Чем опасен диклофенак при лечении болей в суставах

Диклофенак – одно из наиболее популярных нестероидных противовоспалительных средств. В отечественной медицине его расценивают как золотой стандарт в лечении ревматологических заболеваний. Он также находит широкое применение в неврологии, гинекологии, хирургии, онкологии. Однако ряд широкомасштабных исследований указывают на его побочные эффекты , несущие угрозу жизни, в связи с чем некоторые учёные ратуют за его изъятие из продажи.

Двуликий диклофенак: завоёвывает доверие и разбивает сердца

Диклофенаку надо отдать должное: на фоне других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) он обладает самым мощным двойным эффектом: обезболивает и снимает воспаление одновременно. Так, по данным метаанализа, опубликованного в марте 2016 года в журнале The Lancet, именно диклофенак в дозировке 150 мг/сутки из всех НПВП оказался наиболее эффективным для снятия боли и восстановления функций суставов. Впрочем, исследователи призывают не забывать о его побочных эффектах.

Светлой стороной диклофенака являются и его жаропонижающее, противоопухолевое, противоотёчное, антимигренозное действия. Для купирования боли его применяют не только при артритах, но в послеоперационный период, при болезненных месячных, мигрени и т.д.

Так почему же клинические фармакологи англичанка Patricia McGettigan и канадец David Henry в журнальной публикации в PLоS Medicine настаивают на необходимости вычеркнуть диклофенак из национальных перечней жизненно важных лекарств и вообще запретить его продажу?

Другие побочные эффекты диклофенака также несут нешуточные угрозы здоровью . Как правило, пациенты особенно остро ощущают его негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Это боли и спазмы в верхней и средней части живота, тошнота и рвота, нарушения пищеварения, метеоризм, иногда гепатит. Долгое применение диклофенака может привести к язве и желудочным/кишечным кровотечениям. ЦНС может реагировать на диклофенак сонливостью, головной болью, головокружением; мочевыделительная система – отёками и почечной недостаточностью. Кожные высыпания могут говорить об аллергических реакциях на данное средство. Возможны нарушения зрения и слуха. Всё это говорит о токсичности диклофенака для организма.

Многоликий диклофенак: формы выпуска

Авторы обеих названных выше публикаций отмечают недопустимость бесконтрольного приёма НПВП и в частности диклофенака, от которого лучше отказаться совсем. По статистике 25 % рецептов выписываются именно на эти средства. Но что ещё хуже – 30 % людей покупают их сами, без назначения врача. Тем более что у нас он продаётся свободно, без рецепта, и в самых разнообразных формах. Таблетки, ампулы для инъекций, мази и гели, свечи – выбор на любой вкус.

Многоликий диклофенак будто меняет маски, появляясь под всё новыми названиями: Вольтарен Эмульгель, Ортофен, Диклофен, Диклак, Дикловит, Наклофен и т.д. – более 70 наименований.

Несмотря на обнародованные данные о рисках, сопряжённых с его приёмом, диклофенак продолжает лидировать среди назначаемых врачами НПВП в 15 странах. В них и в ещё 74 государствах он так и остался в списках жизненно необходимых препаратов. Хотя ведущие представители медицинской общественности и признали, что назначать его надо лишь при крайней необходимости и в минимальных дозах.

Причины популярности опасного диклофенака

Безопасная альтернатива диклофенаку и НПВП

Для пациентов с кардиологическими и гастроэнтерологическими заболеваниями назначение диклофенака неприемлемо в принципе. Стоит отказаться от него и всем желающим сохранить здоровье ЖКТ, сердца, печени , почек и других органов и систем. Чем же заменить диклофенак и другие отнюдь небезвредные НПВП?

Все три препарата способствуют нормализации минерального обмена и таким образом воздействуют на глубинные причины артрита . Подробнее об их применении при суставных патологиях см. здесь.

В профилактике и лечении артрита будут полезны натуральные хондропротекторы (защитники хряща):

Одуванчик П, который воздействует на факторы роста и восстановления хрящевой ткани.
Дигидрокверцетин Плюс, способствующий оздоровлению сосудов, а значит, улучшению питания и метаболизма в суставах.
Апитонус П – натуральный витаминно-минеральный комплекс для здоровья суставов, содержит в составе своих компонентов-пчелопродуктов также аминокислоты , гормональные и противовоспалительные компоненты.

