (внутривенно - внутрь) применения моксифлоксацина в сравнении с последовательным применением алатрофлоксацина (внутривенно) и тровафлоксацина (внутрь) или левофлоксацина (внутрь). Из 177 больных, получавших моксифлоксаиин, клинический эффект наблюдался у 88%, а при использовании препаратов сравнения - у 89%. Бактериологический эффект отмечен в 87 и 90%, в том числе при бактериемии в 92 и 100% [13].

Приводимые в обобщающей работе [3] результаты многоцентровых клинических исследований (более 1800 больных с внебольничной пневмонией) свидетельствуют о том, что клиническая и бактериологическая эффективность моксифлоксацина составляет в среднем 94,9 и 91,2%, а препаратов сравнения - кларитромицина - 94,7 и 88,8%, цефуроксима - 89,7 и 82,4%.

В обзорной работе [48] приводятся данные международных (более 30 стран) рандомизированных двойных слепых исследований по оценке моксифлоксацина при лечении больных с внебольничной пневмонией; всего в исследование было включено более 1500 больных, из них около 900 получали моксифлоксаиин. В исследовании № 30 (III фаза), проведенном в США, принимало участие 473 больных, которые в течение 10 дней получали моксифлоксацин (по 400 мг 1 раз в сутки) или кларитромицин (по 500 мг 2 раза в сутки), также получена одинаковая клиническая эффективность (95%). В исследовании № 140 (II фаза), проведенном в Европе, США и Южной Африке на 408 больных, сравнивали 10-дневный прием моксифлоксацина по 400 мг 1 раз в сутки с приемом амоксициллина по 1 г 3 раза в сутки; клинический эффект был одинаковым (92 и 90%). В целом различий в эффективности моксифлоксацина и препаратов сравнения при лечении больных с внебольничной пневмонией не выявлено. При оценке результатов через 2-4 и 21-28 дней после окончания лечения получены близкие, но несколько более низкие результаты, чем при первом после лечения визите больных. Клинический эффект моксифлоксацина (200 и 400 мг), кларитромицина и амоксициллина при лечении больных с пневмонией, вызванной M.pneumoniae, составил 93, 94, 96 и 92% соответственно, при инфекции, вызванной C.pneumoniae, - 87, 93, 96 и 100%. Бактериологический эффект моксифлоксацина при инфекциях, вызванных наиболее частыми возбудителями респираторных инфекций - S.pneumoniae и H.influenzae, составил 93 и 98%; эти показатели были выше, чем при применении препаратов сравнения - 88 и 82%. При инфекциях, вызванных резистентными к пенициллину штаммами S.pneumoniae, бактериологический эффект моксифлоксацина равнялся 94%, кларитромицина- 100%.

У 628 больных с внебольничной пневмонией оценивали эффективность последовательного (внутривенно-внутрь) применения моксифлоксацина в сравнении с высокими дозами ко-амоксиклава с добавлением или без добавления кларитромицина. Клинический эффект моксифлоксацина (93%) был существенно выше, чем препаратов сравнения (85%); также был выше бактериологический эффект моксифлоксацина (94 и 82%) [14].

В рамках международного многоцентрового двойного слепого плацебо контролируемого исследования проведен анализ применения моксифлоксацина в России в сравнении с амоксициллином при лечении 35 больных с внебольничной пневмонией. В течение 10 дней 16 больных получали в таблетках моксифлоксацин по 400 мг 1 раз в сутки, а 19 больных - амоксициллин в капсулах по 1 г 3 раза в сутки. Более половины больных имели сопутствующую хроническую патологию. Этиологический диагноз пневмонии установлен в 65,3% случаев; наиболее часто выделялись S.pneumoniae (34,5%), реже -H.influenzae (10,3%), K.pneumoniae (10,3%), в единичных случаях - Acinetobacter spp., S.viridans, E.faecalis. Большинство выделенных штаммов обладали высокой чувствительностью к моксифлоксаиину. При применении исследуемых препаратов у большинства больных был достигнут быстрый и отчетливый клинический эффект, который при применении моксифлоксацина наблюдался в 93,8%, при применении амоксициллина - в 94,7%; бактериологическая эффективность составляла 89-91 и 80% соответственно [1,2].

Имеются и другие сообщения о сравнительном изучении моксифлоксацина (по 400 мг 1 раз в сутки) и амоксициддина (по 1000 мг 3 раза в сутки) при эмпирическом лечении взрослых больных с внебольничной пневмонией [43].

Результаты сравнительных исследований моксифлоксацина при внебольничной пневмонии суммированы в табл. 46.

Таблица 46.
Сравнительная эффективность моксифлоксацина и других препаратов при печении больных с внебольничной пневмонией.

Дизайн исследования

Число больных

Препараты

Доза, мг,
кратность применения в сутки,
длительность лечения, дни

Инструкция

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг,

(эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

состав оболочки: железа оксид красный, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С max) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.

Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

Пол. Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.

Возможные межэтнические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Не выявлено существенных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина 1/100 и 1/ /1 000 и 1/10 0000 и 1/1 000)

- изменение концентрации тpомбопластина

- анафилактические/ анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

- эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации

- гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию

- патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия

- периферическая невропатия и полинейропатия

- шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая)

- обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии

- дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)

- тенденит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах

- нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)