Диклофенак при атрите – препарат выбора врачей для симптоматической терапии. Он быстро купирует болевой синдром, снижает отек, оказывает локальное жаропонижающее воздействие и слабовыраженное противовоспалительное. Врачи могут назначить препарат в форме мази, таблеток, раствора для инъекций и ректальных свечей.

Длительность терапии Диклофенаком всегда короткая – до 5 дней в уколах и до двух недель в виде мази, потому что средство токсичное и вызывает массу побочных эффектов, осложнений.

Стоимость Диклофенака в ампулах колеблется в пределах 50 рублей за 10 штук, в таблетках – 40 рублей за упаковку.

Чем поможет Диклофенак при артрите

Диклофенак при артрите включается в терапевтическую схему в каждом случае, потому что он быстро снимает симптомы, оказывает сразу несколько действий:

противоотечное;
обезболивающее;
жаропонижающее;
противовоспалительное.

Несмотря на высокую эффективность препарата, его назначают при диагностировании и прогрессировании ревматоидного артрита короткими курсами, потому что он отличается высокой токсичностью и может негативно повлиять на общее состояние здоровья. При обострении заболевания рекомендуется использовать Диклофенак в уколах – это обеспечит почти мгновенное купирование болевого синдрома, снижение выраженности отечности.

Диклофенак не является полноценным лекарственным средством, он не может использоваться в качестве единственного препарата, потому что не оказывает терапевтического воздействия, но успешно справляется с симптомами болезней.

Рекомендуем прочитать о том, что эффективнее — Ибупрофен или Диклофенак. Из статьи вы узнаете о показаниях к назначению Ибупрофена и Диклофенака, что лучше и при каком заболевании, совместимости препаратов, побочных эффектах. А здесь подробнее о том, что лучше — Найз или Диклофенак.

Категорическими противопоказаниями к применению Диклофенака в лечении артритов являются:

тяжелые заболевания почек и печени – например, почечная/печеночная недостаточности;
нарушение работы системы свертываемости крови;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
гастриты с пониженной/повышенной кислотностью желудочного сока;
сердечная недостаточность, сопровождающаяся застойными явлениями;
нарушения цереброваскулярного характера, протекающие в острой форме.

Решение о назначении или запрете применения Диклофенака принимает врач в каждом конкретном случае. Например, раствор для инъекций можно применять при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, потому что препарат не попадает в желудочно-кишечный тракт.

Диклофенак относится к токсичным препаратам, нередко даже при кратковременном применении могут возникнуть осложнения:

чрезмерная сонливость и общий упадок сил;
выраженные головокружения и мигрень;
проблемы с мозговым кровообращением;
нарушения в работе вестибулярного аппарата;
стенокардические приступы и инсульты;
одышка и васкулит;
менингит и гепатит;
импотенция у мужчин;
инфаркт миокарда.

Также возможно стремительное развитие аллергической реакции, вплоть до отека Квинке.

Показания к применению

Диклофенак быстро устраняет боль и дискомфорт в суставах

Диклофенак целесообразно применять в следующих случаях:

ревматоидный артрит;
реактивный артрит;
инфекционный артрит;
артрозо-артрит.

Препарат быстро устраняет боль и дискомфорт в суставах. При внутривенном или внутримышечном введении, действие препарата начинается чрез непродолжительное время, что позволяет быстро купировать острую симптоматику.

Различные формы препарата имеют разные противопоказания

Диклофенак при ревматоидном артрите необходимо использовать коротким курсом, так как препарат накапливается в организме и может вызывать ряд побочных эффектов. Противопоказаний к применению лекарства:

непереносимость действующего вещества;
язва желудка;
почечная или печеночная недостаточность;
застойная сердечная недостаточность;
цереброваскулярные нарушения в острой фазе;
нарушения свертываемости крови.

Эти противопоказания касаются таблеток и раствора для инъекций. При этом раствор допускается использовать при язве желудка, так как он не всасывается в пищеварительном тракте, а вводится внутримышечно или внутривенно.

При беременности препарат в таблетках не назначается. Такая форма выпуска лекарственного средства также противопоказана женщинам, которые планируют зачатие. Это связано с негативным влиянием лекарственного средства на фертильность.

Диклофенак в растворе может применяться в 1 и 2 триместре беременности, но уколы при артрите назначаются с осторожностью и только в том случае, если польза для организма женщины превосходит потенциальный риск для развития плода. В третьем триместре применение Диклофенака в ампулах запрещено.

Препарат в таблетках не назначается детям до 14 лет. Раствор для инъекций предназначен только для взрослых пациентов, поэтому детям до 18 лет не назначается.

Стоит ли применять Диклофенак при артрозе

Диклофенак применяется не только при артрите, но и при прогрессирующем артрозе, потому что симптоматика у этих двух заболеваний практически одинаковая. Взрослому пациенту врач назначается по 1 инъекции в сутки (75 мг основного вещества), длительность терапии составляет максимум 5 дней. В крайних случаях возможно увеличение суточной дозы до 150 мг (разделив на 2 инъекции), но в таком режиме препарат используется не более 2 дней подряд.

Побочные эффекты

При тяжелых побочных эффектах прием Диклофенака следует прекратить

При приеме препарата в ампулах и таблетках могут развиваться следующие негативные реакции:

мигрень;
головокружения;
вестибулярные нарушения;
сонливость;
упадок сил;
менингит;
инсульт;
ухудшение мозгового кровообращения;
одышка;
стенокардия;
васкулит;
инфаркт миокарда;
гепатит;
импотенция у мужчин.

При непереносимости лекарства развивается аллергия, вплоть до отека Квинке. При тяжелых побочных эффектах прием препарата следует прекратить, предварительно проконсультировавшись с врачом.

Как использовать Диклофенак от боли в коленном суставе

Диклофенак от боли в коленном суставе можно использовать не только в качестве инъекций, хотя это и является наиболее быстрым методом облегчения состояния пациента, часто проблему решают мазь, таблетки или свечи с таким же активно действующим веществом.

Инъекции же выполняются в верхний правый квадрант ягодицы, шприцами с иглами для внутримышечных уколов – важно ввести препарат глубоко в ткани. Непосредственное введение делается медленно, сразу после выемки иглы из ягодицы нужно пальцами разминать место укола несколько секунд, что станет профилактикой формирования шишек, уплотнений.

Диклофенак мазь имеет концентрацию основного действующего вещества 1%, используется наружно и наиболее эффективна при наличии средне выраженных симптомов артрита, артроза и других заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Наносится мазь тонким слоем на кожу над пораженным суставом и слегка втирается. На одно применение достаточно 2-4 г препарата (тонкая полоска мази длиной примерно 0,5-1 см), в сутки доза не должна превышать 8 г – максимальное количество манипуляций в день составляет 4.

Длительность терапии не должна превышать 14 дней, но конкретные назначения делает лечащий врач. Мазь можно использовать даже при имеющихся противопоказаниях к препарату, потому что она не попадает в общий кровоток и не оказывает никакого влияния на работу внутренних органов.

Фармакологическая форма Дикофенака таблетки редко назначаются, потому что они противопоказаны при наличии в анамнезе заболеваний органов желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза основного действующего вещества (диклофенак натрия) – 150 мг, превышение показателей превращает препарат в настоящий токсин, и это приводит к нарушению функциональности внутренних органов.

Таблетки выпускаются по 150 и 75 мг, поэтому они могут приниматься 1 и 2 раза в сутки соответственно. Продолжительность курса не должна превышать 10 дней. Если у пациента в анамнезе имеются гипертония (устойчивое повышение артериального давления), бронхиальная астма, полостная операция не более 3 месяцев назад, то прием препарата должен контролироваться медицинскими работниками.

Свечи Диклофенак предназначены для ректального введения, в одной содержится 75 мг основного активно действующего вещества. Назначаются к введению по 1 свече в сутки, длительность терапии определяется в индивидуальном порядке, но общая рекомендация предписывает не превышать длительность в 7 дней.

Вводится свеча в задний проход после опорожнения кишечника и проведения гигиенических процедур, ее нужно завести за сфинктер и удерживать в течение 1-2 минуты до полного растворения. Ни в коем случае нельзя разрезать/делить свечу на 2 части – можно неравномерно распределить активно действующее вещество, что не даст ожидаемого эффекта.

Противопоказаны свечи Диклофенак к применению при:

наружном и внутреннем геморрое;
трещинах анального отверстия;
полипах и новообразованиях прямой кишки.

Применение глюкокортикоидов

Препараты этой группы (Преднизолон, Метилпреднизолон, Бетаметазон) достаточно эффективны, но у них есть существенный недостаток – много побочных действий. Поэтому их применяют только при:

отсутствии эффекта от лечения нестероидными противовоспалительными препаратами;
обострении артрита;
развитии осложнений во время лечения базисными средствами (лихорадка, анемия, плеврит);
наличии противопоказаний к назначению препаратов группы НПВС.

Применение глюкокортикоидов на ранних стадиях ревматоидного артрита позволяет уменьшить боли в суставах и восстановить их подвижность, замедлить разрушение тканей, снизить потребность в приеме нестероидных средств и повысить эффективность базисной терапии.

Чтобы уменьшить вероятность проявления негативных последствий от гормональной терапии, проводят внутрисуставное введение глюкокортикоидов. При этом придерживаются таких стандартов лечения ревматоидного артрита:

В один и тот же сустав инъекции делают раз в 3 года
Перед введением лекарства обязательно промывают кожу в области пораженного сустава
Во время проведения процедуры используют только стерильные инструменты и материалы.
После инъекции обеспечивают больному покой (на 24 часа).

Эффект от внутрисуставного введения глюкокортикоидов сохраняется на протяжении нескольких месяцев.

Одно из последствий длительного применения препаратов этой группы – остеопороз. Для профилактики его возникновения дополнительно могут быть назначены препараты кальция и витамина D.

Может ли быть передозировка

Передозировка Диклофенаком (в любой фармакологической форме) невозможна, если препарат используется по назначению врача и строго по схеме. При самолечении передозировка проявляется:

понижением артериального давления;
судорогами нижних конечностей;
угнетением дыхания;
болями в желудке;
кровотечением из органов желудочно-кишечного тракта;
стремительно развивающейся почечной недостаточности.

Лечение передозировки симптоматическое, сразу при появлении признаков нужно промыть желудок и обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

Стоит ли пить алкоголь при лечении

Алкогольные напитки и Диклофенак, по официальной инструкции, категорически несовместимы. Дело в том, что и этанол, и основное действующее вещество препарата токсично влияют на печень, а при сочетании такое воздействие будет губительным для органа.

Восстановить структуру и функциональность печени можно, но этот процесс протекает длительно, с широкими ограничениями в еде и употреблением лекарственных средств, что не может не сказаться на функциональности других органов.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток, геля и суппозиториев
Диклофенак – это наименование действующего вещества и лекарственного средства, применяемого при различных суставных заболеваниях, которые сопровождаются болью и отеком. Препарат выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток, геля и суппозиториев. В терапии артрита применяют гель, уколы и таблетки.

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 3 мл. В каждом миллилитре лекарства содержится 25 мг диклофенака натрия. Ампулы отпускаются в картонных пачках, по 10 штук в каждой.

В одной таблетке препарата Диклофенак содержится 50 мг действующего вещества. Среди вспомогательных компонентов состава присутствует лактоза, что необходимо учитывать людям с непереносимостью данного вещества.

Диклофенак в форме геля содержит 20, 30 или 50 мг действующего вещества в одном грамме лекарственного средства. Он используется наружно при легких формах артрита. При умеренной симптоматике применяют таблетки, при тяжелой форме воспалительного процесса назначают уколы Диклофенака.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак взаимодействует далеко не со всеми лекарственными препаратами:

с другими нестероидными противовоспалительными — риск патологических изменений печени, почек возрастает в разы;
с препаратами лития – концентрация этого вещества в крови резко повышается, что грозит отравлением;
с кортикостероидами – негативно влияет на работу органов желудочно-кишечного тракта, может развиться желудочное кровотечение без гастрита и язвы;
с препаратами, понижающими артериальное давление – снижается их эффективность.

Аналоги препарата

К аналогам по фармакологическому действию относятся:

Ибупрофен;
Кетолак;
Нимесулид.

Нимесулид Кетолак Ибупрофен
Они также оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее, противоотечное воздействия. По сравнению с Диклофенаком, перечисленные препараты менее эффективны и не так быстро снимают симптомы артрита, артроза. Но у них меньше противопоказаний и ниже уровень токсичного воздействия на организм.

Методы лечения артрита

Лечение артрита – это комплекс мероприятий, которые подбираются в индивидуальном порядке. К основным методам терапии относятся:

Медикаментозные назначения. Конкретные лекарственные препараты назначаются врачом после обследования пациента, их выбор зависит от характера происхождения патологии. Могут быть назначены антибактериальные (Азитромицин, Линкомицин), противоподагрические (Колхицин), противогрибковые (Нистатин), иммуносупрессоры (Циклоспорин).

В качестве обезболивающих назначаются нестероидные противовоспалительные (Диклофенак) или глюкокортикостероиды (Дипроспан).

Дополнительно могут быть назначены препараты, которые скорректируют обмен веществ, гормональные средства, разогревающие мази.

Физиотерапия. Проводится только в клинических условиях, чаще всего используются лазерная терапия, воздействие холодом (криотерапия), плазмаферез. Дополнительно назначаются массаж, электростимуляция, гидротерапия – они помогают расслабить мышечные волокна и предотвратить их атрофию.

Если консервативное лечение не дает положительных результатов, то применяется хирургическое вмешательство:

удаление гноя;
замена части или всего сустава.

Народные методы могут использоваться только в качестве дополнительной терапии и на начальной стадии развития заболевания. Хвойные ванны, растирания камфарой, компрессы с медом способны лишь на короткое время снизить интенсивность симптоматики. Никакого лечебного воздействия они не оказывают.

Рекомендуем прочитать о том, что лучше — Вольтарен или Диклофенак. Из статьи вы узнаете, чем отличаются препараты по фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению, побочным эффектам, стоимости. А здесь подробнее о том, что лучше — Кетонал или Диклофенак.

Диклофенак – наиболее эффективный препарат при артрите, артрозе, который быстро избавляет пациента от боли, скованности движений. Он отличается высокой токсичностью, поэтому должен назначаться врачом и приниматься строго по предложенной схеме.

Отзывы пациентов

Диклофенак входит в перечень препаратов, которые наверняка найдутся у каждого в домашней аптечке. Отзывов о лекарстве очень много, как положительных, так и негативных.

Полезное видео

Смотрите в этом видео инструкцию по применению препарата Диклофенак:

Найз или Диклофенак: что лучше, инструкция по…
Как выбрать Найз или Диклофенак, что лучше и эффективнее. Какой скорее поможет при остеохондрозе, болях в суставах. Можно ли одновременно применять препараты согласно инструкции по применению. Когда лучше использовать мазь, гель, таблетки. Читать далее
Индометацин или Диклофенак: что лучше, в чем разница…

Что эффективнее — Индометацин или Диклофенак, что лучше при лечении суставов. В чем разница между препаратами. Как применять свечи, мазь. Когда лучше выбрать Вольтарен, чем Индометацин. Читать далее

Ибупрофен и Диклофенак: что эффективнее, как…

Как можно сравнить Ибупрофен и Диклофенак, что эффективнее и лучше при остеохондрозе, боли в суставах. Что поможет скорее — мазь, таблетки. Что безопаснее для взрослых и детей. Есть ли совместимость у препаратов. Когда выбрать Вольтарен. Читать далее

Кетонал или Диклофенак: что лучше при болях…

Что лучше при болях — Кетонал или Диклофенак. Что эффективнее помогает при остеохондрозе, болях в суставах. Есть ли совместимость у препаратов, можно ли принимать одновременно. Когда есть смысл выбрать Вольтарен. Читать далее

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Диклофенак
Фармакологическая группа вещества Диклофенак
Характеристика вещества Диклофенак
Фармакология

Применение вещества Диклофенак
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Диклофенак

Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Меры предосторожности вещества Диклофенак
Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диклофенак

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G43 Мигрень
G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
H10.5 Блефароконъюнктивит
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H16.2 Кератоконъюнктивит
H18.3 Изменения оболочек роговицы
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M10 Подагра
M15-M19 Артрозы
M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54.3 Ишиас
M60 Миозит
M65 Синовиты и тендосиновиты
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N23 Почечная колика неуточненная
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
N94.6 Дисменорея неуточненная
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
R60.0 Локализованный отек
R68.8.0* Синдром воспалительный
S05 Травма глаза и глазницы
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE₂, ПГF_2альфа, тромбоксана A₂, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C_max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C_max — 0,5–1 мкг/мл, время наступления C_max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C_max в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T_1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C_max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Читайте также: